NANT 2021-02: A Randomized Phase 2 Study of 131I-MIBG With Vorinostat VS. 131I-MIBG With Dinutuximab vs. 131I-MIBG With Dinutuximab and Vorinostat for Relapsed or Refractory Neuroblastoma

Patients will then be randomized at study entry to one of three treatment arms. Patients on Arm A will receive a single treatment course with 131I-MIBG with vorinostat. Patients on Arm B will receive a single treatment course with 131I-MIBG and dinutuximab. Patients on Arm C will receive a single treatment course with 131I-MIBG with dinutuximab + vorinostat. After this course of treatment, we will check to see your response and then check to see how you are doing over time. All patients may choose to proceed to a second course of the same treatment if they and their physician feel healthy enough to do so. Approximately 118 patients will be receiving therapy on this trial.

开始日期2026-07-31

申办/合作机构

New Approaches to Neuroblastoma Therapy

[+2]

NCT05514106

/ Enrolling by invitation临床4期IIT

Myocardial 123I-MIBG Scintigraphy in Aging and Neurodegenerative Disease

The purpose of the study is to investigate the use of a special radioactive drug called 123I-MIBG and myocardial MIBG scintigraphy. This scan may be able to help determine who may have a certain kind of neurologic disorder called Lewy Body Disease.
The overall purpose of this study is to correlate myocardial MIBG scintigraphy findings with clinical diagnosis. Myocardial MIBG scintigraphy imaging will be combined with other clinical, neuropsychological and neuroimaging findings to improve the prediction for underlying Lewy Body Disease.

开始日期2023-05-08

申办/合作机构

Mayo Clinic

NCT04614766

/ Withdrawn临床1/2期IIT

A Phase 1/2 Trial Using AZEDRA and LUTATHERA in a Dosimetrically-determined Optimal Combination for Therapy of Selected Patients With Midgut Neuroendocrine Tumors

This study is designed to identify the best tolerated doses of Lutathera® and Azedra® when co-administered to treat midgut neuroendocrine tumors. These drugs are radioactive drugs, known as radionuclide therapy, and are both approved in the treatment of midgut neuroendocrine tumor as single agents (not together). Currently, the safest and best tolerated doses of these drugs (when combined) is unknown. That is the purpose of this clinical trial.

开始日期2022-09-30

申办/合作机构

University of Iowa

[+3]

100 项与碘[131I]苄胍相关的临床结果

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100 项与碘[131I]苄胍相关的转化医学

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100 项与碘[131I]苄胍相关的专利（医药）

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700

项与碘[131I]苄胍相关的文献（医药）

2026-03-01·ANNALS OF NUCLEAR MEDICINE

Clinical applications and future directions of Iodine-131-Metaiodobenzylguanidine therapy in neuroblastoma: from salvage treatment to frontline integration

Review

作者: Kinuya, Seigo ; Vu, Hoang Minh Chau ; Wakabayashi, Hiroshi ; Kuroda, Rie ; Kayano, Daiki

2026-03-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF RADIATION ONCOLOGY BIOLOGY PHYSICS

Industry Sponsorship and Disease Site Focus in Therapeutic Radiopharmaceutical Clinical Trials Over the Past Decade

Article

作者: Boothe, Dustin ; Barney, Brandon ; Howell, Jackson N ; Wilkes, Jacob ; Escorcia, Freddy E ; Patel, Ravi B ; Maughan, Nichole M ; Taunk, Neil K ; Johnson, Skyler B

PURPOSE:

Recent regulatory approvals of radiopharmaceutical therapies (RPTs) have brought increased attention to the modality. Knowledge of the RPT clinical trial landscape and its evolution will help practicing radiation oncologists prepare for the next generation of RPTs as they enter routine clinical practice.

METHODS AND MATERIALS:

We queried ClinicalTrials.gov for therapeutic RPT clinical trials posted between 2014 and 2024. After excluding diagnostic and yttrium-90 [⁹⁰Y] microsphere therapeutic trials, we analyzed each posting. We characterized overall and temporal trends in primary disease site, trial phase, primary and secondary endpoints, industry sponsorship, and radioisotope/radioligand selection. Annual rates of change in trial postings and industry sponsorship were analyzed using Poisson and fractional logistic regression methods.

RESULTS:

The initial searches yielded 856 RPT clinical trials. After screening, 254 RPT trials were analyzed. The total number of annual trial postings demonstrated considerable growth during this period, with an approximate 13.0% year-over-year increase between 2014 and 2024. Prostate and neuroendocrine gastrointestinal cancers were the most commonly studied disease sites, accounting for 61.8% of trials. Efficacy and safety endpoints were the most common primary and secondary endpoints; however, notably, 24.4% of trials used a patient-reported quality of life indicator as a secondary endpoint. Trials involving lutetium-177 [¹⁷⁷Lu]-based agents accounted for 52.8% of therapeutic RPT trials over the past decade, with iodine-131 [¹³¹I] trials being the second most common at 15.7%. Specifically, ¹⁷⁷Lu-DOTATATE (26.0%) and ¹⁷⁷Lu-PSMA (22.4%) were the most commonly studied RPTs, followed by ¹³¹I (7.5%), radium-223 (²²³Ra, 6.7%), actinium-225 [²²⁵Ac]-PSMA (3.9%), and ¹³¹I-MIBG (3.9%). Nearly half (49.6%) of therapeutic RPT trials reported industry sponsorship, and the proportion of industry-sponsored trials increased consistently after 2017.

