A Phase Ib/II, Open-Label Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Preliminary Efficacy of SY-5933 Tablets in Combination With CT-707 Tablets in Patients With Advanced Solid Tumors Harboring KRAS p.G12C Mutation

This Phase Ib/II, open-label, single-arm study evaluates the safety, tolerability, pharmacokinetics, and preliminary efficacy of SY-5933 tablets combined with CT-707 tablets in patients with advanced solid tumors harboring the KRAS p.G12C mutation. The Phase Ib includes a dose-escalation phase to determine the optimal dosing regimen based on safety and pharmacokinetic data. In Phase II, four cohorts will be enrolled: advanced KRAS p.G12C mutated non-small cell lung cancer (NSCLC), colorectal cancer, pancreatic cancer, and other solid tumors.

开始日期2025-06-01

申办/合作机构

首药控股（北京）股份有限公司

CTR20222060

/ Recruiting临床2期

评价CT-707联合特瑞普利单抗注射液和吉西他滨在晚期胰腺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的Ib/II 期研究

确定 CT-707 联合特瑞普利单抗注射液和吉西他滨在晚期胰腺癌患者中的推荐 II 期剂量 RP2D。

开始日期2022-10-19

申办/合作机构

北京赛林泰医药技术有限公司

NCT05580445

/ Unknown status临床1/2期

A Phase Ib/II, Open-label, Dose-escalation and Dose-expansion Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Antineoplastic Activity of CT-707 in Combination With Toripalimab and Gemcitabine in Advanced Pancreatic Cancer

This study will assess the safety, tolerability, pharmacokinetics and antineoplastic activity of CT-707 in combination with toripalimab and gemcitabine in patients with advanced pancreatic cancer

开始日期2022-08-11

申办/合作机构

首药控股（北京）股份有限公司

100 项与康太替尼相关的临床结果

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100 项与康太替尼相关的转化医学

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100 项与康太替尼相关的专利（医药）

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项与康太替尼相关的文献（医药）

2022-12-01·BMC cancer2区 · 医学

CT-707 overcomes hypoxia-mediated sorafenib resistance in Hepatocellular carcinoma by inhibiting YAP signaling

2区 · 医学

ArticleOA

作者: Zhu, Hong ; Xie, Qin ; Lin, Nengmin ; Yuan, Tao ; Zhang, Bo ; Chen, Zibo ; Yan, Fangjie ; Ye, Song ; He, Qiaojun ; Yang, Bo

Abstract:

Background:

Hepatocellular carcinoma (HCC) is one of the leading causes of cancer-related deaths worldwide. Sorafenib is the first-line treatment for advanced HCC, but the anti-cancer effects remain to be improved as indicated by its low response rates and failure to prolong the progression-free survival (PFS). Thus, it is urgent to explore approaches to improve the clinical outcome.

Materials and methods:

The effect of Sorafenib in HCC was analyzed by SRB (sulforhodamine B) assay in normoxia and hypoxia, respectively. The different dose combination effect of CT707 and sorafenib was analyzed by SRB assay in hypoxia. Flow cytometry assay was used to detect the cell apoptosis rate with CT707 and sorafenib treatment in hypoxia. Western blotting was used to detect the expression levels of apoptosis -related proteins and the mechanism of CT707 overcome the resistance of sorafenib in hypoxia.

Results:

Our study showed that the characteristic intratumor hypoxia of advanced HCC is one of the major factors which mediated the drug resistance towards sorafenib in HCC. And CT-707, a novel multi-kinase inhibitor, could sensitize the hypoxic HCC cells towards sorafenib. Further studies showed that CT-707 abolished the nuclear translocation of Yes Associate-Protein (YAP), which has been demonstrated as one of mechanism of hypoxia-mediated sorafenib-resistance in HCC.

Conclusions:

Overall, this study not only favors the development of this novel multi-kinase inhibitor CT-707 as a therapeutic agent against HCC, but also provides a potential strategy to overcome the hypoxia-mediated resistance to sorafenib in HCC patients.

