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更新于：2026-02-27

Atendol

阿替洛尔

更新于：2026-02-27

概要

基本信息

简介阿替洛尔是一种小分子药物，属于 β1-肾上腺素能受体拮抗剂类别。阿替洛尔专门配制为与 β1-肾上腺素能受体结合，有助于调节心率和血压。阿替洛尔的作用方式归因于其无可挑剔的阻断激素肾上腺素对心脏影响的能力。这种干预可显着降低心率和血压，使其成为治疗高血压、心绞痛和心力衰竭等疾病的有效治疗选择。 1981 年 8 月，监管部门批准了这种由著名制药企业 Alvogen 开发的药物。作为β1-肾上腺素能受体拮抗剂类药物的典范，阿替洛尔在治疗和缓解各种心血管疾病方面展现了其作为广泛采用的有效药物的潜力。

药物类型

小分子化药

别名

1-p-Carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-propanol、2-(p-(2-Hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)acetamide、4-(2-Hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)benzeneacetamide

+ [11]

靶点

β1-adrenergic receptor

作用方式

拮抗剂

作用机制

β1-adrenergic receptor拮抗剂(β1-肾上腺素能受体拮抗剂)

治疗领域

神经系统疾病心血管疾病其他疾病

在研适应症

窦性心动过速心绞痛心律失常+ [4]

非在研适应症-

原研机构

Alvogen, Inc.

在研机构

保盛药业股份有限公司Taiyo Pharma Co., Ltd.

Harasawa Pharmaceutical Co. Ltd.

+ [1]

非在研机构

Novartis AG

Sandoz Group AG

权益机构

ATNAHS PHARMA UK LIMITED

Moksha8 Pharmaceuticals, Inc.

AstraZeneca PLC

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1981-08-19),

急性心肌梗塞冠心病高血压

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C14H22N2O3

InChIKeyMETKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N

CAS号29122-68-7

关联

104

项与阿替洛尔相关的临床试验

CTIS2025-521780-12-00

/ Recruiting临床4期IIT

Withdrawal of neurohormonal therapy in patients with non-ischemic cardiomyopathy, no late gadolinium enhancement, and negative genetic testing, who have exhibited super-response to cardiac resynchronization therapy. DRUGLESS-CRT clinical trial.

开始日期2025-12-16

申办/合作机构-

NCT07268170

/ Enrolling by invitation临床2/3期IIT

Heart Rate Control: Betablockers or Ivabradine Therapy Before Cardiac Computed Tomography

The goal of this clinical trial is to describe which type and dose of commonly used heart rate reducing drugs (metoprolol, atenolol, or ivabradine) has the swiftest heart rate reduction from baseline in patients aged 30 to 80 years with a heart rate > 65 beats per minute undergoing cardiac computed tomography for the evaluation of coronary artery disease. The main question it aims to answer is
• Which type of heart reducing drug and dose has the swiftest heart rate reduction before cardiac computed tomography?

开始日期2025-12-15

申办/合作机构-

NCT04914234

/ Recruiting临床4期IIT

Premedication With Atenolol Versus Metoprolol for Controlled Hypotensive Anesthesia During Nasal Surgeries. A Randomized Clinical Trial

Objectives: To compare the safety and efficacy of oral atenolol versus oral metoprolol as a premedication for controlled hypotensive anesthesia during nasal surgeries.
Background: Mucosal bleeding is the most frequent complication with nasal surgeries, as it interferes with the optimal visualization of the intranasal anatomy, increases operation time, and consequently increases blood loss. There are several pharmacological and non-pharmacological techniques for the appropriate control of intraoperative bleeding.
Patients and Methods: This was a prospective, randomized, double-blind, phase four, comparative clinical trial; carried out on 60 patients, who were candidates for nasal surgeries under general anesthesia at our hospital. Patients were randomly allocated into two equal groups; group A, received oral atenolol, and group M, received oral metoprolol.

开始日期2025-08-01

申办/合作机构-

100 项与阿替洛尔相关的临床结果

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100 项与阿替洛尔相关的转化医学

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100 项与阿替洛尔相关的专利（医药）

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11,691

项与阿替洛尔相关的文献（医药）

2026-05-01·TALANTA

Capillary blood microsampling and LC–Orbitrap analysis for adherence monitoring of cardiovascular drugs: method development, cross-validation, and patient proof-of-concept using VAMS and Capitainer-B

Article

作者: Meyer, Markus R ; Böhm, Michael ; Wagmann, Lea ; Mahfoud, Felix ; Markwirth, Philipp ; Kretschmer, Diana ; Tokcan, Mert

Microsampling enables decentralized adherence monitoring by capturing defined volumes of capillary blood. We developed, validated, and cross-evaluated a volumetric absorptive microsampling (VAMS) and Capitainer-B workflow for 15 cardiovascular drugs using high-resolution liquid chromatography Orbitrap analysis. Amlodipine, atenolol, atorvastatin, bisoprolol, carvedilol, clopidogrel, diltiazem, lercanidipine, metoprolol, nebivolol, prasugrel, rosuvastatin, salicylic acid, simvastatin hydroxy acid, and verapamil were included. Sampling by VAMS and Capitainer-B should be evaluated and compared. VAMS tips and Capitainer-B disks loaded with 10 μL whole blood were extracted with 200 μL methanol, shaken and centrifuged, evaporated to dryness, reconstituted, and injected for analysis. The method met international validation criteria for most analytes, with quantification and selectivity achieved for all except prasugrel. Capitainer-B generally exhibited higher matrix effects than VAMS, while accuracy and precision were within acceptance limits except for lercanidipine across both devices and for atorvastatin on Capitainer-B. Under long-term storage, VAMS showed >15 % loss for carvedilol, lercanidipine, and simvastatin hydroxy acid after two weeks, whereas Capitainer-B showed no degradation. In a proof-of-concept involving 30 patients, finger-prick concentrations from VAMS and Capitainer-B were interchangeable, supporting the suitability of these adherence workflows but reference ranges for capillary blood remain necessary to enable routine clinical interpretation. In summary, this work established a reliable, LC-Orbitrap-based microsampling platform for monitoring adherence and identified stability issued amongst others that guide future method selection and development.

