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更新于：2026-10-01
Trientine Hydrochloride
盐酸曲恩汀
更新于：2026-10-01
概要
基本信息
非在研机构- |
权益机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1985-11-08), |
最高研发阶段(中国)申请上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)、优先审评 (中国) |
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结构/序列
分子式C6H20Cl2N4 |
InChIKeyWYHIICXRPHEJKI-UHFFFAOYSA-N |
CAS号38260-01-4 |
关联
20
项与 盐酸曲恩汀 相关的临床试验IRCT20231108059993N7
Evaluation of Pharmacokinetic Parameters and in Vivo Bioequivalence Study of Trientine 250 mg tablets Manufactured by ?Daroo Darman Arang Pharmaceutical Company with brand drug healthy Iranian volunteers.
开始日期2025-11-11 |
申办/合作机构- |
IRCT20200105046010N74
Bioequivalence study of Zistine 300 mg capsule manufactured by Zistdaru Danesh versus Trientine Dihydrochloride-Univar in healthy volunteers in the fasted condition
开始日期2023-04-25 |
申办/合作机构- |
IRCT20200105046010N34
In- Vivo Bioequivalence study of Trientine hard capsules 250 mg with brand drug (CYPRINE® 250 mg Merck & Co., Germany) in Iranian healthy volunteers.
开始日期2021-07-01 |
申办/合作机构- |
100 项与 盐酸曲恩汀 相关的临床结果
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100 项与 盐酸曲恩汀 相关的转化医学
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100 项与 盐酸曲恩汀 相关的专利（医药）
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6,387
项与 盐酸曲恩汀 相关的文献（医药）2026-08-01·MACROMOLECULAR RAPID COMMUNICATIONS
Dual Functioning Deep Eutectic Solvents and Imidazolium‐Based Ionic Liquids for Synergistic Toughening of Thermoset System
Article
作者: Sulthan, Rashid ; Reghunadhan, Arunima ; Sambhudevan, Sreedha
ABSTRACT:
A greener strategy for toughening thermoset epoxy resin by the combination of imidazolium based ionic liquid (IL) and a newly synthesized salicylic acid (HBA) and triethylenetetramine (HBD) based deep eutectic solvent (DES) is demonstrated in this work. DES served as both a fracture‐toughening agent and curing activator for IL(1‐butyl‐3‐methylimidazolium chloride, bromide, and 1‐ethyl‐3‐methylimidazolium acetate) cured epoxy systems, outperforming the traditional triethylenetetramine (TETA)‐cured systems. Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and differential scanning calorimetry (DSC) confirmed a single‐phase curing mechanism, with a 30% increase in glass transition temperature (
Tg
), indicating effective curing. Mechanical properties showed marked improvement, with tensile strength increasing by up to 55%, impact strength by 60–235%, and fracture toughness by up to 301%, depending on the type of IL involved. Acetate‐based IL and TETA systems also showed enhanced properties, albeit with slightly lower crosslinking density. Dynamic mechanical analysis (DMA) revealed lower tan delta values, indicative of a flexible network and scanning electron microscopy (SEM) confirmed the brittle‐to‐ductile transition on the fractured surfaces. The results demonstrate the potential of DES as a multifunctional additive, leveraging hydrogen bonding, etherification, and esterification to enhance epoxy performance.
2026-04-23·CURRENT TOPICS IN MEDICINAL CHEMISTRY
Recent Advances in Functional Chelators for PET and SPECT Imaging Probes
Article
作者: Chen, Kai ; Valkenburgh, Juno Van ; Chen, Austin Z. ; Singh, Asneh ; Zheng, Chuansheng ; Chen, Quan
Abstract::
Positron Emission Tomography (PET) and Single-Photon Emission Computed Tomography
(SPECT) are two of the most frequently employed molecular imaging modalities for interrogating
biological processes in living systems. A significant number of recently developed probes
are based on radiometals. Radiometal-based compounds use a chelator for radionuclide complexation
and linkage to a targeting molecule. In practice, selecting the “right” chelator has consequences
that extend well beyond simple coordination chemistry, influencing labeling conditions, probe
stability, in vivo behavior, and ultimately diagnostic performance. As a result, both acyclic and
cyclic chelators have been explored extensively. Acyclic chelators, such as DTPA, HBED, DFO,
and HYNIC, are attractive because they can be labeled rapidly under mild conditions, but their in
vivo stability is not always sufficient for clinical use. In contrast, macrocyclic chelators, such as
DOTA, NOTA, TETA, and sarcophagines, are more kinetically inert, though they often demand
higher temperatures or more stringent labeling parameters. Over the past decades, several innovations
have been made, such as [18F]AlF-NOTA chemistry, optimized DFO derivatives for 89Zr, and
copper-specific sarcophagines. This emerging landscape of PET and SPECT radiotracers has