2022-02-01·Acta biochimica et biophysica Sinica2区 · 生物学

SY-707, an ALK/FAK/IGF1R inhibitor, suppresses growth and metastasis of breast cancer cells

2区 · 生物学

Article

作者: Liu, Shuang ; Niu, Jing ; Liu, Xijie ; Sun, Yinghui ; Liu, Ping ; Chu, Qiaoyun

Focal adhesion kinase (FAK), a multi-functional cytoplasmic tyrosine kinase, plays a critical role in cancer migration, proliferation and metastasis via regulating multiple signaling pathways. SY-707 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK)/FAK/type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF1R) multi-kinase inhibitor which is now being evaluated in phase II clinical trials for ALK positive non-small cell lung cancer (NSCLC). However, the effect of SY-707 on breast cancer is unknown. In this study, we assessed preclinical the anti-growth and anti-metastasis potency of SY-707 in breast cancer cells. ATP content, PE-Annexin V, and would healing assays were used to examine cell proliferation, cell cycle and migration. Then, SD rat and beagle dog models were used to evaluate the pharmacokinetics profile of SY-707, and mouse xenograft model was used to evaluate the anti-cancer activities of SY-707 . We found that breast cancer cells apoptosis were induced by SY-707. Moreover, SY-707 exerted inhibition on cell migration and adhesion in a dose-dependent manner. In T47D xenograft mice, SY-707 had significant anti-tumor activities alone or synergistically with Paclitaxel. Meanwhile, SY-707 also displayed significant suppression on spontaneous metastasis of tumor to the lung in 4T1 murine breast cancer xenograft model. In conclusion, SY-707 has potent anti-proliferation and anti-migration potential in breast cancer and , implying its therapeutic application for the treatment of breast cancer in future clinical trials.

2021-06-01·Arabian Journal of Chemistry

Molecular description of pyrimidine-based inhibitors with activity against FAK combining 3D-QSAR analysis, molecular docking and molecular dynamics

作者: Guijuan Cheng ; Zhihai Sui ; Ran Li ; Wei Yang ; Fangfang Wang ; Bo Zhou

Focal adhesion kinase (FAK) is a promising target for developing more effective anticancer drugs.To better understand the structure-activity relationships and mechanism of actions of FAK inhibitors, a mol. modeling study using 3D-QSAR, mol. docking, mol. dynamics simulations, and binding free energy anal. were conducted.Two types of satisfactory 3D-QSAR models were generated, comprising the CoMFA model (R2cv = 0.528, R2pred = 0.7557) and CoMSIA model (R2cv = 0.757, R2pred = 0.8362), for predicting the inhibitory activities of novel inhibitors.The derived contour maps indicate structural characteristics for substituents on the template.Mol. docking, mol. dynamic simulations and binding free energy calculations further reveal that the binding of inhibitors to FAK is mainly contributed from hydrophobic, electrostatic and hydrogen bonding interactions.In addition, some key residues (Arg14, Glu88, Cys90, Arg138, Asn139, Leu141, and Leu155) responsible for ligand-receptor binding are highlighted.All structural information obtained from 3D-QSAR models and mol. dynamics is consist with the available exptl. activities.All the results will facilitate the optimization of this series of FAK inhibitors with higher inhibitory activities.

