A Phase Ib/II, Open-Label Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Preliminary Efficacy of SY-5933 Tablets in Combination With CT-707 Tablets in Patients With Advanced Solid Tumors Harboring KRAS p.G12C Mutation

This Phase Ib/II, open-label, single-arm study evaluates the safety, tolerability, pharmacokinetics, and preliminary efficacy of SY-5933 tablets combined with CT-707 tablets in patients with advanced solid tumors harboring the KRAS p.G12C mutation. The Phase Ib includes a dose-escalation phase to determine the optimal dosing regimen based on safety and pharmacokinetic data. In Phase II, four cohorts will be enrolled: advanced KRAS p.G12C mutated non-small cell lung cancer (NSCLC), colorectal cancer, pancreatic cancer, and other solid tumors.

开始日期2025-06-01

申办/合作机构

首药控股（北京）股份有限公司

CTR20222060

/ Recruiting临床2期

评价CT-707联合特瑞普利单抗注射液和吉西他滨在晚期胰腺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的Ib/II 期研究

确定 CT-707 联合特瑞普利单抗注射液和吉西他滨在晚期胰腺癌患者中的推荐 II 期剂量 RP2D。

开始日期2022-10-19

申办/合作机构

北京赛林泰医药技术有限公司

NCT05580445

/ Unknown status临床1/2期

A Phase Ib/II, Open-label, Dose-escalation and Dose-expansion Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Antineoplastic Activity of CT-707 in Combination With Toripalimab and Gemcitabine in Advanced Pancreatic Cancer

This study will assess the safety, tolerability, pharmacokinetics and antineoplastic activity of CT-707 in combination with toripalimab and gemcitabine in patients with advanced pancreatic cancer

开始日期2022-08-11

申办/合作机构

首药控股（北京）股份有限公司

100 项与康太替尼相关的临床结果

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100 项与康太替尼相关的转化医学

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100 项与康太替尼相关的专利（医药）

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项与康太替尼相关的文献（医药）

2022-02-01·Acta biochimica et biophysica Sinica2区 · 生物学

SY-707, an ALK/FAK/IGF1R inhibitor, suppresses growth and metastasis of breast cancer cells

2区 · 生物学

Article

作者: Liu, Shuang ; Niu, Jing ; Liu, Xijie ; Sun, Yinghui ; Liu, Ping ; Chu, Qiaoyun

Focal adhesion kinase (FAK), a multi-functional cytoplasmic tyrosine kinase, plays a critical role in cancer migration, proliferation and metastasis via regulating multiple signaling pathways. SY-707 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK)/FAK/type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF1R) multi-kinase inhibitor which is now being evaluated in phase II clinical trials for ALK positive non-small cell lung cancer (NSCLC). However, the effect of SY-707 on breast cancer is unknown. In this study, we assessed preclinical the anti-growth and anti-metastasis potency of SY-707 in breast cancer cells. ATP content, PE-Annexin V, and would healing assays were used to examine cell proliferation, cell cycle and migration. Then, SD rat and beagle dog models were used to evaluate the pharmacokinetics profile of SY-707, and mouse xenograft model was used to evaluate the anti-cancer activities of SY-707 . We found that breast cancer cells apoptosis were induced by SY-707. Moreover, SY-707 exerted inhibition on cell migration and adhesion in a dose-dependent manner. In T47D xenograft mice, SY-707 had significant anti-tumor activities alone or synergistically with Paclitaxel. Meanwhile, SY-707 also displayed significant suppression on spontaneous metastasis of tumor to the lung in 4T1 murine breast cancer xenograft model. In conclusion, SY-707 has potent anti-proliferation and anti-migration potential in breast cancer and , implying its therapeutic application for the treatment of breast cancer in future clinical trials.

