Repaglinide

1、研究机构：武田药品工业株式会社、Nimbus Lakshmi、武田（中国）国际贸易有限公司、Nimbus Therapeutics、Schrödinger 2、别名：NDI-034858、TAK-279、扎索替尼 3、靶点：TYK24、剂型及给药途径：普通胶囊剂; 口服给药；普通片剂; 口服给药 5、结构式  6、适应症及进展 适应症 进展 最新进展日期 斑块状银屑病 III期 2026-06-11 红皮病型银屑病、泛发性脓疱型银屑病 III期 2025-09-10 银屑病关节炎 III期 2026-05-12 非节段型白癜风 II期 2026-05-18 化脓性汗腺炎 II期 2026-03-20 克罗恩病 II期 2026-02-11 溃疡性结肠炎 II期 2026-05-07 7、发表论文 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 zasocitinib (tak-279), an investigational oral, allosteric, highly selective and potent tyk2 inhibitor preserves anti-inflammatory il-10 signaling in vitro 药理研究 炎症性肠病 武田药品工业株式会社 2026 DDW 2026-05-02 In Vitro Pharmacological Profile of GLPG3667 Suggests Differentiation from the TYK2 Inhibitors Deucravacitinib and Zasocitinib at their Clinical Dose Regimens 药理研究 自身免疫性疾病 Lakefront Biotherapeutics 2025 ACR 2025-10-26 zasocitinib (tak-279) exhibits high levels of tyk2 inhibition and no inhibition of jak 1/3 when compared with licensed tyk2 and jak inhibitors 药理研究 炎症 武田药品工业株式会社 2025 EULAR 2025-06-11 Zasocitinib (TAK-279) Displays High Levels of TYK2 Inhibition and No Inhibition of JAK 1/3 Compared with Licensed TYK2 and JAK Inhibitors 药理研究 银屑病关节炎 武田药品工业株式会社 2024 ACR 2024-11-17 Discovery of a Potent and Selective Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: TAK-279 药物发现 银屑病关节炎 Nimbus Therapeutics Schrödinger Piramal Pharma J Med Chem IF=6.8 2023-07-10 8、交易 交易名称 交易类型 转让方 受让方 交易时研发状态 权益类型 权益地区 权益适应症 交易金额 交易时间 Takeda Completes Acquisition of Nimbus Therapeutics’ TYK2 Program Subsidiary收购完成 转让/收购 Nimbus Lakshmi 武田药品工业株式会社 临床II期 开发/商业化权 首付款：4000百万美元里程碑付款：2000百万美元 2023-02-08 Takeda to Acquire 100% Ownership of Nimbus Therapeutics’TYK2 Program Subsidiary 转让/收购 Nimbus Lakshmi 武田药品工业株式会社 临床II期 开发/商业化权 首付款：4000百万美元里程碑付款：2000百万美元 2022-12-13 9、专利布局 公开（公告）号 专利主题 发明名称 申请日 法律状态 CN111194317A 化合物 Tyk2抑制剂与其用途 2018-07-26 实质审查 CN117946114A 化合物 Tyk2抑制剂与其用途 2018-07-26 实质审查 CN117946115A 化合物 Tyk2抑制剂与其用途 2018-07-26 实质审查 CN121991078A 化合物 Tyk2抑制剂与其用途 2018-07-26 实质审查 US10508120B2 化合物 TYK2抑制剂及其用途 2019-04-12 CN118922420A 制备工艺 TYK2抑制剂合成及其中间体 2023-03-24 实质审查 CN118973583A 用途 TYK2抑制剂及其用途 2023-03-24 实质审查 CN118974052A 晶型 TYK2抑制剂的固体形式和使用方法 2023-03-24 实质审查 CN118922192A 制剂 TYK2抑制剂制剂及其制备方法 2023-03-24 实质审查 CN122003239A 用途 用于治疗炎症性肠病的TYK2抑制剂 2024-09-20 实质审查 10、研究历程 2026年06月15日，由武田药品工业株式会社开展临床二期试验，用于治疗克罗恩病。（NCT07403968） 2026年05月11日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在比利时、保加利亚和智利等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗银屑病关节炎。（CTR20261486） 2026年03月20日，由Takeda Development Center Americas Inc、Serán BioScience LLC和武田（中国）国际贸易有限公司在澳大利亚、加拿大和法国等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗化脓性汗腺炎。（CTR20261070） 2026年01月26日，由武田药品工业株式会社在澳大利亚、加拿大和法国等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗化脓性汗腺炎。（NCT07244263） 2025年11月03日，由武田药品工业株式会社在加拿大、法国和意大利等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗白癜风。（NCT07108283） 2025年09月08日，由Takeda Development Center Americas Inc、Serán BioScience LLC和武田（中国）国际贸易有限公司在中国台湾和中国大陆开展临床二期试验，用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。（CTR20253088; CTR20253581） 2025年06月20日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗银屑病关节炎。（CTR20251181; CTR20261486） 2025年05月28日，由Takeda Development Center Americas Inc、武田药品工业株式会社、Serán BioScience LLC和武田（中国）国际贸易有限公司在澳大利亚、比利时和保加利亚等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。（CTR20253581; NCT06764615） 2025年04月10日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在阿根廷、澳大利亚和巴西等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗银屑病关节炎。（CTR20251181; CTR20261486） 2025年04月03日，由Takeda Development Center Americas Inc在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗溃疡性结肠炎。（JXHL2500004） 2025年03月10日，由武田药品工业株式会社在阿根廷、澳大利亚和巴西等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗银屑病关节炎。（NCT07286058; NCT06671496） 2025年03月03日，由武田药品工业株式会社在比利时、保加利亚和智利等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗银屑病关节炎。（NCT07286058; NCT06671483; NCT06671496） 2025年02月27日，由Takeda Development Center Americas Inc在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗银屑病关节炎。（JXHL2500012; JXHL2500011） 2025年01月17日，由Takeda Development Center Americas Inc向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗银屑病关节炎。（JXHL2500012; JXHL2500011） 2025年01月08日，由Takeda Development Center Americas Inc向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗溃疡性结肠炎。（JXHL2500004） 2024年09月25日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗克罗恩病。（CTR20253581; CTR20242633） 2024年09月11日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在阿根廷、保加利亚和法国等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗斑块银屑病。（CTR20260706; CTR20251323） 2024年06月30日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床一期试验。（CTR20241262） 2024年06月24日，由武田药品工业株式会社在中国大陆开展临床一期试验。（NCT06111547） 2024年06月18日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国台湾开展临床三期试验，用于治疗斑块银屑病。（CTR20241646; CTR20251323） 2024年06月17日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗斑块银屑病。（CTR20241646; CTR20260706; CTR20241652; CTR20251323） 2024年06月04日，由Takeda Development Center Americas Inc、Serán BioScience LLC和武田（中国）国际贸易有限公司在澳大利亚、比利时和保加利亚等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗溃疡性结肠炎。（CTR20253088; CTR20253581） 2024年03月29日，由武田药品工业株式会社在澳大利亚、比利时和保加利亚等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗溃疡性结肠炎。（NCT06254950; NCT06764615） 2024年03月29日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗克罗恩病。（JXHL2400004; JXHL2400003） 2024年03月28日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在比利时、加拿大和丹麦等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗克罗恩病。（CTR20253581; CTR20242633） 2024年03月19日，由武田药品工业株式会社在日本开展临床三期试验，用于治疗红皮病型银屑病和泛发性脓疱型银屑病。（NCT06323356） 2024年03月05日，由武田药品工业株式会社在澳大利亚、比利时和巴西等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗克罗恩病。（NCT06764615; NCT06233461） 2024年01月06日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗克罗恩病。（JXHL2400004; JXHL2400003） 2024年01月02日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗斑块银屑病。（JXHL2300262） 2023年11月13日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司在澳大利亚、加拿大和德国等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗斑块银屑病。（CTR20241646; CTR20260706; CTR20251323） 2023年11月06日，由武田药品工业株式会社在阿根廷、澳大利亚和保加利亚等国家和地区开展临床三期试验，用于治疗斑块银屑病。（NCT06108544; NCT06550076; NCT06088043; NCT07250802; NCT06973291） 2023年10月20日，由Takeda Development Center Americas Inc和武田（中国）国际贸易有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗斑块银屑病。（JXHL2300262） 2023年08月11日，由武田药品工业株式会社在美国开展临床一期试验。（NCT06793943; NCT06290050; NCT05995249; NCT06258265; NCT05992155） 2022年12月13日，由武田药品工业株式会社开展临床二期试验，用于治疗银屑病。（https://assets-dam.takeda.com/raw/upload/legacy-dotcom/siteassets/system/what-we-do/research-and-development-rd-in-takeda/our-pipeline/qr2022_q4_development-pipeline-by-phase_en.pdf） 2022年01月06日，由Nimbus Lakshmi Inc和武田药品工业株式会社在德国、波兰和美国等国家和地区开展临床二期试验，用于治疗银屑病关节炎。（NCT05153148） 2021年08月11日，由Nimbus Lakshmi Inc和武田药品工业株式会社在加拿大和美国开展临床二期试验，用于治疗斑块银屑病。（NCT04999839） 2017年10月03日，由新基公司开展临床前研究试验。