broadened the range of applications from neuroendocrine tumors to FAPI-based probes and to
theranostic strategies. The refinement and development of bifunctional chelators that allow radiometals
to be bound to peptides, antibodies, and nanoparticles without loss of biological activity is
opening up new avenues. The field is working toward more kit-based, user-friendly chelators that
are applicable to a broad range of radionuclides. In this review, we summarize recent progress in
chelator design and show how it is shaping the future of molecular imaging and targeted radionuclide
therapy.
2026-03-18·FEMS MICROBIOLOGY ECOLOGY
Copper requirements and copper toxicity as niche-defining factors in the growth of terrestrial ammonia-oxidizing archaea and bacteria
Article
作者: Oudova-Rivera, Barbora ; Lehtovirta-Morley, Laura E ; Crombie, Andrew T ; Murrell, J Colin
Abstract:
Ammonia-oxidizing archaea (AOA) and bact eria (AOB) are critical for nitrogen cycling in the environment, but their copper requirements remain poorly understood. This study investigated copper requirements and toxicity thresholds for terrestrial AOA ‘Ca. Nitrosocosmicus franklandianus’ and Nitrosotalea sinensis, and the AOB Nitrosomonas europaea to understand the role of copper in their niche separation. Growth assays revealed significant differences between ammonia oxidisers in response to copper. Nitrosotalea sinensis exhibited the highest copper sensitivity, with full growth inhibition above 5 μM copper, while N. europaea demonstrated superior copper tolerance, withstanding up to 100 μM copper concentrations. Highest growth rates were observed at 50 nM copper for ‘Ca. N. franklandianus’ and at 10 nM for N. sinensis. Triethylenetetramine (TETA) provided protective effects against copper toxicity and enhanced the growth of both AOA strains by complexing inhibitory metals. Notably, hydroxylamine oxidation in AOA was inhibited by TETA, but it was not inhibited in AOB, indicating distinct differences in their metabolism. Cellular copper analysis confirmed that the amount of copper in cells differs between species. These findings demonstrate that copper availability and toxicity are important niche-differentiating factors for soil ammonia oxidisers. The differential copper sensitivities challenge current approaches using copper-chelating nitrification inhibitors.
53
项与 盐酸曲恩汀 相关的新闻（医药）2026-09-06
·南京肽业
CMC大会（2026第八届中国制药工业博览会）多肽行业盘点
多肽药物与GLP-1前沿论坛（多肽核心主场）
该论坛是多肽相关议题最集中的专场。在多肽创新药发现方面，涵盖了GHRH类似物多肽抗癌作用的研究、修复组织损伤与调控免疫炎症的创新多肽药物开发、AI驱动的多肽创新药研发范式革命，以及干湿闭环的环肽先导化合物智能研发平台。在多肽偶联药物（PDC）方面，专门讨论了创新多肽偶联药物PDC平台的建设与布局。在多肽改良型新药方面，探讨了临床价值驱动的多肽改良型新药立项策略。在多肽工艺开发方面，覆盖了多肽药物纯化工艺策略、全链工艺设备赋能产业化、标准引领与智造赋能的多肽技术平台建设，以及蛋白酶稳定多功能肽在MASLD（代谢相关脂肪性肝病）治疗中的研究。在多肽临床进展方面，重点介绍了纽卡定（Neucardin）——一款用于心力衰竭的国际首创新药，已处于临床后期阶段并取得重要生存获益数据。在GLP-1热点方面，仁会生物分享了其在GLP-1类多肽药物研发方面的经验。主会场与开幕式（多肽战略发布）
主会场有多场与多肽相关的战略发布。天吉生物发布了“长三角多肽共享制造平台——从原料药到冻干粉针，一站式CMC解决方案”，明确将多肽CDMO作为核心战略方向。普洛药业在主会场CDMO发布会中强调其多肽服务能力。恒敬生物作了题为“3.5+产能、现货交付、垂直一体化——恒敬生物的多肽药物产业化实践”的专题演讲，全面展示其多肽CDMO战略。此外，微纯科技在主会场战略发布了多肽分析及制备纯化用色谱填料技术。合成生物学与生物制造（多肽生产新路径）
合成生物学专场中，恒敏合创生物医药提出将合成生物学打造为“多肽药物生产的倍增器”，通过基因工程改造微生物细胞工厂实现多肽的高效生物合成。南京工业大学苏贤斌团队则从绿色制造角度探讨了“多肽制造的第二曲线”，推动多肽生产向绿色、连续、智能化方向转型。XDC药物开发大会（多肽偶联药物）
在XDC药物开发大会上，恒爱药业发布了HA-PepTM AI智能体药物研发平台，专门赋能环肽和RDC核药的研发，展示了AI在多肽偶联药物领域的前沿应用。CGT与抗体论坛（多肽交叉应用）
在细胞治疗与抗体论坛中，多肽相关议题以交叉应用形式出现。西湖生物介绍了新型红细胞药物递送系统，可将多肽类药物装载于红细胞表面实现长效靶向递送，用于免疫耐药的实体肿瘤治疗。昂科免疫生物分享了多肽类免疫治疗药物的药学审评及核查要点。诺美泰生物（浙大余红团队）展示了GHRH类似物多肽的抗癌作用研究。益承生物介绍了其创新多肽在多种慢病治疗中的应用。上海交通大学邹一可团队展示了干湿闭环的环肽先导化合物智能研发平台。天马医药则从立项角度探讨了临床价值驱动的多肽改良型新药策略。多肽产业链配套主题
在多肽产业链上游，多家设备与耗材企业展示了相关能力。东富龙分享了多肽药物纯化工艺策略。创志科技展示了全链工艺设备如何赋能多肽药物产业化进程。微纯科技提供高压液相色谱填料在多肽分析与制备纯化中的应用方案。键凯科技介绍了LNP中脂质产品的创新与产业化，服务于多肽及核酸药物的递送需求。奔月生物展示了斑马鱼模型在多肽新药早期筛选中的应用。苏州鼎煌精密仪器则为多肽注射剂及冻干粉针提供粒度检测与质量控制解决方案。多肽临床前研究主题
多家CRO企业展示了多肽药物临床前研究服务能力。格林泰科提供MSC及多肽药物的临床前药效评价服务，特别是在脑卒中等神经系统一、B103 多肽药物与GLP-1前沿论坛（多肽核心主场）
该论坛是多肽相关议题最集中的专场。
在多肽创新药发现方面，涵盖了GHRH类似物多肽抗癌作用的研究、修复组织损伤与调控免疫炎症的创新多肽药物开发、AI驱动的多肽创新药研发范式革命，以及干湿闭环的环肽先导化合物智能研发平台。
在多肽偶联药物（PDC）方面，专门讨论了创新多肽偶联药物PDC平台的建设与布局。
在多肽改良型新药方面，探讨了临床价值驱动的多肽改良型新药立项策略。
在多肽工艺开发方面，覆盖了多肽药物纯化工艺策略、全链工艺设备赋能产业化、标准引领与智造赋能的多肽技术平台建设，以及蛋白酶稳定多功能肽在MASLD（代谢相关脂肪性肝病）治疗中的研究。
在多肽临床进展方面，重点介绍了纽卡定（Neucardin）——一款用于心力衰竭的国际首创新药，已处于临床后期阶段并取得重要生存获益数据。
在GLP-1热点方面，仁会生物分享了其在GLP-1类多肽药物研发方面的经验。
二、主会场与开幕式（多肽战略发布）
主会场有多场与多肽相关的战略发布。天吉生物发布了“长三角多肽共享制造平台——从原料药到冻干粉针，一站式CMC解决方案”，明确将多肽CDMO作为核心战略方向。普洛药业在主会场CDMO发布会中强调其多肽服务能力。恒敬生物作了题为“3.5+产能、现货交付、垂直一体化——恒敬生物的多肽药物产业化实践”的专题演讲，全面展示其多肽CDMO战略。此外，微纯科技在主会场战略发布了多肽分析及制备纯化用色谱填料技术。
三、合成生物学与生物制造（多肽生产新路径）
合成生物学专场中，恒敏合创生物医药提出将合成生物学打造为“多肽药物生产的倍增器”，通过基因工程改造微生物细胞工厂实现多肽的高效生物合成。南京工业大学苏贤斌团队则从绿色制造角度探讨了“多肽制造的第二曲线”，推动多肽生产向绿色、连续、智能化方向转型。
四、XDC药物开发大会（多肽偶联药物）
在XDC药物开发大会上，恒爱药业发布了HA-PepTM AI智能体药物研发平台，专门赋能环肽和RDC核药的研发，展示了AI在多肽偶联药物领域的前沿应用。
