Tebipenem Pivoxil

Nature Reviews Drug Discovery于2026年7月10日发表综述，系统梳理了FDA在2026年第二季度批准的13款新分子实体。从药物研发的视角来看，这批获批药物反映了四个值得关注的行业方向：蛋白降解（PROTAC）已完成从概念验证到监管获批的关键跨越；代谢疾病领域出现口服非肽小分子GLP-1受体激动剂，拓展了给药方式的选择边界；酶学靶点重新成为高血压、感染性疾病等领域的热点；ADC和靶向免疫疗法在血液肿瘤等精准治疗场景中持续扩展适应症。以下从科学机制、技术路径和行业趋势三个维度进行解析。 表1 FDA 2026年Q2批复的药物汇总 PART.01 Q2获批药物的Modality分布与技术路径演进 1   整体格局：Modality多元化与技术路径演进 13款获批新药涵盖7种分子形式：小分子靶向药物（4款）、抗体偶联药物（1款）、多肽/蛋白类药物（2款）、复方制剂（2款）、PROTAC降解剂（1款）、单克隆抗体（1款）以及诊断用药（1款）。小分子药物仍占据主导地位，但新型modality占比显著提升——PROTAC首次获批，口服非肽GLP-1激动剂验证了小分子替代多肽给药的研发路径，ADC继续向罕见肿瘤扩展。Q2获批药物体现了两个并行趋势：经典靶点的化学优化持续产出临床价值，同时新靶点和新机制正在开辟新的治疗类别。 2   代谢疾病：口服非肽GLP-1受体激动剂的技术突破 Orforglipron（商品名Foundayo，Eli Lilly）于4月1日获批，适应症为肥胖或超重伴体重相关合并症。该药物为口服非肽类小分子GLP-1受体激动剂，区别于已上市的注射用多肽类药物。口服给药消除了注射负担，非肽结构在生产成本和稳定性方面具有固有优势。该药物的获批标志着GLP-1靶向治疗从多肽注射向口服小分子的modality扩展，为代谢疾病的长期用药管理提供了新的技术路径。 3   靶向蛋白降解：全球首款PROTAC的监管获批 Vepdegestrant（商品名Veppanu，Arvinas/Pfizer）于5月1日获批，成为全球首个获得监管批准的PROTAC药物。该药物为异双功能降解剂，通过招募E3泛素连接酶降解雌激素受体（ER），适应症为ESR1突变的ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌。区别于传统SERD的单功能抑制模式，PROTAC通过事件驱动型催化机制实现靶蛋白降解。Vepdegestrant的获批验证了蛋白降解modality从概念研究到临床转化的可行性，为后续PROTAC管线的监管申报路径提供了参照。 4   血液肿瘤：二代BCL-2抑制剂与CD123靶向ADC Sonrotoclax（商品名Beqalzi，BeOne Medicines/百济神州）于5月13日获批，为BCL-2抑制剂，适用于既往至少接受过2线治疗（含BTK抑制剂）的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）。该药物在venetoclax结构基础上优化，旨在克服后者在BCL-2高表达肿瘤中的耐药问题，是首款获批用于MCL适应症的BCL-2靶向药物。 Pivekimab sunirine（商品名Decnupaz，AbbVie）于5月27日获批，为CD123靶向ADC，适应症为母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤（BPDCN）。BPDCN属于超罕见血液系统恶性肿瘤，CD123在该肿瘤类型中高表达。该药物的获批填补了BPDCN靶向治疗的空白，体现了ADC在罕见肿瘤适应症中的拓展趋势。 5   酶学靶点：代谢酶与蛋白酶抑制剂的复兴 Baxdrostat（商品名Baxfendy，AstraZeneca）于5月15日获批，为CYP11B2醛固酮合成酶抑制剂，用于高血压联合治疗。该药物从源头抑制醛固酮合成，区别于现有的盐皮质激素受体拮抗剂。通过选择性抑制CYP11B2，该药物在降低血压的同时减少高钾血症风险。