更新于：2024-05-16

Doxepin hydrochloride

盐酸多塞平

更新于：2024-05-16

概要

概要

基本信息

简介多塞平是一种小分子药物，作为一种有效的治疗剂，靶向去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和血清素转运蛋白亚型 5 (SERT-5)。通过抑制大脑中去甲肾上腺素和 5-羟色胺再摄取的双重作用，多塞平起到了出色的抗抑郁药的作用，导致突触间隙内这些神经递质的水平升高。这种神经化学改变有助于稳定情绪、减轻焦虑和提高睡眠质量，从而产生许多好处。自 1969 年 9 月问世以来，多塞平一直是那些与抑郁症、焦虑症和失眠症作斗争的人们的希望灯塔。尽管如此，必须认识到多塞平会引起一些不良反应，包括但不限于嗜睡、口干、便秘和体重增加，甚至可能与其他药物相互作用。因此，明智的做法是在医疗保健专家的指导下谨慎使用多塞平。

药物类型

小分子化药

别名

DOXEPINI HYDROCHLORIDI、Doxepin、Doxepin Hydrochloride Cream

+ [16]

靶点

NET x SERT

作用机制

肾上腺素能吸收抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂

治疗领域

免疫系统疾病神经系统疾病遗传病与畸形+ [2]

在研适应症

入睡和睡眠障碍特应性皮炎神经性皮炎+ [3]

非在研适应症-

原研机构

Pfizer Laboratories (Pty) Ltd.

在研机构

Endo International PlcMylan Pharmaceuticals, Inc.

湖南健朗药业有限责任公司

+ [4]

非在研机构

Pfizer Laboratories (Pty) Ltd.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1969-09-23),

焦虑抑郁症

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

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结构

分子式C19H22ClNO

InChIKeyMHNSPTUQQIYJOT-UHFFFAOYSA-N

CAS号1229-29-4

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关联

项与盐酸多塞平相关的临床试验

IRCT20230928059539N1 / Recruiting临床2/3期IIT

A Triple-Blinded, Randomized, Placebo-Controlled Trial to Examine the Safety and Efficacy of Doxepin Rinse in Managing Oral Mucositis in Children Older than 7 Years of Age Receiving Chemotherapy

开始日期2023-11-01

申办/合作机构

Shahid Beheshti University of Medical Sciences

NCT06017895 / RecruitingN/A

Doxepin Solution for Alleviation of Stubborn Breakthrough Pain Induced by Swallowing in Patient Receiving Radiotherapy for Nasopharyngeal Carcinoma: A Multicenter, Randomized, Controlled, Double-Blind Clinical Trial

The goal of this clinical trial is to explore the effectiveness and adverse reactions of doxepin solution spray for alleviation of stubborn breakthrough pain induced by swallowing in patients receiving radiotherapy for nasopharyngeal carcinoma.

开始日期2023-11-01

申办/合作机构

南方医院

CTR20230027 / CompletedN/A

盐酸多塞平片治疗失眠症有效性和安全性的随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验

主要目的是评价盐酸多塞平片对失眠症的有效性，次要目的是评价盐酸多塞平片对失眠症的安全性。

开始日期2023-03-23

申办/合作机构

沈阳福宁药业有限公司

[+1]

100 项与盐酸多塞平相关的临床结果

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100 项与盐酸多塞平相关的转化医学

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100 项与盐酸多塞平相关的专利（医药）

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1,344

项与盐酸多塞平相关的文献（医药）

2024-04-09·Analytical Chemistry

Magnetic Particle Spray Mass Spectrometry

Article

作者: Figueiredo, Eduardo Costa ; Venga Mendes, Tássia

In this work, the concept of magnetic particle spray mass spectrometry (MPS-MS) is reported for the first time. Magnetic sorbent particles are used to extract the analytes from a liquid sample. The particles are magnetically attracted to the tip of a magnetic probe that is positioned at the entrance of the mass spectrometer. A solvent is dispensed on the particles, and a high voltage promotes the formation of the Taylor cone around the particles agglomerate. Analytes are desorbed by the solvent, ionized, and analyzed by mass spectrometry. MPS-MS is totally in consonance with the green chemistry principle. A minimal consumption of sample (100 μL), solvent (34 μL), and magnetic sorbent (500 μg) is needed per analysis for an excellent performance of MPS-MS in terms of sensitivity and selectivity. The determination of amitriptyline, citalopram, clomipramine, chlorpromazine, doxepin, haloperidol, nortriptyline, and venlafaxine in human plasma samples using magnetic restricted-access carbon nanotubes was carried out as a proof of principle. Limits of quantification of 10 μg L^-1 and correlation coefficients higher than 0.98 were obtained for all of the analytes. Limits of detection ranged from 0.43 to 2.82 μg L^-1. Precision (as relative standard deviation) and accuracies (as relative error) ranged from 3.6 to 23.6%, as well as -12.8 to 18.7%, respectively. MPS-MS opens a new line of developments in the association of sample preparation with ambient ionization. New sorbents, device configurations, and physical and chemical conditions can also be analyzed for the analysis of many other analytes in different samples.