2026-04-01·ANALYTICA CHIMICA ACTA

Exploring lactoferrin as an innovative covalently immobilized chiral selector for the selective separation of pharmaceutical enantiomers using HPLC

Article

作者: Alamir, Samy G ; Ibrahim, Adel Ehab ; El Deeb, Sami ; Al-Thani, Ghanem ; Al-Harrasi, Ahmed

BACKGROUND:

Molecular chirality has a profound impact on pharmaceutical drugs' efficacy and safety. Thus, chiral recognition plays a vital role in drug development throughout all process stages. LF is a globular glycoprotein composed of approximately 700 amino acids, that's capable of providing multiple interactions through its amino acid residues.

RESULTS:

In the proposed research, lactoferrin (LF) was covalently immobilized for the first time using a monolithic epoxy stationary phase via a Schiff's base formation as chiral selector (CS). LF-CS was evaluated for the enantioselective HPLC separation of 18 racemic pharmaceutical drugs. The chromatographic conditions were optimized for optimum enantio-separation. LF-CS proved its potential as a CS enabling the enantioseparation of 10 drug racemates: cetirizine, omeprazole, lansoprazole, dapoxetine, doxazosin, nebivolol, atenolol, bisoprolol, chlorthalidone and ofloxacin. Moreover, in-silico molecular docking studies were conducted to help understand the separation modes. LF as a CS reported hydrogen bonding, hydrophobic interactions, π bonding, van der Waals forces, and electrostatic interactions. Finally, the novel LF-CS was applied to determine the enantiomeric purity of marketed single-enantiomer pharmaceutical products, demonstrating its ability to verify their composition and identify impurities.

SIGNIFICANCE:

HPLC remains the primary choice for all pharmaceutical research, as it offers higher sensitivity, reliability, and reproducibility. This work introduces LF as a novel, multifunctional CS for HPLC, covalently immobilized for the first time, expanding the toolbox of protein-based chiral stationary phases. Moreover, the study also offers a critical insight into the limitations of relying solely on computational predictions, empirically demonstrating that solvent effects can override binding affinities, a phenomenon not captured by standard docking simulations.

2026-03-16·SPECTROSCOPY LETTERS

Ecological and human health risk assessment of pharmaceutical compounds in the Indian river ecosystem

作者: Ruby, Ruby ; Giri, Arup ; Dimple, Dimple ; Jyoti, Jyoti

Pharmaceutical compounds release into aquatic ecosystem has become a critical problem because they can harm aquatic organisms and humans. Humans may have serious effects due to presence of phamaceuticals in drinking water.This study aims to analyze pharmaceutical compound ecol. and human health risk assessments in thirteen Indian River ecosystems. In this study, various pharmaceuticals, such as ciprofloxacin, norfloxacin, aspirin, carbamazepine, caffeine, and ibuprofen, were detected in different river ecosystems across India. This study aims to analyze the concentrations of pharmaceutical compounds, including the risk quotient (RQ), while performing an ecol. risk assessment.For human health risk assessment, metrics such as acceptable daily intake (ADI) and the risk quotient were employed to assess human health (RQH). The health risk models revealed that the Sirsa River posed significant ecol. threats because RQ greater than 1, whereas the other rivers presented moderate risks. Children were found to be more vulnerable to pharmaceutical intake, and all the rivers presented RQH values exceeding 1 for adults, underscoring serious health concerns.This study will help categorize pharmaceutical compounds and analyze the ecol. and human health risks to water systems. This study provides key insights for policymakers and public health efforts to address pharmaceutical pollution in Indian rivers. It also aligns with the UN Sustainable Development Goals, particularly SDGs 6 and 12.