酶学靶点在高血压领域的成功验证，为代谢酶抑制剂的研发提供了方向参照。 Ensitrelvir（商品名Xocova，Shionogi）于5月29日获批，为SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂，适应症为COVID-19暴露后预防。该药物此前已在日本获批，此次FDA批准扩展适应症至暴露后预防。蛋白酶抑制剂在抗病毒领域的持续获批，表明这一经典分子形式在应对新发传染病方面仍具开发价值。 6   中国麻醉药创新突破 Cipepofol（Cypsedo，Haisco）由海思科医药集团自主研发的静脉麻醉药，2026 年 5 月已获得美国 FDA 批准上市，主要用于成人全身麻醉诱导。为丙泊酚的手性优化产物，通过GABA_A受体激动发挥全身麻醉诱导作用， 这是中国首个自主化合物创新的静脉麻醉药物。 7   其它 在抗感染领域，两款药物获批回应了多重耐药革兰阴性菌感染的治疗需求：Cefepime/zidebactam（Zaynich，Wockhardt）为四代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂复方制剂；Tebipenem pivoxil（Utebzi，GSK/Spero）为口服碳青霉烯类抗生素，是首款进入美国市场的口服碳青霉烯药物。口服碳青霉烯的获批为门诊治疗复杂性尿路感染提供了新选择。 Bulevirtide（Hepcludex，Gilead）于5月22日获批，为靶向NTCP受体的HBV/HDV进入抑制肽，是美国市场首个针对丁型肝炎病毒（HDV）的靶向治疗药物。 Veligrotug（Lumvoa，Viridian）于6月26日获批，为IGF-1R靶向单克隆抗体，适应症为甲状腺眼病。IGF-1R靶点在自身免疫性眼眶疾病中的治疗价值得到进一步验证。 此外， Gadoquatrane（Ambelvist，Bayer）为钆基MRI对比剂，用于异常血管性病灶的磁共振成像。 PART.02 获批药物背后的研发挑战与能力需求分析2026年Q2的13款获批新药，表面上是7种modality的多元分布，但若从药物发现流程的“风险前置”视角拆解，会发现它们共同指向几类贯穿靶点验证、候选化合物优化与安全性评估的核心技术难题。以下从几个关键维度展开。 1   酶学靶点向慢病与抗病毒延伸，选择性评估从“后期确认”走向“早期筛选” Baxdrostat（CYP11B2抑制剂）与Ensitrelvir（3CL蛋白酶抑制剂）的获批，印证了酶抑制剂在高血压管理和暴露后预防等非肿瘤场景中的临床价值。但二者在研发阶段面临的共性挑战高度一致：选择性窗口的精确量化。以Baxdrostat为例，其关键突破在于对CYP11B2与CYP11B1的选择性>100倍——后者的抑制会直接导致皮质醇缺乏和肾上腺皮质功能不全。 并且早在2025年，另一款酶学靶点药物--那米司特在中国和美国相继获批，用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。这是十年来该领域首个在III期临床试验中取得成功的创新药，打破了IPF无新药获批的僵局。而那米司特的成功，也是源于其高选择性靶向PDE4B的策略——体外数据显示，它对PDE4B的半数抑制浓度（IC₅₀）约为10 nM，而对PDE4D约为91 nM，对PDE4C更是高达8700 nM。正是这种精准抑制PDE4B、同时弱化对PDE4D和PDE4C的作用，使其在保持抗炎、抗纤维化疗效的同时，显著改善了传统非选择性PDE4抑制剂常见的胃肠道副作用，在疗效和安全性之间找到了最佳平衡点 这些提示酶学靶点研发已从“找到抑制剂”升级为“在复杂同源家族和生理底物背景下锁定高选择性抑制剂”。对应的研发支持体系需具备三重能力：① 同源酶家族全覆盖，而非仅测目标靶点；② 多ATP/Km浓度条件下的活性与结合动力学检测，以区分竞争性、非竞争性及共价结合模式；③ 早期即可运行的脱靶谱筛查，避免因选择性不足导致后期临床失败。 