（https://www.nimbustx.com/2017/10/03/nimbus-therapeutics-and-celgene-enter-long-term-strategic-immunology-alliance-to-develop-programs-for-patients-with-autoimmune-disorders/） 11、临床试验 登记号 试验标题 试验药 适应症 原始适应症 申办/合作机构 试验状态 试验分期 开始日期 完成日期 国家/地区 ChiCTR2600121697 A Phase 1, Randomized, Double-blinded, Placebo-Controlled, Single and Multiple Oral Doses Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of TAK-279 in Healthy Chinese Subjects 扎索替尼 - None 复旦大学附属华山医院 Completed 临床1期 2024-03-06 2025-03-30 中国 NCT07403968 An Open-Label, Single-Arm, Phase 2a Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, PK, and Mechanism of Action of Zasocitinib (TAK-279) in Participants With Active Crohn's Disease 扎索替尼 (口服) 克罗恩病 Crohn's Disease Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Not yet recruiting 临床2期 2026-06-15 2028-03-30 - NCT07286058 A Phase 3, Multicenter, Long-Term Extension Study to Evaluate the Long-Term Safety, Tolerability, and Efficacy of Zasocitinib (TAK-279) in Subjects With Active Psoriatic Arthritis Who Are Either Biologic DMARD-Naïve or Biologic DMARD-Experienced, Including Those With Inadequate Response to Biologic DMARDs 扎索替尼 (口服凝胶剂, 口服) 银屑病关节炎 Psoriatic Arthritis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床3期 2026-03-11 2029-12-18 美国 | 日本 NCT07250802 A Phase 3, Randomized, Multicenter, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Zasocitinib in Pediatric Participants Aged 4 to Less Than 18 Years With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 斑块状银屑病 Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床3期 2025-12-04 2033-01-24 美国 | 日本 | 中国 | 波兰 | 意大利 | 德国 | 西班牙 NCT07244263 A Phase 2, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial to Assess Efficacy and Safety of Zasocitinib in Moderate to Severe Hidradenitis Suppurativa 扎索替尼 化脓性汗腺炎 Hidradenitis Suppurativa Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床2期 2026-01-26 2028-02-22 加拿大 | 荷兰 | 美国 | 中国 | 波兰 | 法国 | 澳大利亚 | 德国 NCT07108283 A Phase 2, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Dose-Ranging Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Zasocitinib in Participants With Nonsegmental Vitiligo 扎索替尼 (胶囊剂) 非节段型白癜风 Nonsegmental Vitiligo Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床2期 2025-11-03 2027-11-09 加拿大 | 美国 | 日本 | 中国 | 波兰 | 墨西哥 | 意大利 | 法国 | 西班牙 NCT06973291 A Phase 3, Randomized, Multicenter, Double-Blind Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Zasocitinib (TAK-279) Compared to Deucravacitinib in Participants With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 (片剂) 斑块状银屑病 Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床3期 2025-07-09 2026-04-22 加拿大 | 拉脱维亚 | 捷克 | 美国 | 日本 | 波兰 | 法国 | 保加利亚 NCT06793943 A Phase 1, Open-Label, 4-Part Trial to Assess the Drug-Drug Interaction Between Zasocitinib and Combined Oral Contraceptives, a MATE Substrate, a P-gp Substrate, and a Proton-Pump Inhibitor in Healthy Participants 扎索替尼 (片剂) | 地高辛 (片剂) | 盐酸二甲双胍 (片剂) | 埃索美拉唑镁 (胶囊剂) - Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2025-01-23 2025-03-30 美国 NCT06764615 A Phase 2, Open-Label Extension Trial to Evaluate the Long-term Safety and Tolerability of Oral Zasocitinib (TAK-279) in Participants With Moderately to Severely Active Ulcerative Colitis and Moderately to Severely Active Crohn's Disease 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 克罗恩病 | 溃疡性结肠炎 Crohn's Disease | Ulcerative Colitis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床2期 2025-05-28 2029-12-30 韩国 | 荷兰 | 匈牙利 | 捷克 | 美国 | 中国 | 波兰 | 斯洛伐克 NCT06671496 A Multi-Center, Randomized, Double-Blind, and Placebo-Controlled Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Zasocitinib (TAK-279) in Subjects With Active Psoriatic Arthritis Stratified by Prior Biologic Use (LATITUDE-PsA-3002) 扎索替尼 (片剂) 银屑病关节炎 Psoriatic Arthritis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床3期 2025-03-10 2028-01-26 加拿大 | 阿根廷 | 美国 | 日本 | 中国 | 波兰 | 巴西 | 英国 | 法国 | 澳大利亚 | 德国 | 西班牙 NCT06671483 A Multi-Center, Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active-Controlled Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Zasocitinib (TAK-279) in Subjects With Active Psoriatic Arthritis Who Are Naïve to Biologic Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (LATITUDE-PsA-3001) 扎索替尼 (包衣微粒片) 银屑病关节炎 Psoriatic Arthritis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床3期 2025-03-03 2028-01-28 美国 | 匈牙利 | 捷克 | 葡萄牙 | 西班牙 | 新西兰 | 韩国 | 拉脱维亚 | 比利时 | 中国台湾 | 波兰 | 墨西哥 | 意大利 | 以色列 | 智利 | 保加利亚 | 德国 | 爱沙尼亚 | 克罗地亚 NCT06550076 A Phase 3, Multicenter, Open-Label Study to Evaluate the Long-term Safety, Tolerability, and Efficacy of TAK-279 in Subjects With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 (片剂, 口服) 斑块状银屑病 Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Active, not recruiting 临床3期 2024-09-04 2029-08-05 美国 | 阿根廷 | 匈牙利 | 捷克 | 日本 | 英国 | 西班牙 | 加拿大 | 韩国 | 拉脱维亚 | 中国 | 中国台湾 | 波兰 | 意大利 | 以色列 | 法国 | 保加利亚 | 澳大利亚 | 德国 NCT06323356 A Phase 3, Open-Label, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of TAK-279 in Adult Subjects With Generalized Pustular Psoriasis or Erythrodermic Psoriasis 扎索替尼 泛发性脓疱型银屑病 | 红皮病性银屑病 Generalized Pustular Psoriasis | Erythrodermic Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Active, not recruiting 临床3期 2024-03-19 2026-07-22 日本 NCT06290050 A Phase 1, Open-Label, Drug-Drug Interaction Study to Assess the Effect of TAK-279 on the Pharmacokinetics of a Sensitive CYP3A4 Substrate and a Sensitive CYP2C8 Substrate in Healthy Subjects 扎索替尼 (胶囊剂) | 瑞格列奈 (片剂) | 咪达唑仑 (糖浆剂) - Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2024-03-29 2024-05-16 美国 NCT06258265 A Phase 1, Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active-Controlled, Parallel Design Thorough QT Study With Nested Crossover to Investigate the Potential of TAK-279 to Prolong the QTc Interval in Adult Healthy Subjects 扎索替尼 (胶囊剂) | 盐酸莫西沙星 (包衣片) - Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2024-04-29 2024-07-09 美国 NCT06254950 A Phase 2, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind Induction Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Oral TAK-279 in Subjects With Moderately to Severely Active Ulcerative Colitis 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 炎症 | 溃疡性结肠炎 Ulcerative Colitis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Active, not recruiting 临床2期 2024-03-29 2027-08-04 罗马尼亚 | 匈牙利 | 捷克 | 美国 | 日本 | 英国 | 希腊 | 加拿大 | 韩国 | 比利时 | 挪威 | 中国 | 中国台湾 | 波兰 | 丹麦 | 意大利 | 斯洛伐克 | 以色列 | 法国 | 保加利亚 | 澳大利亚 | 德国 NCT06233461 A Phase 2b, Multicenter, Randomized, Double-Blind Induction, Placebo-Controlled, Dose-Ranging Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Oral TAK-279 in Subjects With Moderately to Severely Active Crohn's Disease 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 炎症 | 克罗恩病 Crohn's Disease Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Recruiting 临床2期 2024-03-05 2027-07-23 罗马尼亚 | 匈牙利 | 捷克 | 美国 | 日本 | 英国 | 瑞士 | 希腊 | 加拿大 | 韩国 | 荷兰 | 比利时 | 挪威 | 中国 | 中国台湾 | 波兰 | 丹麦 | 巴西 | 意大利 | 斯洛伐克 | 以色列 | 法国 | 保加利亚 | 澳大利亚 | 德国 NCT06111547 A Phase 1, Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled, Single and Multiple Oral Doses Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of TAK-279 in Healthy Chinese Subjects 扎索替尼 (片剂, 口服) - Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2024-06-24 2024-08-04 中国 NCT06108544 A Phase 3, Randomized, Multicenter, Double-Blind, Placebo- and Active Comparator-Controlled Study With a Randomized Withdrawal and Retreatment Period to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of TAK-279 in Subjects With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 斑块状银屑病 Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床3期 2023-11-06 2025-11-07 美国 | 阿根廷 | 匈牙利 | 捷克 | 英国 | 西班牙 | 希腊 | 加拿大 | 拉脱维亚 | 中国 | 波兰 | 以色列 | 法国 | 保加利亚 | 德国 NCT06088043 A Phase 3, Randomized, Multicenter, Double-Blind, Placebo- and Active Comparator-Controlled Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of TAK-279 in Subjects With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 斑块状银屑病 Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床3期 2023-11-06 2025-10-22 加拿大 | 韩国 | 美国 | 日本 | 中国 | 中国台湾 | 波兰 | 意大利 | 澳大利亚 | 德国 NCT05995249 A Phase 1, 3-Part, Open-label, Drug-Drug Interaction Study to Evaluate the Effect of a Moderate CYP3A4 Inhibitor, and of Strong and Moderate CYP3A4 Inducers on the Pharmacokinetics of TAK-279 in Healthy Subjects 硬脂酸红霉素 (片剂) | 扎索替尼 (胶囊剂) | 依非韦伦 (片剂) | 苯妥英 (胶囊剂) - Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2023-08-11 2023-12-31 美国 NCT05992155 An Open-Label, Phase 1 Study to Compare Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of a Single Oral Dose of TAK-279 in Subjects With or Without Renal Impairment 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 肾脏疾病 | 肾功能不全 Renal Impairment | Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2023-09-27 2024-05-28 美国 NCT05976321 An Open-Label, Phase 1 Study to Compare Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of a Single Oral Dose of TAK-279 in Subjects With or Without Hepatic Impairment 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 肝功能不全 | 肝损伤 Hepatic Impairment | Healthy Volunteers Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Completed 临床1期 2023-09-22 2024-04-15 美国 NCT05153148 A Phase 2b, Randomized, Multi-Center, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multiple Dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Active Psoriatic Arthritis 扎索替尼 (胶囊剂, 口服) 银屑病关节炎 Psoriatic Arthritis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. Completed 临床2期 2022-01-06 2023-06-02 捷克 | 美国 | 波兰 | 德国 NCT04999839 A Phase 2b, Randomized, Multicenter, Double-blind, Placebo-controlled, Multiple-dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Moderate to Severe Plaque Psoriasis 扎索替尼 (口服滴剂, 口服) 斑块状银屑病 Moderate to Severe Plaque Psoriasis Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. Completed 临床2期 2021-08-11 2022-09-12 加拿大 | 美国 12、临床结果 标题 登记号 来源 分期 适应症 评价人数 用药方案 结果 评价 发布日期 申办/合作机构 主要研究药物 来源链接 Synapse链接 Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral TYK2 Inhibitor, Demonstrates Skin Clearance in Patients with Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis: Post Hoc Analyses of a Randomized Phase IIb Trial NCT04999839 Pubmed 临床2期 斑块状银屑病 151 Zasocitinib 30 mg PASI100(12-week) = 30.0 %  积极 2026-05-16 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42143206/ | https://doi.org/10.1007/s13555-026-01738-6 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/52ad5484e24eae525a454a5a2ae2204e Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral TYK2 Inhibitor, Demonstrates Skin Clearance in Patients with Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis: Post Hoc Analyses of a Randomized Phase IIb Trial NCT04999839 Pubmed 临床2期 斑块状银屑病 151 Placebo PGA 1(12-week) = 10.0 %  积极 2026-05-16 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42143206/ | https://doi.org/10.1007/s13555-026-01738-6 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/52ad5484e24eae525a454a5a2ae2204e Early onset of response to zasocitinib (TAK-279), a highly selective and potent TYK2 inhibitor, is correlated with modulation of TYK2 signaling and disease pathway biomarkers in patients with moderate-to-severe plaque psoriasis NCT04999839 AAD 临床2期 斑块状银屑病 62 Zasocitinib 15mg QD Early response(clinical) = 2.0 Week  积极 2026-03-27 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://eposters.aad.org/abstracts/74503 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/a48388259aaa253522205e2a8822903e MODULATION OF SOLUBLE BIOMARKERS OF CARTILAGE AND BONE TURNOVER AND INFLAMMATION BY ZASOCITINIB (TAK-279), AN ORAL, ALLOSTERIC, HIGHLY SELECTIVE AND POTENT TYK2 INHIBITOR, IS ASSOCIATED WITH CLINICAL RESPONSE IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS NCT05153148 EULAR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 15 mg ACR20 = Among ACR20 responders, zasocitinib-treated patients generally exhibited dose-dependent reductions from baseline in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK at both Weeks 4 and 12. Critically, dose-dependent reductions in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK were not observed in ACR20 non-responders at Weeks 4 or 12, which may be indicative of a relationship to intercurrent disease activity. Dose-dependent reductions in C6M were observed in patients receiving zasocitinib 15 mg and 30 mg.   积极 2025-06-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://scientific.sparx-ip.net/archiveeular/?c=a&view=2&item=2025POS1344 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/3825a35a9e5ea34a259ea95e22a53aee MODULATION OF SOLUBLE BIOMARKERS OF CARTILAGE AND BONE TURNOVER AND INFLAMMATION BY ZASOCITINIB (TAK-279), AN ORAL, ALLOSTERIC, HIGHLY SELECTIVE AND POTENT TYK2 INHIBITOR, IS ASSOCIATED WITH CLINICAL RESPONSE IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS NCT05153148 EULAR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 30 mg ACR20 = Among ACR20 responders, zasocitinib-treated patients generally exhibited dose-dependent reductions from baseline in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK at both Weeks 4 and 12. Critically, dose-dependent reductions in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK were not observed in ACR20 non-responders at Weeks 4 or 12, which may be indicative of a relationship to intercurrent disease activity. Dose-dependent reductions in C6M were observed in patients receiving zasocitinib 15 mg and 30 mg.   