项与阿替洛尔相关的新闻（医药）

2026-02-09

·新剂视界

第十六章口服控释技术面临的挑战与新技术

第十六章口服控释技术面临的挑战与新技术-2 16.3.3生物粘附性口服给药生物黏附性给药技术可应用于口服控释领域。这类聚合物能牢固附着于黏膜/上皮表面，广泛用于口腔、眼部、鼻腔及阴道给药。它们还能延长固体制剂在胃肠道中的滞留时间，从而提升胃滞留给药效果。另一方面，生物黏附性聚合物能使口服制剂紧贴上皮层，促进药物溶解后的快速释放。若疾病发生在胃肠道，该技术不仅能增强药物的口服吸收率，还能优化局部治疗效果。生物黏附是合成或生物聚合物与生物组织结合的一种有趣现象。这种黏附作用既可能发生在上皮细胞层，也可能出现在黏液层。其中黏附于黏液层的黏附现象（即黏膜黏附）在口服给药中更为常见。胃肠道表面覆盖着一层黏液，而含有氢键基团的聚合物更容易与这层黏液结合。目前对黏膜黏附机制尚未完全阐明，学界认为氢键、范德华力和电荷等吸引力会使聚合物与黏液紧密接触。这种紧密接触不仅能促进聚合物渗透，还能与黏蛋白形成缠结结构。许多天然聚合物和药物成分都具有生物黏附特性，例如卡波姆、壳聚糖、淀粉、聚甲基丙烯酸、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠。通过将生物黏附聚合物与药物以单体或多颗粒形式配制，可实现药物的缓释效果。生物黏附递送技术可为具有窄吸收窗口的药物实现可控释放提供优势。由于转运蛋白介导的吸收作用，许多药物在胃肠道近端区域的吸收窗口较窄。延长药物在上消化道的滞留时间，可有效扩展并增强药物的吸收效果。研究表明，由乙基纤维素和卡波姆制成的阿昔洛韦黏膜黏附微球，其生物利用度优于混悬剂型。该黏膜黏附微球的AUC0-t值达6055.7纳克·小时/毫升，平均滞留时间为7.2小时；而混悬剂的AUC0-t值为2335.6纳克·小时/毫升，MRT仅为3.7小时。将生物黏附聚合物与其他作用机制结合，可能显著提升胃滞留效果——这一领域目前仍面临巨大挑战。查万帕蒂尔团队开发了新型缓释、可膨胀且具有胃滞留功能的氧氟沙星药物递送系统，并赋予其额外生物黏附特性。瓦尔肖萨兹等人则报道了环丙沙星生物黏附浮选递送系统的体外设计与测试。生物黏附递送技术在实现局部治疗的持续释放方面具有显著优势。德什潘德团队发表的研究成果表明，他们成功研发了口服生物黏附控释制剂米格利托，该药物通过长效抑制肠道α- 葡萄糖苷酶活性，有效提升血浆胰高血糖素样肽- 1水平。比古奇研究组则开发出基于果胶的微球载体，可实现万古霉素的结肠靶向递送。这种由果胶与壳聚糖复合而成的微球制剂，展现出优异的黏膜附着特性。 16.3.4计算机建模开发缓释药物产品面临的最大挑战在于体外与体内效果的关联性。相较于预测体内表现，研发具有零级释放特性的药物制剂在体外实验中要求较低。胃肠道环境远比单一溶解单元复杂得多，pH值、食物成分、胃肠道流动性、局部吸收、胆盐作用及肠道代谢等因素的影响过于复杂，无法用简单的数学方程来描述。计算机模拟软件是制剂师研究药物分子并制定目标释放曲线的有效工具。这类软件还能用于解析动物和人体药代动力学（PK）数据，为后续配方优化提供反馈。在口服吸收建模方面，基于生理学的模拟软件如iDEA、GastroPlus和SimCYP等先进工具已得到广泛应用。根据Grass发明的生理学多室模型，开发了预测口服药物吸收的软件iDEA。Grass的模型将胃肠道分为五个部分——胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠。药物口服吸收的模拟基于三个参数：溶解度、渗透性和组织表面积。iDEA系统可利用Caco - 2细胞的渗透性数据，仅需输入基础结构参数即可计算溶解度和渗透性。该工具在新化合物早期研发阶段预测口服吸收效果时操作便捷，已有多个成功案例，包括更昔洛韦、酮咯酸、萘普生和阿替洛尔等药物。但需注意的是，iDEA未考虑首过代谢、转运过程、溶出度及沉淀等关键因素，因此无法用于制剂评估。目前该系统正逐步退出市场，而功能更强大的GastroPlus软件正逐渐普及。GastroPlus是一款广泛应用于固体剂型口服吸收建模的软件。该软件基于药物的分子、物理、生物药剂学及药理学特性，可模拟动物和人体的口服吸收、药代动力学及药效学过程。其口服吸收模块采用名为“先进隔室- 传输模型”（ACAT）的吸收模型。GastroPlus针对人类消化道不同部位设置了九个生理隔室（见表16.2），通过一组微分方程组来模拟药物在这些隔室中的释放、沉淀及吸收动力学过程。该模型综合考量了pH值依赖性溶解度、肠道与肝脏代谢特征以及不同部位的吸收特性。GastroPlus在模拟特定药物的溶解度、粒径及剂量对口服吸收程度的影响方面具有显著优势（表16.3）。该软件还内置了精密的药代动力学（PK）模拟功能，能够基于静脉注射和口服给药数据计算药代动力学参数，拟合复杂的非线性代谢与转运过程，并根据药代动力学参数及口服吸收动力学特征预测药代动力学曲线。GastroPlus已被用作临床前化合物选择工具，以评估药物的吸收可能性，建立体外- 体内相关性（IVIVC）以证明生物豁免的合理性，以及研究食物对药代动力学的影响。该软件包内置控释模块，可通过输入体外控释曲线模拟口服吸收过程。数据输入方式包含三种：线性插值表格数据、三次样条插值表格数据或韦布尔函数参数。系统支持多种释放速率和曲线配置，可同时模拟吸收- 时间曲线与生物利用度，并同步分析pH依赖性溶解度等理化性质及生理参数的影响。