2024-04-01·Clinical Implant Dentistry and Related Research

Novel Ti surface coated with PVA hydrogel and chitosan nanoparticles with antibacterial drug release: An experimental in vitro study

Article

作者: Carrazco Ávila, Pablo Yael ; Rodríguez Valverde, Miguel Ángel ; Baca, Pilar ; Morales Hernandez, María Encarnación ; Arias Moliz, Teresa ; Rosales Leal, Juan Ignacio

AbstractObjectivesThe aims of this study were to design a novel titanium surface coated with a PVA hydrogel matrix and chitosan‐based nanoparticles and to investigate the antibiotic release and its ability to inhibit microbial activity.MethodsTwo drug delivery systems were developed and mixed. Chitosan‐based nanoparticles (NP) and a polyvinyl alcohol film (PVA). The size, ζ‐potential, stability, adhesive properties, and encapsulation profile of NP, as well as the release kinetics of drug delivery systems and their antimicrobial ability of PVA and PVANP films, were studied on Ti surfaces. The systems were loaded with doxycycline, vancomycin, and doxepin hydrochloride.ResultsNanoparticles presented a ζ‐potential greater than 30 mV for 45 days and the efficiency drug encapsulation was 26.88% ± 1.51% for doxycycline, 16.09% ± 10.24% for vancomycin and 17.57% ± 11.08% for doxepin. In addition, PVA films were loaded with 125 μg/mL of doxycycline, 125 μg/mL of vancomycin, and 100 μg/mL of doxepin. PVANP‐doxycycline achieved the antibacterial effect at 4 h while PVA‐doxycycline maintained its effect at 24 h.

2024-03-15·Medicine

Effect of lipid emulsion on neuropsychiatric drug-induced toxicity: A narrative review

Review

作者: Hwang, Yeran ; Sohn, Ju-Tae

Lipid emulsion has been shown to effectively relieve refractory cardiovascular collapse resulting from toxic levels of nonlocal anesthetics. The goal of this study was to examine the effect of lipid emulsions on neuropsychiatric drug-induced toxicity using relevant case reports of human patients, with a particular focus on the Glasgow Coma Scale (GCS) score and corrected QT interval, to analyze drugs that frequently require lipid emulsion treatment. The following keywords were used to retrieve relevant case reports from PubMed: “antidepressant or antipsychotic drug or amitriptyline or bupropion or citalopram or desipramine or dosulepin or dothiepin or doxepin or escitalopram or fluoxetine or haloperidol or olanzapine or phenothiazine or quetiapine or risperidone or trazodone” and “lipid emulsion or Intralipid.” Lipid emulsion treatment reversed the corrected QT interval prolongation and decreases in Glasgow Coma Scale scores caused by toxic doses of neuropsychiatric drugs, especially lipid-soluble drugs such as amitriptyline, trazodone, quetiapine, lamotrigine, and citalopram. The log P (octanol/water partition coefficient) of the group which required more than 3 lipid emulsion treatments was higher than that that of the group which required less than 3 lipid emulsion treatments. The main rationale to administer lipid emulsion as an adjuvant was as follows: hemodynamic depression intractable to supportive treatment (88.3%) > lipophilic drugs (8.3%) > suspected overdose or no spontaneous breathing (1.6%). Adjuvant lipid emulsion treatment contributed to the recovery of 98.30% of patients with neuropsychiatric drug-induced toxicity. However, further analyses using many case reports are needed to clarify the effects of lipid emulsion resuscitation.