积极 2025-06-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://scientific.sparx-ip.net/archiveeular/?c=a&view=2&item=2025POS1344 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/3825a35a9e5ea34a259ea95e22a53aee ZASOCITINIB (TAK-279), A HIGHLY SELECTIVE ORAL TYROSINE KINASE 2 (TYK2) INHIBITOR, ELICITS MINIMAL DISEASE ACTIVITY AND EARLY SKIN RESPONSES IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS: RESULTS FROM A RANDOMISED PHASE 2B STUDY NCT05153148 EULAR 临床2期 银屑病关节炎 290 ZASOCITINIB 15mg ACR20(Week 12) = 53.3 %  积极 2025-06-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://scientific.sparx-ip.net/archiveeular/?c=a&view=2&item=2025POS0107 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/a32228eeaa9e82deaa92d852283a5d5a ZASOCITINIB (TAK-279), A HIGHLY SELECTIVE ORAL TYROSINE KINASE 2 (TYK2) INHIBITOR, ELICITS MINIMAL DISEASE ACTIVITY AND EARLY SKIN RESPONSES IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS: RESULTS FROM A RANDOMISED PHASE 2B STUDY NCT05153148 EULAR 临床2期 银屑病关节炎 290 ZASOCITINIB 30mg ACR20(Week 12) = 54.2 %  积极 2025-06-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://scientific.sparx-ip.net/archiveeular/?c=a&view=2&item=2025POS0107 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/a32228eeaa9e82deaa92d852283a5d5a Influence of Patient Baseline Characteristics on Zasocitinib (TAK-279) Efficacy, a Selective Oral Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: A Randomized Phase 2b Trial in Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 15 mg ACR20(Week 12) = 53.3 %  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/influence-of-patient-baseline-characteristics-on-zasocitinib-tak-279-efficacy-a-selective-oral-tyrosine-kinase-2-inhibitor-a-randomized-phase-2b-trial-in-psoriatic-arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/295ea8825a4840e232822425534e24ed Influence of Patient Baseline Characteristics on Zasocitinib (TAK-279) Efficacy, a Selective Oral Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: A Randomized Phase 2b Trial in Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 30 mg ACR20(Week 12) = 54.2 %  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/influence-of-patient-baseline-characteristics-on-zasocitinib-tak-279-efficacy-a-selective-oral-tyrosine-kinase-2-inhibitor-a-randomized-phase-2b-trial-in-psoriatic-arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/295ea8825a4840e232822425534e24ed Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Inhibitor, Elicits Early Skin Responses and Minimal Disease Activity in Patients with Active Psoriatic Arthritis: Results from a Randomized Phase 2b Study NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 15 mg MDA(Week 12) = 28.0 %  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/zasocitinib-tak-279-a-highly-selective-oral-tyrosine-kinase-2-tyk2-inhibitor-elicits-early-skin-responses-and-minimal-disease-activity-in-patients-with-active-psoriatic-arthritis-results-from-a/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/28e295a4952ea8e8a025885ea255ea5a Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Inhibitor, Elicits Early Skin Responses and Minimal Disease Activity in Patients with Active Psoriatic Arthritis: Results from a Randomized Phase 2b Study NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 30 mg MDA(Week 12) = 29.2 %  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/zasocitinib-tak-279-a-highly-selective-oral-tyrosine-kinase-2-tyk2-inhibitor-elicits-early-skin-responses-and-minimal-disease-activity-in-patients-with-active-psoriatic-arthritis-results-from-a/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/28e295a4952ea8e8a025885ea255ea5a Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Selective Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: Achievement of Remission and Additional Improvements in Disease Activity in Patients with Psoriatic Arthritis Enrolled in a Phase 2b Trial NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 15 mg - 积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/zasocitinib-tak-279-an-oral-selective-tyrosine-kinase-2-inhibitor-achievement-of-remission-and-additional-improvements-in-disease-activity-in-patients-with-psoriatic-arthritis-enrolled-in-a-phase/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/2824e83de098e33ae3a35ae293920a28 Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Selective Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: Achievement of Remission and Additional Improvements in Disease Activity in Patients with Psoriatic Arthritis Enrolled in a Phase 2b Trial NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 30 mg - 积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/zasocitinib-tak-279-an-oral-selective-tyrosine-kinase-2-inhibitor-achievement-of-remission-and-additional-improvements-in-disease-activity-in-patients-with-psoriatic-arthritis-enrolled-in-a-phase/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/2824e83de098e33ae3a35ae293920a28 Assessment of Laboratory Parameter Changes in a Phase 2b Trial of Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Highly Selective TYK2 Inhibitor, in Patients with Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Placebo 三酸甘油脂(CTCAE Grade 3 elevations) = 4.0 Pts  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/assessment-of-laboratory-parameter-changes-in-a-phase-2b-trial-of-zasocitinib-tak-279-an-oral-highly-selective-tyk2-inhibitor-in-patients-with-active-psoriatic-arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/25599ad0e980d2835e223e8a25833925 Assessment of Laboratory Parameter Changes in a Phase 2b Trial of Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Highly Selective TYK2 Inhibitor, in Patients with Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 Zasocitinib 5mg 淋巴细胞减少(CTCAE Grade 2) = 4.0 Pts  积极 2024-11-10 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/assessment-of-laboratory-parameter-changes-in-a-phase-2b-trial-of-zasocitinib-tak-279-an-oral-highly-selective-tyk2-inhibitor-in-patients-with-active-psoriatic-arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/25599ad0e980d2835e223e8a25833925 Tyrosine Kinase 2 Inhibition With Zasocitinib (TAK-279) in Psoriasis: A Randomized Clinical Trial NCT04999839 Pubmed 临床2期 斑块状银屑病 259 Zasocitinib 2 mg PASI75(12-week) = 18 %  积极 2024-10-01 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39167366/ | https://doi.org/10.1001/jamadermatol.2024.2701 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/22e825838d35229e50d4aea2882e0a8a Tyrosine Kinase 2 Inhibition With Zasocitinib (TAK-279) in Psoriasis: A Randomized Clinical Trial NCT04999839 Pubmed 临床2期 斑块状银屑病 259 Zasocitinib 5 mg PASI75(12-week) = 44 %  积极 2024-10-01 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39167366/ | https://doi.org/10.1001/jamadermatol.2024.2701 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/22e825838d35229e50d4aea2882e0a8a A Phase 2b, Randomized, Multi-Center, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multiple Dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 CTgov 临床2期 银屑病关节炎 305 Placebo(Placebo) Percentage of Participants Who Achieved at Least an American College of Rheumatology 20 (ACR20) Response at Week 12 = 29.2 % (95%CI, 18.7 ~ 39.7) - 2024-05-31 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT05153148 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/d5e555a4ae25aa38089022aae92e204a A Phase 2b, Randomized, Multi-Center, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multiple Dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 CTgov 临床2期 银屑病关节炎 305 NDI-034858(NDI-034858 Low Dose) Percentage of Participants Who Achieved at Least an American College of Rheumatology 20 (ACR20) Response at Week 12 = 35.2 % (95%CI, 24.1 ~ 46.3) - 2024-05-31 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT05153148 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/d5e555a4ae25aa38089022aae92e204a Clinical efficacy of TAK-279, a highly selective oral tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor, is associated with modulation of disease and TYK2 pathway biomarkers in patients with moderate-to-severe psoriasis NCT04999839 AAD 临床2期 银屑病 44 TAK-279 2mg IL-17A(Week 12;  in most histologic responders (>80% versus baseline lesion levels)) = 18.0 Pts  积极 2024-03-08 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://eposters.aad.org/archives/AM2024/50378 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/2238425222ad08e54242880a20255358 Efficacy and Safety Outcomes of TAK-279, a Selective Oral Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Inhibitor, from a Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Phase 2b Trial in Patients with Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 TAK-279 5TAK-279 5TAK-279 5 mg ACR20(12 Week) = 35.2 %  积极 2023-10-24 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/efficacy-and-safety-outcomes-of-tak-279-a-selective-oral-tyrosine-kinase-2-tyk2-inhibitor-from-a-randomized-double-blind-placebo-controlled-phase-2b-trial-in-patients-with-active-psoriatic-arthr/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/295a8ade32aa92de55adaa408a232859 Efficacy and Safety Outcomes of TAK-279, a Selective Oral Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Inhibitor, from a Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Phase 2b Trial in Patients with Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 ACR 临床2期 银屑病关节炎 290 TAK-279 15 mg ACR20(12 Week) = 53.3 %  积极 2023-10-24 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://acrabstracts.org/abstract/efficacy-and-safety-outcomes-of-tak-279-a-selective-oral-tyrosine-kinase-2-tyk2-inhibitor-from-a-randomized-double-blind-placebo-controlled-phase-2b-trial-in-patients-with-active-psoriatic-arthr/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/295a8ade32aa92de55adaa408a232859 Patient-reported outcomes in the randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2b trial of the oral TYK2 inhibitor TAK-279 in moderate-to-severe psoriasis NCT04999839 EADV 临床2期 银屑病 259 TAK-279 2 mg DLQI = decreased Point  积极 2023-10-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://eadv.org/wp-content/uploads/scientific-abstracts/EADV-congress-2023/Psoriasis.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e8d2ea32922e5a20338854e5d2aa5a98 Patient-reported outcomes in the randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2b trial of the oral TYK2 inhibitor TAK-279 in moderate-to-severe psoriasis NCT04999839 EADV 临床2期 银屑病 259 TAK-279 5 mg DLQI = decreased Point  积极 2023-10-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://eadv.org/wp-content/uploads/scientific-abstracts/EADV-congress-2023/Psoriasis.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e8d2ea32922e5a20338854e5d2aa5a98 A Phase 2b, Randomized, Multicenter, Double-blind, Placebo-controlled, Multiple-dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Moderate to Severe Plaque Psoriasis NCT04999839 CTgov 临床2期 斑块状银屑病 259 Placebo(Placebo) Percentage of Participants Who Achieved at Least 75 Percent (%) Improvement From Baseline in Psoriasis Area and Severity Index (PASI-75) at Week 12 = 5.8 %  - 2023-09-28 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT04999839 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/092aa5d29e583a259a029e25de48a582 A Phase 2b, Randomized, Multicenter, Double-blind, Placebo-controlled, Multiple-dose Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of NDI-034858 in Subjects With Moderate to Severe Plaque Psoriasis NCT04999839 CTgov 临床2期 斑块状银屑病 259 NDI-034858 study drug(NDI-034858 5 mg) Percentage of Participants Who Achieved at Least 75 Percent (%) Improvement From Baseline in Psoriasis Area and Severity Index (PASI-75) at Week 12 = 44.2 %  - 2023-09-28 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT04999839 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/092aa5d29e583a259a029e25de48a582 Takeda Announces Positive Topline Results from Phase 2b Study Evaluating TAK-279, a Highly Selective Oral TYK2 Inhibitor, for the Treatment of Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 Corporate Publications 临床2期 银屑病关节炎 290 TAK-279 ACR20 = The study met its primary endpoint with a greater proportion of patients treated once-daily with TAK-279 achieving at least a 20 percent improvement in signs and symptoms of disease (American College of Rheumatology 20 response) at week 12 compared to placebo.   积极 2023-09-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2023/Takeda-Announces-Positive-Topline-Results-from-Phase-2b-Study-Evaluating-TAK-279-a-Highly-Selective-Oral-TYK2-Inhibitor-for-the-Treatment-of-Active-Psoriatic-Arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e83389543a48488e42a8542ae9e8aa09 Takeda Announces Positive Topline Results from Phase 2b Study Evaluating TAK-279, a Highly Selective Oral TYK2 Inhibitor, for the Treatment of Active Psoriatic Arthritis NCT05153148 Corporate Publications 临床2期 银屑病关节炎 290 placebo ACR20 = The study met its primary endpoint with a greater proportion of patients treated once-daily with TAK-279 achieving at least a 20 percent improvement in signs and symptoms of disease (American College of Rheumatology 20 response) at week 12 compared to placebo.   积极 2023-09-11 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. 扎索替尼 https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2023/Takeda-Announces-Positive-Topline-Results-from-Phase-2b-Study-Evaluating-TAK-279-a-Highly-Selective-Oral-TYK2-Inhibitor-for-the-Treatment-of-Active-Psoriatic-Arthritis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e83389543a48488e42a8542ae9e8aa09 Takeda Announces Positive Results in Phase 2b Study of Investigational TAK-279, an Oral, Once-Daily TYK2 Inhibitor, in People with Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis NCT04999839 Corporate Publications 临床2期 斑块状银屑病 259 TAK-279(30mg) PASI75 = 67 %  达到 积极 2023-03-18 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2023/takeda-announces-positive-results-in-phase-2b-study-of-investigational-tak-279/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/54a5a5a8eeea0208222de555e8a8d85e Nimbus Therapeutics Announces Positive Topline Results for Phase 2b Clinical Trial of Allosteric TYK2 Inhibitor in Psoriasis NCT04999839 Corporate Publications 临床2期 银屑病 259 NDI-034858 PASI75(12 week) = statistically significant greater proportion of patients reaching PASI-75 (a 75% improvement in skin lesions as measured by the Psoriasis Area and Severity Index) compared to placebo at 12 weeks.   