2021-06-01·Arabian Journal of Chemistry

Molecular description of pyrimidine-based inhibitors with activity against FAK combining 3D-QSAR analysis, molecular docking and molecular dynamics

作者: Guijuan Cheng ; Zhihai Sui ; Ran Li ; Wei Yang ; Fangfang Wang ; Bo Zhou

Focal adhesion kinase (FAK) is a promising target for developing more effective anticancer drugs.To better understand the structure-activity relationships and mechanism of actions of FAK inhibitors, a mol. modeling study using 3D-QSAR, mol. docking, mol. dynamics simulations, and binding free energy anal. were conducted.Two types of satisfactory 3D-QSAR models were generated, comprising the CoMFA model (R2cv = 0.528, R2pred = 0.7557) and CoMSIA model (R2cv = 0.757, R2pred = 0.8362), for predicting the inhibitory activities of novel inhibitors.The derived contour maps indicate structural characteristics for substituents on the template.Mol. docking, mol. dynamic simulations and binding free energy calculations further reveal that the binding of inhibitors to FAK is mainly contributed from hydrophobic, electrostatic and hydrogen bonding interactions.In addition, some key residues (Arg14, Glu88, Cys90, Arg138, Asn139, Leu141, and Leu155) responsible for ligand-receptor binding are highlighted.All structural information obtained from 3D-QSAR models and mol. dynamics is consist with the available exptl. activities.All the results will facilitate the optimization of this series of FAK inhibitors with higher inhibitory activities.

2020-05-01·Thoracic cancer3区 · 医学

Single‐center study to determine the safety and efficacy of CT‐707 in Chinese patients with advanced anaplastic lymphoma kinase‐rearranged non‐small‐cell lung cancer

3区 · 医学

ArticleOA

作者: Yang, Dongliang ; Zhang, Li ; Song, Peng ; Wang, Hanping ; Zhang, Xiaotong ; Si, Xiaoyan

Introduction:

It has been proven that ALK‐rearranged non‐small cell lung cancer (NSCLC) is sensitive to ALK inhibitors while the chemotherapy resistance is unavoidable. In this study, safety and antitumor activity of the novel ALK inhibitor (ALKi) CT‐707 were evaluated in Chinese patients with advanced ALK‐rearranged NSCLC.

Methods:

This single‐center, open‐label phase I study recruited adult patients with ALK‐rearrangement (confirmed by fluorescence in situ hybridization and/or immunohistochemistry) of locally advanced/metastatic malignancies including NSCLC. This study consisted of two parts: dose escalation and dose expansion. CT‐707 was administered orally once a day for 21 days.

Results:

A total of 13 patients who were treated with CT‐707 from 450 to 600 mg (in the dose increasing phase) were enrolled in this trial (two patients were previously treated with crizotinib). There were 12 patients diagnosed with lung adenocarcinoma and one patient with malignant pleural mesothelioma. After treatment, grade 3 diarrhea (600 mg once a day) was found as dose‐limiting toxicity (DLT).The most common adverse events included diarrhea (92%), elevated aspartate aminotransferase (61%), elevated alanine aminotransferase (54%), hair loss (38%), and vomiting (31%). The overall response rate was 77% (10/13). Among all patients, four of the five patients who did not receive any treatment, one of the two patients who had received treatments with crizotinib, and five of the six patients who received standard chemotherapy achieved partial response (PR). One patient reached a complete remission (CR).

Conclusions:

This study indicated that CT‐707 is clinically effective as a new antitumor drug for Chinese lung adenocarcinoma patients with ALK rearrangement. It is safe and reliable and the dose‐expansion phase recruitment has started.