CONCLUSIONS:

RPT trials demonstrated consistent growth over the past decade, largely driven by robust industry support, and have predominantly focused on targeted ¹⁷⁷Lu-based RPTs for the treatment of prostate adenocarcinoma and gastrointestinal neuroendocrine tumors.

2026-01-01·ENDOCRINE JOURNAL

Japan Endocrine Society Clinical Practice Guideline for the Diagnosis and Management of Pheochromocytoma and Paraganglioma 2025

Review

作者: Tsuiki, Mika ; Oriuchi, Noboru ; Takahashi, Katsutoshi ; Murakami, Masanori ; Sone, Masakatsu ; Naruse, Mitsuhide ; Takizawa, Nae ; Hashimoto, Shigeatsu ; Otsuki, Michio ; Nakamura, Yasuhiro ; Kimura, Noriko ; Izawa, Shoichiro ; Shibata, Hirotaka ; Katabami, Takuyuki ; Takekoshi, Kazuhiro ; Kinuya, Seigo ; Kinoshita, Hidefumi ; Ichijo, Takamasa ; Nishimoto, Koshiro ; Tanabe, Akiyo ; Tanase-Nakao, Kanako ; Yonamine, Masato ; Hasegawa, Tomonobu

Pheochromocytomas and paragangliomas are characterized by two key features: endocrine disorders with excessive catecholamine secretion and a hereditary or metastatic nature, making early diagnosis and treatment crucial. This clinical practice guideline is a revision of the 2018 edition, which considers recent advances in clinical practice and changes to the health insurance coverage in Japan. Patients presenting with symptoms such as palpitations, headaches, hypertension, or abdominal tumors should undergo screening and confirmation with measurement of fractionated catecholamines and their metabolites in the blood and urine. When the tumor is located in the adrenal glands, it is diagnosed as a pheochromocytoma; when it is located outside the adrenal gland and confirmed by ¹²³I-MIBG scintigraphy or ¹⁸F-FDG PET, it is diagnosed as a paraganglioma. Treatment begins with inhibiting catecholamine action using α-blockers, and if that is insufficient, metyrosine is used in combination, followed by laparoscopic tumor removal. Given the metastatic potential, long-term postoperative follow-up is essential. Even in cases of metastasis, tumor debulking should be considered. Treatment options are selected based on the amount of remaining tumor, symptom severity, and lesion progression, including CVD chemotherapy or radionuclide therapies such as ¹³¹I-MIBG or ¹⁷⁷Lu-DOTATATE. Genetic testing guides the management of different variants, and significant progress has been made in molecularly targeted drug trials. Therefore, further advances in individualized and long-term management are required.