借助药代动力学模块，动物与人体静脉注射（IV）及速释（IR）药代数据可被解卷积处理，为控释制剂的模拟提供支持。GastroPlus平台支持研究多种控释剂型，包括胃滞留型、多颗粒型、整片型以及肠溶片剂和胶囊。Lukacova团队的研究成果表明，GastroPlus在缓释制剂开发中具有重要应用价值。该技术已成功应用于阿地唑仑和美托洛尔的模拟模型构建，精准模拟了静脉注射及速释口服给药后的吸收、药代动力学（PK）及药效学（PD）特征。基于阿地唑仑的拟合模型，研究团队深入解析了缓释制剂的药效学特性，并成功开发出具有理想起效时间和持续时间的新配方。而美托洛尔模型则为理解缓释制剂的体内作用机制提供了重要参考依据。与GastroPlus类似，SimCYP ADME模拟器是预测药物吸收、药代动力学（PK）和药物相互作用的强大工具平台。该模拟器整合了海量的人类生理、遗传及流行病学数据，通过结合体外实验数据，模拟虚拟临床试验以预测真实世界人群中的药代动力学特征。SimCYP模拟器中的高级溶解、吸收和代谢（ADAM）模型是一个具有七个小肠隔室的隔室转运模型。该模型综合考量了胃排空时间、小肠传输时间、小肠半径及长度等生理参数，并深入分析了药物溶解、沉淀、降解、肠道代谢及主动转运的动态过程。通过计算胆盐对药物溶解度的影响，以及pH值和转运蛋白对渗透性的作用机制，实现了精准预测。研究数据显示，三种缓释制剂（快速、中速、慢速）的美托洛尔血药浓度曲线已成功实现预测。显然，GastroPlus与SimCYP技术将在未来控释制剂研发领域发挥关键作用。 16.4生物药剂的口服给药得益于基因组学与生物技术领域的诸多突破，生物制药的研发在过去二十年间蓬勃发展。激素、生长因子和细胞因子作为重要治疗手段，被广泛用于糖尿病、贫血症及肝炎等疾病的防治。针对特定分子靶点的单克隆抗体，已成为癌症和类风湿性关节炎治疗领域的重磅药物。为应对HIV、丙肝病毒（HCV）和乙肝病毒（HBV）等棘手传染病，科研人员已成功研发出多种新型疫苗。而小干扰RNA等寡核苷酸类药物，作为精准治疗手段，在满足众多未被满足的医疗需求方面展现出巨大潜力。 16.4.1生物制药口服给药的挑战虽然许多生物活性分子已经成功地成为商业产品或进入临床试验，但大多数都是通过静脉或皮下注射给药，而肽类药物特别是通过口服给药途径的非侵入性给药的发展仍然不仅是一个巨大的挑战，而且是一项令人兴奋的任务。生物制药口服给药面临两大挑战：胃肠道环境的不稳定性与药物渗透性差。首先，这类药物在消化道中的稳定性较差。蛋白质和核苷酸在胃酸pH值环境下会发生变性，导致生物活性丧失。此外，胃液中的蛋白酶和核酸酶也会降解药物成分。胃酸中的胃蛋白酶与胰腺分泌的蛋白酶会切割肽键，使活性治疗性蛋白质和多肽链断裂。更关键的是，由于分子量大且具有亲水性，蛋白质和核苷酸在肠道中难以穿透屏障，吸收效率极低。据报道，肠道腔内的粘液层倾向于结合带电分子，如蛋白质和核苷酸，这也阻碍了口服吸收。 16.4.2克服生物制药产品口服给药挑战的方法由于肽类或小分子蛋白质的相对较小分子量，口服给药领域已取得显著进展。目前主要通过肠溶包衣、蛋白酶抑制剂和渗透促进剂等技术手段来提升其胃肠道稳定性并增强吸收效果。肠溶包衣技术可避免药物在胃部提前释放，从而有效缓解酸性环境（pH值）导致的变性和胃蛋白酶引发的降解问题。例如尤特奇S100等肠溶聚合物，能确保片剂、胶囊或颗粒等口服制剂顺利通过胃部而不发生药物释放，将治疗性肽精准递送至小肠或结肠。此外，由于结肠部位的蛋白水解活性较低且对吸收促进剂反应更灵敏，定向结肠递送技术被公认为肽类或蛋白质口服给药的优选方案。另一方面，通过在制剂中添加蛋白酶抑制剂，可能有助于降低肠道内胰蛋白酶的酶切作用。适用的蛋白酶抑制剂包括特异性酶抑制剂（如抑肽酶）以及源自动植物的胰蛋白酶抑制剂。研究表明，有机酸也能通过调节局部pH值来有效抑制胰蛋白酶——这类酶在中性或碱性环境中的活性远高于酸性条件。此外，渗透促进剂对于降低多肽口服吸收的屏障至关重要。这类物质多为表面活性剂或洗涤剂类化合物，例如胆酸钠、脂肪酸、胆盐和磷脂。除了能溶解难溶性多肽外，渗透促进剂还能通过增加生物膜通透性并使脂质膜液化来发挥作用。这样一来，黏膜细胞间的紧密连接就会松动，从而提高多肽的渗透能力。钙螯合剂则通过破坏紧密连接来增强渗透性。另一种有效改善紧密连接的试剂是闭孔毒素（Zot），这种毒素是由霍乱弧菌产毒株中特有的单链多肽构成，由399个氨基酸组成。该药物能够可逆性改变肠道上皮紧密连接结构，从而促进大分子物质穿透黏膜屏障。研究显示，使用闭孔毒素（Zot）治疗后，兔子空肠和回肠的胰岛素吸收量在体内检测中实现了10倍提升。但需注意的是，紧密连接结构的松解可能引发长期毒性反应，并对其他药物、营养成分或病原体的吸收产生不良影响。另一种提高肽吸收的策略是使用生物粘附聚合物。生物粘附性聚合物可延长滞留时间并提供更持久的给药。此外，生物粘附性载体将相关药物定位到吸收部位，这也促进了口服吸收。上述策略的结合可能会提高治疗性肽的生物利用度（表16.4）。表16.4用于口服肽给药的成分组合物功能案例肠上皮黏膜聚合物防止胃部降解；靶向递送到结肠尤特奇L30D - 55，尤特奇FS30D 蛋白酶抑制剂抑制胰酶抑肽酶、胰蛋白酶抑制剂、糜蛋白酶抑制剂、Bowman - Birk抑制剂、有机酸渗透性增强剂与粘液层的相互作用降低，细胞旁和跨细胞渗透性改善酰基肉碱、水杨酸盐、胆汁酸钠、长链脂肪酸、胆汁盐、表面活性剂