项与盐酸多塞平相关的新闻（医药）

2024-05-13

·信狐药迅

杭东中美华东突破性品种迈华替尼和四川科伦博泰塔戈利单抗提交上市申请| 新受理（5.6-5.12）

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(5.6-5.12）小编收到有些用户反应，不想收到咱们每周文章的推送提醒，而有些用户又特别需要这个提醒，在小编强烈要求下，我们给力的程序员终于实现了可以关闭提醒的功能，这个绝对全网独一家喔，不想收到提醒的，只要在信狐药迅对话框内回复关键词“拒收文章提醒”，那么就可以不受推送的打扰啦!新药上市申请药品名称企业注册分类受理号迈华替尼片杭州中美华东制药有限公司1CXHS2400041迈华替尼片杭州中美华东制药有限公司1CXHS2400040塔戈利单抗注射液四川科伦博泰生物医药股份有限公司1CXSS2400049新药临床申请药品名称企业注册分类受理号HRS-4508片江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400465HRS-4508片江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400464TJ0113胶囊杭州天玑济世生物科技有限公司1CXHL2400459TJ0113胶囊杭州天玑济世生物科技有限公司1CXHL2400458注射用DN022150江西科睿药业有限公司1CXHL2400461注射用PLAT001海南普利制药股份有限公司1CXHL2400457AL2846胶囊正大天晴药业集团股份有限公司1CXHL2400463HRS-6209胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400447HRS-8080片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400446HRS-8080片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400445HRS-8080片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400444HRS-8080片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400443注射用盐酸ORIC-1940成都奥睿药业有限公司1CXHL2400442HS-10380片江苏豪森药业集团有限公司1CXHL2400441HS-10380片江苏豪森药业集团有限公司1CXHL2400440HRS-1358片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400452HRS-1358片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400451HRS-6209胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400450HRS-6209胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400449HRS-6209胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2400448LPM787000048马来酸盐缓释片山东绿叶制药有限公司1CXHL2400456LPM787000048马来酸盐缓释片山东绿叶制药有限公司1CXHL2400455LPM787000048马来酸盐缓释片山东绿叶制药有限公司1CXHL2400454LPM787000048马来酸盐缓释片山东绿叶制药有限公司1CXHL2400453HP-001胶囊上海超阳药业有限公司1CXHL2400439HP-001胶囊上海超阳药业有限公司1CXHL2400438HP-001胶囊上海超阳药业有限公司1CXHL2400437HRN01胶囊北京华睿鼎信科技有限公司1CXHL2400436HRN01胶囊北京华睿鼎信科技有限公司1CXHL2400435LW347片上海长森药业有限公司1CXHL2400434LW347片上海长森药业有限公司1CXHL2400433NTQ3617片南京正大天晴制药有限公司1CXHL2400432NTQ3617片南京正大天晴制药有限公司1CXHL2400431NTQ3617片南京正大天晴制药有限公司1CXHL2400430SJP-0132滴眼液千寿制药科技(北京)有限公司1CXHL2400429HP560片海创药业股份有限公司1CXHL2400428HP560片海创药业股份有限公司1CXHL2400427B0123广州帝奇医药技术有限公司2.2CXHL2400460枸橼酸舒芬太尼注射液宜昌人福药业有限责任公司2.4CXHL2400470枸橼酸舒芬太尼注射液宜昌人福药业有限责任公司2.4CXHL2400469枸橼酸舒芬太尼注射液宜昌人福药业有限责任公司2.4CXHL2400468枸橼酸舒芬太尼注射液宜昌人福药业有限责任公司2.4CXHL2400467枸橼酸舒芬太尼注射液宜昌人福药业有限责任公司2.4CXHL2400466西达本胺片深圳微芯生物科技股份有限公司2.4CXHL2400462利多卡因丙胺卡因气雾剂山东华铂凯盛生物科技有限公司3CYHL2400089琥珀酸多西拉敏片江西新赣江药业股份有限公司3CYHL2400088盐酸毛果芸香碱滴眼液湖北远大天天明制药有限公司3CYHL2400087盐酸多塞平片南京泽恒医药技术开发有限公司3CYHL2400086盐酸多塞平片南京泽恒医药技术开发有限公司3CYHL2400085复方硫酸钠片北京韩美药品有限公司3CYHL2400084注射用多黏菌素E甲磺酸钠齐鲁制药(海南)有限公司3CYHL2400083铜[64Cu]氧奥曲肽注射液北京先通国际医药科技股份有限公司3CYHL2400082匹可硫酸钠口服溶液北京柏雅联合药物研究所有限公司3CYHL2400081洛索洛芬钠贴剂四川科伦药业股份有限公司4CYHL2400091洛索洛芬钠贴剂四川科伦药业股份有限公司4CYHL2400090带状疱疹IN001 