积极 2022-11-30 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://www.nimbustx.com/2022/11/30/nimbus-therapeutics-announces-positive-topline-results-for-phase-2b-clinical-trial-of-allosteric-tyk2-inhibitor-in-psoriasis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/24ad95332932a420202e28da2dd2e5a8 Nimbus Therapeutics Announces Positive Topline Results for Phase 2b Clinical Trial of Allosteric TYK2 Inhibitor in Psoriasis NCT04999839 Corporate Publications 临床2期 银屑病 259 Placebo PASI75(12 week) = statistically significant greater proportion of patients reaching PASI-75 (a 75% improvement in skin lesions as measured by the Psoriasis Area and Severity Index) compared to placebo at 12 weeks.   积极 2022-11-30 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. | Nimbus Apollo, Inc. | Innovaderm Research, Inc. 扎索替尼 https://www.nimbustx.com/2022/11/30/nimbus-therapeutics-announces-positive-topline-results-for-phase-2b-clinical-trial-of-allosteric-tyk2-inhibitor-in-psoriasis/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/24ad95332932a420202e28da2dd2e5a8 Analysis of histologic, molecular and clinical improvement in moderate-to-severe psoriasis: Results from a Phase 1b trial of the novel allosteric TYK2 inhibitor NDI-034858 - Corporate Publications 临床1期 银屑病 39 NDI-034858 5mg SAE = None   积极 2022-03-25 - 扎索替尼 https://www.nimbustx.com/wp-content/uploads/AAD2022-Nimbus-NDI034858-Ph1B-data.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/a49889555a98a23500a980dd53d8a882 Analysis of histologic, molecular and clinical improvement in moderate-to-severe psoriasis: Results from a Phase 1b trial of the novel allosteric TYK2 inhibitor NDI-034858 - Corporate Publications 临床1期 银屑病 39 NDI-034858 10mg SAE = None   积极 2022-03-25 - 扎索替尼 https://www.nimbustx.com/wp-content/uploads/AAD2022-Nimbus-NDI034858-Ph1B-data.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/a49889555a98a23500a980dd53d8a882 13、转化医学 研究 亮点 主题 期刊/会议 出版日期 药物 适应症 机构 Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral TYK2 Inhibitor, Demonstrates Skin Clearance in Patients with Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis: Post Hoc Analyses of a Randomized Phase IIb Trial **总结：**  Zasocitinib（TAK-279）是一种高选择性口服TYK2抑制剂，针对中重度斑块型银屑病的IIb期试验事后分析显示其显著改善皮损清除率。该研究评估了15 mg或30 mg剂量组与安慰剂的疗效差异，包括基线特征亚组、不同身体区域及PASI评分成分（红斑、浸润、脱屑）的改善，以及患者报告的生活质量指标（如DLQI 0/1）。  结果显示，治疗12周后，Zasocitinib组在几乎所有亚组中均显著优于安慰剂，PASI 75/90/100和PGA 0/1达标率更高，且各身体区域及评分成分均一致改善。疗效最早第2周显现，持续至第12周。PASI ≤1/≤2或PASI 75/90/100达标者多数同时实现DLQI 0/1，表明生活质量显著提升。PASI与PGA×BSA改善高度相关（ρ=0.95）。  结论：Zasocitinib疗效不受基线特征影响，皮损清除效果全面，且能显著改善患者生活质量。试验注册号：NCT04999839。 2期临床研究 Dermatol Ther (Heidelb) 2026-05-16 扎索替尼 斑块状银屑病 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Early onset of response to zasocitinib (TAK-279), a highly selective and potent TYK2 inhibitor, is correlated with modulation of TYK2 signaling and disease pathway biomarkers in patients with moderate-to-severe plaque psoriasis **总结：**  Zasocitinib（TAK-279）是一种高选择性、强效的TYK2抑制剂，用于中重度斑块状银屑病的治疗。一项Ⅱb期随机对照试验（NCT04999839）显示，患者服用15或30mg剂量后，第2周即出现临床改善。通过皮肤活检RNA测序和血清蛋白质组学分析发现：  1. **早期疗效相关机制**：第4周时，zasocitinib通过调节IL-23和I型干扰素通路信号，显著改善皮损（与PASI评分改善呈正相关，Spearman系数0.43/0.37，p<0.01）。  2. **生物标志物动态**：第4周观察到的关键组织标志物（如15个基因）变化，与第12周PASI改善显著相关（r=0.71，p<0.0001），且此关联在靶向IL-12/23、IL-17R或TNF的生物制剂中未出现。  3. **特异性优势**：zasocitinib对TYK2及疾病通路的调控早期（第4周）即与临床应答相关，提示其快速起效的独特潜力。  **结论**：Zasocitinib通过早期调控TYK2依赖性通路，可能成为银屑病的高效治疗选择。 2期临床研究 AAD 2026 2026-03-27 扎索替尼 斑块状银屑病 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. P0164 Zasocitinib (TAK-279), an investigational oral, allosteric, highly selective and potent TYK2 inhibitor preserves anti-inflammatory IL-10 signalling in vitro - 药物发现/临床前 ECCO 2026 2026-02-18 扎索替尼 炎症性肠病 Takeda Pharmaceuticals, Takeda Development Center Americas- Inc. | Institut d’Investigacions Biomèdiques August Pi I Sunyer IDIBAPS- Hospital Clínic, Inflammatory Bowel Disease Unit Leading artificial intelligence–driven drug discovery platforms: 2025 landscape and global outlook - 3期临床研究 Pharmacol Rev 2026-01-01 伦托司替 | 扎索替尼 特发性肺纤维化 Centre for Cancer Cell Biology and Drug Discovery, Institute for Biomedicine and Glycomics, Griffith University, Southport, Queensland, Australia. Electronic address: m.dharmasivam@griffith.edu.au. Pharmacological Characterization of Zasocitinib (TAK-279): An Oral, Highly Selective, and Potent Allosteric TYK2 Inhibitor 本研究评估了Zasocitinib（TAK-279）与已获许可的TYK2和JAK抑制剂相比的TYK2抑制效力和选择性。结果显示，Zasocitinib具有超过100万倍的选择性，对TYK2信号传导具有强效抑制作用，且不抑制JAK1/2/3。模拟临床浓度下，Zasocitinib每日30mg口服可在24小时内超过TYK2 IC50，保持>90%的每日抑制，且不抑制JAK1/2/3。Zasocitinib的独特强效和选择性抑制特性使其成为下一代TYK2抑制剂。 药物发现/临床前 J Invest Dermatol 2026-01-01 扎索替尼 - Takeda Development Center Americas, Inc. Zasocitinib (TAK-279), an Investigational, Oral, Allosteric, Selective TYK2 Inhibitor, in Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis: Efficacy Analysis by Baseline Characteristics from a Randomized Phase 2b Trial - 2期临床研究 ACR 2025 2025-10-24 扎索替尼 斑块状银屑病 Takeda Development Center Americas, Inc. | Department of Dermatology, USC Keck School of Medicine, Los Angeles, CA Modulation of Tyrosine Kinase 2- and Disease-Related Biomarkers by Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Allosteric, Highly Selective and Potent Tyrosine Kinase 2 Inhibitor, Is Associated With Clinical Response in Patients with Active Psoriatic Arthritis - 2期临床研究 ACR 2025 2025-10-24 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Development Center Americas, Inc. Modulation of Soluble Biomarkers of Cartilage and Bone Turnover and Inflammation by Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Allosteric, Highly Selective and Potent TYK2 Inhibitor, is Associated with Clinical Response in Patients with Active Psoriatic Arthritis - 2期临床研究 ACR 2025 2025-10-24 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Development Center Americas, Inc. Highly selective tyrosine kinase 2 inhibition with zasocitinib (TAK-279) improves outcomes in patients with active psoriatic arthritis: a randomised phase 2b study - 2期临床研究 Ann Rheum Dis 2025-10-01 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Development Center Americas, Inc. | Altoona Center for Clinical Research | HW MedAdvice LLC | Takeda Development Center Americas, Inc, Cambridge, MA, USA. Electronic address: elena.muensterman@takeda.com. MODULATION OF SOLUBLE BIOMARKERS OF CARTILAGE AND BONE TURNOVER AND INFLAMMATION BY ZASOCITINIB (TAK-279), AN