2026-01-10

·今日头条

吃阿那莫林需避开哪些药？详解其机制与影响

阿那莫林是胃饥饿素受体激动剂，它能够促进食欲、增加体重，还能通过激活胃饥饿素受体改善恶性肿瘤患者的肌肉量减少状况，并具有一定的改善营养状态与生活质量的作用。目前阿那莫林制剂原研为日本小野药品工业与安斯泰来制药联合开发的阿那莫林片，主要用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌等恶性肿瘤引起的癌症恶液质。现有证据表明，癌症恶液质患者应进行长期营养状态与身体功能管理。在使用阿那莫林实现食欲改善、体重增加后，在持续营养支持治疗的基础上，保持原有用药及剂量方案，以长期维持肌肉力量与营养状态的稳定，并帮助实现疾病相关症状的缓解与治疗耐受性的提升。注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。在癌症治疗过程中，部分患者会出现体重骤降、食欲衰退、肌肉流失的恶液质症状，严重影响治疗耐受性和生活质量。而阿那莫林作为针对性治疗癌症恶液质的药物，能帮助患者改善食欲、增加体重，但用药时需特别注意药物间的相互作用。阿那莫林：癌症恶液质的针对性治疗药物阿那莫林是由日本小野制药研发的胃饥饿素受体激动剂，专门用于治疗癌症恶液质。它主要适用于不可切除的进展或复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌患者，且这些患者需满足营养治疗效果不佳、6 个月内体重减轻超 5% 且食欲不振，同时伴有疲劳、肌肉无力、炎症指标异常等情况中的两项及以上。该药物通过激活胃饥饿素受体，促进食欲调节相关激素分泌，从而改善患者食欲，增加体重和肌肉量。但并非所有患者都适用，充血性心力衰竭、心肌梗塞、严重传导系统障碍患者，以及中度或重度肝功能不全者等均需禁用。用药先知晓：阿那莫林的安全使用前提服用阿那莫林前，除明确适应症与禁忌症外，还需关注其潜在风险与监测要求。该药可能引发严重副作用，如传导系统抑制导致的心电图异常、房室传导阻滞，以及高血糖、肝功能障碍等。因此用药期间需定期监测相关指标，每月检查体重、肌肉质量（通过 BIA 生物电阻抗法）及血糖，若 100mg 剂量组 4 周内体重增加不足 2% 或出现 3 级不良反应，需立即调整至 50mg / 天。特殊人群用药也需谨慎，孕妇和哺乳期妇女仅在治疗益处大于风险时使用，老年人需根据生理功能下降情况调整用药，儿童因缺乏临床试验数据需在医生指导下使用。此外，服用时需注意避免吞服 PTP 片的包装，以防坚硬边缘刺穿食道黏膜引发严重并发症。避药清单与机制：这些药物切勿随意同服阿那莫林主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢，这一特性决定了它与多种药物合用时存在相互作用风险，具体可分为禁忌症和需注意的情况。从禁忌症来看，克拉霉素、开瑞西德等含特定成分的制剂禁止与阿那莫林同服。这类药物会强烈抑制 CYP3A4 酶的活性，导致阿那莫林无法正常代谢，血药浓度升高，进而增加副作用发生概率。此外，伊曲康唑、伏立康唑等药物也在禁用联合使用的清单中。在联合使用注意事项方面，需关注多类药物。抗心律失常药物如盐酸吡西卡尼水合物，与阿那莫林合用会增强抗心律失常作用，同时也可能加剧致心律失常风险；β 受体阻滞剂如阿替洛尔，会与阿那莫林产生协同作用，导致过度心脏抑制；蒽环类等心脏毒性抗癌药物，会因与阿那莫林同服而增加心脏毒性；丙咪嗪等可延长 QT 间期的药物，会在阿那莫林传导系统抑制作用的加持下，升高 QT 间期延长和室性心律失常的风险。中度 CYP3A4 抑制剂同样需警惕，红霉素、地尔硫卓等药物及葡萄柚汁中的成分，会抑制阿那莫林代谢使其血药浓度升高，增加副作用风险；而卡马西平、利福平、圣约翰草等 CYP3A4 诱导剂，则会加速阿那莫林代谢，导致其血药浓度降低、疗效减弱。阿那莫林为癌症恶液质患者提供了有效的治疗选择，但其用药安全尤为重要。明确该药的适应症、禁忌症和监测要求是基础，而掌握药物相互作用知识更是关键。服用期间，需严格避开克拉霉素等禁忌药物，谨慎联用抗心律失常药、β 受体阻滞剂等需注意的药物，同时避免食用葡萄柚汁、圣约翰草等影响代谢的食物。用药过程中若出现不适，应及时就医调整方案，确保治疗安全有效。对于【一帮医】临床医生药师来说，每天要与很多药物打交道。熟练记住常用药物的剂量和说明书，对患者来说，都是很有益的事情。

