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盐酸西替利嗪滴眼液为局部抗组胺滴眼液，用于过敏性结膜炎引起的眼痒。 基本信息 主要成分：盐酸西替利嗪，属于H1受体拮抗剂，直接在眼部局部抗过敏，全身吸收很少。 作用机理：盐酸西替利嗪滴眼液为眼用第二代高选择性H₁组胺受体拮抗剂，通过竞争性阻断眼表H₁受体，抑制组胺介导的眼痒、结膜充血、血管扩张等过敏性结膜炎症状，同时具备轻度肥大细胞稳定、抑制嗜酸性粒细胞活化的附加抗炎作用。 适应症：用于过敏性结膜炎，缓解眼痒、眼红、流泪等过敏症状（花粉、尘螨、宠物毛等诱发）。用法用量 推荐：每眼1滴，一日2次，间隔约8小时； 单剂量一次性包装：打开后立刻使用，用完丢弃剩余药液，不可留存下次用； 滴药时瓶口不要触碰眼睑、睫毛，避免药液污染。适用人群 2岁及以上儿童、成人可用； 老年人一般无需调整剂量； 孕妇：仅在获益＞风险时，医生评估后使用；哺乳期慎用。不良反应 常见眼部反应：眼刺激、眼痛、短暂视物模糊、干眼、结膜充血，多为一过性。如果持续眼痛、明显视力下降，停药就医。 禁忌：对本品任一成分过敏者禁用。 上市情况盐酸西替利嗪滴眼液（智维泰®/Zerviate®）上市规格为0.24%（0.2ml:0.48mg，一次性单剂量）。美国FDA：原研为Nicox，后权益转让至 HARROW EYE LLC（Eyevance），商品名 Zerviate®，2017年获批，适应症为过敏性结膜炎眼痒，2岁及以上可用，为FDA当时唯一可用于2岁及以上幼儿的眼用抗组胺药。中国NMPA：2024-09-19获批，化学药品3类，纳入儿童药优先审评（欧康维视 智维泰®），适应症为治疗过敏性结膜炎伴随的眼痒，2岁及以上儿童、成人。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 原研专利布局 西替利嗪原料药化合物专利早已过期；Zerviate 的专利壁垒集中在眼用处方、胶束制剂体系、单剂量包装、儿科用途。 中国专利布局 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 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基本信息 英文名称：Lanreotide；DSPE-PEG-Lanreotide 中文名称：兰瑞肽；二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 兰瑞肽 氨基酸序列：D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2（N 端为 D-β- 萘基丙氨酸，Cys2 与 Cys7 之间形成二硫键环化，C 端酰胺化） 单字母序列：Nal-C-F-W-K-V-C-T-NH2（含 D-Nal、D-Trp 两个 D 型氨基酸，Nal 为 β- 萘基丙氨酸） 三字母序列：D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2（环化八肽） Lanreotide CAS 号：108736-35-2 DSPE‑PEG‑Lanreotide CAS 号：无独立 CAS 编号 Lanreotide 分子式：C54H69N11O10S2 DSPE‑PEG‑Lanreotide 分子式：肽段 C54H69N11O10S2，DSPE 片段 C44H84NO10P，PEG 片段 (C2H4O) n，整体分子式随 PEG 重复单元 n 变化 Lanreotide 分子量：1096.32 DSPE‑PEG‑Lanreotide 分子量：整体分子量取决于 PEG 链长，肽段分子量 1096.32 等电点：约 9.5-10.0（碱性肽，含赖氨酸与游离 N 端氨基，C 端酰胺化无游离羧基），偶联 DSPE-PEG 后基本不变 外观：Lanreotide 为白色至类白色粉末；DSPE‑PEG‑Lanreotide 为白色至淡黄色固体粉末 化合物类型：Lanreotide 为环状八肽；DSPE‑PEG‑Lanreotide 为磷脂 - 聚乙二醇 - 多肽偶联物（磷脂肽） 溶解特性：Lanreotide 醋酸盐可溶于水、生理盐水、缓冲液，游离肽可溶于 DMSO、乙醇、稀乙酸；DSPE‑PEG‑Lanreotide 可溶于氯仿、甲醇、DMSO，在水相中可分散形成胶束 结构信息 核心组成单元：该体系由两部分构成：环状八肽 Lanreotide 与磷脂 PEG 链段。