项与碘[131I]苄胍相关的新闻（医药）

2026-03-31

·核联盛

Pluvicto之后还有谁？当前放射性药物III期试验全梳理

当前放射性药物治疗III期临床试验全景原文：An overview of current phase 3 radiopharmaceutical therapy clinical trials 作者：Nicolas Lepareur（法国Rennes大学综合癌症中心）发表期刊：Frontiers in Medicine, 2025, 12:1549676 DOI：10.3389/fmed.2025.1549676 摘要放射性药物治疗（RPT）正以前所未有的速度改变着肿瘤精准治疗的格局。过去十年，三项里程碑式的III期研究（ALSYMPCA、NETTER-1、VISION）分别推动了²²³RaCl₂（Xofigo）、¹⁷⁷Lu-DOTATATE（Lutathera）和¹⁷⁷Lu-PSMA-617（Pluvicto）的获批，标志着RPT从“最后的选择”走向标准治疗。截至2024年9月，全球共有34项活跃的III期临床试验，覆盖神经内分泌肿瘤、前列腺癌、甲状腺癌、肝细胞癌、结直肠癌肝转移、胰腺癌、淋巴瘤及白血病等多种肿瘤类型。其中神经内分泌肿瘤和前列腺癌占比近四分之三，是当前RPT研究的核心战场。核素选择方面，¹⁷⁷Lu占据主导地位（17项研究），因其理想的半衰期（6.7天）、适中的β能量及γ发射特性而成为“黄金标准”。α粒子发射体（²²⁵Ac、²²³Ra）正获得越来越多的关注，有望在克服耐药、提升疗效方面发挥更大作用。核心趋势：①适应症前移——从晚期转移性向激素敏感期、寡转移、甚至一线治疗推进；②个体化剂量——基于影像（⁶⁸Ga-DOTATOC/¹⁸F-FDG）指导的个性化治疗正在取代固定剂量方案；③联合治疗探索——与激素治疗、化疗、靶向药物及免疫治疗的协同方案；④诊疗一体化——同一靶点的诊断与治疗配体实现“所见即所治”。关键挑战：尽管RPT前景广阔，仍面临患者筛选优化、剂量个体化、耐药机制解析、与其他疗法的联合时序等亟待解决的问题。正在进行的III期研究将为这些问题的答案提供关键证据。 1. 引言：从“最后选择”到“标准治疗” 放射性药物治疗的历史可追溯至居里夫人对镭的研究，而¹³¹I治疗甲状腺疾病已有80余年历史。然而，长期以来，RPT在肿瘤治疗中始终处于边缘地位——临床研究多为小样本概念验证，缺乏大规模随机对照III期试验，因此被视为“最后的选择”，仅在少数机构开展。过去十年，这一局面发生了根本性转变。三项III期研究成为转折点：ALSYMPCA研究（²²³RaCl₂，Xofigo）：首次证实RPT可为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者带来生存获益NETTER-1研究（¹⁷⁷Lu-DOTATATE，Luthera）：确立了肽受体放射性核素治疗（PRRT）在胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）中的地位VISION研究（¹⁷⁷Lu-PSMA-617，Pluvicto）：开启了PSMA靶向放射性配体治疗的新纪元这三大突破不仅带来了FDA和EMA的批准，更推动RPT进入主流视野。如今，随着制药工业的深度参与，RPT领域的III期研究正快速增加——截至2024年9月，ClinicalTrials.gov登记的活跃III期RPT试验已达34项。图1. Phase 3 trials registered on clinicaltrials.gov (accessed 09/30/2024)——饼图展示各类肿瘤占比：神经内分泌肿瘤、前列腺癌、甲状腺癌、肝细胞癌、结直肠癌肝转移、胰腺癌、急性髓系白血病等】 2. 核素选择：¹⁷⁷Lu领跑，α核素崛起 2.1 ¹⁷⁷Lu：当下的“黄金标准” 得益于其理想的物理特性——半衰期6.7天（与多肽/抗体药物的体内代谢匹配）、β最大能量0.498 MeV（组织穿透距离适中，约1-2 mm）、γ发射峰0.208和0.113 MeV（可同时用于SPECT显像）——¹⁷⁷Lu已成为RPT的首选核素。目前34项III期研究中，17项使用¹⁷⁷Lu。 2.2 α核素：下一代希望与β粒子相比，α粒子具有更高的线性能量传递（LET）和更短的射程（<100 μm），可在杀伤肿瘤细胞的同时最大限度减少对周围正常组织的损伤，尤其适用于微小病灶和耐β治疗的肿瘤。²²³Ra：首个获批的α发射体（Xofigo），目前用于mCRPC骨转移²²⁵Ac：正被广泛探索作为¹⁷⁷Lu的替代或序贯选择，尤其在PSMA靶向领域 3. 神经内分泌肿瘤：从G1/G2向更高分级扩展 3.1 已获批的适应症 ¹⁷⁷Lu-DOTATATE（Luthera）获批用于生长抑素受体2阳性、不可切除或转移性、进展性、分化良好（G1/G2）的胃肠胰神经内分泌肿瘤。NETTER-1研究显示，与高剂量奥曲肽相比，¹⁷⁷Lu-DOTATATE显著延长无进展生存期（PFS）。 3.2 正在进行的III期研究研究名称药物目标人群关键特点 NETTER-2 (NCT03972488) ¹⁷⁷Lu-DOTATATE G2/G3 GEP-NET（一线治疗）将PRRT前移至一线 COMPETE (NCT03049189) ¹⁷⁷Lu-DOTATOC GEP-NET 与依维莫司头对头比较 COMPOSE (NCT04919226) ¹⁷⁷Lu-DOTATOC G2/G3 GEP-NET 评估更高分级患者疗效 START-NET (NCT05387603) ¹⁷⁷Lu-DOTATOC GEP-NET 个体化剂量（基于⁶⁸Ga-DOTATOC/¹⁸F-FDG双显像） ACTION-1 (NCT05477576) ²²⁵Ac-DOTATATE ¹⁷⁷Lu治疗后进展者 α核素“挽救治疗” NETTER-2的主要分析结果已提示：¹⁷⁷Lu-DOTATATE联合奥曲肽可作为G2/G3 GEP-NET一线治疗的新标准。 4. 