项与康太替尼相关的新闻（医药）

2025-12-17

·凯石招募

这款肺癌ADC药物终于进医保啦，客观缓解率74.5%，经至少一种治疗后进展的肺癌患者有希望减轻经济负担！

2025年12月7日，国家医保局人力资源社会保障部发布《国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录》（2025年）的通知[1]。注射用瑞康曲妥珠单抗作为2025医保目录中唯一获批的非小细胞肺癌HER2突变ADC药物，医保报销适应症：存在HER2(ERBB2)激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者[2]。那些经至少一种治疗后进展的非小细胞肺癌，适合用瑞康曲妥珠单抗的患者，可以在2026年1月1日开始用医保报销了。瑞康曲妥珠单抗介绍注射用瑞康曲妥珠单抗是恒瑞医药自主研发的、以HER2为靶点的抗体药物偶联物，可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。释放的毒素具有高透膜性，可发挥旁观者杀伤效应，进一步提高抗肿瘤疗效果[3]。在2025年5月29日，获国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准上市。关键性HORIZON-Lung研究数据[3]，瑞康曲妥珠单抗治疗既往经治的HER2突变晚期或转移性NSCLC中位随访时间已达14.2个月，独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为74.5%。患者中位无进展生存期（mPFS）为11.5个月，12个月PFS率为48.6%。亚组分析显示，基线脑转移患者客观缓解率（ORR）为87.5%，mPFS为11.3个月，提示HER2突变的脑转移NSCLC患者能从瑞康曲妥珠单抗治疗中获益。既往接受过HER2 TKI治疗的患者ORR为81.8%，mPFS为9.7个月，提示接受过HER2 TKI治疗的患者仍能从瑞康曲妥珠单抗治疗中获益。 HER2突变非小细胞肺癌患者的临床特征以女性、非吸烟和肺腺癌多见。研究发现，HER2突变非小细胞肺癌患者使用以培美曲塞为基础的化疗方案治疗，客观缓解率（ORR）为36.0%，中位无进展生存期（PFS）为 5.1 个月[4]。目前国内也有其他靶点的肺癌临床试验进行中，招募肺癌患者免费参加，若有需要，咨询医学部老师。 1 EGFR第四代靶向药WSD0922联合奥希替尼试验标题：一项评估WSD0922-FU联合奥希替尼治疗局部晚期或转移性非小细胞肺腺癌受试者的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的I/II期临床研究[5] 药物介绍：WSD0922-FU片是威尚生物医药有限公司自主研发能穿透血脑屏障的EGFR/EGFRvIII 靶向抑制剂，是一种口服中枢神经系统（CNS）渗透剂、小分子、ATP非竞争性、可逆性EGFR抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌和高级星形细胞瘤（HGA）特异性EGFR异常[6-7]。招募适应症：晚期非小细胞肺癌临床数据：在2025年世界肺癌大会（WCLC）上，公布了第四代EGFR抑制剂WSD0922-FU治疗EGFR C797S突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的I/II期临床数据[7]。截至2025年7月31日，共有42例患者接受了WSD0922-FU治疗，患者之前接受过第三代EGFR-TKI治疗。在可评估疗效的患者中（n=33），经研究者评估的客观缓解率（ORR）为60.6%（20/33），疾病控制率（DCR）为100%。中位无进展生存期（PFS）尚未达到。 2 KRAS G12C抑制剂 SY-5933 试验标题：一项评价SY-5933片联合CT-707片在携带KRAS (G12C)突变的晚期实体瘤受试者中安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ib/II期研究[5] 药物介绍：SY-5933是首药控股（北京）股份有限公司研发的KRAS G12C抑制剂，临床前研究表明， SY-5933对KRAS G12C突变阳性的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用，在非小细胞肺癌、胰腺癌和膀胱癌等多种移植瘤模型中，均具有剂量相关的肿瘤抑制作用。