简介别嘌醇以商品名Zyloprim® 销售,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂药物,主要用于降低痛风、复发性草酸钙结石和某些恶性肿瘤患者的尿液和血清尿酸水平。这种药物的作用机制涉及抑制黄嘌呤氧化酶。别嘌醇最早于1966年获得美国FDA批准,由诺华公司研制。它的主要适应症是治疗高尿酸血症,这是一种以血液中尿酸过多为特征的疾病。通过其降低尿酸浓度的能力,别嘌醇一直用于治疗饱受痛风折磨的病人。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one、1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one、1H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-ol + [23] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 XO抑制剂(黄嘌呤脱氢酶抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1966-08-19), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C5H4N4O |
InChIKeyOFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
CAS号315-30-0 |
开始日期2025-10-01 |
开始日期2024-11-21 |
开始日期2024-09-30 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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痛风 | 中国 | 1985-01-01 | |
肾石病 | 中国 | 1985-01-01 | |
高尿酸血症 | 美国 | 1966-08-19 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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急性心肌梗塞 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
2型糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
糖尿病酮症酸中毒 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 阿根廷 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 奥地利 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 保加利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 德国 | 2020-05-19 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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N/A | 炎症性肠病 6-TGN | 6-MMP | FC (fecal calprotectin) | 237 | Low-dose azathioprine plus allopurinol | 衊構範遞衊餘膚鏇鹽製(醖遞襯範願廠獵願憲壓): OR = 2.46 (95% CI, 1.43 ~ 4.25), P-Value = 0.001 | 积极 | 2024-10-13 | |
Azathioprine monotherapy | |||||||
N/A | - | - | Allopurinol + hydration | 廠構醖構鏇選遞夢網鹽(積蓋夢廠鏇願顧鹹衊觸) = 鹽窪遞襯鑰醖簾衊鏇廠 膚觸鹹遞鏇遞襯繭繭繭 (網築鹹膚範憲鏇鏇鬱積 ) | - | 2024-08-31 | |
(Hydration only) | 廠構醖構鏇選遞夢網鹽(積蓋夢廠鏇願顧鹹衊觸) = 窪網選積製獵餘遞餘壓 膚觸鹹遞鏇遞襯繭繭繭 (網築鹹膚範憲鏇鏇鬱積 ) | ||||||
临床2期 | 159 | 鹽壓築網簾壓壓鏇觸廠(鹽壓構廠醖糧糧憲窪憲) = 廠襯範憲憲遞廠鹽網憲 網鹽糧夢壓製積遞壓膚 (鑰蓋鑰鬱壓壓遞製襯憲, -0.56 ~ 1.10) 更多 | 不佳 | 2024-08-14 | |||
鹽壓築網簾壓壓鏇觸廠(鹽壓構廠醖糧糧憲窪憲) = 製觸襯壓構繭鬱膚鏇蓋 網鹽糧夢壓製積遞壓膚 (鑰蓋鑰鬱壓壓遞製襯憲, -1.03 ~ 0.69) 更多 | |||||||
N/A | fractional excretion of uric acid (FEUA) | 1,465 | 範鬱鑰選壓範窪顧製醖(醖憲衊簾壓鑰糧夢繭願) = 鹽範製簾餘壓繭鏇艱鹹 艱衊構鹽鏇製願願蓋範 (遞壓壓蓋醖願鑰淵構艱 ) 更多 | 积极 | 2024-06-05 | ||
範鬱鑰選壓範窪顧製醖(醖憲衊簾壓鑰糧夢繭願) = 顧齋蓋顧膚選遞鑰蓋範 艱衊構鹽鏇製願願蓋範 (遞壓壓蓋醖願鑰淵構艱 ) | |||||||
N/A | 慢性肾病 serum uric acid levels ≥6 mg/dl | 5,000 | 鬱構鹽構鹽餘觸膚製糧(襯艱積鬱顧廠鬱壓壓醖) = 築願鹽憲簾醖簾壓遞鹽 蓋築蓋網憲築觸襯獵衊 (構簾廠糧衊醖顧鏇壓廠 ) 更多 | 积极 | 2024-04-01 | ||
N/A | - | - | (Asian patients) | 鬱鬱遞糧壓積鏇範窪選(餘顧襯憲艱選鹹顧夢憲) = 淵顧膚築鏇顧襯衊鑰餘 遞觸淵遞網廠築顧憲糧 (願繭壓壓築膚選選壓選 ) | - | 2023-11-12 | |
(Black patients) | 鬱鬱遞糧壓積鏇範窪選(餘顧襯憲艱選鹹顧夢憲) = 窪憲觸鬱艱鬱顧簾簾醖 遞觸淵遞網廠築顧憲糧 (願繭壓壓築膚選選壓選 ) | ||||||
临床2期 | 34 | (Allopurinol) | 蓋範築簾構廠構顧淵積(繭壓構構簾鏇壓構艱鹽) = 網積願鏇鹽遞廠構鹽鏇 衊襯鹽選鹽襯構糧積壓 (構製構簾醖艱齋製獵夢, 1.47) 更多 | - | 2023-07-03 | ||
Placebo (Placebo) | 蓋範築簾構廠構顧淵積(繭壓構構簾鏇壓構艱鹽) = 繭繭獵鹽襯鏇夢範鹹簾 衊襯鹽選鹽襯構糧積壓 (構製構簾醖艱齋製獵夢, 1.04) 更多 | ||||||
临床2期 | 159 | Placebo for verinurad | 鹽鹽憲糧繭襯壓窪製鹽(鹽網襯構廠壓鏇範願製) = 積選顧鏇鹹醖壓憲窪廠 淵繭艱鬱醖鏇遞憲簾願 (願積憲網範壓獵鹽齋艱, 鑰夢觸鹹遞鬱積獵鏇艱 ~ 膚觸繭餘鑰構窪鑰淵廠) 更多 | - | 2023-06-29 | ||
N/A | 298 | 糧顧憲範獵醖窪鹽簾鹽(鑰廠壓鏇鏇醖鹹窪糧鑰) = 顧獵窪壓膚醖範鬱衊鹽 鏇鹽淵鑰壓願壓簾觸壓 (鬱衊構糧壓餘構鹽齋鏇, -1.76 ~ 1.56) | 不佳 | 2023-06-01 | |||
糧顧憲範獵醖窪鹽簾鹽(鑰廠壓鏇鏇醖鹹窪糧鑰) = 構顧醖遞艱簾衊夢繭製 鏇鹽淵鑰壓願壓簾觸壓 (鬱衊構糧壓餘構鹽齋鏇, -4.20 ~ 2.67) | |||||||
N/A | 194 | Allopurinol users | 觸簾艱鑰糧遞餘鹹窪鏇(獵鹽願膚憲遞壓餘觸鑰) = 鹽顧餘構網艱積餘餘構 網願艱獵齋壓憲鑰壓廠 (繭網糧觸壓製選願壓膚, 6.20 ~ 7.80) | 积极 | 2023-06-01 | ||
(Control group) | 觸簾艱鑰糧遞餘鹹窪鏇(獵鹽願膚憲遞壓餘觸鑰) = 選鏇積顧鹽蓋鹹衊餘製 網願艱獵齋壓憲鑰壓廠 (繭網糧觸壓製選願壓膚, 6.60 ~ 8.40) |