前列腺癌：从骨痛缓解到PSMA靶向革命 4.1 “骨靶向”时代的先行者 ²²³RaCl₂（Xofigo）是首个被证实可带来总生存获益的RPT药物，主要用于mCRPC骨转移患者。此外，¹⁸⁸Re-HEDP也显示出延长生存期的潜力。 4.2 PSMA靶向：RPT的爆发点 ¹⁷⁷Lu-PSMA-617（Pluvicto）的获批是前列腺癌治疗的里程碑。目前5项III期研究正在推进其适应症扩展：研究名称药物目标人群关键特点 PSMAfore (NCT04689828) ¹⁷⁷Lu-PSMA-617 mCRPC 与ARDT（雄激素受体通路治疗）对比 PSMA-addition (NCT04720157) ¹⁷⁷Lu-PSMA-617 转移性激素敏感期已入组1148例，适应症前移 STAMPEDE2 (NCT06320067) ¹⁷⁷Lu-PSMA-617 转移性激素敏感期预计入组8000例，最大规模RPT研究 NCT05939414 ¹⁷⁷Lu-PSMA-617 寡转移前列腺癌早期干预除PSMA-617外，PSMA-I&T（另一款PSMA配体）也正在两项III期研究中进行评估（NCT04647526，NCT05204927），入组已完成，结果待报。 4.3 ²²⁵Ac-PSMA：α核素的接力多项研究正在探索²²⁵Ac标记PSMA配体的价值，包括：AlphaBreak (NCT06402331)：²²⁵Ac-PSMA-I&T用于¹⁷⁷Lu-PSMA治疗后进展者，探索最佳剂量方案WARMTH Act研究（回顾性，已发表）：多中心证据支持²²⁵Ac-PSMA的应用 4.4 抗体类药物：另一条路径 ¹⁷⁷Lu-rosopatamab（¹⁷⁷Lu-J591）是一种靶向PSMA的单克隆抗体，两项国际多中心随机研究（NCT04876651，NCT06520345）正在评估其与标准治疗联合的疗效。²²⁵Ac-rosopatamab也已进入I期（CONVERGE-01）。 5. 甲状腺癌：当经典治疗面临“降级”挑战分化型甲状腺癌（DTC）占甲状腺癌的90%，标准治疗为手术+放射性碘（RAI）消融。然而，RAI可能对卵巢储备产生不良影响，影响患者生育能力。关键问题：低/中危DTC患者是否都需要RAI？ ESTIMABL2研究（NCT01837745）给出了答案：在35个法国中心进行的随机对照研究显示，甲状腺全切术后低危DTC患者单纯监测不劣于RAI——RAI组无事件率为94.8%，无RAI组为93.2%，差异仅为1.6个百分点。这一结果已在《柳叶刀·糖尿病与内分泌学》发表。与此同时，IoLN研究（NCT01398085）的中期结果也支持类似结论（仅考虑结构性事件）。另有研究正在探索二甲双胍联合RAI能否减轻卵巢损伤（METHYR，NCT05468554）。 6. 其他实体瘤：微球与神经母细胞瘤 6.1 放射性微球（选择性内放射治疗，SIRT） ⁹⁰Y微球（玻璃微球TheraSphere™和树脂微球SIR-Spheres®）已广泛应用于肝癌和结直肠癌肝转移的治疗，但高质量III期证据相对滞后。MANDARIN (NCT05016245)：⁹⁰Y玻璃微球与传统经动脉化疗栓塞（cTACE）在不可手术肝癌中的比较（中国，92例，已入组）SIR-step (NCT01895257)：⁹⁰Y树脂微球联合维持化疗在结直肠癌肝转移中的价值（状态未知）除⁹⁰Y外，¹⁶⁶Ho微球和³²P微球（OncoSil™）也在探索中。OncoSil™经皮穿刺植入肿瘤，已用于局部晚期胰腺导管腺癌（PDAC）的治疗，PanCO研究（NCT03003078）显示联合吉西他滨具有良好的安全性。 6.2 神经母细胞瘤 ¹³¹I-mIBG在神经母细胞瘤治疗中的应用已有数十年历史。儿童肿瘤学组（COG）的NCT03126916研究正在评估：在强化治疗（化疗+外放疗）基础上，加用¹³¹I-mIBG或ALK抑制剂loralatinib是否能改善高危神经母细胞瘤患儿的无事件生存（EFS）。 7. 血液系统恶性肿瘤：从Bexxar/Zevalin到SIERRA 7.1 CD20靶向的兴衰 2000年代初，两款抗CD20放射免疫药物——¹³¹I-托西莫单抗（Bexxar）和⁹⁰Y-替伊莫单抗（Zevalin）相继获批，但因商业化等原因未能普及。尽管如此，Zevalin仍在复发/难治性滤泡性淋巴瘤中开展III期研究（NCT01827605，意大利），与自体干细胞移植（ASCT）对比，159例患者已入组。 7.2 抗CD45抗体apamistamab SIERRA研究（NCT02665065）评估了¹³¹I-apamistamab（Imab-B）在复发/难治性急性髓系白血病（AML）患者中作为造血干细胞移植前预处理的价值。关键数据：1年生存率92%，2年生存率69%可评估患者中完全缓解率达74.6% 基于此结果，FDA已收到生物制品许可申请（BLA）。但由于对照组约60%患者交叉至试验组，意向治疗分析的总生存数据存在混杂，FDA要求进行额外的头对头随机研究。 8. 结论：RPT的未来方向放射性药物治疗正经历从边缘到主流的深刻转型。34项活跃的III期研究标志着这一领域已进入循证医学证据积累的关键阶段。核心趋势：适应症前移：从末线治疗向一线、激素敏感期、甚至新辅助治疗推进个体化剂量：基于显像的生物动力学指导，替代固定剂量方案联合治疗：与激素治疗、化疗、靶向药物、免疫治疗的协同探索核素迭代：α核素（²²⁵Ac、²¹¹At）的临床应用正快速推进诊疗一体化：诊断配体（⁶⁸Ga）与治疗配体（¹⁷⁷Lu）的配对使用，实现真正的“所见即所治” 仍需回答的问题：如何精准筛选最可能获益的患者？最佳剂量与治疗周期如何确定？耐药机制是什么？如何序贯或联合克服？与现有标准治疗的优化组合与时序？正在进行的III期研究将为这些问题提供关键证据。RPT已不再是“最后的选择”，而是肿瘤精准治疗版图中日益重要的组成部分。声明本文为作者基于公开文献、公开报道及行业资料整理形成的观点性内容，仅用于学术与产业交流。文中若涉及相关研究团队、机构或个人成果，如存在引用不当、理解偏差或可能影响相关权益的情况，欢迎及时联系作者，我们将第一时间核实并做出修订或删除处理