mRNA疫苗深圳深信生物科技有限公司1.2CXSL240028723价肺炎球菌多糖疫苗复星安特金(成都)生物制药有限公司3.3CXSL2400290CM512注射液康诺亚生物医药科技(成都)有限公司1CXSL2400309重组I型单纯疱疹病毒R130注射液(Vero细胞)上海允英生物医药科技有限公司1CXSL2400308RC148注射液荣昌生物制药(烟台)股份有限公司1CXSL2400305TQB2868注射液正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXSL2400307注射用MK-2870默沙东研发(中国)有限公司1CXSL2400304KAL-003成都厌氧君生物科技有限公司1CXSL2400303KAL-003成都厌氧君生物科技有限公司1CXSL2400302注射用BG-C9074广州百济神州生物制药有限公司1CXSL2400301RC1416注射液南京融捷康生物科技有限公司1CXSL2400300RC1416注射液南京融捷康生物科技有限公司1CXSL2400299IBI354信达生物制药(苏州)有限公司1CXSL2400298注射用CB-002上海麦科思生物医药有限公司1CXSL2400297LM-299注射液礼新医药科技(上海)有限公司1CXSL2400296KN069注射液苏州康宁杰瑞生物科技有限公司1CXSL24002949MW2821迈威(上海)生物科技股份有限公司1CXSL2400292注射用BL-M14D1成都百利多特生物药业有限责任公司1CXSL2400291HBM9027注射液和铂医药(上海)有限责任公司1CXSL2400289AFN0328注射液合肥阿法纳生物科技有限公司1CXSL2400288注射用QLS4131齐鲁制药有限公司1CXSL2400286TAL-T细胞注射液广州泛恩生物科技有限公司1CXSL2400285注射用维迪西妥单抗荣昌生物制药(烟台)股份有限公司2.2CXSL2400306德谷胰岛素注射液山东新时代药业有限公司3.3CXSL2400293泰它西普注射液荣昌生物制药(烟台)股份有限公司2.1;2.2CXSL2400295仿制药申请药品名称企业注册分类受理号盐酸多巴胺注射液海南普利制药股份有限公司3CYHS2401431盐酸溴己新口服溶液南京海纳制药有限公司3CYHS2401419盐酸溴己新口服溶液南京海纳制药有限公司3CYHS2401416注射用尼可地尔湖南赛隆药业(长沙)有限公司3CYHS2401411注射用尼可地尔湖南赛隆药业(长沙)有限公司3CYHS2401410注射用尼可地尔湖南赛隆药业(长沙)有限公司3CYHS2401409生理氯化钠溶液重庆药谷制药有限公司3CYHS2401405马来酸依那普利口服溶液成都倍特得诺药业有限公司3CYHS2401404盐酸多西环素片浙江赛默制药有限公司3CYHS2401422盐酸多西环素片浙江赛默制药有限公司3CYHS2401421盐酸曲唑酮片华益药业科技(安徽)有限公司3CYHS2401400吲哚布芬片湖南方盛制药股份有限公司3CYHS2401392依托泊苷注射液四川汇宇制药股份有限公司3CYHS2401384注射用吲哚菁绿海南紫程众投生物科技有限公司3CYHS2401375马来酸曲美布汀片湖南诺纳医药科技有限公司3CYHS2401370门冬氨酸钾镁注射液海南紫程众投生物科技有限公司3CYHS2401369葡萄糖酸钙氯化钠注射液江苏亚尧生物科技有限公司3CYHS2401383葡萄糖酸钙氯化钠注射液江苏亚尧生物科技有限公司3CYHS2401382盐酸纳美芬注射液福建新迪医药科技有限公司3CYHS2401361西咪替丁注射液云南药科院生物医药股份有限公司3CYHS2401360盐酸洛美沙星滴眼液江苏广承药业有限公司3CYHS2401352盐酸甲氧氯普胺注射液南京康发生物科技有限公司3CYHS2401351头孢地尼干混悬剂浙江巨泰药业有限公司3CYHS2401349头孢地尼干混悬剂浙江巨泰药业有限公司3CYHS2401348盐酸奥普力农注射液遂成药业股份有限公司3CYHS2401340利多卡因凝胶贴膏浙江赛默制药有限公司3CYHS2401368米诺地尔搽剂西安德立生物化工有限公司3CYHS2401338吸入用盐酸丙卡特罗溶液海南金瑞宝医药科技有限公司3CYHS2401337吸入用盐酸丙卡特罗溶液海南金瑞宝医药科技有限公司3CYHS2401336阿仑膦酸钠口服溶液山东如至生物医药科技有限公司3CYHS2401335氯化钙注射液广西铭磊维生制药有限公司3CYHS2401334阿伐那非片昆明积大制药股份有限公司3CYHS2401333阿伐那非片昆明积大制药股份有限公司3CYHS2401332吸入用布地奈德混悬液浙江赛默制药有限公司4CYHS2401432盐酸特比萘芬喷雾剂浙江寰领医药科技有限公司4CYHS2401430布洛芬缓释胶囊山东丹红制药有限公司4CYHS2401429沙库巴曲缬沙坦钠片山东新华制药股份有限公司4CYHS2401428盐酸贝尼地平片深圳大佛药业股份有限公司4CYHS2401427盐酸贝尼地平片深圳大佛药业股份有限公司4CYHS2401426单硝酸异山梨酯片珠海润都制药股份有限公司4CYHS2401415枸橼酸西地那非片南京正科医药股份有限公司4CYHS2401420枸橼酸西地那非片南京正科医药股份有限公司4CYHS2401418枸橼酸西地那非片南京正科医药股份有限公司4CYHS2401417克唑替尼胶囊重庆华森制药股份有限公司4CYHS2401414非布司他片四川依科制药有限公司4CYHS2401413非布司他片四川依科制药有限公司4CYHS2401412盐酸贝尼地平片石家庄四药有限公司4CYHS2401408克立硼罗软膏广东华润顺峰药业有限公司4CYHS2401407结构脂肪乳注射液(C6-24)江苏盈科生物制药有限公司4CYHS2401406硫酸氨基葡萄糖胶囊恒昌(广州)新药研究有限公司4CYHS2401425氧海东市平安区永安气体有限公司4CYHS2401424瑞巴派特片浙江赛默制药有限公司4CYHS2401423盐酸奥布卡因滴眼液浙江视方极医药科技有限公司4CYHS2401399甲硝唑凝胶浙江寰领医药科技有限公司4CYHS2401398硫酸特布他林雾化吸入用溶液浙江莎普爱思药业股份有限公司4CYHS2401397蔗糖羟基氧化铁咀嚼片南京恒生制药有限公司4CYHS2401396马来酸氟伏沙明片重庆赛维药业有限公司4CYHS2401395马来酸氟伏沙明片重庆赛维药业有限公司4CYHS2401394西格列汀二甲双胍片(II)湖南威特制药股份有限公司4CYHS2401393富马酸伏诺拉生片海口市制药厂有限公司4CYHS2401391富马酸伏诺拉生片海口市制药厂有限公司4CYHS2401390非诺贝特酸胆碱缓释胶囊湖南九典制药股份有限公司4CYHS2401389聚乙二醇钠钾散重庆希尔安药业有限公司4CYHS2401388聚乙二醇钠钾散四川信拓医药技术有限公司4CYHS2