Lanreotide 序列 D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2，Cys2 与 Cys7 侧链巯基氧化形成二硫键成环；磷脂肽偶联物由疏水 DSPE 磷脂段、亲水 PEG 柔性臂、末端共价连接的 Lanreotide 靶向肽组成。 连接方式：Cys2 与 Cys7 之间以二硫键环化，形成稳定的环状构象；N 端 D-Nal 保留游离氨基，C 端苏氨酸甲酰胺化（-NH2），无游离羧基；DSPE 头部氨基与 PEG 活化端（如 NHS 酯）酰化偶联，PEG 另一端活化位点与 Lanreotide 的氨基（N 端或赖氨酸侧链）共价相连，形成磷脂肽结构。 结构特点：含两个 D 型氨基酸（D-Nal、D-Trp）与 C 端酰胺化修饰，抗蛋白酶降解能力强，体内半衰期明显长于天然生长抑素；二硫键环化固定活性构象，D-Trp-Lys 残基为受体结合关键结构单元；对生长抑素受体 2 型（SSTR2）亲和力高，对 SSTR5 亲和力也较高，对 SSTR3 中等，对 SSTR1、SSTR4 亲和力低；N 端 D-Nal（β- 萘基丙氨酸）残基赋予其区别于奥曲肽的独特药效团。DSPE‑PEG‑Lanreotide 为两亲性磷脂肽，DSPE 疏水尾部可嵌入脂质双分子层，PEG 链提供空间位阻、降低非特异性吸附，Lanreotide 暴露于载体表面执行靶向识别。 与同类分子的差异对比：对比 Octreotide（D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol，C 端苏氨醇），Lanreotide 以 D-Nal 替换 N 端 D-Phe、Tyr 替换第 3 位 Phe、Val 替换第 6 位 Thr，且 C 端为酰胺化苏氨酸而非苏氨醇，结构差异带来受体选择性与药代特性的细微不同；对比内源性生长抑素 - 14，Lanreotide 半衰期显著延长、对 SSTR2/5 选择性更高；对比游离 Lanreotide，磷脂肽偶联物具备磷脂锚定能力，适合修饰脂质纳米载体，体内循环时间更优；作为 SSTR 激动剂（对比 SSTR 拮抗剂类探针），会触发受体激活与内化。 生物活性 Lanreotide 是生长抑素受体激动剂，对 SSTR2 亲和力最高，对 SSTR5 也有较高亲和力；可抑制生长激素、IGF-1、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素、血管活性肠肽（VIP）等多种激素与胃肠肽的分泌；对 SSTR 阳性肿瘤细胞具有抗增殖活性，可抑制肿瘤增殖、诱导凋亡并抑制肿瘤血管生成。临床用于肢端肥大症控制、神经内分泌肿瘤（类癌综合征、胃肠胰神经内分泌肿瘤等）激素症状控制及抗肿瘤治疗。磷脂肽 DSPE‑PEG‑Lanreotide 完整保留对 SSTR2 的靶向亲和力，本身无直接细胞毒性，经修饰的纳米载体可被 SSTR 阳性肿瘤细胞经受体介导内吞选择性摄取，实现靶向药物递送。 作用机理 靶点：生长抑素受体 SSTR2（主要）、SSTR5，均为 G 蛋白偶联受体（GPCR，Gi 偶联）。 结合模式：Lanreotide 以环状构象与 SSTR2 跨膜结合口袋高亲和结合，D-Trp-Lys 残基及二硫键环化骨架参与关键接触，N 端 D-Nal 残基增强疏水相互作用，以激动剂构象稳定受体活化态。 功能发挥路径：激活 Gi 蛋白后抑制腺苷酸环化酶、降低胞内 cAMP，抑制激素分泌；调节钾通道与钙通道活性；抑制 MAPK/ERK 与 PI3K/Akt 通路，诱导凋亡并抑制血管生成；SSTR 属内化型受体，配体结合后复合物经网格蛋白介导内吞进入胞内，用于靶向递送时药物随载体进入内体 / 溶酶体释放；磷脂肽体系中，DSPE 锚定脂质纳米载体，PEG 屏蔽载体表面、延长血液循环时间，Lanreotide 介导载体富集于 SSTR 阳性肿瘤并被内化。 活性属性：SSTR 激动活性（抑制分泌、抗增殖）与靶向内吞递送活性双重属性。 研究进展 体外验证：细胞实验证实 Lanreotide 对 SSTR2 高亲和结合，DSPE‑PEG‑Lanreotide 偶联物可自组装形成主动靶向胶束，其被肿瘤细胞摄取与 SSTR 表达水平正相关，受体介导转运效率显著高于非靶向胶束。 