2026-03-09

·科普翻译

放射性药物治疗癌症：让辐射更精准

许多放射性药物都是专门针对如图所示的前列腺癌细胞而设计的。放射性药物治疗癌症：让辐射更精准综合编译/胡德良有十多家初创公司正在开发能够直接向肿瘤输送含有一定放射剂量的药物。以下是这些公司的现状，以及为什么其研发进展值得关注。去年，美国食品及药物管理局（FDA）批准了一款抗前列腺癌的新药，这充分证明了诺华公司（Novartis）下赌注收购该药制造商Endocyte公司是值得的。这一审批决定也标志着长期研究领域又向前迈出了一步，该领域似乎终于进入了成熟阶段。这种名为Pluvicto的药物被称为“放射性药物”。制药商利用小分子药物或生物药物来打开或关闭细胞，而放射性药物有所不同，这种药物旨在将放射性物质精准地送入体内，结果产生具有针对性的辐射剂量，能够以其他药物无法做到的方式消灭肿瘤。然而，自从Pluvicto获得批准以来，诺华公司一直在努力满足需求，这正是导致放射性药物发展缓慢的诸多问题之一。放射性药物难以生产、分发和管理，由于受制于生产问题、竞争激烈、成本高昂和安全问题，最早的研发案例从未达到商业预期。2014年，葛兰素史克公司（GSK）停止生产一种名为托西莫单抗（Bexxar）的药物。另一种名为替伊莫单抗（Zevalin）的药物最初由艾迪克制药公司（Idec）开发，但从未大卖。从生物技术初创公司到制药巨头，有一批公司认为自身已经解决了这些问题。借鉴另一款抗癌药物领域的研发进展，依靠技术进步，这些公司的研究人员设计出能够将放射性同位素安全送达精准位置的药物。诺华公司投资最多，斥资60亿美元收购了Endocyte公司和先进加速器应用公司（Advanced Accelerator Applications）。与诺华并驾齐驱的是拜耳公司（Bayer），该公司也在市场上推出了一种放射性药物，而且还在对其他药物进行测试。此外，该领域还有几家上市公司和至少十几家生物技术初创公司，使得放射性药物成为竞争激烈的研究领域。以下是该领域目前的情况：什么是放射性药物？它们如何发挥作用？放射治疗诞生于X射线发现后不久，这种疗法在癌症治疗领域已有一个多世纪的历史。该疗法利用高能粒子或高能波，破坏癌细胞DNA，阻止癌细胞分裂和生长。据美国抗癌协会称，放疗与手术是癌症治疗的主要手段，用于治疗半数以上癌症患者，或者预防他们的肿瘤复发。然而，放射治疗是一种钝力。从体外发射的射线会损害健康组织，而更具针对性的体内疗法成本高昂，错综复杂。相比之下，放射性药物可以将射线的破坏力直接送入肿瘤。这种药物类似于微型智能炸弹，通过分子信使将放射性物质引入带有特定蛋白质标志的细胞中。在大多数前列腺癌病例中，PSMA是一种过度表达的蛋白质。利用诺华公司的药物Pluvicto，将一种名为镥的放射性同位素跟一种能与PSMA结合的小分子进行化学融合。诺华的另一种放射性药物镥氧奥曲肽（Lutathera）能够将放射性镥送到某些神经内分泌肿瘤的靶点SSTR上。这些药物是复杂的，其成分都经过精挑细选。不同的放射性物质或重或轻、或作用时间更长、或药效更强。有些放射性药物可能需要一种“螯合剂”，螯合剂分子在通过人体时能够使放射性物质保持完好无损。制药商还必须设计化学“连接剂”，使整个疗法成为一体。然而，连接剂在到达靶点后不会停留太久。另一个必要的组成部分是，用来寻找恶性细胞的分子向导。一旦设计完成，放射性药物的规模化生产就变得十分棘手。放射性物质的供应有限，运输也受到控制。趁放射性成分尚未发生过量衰变，药物必须迅速制成，及时交付。为什么放射性药物是投资热点？人们对放射性药物很感兴趣，这反映了另一类癌症靶向药物兴起的原因，这类药物被称为抗体药物共轭物（ADCs）。与放射性药物一样，ADCs也能直接向肿瘤输送毒物，这种毒物通常是一种化学物质。经过数年的缓慢发展，在技术进步、监管批准和大型制药商兴趣的推动下，ADCs经历了一个兴盛阶段，风险投资者反过来开始支持初创公司。放射性药物现在也成了关注的焦点。尽管该领域的首批药物销售不佳，但是新药的疗效却更好。类似于Pluvicto的一些药物有研究数据的支撑，数据表明：放射性药物可以延长患者的生存期，在某些情况下，疗效优于其他类型的治疗方法。 2020年，来自约翰-霍普金斯大学医学院和纪念斯隆-凯特琳抗癌中心的医生在《自然综述：药物发现》（Nature Reviews Drug Discovery）上发表了一篇文章，文中写道：“现在，放射性药物已被公认为是一种安全有效的疗法，从经济上和逻辑上来说是可行的。” 通常，大型制药公司的投资会引发连锁反应。诺华收购了先进加速器应用公司和Endocyte公司，生产出了镥氧奥曲肽和Pluvicto。尽管公司的生产面临挑战，但是对这两种药物的需求依然强劲。拜耳公司放射性药物二氯化镭-233（Xofigo）的年销售额达到近5亿美元的峰值，该公司目前正在开发新一代药物，并在2021年收购了两家初创公司。 