项与康太替尼相关的新闻（医药）

2026-02-25

·肺研新知

从"不可成药"到“高达90%的控制率”，2025年靶向KRAS G12D突变肿瘤研究进展，肺癌患者临床试验招募中

文章底部有多个KRAS突变肿瘤临床试验介绍，招募实体瘤（肺癌等）肿瘤患者免费参加。 2025年12月21日，在《Thoracic Cancer》发表了：靶向KRAS G12D：抑制剂设计进展的综述[1]。 KRAS G12D突变是胰腺导管腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌中最常见的致癌驱动突变。与其他KRAS变异不同，G12D缺乏活性位点，传统上被认为"不可成药"，并倾向于激活PI3K/AKT通路及形成免疫抑制微环境[1]。 KRAS靶向治疗长期面临挑战：蛋白表面平滑动态难以结合，细胞内高浓度需极高亲和力。G12C与G12D突变通过不同分子通路驱动癌症：G12C多见于非小细胞肺癌，保留部分GTP酶活性，主要依赖MAPK通路，共价抑制剂可靶向其失活状态；G12D在胰腺癌和结直肠癌中更常见，GTP酶活性更低，易激活PI3K/AKT通路，其天冬氨酸残基干扰水解并稳定效应蛋白结合，形成免疫抑制微环境[1]。近年来KRAS G12C治疗取得显著进展，Sotorasib（索托拉西布）等共价抑制剂已获批用于非小细胞肺癌，但G12D突变需开发新策略：非共价药物通过离子相互作用结合，三复合共价抑制剂可靶向"ON"状态，蛋白降解靶向嵌合体（如ASP3082）通过E3连接酶降解突变蛋白。G12D抑制剂设计需兼顾"ON/OFF"状态双靶向，为精准治疗提供新思路[1]。靶向G12D突变的小分子抑制剂研发进展靶向G12D突变小分子抑制剂主要分为非共价与共价两类。非共价抑制剂通过氢键、盐桥等分子间作用力与靶蛋白结合，而共价抑制剂可不可逆地共价结合蛋白[1]。例如： QLC1101：可逆性小分子抑制剂，处于I期临床试验。 GFH375：口服双状态抑制剂，I/II期试验在胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌中客观缓解率分别达52%和42%[1]。 RMC-9805（Zoldonrasib）：口服选择性RAS(ON) G12D抑制剂。I/Ib期试验初步数据显示，在KRAS G12D突变实体瘤（包括非小细胞肺癌）患者中耐受性良好，早期研究客观缓解率61%，疾病控制率89%[1]。具体候选药物临床试验信息表[1]： KRAS G12D抑制剂临床数据公布 1、RMC-9805临床数据在2025年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，公布了RMC-9805治疗KRAS G12D突变的晚期实体瘤患者中胰腺导管腺癌（PDAC）患者的I期临床数据[2]。截至2024年9月2日，该研究共纳入179例KRAS G12D实体瘤患者，其中58%（n=104）是胰腺癌患者，客观缓解率（ORR）为30%，疾病控制率（DCR）为80%。在 28 例基线时 ctDNA 检测到 KRAS G12D 突变且可进行评估的患者中，86% 的患者在治疗期比基线时减少 >50%（可检测到的 KRAS G12D 突变），39% 的患者在治疗期清除率 100%。 2、GFH375临床数据在2025年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，劲方医药公布GFH375治疗KRAS G12D突变晚期实体瘤患者的I期临床数据[3]。该试验已有62例经治晚期KRAS G12D突变实体瘤患者入组。98%的患者入组时合并肿瘤转移（均为IV期），主要包括肝转移（53%）、骨转移（21%）。75%的患者入组时，已经接受过二线及以上治疗（二线40%、三线及以上35%）。所有患者中胰腺导管腺癌（PDAC）患者占比53%（33/62），非小细胞肺癌（NSCLC）患者占比26%（16/62）；中位治疗持续时间为11.8周，中位反应时间为6.2周。 49例患者接受日均剂量为400或600mg的口服治疗：其中43例患者接受过至少一次治疗后肿瘤评估，总体客观缓解率（ORR）为42%、疾病控制率（DCR）为91%，23例可评估PDAC患者ORR为52%、DCR为100%，12例可评估NSCLC患者ORR为42%、DCR为83%。目前研究已确定600 mg QD为II期试验推荐剂量（RP2D）。所有剂量组疗效，52例患者完成至少一次治疗后肿瘤评估，所有剂量组患者的ORR为38%，DCR为90%，其中38名患者靶病灶缩小、20名患者达到部分缓解。 3、HRS-4642临床数据在2025欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上，公布了KRAS G12D抑制剂HRS-4642在KRAS G12D突变晚期实体瘤患者中的I期临床数据[4]。截至2025年3月14日，研究共纳入84例患者，其中有：38例非小细胞肺癌（NSCLC）患者，24例胰腺导管腺癌（PDAC）患者。肺癌和胰腺癌患者既往治疗线数中位数均为2线（肺癌／胰腺癌：化疗100%/100%，免疫治疗94.7%/45.8%；靶向治疗42.1%/12.5%）。非小细胞肺癌（n=38）疗效数据：确认客观缓解率（cORR）为23.7%，确认疾病控制率（cDCR）为76.3%，中位无进展生存期（mPFS）为5.6个月，中位总生存期（OS）为13.7个月。胰腺导管腺癌（n=24）疗效数据：确认客观缓解率（cORR）为20.8%，确认疾病控制率（cDCR）为79.2%，中位无进展生存期（mPFS）为4.1个月，中位总生存期（OS）为7.2个月。另外：在1200mg Q2W剂量组（n=12），cORR为25.0%，cDCR达到100%。 KRAS突变是人类癌症中最常见的致癌驱动因素之一。尽管共价G12C抑制剂的成功打破了长期存在的"不可成药"的固有观念，但靶向KRAS G12D突变面临独特挑战：其缺乏可靶向的半胱氨酸残基、易激活PI3K/AKT通路及形成免疫抑制微环境等特性，使G12C靶向策略失效。