在具体实践中，这意味着平台应更注重以“选择性评价的深度和通量”为设计核心——爱思益普酶学平台在覆盖家族关键亚型、ATP/Km浓度条件下亲和力评估以及对同酶类建立统一的结合与功能验证流程，使选择性风险在hit阶段即暴露并优化。该平台涵盖CYP11B2相关靶点、PDE家族在内1200+的ready to use的酶学靶点平台，700+经活性验证的激酶蛋白，激酶方向覆盖600+生化与生物物理ready-to-use检测方法（ADP-Glo、HTRF、光谱位移、SPR、质谱等）支选择性评估、作用机制（MoA）研究、靶点结合检测、细胞功能、机制研究、DMPK评价、安全性评估和体内相应疾病模型，基于靶点生物学提供从靶点验证到候选化合物优化的全过程。 2   PROTAC获监管验证，TPD管线面临“效率”与“特异性”的双重量化难题 Vepdegestrant的获批无疑是本季度最具范式意义的里程碑，但也为后续PROTAC及分子胶管线的推进设定了更高的技术门槛。降解剂的设计难点不在“是否能降解”，而在“能否高效且特异性地降解”。 因此，该领域的研发支持不应是零散检测服务的堆叠，而应是结合机制研究进行“二元结合→三元复合物→细胞降解及功能性评价→DMPK→全局脱靶分析及安全性评级→体内药效” 等流程递进式工作流，以全面综合的评估分子的有效性和安全性。同时，针对不同E3连接酶（如CRBN、VHL、cIAP等）的配体匹配策略，也可以通过计算机模拟与湿实验交替验证，以降低后期连接子优化的盲目性。爱思益普的Induced Proximity（PRPTAC/分子胶/RIPTAC）提供干湿实验结合的生化/生物物理表征-细胞靶点验证-功能及机制的研究-选择性与安全性- DMPK与体内药效-IND-Ready一体化可迁移以机制驱动从靶点结合到临床前转化全链条生物学平台。 3   代谢疾病口服化驱动GPCR靶点拓展与制剂技术升级 Orforglipron作为首款口服非肽类小分子GLP-1受体激动剂的获批，是代谢疾病药物研发的重要节点，也同时打开了两个方向的新局面：靶点从GLP-1R单靶点向GLP-1/GIP/GCGR等多靶点协同拓展，以及口服制剂技术从第一代SNAC增强向新一代递送平台持续迭代。代谢疾病口服药物的研发，正从“证明可行性”走向“系统性优化”。 爱思益普 GPCR 与代谢平台目前拥有 170+ 即用型 GPCR 靶点检测体系，覆盖 GLP-1R、GIPR、Amylin 等代谢核心靶点，配套完整的 cAMP/β-arrestin 偏向信号检测与代谢类细胞模型，可与 DMPK 模块联动，提供体内外渗透性研究以及制剂评估，支持化合物口服吸收潜力的早期判断，缩短从苗头化合物识别到体内药效验证的周转周期。 4   ADC向罕见肿瘤扩展，创新payload设计成为差异化关键 Pivekimab sunirine（CD123-ADC）在BPDCN这一超罕见适应症上的获批，进一步拓宽了ADC的应用边界。但若深入行业内部，当前ADC研发的真正热点已从“寻找新靶点”转向“创新payload设计与组合策略”——包括DNA损伤应答（DDR）抑制剂作为payload、PROTAC作为payload、STING激动剂型免疫刺激ADC，以及双payload/双机制的共偶联设计。 面对日趋复杂的ADC及XDC药物研发需求，爱思益普凭借庞大的ICECP CellPanel® 细胞库（涵盖30+癌种、600+细胞系、70+耐药株）及百余种预验证的药物组合库，能够帮助客户锁定优势适应症与最佳协同载荷组合，支持单payload和组合payload/双payload协同效应评估。在创新payload方向，开发了包括DDR抑制剂、PROTAC、STING激动剂、RAS相关等新型payload及XDC的筛选评价策略。 生物学维度：提供从早期细胞筛选、组合优化、联用协同评价，到30+ADC/payload耐药株及体内耐药模型验证，以及深入的作用机制解析与候选分子优化建议。DMPK与安全性评价：涵盖新载荷的早期筛选、Linker-payload的释放机制研究、全面的PK/PD建模与人体PK预测，以及严格的正常组织安全性评估。