五、CGT与抗体论坛（多肽交叉应用）
在细胞治疗与抗体论坛中，多肽相关议题以交叉应用形式出现。西湖生物介绍了新型红细胞药物递送系统，可将多肽类药物装载于红细胞表面实现长效靶向递送，用于免疫耐药的实体肿瘤治疗。昂科免疫生物分享了多肽类免疫治疗药物的药学审评及核查要点。诺美泰生物（浙大余红团队）展示了GHRH类似物多肽的抗癌作用研究。益承生物介绍了其创新多肽在多种慢病治疗中的应用。上海交通大学邹一可团队展示了干湿闭环的环肽先导化合物智能研发平台。天马医药则从立项角度探讨了临床价值驱动的多肽改良型新药策略。
六、多肽产业链配套主题
在多肽产业链上游，多家设备与耗材企业展示了相关能力。东富龙分享了多肽药物纯化工艺策略。创志科技展示了全链工艺设备如何赋能多肽药物产业化进程。微纯科技提供高压液相色谱填料在多肽分析与制备纯化中的应用方案。键凯科技介绍了LNP中脂质产品的创新与产业化，服务于多肽及核酸药物的递送需求。奔月生物展示了斑马鱼模型在多肽新药早期筛选中的应用。苏州鼎煌精密仪器则为多肽注射剂及冻干粉针提供粒度检测与质量控制解决方案。
七、多肽临床前研究主题
多家CRO企业展示了多肽药物临床前研究服务能力。格林泰科提供MSC及多肽药物的临床前药效评价服务，特别是在脑卒中等神经系统疾病模型中拥有专业平台。凯斯艾生物为多肽药物提供疾病动物模型临床前研究及评价服务，覆盖肿瘤、代谢、神经等多个领域。湖南普瑞玛药物研究中心提供多肽药物的非临床安全性评价策略。青岛塞尔斯医药科技专注于兽用多肽药的CRO服务，覆盖从立项到注册的全流程。
八、多肽AI与计算辅助主题
AI赋能多肽药物研发成为本次博览会的重要趋势之一。诺和晟泰展示了AI驱动的多肽创新药研发范式革命。恒爱药业发布了HA-PepTM AI平台专门赋能环肽和RDC核药研发。医圈生科（苏州）在B108 AI论坛中探讨了AI结合量子计算寻找下一个千亿级GLP靶点。百英生物展示了AI大分子药物（含多肽）快速迭代的湿实验数据获取能力。英矽智能分享了生成式AI及自动化如何赋能新药（含多肽）研发。晶泰科技则展示了AI与机器人技术结合赋能新药源头创新，其中涵盖多肽药物发现。
九、GLP-1专项主题
GLP-1作为多肽药物领域的热点方向，在多场论坛中被提及。主会场发布了2026多肽原料TOP25榜单。
十、整体覆盖情况
综合来看，本次博览会涉及的多肽议题已覆盖从药物发现到临床前评价、从工艺开发到CDMO生产、从纯化设备到制剂递送、从临床研究到商业化落地的完整产业链。
在药物发现与设计环节，涉及AI驱动多肽发现、环肽先导化合物智能平台、PDC偶联技术、GHRH类似物抗癌多肽等前沿方向。在临床开发环节，覆盖了心力衰竭FIC多肽、GLP-1类药物、慢病治疗多肽、肿瘤免疫多肽等多个治疗领域。在工艺与生产环节，有多肽CDMO平台、合成生物学倍增器、多肽绿色制造、产业化技术平台等主题。在纯化与设备环节，涉及色谱填料、纯化工艺设备、全链工艺装备、粒度检测仪器等配套能力。在递送与辅料环节，有LNP脂质材料、红细胞递送系统、环肽/RDC核药递送等创新方向。在临床前服务环节，涵盖药效评价、动物模型、非临床安全性评价、斑马鱼早期筛选等专业服务。在AI与计算赋能环节，有AI驱动多肽发现、生成式AI药物设计、量子计算找靶点、湿实验数据获取等前沿技术应用。
以上共提炼出十大模块、三十余个多肽相关议题方向，涉及约三十家企业的具体参与，充分体现了多肽药物从早期发现到商业化落地的完整产业生态。
一、标准20种L型氨基酸（1-20）序号名称缩写1Fmoc-L-丙氨酸Fmoc-Ala-OH2Fmoc-L-精氨酸(Pbf)Fmoc-Arg(Pbf)-OH3Fmoc-L-天冬酰胺(Trt)Fmoc-Asn(Trt)-OH4Fmoc-L-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-Asp(OtBu)-OH5Fmoc-L-半胱氨酸(Trt)Fmoc-Cys(Trt)-OH6Fmoc-L-谷氨酰胺(Trt)Fmoc-Gln(Trt)-OH7Fmoc-L-谷氨酸(OtBu)Fmoc-Glu(OtBu)-OH8Fmoc-L-甘氨酸Fmoc-Gly-OH9Fmoc-L-组氨酸(Trt)Fmoc-His(Trt)-OH10Fmoc-L-异亮氨酸Fmoc-Ile-OH11Fmoc-L-亮氨酸Fmoc-Leu-OH12Fmoc-L-赖氨酸(Boc)Fmoc-Lys(Boc)-OH13Fmoc-L-甲硫氨酸Fmoc-Met-OH14Fmoc-L-苯丙氨酸Fmoc-Phe-OH15Fmoc-L-脯氨酸Fmoc-Pro-OH16Fmoc-L-丝氨酸(tBu)Fmoc-Ser(tBu)-OH17Fmoc-L-苏氨酸(tBu)Fmoc-Thr(tBu)-OH18Fmoc-L-色氨酸(Boc)Fmoc-Trp(Boc)-OH19Fmoc-L-酪氨酸(tBu)Fmoc-Tyr(tBu)-OH20Fmoc-L-缬氨酸Fmoc-Val-OH二、D型氨基酸全系列（21-60）序号名称缩写21Fmoc-D-丙氨酸Fmoc-D-Ala-OH22Fmoc-D-精氨酸(Pbf)Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH23Fmoc-D-天冬酰胺(Trt)Fmoc-D-Asn(Trt)-OH24Fmoc-D-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-D-Asp(OtBu)-OH25Fmoc-D-半胱氨酸(Trt)Fmoc-D-Cys(Trt)-OH26Fmoc-D-谷氨酰胺(Trt)Fmoc-D-Gln(Trt)-OH27Fmoc-D-谷氨酸(OtBu)Fmoc-D-Glu(OtBu)-OH28Fmoc-D-甘氨酸Fmoc-D-Gly-OH29Fmoc-D-组氨酸(Trt)Fmoc-D-His(Trt)-OH30Fmoc-D-异亮氨酸Fmoc-D-Ile-OH31Fmoc-D-亮氨酸Fmoc-D-Leu-OH32Fmoc-D-赖氨酸(Boc)Fmoc-D-Lys(Boc)-OH33Fmoc-D-甲硫氨酸Fmoc-D-Met-OH34Fmoc-D-苯丙氨酸Fmoc-D-Phe-OH35Fmoc-D-脯氨酸Fmoc-D-Pro-OH36Fmoc-D-丝氨酸(tBu)Fmoc-D-Ser(tBu)-OH37Fmoc-D-苏氨酸(tBu)Fmoc-D-Thr(tBu)-OH38Fmoc-D-色氨酸(Boc)Fmoc-D-Trp(Boc)-OH39Fmoc-D-酪氨酸(tBu)Fmoc-D-Tyr(tBu)-OH40Fmoc-D-缬氨酸Fmoc-D-Val-OH41Fmoc-D-赖氨酸(Mtt)Fmoc-D-Lys(Mtt)-OH42Fmoc-D-赖氨酸(ivDde)Fmoc-D-Lys(ivDde)-OH43Fmoc-D-赖氨酸(Alloc)Fmoc-D-Lys(Alloc)-OH44Fmoc-D-半胱氨酸(Acm)Fmoc-D-Cys(Acm)-OH45Fmoc-D-丝氨酸(HPO3Bzl)Fmoc-D-Ser(HPO3Bzl)-OH46Fmoc-D-鸟氨酸(Boc)Fmoc-D-Orn(Boc)-OH47Fmoc-D-鸟氨酸(Mtt)Fmoc-D-Orn(Mtt)-OH48Fmoc-D-鸟氨酸(ivDde)Fmoc-D-Orn(ivDde)-OH49Fmoc-D-鸟氨酸(Alloc)Fmoc-D-Orn(Alloc)-OH50Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Boc)Fmoc-D-Dab(Boc)-OH51Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Mtt)Fmoc-D-Dab(Mtt)-OH52Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(ivDde)Fmoc-D-Dab(ivDde)-OH53Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Alloc)Fmoc-D-Dab(Alloc)-OH54Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Boc)Fmoc-D-Dap(Boc)-OH55Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Mtt)Fmoc-D-Dap(Mtt)-OH56Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(ivDde)Fmoc-D-Dap(ivDde)-OH57Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Alloc)Fmoc-D-Dap(Alloc)-OH58Fmoc-D-高半胱氨酸(Trt)Fmoc-D-Hcy(Trt)-OH59Fmoc-D-高半胱氨酸(Acm)Fmoc-D-Hcy(Acm)-OH60Fmoc-D-炔丙基甘氨酸Fmoc-D-Pra-OH三、N-甲基氨基酸系列（61-120）序号名称缩写61Fmoc-N-甲基-L-丙氨酸Fmoc-MeAla-OH62Fmoc-N-甲基-L-精氨酸(Pbf)Fmoc-MeArg(Pbf)-OH63Fmoc-N-甲基-L-天冬酰胺(Trt)Fmoc-MeAsn(Trt)-OH64Fmoc-N-甲基-L-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-MeAsp(OtBu)-OH65Fmoc-N-甲基-L-半胱氨酸(Trt)Fmoc-MeCys(Trt)-OH66Fmoc-N-甲基-L-谷氨酰胺(Trt)Fmoc-MeGln(Trt)-OH67Fmoc-N-甲基-L-谷氨酸(OtBu)Fmoc-MeGlu(OtBu)-OH68Fmoc-N-甲基-L-甘氨酸Fmoc-MeGly-OH69Fmoc-N-甲基-L-组氨酸(Trt)Fmoc-MeHis(Trt)-OH70Fmoc-N-甲基-L-异亮氨酸Fmoc-MeIle-OH71Fmoc-N-甲基-L-亮氨酸Fmoc-MeLeu-OH72Fmoc-N-甲基-L-赖氨酸(Boc)Fmoc-MeLys(Boc)-OH73Fmoc-N-甲基-L-甲硫氨酸Fmoc-MeMet-OH74Fmoc-N-甲基-L-苯丙氨酸Fmoc-MePhe-OH75Fmoc-N-甲基-L-脯氨酸Fmoc-MePro-OH76Fmoc-N-甲基-L-丝氨酸(tBu)Fmoc-MeSer(tBu)-OH77Fmoc-N-甲基-L-苏氨酸(tBu)Fmoc-MeThr(tBu)-OH78Fmoc-N-甲基-L-色氨酸(