更新于：2023-09-06
Minodronic Acid Hydrate
米诺膦酸
更新于：2023-09-06
概要
基本信息
药物类型 小分子化药 |
别名 Recalbon Tablets、Onobis、Minodronic acid + [14] |
靶点 FDPS(法呢基二磷酸合酶) |
作用机制 FDPS抑制剂(法呢基二磷酸合酶抑制剂) |
治疗领域 内分泌与代谢疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病 |
在研适应症 骨质疏松症、绝经期后骨质疏松 |
非在研适应症 高钙血症、多发性骨髓瘤 |
非在研机构- |
最高研发状态(全球)批准上市 |
首次获批日期(全球) 日本 (2009-01), 骨质疏松症 |
最高研发状态(中国)批准上市 |
特殊审评- |
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结构
分子式C9H12N2O7P2 |
InChIKeyVMMKGHQPQIEGSQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS号180064-38-4 |
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关联
49
项与 米诺膦酸 相关的临床试验Efficacy and Safety of Minodronate in the Treatment of Postmenopausal Osteoporosis With Low Back Pain: a Single-centre and Randomized Controlled Trial
This study will provide objective evidence for the efficiency and safety of minodronate in the treatment of postmenopausal osteoporosis with low back pain protocol. Furthermore, it will be helpful to evaluate the quantitative relationship between bone metabolic markers (BTM) and bone mineral density (BMD) in patients with osteoporosis under different ages.
开始日期2023-01-01 |
申办/合作机构 |
米诺膦酸片治疗绝经后骨质疏松症的有效性和安全性的随机、双盲、阳性对照、多中心Ⅲ期临床研究
本研究的目的是评价米诺膦酸片治疗绝经后骨质疏松症的有效性和安全性。
主要研究目的：以用药48周结束双能X线吸收检测法（DXA）测定的腰椎L1~L4平均骨密度较基线变化率，评价米诺膦酸片与阿仑膦酸钠片治疗绝经后骨质疏松症的有效性。
次要研究目的：考察用药24周结束与基线比较腰椎L1~L4的平均骨密度变化率；考察用药12、24、48周结束与基线比较骨转换标志物的变化率；考察用药24、48周结束与基线比较股骨颈、全髋骨密度变化率；评价安全性。
开始日期2022-07-26 |
申办/合作机构 |
A Randomized, Double-blinded, Active-controlled, Multicentered Phase III Trial to Assess the Efficacy and Safety of Minodronate Tablets in Postmenopausal Women With Osteoporosis
In the randomized, active-controlled, double-blinded, multicenter study, the efficacy and safety of monthly oral minodronate were examined and compared to that of weekly oral alendronate.
开始日期2022-05-31 |
申办/合作机构 |
100 项与 米诺膦酸 相关的专利（医药）
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181
项与 米诺膦酸 相关的文献（医药）2023-07-26·Current molecular medicine
Current Market Potential and Prospects of Copper-based Pyridine Derivatives: A Review.
Article
作者: Shivani Tyagi ; Rakhi Mishra ; Rupa Mazumder ; Avijit Mazumder
Nicotine, minodronic acid, nicotinamide (niacin), zolpidem, zolimidine, and other pyridine-based chemicals play vital roles in medicine and biology. Pyridine-containing drugs are widely available on the market to treat a wide range of human ailments. As a result of these advances, pyridine research is continually expanding, and there are now higher expectations for how it may aid in the treatment of numerous ailments. This evaluation incorporates data acquired from sources, like PubMed, to provide a thorough summary of the approved drugs and bioactivity data for compounds containing pyridine. Most of the reactions discussed in this article will provide readers with a deeper understanding of various pyridine-related examples, which is necessary for the creation of copper catalysis-based synthetic processes that are more accessible, secure, environmentally friendly, and practical, and that also have higher accuracy and selectivity. This paper also discusses significant innovations in the multi-component copper-catalyzed synthesis of N-heterocycles (pyridine), with the aim of developing precise, cost-effective, and environmentally friendly oxygenation and oxidation synthetic methods for the future synthesis of additional novel pyridine base analogs. Therefore, the review article will serve as a novel platform for researchers investigating copper-based pyridine compounds.
