Mesutoclax

诺诚健华（上交所代码：688428；港交所代码：09969）是一家商业化阶段的生物医药高科技公司，2025年首次实现年度扭亏为盈，主要得益于核心产品奥布替尼的持续放量、坦昔妥单抗的获批上市，以及2025年达成的两项高价值BD交易，预计2025年全年实现营收约23.65亿元，同比增长134%，归母净利润约6.33亿元，较上年同期增加约10.74亿元。 一、主要业务构成 1. 核心药品研发与商业化 - 奥布替尼（宜诺凯®）：作为公司首个商业化产品，是高选择性BTK抑制剂，2020年12月首次获批上市，2021年被纳入国家医保目录。截至2025年，已在国内获批四个血液瘤适应症，包括边缘区淋巴瘤（MZL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等，其中MZL是公司独家获批的适应症。 - 坦昔妥单抗（明诺凯®）：中国首个获批用于治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）的CD19单抗，2025年5月获得NMPA批准，2025年9月在中国全面启动商业化，已在20多个省份实现处方落地。 - mesutoclax（ICP-248）：自主研发的新型BCL2抑制剂，联合奥布替尼用于一线治疗CLL/SLL的注册性III期临床试验已于2026年2月完成患者入组，有望为患者提供更深层次的缓解。 2. 研发管线布局 - 血液肿瘤领域：已构建以奥布替尼、坦昔妥单抗及mesutoclax三大疗法为基石的产品矩阵，覆盖CLL/SLL、套细胞淋巴瘤（MCL）、MZL及DLBCL四大核心适应症。 - 自身免疫疾病领域：两款TYK2抑制剂soficitinib（ICP-332）和ICP-488分别聚焦中重度特应性皮炎、银屑病等大适应症，其中soficitinib治疗中重度特应性皮炎的III期临床试验已完成患者入组。 - 多元化技术平台：已构建覆盖小分子、PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）、分子胶、环肽、双特异性抗体（双抗）、T细胞衔接器（TCE）、抗体药物偶联物（ADC）等多个前沿技术领域的研发平台。 3. 商务拓展（BD）与全球化战略 - BD交易：2025年达成两项重大BD交易，1月与Prolium达成CD20×CD3双特异性抗体ICP-B02的授权合作，10月与Zenas BioPharma达成奥布替尼及两项临床前资产的授权协议。 - 全球化布局：通过与Zenas合作，加速奥布替尼在多发性硬化症（MS）等自身免疫疾病领域的全球III期临床开发，实现"出海"战略。 二、扭亏为盈的核心动力 1. 核心产品放量增长 - 奥布替尼持续放量：2025年前三季度，奥布替尼销售收入达10.1亿元，同比增长45.8%，已超过2024年全年收入。其放量主要得益于独家适应症MZL的持续放量以及2025年4月获批的一线治疗CLL/SLL新适应症。 - 坦昔妥单抗上市贡献：2025年5月获批后，该产品迅速商业化，已在中国20多个省份实现处方落地，为公司带来新的收入增长点。 - 市场潜力：DLBCL是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的亚型，约40%至55%的患者在一线治疗后会出现复发或耐药，坦昔妥单抗的关键研究数据显示总体缓解率（ORR）达57.5%，中位持续缓解时间为43.9个月。 2. BD交易带来的收入增长 - 2025年1月Prolium交易：获得1750万美元的首期及近期付款，按50%比例与康诺亚共享，后续还可获得最高5.025亿美元的额外里程碑付款及产品净销售额的分层特许权使用费。 - 2025年10月Zenas交易：获得1亿美元首付款和近期里程碑付款，以及700万股Zenas普通股，交易总额超过20亿美元，同时有权按产品年度净销售额收取最高17%-19%的分层特许权使用费。 3. 全球化战略加速推进 - "出海"战略：通过与Zenas合作，诺诚健华借助对方在自免领域的丰富经验快速推进全球临床研究，不仅能获得可观的现金收益，还可通过股权安排分享合作资产及Zenas公司的价值增长红利。 - 产品价值最大化：Zenas专注于自免疾病领域，其团队在多发性硬化等自免疾病领域拥有深厚经验，有助于最大化奥布替尼在全球范围内的临床与商业价值。 4. 研发管线的协同效应 - 血液瘤管线协同：BTK抑制剂（奥布替尼）与BCL2抑制剂（mesutoclax）的联用有望为血液瘤患者带来更大获益，尤其是对于BTK抑制剂耐药后的患者。 - 研发效率提升：2025年前三季度研发投入6.8亿元，同比增长9.9%，公司已构建多元化研发平台，2026年计划推动5至7款临床前分子提交新药临床试验（IND）申请。 三、未来展望 诺诚健华已从依赖外部"输血"的早期阶段，逐步发展为具备自主"造血"能力的创新药企。