因此，研究已拓展至非共价抑制剂、共价三复合物、PROTAC降解剂和多肽抑制剂等新模态。虽然多个G12D靶向药物已进入临床试验，但尚未有药物获批[1]。目前，在国内有多个KRAS突变晚期实体瘤临床试验进行中，有需要，可咨询。 1、QLC1101临床试验进行中在CDE官网显示[5]，一项评价QLC1101联合用药治疗携带KRAS G12D突变晚期实体瘤患者的安全性、耐受性和有效性的Ib/Ⅱ期临床研究正在进行中，招募晚期实体瘤（肺癌）患者，若有需要，可咨询医学部老师。 QLC1101胶囊是齐鲁制药研发的一款高选择性可口服的靶向KRAS G12D小分子药物，拟用于治疗KRAS G12D突变驱动的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。目前全球范围内尚无KRAS G12D抑制剂获批上市，仍处在临床研究中[6]。 2、SY-5933片联合CT-707片临床试验进行中在CDE官网显示[5]，一项评价SY-5933片联合CT-707片在携带KRAS (G12C)突变的晚期实体瘤受试者中安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ib/II期临床研究正在进行中，招募实体瘤（肺癌）患者参加，若有需要，可咨询医学部老师。临床前研究表明， SY-5933对KRAS G12C突变阳性的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用，在非小细胞肺癌、胰腺癌和膀胱癌等多种移植瘤模型中，均具有剂量相关的肿瘤抑制作用。GLP毒理研究发现，SY-5933的安全性良好，具有非常高的疗效/毒性安全窗口[7]。康太替尼（CT-707/SY-707）是一款ALK/FAK/PYK2/IGF1R多靶点激酶抑制剂。2024年，比较康太替尼与克唑替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的关键性Ⅲ期临床试验达到主要研究终点（经IRC评估的PFS），公司已向国家药品监督管理局药品审评中心递交正式的新药上市申请（NDA）用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者[8]。 3、ABO2102临床试验进行中在CDE官网显示[5]，一项评估ABO2102注射剂在晚期实体瘤患者中的I期临床研究正在进行中，招募晚期实体瘤（KRAS G12C、G12V、G12D、G13D、G12A任一基因突变肺癌）患者，若有需要，可咨询医学部老师。艾博生物基于自主创新mRNA技术平台开发的ABO2102治疗性肿瘤疫苗，同时编码了5种常见KRAS突变抗原的mRNA分子，通过多维度技术突破，在临床前研究中展现出优异的抗肿瘤活性，并实现了对HLA（Human Leukocyte Antigen，人类白细胞抗原）亚型的广泛覆盖[9]。想了解更多肿瘤临床试验，请咨询医学部老师。凯石招募——临床试验招募平台肿瘤患者申请参加临床试验须知：参与临床试验的患者，可以免费用试验新药，与试验相关的检查也是免费的。目前有CAR-T、TIL等细胞疗法，PD-1/PD-L1等免疫治疗药物，小分子抑制剂、双抗、单抗、ADC等靶向药物的临床试验正在进行中。正在招募肺癌、食管癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肉瘤、恶性血液疾病、淋巴瘤等各种恶性肿瘤，想要了解或者参加临床试验项目，可以咨询我们医学部的老师。企业商务合作请联系：13220157050 👉点击上面公众号名片关注我们👈 参考文献： 1.Kaiyin Shi, Amin Li.Targeting KRAS G12D: Advances in Inhibitor Design.[J].Thoracic Cancer Volume16, Issue24 December 2025 e70203. 2.Alexander Spira, Kyriakos Papadopoulos, Dae Kim, et al.Preliminary safety, antitumor activity, and circulating tumor DNA (ctDNA) changes with RMC-9805, an oral, RAS(ON) G12D-selective tri-complex inhibitor in patients with KRAS G12D pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) from a phase 1 study in advanced solid tumors.[J]. 2025 ASCO. 3.ASCO现场 | PDAC、NSCLC治疗展现优秀初步疗效，劲方KRAS G12D抑制剂GFH375研究数据登陆快速口头报告，劲方医药官方公众号，文章发布于2025年6月3日. 4.A. Xiong, C. Zhou, Y. Zhang, et al. 9150 KRAS G12D inhibitor HRS-4642 in patients with KRAS G12D-mutant advanced solid tumors: A phase I trial.[J].2025 ESMO. 5.国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网. 6.齐鲁制药4个创新药获美国FDA临床批准，其中QLS1304获快速通道资格，齐鲁制药集团微信公众号，文章发布于2025年5月13日. 7.首药控股（北京）股份有限公司自愿披露关于SY-5933获得药物临床试验批准通知书的公告，2023年4月15日. 8.首药控股（北京）股份有限公司自愿披露关于SY-5933片与康太替尼片联合用药Ⅰb/Ⅱ期临床研究获得伦理审批报告的公告，2025年4月28日. 9.中美双报双批：艾博生物mRNA治疗性肿瘤疫苗获批临床，艾博生物微信公众号，文章发布于2025年8月4日.