爱思益普提供赋能“双载荷”和“新载荷”研究的创新XDC综合平台 PART.03 结语 纵观2026年Q2的FDA获批药物，无论是首款PROTAC的诞生，还是口服GLP-1的落地，其背后都离不开技术平台的迭代升级。从酶学选择性的精细调控，到诱导邻近事件的动态捕捉，再到复杂生物药的全方位表征，药物发现的每一个环节都在经历技术驱动的变革。面对多靶点、多模态、多机制的并行挑战，研发者更加需要能够贯通靶点验证、机制研究、成药性评价到药效验证的一体化技术平台，以在前沿赛道快速响应、在关键节点精准决策，为下一波新药浪潮的突破提供坚实支撑。 参考文献 AuthorLastName, FirstName. 2026. "FDA new drug approvals in Q2 2026." Nature Reviews Drug Discovery, July 10. https://www.nature.com/articles/d41573-026-00120-7.

2026年6月，NMPA批准上市了24款新药(仅包含1类新药/治疗用生物制品3.1类/化药5.1类)，具体为： 血液肿瘤 洛布替尼 作用机制：BTK 抑制剂 适应症：既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者 盐酸奎扎替尼片 作用机制：FLT3抑制剂 适应症：采用经充分验证的检测方法确定为携带FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复（FLT3-ITD）突变的新诊断的急性髓系白血病（AML）成人患者 实体瘤 安瑞曲替尼 作用机制：TRK抑制剂 适应症：适用于符合下列条件的成人和≥12岁的青少年实体瘤患者： 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者；以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者 宫颈癌 维替索妥尤单抗 作用机制：组织因子（TF）ADC 适应症：用于治疗化疗期间或之后出现进展的复发或转移性宫颈癌成人患者 非小细胞肺癌 恩考芬尼和贝美替尼 作用机制：BRAF抑制剂+MEK抑制剂 适应症：用于治疗BRAFV600E突变型转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 康特替尼颗粒 作用机制：ALK抑制剂 适应症：未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗 乳腺癌 甲苯磺酸依仑司群片 作用机制：口服选择性雌激素受体降解剂 适应症：单药用于既往接受过内分泌治疗的雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、雌激素受体 1（ESR1）突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；联合阿贝西利用于同一人群 鼻咽癌 注射用伦康依隆妥单抗 作用机制：EGFR×HER3 双抗 ADC 适应症：用于治疗既往经至少二线系统化疗和PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的复发/转移性鼻咽癌的成人患者 胃癌 舒瑞基奥仑赛注射液 作用机制：靶向CLDN18.2的CAR-T 适应症：治疗CLDN18.2阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，至少二线治疗失败的晚期胃/食管胃结合部腺癌 神经内科疾病 枣仁宁心滴丸 适应症：改善失眠 夫瑞奈珠单抗 作用机制：靶向CGRP单抗 适应症：用于偏头痛的预防性治疗 琥珀酸安维吖啶片 作用机制：新型双胆碱酯酶抑制剂 适应症：用于轻、中度阿尔茨海默病症状的治疗 罕见病 注射用波米泰酶α 作用机制：凝血因子X（FX） 