401387马来酸氟伏沙明片辰欣药业股份有限公司4CYHS2401386依折麦布阿托伐他汀钙片(I)江苏万高药业股份有限公司4CYHS2401385氧(液态)侨源(金堂)气体有限公司4CYHS2401403腺苷注射液大道隆达(北京)医药科技发展有限公司4CYHS2401402双醋瑞因胶囊赛灵药业科技集团股份有限公司4CYHS2401401左卡尼汀口服溶液广州一品红制药有限公司4CYHS2401381瑞格列奈片成都恒瑞制药有限公司4CYHS2401380恩格列净片浙江宏元药业股份有限公司4CYHS2401379氘丁苯那嗪片南京正大天晴制药有限公司4CYHS2401378氘丁苯那嗪片南京正大天晴制药有限公司4CYHS2401377氘丁苯那嗪片南京正大天晴制药有限公司4CYHS2401376富马酸伏诺拉生片天方药业有限公司4CYHS2401374富马酸伏诺拉生片天方药业有限公司4CYHS2401373二甲硅油乳剂成都倍特得诺药业有限公司4CYHS2401372二甲硅油乳剂成都倍特得诺药业有限公司4CYHS2401371碳酸司维拉姆片江苏天士力帝益药业有限公司4CYHS2401359马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑啉滴眼液浙江视方极医药科技有限公司4CYHS2401358中长链脂肪乳/氨基酸(16)/葡萄糖(16%)注射液瑞阳制药股份有限公司4CYHS2401357阿司匹林肠溶片浙江易泽达医药科技有限公司4CYHS2401356乙磺酸尼达尼布软胶囊瑞阳制药股份有限公司4CYHS2401355骨化三醇软胶囊浙江浙北药业有限公司4CYHS2401354富马酸卢帕他定片浙江赛默制药有限公司4CYHS2401353盐酸阿莫罗芬搽剂浙江寰领医药科技有限公司4CYHS2401350吡仑帕奈片成都苑东生物制药股份有限公司4CYHS2401347吡仑帕奈片成都苑东生物制药股份有限公司4CYHS2401346贝前列素钠片山东百诺医药股份有限公司4CYHS2401345曲伏前列素滴眼液广州大光制药有限公司4CYHS2401344硫酸镁钠钾口服用浓溶液广西维威制药有限公司4CYHS2401343磷酸奥司他韦胶囊陕西步长高新制药有限公司4CYHS2401342盐酸氟西汀分散片山东达因海洋生物制药股份有限公司4CYHS2401339盐酸达泊西汀片浙江施强制药有限公司4CYHS2401367替米沙坦片河北山姆士药业有限公司4CYHS2401366注射用阿糖胞苷仁合熙德隆药业有限公司4CYHS2401365替米沙坦片河北山姆士药业有限公司4CYHS2401364注射用阿糖胞苷仁合熙德隆药业有限公司4CYHS2401363替米沙坦片河北山姆士药业有限公司4CYHS2401362盐酸多柔比星脂质体注射液河北天成药业股份有限公司4CYHS2401341达比加群酯胶囊天方药业有限公司4CYHS2401331达比加群酯胶囊天方药业有限公司4CYHS2401330乳果糖口服溶液湖南及正医药科技有限公司4CYHS2401329乳果糖口服溶液湖南及正医药科技有限公司4CYHS2401328乌司奴单抗注射液百奥泰生物制药股份有限公司3.3CXSS2400048乌司奴单抗注射液(静脉输注)百奥泰生物制药股份有限公司3.3CXSS2400047乌司奴单抗注射液百奥泰生物制药股份有限公司3.3CXSS2400046进口申请药品名称企业注册分类受理号Fitusiran注射液Genzyme Corporation1JXHS2400034Fitusiran注射液Genzyme Corporation1JXHS2400033盐酸氨酮戊酸己酯软膏光动力治疗系统ASIERIS MEDITEC (Hong Kong) CO., LIMITED2.2JXHS2400035地拉罗司片Annora Pharma Private Limited5.2JYHS2400025地拉罗司片Annora Pharma Private Limited5.2JYHS2400024地拉罗司片Annora Pharma Private Limited5.2JYHS2400023BI 690517片Boehringer Ingelheim International GmbH1JXHL2400106BI 690517片Boehringer Ingelheim International GmbH1JXHL2400105LOXO-435片Eli Lilly and Company1JXHL2400104LOXO-435片Eli Lilly and Company1JXHL2400103LOXO-435片Eli Lilly and Company1JXHL2400102BI 1810631 片Boehringer Ingelheim International GmbH1JXHL2400099RO7434656注射液F. Hoffmann-La Roche Ltd.1JXHL2400098马昔腾坦分散片Actelion Pharmaceuticals Ltd.2.2JXHL2400107Upadacitinib口服溶液AbbVie Inc.2.2JXHL2400097Upadacitinib口服溶液AbbVie Inc.2.2JXHL2400096Capivasertib片AstraZeneca AB2.4JXHL2400101Capivasertib片AstraZeneca AB2.4JXHL2400100BAY 3375968Bayer AG1JXSL2400088Relatlimab注射液Bristol-Myers Squibb Company1JXSL2400085DS-7300aDaiichi Sankyo, Inc.1JXSL2400087古塞奇尤单抗注射液Janssen Research & Development, LLC2.2JXSL2400091古塞奇尤单抗注射液Janssen Research & Development, LLC2.2JXSL2400090古塞奇尤单抗注射液Janssen Research & Development, LLC2.2JXSL2400089Ropeginterferon alfa-2b注射液PharmaEssentia Corporation2.2JXSL2400086中药相关申请药品名称企业注册分类受理号蒿平颗粒新奇康药业股份有限公司1.1CXZL2400024清血败毒丸江苏中雍红瑞制药有限公司1.1CXZL2400023不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