2026-02-13

·新浪看点

首药控股-U(688197)_经营总结_中财网

二、经营情况的讨论与分析　　2025年上半年，公司坚定不移地专注于抗肿瘤小分子创新药物的研发与产业化。围绕核心靶点及技术平台，持续推进在研管线的开发与注册申报进程，期间发生研发费用10,816.98万元；多项关键性研究取得了符合我们预期的里程碑进展，为后续产品上市及商业化奠定了坚实基础。同时，公司积极拓展学术影响力，稳步推进产业化基地建设，整体研发与运营工作按既定战略规划有序开展。　　（一）核心在研管线取得重要进展　　公司目前拥有多个处于不同临床开发阶段的核心候选药物，覆盖ALK、RET、KRAS（G12C）等关键肿瘤驱动靶点。报告期内，各重点管线均取得符合预期的里程碑式进展。　　1.SY-707：新药上市申请（NDA）审评审批稳步推进　　2025年上半年内，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）按照法定流程，完成了对SY-707药品研制现场、生产现场以及临床研制现场的全面核查工作，相关的药品注册检验工作也已按标准顺利完成。截至本报告披露日，公司已收到CDE发出的《补充资料通知》，该通知系审评过程中的常规环节，旨在要求申请人就审评中需要进一步澄清或补充的信息进行完善。公司高度重视，目前正在严格依据CDE的要求，组织专业团队系统整理所需补充的资料，必要时补充相关实验数据或提供上市后研究计划。　　2.SY-5007：Ⅲ期临床研究完成，上市申请准备就绪　　作为公司自主研发的高选择性RET抑制剂，本报告期内，SY-5007针对RET基因融合阳性局部晚期或转移性NSCLC初治受试者的关键性注册Ⅲ期临床研究达到方案预设的主要分析节点。该节点定义为最后1例受试者入组给药后至少12个月时进行疗效分析，根据独立影像评估委员会（IRC）的评估结果，本产品在该患者群体中展现出了显著的抗肿瘤活性，经IRC确认的客观缓解率（ORR）数据远超研究方案中预先设定的目标值，关键性Ⅲ期研究的主要疗效终点达到。基于SY-5007关键性Ⅱ期和Ⅲ期临床试验获得的积极结果，公司已于2025年6月就本产品的注册路径和申报资料准备等事宜与CDE进行了Pre-NDA沟通交流；研发、注册及医学团队依据相关法规、技术指导原则及沟通交流的反馈意见，准备SY-5007的新药上市申请（NDA）资料。公司计划于2025年下半年正式递交本产品的新药上市申请。3.SY-3505（第三代ALK抑制剂）：两项注册性研究完成入组，随访有序进行SY-3505是公司开发的具有自主知识产权的第三代ALK抑制剂，旨在解决现有ALK抑制剂治疗后的耐药问题，并在初治患者中积极探索更优的疗效及依从性。2025年上半年内，SY-3505关键Ⅱ期研究（针对既往接受过二代ALK抑制剂治疗失败的ALK阳性NSCLC患者的关键Ⅱ期单臂注册研究）以及关键Ⅲ期研究（在初治ALK阳性NSCLC患者中对比标准治疗药物克唑替尼的关键Ⅲ期、随机对照注册研究）均顺利完成全部受试者入组。目前，上述两项研究的受试者均处于规定的随访期，我们正在全国范围内数十家临床研究中心，严格按照研究方案和GCP要求，有序、规范地进行随访工作。4.SY-5933（KRASG12C抑制剂）：Ⅰ期研究完成，联合用药研究启动入组报告期内，SY-5933的Ⅰ期临床研究完成，相关结果显示，SY-5933在复发/难治性KRAS（G12C）突变的实体瘤患者体内展现出良好的药代动力学特性；在剂量扩展阶段，SY-5933单药在携带KRAS（G12C）突变的多种实体瘤患者中（包括非小细胞肺癌、胰腺导管腺癌、结直肠癌等）观察到了具有临床意义的抗肿瘤活性，部分患者达到客观缓解或疾病稳定。