2026-01-08

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编辑之选|临床药理学与治疗学的创新

特刊推荐临床药理学与治疗学的创新InnovationsinClinicalPharmacologyandTherapeutics本期客座编辑：PietHeinvanderGraafLeidenUniversity访问网址，查阅特刊推荐文章：WhatisHistory?AnEchoofthePastintheFuture;AReflexFromtheFutureonthePast何为历史？来自未来的过去回响；映照过去的未来返思https://doi.org/10.1002/cpt.70089InnovationsinClinicalPharmacology:ShapingtheFutureofEvidenceGenerationinResearch,Development,andUtilizationofMedicines临床药理学创新：引领药物研发与应用中的证据生成迈向未来https://doi.org/10.1002/cpt.70109SeasonsofGrowth:ReflectionsontheCPTEditor-in-TrainingProgram成长之季：CPT培训主编项目心得感悟https://doi.org/10.1002/cpt.70102ExpeditingDrugDevelopmentinJapan:APMDAPerspective加速日本药物研发：基于PMDA视角的探讨https://doi.org/10.1002/cpt.70022EmergingToolsandTechnologiesforMicrobiome-AwareDrugDevelopment微生物组导向药物研发的新兴工具与技术https://doi.org/10.1002/cpt.70026NewApproachMethodologies:WhatClinicalPharmacologistsShouldPrepareFor新方法学：临床药理学家的未来应对之策https://doi.org/10.1002/cpt.70046PromiseofQuantitativeProteomicsintheQualificationofNewApproachMethodologies定量蛋白质组学在新方法学验证中的应用前景https://doi.org/10.1002/cpt.70049InnovationsandBestPracticesforTherapeuticDevelopmentinPediatricRareDiseases:AModel-InformedDrugDevelopmentPerspective儿科罕见病治疗研发的创新与最佳实践：基于模型引导药物研发的视角https://doi.org/10.1002/cpt.3683TransformingPharmacovigilanceWithPharmacogenomics:TowardPersonalizedRiskManagement利用药物基因组学革新药物警戒：迈向个性化风险管理https://doi.org/10.1002/cpt.70095ClinicalandQuantitativePharmacologyConsiderationsofmRNATherapeuticsandVaccineDevelopment:BridgingTranslationalandPlatformGapsforEnhancedDecisionMaking基于临床与定量药理学的mRNA疗法及疫苗开发考量：弥合转化研究与平台技术鸿沟，助力决策优化https://doi.org/10.1002/cpt.70085HistoryandEvolutionofInnovationsinClinicalPharmacology临床药理学的创新历程与演进轨迹https://doi.org/10.1002/cpt.70048Model-InformedDrugDevelopmentApplicationsandOpportunitiesinmRNA-LNPTherapeutics基于模型引导的药物开发在mRNA-LNP疗法中的应用与机遇https://doi.org/10.1002/cpt.3641Primarycarebarriersandfacilitatorstononpharmacologictreatmentsforlowbackpain:AqualitativepilotstudyHIV药理数据资源库：为临床与临床前药代动力学研究建立信息共享新标准https://doi.org/10.1002/cpt.3699ClinicalTrialsWithPragmaticElements:AReviewofUseCasesandReal-WorldDataUtilization含实用性要素的临床试验：应用场景与真实世界数据利用综述https://doi.org/10.1002/cpt.70033Pharmacomicrobiomics药物微生物组学https://doi.org/10.1002/cpt.70066QuantitativeApproachestoAccelerateMASHDrugDiscoveryandDevelopment量化策略加速MASH药物研发进程https://doi.org/10.1002/cpt.70103AFastPathfromInnovationtoSafeandEffectiveMedicines从创新到安全有效药物的快速通道https://doi.org/10.1002/cpt.70107EvolvingReal-WorldDataandEvidenceUseforNewDrugsandRegenerativeMedicalProductsApprovalsinJapan—AnAnalysisofthe6-YearTrend日本新药与再生医疗产品审评中真实世界数据与证据的应用演进——基于六年趋势分析https://doi.org/10.1002/cpt.70081HighVirologicSuppressionandFavorableProfilesofTwo-DrugAntiretroviralRegimensinAfrica:ASystematicReviewofCurrentEvidence非洲地区双药抗逆转录病毒疗法的高病毒抑制率与优良特性：当前证据的系统性综述https://doi.org/10.1002/cpt.70106ClinicalPharmacogeneticsImplementationConsortiumGuidelineforNAT2GenotypeandHydralazineTherapy临床药物遗传学实施联盟指南：NAT2基因型与肼屈嗪