Boc)Fmoc-MeTrp(Boc)-OH79Fmoc-N-甲基-L-酪氨酸(tBu)Fmoc-MeTyr(tBu)-OH80Fmoc-N-甲基-L-缬氨酸Fmoc-MeVal-OH81Fmoc-N-甲基-D-丙氨酸Fmoc-Me-D-Ala-OH82Fmoc-N-甲基-D-亮氨酸Fmoc-Me-D-Leu-OH83Fmoc-N-甲基-D-苯丙氨酸Fmoc-Me-D-Phe-OH84Fmoc-N-甲基-D-缬氨酸Fmoc-Me-D-Val-OH85Fmoc-N-甲基-D-丝氨酸(tBu)Fmoc-Me-D-Ser(tBu)-OH86Fmoc-N-甲基-D-赖氨酸(Boc)Fmoc-Me-D-Lys(Boc)-OH87Fmoc-N-甲基-D-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-Me-D-Asp(OtBu)-OH88Fmoc-N-甲基-D-谷氨酸(OtBu)Fmoc-Me-D-Glu(OtBu)-OH89Fmoc-N-甲基-D-脯氨酸Fmoc-Me-D-Pro-OH90Fmoc-N-甲基-D-色氨酸(Boc)Fmoc-Me-D-Trp(Boc)-OH91Fmoc-N-甲基-1-萘基丙氨酸Fmoc-Me-1-Nal-OH92Fmoc-N-甲基-2-萘基丙氨酸Fmoc-Me-2-Nal-OH93Fmoc-N-甲基-4-联苯丙氨酸Fmoc-Me-Bip-OH94Fmoc-N-甲基-四氢异喹啉羧酸Fmoc-Me-Tic-OH95Fmoc-N-甲基-环己基丙氨酸Fmoc-Me-Cha-OH96Fmoc-N-甲基-环己基甘氨酸Fmoc-Me-Chg-OH97Fmoc-N-甲基-叔亮氨酸Fmoc-Me-Tle-OH98Fmoc-N-甲基-正亮氨酸Fmoc-Me-Nle-OH99Fmoc-N-甲基-2-氨基环丙烷羧酸(顺式)Fmoc-Me-ACPC(cis)-OH100Fmoc-N-甲基-2-氨基环丙烷羧酸(反式)Fmoc-Me-ACPC(trans)-OH101Fmoc-N-甲基-2-氨基环己烷羧酸(顺式)Fmoc-Me-ACHC(cis)-OH102Fmoc-N-甲基-2-氨基环己烷羧酸(反式)Fmoc-Me-ACHC(trans)-OH103Fmoc-N-甲基-2-氨基环丁烷羧酸(顺式)Fmoc-Me-ACBC(cis)-OH104Fmoc-N-甲基-2-氨基环丁烷羧酸(反式)Fmoc-Me-ACBC(trans)-OH105Fmoc-N-甲基-3-吡啶基丙氨酸Fmoc-Me-3-Pal-OH106Fmoc-N-甲基-4-吡啶基丙氨酸Fmoc-Me-4-Pal-OH107Fmoc-N-甲基-2-噻吩基丙氨酸Fmoc-Me-2-Thi-OH108Fmoc-N-甲基-3-噻吩基丙氨酸Fmoc-Me-3-Thi-OH109Fmoc-N-甲基-4-氟苯丙氨酸Fmoc-Me-4-F-Phe-OH110Fmoc-N-甲基-4-氯苯丙氨酸Fmoc-Me-4-Cl-Phe-OH111Fmoc-N-甲基-4-溴苯丙氨酸Fmoc-Me-4-Br-Phe-OH112Fmoc-N-甲基-3,4-二氟苯丙氨酸Fmoc-Me-3,4-diF-Phe-OH113Fmoc-N-甲基-4-三氟甲基苯丙氨酸Fmoc-Me-4-CF3-Phe-OH114Fmoc-N-甲基-4-氨基苯丙氨酸(Boc)Fmoc-Me-4-Amp(Boc)-OH115Fmoc-N-甲基-4-胍基苯丙氨酸Fmoc-Me-4-Gua-Phe-OH116Fmoc-N-甲基-4-羟基苯甘氨酸Fmoc-Me-Hph-OH117Fmoc-N-甲基-2-呋喃基丙氨酸Fmoc-Me-2-Fur-Ala-OH118Fmoc-N-甲基-金刚烷基丙氨酸Fmoc-Me-Ada-Ala-OH119Fmoc-N-甲基-环辛基丙氨酸Fmoc-Me-Coa-OH120Fmoc-N-甲基-高苯丙氨酸Fmoc-Me-HomoPhe-OH四、GLP-1/脂肪酸修饰/连接子系列（121-160）序号名称缩写121Fmoc-α-氨基异丁酸Fmoc-Aib-OH122Fmoc-α-甲基-L-丙氨酸Fmoc-α-Me-Ala-OH123Fmoc-α-甲基-L-亮氨酸Fmoc-α-Me-Leu-OH124Fmoc-α-甲基-L-苯丙氨酸Fmoc-α-Me-Phe-OH125Fmoc-α-甲基-L-缬氨酸Fmoc-α-Me-Val-OH126Fmoc-α-甲基-L-丝氨酸(tBu)Fmoc-α-Me-Ser(tBu)-OH127Fmoc-α-甲基-L-赖氨酸(Boc)Fmoc-α-Me-Lys(Boc)-OH128Fmoc-α-乙基-L-丙氨酸Fmoc-α-Et-Ala-OH129Fmoc-α-丙基-L-丙氨酸Fmoc-α-Pr-Ala-OH130Fmoc-α-甲基-D-丙氨酸Fmoc-α-Me-D-Ala-OH131Fmoc-L-赖氨酸(γ-谷氨酸-OtBu)-OtBuFmoc-Lys(γ-Glu-OtBu)-OtBu132Fmoc-L-赖氨酸(十八烷二酸单叔丁酯)Fmoc-Lys(octadecanedioic acid mono-tBu)-OH133Fmoc-L-赖氨酸(十六烷二酸单叔丁酯)Fmoc-Lys(hexadecanedioic acid mono-tBu)-OH134Fmoc-L-赖氨酸(十四烷二酸单叔丁酯)Fmoc-Lys(tetradecanedioic acid mono-tBu)-OH135Fmoc-L-赖氨酸(十二烷二酸单叔丁酯)Fmoc-Lys(dodecanedioic acid mono-tBu)-OH136Fmoc-L-赖氨酸(γ-谷氨酸-PEG3-十八烷二酸)Fmoc-Lys(γ-Glu-PEG3-octadecanedioic acid)-OH137Fmoc-L-赖氨酸(γ-谷氨酸-Ahx-十八烷二酸)Fmoc-Lys(γ-Glu-Ahx-octadecanedioic acid)-OH138Fmoc-L-赖氨酸(辛酸)Fmoc-Lys(octanoic acid)-OH139Fmoc-L-赖氨酸(癸酸)Fmoc-Lys(decanoic acid)-OH140Fmoc-L-赖氨酸(月桂酸)Fmoc-Lys(lauric acid)-OH141Fmoc-D-赖氨酸(十八烷二酸单叔丁酯)Fmoc-D-Lys(octadecanedioic acid mono-tBu)-OH142Fmoc-D-赖氨酸(γ-谷氨酸-OtBu)-OtBuFmoc-D-Lys(γ-Glu-OtBu)-OtBu143Fmoc-6-氨基己酸Fmoc-Ahx-OH144Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG1)Fmoc-PEG1-OH145Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG2)Fmoc-PEG2-OH146Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG3)Fmoc-PEG3-OH147Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG4)Fmoc-PEG4-OH148Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG5)Fmoc-PEG5-OH149Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG7)Fmoc-PEG7-OH150Fmoc-3,6-二氧杂-8-氨基辛酸(PEG11)Fmoc-PEG11-OH151Fmoc-4-氨基丁酸Fmoc-GABA-OH152Fmoc-5-氨基戊酸Fmoc-5-Ava-OH153Fmoc-6-氨基己酸(链长变体)Fmoc-6-Ahx-OH154Fmoc-7-氨基庚酸Fmoc-7-Aha-OH155Fmoc-8-氨基辛酸Fmoc-8-Aoc-OH156Fmoc-L-高丙氨酸Fmoc-HomoAla-OH157Fmoc-L-高亮氨酸Fmoc-HomoLeu-OH158Fmoc-L-高苯丙氨酸Fmoc-HomoPhe-OH159Fmoc-L-高赖氨酸(Boc)Fmoc-HomoLys(Boc)-OH160Fmoc-L-高精氨酸(Pbf)Fmoc-HomoArg(Pbf)-OH五、环肽/正交保护系列（161-240）序号名称缩写161Fmoc-L-赖氨酸(Boc)Fmoc-Lys(Boc)-OH162Fmoc-L-赖氨酸(Mtt)Fmoc-Lys(Mtt)-OH163Fmoc-L-赖氨酸(ivDde)Fmoc-Lys(ivDde)-OH164Fmoc-L-赖氨酸(Alloc)Fmoc-Lys(Alloc)-OH165Fmoc-L-赖氨酸(Dde)Fmoc-Lys(Dde)-OH166Fmoc-L-赖氨酸(Nvoc)Fmoc-Lys(Nvoc)-OH167Fmoc-L-赖氨酸(Teoc)Fmoc-Lys(Teoc)-OH168Fmoc-L-赖氨酸(Fmoc)Fmoc-Lys(Fmoc)-OH169Fmoc-L-鸟氨酸(Boc)Fmoc-Orn(Boc)-OH170Fmoc-L-鸟氨酸(Mtt)Fmoc-Orn(Mtt)-OH171Fmoc-L-鸟氨酸(ivDde)Fmoc-Orn(ivDde)-OH172Fmoc-L-鸟氨酸(Alloc)Fmoc-Orn(Alloc)-OH173Fmoc-L-鸟氨酸(Dde)Fmoc-Orn(Dde)-OH174Fmoc-L-2,4-二氨基丁酸(Boc)Fmoc-Dab(Boc)-OH175Fmoc-L-2,4-二氨基丁酸(Mtt)Fmoc-Dab(Mtt)-OH176Fmoc-L-2,4-二氨基丁酸(ivDde)Fmoc-Dab(ivDde)-OH177Fmoc-L-2,4-二氨基丁酸(Alloc)Fmoc-Dab(Alloc)-OH178Fmoc-L-2,4-二氨基丁酸(Dde)Fmoc-Dab(Dde)-OH179Fmoc-L-2,3-二氨基丙酸(Boc)Fmoc-Dap(Boc)-OH180Fmoc-L-2,3-二氨基丙酸(Mtt)Fmoc-Dap(Mtt)-OH181Fmoc-L-2,3-二氨基丙酸(ivDde)Fmoc-Dap(ivDde)-OH182Fmoc-L-2,3-二氨基丙酸(Alloc)Fmoc-Dap(Alloc)-OH183Fmoc-L-2,3-二氨基丙酸(Dde)Fmoc-Dap(Dde)-OH184Fmoc-D-赖氨酸(Boc)Fmoc-D-Lys(Boc)-OH185Fmoc-D-赖氨酸(Mtt)Fmoc-D-Lys(Mtt)-OH186Fmoc-D-赖氨酸(ivDde)Fmoc-D-Lys(ivDde)-OH187Fmoc-D-赖氨酸(Alloc)Fmoc-D-Lys(Alloc)-OH188Fmoc-D-鸟氨酸(Boc)Fmoc-D-Orn(Boc)-OH189Fmoc-D-鸟氨酸(Mtt)Fmoc-D-Orn(Mtt)-OH190Fmoc-D-鸟氨酸(ivDde)Fmoc-D-Orn(ivDde)-OH191Fmoc-D-鸟氨酸(Alloc)Fmoc-D-Orn(Alloc)-OH192Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Boc)Fmoc-D-Dab(Boc)-OH193Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Mtt)Fmoc-D-Dab(Mtt)-OH194Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(ivDde)Fmoc-D-Dab(ivDde)-OH195Fmoc-D-2,4-二氨基丁酸(Alloc)Fmoc-D-Dab(Alloc)-OH196Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Boc)Fmoc-D-Dap(Boc)-OH197Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Mtt)Fmoc-D-Dap(Mtt)-OH198Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(ivDde)Fmoc-D-Dap(ivDde)-OH199Fmoc-D-2,3-二氨基丙酸(Alloc)Fmoc-D-Dap(Alloc)-OH200Fmoc-L-谷氨酸(OtBu)Fmoc-Glu(OtBu)-OH201Fmoc-L-谷氨酸(OAll)Fmoc-Glu-OAll202Fmoc-L-谷氨酸(OBzl)Fmoc-Glu-OBzl203Fmoc-L-谷氨酸(OcHx)Fmoc-Glu-OcHx204Fmoc-L-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-Asp(OtBu)-OH205Fmoc-L-天冬氨酸(OAll)Fmoc-Asp-OAll206Fmoc-L-天冬氨酸(OBzl)Fmoc-Asp-OBzl207Fmoc-L-天冬氨酸(OcHx)Fmoc-Asp-OcHx208Fmoc-D-谷氨酸(OtBu)Fmoc-D-Glu(OtBu)-OH209Fmoc-D-谷氨酸(OAll)Fmoc-D-Glu-OAll210Fmoc-D-天冬氨酸(OtBu)Fmoc-D-Asp(OtBu)-OH211Fmoc-D-天冬氨酸(OAll)Fmoc-D-Asp-OAll212Fmoc-L-半胱氨酸(Trt)Fmoc-Cys(Trt)-OH213Fmoc-L-半胱氨酸(Acm)Fmoc-Cys(Acm)-OH214Fmoc-L-半胱氨酸(StBu)Fmoc-Cys(StBu)-OH215Fmoc-L-半胱氨酸(tBu)Fmoc-Cys(tBu)-OH216Fmoc-L-半胱氨酸(MMT)Fmoc-Cys(MMT)-OH217Fmoc-L-高半胱氨酸(Trt)Fmoc-Hcy(Trt)-OH218Fmoc-L-高半胱氨酸(Acm)Fmoc-Hcy(Acm)-OH219Fmoc-L-青霉胺(Trt)Fmoc-Pen(Trt)-OH220Fmoc-L-青霉胺(Acm)Fmoc-Pen(Acm)-OH221Fmoc-L-炔丙基甘氨酸Fmoc-Pra-OH222Fmoc-L-炔丙基甘氨酸(Alloc)Fmoc-Pra(Alloc)-OH223Fmoc-D-炔丙基甘氨酸Fmoc-D-Pra-OH224Fmoc-L-叠氮赖氨酸Fmoc-Lys(N3)-OH225Fmoc-D-叠氮赖氨酸Fmoc-D-Lys(N3)-OH226Fmoc-L-叠氮鸟氨酸Fmoc-Orn(N3)-OH227Fmoc-L-叠氮-2,4-二氨基丁酸Fmoc-Dab(N3)-OH228Fmoc-L-丝氨酸(炔丙基)Fmoc-Ser(propargyl)-OH229Fmoc-L-苏氨酸(炔丙基)Fmoc-Thr(propargyl)-OH230Fmoc-L-半胱氨酸(炔丙基)Fmoc-Cys(propargyl)-OH231Fmoc-L-高半胱氨酸(炔丙基)Fmoc-Hcy(propargyl)-OH232Fmoc-L-烯丙基甘氨酸Fmoc-AllGly-OH233Fmoc-D-烯丙基甘氨酸Fmoc-D-AllGly-OH234Fmoc-L-2-氨基-4-戊烯酸Fmoc-4-Pen-OH235Fmoc-L-2-氨基-5-己烯酸Fmoc-5-Hex-OH236Fmoc-L-2-氨基-6-庚烯酸Fmoc-6-Hept-OH237Fmoc-L-2-氨基-7-辛烯酸Fmoc-7-Oct-OH238Fmoc-L-氨基环丙烷羧酸(顺式)Fmoc-ACPC(cis)-OH239Fmoc-L-氨基环丙烷羧酸(反式)Fmoc-ACPC(trans)-OH240Fmoc-D-氨基环丙烷羧酸(顺式)Fmoc-D-ACPC(cis)-OH六、XDC/RDC/螯合/卤代系列（241-270）序号名称缩写241DOTA-L-赖氨酸(Boc)DOTA-Lys(Boc)-OH242DOTA-L-赖氨酸(Mtt)DOTA-Lys(Mtt)-OH243DOTA-L-2,4-二氨基丁酸(Boc)DOTA-Dab(Boc)-OH244DOTA-L-鸟氨酸(Boc)DOTA-Orn(Boc)-OH245DOTA-D-赖氨酸(Boc)DOTA-D-Lys(Boc)-OH246NOTA-L-赖氨酸(Boc)NOTA-Lys(Boc)-OH247NOTA-L-2,4-二氨基丁酸(Boc)NOTA-Dab(Boc)-OH248DTPA-L-赖氨酸(Boc)DTPA-Lys(Boc)-OH249TETA-L-赖氨酸(Boc)TETA-Lys(Boc)-OH250Fmoc-L-3-碘酪氨酸Fmoc-Tyr(3-I)-OH251Fmoc-L-3,5-二碘酪氨酸Fmoc-Tyr(3,5-I2)-OH252Fmoc-L-3-碘-5-甲基酪氨酸Fmoc-Tyr(3-I,5-Me)-OH253Fmoc-L-3-硝基酪氨酸Fmoc-Tyr(3-NO2)-OH254Fmoc-L-3,5-二硝基酪氨酸Fmoc-Tyr(3,5-diNO2)-OH255Fmoc-L-2-氟苯丙氨酸Fmoc-2-F-Phe-OH256Fmoc-L-3-氟苯丙氨酸Fmoc-3-F-Phe-OH257Fmoc-L-4-氟苯丙氨酸Fmoc-4-F-Phe-OH258Fmoc-L-3,4-二氟苯丙氨酸Fmoc-3,4-diF-Phe-OH259Fmoc-L-2,4-二氟苯丙氨酸Fmoc-2,4-diF-Phe-OH260Fmoc-L-3,5-二氟苯丙氨酸Fmoc-3,5-diF-Phe-OH261Fmoc-L-2,3,4-三氟苯丙氨酸Fmoc-2,3,4-triF-Phe-OH262Fmoc-L-2,4,6-三氟苯丙氨酸Fmoc-2,4,6-triF-Phe-OH263Fmoc-L-4-三氟甲基苯丙氨酸Fmoc-4-CF3-Phe-OH264Fmoc-L-3-三氟甲基苯丙氨酸Fmoc-3-CF3-Phe-OH265Fmoc-L-4-氯苯丙氨酸Fmoc-4-Cl-Phe-OH266Fmoc-L-3-氯苯丙氨酸Fmoc-3-Cl-Phe-OH267Fmoc-L-3,4-二氯苯丙氨酸Fmoc-3,4-diCl-Phe-OH268Fmoc-L-4-溴苯丙氨酸Fmoc-4-Br-Phe-OH269Fmoc-L-3-溴苯丙氨酸Fmoc-3-Br-Phe-OH270Fmoc-L-4-溴色氨酸Fmoc-4-Br-Trp(Boc)-OH七、β-氨基酸系列（271-300）序号名称缩写271Fmoc-β-丙氨酸Fmoc-β-Ala-OH272Fmoc-β-高丙氨酸Fmoc-β-hAla-OH273Fmoc-β-高精氨酸(Pbf)Fmoc-β-hArg(Pbf)-OH274Fmoc-β-高天冬酰胺(Trt)Fmoc-β-hAsn(Trt)-OH275Fmoc-β-高天冬氨酸(OtBu)Fmoc-β-hAsp(OtBu)-OH276Fmoc-β-高半胱氨酸(Trt)Fmoc-β-hCys(Trt)-OH277Fmoc-β-高谷氨酰胺(Trt)Fmoc-β-hGln(Trt)-OH278Fmoc-β-高谷氨酸(OtBu)Fmoc-β-hGlu(OtBu)-OH279Fmoc-β-高甘氨酸Fmoc-β-hGly-OH280Fmoc-β-高组氨酸(Trt)Fmoc-β-hHis(Trt)-OH281Fmoc-β-高异亮氨酸Fmoc-β-hIle-OH282Fmoc-β-高亮氨酸Fmoc-β-hLeu-OH283Fmoc-β-高赖氨酸(Boc)Fmoc-β-hLys(Boc)-OH284Fmoc-β-高甲硫氨酸Fmoc-β-hMet-OH285Fmoc-β-高苯丙氨酸Fmoc-β-hPhe-OH286Fmoc-β-高脯氨酸Fmoc-β-hPro-OH287Fmoc-β-高丝氨酸(tBu)Fmoc-β-hSer(tBu)-OH288Fmoc-β-高苏氨酸(tBu)Fmoc-β-hThr(tBu)-OH289Fmoc-β-高色氨酸(Boc)Fmoc-β-hTrp(Boc)-OH290Fmoc-β-高酪氨酸(tBu)Fmoc-β-hTyr(tBu)-OH291Fmoc-β-高缬氨酸Fmoc-β-hVal-OH292Fmoc-β-高鸟氨酸(Boc)Fmoc-β-hOrn(Boc)-OH293Fmoc-β-高-2,4-二氨基丁酸(Boc)Fmoc-β-hDab(Boc)-OH294Fmoc-β-高-2,3-二氨基丙酸(Boc)Fmoc-β-hDap(Boc)-OH295Fmoc-β-高环己基丙氨酸Fmoc-β-hCha-OH296Fmoc-β-高萘基丙氨酸(1)Fmoc-β-h-1-Nal-OH297Fmoc-β-高萘基丙氨酸(2)Fmoc-β-h-2-Nal-OH298Fmoc-β-高-4-氟苯丙氨酸Fmoc-β-h-4-F-Phe-OH299Fmoc-β-高-4-氯苯丙氨酸Fmoc-β-h-4-Cl-Phe-OH300Fmoc-β-高-4-联苯丙氨酸Fmoc-β-h-Bip-OH八、γ-氨基酸系列（301-320）序号名称缩写301Fmoc-4-氨基丁酸Fmoc-GABA-OH302Fmoc-5-氨基戊酸Fmoc-5-Ava-OH303Fmoc-6-氨基己酸Fmoc-6-Ahx-OH304Fmoc-7-氨基庚酸Fmoc-7-Aha-OH305Fmoc-8-氨基辛酸Fmoc-8-Aoc-OH306Fmoc-γ-高丙氨酸Fmoc-γ-hAla-OH307Fmoc-γ-高亮氨酸Fmoc-γ-hLeu-OH308Fmoc-γ-高苯丙氨