GLP毒理研究发现，SY-5933的安全性良好，具有非常高的疗效/毒性安全窗口[8]。招募适应症：携带KRAS (G12C)突变的晚期实体瘤受试者（肺癌） 3 MET抑制剂伯瑞替尼试验标题：一项在既往未接受过系统性治疗、携带MET扩增的局部晚期或转移性非鳞非小细胞肺癌受试者中评价伯瑞替尼肠溶胶囊联合含铂双药化疗对比含铂双药化疗的有效性和安全性的开放标签、随机、对照、多中心的IIIb期临床研究[5] 药物介绍：伯瑞替尼是北京鞍石生物科技自主研发的一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-MET高表达肿瘤细胞的增殖[9]。招募适应症：MET扩增的局部晚期或转移性非鳞非小细胞肺癌患者参加临床数据：2025年12月6日，伯瑞替尼用于MET扩增晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的Ⅱ期KUNPENG临床研究数据，在《柳叶刀-肿瘤学》上公布[10]。截至2024年11月14日，经BIRC评估：基于全分析集结果显示，总人群客观缓解率（ORR）为48.8%，疾病控制率（DCR）为77.9%，中位缓解持续时间（DoR）为12.1个月，中位无进展生存期（PFS）为7.4个月，中位总生存期（OS）为13.9个月。 KUNPENG研究中，共有21例基线存在脑转移的入组患者。经BIRC评估，其中10例患者确认部分缓解（PR），ORR为47.6%，DCR为85.7%，中位DoR为11.0个月，中位PFS为8.3个月，中位OS为14.7个月，12个月的OS率为61.9%。凯石招募——临床试验招募平台肿瘤患者申请参加临床试验须知：参与临床试验的患者，可以免费用试验新药，与试验相关的检查也是免费的。目前有CAR-T、TIL等细胞疗法，PD-1/PD-L1等免疫治疗药物，小分子抑制剂、双抗、单抗、ADC等靶向药物的临床试验正在进行中。正在招募肺癌、食管癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肉瘤、恶性血液疾病、淋巴瘤等各种恶性肿瘤，想要了解或者参加临床试验项目，可以咨询我们医学部的老师。企业商务合作请联系：18516873961 👉点击上面公众号名片关注我们👈 参考文献： 1.国家医保局人力资源社会保障部关于印发《国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录》以及《商业健康保险创新药品目录》（2025年）的通知，国家医疗保障局官网，文章发布于2025年12月7日. https://www.nhsa.gov.cn/art/2025/12/7/art_104_18970.html 2. 《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2025年）》. 3.国内首个获批用于HER2突变非小细胞肺癌、中国自主研发ADC艾维达®上市，恒瑞医药官方微信公众号，文章发布于2025年05月29日. 4.斯锦棐，项菁，宋正波.HER2基因突变晚期非小细胞肺癌治疗进展[J].肿瘤药学 2023 年 8 月第 13 卷第4 期：395-406. 5.国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网. 6.威尚生物宣布其自主研发的脑癌新药WSD0922获美国FDA孤儿药资格，威尚生物官网，文章发布于2019年7月25日.http://www.wayshinebiopharm.com/cn/newsinfo.php?id=1296 7.C. Zhou, A. Xionag, H. Zhong,et al.Phase I/II Study on WSD0922-FU in EGFR C797S+ NSCLC.[J]. 2025 WCLC. 8.首药控股（北京）股份有限公司自愿披露关于SY-5933获得药物临床试验批准通知书的公告，2023年4月15日. 9.国家药监局附条件批准伯瑞替尼肠溶胶囊上市. https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20231116102348157.html 10.伯瑞替尼再登世界顶级期刊，《柳叶刀-肿瘤学》发布KUNPENG研究MET扩增最新数据，鞍石生物Avistone官方公众号，文章发布于2025年12月6日.