申请上市突破性疗法

2024-01-11

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新药 | 国内失眠症领域再迎新进展，食欲素受体拮抗剂莱博雷生报产

关注并星标CPHI制药在线 1月11日，Eisai递交的「莱博雷生片」的注册申请获CDE受理。莱博雷生（Lemborexant）是卫材研发的一种新型抗失眠药物，2019年12月被FDA批准用于治疗成人睡眠起始和/或睡眠维持困难的失眠症，商品名为Dayvigo。失眠症是以频繁而持续的入睡困难和(或)睡眠维持困难并导致睡眠感不满意为特征的睡眠障碍。据《2022中国国民健康睡眠白皮书》，中国成人失眠发生率高达38.2%，其中19-35岁青壮年是睡眠问题高发年龄段，失眠率占总人数的30%。据共研网数据，2016年至2020年，我国失眠症成人患病人数从2.5亿人增加至2.7亿人，2022年患病人数近3亿人。目前，我国临床上常用的失眠症药物主要包括苯二氮卓类药物（如地西泮、氯硝西泮）、新型非苯二氮卓类药物（如唑吡坦、右佐匹克隆），以及带有抗失眠效果的抗抑郁药物（如多塞平、氟伏沙明）和褪黑素受体激动剂（如雷美替胺、阿戈美拉汀）。然而，这些药物大部分伴随着严重的不良反应，如意识混乱、白天困倦、失眠反弹等。与传统抗失眠药物不同，莱博雷生治疗失眠症是通过直接阻断食欲素信号通路来实现。食欲素是一种在下丘脑外侧区域产生的促进觉醒的神经肽，需要结合食欲素1（OX1）和2（OX2）受体发挥控制睡眠-觉醒状态的作用。阻断食欲素A（OXA）和食欲素B（OXB）与食欲素1和2受体的结合可以抑制觉醒驱动。莱博雷生通过与OX1受体及OX2受体接合，阻止OXA和OXB与OX1受体及OX2受体结合，从而阻断其兴奋作用，达到促进睡眠的效果。除了莱博雷生，目前全球还批准了几款治疗失眠症的食欲素受体拮抗剂，如默沙东的Belsomra（suvorexant，苏沃雷生）、Idorsia的Quviviq (daridorexant)。Belsomra是FDA批准的第一款食欲素受体拮抗剂，2014年8月被FDA批准用于入睡困难和/或睡眠维持困难的失眠患者。目前，Belsomra还未在国内上市，但已被国家卫生健康委列入第二类精神药品目录。 Quviviq是FDA批准的第三款食欲素受体拮抗剂，2022年1月被FDA批准用于治疗成人失眠症。2022年11月，先声药业与Idorsia就Quviviq签订独家授权协议，获得其在大中华地区的开发及商业化的独家权利。目前，该药在国内处于3期临床。我国药企也积极研发食欲素受体拮抗剂，如扬子江药业、东阳光药、布瑞迅药业。其中扬子江药业的fazamorexant进展较快，目前处于3期临床。fazamorexant是OX1受体及OX2受体的高效拮抗剂，具有吸收快速、半衰期适中的优势，可达到快速起效和次日残留效应低的效果。亚洲睡眠医学会第三届睡眠大会（ASSM 2021）上公布的fazamorexant治疗原发性失眠症2期临床试验结果显示：fazamorexant可剂量相关地改善睡眠效率，各剂量组均可以改善受试者睡眠效率至健康水平。而且，与安慰剂组相比，fazamorexant未出现明显的中枢神经系统副作用，第二日残留效应低。东阳光药的HEC83518和布瑞迅药业的BrP-01096进展较慢，其中HEC83518处于1期临床，BrP-01096于2023年8月在国内获批临床。值得一提的是，BrP-01096是一款口服小分子选择性OX2受体拮抗剂。研究发现，与OX1受体和OX2受体双重拮抗剂相比，选择性OX2受体拮抗剂具有明显的优势，不仅去除了对抗失眠没有贡献且可能有不利影响的OX1受体靶点作用，还降低了因OX1R和OX2R双重拮抗而出现发作性睡病样症状的潜在风险。此外，近来我国失眠领域还迎来一款新药，即京新药业的地达西尼胶囊。该药属于苯二氮卓类药物，是一种新型GABAa受体部分正向别构调节剂，2023年11月被NMPA批准用于失眠障碍患者的短期治疗。与传统GABA受体完全激动剂相比，地达西尼在运动障碍、后遗效应、耐受性、乙醇相互作用、身体依赖性、记忆力损伤等不良反应方面，具有明显的优势。已公布的3期研究数据显示：地达西尼可快速起效、显著延长睡眠时间，同时不易产生耐受性和成瘾性，且次日嗜睡等残留效应比较小。不过，地达西尼并不算真正的国产创新药。该药由德国Evotec公司研发，2010年京新药业从Evotec手中获得其在中国区域的独家专利许可和开发权。来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