2026年2月23日，诺诚健华官媒宣布，其自主研发的新型BCL2抑制剂mesutoclax（ICP-248） 联合BTK抑制剂奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的注册性III期临床试验已经完成患者入组。 Mesutoclax是一款新型、口服、高选择性 BCL2抑制剂，BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。Mesutoclax通过选择性抑制BCL2蛋白，恢复肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长和扩散。 Mesutoclax与奥布替尼固定疗程联合使用，将为一线CLL/SLL患者提供更深层次的缓解，并避免产生耐药突变，为一线CLL/SLL患者带来临床治愈希望，成为一种潜力巨大的治疗方案。 去年12月，诺诚健华在ASH年会上公布了mesutoclax多项研究数据。其单药治疗或联合奥布替尼治疗CLL/SLL显示出良好的疗效和安全性。无论在初治CLL/SLL还是复发/难治性 CLL/SLL（含既往BTK抑制剂治疗失败）患者中，125毫克mesutoclax剂量组的ORR均为100%。联合奥布替尼治疗36周时，外周血不可检测微小残留病灶（uMRD）率为65%。 除了一线CLL/SLL适应症外，mesutoclax 在BTK 抑制剂耐药的套细胞淋巴瘤中的注册临床试验也在稳步推进，并已获得中国首个突破性疗法认定。与此同时，针对急性髓系白血病（AML）和 骨髓增生异常综合征（MDS）的临床研究正于中国及全球多地同步开展。 在全球血液肿瘤治疗领域，BCL2抑制剂已被验证为极具价值的靶点，其中最具代表性的产品是 venetoclax（Venclexta）。该药由 AbbVie 与 Roche 联合开发，今年2月，FDA正式批准了Venclexta®（venetoclax）与acalabrutinib的联合疗法，用于治疗既往未接受过治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。 其III期AMPLIFY研究的结果显示，与化学免疫疗法相比，Venclexta加acalabrutinib的全口服联合方案将疾病进展或死亡的风险显著降低了35%。在长达42.6个月的中位随访中，联合疗法组的中位无进展生存期尚未达到，而化学免疫疗法组则为47.6个月。 从竞争格局来看，全球进入 III 期的同类产品极为有限，而国内大多数仍处于 I/II 期临床阶段。mesutoclax（ICP-248）作为中国原研的BCL2抑制剂，进入注册性III期临床阶段的推进具有突出的战略意义。未来有望在血液瘤领域与国际标准看齐，成为具有全球竞争力的潜力创新药物。 “Mesutoclax是公司在血液瘤领域具有全球竞争力的重要资产，我们正全力推进 mesutoclax 在中国和全球开展的多项临床试验。我们的血液瘤管线也将发挥巨大的协同效应，尤其是 BTK 和 BCL2 抑制剂的联用，有望为血液瘤患者带来更大获益。” —— 崔霁松博士，诺诚健华联合创始人董⻓兼CEO 崔霁松 End 声明：本公众号所有发文章(包括原创及转载文章)系出于传递更多信息之目的，且注明来源和作者。本公众号欢迎分享朋友圈或大群，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。 转载/商务/投稿 | 联系微信15618157102（sum_Gmi） 商务合作 稿件征集 点击了解详情 往期回顾 一文读懂抗体：结构、分类与ADCC/ ADCP/ CDC机制 BCG 2025行业回顾：创新药与中国的加速崛起