2023-04-20·Pharmaceuticals (Basel, Switzerland)
Examination of Risk Factors and Expression Patterns of Atypical Femoral Fractures Using the Japanese Adverse Drug Event Report Database: A Retrospective Pharmacovigilance Study.
Article
作者: Shinya Toriumi ; Ryuji Mimori ; Haruhiko Sakamoto ; Hitoshi Sueki ; Munehiro Yamamoto ; Yoshihiro Uesawa
Atypical femoral fracture (AFF) is a rare complication related to the use of bisphosphonates (BPs). Herein, we analyzed the risk factors and onset patterns of AFF using the Japanese Adverse Drug Event Report database and reported the findings. First, the independent risk factors for AFF were gender (female), high body mass index, and medical history of osteoporosis, arthritis, and systemic lupus erythematosus (SLE). Drug-related risk factors for AFF included BPs (i.e., alendronic acid, ibandronic acid, etidronic acid, zoledronic acid, minodronic acid, risedronic acid), denosumab, prednisolone, lansoprazole, rabeprazole, exemestane, letrozole, eldecalcitol, and menatetrenone. Therefore, it appears that AFF is influenced by a combination of patient backgrounds and drugs, and that the risk of developing AFF is particularly high in patients with fragile bones (e.g., osteoporosis, arthritis, and SLE). Second, in the analysis of AFF onset patterns, the onset of AFF from BPs and denosumab took a long time (>1 year) to develop. Analysis using a Weibull distribution showed wear-out failure-type AFF onset for BPs and denosumab, and both osteoporosis and cancer patients with long-term administration of these drugs showed a tendency to have an increased risk of onset. AFF developed earlier in osteoporosis patients with long-term administration of BPs and denosumab than in cancer patients.
2023-01-28·Calcified tissue international
Effect of Bone Resorption Inhibitors on Serum Cholesterol Level and Fracture Risk in Osteoporosis: Randomized Comparative Study Between Minodronic Acid and Raloxifene.
Article
作者: Hiroaki Ohta ; Yukari Uemura ; Teruki Sone ; Shiro Tanaka ; Satoshi Soen ; Satoshi Mori ; Hiroshi Hagino ; Masao Fukunaga ; Toshitaka Nakamura ; Hajime Orimo ; Masataka Shiraki ; Adequate Treatment of Osteoporosis (A-TOP) research group
The positive link between osteoporosis and hypercholesterolemia has been documented, and bone resorption inhibitors, such as nitrogen-containing bisphosphonates (N-BP) and selective estrogen receptor modulators (SERMs), are known to reduce serum cholesterol levels. However, the relationship between the baseline cholesterol level and incident fracture rate under the treatment using the bone resorption inhibitors has not been documented. We investigated the relation between vertebral fracture incident and the baseline cholesterol levels and cholesterol-lowering effect of N-BP and SERM in osteoporosis through a prospective randomized open-label study design. Patients with osteoporosis (n = 3986) were allocated into two groups based on the drug used for treatment: minodronic acid (MIN) (n = 1624) as an N-BP and raloxifene (RLX) as an SERM (n = 1623). Serum levels of cholesterol and incidence of vertebral fracture were monitored for 2 years. The vertebral fracture rates between the two groups were compared using the pre-specified stratification factors. The patients receiving MIN with baseline low-density lipoprotein (LDL)-cholesterol level of ≥ 140 mg/dL, high-density lipoprotein cholesterol level < 40 mg/dL, age group of ≥ 75 years, and T score of BMD ≥ -3 SD had significantly lower vertebral fracture rates than those receiving RLX (incidence rate ratios (IRR) 0.45 [95% confidence interval (CI) 0.30 0.75, p = 0.001], 0.25 [95% CI 0.09 0.65, p = 0.005], 0.71 [95% CI 0.56 0.91, p = 0.006], 0.47 [95% CI 0.30 0.75, p = 0.0012], respectively). The cholesterol-lowering effect was stronger in the RLX group than in the MIN group, regardless of prior statin use. These results indicated that MIN treatment was more effective in reducing fracture risk in patients with higher LDL cholesterol levels, although its cholesterol-lowering ability was lesser than the RLX treatment.Trial registration University Hospital Medical Information Network-Clinical Trials Registry (UMIN-CTR), No. UMIN000005433; date: April 13, 2011.