临床3期上市批准临床结果

2024-01-03

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失眠药物治疗研究进展

关注并星标CPHI制药在线睡眠障碍是指睡眠质量异常或睡眠时发生某些临床症状，如睡眠减少或睡眠过多、睡眠相关运动障碍等，后者包括睡眠行走、睡眠惊恐、不宁腿综合征等。其中最主要最常见的是失眠障碍，以持续睡眠时间过短、早醒以及入睡困难为最主要的3个症状。失眠治疗有躯体治疗(包括药物治疗、物理治疗等) 、心理治疗或者心理治疗联合躯体治疗的综合治疗等。虽然美国内科医师学会将认知行为疗法确定为失眠的一线治疗方法。但由于认知行为疗法存在费用高、咨询时间长、缺乏训练有素的提供者及不能立竿见影等弊端，难以在临床开展。因此，药物治疗依然广泛应用于是失眠治疗。目前推荐在临床常用的治疗失眠药物包括苯二氮䓬受体激动剂、褪黑素及褪黑素受体激动剂、食欲素受体拮抗剂、组胺拮抗剂及抗焦虑、抗抑郁类药物。对单纯失眠患者，一般首选非苯二氮䓬类药物或褪黑素受体激动剂单药治疗，当单药治疗效果不佳时考虑联合不同作用机制的镇静催眠药治疗；对合并情绪障碍患者，需根据症状选择苯二氮䓬类药物或联合具有镇静作用的抗抑郁药、抗精神病药物治疗。 1、苯二氮䓬受体激动剂苯二氮䓬受体激动剂（benzodiazepine receptor agonists，BzRAs）作为临床上最常用于治疗失眠的药物，可分为苯二氮䓬类药物（benzodiazepine drugs，BZDs）与非苯二氮类药物（nonbenzodiazepine drugs，NBZDs）。临床常见用于失眠治疗的BZDs有阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮等，主要适用于入睡困难和睡眠维持障碍的成年患者，尤其适用于伴有焦虑症的失眠患者。BZDs 通过非选择性结合苯二氮䓬受体，增加γ- 氨基丁酸（gamma aminobutyric acid，GABA）受体的亲和力，促进氯离子内流，导致苯二氮䓬受体所在神经元出现超极化，起到镇静催眠、抗焦虑和肌肉松弛等药理作用。BZDs 可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间觉醒，增加总睡眠时间，但深度睡眠时间减少，患者服用后虽然觉得入睡改善、睡眠时间延长，但睡眠质量仍较低。BZDs可能会导致日间思睡、头晕、乏力和认知功能下降，老年患者还可能增加跌倒、骨折的风险。长期使用BZDs 的患者可能形成心理和躯体依赖，且部分患者在停药后出现严重的戒断症状，出现反跳性失眠和焦虑情绪加重，因此长期服用BZDs 的患者需缓慢撤药。美国医师协会在失眠药物治疗指南列出批准治疗失眠的BZDs 有艾司唑仑、氟西泮、夸西泮、替马西泮和三唑仑。 NBZDs通过选择性结合苯二氮䓬受体，抑制睡眠中枢产生镇静催眠作用，但一般不具有抗焦虑作用。临床上常见的NBZDs 有唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆和右佐匹克隆， NBZDs的半衰期较短，白天残留镇静作用少见，尤其唑吡坦和扎来普隆对改善入睡困难效果满意，但对睡眠维持作用不大，佐匹克隆和右佐匹克隆半衰期稍长，对入睡困难和睡眠维持障碍均有作用。 2、褪黑素和褪黑素受体激动剂褪黑素作为重要的生理性睡眠调节因子，其昼夜节律的变化与睡眠节律密切相关。褪黑素由松果体分泌，呈昼少夜多的节律，凌晨2～3点分泌达到高峰，主要作用于下丘脑的褪黑素受体，调节睡眠-觉醒周期。研究发现，外源性褪黑素可能对缩短睡眠潜伏期、增加总睡眠时间有效，但临床观察发现大多数患者对于失眠治疗效果不满意，可能更适合睡眠节律失调的失眠患者。褪黑素主要通过2个高亲和力膜受体MT1和MT2发挥其生理作用。视交叉上核在光-暗循环周期的调控下，通过激活 MT1 和(或MT2) 受体反馈回细胞核以调节睡眠和昼夜节律周期。雷美替胺是首个获准上市的选择性褪黑素受体激动剂，已被 FDA 批准用于治疗失眠，主要改善入睡困难，但在国内未上市。该药物可缩短睡眠潜伏期，增加总睡眠时间，不良反应有头晕、思睡、疲劳、头痛、恶心，加重原发性抑郁症患者的抑郁症状和自杀观念等。阿戈美拉汀是国内仅有的一种褪黑素受体激动剂，具有激动褪黑素受体（MT1/MT2）和5-HT2C受体拮抗的双重机制，研究发现，阿戈美拉汀可改善睡眠维持障碍，增加深睡眠和总睡眠时间、减少入睡后总觉醒时间、提高睡眠效率，因此对有入睡困难患者需联合苯二氮䓬受体激动剂效果更佳。由于该药同时是抗抑郁药，对失眠伴轻中度焦虑抑郁患者可起到改善睡眠和情绪的双重作用，但需注意使用该药物需监测肝功能，对肝功能损害者禁止使用。 3、食欲素受体拮抗剂食欲素( Orexins，OX) 主要由下丘脑外侧、背侧和弯窿区分泌，又称下丘脑分泌素，被称为下丘脑的"觉醒启动区"，可促进食欲且具有促醒作用，对维持长期觉醒很重要，食欲素的生成减少将导致发作性嗜睡和不规则快速眼动睡眠。研究表明，大鼠脑脊髓液内和下丘脑外侧、丘脑内侧的细胞外食欲素A水平呈显著的日节律变化，在黑暗期慢慢上升，在光照期慢慢下降。说明食欲素可调节睡眠-觉醒周期，正常睡眠的控制有赖于下丘脑的食欲素的调节。食欲素能神经元投射最密集的地方是蓝斑核，食欲素A可以通过激活蓝斑去甲肾上腺素能细胞促进觉醒，单胺能和胆碱能神经核是食欲素受体富集区，食欲素神经元在睡眠时保持静息，在即将觉醒前开始放电，在觉醒和睡眠剥夺时活跃。睡眠剥夺通过突触前和突触后机制可以改变食欲素神经元的兴奋性，食欲素可促使前额皮层神经元放电，并通过激活组胺能、去甲肾上腺素能和血清素促进觉醒。食欲素受体拮抗剂只选择性地阻断食欲素受体，食欲素的拮抗剂可改善失眠，提高睡眠质量，没有BZDs类药物的不良反应，却比传统安眠药有更强的药理活性。双食欲素受体拮抗剂( Suvorexant、Almorexant 等) 可通过促进REM睡眠增加总睡眠时间，具有较好的临床疗效和耐受性，已获得FDA批准用于治疗失眠。 4、组胺拮抗剂组胺是一种促进清醒的神经递质，在中枢神经系统中产生于下丘脑的结节乳头核中。因此拮抗组胺受体可促进睡眠。在组胺的4个受体中，H1受体是控制睡眠的关键靶点。有证据表明，敲除 H1 受体的小鼠，在给予 H1 受体拮抗剂多塞平和苯海拉明能够增加 NREM时间和发作次数。而酮替芬则通过增加δ波功率来降低REM 并增加 NREM。从以上数据可推测，组胺拮抗剂对睡眠的影响主要作用于NREM 阶段。但服用抗组胺药可引发抗胆碱能作用，包括发热、脓毒症、视力模糊、口干、便秘、尿潴留、心动过速、肌张力障碍和精神错乱等不良反应。组胺拮抗剂目前对于治疗人类失眠的数据较少，其中多塞平是组胺拮抗剂中用来控制失眠最常用的药物，其能延长 NREM 但减少 REM，但易造成恶心、呼吸道感染等不良反应。 5、抗焦虑、抗抑郁类药物抗焦虑、抗抑郁类药物主要是 5-羟色胺受体( 5-HT1A ) 受体部分激动剂。主要代表有丁螺环酮和坦度螺酮，属于抗焦虑药，由于其对5-HT1A具有良好的亲和力，能够激活突触前5-HT1A受体抑制神经元放电，减少 5-HT1A 的合成与释放，主要用于治疗各种焦虑症以及各种伴发的焦虑症。在治疗焦虑性失眠上，临床使用坦度螺酮较多。该类药物的优点在于镇静作用轻，对认知功能影响较小，无蓄积性，相较于BZDs类药物产生的不良反应更少。但起效相对较慢，为2～4 周。临床研究表明在镇静催眠药上加用坦度螺酮对伴有焦虑症状的失眠患者有更好的治疗作用，联合用药的症状改善效果更好。大部分失眠患者治疗效果不佳的原因可能是忽略了焦虑、抑郁等情感状态的障碍，虽然并无直接证据表明抗抑郁、抗焦虑药物能直接改善失眠，但在由心理、精神因素造成的睡眠问题上，能够起到有效的改善作用，因此在治疗时应充分把握患者病情，必要时应同时考虑抗焦虑、抗抑郁治疗。相关阅读：《失眠障碍新药获批上市，更多创新药很快就到！》参考资料 [1]冯庭宇,许晓伍.失眠症的药物治疗进展[J].世界睡眠医学杂志,2023,10(03):691-696. [2]胡金,韦姗姗,姜海洲等.失眠的药物治疗研究进展[J].中国中药杂志,2023,48(19):5122-5130. [3]沈阳阳,周俊英.失眠药物治疗及进展[J].中国临床医生杂志,2023,51(12):1394-1397. 作者简介：小米虫，药品质量研究工作者，长期致力于药品质量研究及药品分析方法验证工作，现就职于国内某大型药物研发公司，从事药品检验分析及分析方法验证。智药研习社1月直播预告来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