激活剂 适应症：凝血因子VIII或IX的抑制物>5个Bethesda单位（BU）的先天性血友病A或B成人患者的出血治疗 盐酸兰诺可泮片 作用机制：补体因子B（CFB）抑制剂 适应症：治疗既往未接受过补体抑制剂治疗的阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）成人患者 注射用阿帕达酶α辛奈达酶α 作用机制：重组ADAMTS13蛋白 适应症：用于儿童及成人先天性血栓性血小板减少性紫癜（cTTP）患者的按需或预防酶替代治疗 氘丁苯那嗪缓释片 作用机制：VMAT-2 抑制剂 适应症：用于成人亨廷顿病相关舞蹈病、成人迟发性运动障碍 肾病 斯贝利单抗注射液 作用机制：靶向APRIL 单抗 适应症：用于存在进展风险的成人原发性 IgA 肾病，降低患者蛋白尿 银屑病 古莫奇单抗 作用机制：靶向IL-17单抗 适应症：用于治疗适合接受系统治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者 感染 克莱罗韦单抗注射液 作用机制：靶向RSV单抗 适应症：用于即将进入或出生在第一个呼吸道合胞病毒（RSV）流行季的新生儿和婴儿预防RSV所致的下呼吸道感染 培来加南喷雾剂 作用机制：加南类抗菌肽 适应症：适用于治疗由表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、鲍曼不动杆菌导致的Ⅰ度或浅Ⅱ度烧烫伤继发创面感染 斯乐韦米单抗注射液 作用机制：scFv+Fab 结构双抗 适应症：用于成人狂犬病病毒暴露者的被动免疫 男科 利多卡因丙胺卡因气雾剂 作用机制：局部麻醉剂 适应症：用于治疗成年男性的原发性早泄 其它 阿更葡糖钠注射液 作用机制：肌松拮抗剂 适应症：用于逆转罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞 地塞米松眼用混悬注射液 作用机制：糖皮质激素 适应症：用于眼科术后炎症的治疗 与此同时，FDA公布了3款首次获批的创新药（仅含新分子实体和新生物制剂）。 亮点有： FDA批准最低剂量大环钆（Gd）基造影剂--gadoquatrane 尿路感染患者迎来新型口服碳青霉烯类抗生素药物--tebipenem pivoxil 覆盖活动期与慢性期的甲状腺眼病新药获FDA批准--veligrotug-vvze 中国NMPA批准的9款肿瘤新药List： 中国NMPA批准的15款非肿瘤新药List： FDA批准的3款新分子实体/新生物制剂（不含新增适应症）List： 我们会在每个月上线国内外（NMPA&FDA）获批新药盘点，敬请期待！期待2026年有更多好药新药获批上市，为众多患者带来更多希望和生命之光！ 数据来源：以上数据均来自NMPA和FDA官网。 *仅供专业人士参考，具体用药谨遵医嘱 捷信医药成立于2008年，是国内领先的数字化患者解决方案企业，也是亚洲患者招募组织发起人之一。公司专注临床研究患者招募及管理，覆盖城市230多个，服务项目1700个，在 250多个疾病领域积累了成功经验，助力100多个新药在中国上市。 公司具有领先的数字化业务体系，具有成熟的全渠道推广及招募管理经验。公司自有平台“新药之光"——以患者为中心的临床研究服务平台，致力于患者招募、患者保留及依从性管理、患者访谈与调研、患教活动及直播、视频策划与制作(包括临床研究推广和普及、项目宣传、疾病领域科普和教育、故事和生命教育等)、全平台内容推广(大V医生、垂直博主和素人)、大平台内容收录与优化。同时，公司持续研发创新，推出以AI赋能的临床研究项目协同平台，包括AI自动脱敏、AI辅助筛选，协同讨论等模块，更好地联结各方，精准匹配，提高效率。 捷信作为研发型药企优选供应商，我们连接大众端、患者端、医生端、研究机构，保障临床研究试验高质量合规入组，实现从患者移动端报名到入组的多方在线协同，为企业用户提供数字化解决方案。 #新药盘点 #双抗 #ADC #全球首款 #舒瑞基奥仑赛注射液 #甲苯磺酸依仑司群片 #克莱罗韦单抗注射液