体内验证：荷瘤模型研究表明，Lanreotide 修饰的 PEG-DSPE 胶束（如负载紫杉醇的 lanreotide-PM）可在 SSTR 阳性肿瘤富集，抑瘤效果优于非靶向制剂；临床方向，Lanreotide 缓释制剂（Somatuline Autogel/Depot）经 CLARINET 三期临床试验证实可延长转移性胃肠胰神经内分泌肿瘤的无进展生存期；放射性标记方向，DOTA-Lanreotide 等偶联物用于 SSTR 靶向成像与肽受体放射性核素治疗（PRRT）研究。 研发阶段：Lanreotide（Somatuline 短效及长效制剂）为上市药物；DSPE‑PEG‑Lanreotide 纳米递送制剂处于临床前研究阶段。 优化方向：优化配体密度与 PEG 链长，平衡长循环时间与细胞内吞效率；稳定化修饰提高体内抗酶解能力；构建 SSTR2 联合其他受体的双靶向策略；探索与免疫治疗及化疗药物共载的联合方案。 药物研发 Lanreotide 本身为上市药物：1990 年代前后获批准上市（Somatuline），用于肢端肥大症、神经内分泌肿瘤（类癌综合征、胃肠胰神经内分泌肿瘤）等，其后开发长效缓释制剂 Somatuline Autogel（水凝胶）与 Somatuline Depot（微球）；CLARINET 三期试验（2014 年发表）证实其对转移性胃肠胰神经内分泌肿瘤的疗效。DSPE‑PEG‑Lanreotide 用作纳米药物递送系统的靶向修饰配体，处于临床前研发。现存研发难点：SSTR 在胰腺、胃肠道、垂体等正常组织亦有表达，带来脱靶；PEG 存在潜在体内免疫原性；偶联物对储存条件敏感、易降解；配体密度与内吞效率需精细平衡。 相关应用 科研用途：SSTR 靶向肿瘤药物递送（化疗药、核酸、光敏剂、成像探针）；核医学分子成像探针设计与活体示踪（PET/SPECT）；神经内分泌肿瘤诊疗一体化研究；肿瘤靶向脂质体、胶束、脂质纳米粒的构建；生长抑素受体信号通路与激素分泌机制的基础研究。 适用场景：神经内分泌肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等 SSTR 阳性肿瘤模型；脂质体、聚合物胶束、脂质纳米粒表面修饰；放射性核素诊疗（PRRT）研究。 使用限制：SSTR 在部分正常组织表达导致非特异性摄取与脱靶；游离 Lanreotide 半衰期虽优于天然配体但仍有限；PEG 可引发抗 PEG 抗体产生；磷脂肽偶联物降解后丧失靶向能力，使用时需验证批次稳定性与靶向效率。 溶解与储存条件 溶解方法：Lanreotide 醋酸盐粉末直接溶于水、生理盐水或缓冲液配制母液；游离肽可先溶于 DMSO、乙醇或稀乙酸再稀释；避免强碱条件。DSPE‑PEG‑Lanreotide 固体优先用氯仿、甲醇、DMSO 配制有机母液，水相体系超声分散形成胶束。 储存条件：Lanreotide 冻干粉末密封避光、-20℃干燥保存，水溶液 2-8℃避光短期存放；DSPE‑PEG‑Lanreotide 固体密封避光、-20℃保存并隔绝水汽。 注意事项：均需分装保存、避免反复冻融；水溶液或水相分散液稳定性有限，建议现配现用；防止微生物污染。 相关化合物 Bombesin；DSPE‑PEG‑Bombesin Litorin；DSPE‑PEG‑Litorin Octreotide；DSPE‑PEG‑Octreotide Lanreotide；DSPE‑PEG‑Lanreotide Pasireotide；DSPE‑PEG‑Pasireotide Somatostatin‑14；DSPE‑PEG‑Somatostatin‑14 Somatostatin‑28；DSPE‑PEG‑Somatostatin‑28 GRP；DSPE‑PEG‑GRP VIP；DSPE‑PEG‑VIP PACAP‑27；DSPE‑PEG‑PACAP‑27 PACAP‑38；DSPE‑PEG‑PACAP‑38 CCK‑8；DSPE‑PEG‑CCK‑8 Gastrin‑17；DSPE‑PEG‑Gastrin‑17 Exendin‑4；DSPE‑PEG‑Exendin‑4 GLP‑1(7‑36)‑amide；DSPE‑PEG‑GLP‑1(7‑36)‑amide Neurotensin；DSPE‑PEG‑Neurotensin Substance‑P；DSPE‑PEG‑Substance‑P Secretin；DSPE‑PEG‑Secretin Motilin；DSPE‑PEG‑Motilin Urotensin‑II；DSPE‑PEG‑Urotensin‑II [Leu³¹,Pro³⁴]‑NPY；DSPE‑PEG‑[Leu³¹,Pro³⁴]‑NPY 所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。返回搜狐，查看更多