10
项与 米诺膦酸 相关的新闻（医药）2023-09-04
·米内网
精彩内容近日，天士力公布2023年中报，营业收入43.92亿元，同比增长8.88%；净利润7.07亿元，同比增长270%。其中，中药板块持续增长，心脑血管类收入增长13%，感冒发烧类收入涨逾64%。公司坚持创新驱动，41款1类创新药在研；覆盖中药、生物药、化学药，深耕2200亿市场；7款新药处于Ⅲ期临床阶段，上市可期。净利润狂增269.75%！独家品种销售大涨8月25日，天士力发布2023年半年报，公司上半年实现营业收入43.92亿元，同比增长8.88%，其中医药工业销售收入37.02亿元，同比增长11.45%；实现归母净利润7.07亿元，同比增长269.75%；实现扣非净利润6.91亿元，同比增加51.82%。作为深耕中药领域的龙头企业之一，天士力中药板块上半年实现收入29.90亿元，同比增长18.28%。其中复方丹参滴丸、养血清脑颗粒/丸、芪参益气滴丸三大基药产品发展良好；二线中药品种也有较好表现，芍麻止痉颗粒与坤心宁等新品种也正逐步贡献增量。分领域收入分治疗领域来看，上半年公司心脑血管类收入26.19亿元，同比增长13.03%，代表产品有复方丹参滴丸、芪参益气滴丸、注射用益气复脉、注射用丹参多酚酸等独家品种；感冒发烧类收入2.93亿元，同比增长64.77%，主要系报告期内独家品种藿香正气滴丸和穿心莲内酯滴丸销量增长所致。复方丹参滴丸具有活血化瘀、理气止痛之功效，可用于冠心病、心绞痛、糖尿病视网膜病变的防治。米内网数据显示，2022年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端心脑血管疾病中成药口服品牌TOP5中，复方丹参滴丸位列第一。2022年中国公立医疗机构终端心脑血管疾病中成药口服品牌TOP5来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局藿香正气滴丸具有解表化湿、理气和中之功效，用于外感风寒、内伤湿滞或夏伤暑湿所致的感冒。米内网数据显示，2022年中国城市实体药店终端藿香正气滴丸销售额超过3亿元，同比增长36.53%。穿心莲内酯滴丸具有清热解毒，抗菌消炎之功效，用于上呼吸道感染风热证所致的咽痛。米内网数据显示，2022年中国城市实体药店终端穿心莲内酯滴丸销售额约3.87亿元，同比增长47.84%。拿下3款中药新品，猛攻2200亿市场近年来天士力持续加大研发投入，坚定实施创新驱动战略，稳步推动现代中药、生物药、化学药研发进展。2022年公司研发投入达10.16亿元，占医药工业收入比例为14.22%，占营业收入比例为11.82%，处于同行业领先水平。2023年上半年公司研发费用3.52亿元。中药方面，近三年天士力有3款中药产品获批上市，包括芍麻止痉颗粒、坤心宁颗粒与复方丹参滴丸新增糖尿病视网膜病变适应症。其中，坤心宁是国内唯一有明确循证医学证据、治疗女性更年期肾阴阳两虚证的中药创新药，已被纳入2022年版国家医保目录。生物药方面，2019年至今天士力3款1类创新药培重组人成纤维细胞生长因子21注射液、重组全人源抗PCSK9单克隆抗体注射液、B1962注射液相继申报临床并获得批准，目前均已进入临床试验阶段。化学药方面，近年来天士力3款1类创新药TSL-0319胶囊（治疗2型糖尿病）、JS1-1-01片（治疗抑郁症）、TSL-1806胶囊（治疗2型糖尿病）以及2.3类改良型新药PXT3003（治疗腓骨肌萎缩症）相继获批临床且多数已启动临床试验。2020年至今，公司有8个仿制药批产并视同过评，其中米诺膦酸片和苯扎贝特缓释片为国内首仿+独家过评，注射用尼可地尔为国产第3家，注射用替莫唑胺为国产第4家。中国三大终端六大市场心脑血管疾病药物销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库值得一提的是，在中药、生物药、化学药领域，天士力均布局了多款心脑血管疾病药物，覆盖高血脂症、抗血栓、脑卒中、脑卒中后遗症、心衰、冠心病等适应症。