耐受性方面，SY-5933在试验剂量范围内整体耐受性良好，观察到的治疗相关不良事件（TRAEs）主要为1-2级，安全性特征与同类药物报道相似，未出现非预期的严重安全性信号。基于SY-5933单药显示的潜力及与其它药物联合用药的探索与验证研究，公司发现SY-5933联用康太替尼（SY-707）可以协同抑制KRAS（G12C）突变肿瘤细胞的增殖生长，诱导细胞周期运行发生阻滞，促进更多的细胞发生凋亡。在利用人源KRAS（G12C）突变的非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌细胞系构建的小鼠异种移植瘤模型中，SY-707增强了SY-5933对肿瘤生长的抑制作用，且耐受性良好。细胞水平和动物体内水平的研究结果为在临床试验中开展两者的联合用药提供了详实而有力的证据支持。公司积极探索联合用药策略，并于2025年4月收到中国医学科学院肿瘤医院伦理委员会出具的正式审批报告，SY-5933片联合SY-707片在携带KRAS（G12C）突变的晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ⅰb/Ⅱ期研究正式启动，旨在探索SY-5933与SY-707联用的安全性、耐受性、药代动力学相互作用，并在特定瘤种（如KRASG12C突变NSCLC）中初步观察联合用药的抗肿瘤活性。公司严格遵守国家药监局要求及GCP规范，已在国内多家具备资质的临床研究中心启动该项研究。目前，受试者筛选和入组工作正在多家研究中心有序推进，覆盖多种KRAS（G12C）突变的晚期实体瘤类型。　　（二）早期管线与国际学术交流　　公司重视早期研发，持续丰富产品管线的适应症范围和梯度。报告期内，公司在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上，以壁报形式首次公布了四项处于临床前研究阶段或新分子实体阶段的研发管线项目的关键数据，分别为：（1）第四代ALK抑制剂：旨在解决现有ALK抑制剂（包括三代）的获得性耐药问题，展示出克服多种耐药突变的潜力及良好的成药性；（2）MAT2A抑制剂：针对MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）缺失的肿瘤，这是一种重要的合成致死靶点；（3）MALT1抑制剂：靶向调节免疫和炎症信号通路，在特定淋巴瘤及自身免疫性疾病中展现出相当潜力；（4）Menin蛋白抑制剂：靶向Menin-KMT2A/MLL蛋白相互作用，在携带KMT2A重排或NPM1突变等特定基因异常的急性白血病中具有治疗前景。这些临床前数据的发布，展示了公司在肿瘤药物新靶点探索、分子设计优化及候选化合物筛选方面持续的技术积累和创新能力，为后续管线向临床阶段推进提供了科学依据。　　此外，公司计划在2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，展示核心产品SY-5007关键性临床试验阶段性数据。　　（三）产业化基地建设启动　　为积极响应政策号召，充分利用BioPark优异的产业集群及配套条件，进一步提升公司新药研发、学术讨论、对外交流、规模化生产、管理办公、形象展示等全方位总部职能，本报告期内，公司与经开区管委会签署《经济发展合作协议》，拟投资不超过7.87亿元，在BioPark自主建设新的“首药控股新药研发与产业化基地”项目。截至本报告披露日，公司已组建专业团队，快速推进项目的整体规划、工程预算、环评能评准备、工艺流程初步设计等工作，并严格按照相关规定与程序推进土地购置工作，确保项目建设用地的顺利落实，为公司未来的可持续发展提供坚实的硬件支撑与产能保障。　　非企业会计准则财务指标变动情况分析及展望　　报告期内公司经营情况的重大变化，以及报告期内发生的对公司经营情况有重大影响和预计未来会有重大影响的事项。