酸Fmoc-γ-hPhe-OH309Fmoc-γ-高赖氨酸(Boc)Fmoc-γ-hLys(Boc)-OH310Fmoc-γ-高谷氨酸(OtBu)Fmoc-γ-hGlu(OtBu)-OH311Fmoc-γ-高天冬氨酸(OtBu)Fmoc-γ-hAsp(OtBu)-OH312Fmoc-γ-甲基-4-氨基丁酸Fmoc-γ-Me-GABA-OH313Fmoc-γ,γ-二甲基-4-氨基丁酸Fmoc-γ,γ-diMe-GABA-OH314Fmoc-γ-乙基-4-氨基丁酸Fmoc-γ-Et-GABA-OH315Fmoc-γ-高丝氨酸(tBu)Fmoc-γ-hSer(tBu)-OH316Fmoc-γ-高苏氨酸(tBu)Fmoc-γ-hThr(tBu)-OH317Fmoc-γ-高色氨酸(Boc)Fmoc-γ-hTrp(Boc)-OH318Fmoc-γ-高酪氨酸(tBu)Fmoc-γ-hTyr(tBu)-OH319Fmoc-γ-高缬氨酸Fmoc-γ-hVal-OH320Fmoc-γ-高异亮氨酸Fmoc-γ-hIle-OH九、芳香族/疏水非天然系列（321-380）序号名称缩写321Fmoc-L-1-萘基丙氨酸Fmoc-1-Nal-OH322Fmoc-L-2-萘基丙氨酸Fmoc-2-Nal-OH323Fmoc-D-1-萘基丙氨酸Fmoc-D-1-Nal-OH324Fmoc-D-2-萘基丙氨酸Fmoc-D-2-Nal-OH325Fmoc-N-甲基-1-萘基丙氨酸Fmoc-Me-1-Nal-OH326Fmoc-N-甲基-2-萘基丙氨酸Fmoc-Me-2-Nal-OH327Fmoc-β-高-1-萘基丙氨酸Fmoc-β-h-1-Nal-OH328Fmoc-β-高-2-萘基丙氨酸Fmoc-β-h-2-Nal-OH329Fmoc-L-4-联苯丙氨酸Fmoc-Bip-OH330Fmoc-D-4-联苯丙氨酸Fmoc-D-Bip-OH331Fmoc-L-3-联苯丙氨酸Fmoc-3-Bip-OH332Fmoc-L-2-联苯丙氨酸Fmoc-2-Bip-OH333Fmoc-N-甲基-4-联苯丙氨酸Fmoc-Me-Bip-OH334Fmoc-L-4-苯甲酰苯丙氨酸Fmoc-4-Bpa-OH335Fmoc-L-3-苯甲酰苯丙氨酸Fmoc-3-Bpa-OH336Fmoc-L-4-苯氧基苯丙氨酸Fmoc-4-PhO-Phe-OH337Fmoc-L-3,4-二苯基苯丙氨酸Fmoc-3,4-diPh-Phe-OH338Fmoc-L-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-Tic-OH339Fmoc-D-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-D-Tic-OH340Fmoc-N-甲基-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-Me-Tic-OH341Fmoc-7-羟基-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-7-OH-Tic-OH342Fmoc-6,7-二羟基-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-6,7-diOH-Tic-OH343Fmoc-8-羟基-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-8-OH-Tic-OH344Fmoc-5-溴-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-5-Br-Tic-OH345Fmoc-6-溴-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-6-Br-Tic-OH346Fmoc-7-溴-四氢异喹啉-3-羧酸Fmoc-7-Br-Tic-OH347Fmoc-L-2-吡啶基丙氨酸Fmoc-2-Pal-OH348Fmoc-L-3-吡啶基丙氨酸Fmoc-3-Pal-OH349Fmoc-L-4-吡啶基丙氨酸Fmoc-4-Pal-OH350Fmoc-D-4-吡啶基丙氨酸Fmoc-D-4-Pal-OH351Fmoc-L-2-噻吩基丙氨酸Fmoc-2-Thi-OH352Fmoc-L-3-噻吩基丙氨酸Fmoc-3-Thi-OH353Fmoc-L-2-呋喃基丙氨酸Fmoc-2-Fur-Ala-OH354Fmoc-L-3-呋喃基丙氨酸Fmoc-3-Fur-Ala-OH355Fmoc-L-2-喹啉基丙氨酸Fmoc-2-Quin-Ala-OH356Fmoc-L-3-喹啉基丙氨酸Fmoc-3-Quin-Ala-OH357Fmoc-L-吲哚-2-基丙氨酸Fmoc-2-Ind-Ala-OH358Fmoc-L-吲哚-3-基丙氨酸Fmoc-3-Ind-Ala-OH359Fmoc-L-5-溴-吲哚-3-基丙氨酸Fmoc-5-Br-Ind-Ala-OH360Fmoc-L-5-甲氧基-吲哚-3-基丙氨酸Fmoc-5-MeO-Ind-Ala-OH361Fmoc-L-环己基丙氨酸Fmoc-Cha-OH362Fmoc-D-环己基丙氨酸Fmoc-D-Cha-OH363Fmoc-N-甲基-环己基丙氨酸Fmoc-Me-Cha-OH364Fmoc-L-环丙基丙氨酸Fmoc-Cpa-OH365Fmoc-L-环丁基丙氨酸Fmoc-Cba-OH366Fmoc-L-环戊基丙氨酸Fmoc-Cpa2-OH367Fmoc-L-环庚基丙氨酸Fmoc-Cha2-OH368Fmoc-L-环辛基丙氨酸Fmoc-Coa-OH369Fmoc-L-金刚烷基丙氨酸Fmoc-Ada-Ala-OH370Fmoc-L-叔丁基丙氨酸Fmoc-Tle-OH371Fmoc-D-叔丁基丙氨酸Fmoc-D-Tle-OH372Fmoc-L-新戊基丙氨酸Fmoc-Nva2-OH373Fmoc-L-环己基甘氨酸Fmoc-Chg-OH374Fmoc-D-环己基甘氨酸Fmoc-D-Chg-OH375Fmoc-N-甲基-环己基甘氨酸Fmoc-Me-Chg-OH376Fmoc-L-环戊基甘氨酸Fmoc-Cpg-OH377Fmoc-L-正亮氨酸Fmoc-Nle-OH378Fmoc-L-正缬氨酸Fmoc-Nva-OH379Fmoc-L-叔亮氨酸Fmoc-Tle-OH(重复序号370)380Fmoc-L-高异亮氨酸Fmoc-HomoIle-OH十、含氟/氯/溴/碘其他卤代系列（381-400）序号名称缩写381Fmoc-L-2-氟苯丙氨酸Fmoc-2-F-Phe-OH382Fmoc-L-3-氟苯丙氨酸Fmoc-3-F-Phe-OH383Fmoc-L-4-氟苯丙氨酸Fmoc-4-F-Phe-OH384Fmoc-L-3,4-二氟苯丙氨酸Fmoc-3,4-diF-Phe-OH385Fmoc-L-2,4-二氟苯丙氨酸Fmoc-2,4-diF-Phe-OH386Fmoc-L-3,5-二氟苯丙氨酸Fmoc-3,5-diF-Phe-OH387Fmoc-L-2,3,4-三氟苯丙氨酸Fmoc-2,3,4-triF-Phe-OH388Fmoc-L-2,4,6-三氟苯丙氨酸Fmoc-2,4,6-triF-Phe-OH389Fmoc-L-4-三氟甲基苯丙氨酸Fmoc-4-CF3-Phe-OH390Fmoc-L-3-三氟甲基苯丙氨酸Fmoc-3-CF3-Phe-OH391Fmoc-L-4-氯苯丙氨酸Fmoc-4-Cl-Phe-OH392Fmoc-L-3-氯苯丙氨酸Fmoc-3-Cl-Phe-OH393Fmoc-L-3,4-二氯苯丙氨酸Fmoc-3,4-diCl-Phe-OH394Fmoc-L-4-溴苯丙氨酸Fmoc-4-Br-Phe-OH395Fmoc-L-3-溴苯丙氨酸Fmoc-3-Br-Phe-OH396Fmoc-L-4-溴色氨酸(Boc)Fmoc-4-Br-Trp(Boc)-OH397Fmoc-L-5-溴色氨酸(Boc)Fmoc-5-Br-Trp(Boc)-OH398Fmoc-L-6-溴色氨酸(Boc)Fmoc-6-Br-Trp(Boc)-OH399Fmoc-L-3-碘色氨酸(Boc)Fmoc-3-I-Trp(Boc)-OH400Fmoc-L-5-碘色氨酸(Boc)Fmoc-5-I-Trp(Boc)-OH十一、磷酸化/糖基化/磺酸化/羟基化系列（401-440）序号名称缩写401Fmoc-L-丝氨酸(磷酸苄酯)Fmoc-Ser(HPO3Bzl)-OH402Fmoc-L-丝氨酸(磷酸)Fmoc-Ser(PO3H2)-OH403Fmoc-L-苏氨酸(磷酸苄酯)Fmoc-Thr(HPO3Bzl)-OH404Fmoc-L-苏氨酸(磷酸)Fmoc-Thr(PO3H2)-OH405Fmoc-L-酪氨酸(磷酸苄酯)Fmoc-Tyr(HPO3Bzl)-OH406Fmoc-L-酪氨酸(磷酸)Fmoc-Tyr(PO3H2)-OH407Fmoc-D-丝氨酸(磷酸苄酯)Fmoc-D-Ser(HPO3Bzl)-OH408Fmoc-D-酪氨酸(磷酸苄酯)Fmoc-D-Tyr(HPO3Bzl)-OH409Fmoc-L-丝氨酸(β-D-葡萄糖)Fmoc-Ser(β-D-Glc)-OH410Fmoc-L-丝氨酸(β-D-半乳糖)Fmoc-Ser(β-D-Gal)-OH411Fmoc-L-丝氨酸(β-D-N-乙酰葡萄糖胺)Fmoc-Ser(β-D-GlcNAc)-OH412Fmoc-L-丝氨酸(β-D-N-乙酰半乳糖胺)Fmoc-Ser(β-D-GalNAc)-OH413Fmoc-L-苏氨酸(β-D-葡萄糖)Fmoc-Thr(β-D-Glc)-OH414Fmoc-L-苏氨酸(β-D-半乳糖)Fmoc-Thr(β-D-Gal)-OH415Fmoc-L-苏氨酸(β-D-N-乙酰葡萄糖胺)Fmoc-Thr(β-D-GlcNAc)-OH416Fmoc-L-苏氨酸(β-D-N-乙酰半乳糖胺)Fmoc-Thr(β-D-GalNAc)-OH417Fmoc-L-酪氨酸(β-D-葡萄糖)Fmoc-Tyr(β-D-Glc)-OH418Fmoc-L-酪氨酸(β-D-半乳糖)Fmoc-Tyr(β-D-Gal)-OH419Fmoc-L-酪氨酸(硫酸酯)Fmoc-Tyr(SO3H)-OH420Fmoc-L-酪氨酸(硫酸钠盐)Fmoc-Tyr(SO3Na)-OH421Fmoc-D-酪氨酸(硫酸酯)Fmoc-D-Tyr(SO3H)-OH422Fmoc-L-酪氨酸(3,5-二硫酸酯)Fmoc-Tyr(3,5-diSO3H)-OH423Fmoc-L-丝氨酸(硫酸酯)Fmoc-Ser(SO3H)-OH424Fmoc-L-苏氨酸(硫酸酯)Fmoc-Thr(SO3H)-OH425Fmoc-L-4-羟基脯氨酸(顺式)Fmoc-Hyp(cis)-OH426Fmoc-L-4-羟基脯氨酸(反式)Fmoc-Hyp(trans)-OH