米内网数据显示，2022年中国三大终端六大市场（统计范围见文末）心脑血管疾病药物（中成药、生物药、化学药）合计销售额超过2200亿元。41款1类创新药在研！7款新药上市可期目前，天士力在研管线有97款产品，其中包括41款1类创新药，并有39款已进入临床试验阶段，25款已处于临床Ⅱ、Ⅲ期研究阶段，聚焦心脑血管、消化代谢、肿瘤、中枢神经四个疾病领域。中药研发方面，天士力已布局了26款产品，涉及创新中药研发与重点品种二次开发。19款产品已处于临床Ⅱ、Ⅲ期研究阶段，其中，T89治疗慢性稳定性心绞痛适应症与防治急性高原综合症（AMS）两项国际临床试验推进中，AMS适应症已完成Ⅲ期临床试验病例入组；安神滴丸、脊痛宁片、青术颗粒、安体威颗粒均处于Ⅲ期临床试验阶段，上市可期。天士力主要在研中药新药生物药、化学药研发方面，天士力主要有11款新药处于获批临床及以上阶段，注射用重组人尿激酶原、PXT3003上市可期。注射用重组人尿激酶原适应症从急性ST段抬高型心肌梗死（心梗）治疗拓展至急性缺血性脑卒中（脑梗）治疗最新的Ⅲ期验证性试验入组顺利；PXT3003治疗腓骨肌萎缩症已完成Ⅲ期全部病例入组。此外，安美木单抗（EGFR单抗）、TSL-1502胶囊（PARP抑制剂）已处于Ⅱ期临床试验阶段。天士力主要在研生物药、化学药随着新品研发稳步推进，天士力中药创新药管线将迎来持续兑现期，助力公司保持行业领先优势。在生物药、化学药研发上的进展也有利于丰富公司的产品组合，发挥中药、生物药、化学药的协同发展优势。资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092●温馨提示●因为微信公众号修改了推送规则，最近很多读者反映没有及时看到推文。把米内网设为“星标”，就能每天与我们不见不散啦，具体操作如下：【分享、点赞、在看】点一点不失联哦
财报临床3期
2023-07-17
·信狐药迅
每周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。（7.10-7.16）新药上市申请无新药临床申请药品名称企业名称分类受理号BPYT-01胶囊百极优棠(广东)医药科技有限公司1CXHL23004471CXHL2300449CF04滴眼液上海普佑生物医药有限公司1CXSL23002671CXSL23002681CXSL23002691CXSL2300270FCN-437c胶囊锦州奥鸿药业有限责任公司1CXHL23004701CXHL23004711CXHL23004721CXHL2300473FT-004注射液方拓生物科技(苏州)有限公司1CXSL2300275GT201注射液苏州沙砾生物科技有限公司1CXSL2300290HB0025注射液华博生物医药技术(上海)有限公司1CXSL2300307HB0030注射液1CXSL2300308HZ012注射液浙江和泽医药科技股份有限公司1CXHL2300482IPG11406片南京艾美斐生物医药科技有限公司1CXHL23004751CXHL23004761CXHL23004771CXHL23004781CXHL23004791CXHL2300480ISM3091胶囊英矽智能科技(上海)有限公司1CXHL23004541CXHL2300455KEM2102凝胶贴膏长沙晶易医药科技股份有限公司2.2CXHL2300433LM103注射液苏州蓝马医疗技术有限公司1CXSL2300304QJ-19-0002片江苏正大清江制药有限公司1CXHL23004911CXHL23004921CXHL2300493VGM-R02b上海天泽云泰生物医药有限公司1CXSL2300294XZ21026四川奥邦古得药业有限公司2.2CXHL2300431二价肠道病毒灭活疫苗(Vero细胞)北京科兴生物制品有限公司1.4CXSL23002911.4CXSL23002921.4CXSL2300293抗人CD70 