Lantheus控股（Lantheus Holdings）是一家诊断公司，该公司收购了131I-间位碘代苄胍（Azedra）的生产商，这款药是FDA最近批准用于治疗罕见神经内分泌肿瘤的另一种放射性药物。在去年的一份报告中，Leerink Partners投资银行的分析师费萨尔·胡尔希德（Faisal Khurshid）写道：并购交易活跃，放射化学研究取得进展，在复杂治疗模式方面创新能力更强，这些情况刺激了对新型放射性药物公司的投资浪潮。像上市的生物技术公司Fusion制药和初创公司RayzeBio等一些企业，它们正在寻找与Pluvicto和镥氧奥曲肽相同的靶点，但使用的是不同的放射性成分或引导分子。还有一些公司正在寻找不同的癌症相关蛋白。初创公司Abdera制药正在开发一个针对 DLL3 的项目。在难以治疗的肺癌中，DLL3是一种经过长期研究的靶点。比利时生物技术公司Precirix正在评估一种放射性药物，用于治疗由 HER2驱动生长的肿瘤，而HER2是一种有名的致癌基因。哪些公司正在研发放射性药物？哪些机构正在支持这些公司？近年来，已有十多家放射性药物初创公司成立。许多公司都获得了可观的融资，时有投资方不约而同地投资于相同的几家公司。今年4月，Abdera公司首次亮相，获得了1.42亿美元的融资，支持机构包括venBio Partners基金公司和沃森创投公司（Versant Ventures）。这两家投资机构还创办了RayzeBio公司，该公司自成立以来已融资 4.18 亿美元，成为该领域资金最为雄厚的公司之一。 Convergent Therapeutics于5月份成立，RA资本管理公司（RA Capital Management）和奥博资本（OrbiMed）为该公司提供了9000万美元的资金。RA资本管理公司还跟Atlas风险投资公司以及Access Biotechnology基金公司一起，帮助孵化了Mariana Oncology公司。自从2021年成立以来，Aktis Oncology公司已经从诺华、默沙东（Merck & Co.）和百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）等公司获得了1.61亿美元的资金。 Precirix公司得到了Forbion和Jeito Capital两家投资公司的支持，自2018年以来已融资1.17亿欧元。总部位于德国的慕尼黑同位素技术公司（ITM）在6月份获得了2.55亿欧元的融资，对于一家欧洲生物技术公司来说，这是一轮大额融资。 Artbio公司于6月首次亮相，种子轮融资获得了来自欧米茄基金（Omega Funds）和 F-Prime Capital两家机构的支持。该公司由诺华公司欧洲肿瘤细胞和基因治疗业务的前负责人埃马努埃勒•奥斯图尼（Emanuele Ostuni）管理，由二氯化镭-233的发明人创立。其他参与放射性药物的公司包括法国的Atonco Pharma、澳大利亚的 GlyTherix、中国的艾博兹医药（Ablaze Pharmaceuticals）、康涅狄格大学衍生的Nami Therapeutics和波士顿的Ratio Therapeutics等公司。像Fusion、Plus Therapeutics和Point Biopharma等少数生物技术公司一样，这些新兴起的公司加入了上市公司的行列，同时也参加了诊断公司或核材料供应商发起的倡议项目。这些新兴起的公司发展程度如何？与其他热点的创业活动不同，在很多情况下，放射性药物研发商已经深入到临床开发阶段。几家公司正在测试的药物跟镥氧奥曲肽一样，以表达SSTR蛋白质的肿瘤为攻击目标。RayzeBio公司已于今年5月开始了一项3期试验，而慕尼黑同位素技术公司则在后期项目中研发更加深入。在SSTR蛋白质靶向药物研发方面，分子靶向技术公司（Molecular Targeting Technologies）、Arecium Therapeutics公司和Orano Med公司也正在进行人体试验。一些开发商效仿Pluvicto的研发路径，正在开发的药物针对的是表达PSMA的细胞。Curium Pharma公司正在进行抗前列腺癌3期临床研究；Point公司及其合作伙伴Lantheus控股预计在今年晚些时候提供后期实验结果；Fusion、Convergent和Advancell等几家公司的药物处于早期研发阶段。 ArtBio公司的主打项目也是治疗前列腺癌，并已进入人体试验阶段。该公司使用一种名为Pb212的放射性同位素，据这家初创公司称，这种同位素具有“理想的临床特征”。Advancell和Orano Med两家公司也使用了Pb212。其他公司的发展历程较早，如Aktis公司，但该公司尚未披露其主打项目是什么，却已经透露了打算跟药物一起输送的放射性物质是锕-225。Abdera公司计划明年向监管机构提出申请，开始首次临床试验。译自：https://www.biopharmadive.com/ 原著：Ben Fidler 注：本文已经发表于《医药经济报》