427Fmoc-L-3-羟基脯氨酸Fmoc-3-Hyp-OH428Fmoc-L-4-羟基苯丙氨酸Fmoc-4-OH-Phe-OH429Fmoc-L-3-羟基苯丙氨酸Fmoc-3-OH-Phe-OH430Fmoc-L-3,4-二羟基苯丙氨酸Fmoc-DOPA-OH431Fmoc-L-5-羟基色氨酸(Boc)Fmoc-5-OH-Trp(Boc)-OH432Fmoc-L-6-羟基色氨酸(Boc)Fmoc-6-OH-Trp(Boc)-OH433Fmoc-L-7-羟基色氨酸(Boc)Fmoc-7-OH-Trp(Boc)-OH434Fmoc-L-高丝氨酸Fmoc-Hse-OH435Fmoc-L-高丝氨酸(tBu)Fmoc-Hse(tBu)-OH436Fmoc-L-高丝氨酸(Boc)Fmoc-Hse(Boc)-OH437Fmoc-D-高丝氨酸Fmoc-D-Hse-OH438Fmoc-L-高苏氨酸Fmoc-HomoThr-OH439Fmoc-L-瓜氨酸Fmoc-Cit-OH440Fmoc-L-高瓜氨酸Fmoc-HomoCit-OH十二、阳离子/胍基/含氮杂环系列（441-460）序号名称缩写441Fmoc-L-高赖氨酸(Boc)Fmoc-HomoLys(Boc)-OH442Fmoc-L-高精氨酸(Pbf)Fmoc-HomoArg(Pbf)-OH443Fmoc-L-4-氨基苯丙氨酸(Boc)Fmoc-4-Amp(Boc)-OH444Fmoc-L-3-氨基苯丙氨酸(Boc)Fmoc-3-Amp(Boc)-OH445Fmoc-L-2-氨基苯丙氨酸(Boc)Fmoc-2-Amp(Boc)-OH446Fmoc-L-4-氨基甲基苯丙氨酸Fmoc-4-Amp-Me-OH447Fmoc-L-3-氨基甲基苯丙氨酸Fmoc-3-Amp-Me-OH448Fmoc-L-胍基丙氨酸Fmoc-Gua-Ala-OH449Fmoc-L-胍基-β-丙氨酸Fmoc-Gua-β-Ala-OH450Fmoc-L-脲基丙氨酸Fmoc-Urea-Ala-OH451Fmoc-L-4-胍基苯丙氨酸Fmoc-4-Gua-Phe-OH452Fmoc-L-3-胍基苯丙氨酸Fmoc-3-Gua-Phe-OH453Fmoc-L-高胍基苯丙氨酸Fmoc-HomoGua-Phe-OH454Fmoc-L-硫脲基丙氨酸Fmoc-Thiourea-Ala-OH455Fmoc-L-4-氨基脯氨酸Fmoc-4-Amp-Pro-OH456Fmoc-L-3-氨基脯氨酸Fmoc-3-Amp-Pro-OH457Fmoc-4-氨基哌啶-4-羧酸Fmoc-4-APC-OH458Fmoc-4-氨基四氢吡喃-4-羧酸Fmoc-4-ATC-OH459Fmoc-3-氨基吡咯烷-3-羧酸Fmoc-3-APC-OH460Fmoc-4-氨基环己烷羧酸Fmoc-4-ACH-OH十三、Constrained刚性环状系列（461-480）序号名称缩写461Fmoc-L-2-氨基环丙烷羧酸(顺式)Fmoc-ACPC(cis)-OH462Fmoc-L-2-氨基环丙烷羧酸(反式)Fmoc-ACPC(trans)-OH463Fmoc-D-2-氨基环丙烷羧酸(顺式)Fmoc-D-ACPC(cis)-OH464Fmoc-D-2-氨基环丙烷羧酸(反式)Fmoc-D-ACPC(trans)-OH465Fmoc-L-2-氨基环丁烷羧酸(顺式)Fmoc-ACBC(cis)-OH466Fmoc-L-2-氨基环丁烷羧酸(反式)Fmoc-ACBC(trans)-OH467Fmoc-D-2-氨基环丁烷羧酸(顺式)Fmoc-D-ACBC(cis)-OH468Fmoc-D-2-氨基环丁烷羧酸(反式)Fmoc-D-ACBC(trans)-OH469Fmoc-L-2-氨基环己烷羧酸(顺式)Fmoc-ACHC(cis)-OH470Fmoc-L-2-氨基环己烷羧酸(反式)Fmoc-ACHC(trans)-OH471Fmoc-D-2-氨基环己烷羧酸(顺式)Fmoc-D-ACHC(cis)-OH472Fmoc-D-2-氨基环己烷羧酸(反式)Fmoc-D-ACHC(trans)-OH473Fmoc-L-2-氨基环辛烷羧酸Fmoc-ACOC-OH474Fmoc-D-2-氨基环辛烷羧酸Fmoc-D-ACOC-OH475Fmoc-L-2-氨基降冰片烷-2-羧酸Fmoc-ANBC-OH476Fmoc-L-2-氨基降冰片烯-2-羧酸Fmoc-ANBCene-OH477Fmoc-D-2-氨基降冰片烷-2-羧酸Fmoc-D-ANBC-OH478Fmoc-4-螺环丙基-L-脯氨酸Fmoc-Spiro(4-Cpp)-Pro-OH479Fmoc-5-螺环丙基-L-脯氨酸Fmoc-Spiro(5-Cpp)-Pro-OH480Fmoc-4-螺环丁基-L-脯氨酸Fmoc-Spiro(4-Cbp)-Pro-OH十四、光交联/光裂解/荧光系列（481-490）序号名称缩写481Fmoc-L-4-苯甲酰基苯丙氨酸Fmoc-Bpa-OH482Fmoc-L-3-苯甲酰基苯丙氨酸Fmoc-3-Bpa-OH483Fmoc-L-4-叠氮苯甲酰基苯丙氨酸Fmoc-4-Azido-Bpa-OH484Fmoc-L-4-(三氟甲基)-二氮嗪基苯丙氨酸Fmoc-4-Tfm-Diaz-Phe-OH485Fmoc-L-3-硝基酪氨酸Fmoc-3-NO2-Tyr-OH486Fmoc-L-4-硝基苯丙氨酸Fmoc-4-NO2-Phe-OH487Fmoc-L-2-硝基苄基丝氨酸Fmoc-2-NB-Ser-OH488Fmoc-L-2-硝基苄基苏氨酸Fmoc-2-NB-Thr-OH489Fmoc-L-2-硝基苄基半胱氨酸Fmoc-2-NB-Cys-OH490Fmoc-L-7-硝基吲哚啉基丙氨酸Fmoc-7-NI-Ala-OH十五、同位素标记系列（491-510）+杂项补足（511-520）序号名称缩写491Fmoc-L-丙氨酸(¹³C₃,¹⁵N)Fmoc-Ala(¹³C₃,¹⁵N)-OH492Fmoc-L-精氨酸(¹³C₆,¹⁵N₄)Fmoc-Arg(¹³C₆,¹⁵N₄)(Pbf)-OH493Fmoc-L-亮氨酸(¹³C₆,¹⁵N)Fmoc-Leu(¹³C₆,¹⁵N)-OH494Fmoc-L-赖氨酸(¹³C₆,¹⁵N₂)Fmoc-Lys(¹³C₆,¹⁵N₂)(Boc)-OH495Fmoc-L-苯丙氨酸(¹³C₉,¹⁵N)Fmoc-Phe(¹³C₉,¹⁵N)-OH496Fmoc-L-脯氨酸(¹³C₅,¹⁵N)Fmoc-Pro(¹³C₅,¹⁵N)-OH497Fmoc-L-缬氨酸(¹³C₅,¹⁵N)Fmoc-Val(¹³C₅,¹⁵N)-OH498Fmoc-L-丝氨酸(¹³C₃,¹⁵N)Fmoc-Ser(¹³C₃,¹⁵N)(tBu)-OH499Fmoc-L-苏氨酸(¹³C₄,¹⁵N)Fmoc-Thr(¹³C₄,¹⁵N)(tBu)-OH500Fmoc-L-酪氨酸(¹³C₉,¹⁵N)Fmoc-Tyr(¹³C₉,¹⁵N)(tBu)-OH501Fmoc-L-甲硫氨酸(¹³C₅,¹⁵N)Fmoc-Met(¹³C₅,¹⁵N)-OH502Fmoc-L-异亮氨酸(¹³C₆,¹⁵N)Fmoc-Ile(¹³C₆,¹⁵N)-OH503Fmoc-L-谷氨酸(¹³C₅,¹⁵N)Fmoc-Glu(¹³C₅,¹⁵N)(OtBu)-OH504Fmoc-L-天冬氨酸(¹³C₄,¹⁵N)Fmoc-Asp(¹³C₄,¹⁵N)(OtBu)-OH505Fmoc-甘氨酸(¹³C₂,¹⁵N)Fmoc-Gly(¹³C₂,¹⁵N)-OH506Fmoc-L-亮氨酸(d₃)Fmoc-Leu(d₃)-OH507Fmoc-L-苯丙氨酸(环-d₅)Fmoc-Phe(环-d₅)-OH508Fmoc-D-苯丙氨酸(¹³C₉,¹⁵N)Fmoc-D-Phe(¹³C₉,¹⁵N)-OH509Fmoc-Aib(¹³C₂,¹⁵N)Fmoc-Aib(¹³C₂,¹⁵N)-OH510Fmoc-L-4-氟苯丙氨酸(¹³C₆)Fmoc-4-F-Phe(¹³C₆)-OH511Fmoc-L-氮杂环丁烷-2-羧酸Fmoc-Aze-OH512Fmoc-L-2-哌啶酸Fmoc-Pip-OH513Fmoc-L-高脯氨酸Fmoc-HomoPro-OH514Fmoc-L-氮杂谷氨酰胺Fmoc-AzaGln-OH515Fmoc-L-氮杂天冬酰胺Fmoc-AzaAsn-OH516Fmoc-L-茶氨酸Fmoc-Theanine-OH517Fmoc-L-刀豆氨酸(Boc)Fmoc-Canavanine(Boc)-OH518Fmoc-L-4-氨基-3-羟基丁酸Fmoc-4-AHBA-OH519Fmoc-L-4-氨基-3-羟基戊酸Fmoc-4-AHVA-OH520Fmoc-L-环己基丙氨酸(4-氟)Fmoc-4-F-Cha-OH
免疫疗法多肽偶联药物抗体药物偶联物
2026-09-03
·有驾
在肿瘤进展过程中，癌细胞会面临氧化应激，这会驱动脂质过氧化并诱发铁死亡，而肿瘤细胞为了逃避铁死亡，会激活从头脂质合成途径以及增加对脂蛋白的摄取，以达到快速生长的目的。
在这一过程中，肿瘤细胞是如何摄取脂蛋白的？这种脂蛋白摄取为何能够抑制铁死亡的发生？相比从头合成的脂质，肿瘤细胞通过摄取获得的脂质是否具有不同的功能特性？这些关键问题仍未被充分解释。
2025年6月11日，美国德克萨斯大学西南医学中心儿童医学研究所的研究团队在 Nature 杂志上发表了一项突破性研究，首次揭示肿瘤细胞可通过糖胺聚糖（Glycosaminoglycans, GAGs）介导脂蛋白的摄取，从而增强对铁死亡的抗性，为肿瘤细胞的生存和持续生长提供代谢支持。
脂蛋白抑制癌细胞铁死亡
研究者先是在肿瘤细胞中进行了 CRISPR 筛选实验，将一组含有针对 200 个与癌症代谢密切相关基因的 sgRNA 的筛选文库导入肿瘤细胞中，然后分别在去除脂蛋白的培养基中培养这些细胞，或补充生理浓度的人源脂蛋白培养细胞。
测定发现，在培养的癌细胞中，低密度脂蛋白（LDL）和 高密度脂蛋白（HDL）可在谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）缺失或抑制所诱导的脂质过氧化和铁死亡过程中起到 保护作用。
随后的体外实验表明，HDL 和 LDL 中主要起抗氧化和抗铁死亡作用的成分是 α-生育酚（α-tocopherol，维生素 E 的生物活性形式）。在小鼠体内，缺乏维生素 E（即α-tocopherol）则会抑制多种皮下接种癌细胞系的生长。
▲脂蛋白递送的α-生育酚促进癌细胞对铁死亡的抗性
GAGs 介导癌细胞对脂蛋白的摄取
但是，大幅减少维生素E摄入的方法在实际的癌症治疗中不可取，研究者随后聚焦于是否可通过 抑制富含抗氧化剂的脂蛋白摄取，以此诱导肿瘤细胞铁死亡。
为鉴定脂蛋白摄取相关的分子机制，研究者在高摄取脂蛋白的淋巴瘤细胞系 Karpas299 中构建了双 CRISPR 筛选平台，用包含 3,000 个代谢与转运相关基因的 sgRNA 文库感染Karpas299 细胞，并进行两类筛选：