2026-02-13

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罗鸿在首药控股期间具体研发了哪些创新药？

罗鸿作为首药控股的核心研发专家，其职业生涯的最后一站定格在抗肿瘤新药攻坚的战场上，虽未公开具体药物名称，却以10项新药发明专利（其中6项授权）的硬核成果，为中国创新药管线埋下了关键种子。一、低调的研发先锋：专利成果背后的隐形贡献2026年2月，罗鸿因退休卸任首药控股核心技术人员的消息引发关注。公开资料显示，他在任职期间主导或参与了10项新药发明专利的研发工作，其中6项已获授权，所有专利所有权均归属于首药控股。这些专利集中于小分子抗肿瘤药物领域，与首药控股核心管线高度契合——例如第三代ALK抑制剂SY-707（已上市）、RET抑制剂SY-5007（临床III期）等靶向药物，但具体对应项目尚未披露。其研发方向精准锚定肺癌、胃癌等中国高发癌种的未满足临床需求，凸显了本土药企从"仿制"向"首创"转型的战略布局。二、沉默的突围：中国创新药研发的典型困境罗鸿的研发轨迹恰是中国创新药生态的缩影。一方面，首药控股作为专注原研的抗肿瘤药企，其管线中超80%为1类新药，需要大量像罗鸿这样的科学家长期投入；另一方面，早期研发常面临学界与产业界的信任鸿沟。国内企业对高校和科研机构的原始创新普遍持谨慎态度，倾向选择已通过临床前验证的成熟项目，导致大量早期研究"无人问津"。罗鸿团队的专利成果虽未公开细节，但从其授权数量看，已跨越了从实验室到产业化的关键"死亡之谷"，这正是多数科研项目难以突破的瓶颈。三、未竟之路：专利转化与产业落地的挑战尽管专利数量亮眼，但创新药研发的终极考验在于临床价值与商业化。首药控股当前进展最快的自研药物SY-707（针对ALK阳性非小细胞肺癌）上市后，仍需面对医保谈判、竞品挤压等现实压力。而罗鸿参与的专利项目能否转化为上市产品，取决于三大核心因素：1. 临床优势：需在疗效或安全性上显著优于现有疗法，如微芯生物的西达本胺凭借"全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂"的突破性，成功打入国际市场；2. 资本耐力：单个创新药从立项到上市平均耗资超10亿元，首药控股2025年财报显示研发投入占比达45%，高强度投入需持续支撑；3. 时机选择：如LNP技术最初由加拿大公司Acuitas开发，最终商业胜利却属于把握住mRNA疫苗风口的辉瑞与莫德纳。四、启示录：埋种者的时代价值罗鸿的退休，恰为中国创新药"冷思考"提供契机。当前国内药企更倾向布局"快速结果"的改良型创新或热门靶点跟进，但真正的技术壁垒往往源于对"非主流"方向的长期坚守。正如恒瑞医药将研发预算的5%投向早期探索性项目，才催生出全球首个胃癌抗血管生成药物阿帕替尼。罗鸿团队留下的专利资产，正是首药控股未来参与全球竞争的潜在筹码——它们可能成为颠覆性疗法的火种，亦可能因研发路线偏差而沉寂，但这种高风险投入恰是产业升级的必经之路。注：因企业未披露具体药物名称，本文基于首药控股公开管线及研发逻辑推演。中国创新药的集体崛起，正依赖于无数"罗鸿们"在专利署名背后的无声攻坚。当越来越多的药企敢于将资源投向"看不到收益的种子"，才能真正实现从"跟跑"到"领跑"的蜕变。内容由AI生成