ORAL, ALLOSTERIC, HIGHLY SELECTIVE AND POTENT TYK2 INHIBITOR, IS ASSOCIATED WITH CLINICAL RESPONSE IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS - 2期临床研究 EULAR 2025 2025-06-11 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. ZASOCITINIB (TAK-279), AN ORAL, ALLOSTERIC, SELECTIVE TYK2 INHIBITOR, IN MODERATE-TO-SEVERE PLAQUE PSORIASIS: EFFICACY ANALYSIS BY BASELINE CHARACTERISTICS FROM A RANDOMISED PHASE 2B TRIAL - 2期临床研究 EULAR 2025 2025-06-11 扎索替尼 斑块状银屑病 Takeda Development Center Americas, Inc. | Department of Dermatology, USC Keck School of Medicine, CA, United States of America Zasocitinib (TAK-279) exhibits high levels of TYK2 inhibition and no inhibition of JAK 1/3 when compared with licensed TYK2 and JAK inhibitors - 药物发现/临床前 EULAR 2025 2025-06-11 扎索替尼 银屑病 | 炎症 Takeda Development Center Americas, Inc. ZASOCITINIB (TAK-279), A HIGHLY SELECTIVE ORAL TYROSINE KINASE 2 (TYK2) INHIBITOR, ELICITS MINIMAL DISEASE ACTIVITY AND EARLY SKIN RESPONSES IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS: RESULTS FROM A RANDOMISED PHASE 2B STUDY - 2期临床研究 EULAR 2025 2025-06-11 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. ASSESSMENT OF LABORATORY PARAMETER CHANGES IN A PHASE 2b TRIAL OF ZASOCITINIB (TAK-279), AN ORAL, HIGHLY SELECTIVE TYK2 INHIBITOR, IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS - 2期临床研究 EULAR 2025 2025-06-11 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Development Center Americas, Inc. | University of California San Diego School of Medicine Zasocitinib (TAK-279) Displays High Levels of TYK2 Inhibition and No Inhibition of JAK 1/3 Compared with Licensed TYK2 and JAK Inhibitors - 药物发现/临床前 ACR 2024 2024-11-10 扎索替尼 炎症 Takeda Development Center Americas, Inc. Assessment of Laboratory Parameter Changes in a Phase 2b Trial of Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Highly Selective TYK2 Inhibitor, in Patients with Active Psoriatic Arthritis - 2期临床研究 ACR 2024 2024-11-10 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Zasocitinib (TAK-279), a Highly Selective Oral Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Inhibitor, Elicits Early Skin Responses and Minimal Disease Activity in Patients with Active Psoriatic Arthritis: Results from a Randomized Phase 2b Study - 2期临床研究 ACR 2024 2024-11-10 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Zasocitinib (TAK-279), an Oral, Selective Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: Achievement of Remission and Additional Improvements in Disease Activity in Patients with Psoriatic Arthritis Enrolled in a Phase 2b Trial - 2期临床研究 ACR 2024 2024-11-10 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Influence of Patient Baseline Characteristics on Zasocitinib (TAK-279) Efficacy, a Selective Oral Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: A Randomized Phase 2b Trial in Psoriatic Arthritis - 2期临床研究 ACR 2024 2024-11-10 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. EVALUATING THE EFFICACY AND SAFETY OF ZASOCITINIB (TAK-279),A HIGHLY SELECTIVE ORAL TYROSINE KINASE 2 INHIBITOR, IN PATIENTS WITH MODERATELY TO SEVERELY ACTIVE CROHN’S DISEASE: STUDY DESIGN FOR A PHASE 2B RANDOMIZED CLINICAL TRIAL 本研究旨在评估高度选择性口服酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂Zasocitinib（TAK-279）在中度至重度活动性克罗恩病（CD）患者中的疗效和安全性。研究设计为一项52周的随机、双盲诱导、安慰剂对照、剂量范围、持续治疗的临床试验。研究目标是评估Zasocitinib对CD患者的疗效和安全性，包括对生活质量的影响。主要疗效终点为在第12周达到内镜反应（SES-CD减少50%以上），次要疗效终点包括临床缓解、临床反应、内镜缓解、患者报告的症状和疾病特异性健康相关生活质量。安全性和耐受性将通过治疗相关的不良事件、严重不良事件和特别关注的不良事件进行评估。该研究已在进行中，首位患者于2024年3月随机入组。对于Zasocitinib反应者，计划进行开放式延长研究。 2期临床研究 UEGW 2024 2024-10-13 扎索替尼 克罗恩病 Takeda Development Center Americas, Inc. | Western University Tyrosine Kinase 2 Inhibition With Zasocitinib (TAK-279) in Psoriasis: A Randomized Clinical Trial 本研究旨在评估高度选择性的变构酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂Zasocitinib在中度至重度斑块状银屑病患者中的疗效、安全性和耐受性。研究结果显示，口服每日5毫克或更高剂量的Zasocitinib对皮肤清除的效果优于安慰剂，且安全性良好。该研究为治疗银屑病提供了潜在的新口服治疗方案。 2期临床研究 JAMA Dermatol 2024-10-01 扎索替尼 斑块状银屑病 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. EFFICACY AND SAFETY OUTCOMES OF TAK-279, A SELECTIVE ORAL TYROSINE KINASE 2 (TYK2) INHIBITOR, FROM A RANDOMIZED, DOUBLE-BLIND, PLACEBO-CONTROLLED PHASE 2B TRIAL IN PATIENTS WITH ACTIVE PSORIATIC ARTHRITIS 本研究旨在评估TAK-279在活动性牛皮癣性关节炎（PsA）患者中的疗效和安全性。研究结果显示，TAK-279在12周的治疗中，与安慰剂相比，15mg和30mg剂量组的患者达到ACR 20反应的比例显著更高，ACR 50反应率也更高。在PASI 75反应方面，30mg组最高。所有TAK-279组的TJC/SJC均值变化均有所减少，其中15mg和30mg剂量组的减少幅度更大。与安慰剂相比，所有TAK-279组的PhGA均有改善。总体而言，TAK-279在活动性PsA患者中表现出良好的耐受性，并且在12周的治疗中显示出优于安慰剂的剂量依赖性疗效。感谢牛津制药基因公司提供的医学写作支持，该支持由武田美洲发展中心资助。 2期临床研究 EULAR 2024 2024-06-05 扎索替尼 银屑病关节炎 Takeda Development Center Americas, Inc. | Altoona Center for Clinical Research, Duncansville, United States of America | Leiden University Medical Center, Leiden, Netherlands Clinical efficacy of TAK-279, a highly selective oral tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor, is associated with modulation of disease and TYK2 pathway biomarkers in patients with moderate-to-severe psoriasis **总结：TAK-279治疗中重度银屑病的临床疗效与生物标志物调控相关**  TAK-279是一种高选择性口服TYK2抑制剂。一项2b期研究（NCT04999839）显示其在中重度银屑病患者中疗效显著且安全性良好，并探讨了TAK-279对银屑病/TYK2通路生物标志物的调控与临床/组织学应答的关联。  研究对44例患者的皮肤活检和252例患者的血清样本进行分析。结果显示：  1. **临床应答**（≥PASI-75）：88%的应答者（21/24）在第12周时角质形成细胞标志物KRT16表达降低>87%。  2. **组织学应答**：72%的应答者（18/25）的IL-17A/F表达降低>80%。  3. **血清标志物**：所有TAK-279组均观察到剂量和时间依赖性的IL-17A/C/F水平下降。  4. **基因表达**：15mg和30mg组中，关键银屑病/TYK2标志物（如DEFB4A、IL-36G等）恢复至非皮损水平；PASI-90应答者（12例）的50个上调基因中48个表达正常化。  5. **组织学改善**：所有剂量组均见表皮厚度、CD3+ T细胞和CD11c+树突细胞减少。  **结论**：TAK-279通过调控银屑病/TYK2通路生物标志物，显著改善临床及组织学应答，支持其治疗潜力。   2期临床研究 AAD 2024 2024-03-08 扎索替尼 银屑病 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. P143 Efficacy of the oral tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor TAK-279 in two preclinical mouse models of colitis - 药物发现/临床前 ECCO 2024 2024-02-21 扎索替尼 炎症性肠病 Hooke Laboratories, Inc. | Takeda Development Center Americas- Inc., Gastroenterology Drug Discovery Unit Exploratory exposure – response analyses for skin responses from the randomized, double-blind, placebo- controlled phase 2b trial of the oral TYK2 inhibitor TAK-279 in moderate-to-severe psoriasis 这项研究报告了口服TYK2抑制剂TAK-279在中度至重度银屑病患者中的皮肤反应探索性暴露反应分析结果。研究得出结论，TAK-279的最高剂量（30毫克）产生了与更多患者提前和最大皮肤反应相关的暴露水平，包括PASI 100和BSA <1%。该研究由Nimbus Discovery, Inc.和Takeda Development Center Americas, Inc.资助。研究使用双盲、安慰剂对照设计，将中度至重度斑块状银屑病患者随机分为四个TAK-279剂量组和安慰剂组。结果显示，TAK-279的不同剂量组与皮肤反应呈剂量和暴露相关关系，而不良事件发生率与剂量无关。这些发现有助于进一步了解TAK-279在治疗银屑病中的潜在作用和安全性。 2期临床研究 EADV 2023 2023-10-11 扎索替尼 银屑病 Takeda Development Center Americas, Inc. Patient-reported outcomes in the randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2b trial of the oral TYK2 inhibitor TAK-279 in moderate-to-severe psoriasis 该研究报告了口服TYK2抑制剂TAK-279在中度至重度银屑病患者中的随机、双盲、安慰剂对照2b期试验中患者报告的结果。研究发现，TAK-279治疗组在12周内DLQI和瘙痒NRS等患者报告的生活质量和银屑病症状方面均显著改善，尤其是在较高剂量组中观察到最显著的效果。这些积极的患者报告结果与TAK-279在皮肤反应方面的疗效相一致，表明TAK-279对减轻银屑病症状具有显著满意度。该研究由Nimbus Discovery, Inc./Takeda Development Center Americas, Inc.资助。研究介绍了TAK-279作为高选择性口服酪氨酸激酶2（TYK2）的变构抑制剂，对银屑病等自身免疫性疾病的治疗潜力。研究材料包括了一项随机、双盲、安慰剂对照的研究，共有259名患者参与。研究结果显示，TAK-279治疗组在DLQI和瘙痒NRS方面的改善均显著优于安慰剂组，且在15mg和30mg剂量组中观察到了剂量-反应关系。这些结果表明TAK-279对改善银屑病患者的生活质量和症状具有显著效果。 2期临床研究 EADV 2023 2023-10-11 扎索替尼 银屑病 Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. Discovery of a Potent and Selective Tyrosine Kinase 2 Inhibitor: TAK-279. 本研究发现了一种强效且选择性的酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂：TAK-279。TYK2是IL12、IL23和类型I干扰素信号传导的关键介质，这些细胞因子已被证实与多种炎症性和自身免疫性疾病的发病机制相关，如银屑病、类风湿性关节炎、红斑狼疮和炎症性肠病。人类全基因组关联研究和临床结果支持通过小分子TYK2抑制剂治疗这些疾病的吸引力。本研究报告了一系列高选择性的假激酶（Janus亲缘蛋白2，JH2）结构域抑制剂，该研究运用了计算物理学预测的策略，包括使用FEP+，鉴定了一种吡唑啉-嘧啶核心结构。我们强调了计算物理学预测在优化这一系列分子中的实用性，以确定开发候选物30号，一种有效、高度选择性的细胞TYK2抑制剂，目前正处于治疗银屑病和银屑病性关节炎的2期临床试验中。 药物发现/临床前 J Med Chem 2023-07-10 扎索替尼 银屑病 | 银屑病关节炎 Nimbus Therapeutics LLC | Schrödinger, Inc.