优先审批临床结果申请上市临床2期抗体药物偶联物

2025-12-09

·凯石招募

NK细胞疗法联合化疗治疗胰腺癌新进展，疾病控制率73.7%，ORR为31.6%，还有多项胰腺癌临床试验进行中

2025年11月21日，在期刊《Signal Transduction and Targeted Therapy》上，发表了异体自然杀伤（NK）细胞疗法联合吉西他滨和S-1治疗晚期胰腺癌的Ib/II期临床试验数据[1]。在19例可评估的患者中，客观缓解率（ORR）为31.6%，疾病控制率（DCR）为73.7%。中位无进展生存期（PFS）为6.6个月，中位总生存期（OS）为10.8个月。在预后更差的转移性胰腺癌亚组中（n = 16)：ORR为25.0%，DCR为68.8%，中位PFS为6.5个月，中位OS为10.2个月。另外，2例部分缓解患者在接受联合治疗后获得根治性手术机会，无复发生存期分别达到1.5个月与4.1个月。胰腺癌是人类致命的恶性肿瘤之一，五年生存率不到10%。由于胰腺癌在早期通常无症状，超过90%的患者被诊断为晚期。目前，晚期胰腺癌的治疗选择极其有限，全身化疗仍然是标准疗法。在亚洲国家，吉西他滨联合替吉奥（替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾，S-1）被推荐作为一线化疗方案。但这种联合化疗，会有潜在毒性和耐药性的风险，导致预后不良。因此，迫切需要针对胰腺癌的新治疗策略[1]。目前国内有多项胰腺癌临床试验进行中，招募胰腺癌患者免费参加。 QLS31905临床试验进行中在CDE官网显示[2]，评价注射用QLS31905联合化疗（白蛋白紫杉醇和吉西他滨）对比安慰剂联合化疗用于CLDN18.2阳性晚期胰腺癌一线治疗的随机、双盲、多中心Ⅲ期临床研究正在进行中，招募胰腺癌患者参加，若有需要，可咨询医学部老师。 QLS31905是齐鲁制药研发的一款靶向Claudin18.2的双特异性T细胞衔接器，能够与肿瘤细胞表面的Claudin18.2和T细胞表面的CD3结合，通过募集和激活肿瘤细胞附近的T细胞，对肿瘤细胞进行持续地杀伤裂解[3]。在2025年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，齐鲁制药公布了QLS31905在晚期实体瘤患者的I期临床研究数据[4]，客观缓解率（ORR）为18.18%，疾病控制率（DCR）为87.88%，中位无进展生存期（PFS）为4.21个月，中位总生存期（OS）为9.53个月。其中，12例胰腺癌患者的ORR为25.00%、DCR为91.67%、中位PFS为3.94个月、中位OS尚未达到。钇90炭微球胰腺癌临床试验进行中在CDE官网显示[2]，一项评估NRT6008（钇90炭微球）注射液治疗不可手术切除的局部进展期胰腺癌安全性、耐受性和有效性的Ⅰ期临床研究正在进行中，招募胰腺癌患者参加，若有需要，可咨询医学部老师。 NRT6008注射液是一种肿瘤内照射治疗制剂，由成都纽瑞特医疗科技股份有限公司研发，NRT6008注射液通过组织给药方式，实现治疗或控制恶性肿瘤的目的。由于钇[90Y]核素的β射线射程有限，可降低对正常组织的损伤，NRT6008注射液有望成为胰腺癌治疗领域中突破性治疗手段，为胰腺癌患者提供一种新的选择[5]。 SY-5933片联合CT-707片治疗实体瘤患者临床试验进行中在CDE官网显示[2]，一项评价SY-5933片联合CT-707片在携带KRAS (G12C)突变的晚期实体瘤受试者中安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ib/II期临床研究正在进行中，招募实体瘤（肺癌、结直肠癌、胰腺癌等）患者参加，若有需要，可咨询医学部老师。 SY-5933片是首药控股（北京）股份有限公司自主研发的一款高活性、高选择性KRAS（G12C）小分子抑制剂[6]。凯石招募——临床试验招募平台肿瘤患者申请参加临床试验须知：参与临床试验的患者，可以免费用试验新药，与试验相关的检查也是免费的。目前有CAR-T、TIL等细胞疗法，PD-1/PD-L1等免疫治疗药物，小分子抑制剂、双抗、单抗、ADC等靶向药物的临床试验正在进行中。正在招募肺癌、食管癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肉瘤、恶性血液疾病、淋巴瘤等各种恶性肿瘤，想要了解或者参加临床试验项目，可以咨询我们医学部的老师。企业商务合作请联系：18516873961 👉点击上面公众号名片关注我们👈 参考文献： 1.Tan, Q, Li, Y, Liu, C. et al. Dynamic transcriptional immune landscape in response to NK-cell therapy combined with gemcitabine plus S-1 in advanced pancreatic cancer: a phase 1b/2 trial. Sig Transduct Target Ther 10, 381 (2025). 2.国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网. 3.全球首款进入III期临床Claudin18.2/CD3双抗！齐鲁制药QLS31905完成首例入组，齐鲁制药集团微信公众号，文章发布于2025年9月9日. 4.Yakun Wang, Jifang Gong, Mingjun Zhang, et al.Safety and efficacy of QLS31905 in patients with advanced solid tumors: Updated data from phase 1 study.[J]. 2025 ASCO. 5.成都纽瑞特放射性1类新药NRT6008注射液临床试验申请获受理，纽瑞特医疗官方微信公众号，文章发布于2023年3月10日. 6.首药控股（北京）股份有限公司自愿披露关于SY-5933获得药物临床试验批准通知书的公告，2023年4月15日.