放射疗法并购抗体药物偶联物

2026-02-11

·小核说核药

203Pb/212Pb-SSTR2诊疗一体化核药临床0期研究

01. 背景简介 2026年2月，爱荷华大学放射学系Yusuf Menda教授为通讯作者在《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“A Phase 0 Imaging Trial of [203Pb]Pb-VMT-α-NET to Enable Dosimetry and Treatment Planning for Refractory or Relapsed Metastatic Neuroendocrine Tumors with [212Pb]Pb-VMT-α-NET”的研究论文。本研究聚焦[203Pb]Pb-VMT-α-NET和[212Pb]Pb-VMT-α-NET，203Pb（半衰期51.92小时）用于SPECT/CT成像，212Pb（半衰期10.64小时）用于α粒子发射的肽受体放射性核素疗法（PRRT），旨在探索其成像与治疗潜力。相关往期： [203/212Pb]Pb-VMT-α-NET的首次临床研究！ 203/212Pb靶向SSTR2新核药！诊疗一体化203/212Pb的新螯合剂！大环尺寸对含吡啶螯合物中[203Pb]Pb(II)配合物稳定性影响的评价 02. 研究内容（部分）神经内分泌肿瘤（NETs）是一种罕见但发病率不断上升的恶性肿瘤，其转移后5年生存率显著下降（<30%），且对传统化疗反应较差，手术是唯一可能根治的手段。尽管已有[177Lu]Lu-DOTATATE和131I-MIBG等放射性药物治疗被批准用于NETs，但其客观缓解率仍较低，患者长期预后不理想。近年来，α-PRRT因其在提高反应率和生存期方面的潜力受到关注，尤其是针对治疗进展或复发的转移性NETs患者。该研究为一项2023年1月至12月在爱荷华大学开展的0期成像临床试验（NCT05111509），纳入10例SSTR2阳性、至少有一个≥2cm可测量转移病灶的NETs患者（1-2级，原发灶位于前肠或中肠）。患者接受静脉注射约185 MBq的[203Pb]Pb-VMT-α-NET后，在1、4、24和48小时进行SPECT/CT成像及血液采样，并与基线SSTR2 PET/CT进行逐病灶对比评估诊断性能。通过分析不同时间点的影像数据确定最佳成像时间点；同时基于203Pb成像数据，结合全身药代动力学模型和子核（212Bi）再分布效应，计算[212Pb]Pb-VMT-α-NET在关键器官的吸收剂量，并评估其剂量学不确定性来源（如器官分割误差、子核释放比例等）。本图通过影像对比，直观展示了[²⁰³Pb]Pb-VMT-α-NET在患者中的诊断效能及其局限性。本图通过时间活度曲线证实，[²¹²Pb]Pb-VMT-α-NET具备快速肿瘤靶向、高效滞留和快速全身清除的理想药代动力学特征。 [203Pb]Pb-VMT-α-NET对≥1cm的病灶敏感度高达94%（64/68），但对≤1cm或不可测量病灶的敏感度仅35%（33/94），最佳成像时间为注射后4小时。表格显示肾脏吸收剂量最高（15.0±4.7 mGy/MBq），确定为剂量限制器官；肿瘤平均吸收剂量（29.6±25.8 mGy/MBq）约为肾脏剂量的2倍，提示存在潜在治疗窗，但需注意肿瘤剂量的个体间差异较大，提示需诊断显像辅助个体化剂量计算，而非依赖固定经验性活度给药；接受氨基酸共输注的患者肾脏剂量普遍较低，佐证了肾保护措施的有效性，为治疗标准流程提供了证据。 03. 小结总之该研究证实，203Pb/212Pb治疗诊断对可有效指导NETs的个性化α-PRRT治疗，为后续剂量递增临床试验（如NCT06148636）奠定基础。 ●FAP靶向核药PET成像中质量剂量的影响 ●【CDE核药简讯】：诺华 ●新型CXCR4靶向诊疗核药 ●吸收剂量指标预测¹⁷⁷Lu-DOTATATE治疗响应声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正；如需转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药 All Rights Reserved.

100 项与碘[131I]苄胍相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	碘[131I]苄胍	V09IX02	DBSALT002472

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
副神经节瘤	美国	Progenics Pharmaceuticals, Inc.	2018-07-30
嗜铬细胞瘤	美国	Progenics Pharmaceuticals, Inc.	2018-07-30

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胃肠胰神经内分泌肿瘤	临床2期	美国	Progenics Pharmaceuticals, Inc.	2022-09-30
高风险神经母细胞瘤	临床2期	美国	Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc.	2008-06-01
类癌	临床1期	-	Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc.	2006-06-01
转移性消化系统神经内分泌肿瘤 G1	临床1期	-	Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc.	2006-06-01
黑色素瘤	临床前	美国	University of Illinois College of Medicine	2012-04-15
神经母细胞瘤	临床前	美国	University of Illinois College of Medicine	2012-04-15