点击蓝字 关注我们 糖尿病是全球范围内最常见的慢性代谢性疾病之一，而日本作为亚洲糖尿病高发的典型国家，其治疗体系独具特色。与西方国家相比，日本糖尿病患者在病理机制、肥胖程度及用药偏好上均存在显著差异。日本糖尿病学会（JDS）于2022年发布的共识声明，以及2024年的更新版，为临床医生提供了系统化的药物治疗流程。本文将带您深入了解日本糖尿病的治疗方法与药物选择，帮助您全面把握这一领域的最新进展。 日本糖尿病的治疗强调个体化与精准化 01 日本糖尿病的独特病理特征 全球约三分之一的糖尿病患者集中在亚洲地区，而日本作为其中的重要代表，其糖尿病病理与西方国家存在本质区别。西方患者以胰岛素抵抗为主，肥胖比例高；而日本患者中，肥胖与非肥胖人群比例相当，胰岛素分泌不足与胰岛素抵抗的严重程度因人而异。这种病理差异直接决定了日本在药物选择上的独特路径。 日本肥胖标准更为严格：BMI≥25 kg/m²即被视为肥胖（男性腰围≥85 cm，女性腰围≥90 cm）。这一标准低于西方常用的BMI≥30 kg/m²，反映了亚洲人群在较低体重下即可出现显著代谢异常的特点。因此，日本糖尿病的治疗必须充分考虑患者的肥胖状态，以此判断核心病理是胰岛素抵抗还是胰岛素分泌不足。 1 肥胖型2型糖尿病 胰岛素抵抗是核心病理。候选药物包括双胍类（二甲双胍）、SGLT2抑制剂、噻唑烷二酮类，以及具有减重作用的GLP-1受体激动剂。这些药物通过改善胰岛素敏感性或促进葡萄糖排泄来发挥作用。 2 非肥胖型2型糖尿病 胰岛素分泌不足是主要问题。治疗应以胰岛素促泌剂（如磺脲类、格列奈类）或DPP-4抑制剂为主，必要时联合基础胰岛素治疗。这类患者对促进胰岛素分泌的药物反应更好。 02 日本2型糖尿病药物治疗流程 日本糖尿病学会（JDS）2022年共识声明提出了四步药物治疗流程，2024年更新版进一步纳入了替尔泊肽等新药物，并增加了对脂肪肝作为合并症的考量。这一流程强调"安全降糖"为核心原则，优先选择能够解决每位患者糖尿病病理的药物。 日本JDS共识声明提出的四步药物治疗流程1. 第一步：评估患者是否肥胖 肥胖程度与胰岛素抵抗呈正相关。日本采用BMI≥25 kg/m²作为肥胖标准。肥胖患者优先选择改善胰岛素抵抗的药物，非肥胖患者则以促进胰岛素分泌为主。2. 第二步：充分考虑安全性 抗低血糖风险是最重要的安全考量。作为单一药物，磺脲类药物会增加低血糖风险，老年患者使用时需格外谨慎。此外，还需评估肝肾功能、心血管疾病、心力衰竭等特殊情况下的用药禁忌。3. 第三步：权衡并发症的额外获益 大规模临床试验证实，SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂对慢性肾病（特别是显性肾病）、心血管疾病和心力衰竭具有确切的器官保护作用。对于合并这些并发症的患者，应优先选择这两类药物。4. 第四步：考虑患者个体化因素 药物依从性直接影响治疗效果。研究显示，用药依从性每增加10%，HbA1c可下降0.15%。因此，在选择药物时需综合考虑患者的年龄、生活方式、经济负担及用药便利性。 03 日本常用口服降糖药物详解 与西方国家首选二甲双胍不同，日本糖尿病患者最常用的是DPP-4抑制剂，其次是双胍类和SGLT2抑制剂。患者年龄越大，DPP-4抑制剂使用率越高，而双胍类和SGLT2抑制剂使用率越低。这种用药模式的差异，反映了日本对老年患者低血糖风险的高度关注。 药物类别代表药物作用机制双胍类二甲双胍减少肝糖输出，促进葡萄糖利用DPP-4抑制剂西格列汀、利格列汀等抑制GLP-1降解，延长其作用SGLT2抑制剂达格列净、恩格列净等抑制肾脏葡萄糖重吸收，促进尿糖排泄磺脲类格列齐特、格列美脲等刺激胰岛β细胞分泌胰岛素格列奈类瑞格列奈等快速刺激胰岛素分泌α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖延缓肠道葡萄糖吸收噻唑烷二酮类吡格列酮增加胰岛素敏感性 1 DPP-4抑制剂：日本的“国民级"降糖药 DPP-4抑制剂是日本处方量最大的口服降糖药类别。其通过抑制DPP-4酶对内源性GLP-1的降解，延长其生理作用，实现"按需降糖"。低血糖风险极低，对体重影响中性，特别适合老年患者。代表药物包括曲格列汀、利格列汀、维格列汀、阿格列汀、沙格列汀等。 武田老糖（Zafatek，曲格列汀）是武田制药研发的全球首款每周口服一次的DPP-4抑制剂，2015年3月在日本获批上市。该药通过选择性、持续性抑制DPP-4酶活性，使餐后分泌的GLP-1和GIP不被降解，延长其作用时间，从而促进胰岛素释放、控制血糖。与传统每日一次的DPP-4抑制剂相比，武田老糖每周仅需服用一次，极大提高了患者的用药依从性。成人常规剂量为每周100mg，中度肾功能损害者（Ccr 30-50 mL/min）调整为50mg，重度肾功能损害者（Ccr＜30 mL/min）为25mg。该药不产生低血糖、不引起体重增加，胃肠道不良反应发生率很低，可单用也可与其他口服降糖药联合使用。 武田老糖曲格列汀（Zafatek）——全球首款每周口服一次的DPP-4抑制剂 武田新糖（アクトス錠15）——吡格列酮Pioglitazone 金丝雀（カナリア配合錠）——曲格列汀（Trelagliptin）+卡格列净（Canagliflozin） 2 SGLT2抑制剂：心肾保护的"明星药物" SGLT2抑制剂通过抑制肾脏近曲小管的SGLT2转运蛋白，阻断葡萄糖重吸收，促进尿糖排泄。除了降糖作用外，还具有减轻体重、降低血压、保护心肾的额外获益。日本已批准达格列净、恩格列净、伊格列净等药物上市。需要注意的是，eGFR＜45 ml/min/1.73m²时降糖效果减弱，且可能增加泌尿生殖系统感染风险（约5-10%）。 1型糖尿病特效口服片5mg（フォシーガ錠5mg）——达格列净（Dapagliflozin） 金丝雀糖尿药（カナリア配合錠） 3 二甲双胍：经典而可靠的基石药物 二甲双胍通过减少肝脏葡萄糖输出、促进外周组织对葡萄糖的利用来降低血糖。不增加低血糖风险，且对体重有轻度减轻作用，价格低廉。但在日本，由于老年患者比例高，且对胃肠道副作用较为敏感，其使用率低于西方国家。主要不良反应为胃肠道反应（15-30%），罕见但严重的乳酸性酸中毒需警惕，eGFR＜30 ml/min/1.73m²时禁用。 图：日本住友二甲双胍（メトグルコ錠250mg/500mg） 图：武田新型二型糖尿病治疗药（メタクト配合錠LD）——吡格列酮+二甲双胍 04 注射类降糖药物：GLP-1受体激动剂 GLP-1受体激动剂通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空，并中枢性抑制食欲。这是目前降糖效果最强、减重效果最显著的药物类别，同时具有明确的心血管和肾脏保护作用。 笔式胰岛素注射器——现代糖尿病治疗的重要工具 药物名称给药频率HbA1c降幅减重效果利拉鲁肽每日1次1.0-1.5%中等司美格鲁肽（注射）每周1次1.5-1.8%显著度拉糖肽每周1次1.2-1.5%中等替尔泊肽每周1次1.5-2.0%非常强 替尔泊肽（Tirzepatide）是2024年日本JDS共识更新中新增的重要药物，作为GIP/GLP-1双重受体激动剂，其降糖和减重效果均优于单一GLP-1受体激动剂。司美格鲁肽口服片剂的上市也为不愿注射的患者提供了新选择。需要注意的是，GLP-1受体激动剂常见胃肠道不良反应（恶心、呕吐、腹泻），严重胃肠道疾病患者慎用。 图：替尔泊肽注射液（(マンジャロ皮下注2.5mg~10mgアテオス） 图：司美格鲁肽注射笔2mg（オゼンピック皮下注2mg） 图：口服司美格鲁肽片（リベルサス錠） 05 胰岛素治疗：1型与2型的核心差异 胰岛素治疗在1型和2型糖尿病中的地位截然不同。1型糖尿病患者因自身免疫破坏胰岛β细胞，体内几乎无法产生胰岛素，必须终身依赖外源性胰岛素治疗。而2型糖尿病患者在口服降糖药控制不佳、胰岛β细胞功能衰竭或出现严重并发症时，才需要启动胰岛素治疗。 现代胰岛素注射针头——5mm超细针头，几乎无痛感 1 速效/餐时胰岛素 起效迅速（5-15分钟），用于控制餐后血糖高峰。代表药物包括门冬胰岛素（NovoRapid）和赖脯胰岛素（Humalog）。新型超速效制剂如超速效赖脯胰岛素（URLi）和速效门冬胰岛素，进一步缩短了起效时间，能更有效改善餐后血糖波动。 2 长效/基础胰岛素 提供24小时平稳的基础血糖控制。第一代长效胰岛素包括甘精胰岛素U-100（Lantus，2000年获批）和地特胰岛素（Levemir，2005年获批）。第二代超长效制剂甘精胰岛素U-300和德谷胰岛素（Degludec，2011年在日本获批）作用更平稳、夜间低血糖风险更低。德谷胰岛素的作用持续时间可达42小时，允许更灵活的注射时间。 3 预混/双胰岛素 德谷门冬双胰岛素（IDegAsp）含有70%德谷胰岛素和30%门冬胰岛素，兼顾基础与餐时需求，每日1-2次注射即可，显著提高了患者的用药依从性。对于需要简化方案的2型糖尿病患者，这是极具优势的选择。 4 超长效每周制剂 依柯胰岛素（Icodec胰岛素）是一种超长效基础胰岛素，已在日本等多个国家和地区获批。其每周仅需注射1次，临床试验证实降糖效果非劣于每日制剂，为需要长期胰岛素治疗的患者提供了更便利的选择。 06 1型糖尿病的特殊治疗策略 1型糖尿病的治疗以胰岛素替代疗法为核心，必须终身使用外源性胰岛素。日本的治疗方案强调个体化管理，结合先进技术和新型药物，形成了较为完整的治疗体系。 指尖血糖监测——传统而可靠的血糖管理方式1. 基础胰岛素方案 多次胰岛素注射（MDI）是基础治疗方式，通常采用三餐前速效胰岛素+睡前长效胰岛素的组合。德谷胰岛素和甘精胰岛素U-300因更平稳的药代动力学特性，在日本临床应用广泛，能有效降低夜间低血糖风险。2. 口服辅助药物 针对胰岛素控制不佳的成人1型糖尿病患者，日本批准SGLT2抑制剂作为辅助治疗。达格列净（Forxiga）5mg片剂是首个获批用于1型糖尿病的口服辅助药物，适用于BMI≥27 kg/m²且胰岛素控制不佳的患者。其可降低血糖、减轻体重并减少胰岛素用量，但需警惕糖尿病酮症酸中毒（DKA）风险增加。3. 先进技术辅助 胰岛素泵疗法（CSII）通过持续皮下输注超速效胰岛素，模拟生理性基础分泌。结合实时连续血糖监测（CGM），可实现自动调节剂量的"人工胰腺"雏形，显著改善血糖控制和生活质量。实时CGM相较于传统自我血糖监测（SMBG），能更有效改善血糖在目标范围内时间（TIR），且不增加低血糖时间（TBR）。 连续血糖监测（CGM）技术助力精准控糖 07 前沿治疗：再生医疗与基因疗法 日本在糖尿病前沿治疗领域处于世界领先地位，尤其在再生医疗和基因疗法方面取得了突破性进展。 1 iPS细胞技术 日本科学家山中伸弥因发现iPS细胞技术获得诺贝尔奖。目前，利用自体iPS细胞生成胰岛素分泌细胞的研究正在积极推进中，有望从根本上解决1型糖尿病患者的胰岛素依赖问题，同时避免免疫排斥反应。 2 胰岛/胰腺移植 对于合并肾功能不全等重症1型糖尿病患者，胰腺或胰岛移植是可行的治疗选择。但需长期接受免疫抑制治疗，且供体来源有限，限制了其广泛应用。 3 基因疗法RJVA-001 2025年，Fractyl Health公司宣布其基因疗法RJVA-001取得里程碑进展。该疗法旨在靶向胰腺细胞，使其按人体所需生成GLP-1。在2型糖尿病模型小鼠中，单剂量即可实现持久代谢改善，且全身GLP-1暴露较低。预计2026年启动临床试验，有望解决当前GLP-1药物在疗效持续性和依从性方面的挑战。 08 日本糖尿病治疗的核心理念 日本糖尿病的治疗不仅关注血糖控制，更强调"以患者为中心"的综合管理。以下是日本糖尿病治疗的几个核心理念： 饮食控制与规律运动是糖尿病治疗的永恒基石1. 个体化治疗路径 日本JDS共识强调，药物选择应基于患者的病理机制（肥胖与否）、安全性需求、合并症情况及个体背景特征，而非简单的"阶梯式"加药。这种个体化路径使每位患者都能获得最适合自己的治疗方案。2. 低血糖风险优先管控 日本患者群体以老年人为主，低血糖事件可能导致跌倒、骨折甚至死亡。因此，低血糖风险管控被置于药物选择的首位。DPP-4抑制剂因低血糖风险极低而成为日本处方量最大的口服降糖药。3. 并发症综合管理 糖尿病并发症包括肾病、视网膜病变、神经病变、心血管疾病等。日本的治疗策略强调，降糖只是手段，预防并发症才是最终目标。SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂因其心肾保护作用，在合并相关并发症的患者中被优先推荐。4. 饮食运动为基础 无论药物如何发展，饮食控制和规律运动始终是糖尿病治疗的基石。日本糖尿病学会推荐患者遵循"日本饮食模式"，以鱼类、蔬菜、豆类为主，控制精制碳水化合物的摄入，同时配合适度的有氧运动和抗阻训练。 日本糖尿病的治疗体系体现了亚洲人群的独特病理特征与精细化管理理念。从武田老糖（Zafatek）每周一次的便捷用药，再到SGLT2抑制剂的心肾保护价值、GLP-1受体激动剂的强效降糖减重，以及前沿的iPS细胞技术和基因疗法，日本的糖尿病治疗正在不断突破。对于患者而言，理解自身病理机制、与医生充分沟通、选择最适合自己的治疗方案，才是长期血糖管理的关键所在。 💬分享到微信 📧 转发给家人 👍 点赞    👀 在看，吃药不踩坑！ 更多内容请关注公众号，添加小助理咨询更多信息！ 感谢关注 选购渠道：左侧微信扫码 专注进口日药，带图私信 ⚡推荐阅读 收藏贴！全网最全的60款日本热门处方药功效、使用方法和选购渠道 每逢佳节胖三斤，着急减肥也别盲目打替尔泊肽！7 个真相 + 避坑指南，用前必看 减肥与失眠的博弈：替尔泊肽使用者如何选择助眠药？莱博雷生 vs 达利雷生全解析 日本富士雌三醇片：更年期、阴道炎、潮热失眠、骨质疏松，一篇讲清怎么用 当美罗培南失效之后，头孢地尔如何攻克"超级细菌"的最后一道防线 最后的防线：关于救命的“王牌抗菌药”美罗培南，应该知道的七个核心问题 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