1）在有无GPX4抑制剂ML210的条件下进行细胞增殖筛选，识别铁死亡抗性相关基因；
2）用荧光染料标记LDL（DiI–LDL）处理细胞后，通过流式细胞术分选出高（前5%）和低（后5%）摄取LDL的细胞群，对其进行sgRNA富集度测序比较。
由此分别得到了与铁死亡抗性和脂蛋白摄取密切相关的关键基因。而那些可同时影响脂蛋白摄取和铁死亡抗性的关键基因，全都属于 硫酸化糖胺聚糖（sulfated GAGs）合成通路。
P.S：GAGs 是由重复二糖单元构成的带硫酸基的长链多糖，其中主要包括肝素硫酸（HS）和硫酸软骨素（CS），其合成依赖于多种酶。尤其是葡糖醛酸（GlcUA）是构成这两种GAGs的关键组分，由酶 UGDH 合成。
通过对 GAGs 的分析发现，癌细胞能通过合成硫酸化糖胺聚糖（GAGs）显著增强对富含抗氧化剂的脂蛋白（LDL 和 HDL）的摄取，从而将其中的 α-生育酚（维生素E）转运入细胞，抑制脂质过氧化，抵御铁死亡并促进肿瘤生长。
▲癌细胞依赖GAG的生物合成来进行脂蛋白摄取、抵抗铁死亡以及促进肿瘤生长
这一机制也在癌症患者的组织样本中得到了验证。
在人类肾透明细胞癌（ccRCC，一种富含脂质的恶性肿瘤）中，与正常肾组织相比，硫酸软骨素水平升高，且脂蛋白来源的 α-生育酚含量增加。通过抑制 GAGs 的生物合成或直接降解细胞表面的 GAGs 能 显著抑制肿瘤生长。
▲GAG介导的人类ccRCC组织和异种移植瘤（PDX）中的脂蛋白摄取
小结
综上，该研究发现，癌细胞可通过表面硫酸化 GAGs 介导的机制高效摄取低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL），从而获得抗氧化剂 α-生育酚（α-toc），这一过程可显著抑制脂质过氧化并增强对 GPX4 抑制诱导的铁死亡的耐受性。相比传统脂蛋白受体（如LDLR和SCARB1），GAGs对脂蛋白摄取的促进作用更为显著。
在多种肿瘤模型中（包括HeLa、Karpas299、A-498细胞系及PDX模型），破坏 GAG 合成关键酶 UGDH 或降解细胞表面 GAGs 均显著降低脂蛋白摄取、增强脂质过氧化并抑制肿瘤生长。尤其是在富含脂质的透明细胞肾细胞癌（ccRCC）中，GAGs 介导的脂蛋白摄取机制尤为活跃，表现为 CS 积聚、α-toc 水平升高及蛋白聚糖基因表达上调，高表达 GAG 相关蛋白聚糖的 ccRCC 患者也呈现更差的预后。
该研究不仅确立了 GAGs 为脂蛋白摄取的关键介质，而且阐明了 GAGs 如何通过提供抗氧化脂质支撑肿瘤细胞逃避铁死亡。这一发现为靶向 GAG 合成以削弱肿瘤抗氧化能力、提高铁死亡敏感性提供了新的治疗策略。
科研助力
铁死亡（ferroptosis）是近年来发现的一种由铁依赖的氧化损伤引起的细胞死亡模式，与凋亡、坏死、自噬不同，铁死亡的特征主要是细胞体积缩小和线粒体膜密度增加，没有典型的细胞凋亡和坏死表现。
ferroptosis 与神经系统疾病、肿瘤（特别是乳腺癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤）、缺血再灌注损伤、肾损伤、动脉粥样硬化、糖尿病、心脏病等疾病有关，进一步深入研究铁死亡的作用机理，研究其在不同疾病类型中的作用，对寻找相关疾病的治疗靶点、靶向药物的研发具有重要意义。
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原文链接：
https://www.nature.com/articles/s41586-025-09162-0
2026-09-03
·百度百家
在肿瘤进展过程中，癌细胞会面临氧化应激，这会驱动脂质过氧化并诱发铁死亡，而肿瘤细胞为了逃避铁死亡，会激活从头脂质合成途径以及增加对脂蛋白的摄取，以达到快速生长的目的。
在这一过程中，肿瘤细胞是如何摄取脂蛋白的？这种脂蛋白摄取为何能够抑制铁死亡的发生？相比从头合成的脂质，肿瘤细胞通过摄取获得的脂质是否具有不同的功能特性？这些关键问题仍未被充分解释。
2025年6月11日，美国德克萨斯大学西南医学中心儿童医学研究所的研究团队在 Nature 杂志上发表了一项突破性研究，首次揭示肿瘤细胞可通过糖胺聚糖（Glycosaminoglycans, GAGs）介导脂蛋白的摄取，从而增强对铁死亡的抗性，为肿瘤细胞的生存和持续生长提供代谢支持。
脂蛋白抑制癌细胞铁死亡
研究者先是在肿瘤细胞中进行了 CRISPR 筛选实验，将一组含有针对 200 个与癌症代谢密切相关基因的 sgRNA 的筛选文库导入肿瘤细胞中，然后分别在去除脂蛋白的培养基中培养这些细胞，或补充生理浓度的人源脂蛋白培养细胞。
测定发现，在培养的癌细胞中，低密度脂蛋白（LDL）和 高密度脂蛋白（HDL）可在谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）缺失或抑制所诱导的脂质过氧化和铁死亡过程中起到 保护作用。
随后的体外实验表明，HDL 和 LDL 中主要起抗氧化和抗铁死亡作用的成分是 α-生育酚（α-tocopherol，维生素 E 的生物活性形式）。在小鼠体内，缺乏维生素 E（即α-tocopherol）则会抑制多种皮下接种癌细胞系的生长。
▲脂蛋白递送的α-生育酚促进癌细胞对铁死亡的抗性
GAGs 介导癌细胞对脂蛋白的摄取
但是，大幅减少维生素E摄入的方法在实际的癌症治疗中不可取，研究者随后聚焦于是否可通过 抑制富含抗氧化剂的脂蛋白摄取，以此诱导肿瘤细胞铁死亡。
为鉴定脂蛋白摄取相关的分子机制，研究者在高摄取脂蛋白的淋巴瘤细胞系 Karpas299 中构建了双 CRISPR 筛选平台，用包含 3,000 个代谢与转运相关基因的 sgRNA 文库感染Karpas299 细胞，并进行两类筛选：
1）在有无GPX4抑制剂ML210的条件下进行细胞增殖筛选，识别铁死亡抗性相关基因；
2）用荧光染料标记LDL（DiI–LDL）处理细胞后，通过流式细胞术分选出高（前5%）和低（后5%）摄取LDL的细胞群，对其进行sgRNA富集度测序比较。
由此分别得到了与铁死亡抗性和脂蛋白摄取密切相关的关键基因。而那些可同时影响脂蛋白摄取和铁死亡抗性的关键基因，全都属于 硫酸化糖胺聚糖（sulfated GAGs）合成通路。
P.S：GAGs 是由重复二糖单元构成的带硫酸基的长链多糖，其中主要包括肝素硫酸（HS）和硫酸软骨素（CS），其合成依赖于多种酶。尤其是葡糖醛酸（GlcUA）是构成这两种GAGs的关键组分，由酶 UGDH 合成。
通过对 GAGs 的分析发现，癌细胞能通过合成硫酸化糖胺聚糖（GAGs）显著增强对富含抗氧化剂的脂蛋白（LDL 和 HDL）的摄取，从而将其中的 α-生育酚（维生素E）转运入细胞，抑制脂质过氧化，抵御铁死亡并促进肿瘤生长。
▲癌细胞依赖GAG的生物合成来进行脂蛋白摄取、抵抗铁死亡以及促进肿瘤生长
这一机制也在癌症患者的组织样本中得到了验证。
在人类肾透明细胞癌（ccRCC，一种富含脂质的恶性肿瘤）中，与正常肾组织相比，硫酸软骨素水平升高，且脂蛋白来源的 α-生育酚含量增加。通过抑制 GAGs 的生物合成或直接降解细胞表面的 GAGs 能 显著抑制肿瘤生长。
▲GAG介导的人类ccRCC组织和异种移植瘤（PDX）中的脂蛋白摄取
小结
综上，该研究发现，癌细胞可通过表面硫酸化 GAGs 介导的机制高效摄取低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL），从而获得抗氧化剂 α-生育酚（α-toc），这一过程可显著抑制脂质过氧化并增强对 GPX4 抑制诱导的铁死亡的耐受性。相比传统脂蛋白受体（如LDLR和SCARB1），GAGs对脂蛋白摄取的促进作用更为显著。
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100 项与 盐酸曲恩汀 相关的药物交易
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研发状态
批准上市
10 条最早获批的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 肝豆状核变性 | 美国 | 1985-11-08 |
未上市
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 肥大型心肌病 | 临床2期 | 英国 | 2020-12-01 | |
| 心脏衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2019-12-30 | |
| 心脏衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2019-12-30 | |
| 心脏衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2019-12-30 | |
| 心肌梗塞 | 临床2期 | 中国 | - | |
| 心肌缺血 | 临床2期 | 中国 | - |
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临床结果
临床结果
适应症
分期
评价
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
N/A | 85 | 窪壓觸壓醖膚顧範蓋衊(遞憲窪鏇製獵襯簾夢窪) = 衊醖窪窪觸蓋製醖製淵 憲範衊糧網淵製製繭餘 (憲鹹鬱淵遞醖網選願鹹 ) 更多 | 不佳 | 2024-09-27 | |||
製膚膚構範顧鬱選築餘(蓋餘醖廠鏇築憲鏇鹽遞) = 鏇鏇襯築製範齋蓋衊網 鑰獵構積簾鑰鹽顧繭鑰 (簾築繭鬱獵壓網鏇襯簾 ) | |||||||
临床1/2期 | 18 | 獵鹽襯遞襯蓋蓋觸齋網(觸壓製憲襯齋衊築網選) = Anemia and grade 2 dizziness were the most common hematological toxicity and neurotoxicity, respectively. 壓膚鏇顧鬱壓築糧憲壓 (簾選醖遞顧顧糧淵襯餘 ) 更多 | 积极 | 2019-05-24 | |||
Pegylated Liposomal Doxorubicin (PLD) | |||||||
临床4期 | 52 | 憲選淵齋簾構繭襯襯衊(網積鹹願襯選鑰網鏇艱) = 8 (15.4%) patients reported serious TEAEs 衊鑰憲鑰餘鑰積鹹遞鬱 (簾願膚憲簾鹹構窪淵製 ) 更多 | - | 2019-04-12 |
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