T细胞注射液上海恒润达生生物科技股份有限公司1CXSL2300271注射用9MW2921迈威(上海)生物科技股份有限公司1CXSL2300327注射用BLB101北京力邦生物医药科技有限公司3.3CXSL2300317注射用IBD0333盛禾(中国)生物制药有限公司1CXSL2300306注射用MCLA-129贝达药业股份有限公司1CXSL2300322注射用SHR-A2009苏州盛迪亚生物医药有限公司1CXSL2300321注射用TFX05-01深圳扬厉医药技术有限公司1CXHL2300504甲磺酸贝福替尼胶囊贝达药业股份有限公司1CXHL23004941CXHL2300495重组人5型腺病毒注射液上海三维生物技术有限公司2.2CXSL2300273阿得贝利单抗注射液上海盛迪医药有限公司2.2CXSL2300324仿制药申请药品名称企业名称分类受理号伏格列波糖片浙江海翔药业股份有限公司4CYHS2102303依诺肝素钠注射液烟台东诚北方制药有限公司4CYHS22001504CYHS2200151利丙双卡因乳膏湖北人福成田药业有限公司4CYHS2102260利伐沙班片山东裕欣药业有限公司4CYHS2201346单硝酸异山梨酯珠海润都制药股份有限公司4CYHS2260143唑来膦酸注射液四川汇宇制药股份有限公司4CYHS2102058地氯雷他定口服溶液浙江普利药业有限公司3CYHS2301447贵州阜康仁制药有限公司3CYHS2200014安徽新世纪药业有限公司3CYHS2102216塞来昔布胶囊四川新斯顿制药股份有限公司4CYHS2200312头孢地尼胶囊深圳立健药业有限公司4CYHS2102182富马酸福莫特罗吸入溶液健康元药业集团股份有限公司3CYHS2102232对乙酰氨基酚注射液中国大冢制药有限公司3CYHS2201756对乙酰氨基酚甘露醇注射液吉林康乃尔药业有限公司3CYHS2300699普瑞巴林胶囊四川制药制剂有限公司4CYHS21020194CYHS2102020氢化可的松缓释片津药药业股份有限公司3CYHL23000673CYHL2300068泊沙康唑肠溶片齐鲁制药(海南)有限公司4CYHS2200251注射用特利加压素蓬莱诺康药业有限公司4CYHS2101896混合糖电解质注射液珠海经济特区生物化学制药厂6CYHS1300681盐酸普拉格雷片重庆医药(集团)股份有限公司3CYHS21016543CYHS2101653磷酸奥司他韦干混悬剂石家庄四药有限公司3CYHS2200020磷酸西格列汀片江苏万邦生化医药集团有限责任公司4CYHS21018534CYHS21018544CYHS2101855肠内营养混悬液(TP-MCT)北京华信通药业有限公司6CYHS1401028艾曲泊帕乙醇胺片远大医药(中国)有限公司4CYHS2201681宏越科技(湖州)有限公司4CYHS2201650苯磺顺阿曲库铵注射液南京斯泰尔医药科技有限公司4CYHS2102015醋酸西曲瑞克翰宇药业(武汉)有限公司4CYHS2260223钆布醇注射液湖南科伦制药有限公司4CYHS2101712阿哌沙班片上海理想制药有限公司4CYHS2101121马来酸阿法替尼片上海创诺制药有限公司4CYHS2101055进口申请药品名称企业名称分类受理号decitabine and cedazuridine 片Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd2.2JXHL2300103Anifrolumab注射液AstraZeneca AB2.2JXSL2300092GSK3858279 注射液GlaxoSmithKline Trading Services Limited1JXSL23000771JXSL2300078LY3502970胶囊Eli Lilly and