疫苗信使RNA财报临床3期高管变更

100 项与康太替尼相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
ALK阳性非小细胞肺癌	申请上市	中国	北京双鹭药业股份有限公司	2024-10-23
ALK阳性非小细胞肺癌	申请上市	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2024-10-23
局部晚期恶性实体瘤	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2025-06-01
胰腺癌	临床2期	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2022-10-19
晚期胰腺腺癌	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2022-08-11
胰岛细胞癌	临床2期	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2022-08-11
非小细胞肺癌	临床1期	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2020-10-21
KRAS G12C突变的实体瘤	临床申请批准	中国	首药控股（北京）股份有限公司	2025-02-17
肝细胞癌	临床前	中国	北京赛林泰医药技术有限公司	2016-12-01
肝细胞癌	临床前	中国	浙江大学	2016-12-01

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


CTR20200770 (NEWS)	-	非小细胞肺癌一线 ALK阳性	414	康太替尼	獵憲構艱艱醖衊顧醖鬱(觸選製觸鬱廠遞壓窪衊) = Clinical results have reached the endpoint 鹹顧築繭淵簾夢夢遞蓋 (鹹淵積襯淵積範憲選顧 )	积极	2024-10-23
				克唑替尼
NCT02695550 (Pubmed) 人工标引	临床1期	ALK阳性非小细胞肺癌	60	Conteltinib (ALK TKI-naïve)	鬱鏇憲窪廠積觸製鹽顧(鏇膚鹽蓋築鏇積膚鑰網) = MTD was not reached 觸壓膚壓築範鏇構築襯 (艱窪鹹觸觸選鹹選夢壓 ) 更多	积极	2022-11-23
				Conteltinib (received crizotinib previously)
NCT02695550 (ESMO_ASIA2019) 人工标引	临床1期	肿瘤 \| ALK阳性非小细胞肺癌 ALK Rearrangement	13	CT-707	範壓窪鑰積膚鹽醖築窪(築選遞鹹積遞遞夢齋範) = diarrhea 92%, elevated aspartate aminotransferase 61%, elevated alanine aminotransferase 54%, hair loss 38%, vomiting 31% 膚遞壓鹽獵繭遞艱製積 (獵願鑰網積廠壓憲廠簾 ) 更多	积极	2019-11-23
NCT02695550 (ESMO_ASIA2017) 人工标引	临床1期	ALK阳性非小细胞肺癌 ALK Positive	23	Conteltinib	範顧繭築蓋範醖襯憲顧(鹽醖鏇糧遞鹽鏇餘鹹遞) = none 廠製觸艱餘艱艱壓遞鏇 (製鹽餘蓋網鏇顧網憲糧 ) 更多	积极	2017-11-18