临床结果

100 项与盐酸多塞平相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00814	盐酸多塞平	N06AA12 D04AX01	DB01142

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
入睡和睡眠障碍	美国	Currax Pharmaceuticals LLC初创企业	2010-03-17
特应性皮炎	美国	Mylan Pharmaceuticals, Inc.	1994-04-01
神经性皮炎	美国	Mylan Pharmaceuticals, Inc.	1994-04-01
瘙痒	美国	Mylan Pharmaceuticals, Inc.	1994-04-01
焦虑	中国	太仓制药厂	1991-01-01
抑郁症	中国	湖南健朗药业有限责任公司	1991-01-01

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
入睡和睡眠障碍	临床3期	中国	力品药业（厦门）股份有限公司	2024-01-17

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02353299 (CTgov)	临床4期	共济失调	52	Placebo+zolpidem 10 mg+Silenor 6 mg (Silenor 6 mg (DXP-4H))	簾鹹鏇壓鹽餘製醖遞鑰(獵範構網範廠顧網壓繭) = 願網願觸鬱鹽齋糧憲鏇膚築襯餘艱築衊廠襯糧 (艱糧構範簾壓繭壓蓋觸, 淵齋餘顧鏇簾鹹繭觸鬱 ~ 鑰壓蓋獵齋製網壓繭襯) 更多	-	2017-12-07
				Placebo+zolpidem 10 mg+Silenor 6 mg (Placebo (PBO-4H))	簾鹹鏇壓鹽餘製醖遞鑰(獵範構網範廠顧網壓繭) = 積壓簾憲觸壓網鹹鏇觸膚築襯餘艱築衊廠襯糧 (艱糧構範簾壓繭壓蓋觸, 蓋築衊廠鏇壓網範獵醖 ~ 蓋繭構築鏇壓壓憲夢繭) 更多
NCT01156142 (CTgov)	临床3期	口腔炎 \| 疼痛 \| 头颈部肿瘤 \| 粘膜炎 \| 辐射损伤	155	Placebo+Doxepin (Arm I (Doxepin-Placebo))	鏇衊築壓簾鏇築構鬱糧(淵窪築鏇夢壓夢淵繭衊) = 窪夢鏇網夢鏇製顧願鬱壓鬱膚壓積遞鹽齋窪襯 (顧糧簾構積壓壓襯築遞, 簾衊衊願壓獵襯廠選鏇 ~ 築壓糧網醖製蓋簾觸窪) 更多	-	2017-05-08
				Placebo+Doxepin (Arm II (Placebo-Doxepin))	鏇衊築壓簾鏇築構鬱糧(淵窪築鏇夢壓夢淵繭衊) = 積鹹廠網選願積鬱襯獵壓鬱膚壓積遞鹽齋窪襯 (顧糧簾構積壓壓襯築遞, 獵願憲窪製鹹網襯鑰鏇 ~ 製積顧遞齋築餘範餘鏇) 更多
NCT02229539 (CTgov)	临床3期	口腔炎	275	Doxepin (Doxepin)	蓋餘蓋顧簾鑰選構簾鏇(築鹽繭積艱獵窪襯願獵) = 簾網憲衊鑰簾繭艱鑰願糧構壓獵壓鹽淵獵顧鏇 (鏇範獵艱艱觸製觸醖餘, 構蓋廠範餘憲憲願獵膚 ~ 鏇膚壓衊鑰鹹夢齋鏇遞) 更多	-	2017-04-10
				DLA+Lidocaine+Diphenhydramine (DLA (Diphenhydramine, Lidocaine and Antacid))	蓋餘蓋顧簾鑰選構簾鏇(築鹽繭積艱獵窪襯願獵) = 齋簾築憲鏇鏇餘醖壓艱糧構壓獵壓鹽淵獵顧鏇 (鏇範獵艱艱觸製觸醖餘, 廠網願構壓淵積繭齋積 ~ 醖製憲醖鏇遞遞遞窪壓) 更多
NCT02229539 (Alliance A221304, Pubmed \| J Coll Physicians Surg Pak)	临床3期	放射性口腔黏膜炎	275	Doxepin Mouthwash	(鏇積積鑰襯觸蓋夢齋簾) = 餘簾艱範鹹淵簾遞鏇網範網製醖鏇繭鑰鑰醖獵 (醖鹽選窪夢夢夢簾製衊 ) 更多	积极	2019-04-16