临床结果细胞疗法ASCO会议临床2期临床申请

2025-11-27

·CPHI制药在线

阿来替尼将迎劲敌，贝达药业恩沙替尼申报新适应症

关注并星标CPHI制药在线 11月26日，贝达药业递交的盐酸恩沙替尼胶囊的2.4类新药上市申请获CDE受理。恩沙替尼是贝达药业和控股子公司Xcovery共同开发的一种新型强效、高选择性新一代ALK抑制剂，目前已在国内获批两项适应症：此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗（2020年11月）；ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗（2022年3月）。据贝达药业官网，此次恩沙替尼申报的适应症为：ALK阳性IB 期至 IIIB 期NSCLC的术后辅助治疗。2025年8月，贝达药业宣布恩沙替尼用于ALK阳性NSCLC术后辅助治疗的3期临床研究ELEVATE ，经临床试验独立数据监查委员会（IDMC）评估，期中分析显示阳性结果，达到研究预设的主要研究终点，具有显著统计学意义和重要临床获益。 2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的该临床试验中期分析数据显示：在II-IIIB期主要研究人群中，恩沙替尼组与安慰剂组的中位无病生存期（DFS）均未达到，但恩沙替尼组展现出显著优势：2年DFS率高达86.4%，而安慰剂组为53.5%，绝对获益提升达32.9%。而且，这一获益在所有预设亚组中均保持一致，IB期患者也显示出明确的获益趋势。此外，统计分析显示恩沙替尼显著降低疾病复发或死亡风险达80%。安全性方面，恩沙替尼在术后辅助治疗中表现出良好的安全性和耐受性，主要不良反应为1-2级的皮疹和转氨酶升高，3-4级不良事件发生率虽高于安慰剂组（35% Vs 16.8%），但导致治疗永久终止的比例极低，仅为2.2%。 ELEVATE 研究是目前该领域全球唯一一项多中心、随机、双盲设计的注册研究，而且该研究前瞻性地采用AJCC第8版分期，纳入了占比高达25.2%的IB期患者，是目前同类研究中覆盖IB期人群最广的研究。期待恩沙替尼用于ALK阳性NSCLC术后辅助治疗的新适应症早日获得监管批准。不过恩沙替尼在ALK阳性NSCLC术后辅助治疗适应症上面临一个强劲对手，即罗氏的盐酸阿来替尼胶囊（商品名：安圣莎）。阿来替尼与恩沙替尼同属于第二代ALK抑制剂，其最早于2018年8月获NMPA批准，单药治疗ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC，2024年4月又被NMPA批准扩大用于ALK阳性NSCLC肿瘤完全切除后术后的辅助治疗。《新英格兰医学杂志》（NEJM）发表的，由广东省人民医院、广东肺癌研究所吴一龙教授领衔开展的3期临床试验ALINA的期中分析结果显示：对于切除术后ALK阳性ⅠB期、Ⅱ期或IIIA期NSCLC患者，与铂类化疗相比，阿来替尼辅助治疗显著提高无病生存率。在Ⅱ期或IIIA期疾病患者中，阿来替尼组2年无病生存率为93.8%，化疗组为63.0%。而且，探索性分析显示，阿来替尼可显著延长中枢神经系统无病生存期。由于未进行头对头研究，阿来替尼与恩沙替尼的疗效无法对比，但阿来替尼凭借先发优势，以及优异的疗效，已被最新发布的《中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南》推荐用于ALK阳性IB-IIIA 期NSCLC的术后辅助治疗2年。值得一提的是，阿来替尼领跑我国院内ALK抑制剂市场，据悉其2024年在我国院内ALK抑制剂市场中以54.8%的市场份额稳居首位。恩沙替尼作为首款国产ALK抑制剂，市场表现也不错，据中泰证券的研究报告其2021年至2023年销售额分别为1.68、5和6.31亿元。据药智数据，恩沙替尼在我国院内ALK抑制剂市场的份额不断拓展，2024年达到7.7%。除了探索新的适应症，恩沙替尼的获批范围也不断扩大。2024年12月，恩沙替尼获FDA批准上市，成为首个由中国企业主导在全球上市的小分子肺癌靶向创新药，并被纳入NCCN指南优先推荐。2025年2月，该药一线治疗ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC的上市申请在欧洲启动。未来恩沙替尼能在ALK抑制剂市场能分得多大一杯羹还充满不确定性。毕竟ALK抑制剂作为ALK阳性 NSCLC治疗领域的重要靶向药，竞争十分激烈。据悉，国内已批准了12款ALK抑制剂，其中10款属于第二代ALK抑制剂。而且，第三代ALK抑制剂也已出现，辉瑞的洛拉替尼已于2022年4月被NMPA批准用于治疗治疗ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC。此外，国内还有多款ALK抑制剂处于3期临床，如复星医药的复瑞替尼、首药控股的康太替尼、塔吉瑞生物的TGRX-326。其中复瑞替尼和康太替尼均已在国内申请上市，不过复瑞替尼的上市申请已经撤回。TGRX-326是第三代 ALK/ROS1双重TKI强效抑制剂，对ALK/ROS1融合基因阳性，以及包括G1202R在内的多种ALK耐药突变的NSCLC均具有极高的潜在治疗价值，目前其一线治疗ALK阳性NSCLC的临床试验正在开展中。最后回到贝达药业，曾被称为“创新药第一股”，其自主研发的小分子靶向抗癌药盐酸埃克替尼（2011年首次在国内获批）打破中国创新药有名无市的尴尬，成为国内首个销售额破十亿的创新药。但随后近十年贝达药业创新药研发似乎有点掉队，直至2020年才迎来第二款创新药恩沙替尼的获批上市。近年来贝达药业进入收获期，多款新药先后上市，其中赛美纳®（甲磺酸贝福替尼，第三代EGFR-TKI抑制剂）于2023年5月获批准。伏美纳®（伏罗尼布，多靶点激酶抑制剂）于2023年6月获NMPA批准，用于治疗晚期肾细胞癌。康美纳®（酒石酸泰瑞西利胶囊，CDK4/6抑制剂）于2025年6月获NMPA批准，联合氟维司群用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌。此外，贝达药业还有多款在研管线，其中眼科药物EYP-1901已在海外启动3期临床。 END 智药研习社近期活动来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