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


OR29-3 (ENDO2022)	N/A	副神经节瘤 \| 嗜铬细胞瘤	24	High-specific-activity 131I-meta-iodobenzylguanidine (HSA 131I-MIBG)	範選觸觸餘蓋鏇憲簾夢(廠夢糧範鏇淵構夢醖鬱) = fatal gastrointestinal bleeding 膚願遞醖夢構積壓憲築 (網襯觸願衊衊廠憲簾蓋 ) 更多	积极	2022-11-01
SNMMI2022	N/A	副神经节瘤 \| 嗜铬细胞瘤	-	I-131 MIBG (High MTV)	衊糧獵窪築醖窪繭艱艱(簾網鑰衊窪窪憲製鹽鹹) = 糧繭製衊夢簾壓襯獵夢顧構糧廠壓糧窪襯願鏇 (選鹽齋壓鑰壓鏇製顧廠 )	-	2022-08-08
				I-131 MIBG (High TLG)	窪繭壓醖鏇鑰築鑰簾獵(憲糧憲築憲鑰鏇糧觸艱) = 願蓋範繭鹹範繭選鬱遞鏇鏇遞餘製遞壓襯窪鬱 (鹹鬱蓋鏇醖衊鹹壓築鑰 )
AZEDRA (SNMMI2022)	N/A	副神经节瘤 \| 嗜铬细胞瘤	24	HSA I-131 MIBG AZEDRA	淵夢繭製鏇夢蓋餘醖繭(鬱獵鹽製鬱積窪鑰遞膚) = 鹽獵糧範製範壓憲觸夢膚膚範繭廠獵壓廠築齋 (構蓋願簾醖憲鑰願鏇選, 46 ~ 94) 更多	积极	2022-08-08
NCT02035137 (NANT Consortium \| N2011-01 \| NANT11-01, CTgov)	临床2期	复发性神经母细胞瘤	114	131I-MIBG (Single-Agent 131I-MIBG)	遞襯餘艱獵顧鬱襯餘醖 = 範網選繭艱憲獵鹽範網膚鑰襯製獵構積鹽廠選 (廠鹹製壓夢繭構齋糧鏇, 鬱鹹積衊鬱遞壓構網簾 ~ 顧願膚淵憲淵廠夢鏇範) 更多	-	2022-06-08
				131I-MIBG+irinotecan+Vincristine (131I-MIBG With Vincristine/Irinotecan)	遞襯餘艱獵顧鬱襯餘醖 = 膚壓餘構廠製遞窪醖鏇膚鑰襯製獵構積鹽廠選 (廠鹹製壓夢繭構齋糧鏇, 蓋鏇顧範餘鹽遞觸夢鬱 ~ 願遞顧夢鏇蓋積淵繭網) 更多
NCT03332667 (ASCO2022) 人工标引	临床1期	难治性神经母细胞瘤	31	GM-CSF+dinutuximab+131I-MIBG 12 mCi/kg (DL1)	廠獵鹽獵製範獵網壓艱(艱積築窪鹹鹽積壓餘窪) = The RP2D of MIBG in combination with standard doses of dinutuximab and GM-CSF is 18 mCi/kg 醖壓壓醖餘遞夢蓋淵蓋 (繭繭遞願觸襯製鏇艱範 ) 更多	积极	2022-06-02
				GM-CSF+dinutuximab+131I-MIBG 15 mCi/kg (DL2)
EBMT2022	N/A	高风险神经母细胞瘤	-	Auto-HSCT with 18 mCi/Kg 131 I-MIBG	願鏇繭範範積壓蓋簾範(鏇憲顧觸廠鏇艱築網觸) = infections and VOD; in seven and two patients, respectively 衊獵壓繭獵積鹽顧顧壓 (鹹齋糧淵廠憲壓憲糧繭 )	-	2022-03-19
EANM2021	临床1/2期	高风险神经母细胞瘤	8	High-dose 131I-meta-iodobenzylguanidine Therapy	構餘鹹製鹹壓醖糧遞醖(糧淵範膚艱鏇遞積衊築) = no DLT 遞簾鏇淵積鬱顧夢壓淵 (夢鏇鹽蓋遞憲範憲鹹衊 ) 更多	积极	2021-09-24
				Single High-dose Chemotherapy (HDC)
EANM2021	N/A	神经母细胞瘤 \| 嗜铬细胞瘤	-	124I-MIBG dosimetry guided high activity 131I-MIBG therapy	壓齋網顧構壓鏇餘範範(蓋餘鏇鹹選憲遞繭蓋範) = manageable grade 3 hematological toxicity, which resolved within 12 months after the therapy 顧蓋網構網窪蓋繭鬱簾 (鏇糧窪憲壓鹹廠築醖糧 ) 更多	积极	2021-09-24
EANM2020	N/A	高风险神经母细胞瘤	13	131 I-meta-iodobenzylguanidine (131 I-MIBG)	衊蓋鏇鹹衊顧選鑰觸夢(選築鏇襯醖鏇獵衊簾醖) = all needed a PTL transfusion 壓製夢積網窪積製鑰齋 (鏇積觸獵鑰範鬱積衊衊 ) 更多	积极	2020-09-18
				Melphalan
MON-202 (ENDO2020)	N/A	副神经节瘤	22	131 I-metaiodobenzylguanidine (MIBG) (SDHB exon 1 deletion)	鬱鏇廠鑰簾鑰糧鏇憲觸(夢顧遞襯醖顧淵艱衊襯) = 構鑰鏇製糧襯範鏇襯齋壓鹽鹽範積襯糧鑰鬱鏇 (憲鏇築顧餘繭顧壓鬱蓋 )	积极	2020-05-08
				131 I-metaiodobenzylguanidine (MIBG) (SDHB splicing site mutation)	鬱鏇廠鑰簾鑰糧鏇憲觸(夢顧遞襯醖顧淵艱衊襯) = 淵顧鹹築鹹鹽繭築鹽網壓鹽鹽範積襯糧鑰鬱鏇 (憲鏇築顧餘繭顧壓鬱蓋 )