治疗https://doi.org/10.1002/cpt.70071SpatiotemporalCharacterizationofSulfasalazineand5-ASAPharmacokineticsUsingaNoninvasiveIntestinalSamplingDevice基于无创肠道采样装置的柳氮磺胺吡啶与5-ASA药代动力学时空特征研究https://doi.org/10.1002/cpt.70035SupplementingSingle-ArmTrialswithExternalControlArms—EvaluationofGermanReal-WorldData单臂试验结合外部对照组研究——德国真实世界数据评估https://doi.org/10.1002/cpt.3684PopulationPharmacokineticsofsiRNAJNJ-73763989inHealthyParticipantsandPatientsWithChronicHepatitisBJNJ-73763989siRNA在健康受试者与慢性乙肝患者中的群体药代动力学研究https://doi.org/10.1002/cpt.3690RepurposingAcebutololforOsteoporosisTreatment:InsightsFromMulti-OmicsandMulti-ModalDataAnalysis基于多组学与多模态数据分析的阿替洛尔治疗骨质疏松的再利用研究https://doi.org/10.1002/cpt.3738Microbiome-InformedDosing:ExploringGutMicrobialCommunitiesImpactonMycophenolateEnterohepaticCirculationandTherapeuticTargetAchievement微生物组指导的剂量优化：探索肠道菌群对霉酚酸肠肝循环与治疗目标达成的影响https://doi.org/10.1002/cpt.3740APharmacometricMethodforQuantitativeDeterminationofImprovementinBodyCompositionandCharacterizationoftheExposure–ResponseRelationshipduringTreatmentofObesitywithTirzepatide一种用于定量测定体成分改善及表征替西帕肽治疗肥胖期间暴露-反应关系的药理学方法https://doi.org/10.1002/cpt.3750AdvancingPredictionsofOralDrugAbsorption,CYP3A4Induction,andTransporter-MediatedInteractionsUsingaHumanPrimaryIntestinal3DModel(EpiIntestinal™)利用人类原代肠道三维模型（EpiIntestinal™）推进口服药物吸收、CYP3A4诱导及转运体介导相互作用的预测研究https://doi.org/10.1002/cpt.70000AdvancingClinicalPharmacogenomicsWorldwideThroughtheClinicalPharmacogeneticsImplementationConsortium(CPIC)通过临床药物遗传学实施联盟（CPIC）推动全球临床药物基因组学发展https://doi.org/10.1002/cpt.70005AHybridDesignIncorporatingExternalDatatoEvaluateDexamethasoneIntracameralDrugDeliverySuspensionforPost-CataractSurgeryInflammation结合外部数据评估地塞米松前房内给药混悬液治疗白内障术后炎症的混合设计研究https://doi.org/10.1002/cpt.70010PopulationPharmacokineticModelingofGlycochenodeoxycholicAcid3-O-Sulfate(GCDCA-S)asEndogenousBiomarkerofOATP1B3andOAT3Transporters甘氨鹅脱氧胆酸3-O-硫酸酯（GCDCA-S）作为OATP1B3与OAT3转运体内源性生物标志物的群体药动学模型研究https://doi.org/10.1002/cpt.70023CellandGeneTherapyProductApprovalsinChina:InsightsintoClinicalTrialsandRegulatoryAdvances中国细胞与基因治疗产品获批分析：临床试验进展与监管创新洞察https://doi.org/10.1002/cpt.70099UnlockingPotentialofGenerativeLargeLanguageModelsforAdverseDrugReactionRelationPredictioninDischargeSummaries:AnalysisandStrategy释放生成式大语言模型在出院小结中预测药物不良反应关系的潜力：分析与策略https://doi.org/10.1002/cpt.70100Corrigendumto“Model-InformedOnce-DailyDosingStrategyforBedaquilineandDelamanidinChildren,AdolescentsandAdultswithTuberculosis”《基于模型信息的儿童、青少年及成人结核病患者贝达喹啉与德拉马尼每日一次给药策略》更正声明https://doi.org/10.1002/cpt.70111Erratumto“RelationshipbetweenDose,FactorIXActivityLevelsandBleedingProbabilityforrIX-FPProphylaxisinHemophiliaB:ARepeatedTime-to-EventAnalysis”《rIX-FP预防治疗血友病B的剂量、凝血因子IX活性水平与出血风险关系研究：重复时间-事件分析》勘误表https://doi.org/10.1002/cpt.70110期刊简介ClinicalPharmacology&Therapeutics（CPT）作为美国临床药理学与治疗学会（ASCPT）的旗舰期刊，是实验医学与临床医学领域权威的跨学科期刊，致力于发表治疗学的本质、作用机制、疗效及评价方面的前沿进展。CitationImpact2024CiteScore:11.72024JournalImpactFactor:5.5SubmissiontotheFirstDecision11days