Company1JXHL23001041JXHL23001051JXHL23001061JXHL23001071JXHL23001081JXHL2300109STC314注射液Grand Medical Pty Ltd.1JXHL2300088TV-44749Teva Branded Pharmaceutical Products R&D, Inc.2.2JXHL2300099Vamorolone口服混悬液Santhera Pharmaceuticals (Switzerland) Ltd.1JXHL2300093VAY736注射液Novartis Pharma AG1JXSL2300091卡替拉韦注射液ViiV Healthcare BV5.1JXHS21010835.1JXHS2101084卡替拉韦钠片5.1JXHS2101085咪唑立宾片旭化成制药株式会社5.1JXHS20000805.1JXHS20000815.1JXHS20000825.1JXHS2000079氟维司群注射液AMNEAL PHARMACEUTICALS PVT. LTD.5.2JYHS2300005注射用NacubactamMeiji Seika Pharma Co., Ltd.1JXHL2300094注射用塞替派MSN Laboratories Private Limited5.2JYHS21010525.2JYHS2101051盐酸多奈哌齐片阿拉宾度制药有限公司5.2JXHS1900054碳酸镧咀嚼片InvaGen Pharmaceuticals, Inc5.2JYHS2200068萨特利珠单抗注射液F. Hoffmann-La Roche Ltd.2.2JXSL2300071中药相关申请药品名称企业名称分类受理号参蓉颗粒石家庄以岭药业股份有限公司1.1CXZL2300034小儿银连颗粒一力制药(罗定)有限公司1.1CXZL2300032神白散北京麦迪信医药科技发展有限公司3CXZS0700318注：灰色字体部分结论为不批准或收到通知件；不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。
疫苗申请上市
2023-05-03
·医药地理
未经授权，不得转载米诺膦酸的磷酸化合成工艺改进Improved Phosphorylation Process for Synthesis of Minodronic Acid朱冉冉，卫正华，韩 硕，赵新清，田天恩，王建耀，董志奎(扬子江药业集团北京海燕药业有限公司，北京 102200)摘要：该文对米诺膦酸的磷酸化合成工艺进行了改进。该工艺以( 咪唑并[1,2-a] 吡啶-3- 基) 乙酸(2) 为原料，甲磺酸做溶剂，仅使用三氯化磷为磷酸化试剂，不需亚磷酸和有机溶剂，产品收率82.4％，纯度99.82％ ；避免了非均相的反应状态，反应条件更加温和，成本降低。关键词：米诺膦酸；骨质疏松症；磷酸化；工艺改进以下为文章节选米诺膦酸(minodronic acid，1)，化学名为1-羟基-2-[ 咪唑并[1,2-a] 吡啶-3- 基] 乙基-1,1- 双膦酸，为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物，由日本安斯泰来制药株式会社和日本小野药品工业株式会社共同开发，于2009 年1 月在日本上市，商品名分别为Bonoteo®( 安斯泰来制药) 和Recalbon®( 小野药品) [1—2]，主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症，患者的消化道不良反应发生率较现有的双膦酸类药物少，且能拮抗骨髓瘤和肿瘤引起的骨质溶解作用[3—4]。1 的合成，可以 ( 咪唑并[1,2-a] 吡啶-3- 基)-乙酸(2) 为前体[5]，在氯苯[6—7]、甲苯[8—10]、二苯醚[11] 或二烷[12—13] 等溶剂中，与三氯化磷和亚磷酸的组合物进行磷酸化( 图1)。