100 项与康太替尼相关的药物交易

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
ALK阳性非小细胞肺癌	申请上市	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2024-10-23
ALK阳性非小细胞肺癌	申请上市	中国	北京双鹭药业股份有限公司	2024-10-23
局部晚期恶性实体瘤	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2025-06-01
胰腺癌	临床2期	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2022-10-19
晚期胰腺腺癌	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2022-08-11
胰岛细胞癌	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2022-08-11
非小细胞肺癌	临床1期	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2020-10-21
KRAS G12C突变的实体瘤	临床申请批准	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2025-02-17
肝细胞癌	临床前	中国	浙江大学	2016-12-01
肝细胞癌	临床前	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2016-12-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


CTR20200770 (NEWS)	-	非小细胞肺癌一线 ALK阳性	414	康太替尼	顧繭艱鑰鹹憲獵淵蓋構(簾繭壓顧淵廠繭鑰選襯) = Clinical results have reached the endpoint 廠廠鏇築選廠膚醖構顧 (淵築糧餘選網範衊餘繭 )	积极	2024-10-23
				克唑替尼
NCT02695550 (Pubmed) 人工标引	临床1期	ALK阳性非小细胞肺癌	60	Conteltinib (ALK TKI-naïve)	鬱夢觸淵壓選構鹽襯簾(獵憲糧糧鏇壓醖淵鑰鏇) = MTD was not reached 鏇範蓋夢壓網觸艱遞醖 (顧鹽觸糧廠衊願廠築鹹 ) 更多	积极	2022-11-23
				Conteltinib (received crizotinib previously)
NCT02695550 (ESMO_ASIA2019) 人工标引	临床1期	肿瘤 \| ALK阳性非小细胞肺癌 ALK Rearrangement	13	CT-707	鑰艱艱鑰範選衊艱醖艱(築淵獵憲廠窪衊顧蓋廠) = diarrhea 92%, elevated aspartate aminotransferase 61%, elevated alanine aminotransferase 54%, hair loss 38%, vomiting 31% 襯餘鹽憲齋觸窪醖積積 (淵膚廠網憲窪選築壓壓 ) 更多	积极	2019-11-23
NCT02695550 (ESMO_ASIA2017) 人工标引	临床1期	ALK阳性非小细胞肺癌 ALK Positive	23	Conteltinib	繭廠鏇衊範壓鹹顧簾築(鏇醖窪襯願顧積淵顧壓) = none 繭憲醖夢膚範夢構選築 (鬱網壓願廠淵鹹鹽顧繭 ) 更多	积极	2017-11-18