临床1期临床结果信使RNA疫苗临床研究

100 项与阿替洛尔相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00235	阿替洛尔	C07AB03	DB00335

研发状态

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
窦性心动过速	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1987-03-04
心绞痛	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1984-03-17
心律失常	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1984-03-17
原发性高血压	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1984-03-17
急性心肌梗塞	美国	保盛药业股份有限公司	1981-08-19
冠心病	美国	保盛药业股份有限公司	1981-08-19
高血压	美国	保盛药业股份有限公司	1981-08-19

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04757584 (CTgov)	临床4期	射血分数保留型心力衰竭 \| 舒张期心力衰竭	9	Beta blockers (Beta Blocker ABAB Sequence)	壓壓鏇窪積鏇獵鹽獵壓 = 壓選壓壓簾鹹鬱艱窪遞鹽鬱艱艱壓膚獵淵壓襯 (鏇願蓋獵網選鹹膚鑰選, 鏇範壓襯觸遞繭鏇鹹繭 ~ 淵襯構餘積膚鑰齋鬱壓) 更多	-	2024-04-09
				Beta blockers (Beta Blocker BABA Sequence)	壓壓鏇窪積鏇獵鹽獵壓 = 餘糧壓鑰夢範夢淵壓鏇鹽鬱艱艱壓膚獵淵壓襯 (鏇願蓋獵網選鹹膚鑰選, 觸選觸襯鹽獵製願範築 ~ 窪醖鏇築醖顧膚艱鏇蓋) 更多
NCT02342275 (CTgov)	临床3期	毛细血管瘤	377	Propranolol (Propranolol)	淵壓糧範簾獵網鑰齋鏇 = 夢繭願窪糧壓醖窪膚製築憲襯鬱願鬱繭衊積糧 (艱淵夢艱積獵鬱糧衊窪, 鹹積鏇醖構鏇選鏇蓋窪 ~ 襯壓窪襯獵廠艱範鑰鬱) 更多	-	2022-06-16
				Atenolol (Atenolol)	淵壓糧範簾獵網鑰齋鏇 = 願構糧構齋遞壓願廠鹹築憲襯鬱願鬱繭衊積糧 (艱淵夢艱積獵鬱糧衊窪, 鏇繭艱繭淵齋製淵築構 ~ 網願蓋衊選顧觸夢鏇醖) 更多
NCT00338260 (Pubmed \| Blood Press)	临床3期	左心室肥大 HDL cholesterol	8,267	Losartan-based treatment	糧齋遞鏇遞顧齋憲製製(餘壓簾廠淵蓋醖襯夢齋) = 淵顧繭醖選簾鹽製餘鏇簾築簾獵簾鏇窪廠夢醖 (餘觸構築艱獵繭蓋選鬱 )	-	2020-09-02
				Atenolol-based treatment	糧齋遞鏇遞顧齋憲製製(餘壓簾廠淵蓋醖襯夢齋) = 積衊夢築築選廠獵鹽廠簾築簾獵簾鏇窪廠夢醖 (餘觸構築艱獵繭蓋選鬱 )
NCT00125853 (CTgov)	N/A	高血压	54	Atenolol (Atenolol 25mg Daily)	簾觸繭鏇蓋觸構餘齋繭(艱鏇憲繭壓製膚築選鑰) = 醖積網衊鹽鬱獵襯餘選鏇廠醖夢顧鑰鑰衊餘積 (廠願淵遞廠醖淵獵築顧, 鏇餘餘積鹹簾觸窪製夢 ~ 鬱鬱鏇鑰鬱壓積鏇淵選) 更多	-	2019-12-12
				Nebivolol (Nebivolol 2.5mg Daily)	簾觸繭鏇蓋觸構餘齋繭(艱鏇憲繭壓製膚築選鑰) = 鏇鑰網願蓋鏇選範衊選鏇廠醖夢顧鑰鑰衊餘積 (廠願淵遞廠醖淵獵築顧, 遞鏇觸襯願選壓憲選獵 ~ 淵鑰獵觸鹹鏇廠襯顧築) 更多
NCT01202721 (BAV, CTgov)	临床3期	二叶式主动脉瓣疾病	85	Atenolol (Atenolol)	憲廠糧遞繭顧鑰範鹹觸(構築餘糧壓糧艱憲願蓋) = 獵鹹壓網顧顧艱鏇淵觸鑰鹹膚窪願鑰蓋範壓網 (夢遞鑰鹹鏇廠鹽壓淵齋, 1.4) 更多	-	2019-09-18
				Telmisartan (Telmisartan)	憲廠糧遞繭顧鑰範鹹觸(構築餘糧壓糧艱憲願蓋) = 廠窪醖選遞獵壓窪製製鑰鹹膚窪願鑰蓋範壓網 (夢遞鑰鹹鏇廠鹽壓淵齋, 1.3) 更多
NCT01719367 (CTgov)	N/A	心房颤动	38	Atenolol (Atenolol: Ancestral Alleles)	衊顧壓顧鏇襯膚膚衊鏇(鏇範鬱壓窪齋選夢憲願) = 構窪鬱觸觸構願艱齋顧衊網襯壓網鏇淵襯遞積 (築選構觸鹽膚獵鏇廠壓, 鹽醖衊鹹糧襯餘蓋繭壓 ~ 糧齋鹹顧廠壓鏇糧齋膚) 更多	-	2019-06-17
				Atenolol (Atenolol: Variant Carriers)	衊顧壓顧鏇襯膚膚衊鏇(鏇範鬱壓窪齋選夢憲願) = 鑰獵範淵鹹糧艱醖淵餘衊網襯壓網鏇淵襯遞積 (築選構觸鹽膚獵鏇廠壓, 夢衊醖艱夢淵憲襯網夢 ~ 醖鏇壓鏇憲鹹壓鹹艱蓋) 更多
NCT00338260 (Pubmed \| J Hypertens)	临床3期	高血压	8,342	Losartan-based treatment	淵鏇淵鏇淵艱襯壓築鏇(齋獵製膚範醖廠願構遞): hazard ratio = 0.85 (95% CI, 0.76 ~ 0.95), P-Value = 0.005	-	2019-03-01
				Atenolol-based treatment
NCT00925119 (CTgov)	临床4期	2型糖尿病	31	Atenolol	糧糧襯選淵獵構繭壓觸(鹽獵繭鹹選築衊繭鏇蓋) = 醖糧艱糧窪簾鹽鹹憲顧願築蓋積選鹽積鬱觸築 (衊餘艱鹹鏇廠築獵餘壓, 16.5) 更多	-	2017-12-22
NCT01522950 (EVIDENCE, Pubmed \| J Hum Hypertens)	临床2期	-	76	Nebivolol 5/10 mg/day	觸夢築廠積蓋網醖蓋製(觸獵憲蓋鬱膚衊獵齋築) = 鑰餘築鑰鹽壓淵鹹衊積網餘憲願廠夢廠獵顧廠 (壓艱鬱淵憲窪衊淵鑰憲 )	-	2017-12-01
NCT03070730 (CTgov)	临床1/2期	体位性心动过速综合征 \| 疲劳	8	Placebos+Atenolol+Droxidopa (Atenolol)	餘遞夢構觸鏇夢構蓋糧(淵鹹願積遞鹽獵餘夢顧) = 衊觸夢膚鏇鑰獵築網選鬱遞繭鑰淵醖網鹽膚鑰 (顧醖選鏇窪廠遞築積簾, 鏇築夢鹽簾齋壓膚選廠 ~ 網鏇齋觸壓鹽艱蓋壓糧) 更多	-	2017-05-18
				Placebos (Placebos)	餘遞夢構觸鏇夢構蓋糧(淵鹹願積遞鹽獵餘夢顧) = 糧繭齋鏇餘齋壓鑰鬱膚鬱遞繭鑰淵醖網鹽膚鑰 (顧醖選鏇窪廠遞築積簾, 選獵壓糧糧壓壓艱製鹹 ~ 鹽繭範廠網齋鑰廠鹽顧) 更多