但由于为非均相体系，在反应过程中体系会变得异常黏稠[14]，产生巨大阻力，严重阻碍搅拌桨运转，反应体系被迫在无搅拌条件下加热回流，造成以下不足：①反应不完全，收率较低(35％～ 55％ )，单杂容易超标，产品质量难以保证；②高温条件下进行磷酸化反应，易出现剧烈放热及产气现象，热量和气体局部堆积，得不到有效释放，这会对工业生产造成严重的安全隐患；③反应后处理烦琐，包括分离有机相、多次浓缩除水等操作。由于上述操作限制，1 的工业化生产主要面临着质量难以达到要求、生产批量受限、能耗较高、安全环保等一系列问题。因此，本研究主要对上述磷酸化中会出现的非均相反应进行优化：以甲磺酸为溶剂，三氯化磷为磷酸化试剂，避免同时使用三氯化磷和亚磷酸；反应温度由110 ～ 120 ℃降低至75 ～ 85 ℃，反应结束后用碱液调节pH 值即可析出成品，纯度>99.8％(HPLC 归一化法)。改进后的工艺避免了非均相反应状态，反应条件更加温和，成本降低，产品质量和收率都得到明显提升，可进行百公斤级别的原料药制备。磷酸化过程收率由45％提升至80％以上，多批次检测结果显示单杂含量稳定在0.1％以下。同时纯化步骤采用碱液调pH 值，成品由反应液中自主析出，避免了对大量水分的浓缩过程，不仅简化了操作流程，也避免了能耗高、环保压力大等一系列问题。新旧工艺参数详见表1( 表1 中数据均为多批验证数据均值)。↑长按二维码阅读全文作者简介：朱冉冉(1987—)，男，博士，从事药物及中间体的研发工作。E-mail：zhuranran@yangzijiang.com文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。年度发布2023年《全球药研新动态》《中国医院市场用药格局》（2023版）2023年《数图药讯》权威发布2021年度中国医药工业百强榜单解读中国仿制药发展报告（2022版）医药行业专项报告中国医药中间体和原料药行业调研报告中国非甾体抗炎类原料药市场调研报告中国祛痰类原料药市场调研报告中国钙拮抗剂类原料药市场调研报告中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类原料药市场调研报告中国口服血糖调节类原料药市场调研报告中国中枢兴奋类原料药市场调研报告中国抗痛风类原料药市场调研报告中国脑血管病类原料药市场调研报告END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001
CSCO会议上市批准
研发状态
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 |
|---|---|---|---|
| 骨质疏松症 | 批准上市 | 日本 更多 | |
| 绝经期后骨质疏松 | 批准上市 | 中国 更多 | - |
| 多发性骨髓瘤 | 终止 | 日本 更多 | - |
| 高钙血症 | 终止 | 日本 更多 | - |
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临床结果
临床结果
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分期
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
NCT00212719 (pubmed) AI 标引  | 临床3期 | 270 | 簾鹽獵艱選夢範製構艱 = 鬱淵網壓選壓鏇齋糧壓 築繭鏇積壓餘艱獵積築 (艱範鹽壓積繭鹹積壓艱 ) 更多 | - | 2009-06-01 | ||
簾鹽獵艱選夢範製構艱 = 齋製構網願遞膚衊顧繭 築繭鏇積壓餘艱獵積築 (艱範鹽壓積繭鹹積壓艱 ) 更多 |
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