A Phase Ib/II Study to Evaluate the Safety, Tolerability, and Preliminary Efficacy of IBI3005 Combination Therapy in Participants With Advanced Solid Tumors

To evaluate the safety and tolerability of IBI3005 combination therapy in participants with advanced solid tumors; to evaluate the antitumor activity of IBI3005 combination therapy in participants with advanced solid tumors.

开始日期2026-06-01

申办/合作机构

信达生物制药（苏州）有限公司

ChiCTR2600122043

/ Not yet recruiting临床4期IIT

Exploration of the Efficacy and Safety of Limertinib as Adjuvant Therapy in Patients with Stage II-IIIA Non-Small Cell Lung Cancer Harboring EGFR Uncommon Mutations After Radical Resection.

开始日期2026-05-11

申办/合作机构

河北医科大学第四医院

NCT07001995

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Single-center, Single-arm Phase II Study of Limertinib Plus Carboplatin and Etoposide in EGFR-mutant NSCLC Patients With SCLC Transformation After EGFR-TKI Progression

This single-center, prospective study and aims to evaluate the efficacy and safety of limertinib combined with etoposide and carboplatin in EGFR-mutant NSCLC patients who develop small-cell lung cancer transformation following progression on EGFR-TKI therapy.

开始日期2026-05-01

申办/合作机构

湖南省肿瘤医院

100 项与利厄替尼相关的临床结果

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100 项与利厄替尼相关的转化医学

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100 项与利厄替尼相关的专利（医药）

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项与利厄替尼相关的文献（医药）

2026-05-01·MedComm

Sphingosine‐1‐Phosphate Receptor 3 Confers Tumor Metastasis in Lung Cancer Resistant to Third‐Generation EGFR Inhibitor

Article

作者: Yu, Ker ; Qin, Ye ; Song, Peiran ; Liu, Qiupei ; Geng, Meiyu ; Xie, Hua ; Liu, Yingqiang ; Tang, Bencan ; Zhang, Hui ; Chen, Hao ; Bai, Gang ; Ding, Jian ; Li, Yan ; Tong, Linjiang ; Zhang, Tao ; Pan, Zilu ; Tang, Haotian ; Lai, Mengzhen ; Chen, Yi ; Feng, Fang ; Fang, Yan ; Chen, Jiaying

ABSTRACT:

The third‐generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) osimertinib (AZD9291) has significantly improved the survival in EGFR‐mutant lung cancer patients. Our team developed limertinib (ASK120067), a novel third‐generation EGFR inhibitor with remarkable antitumor effects, which has been launched in China. Despite initial therapeutic responses, EGFR TKIs‐treated patients ultimately experience fatal metastatic recurrence and disease progression. However, the underlying mechanism of driving metastasis remains poorly understood. Here, we aim to investigate the pro‐metastatic mechanism following treatment with third‐generation EGFR TKIs. Transcriptomics analyses of EGFR TKI‐resistant tumor models revealed an aberrant upregulation of S1PR3, which conferred enhanced metastatic potential to lung cancer. S1PR3 inhibition dramatically reduced metastasis in resistant cells, while its overexpression potentiated metastatic abilities in parental cells. Notably, S1PR3 was highly enriched in clinical samples with AZD9291 resistance and correlates with poor prognosis. Mechanistically, we found that S1PR3 upregulated RAC1‐GTP expression to activate PAK1, thereby promoting epithelial‐mesenchymal transition (EMT) and enhancing metastatic capacity of resistant cells. Further studies identified that the overexpression of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) increased S1PR3 expression through signal transducer and activator of transcription 4 (STAT4) to promote the emergence of metastatic‐resistant cells. Importantly, targeting S1PR3 or FGFR1 blocks metastasis in EGFR TKI‐resistant models.

2026-04-05·CHINESE MEDICAL JOURNAL

Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor for the treatment of non-small cell lung cancer in the past 30 years (1997–2026)

Review

作者: Han, Xiaohong ; Xie, Zucheng ; Yang, Mengwei ; Gao, Ruyun ; Sun, Yan ; Chen, Xinrui ; Shi, Yuankai

Abstract:

Epidermal growth factor receptor ( EGFR ) is a critical driver gene in non-small cell lung cancer (NSCLC). Since 1997, EGFR tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) have evolved from first-generation agents, such as gefitinib, erlotinib, and icotinib, to second-generation agents like afatinib and dacomitinib, now to third-generation agents, including osimertinib, aumolertinib, furmonertinib, befotertinib, rezivertinib, rilertinib, limertinib, lazertinib, mifanertinib for EGFR L858R, sunvozertinib for EGFR exon 20 insertion (20ins), and zorifertinib for EGFR -sensitive mutation with brain metastases. Throughout this evolution, EGFR-TKIs have become the cornerstone of treatment for EGFR -mutant NSCLC, extending beyond advanced stages to encompass the entire disease spectrum, including perioperative and maintenance therapies, with combination therapies further expanding treatment options. These advancements have significantly improved patient survival and quality of life. However, challenges such as acquired resistance remain significant hurdles in achieving long-term disease control. Over the past 30 years, substantial advancements have been made in the comprehensive management of EGFR -mutant NSCLC. This systemic review provides the history of the development of EGFR-TKI therapy for NSCLC from 1997 to 2026, highlighting clinical milestones, emerging therapies, and future directions in this rapidly evolving field.

2025-10-21·ACCOUNTS OF CHEMICAL RESEARCH

Chemical Adaptation in Drug Discovery: The Medicinal Chemistry Journey of Olverembatinib and Limertinib in Overcoming Kinase Drug Resistance

Article

作者: Weixue Huang ; Ke Ding ; Yupeng Li ; Yang Zhou

Drug resistance remains one of the biggest challenges in kinase inhibitor therapy, particularly in cancers where prolonged treatment fosters the emergence of resistant mutations. These mutations often alter amino acid residues within the kinase active site, reshaping the local chemical environment and disrupting critical drug-target interactions. The resulting changes - such as steric hindrance, loss of key hydrogen bonds, elimination of reactive residues, or other structural incompatibilities - can drastically reduce drug efficacy. To counter these effects, drug molecules must undergo tailored chemical adaptation - strategic modifications that align their molecular features (e.g., geometric shape, stereochemistry, acidity/basicity, and reactivity) with the mutation-altered changes in steric, electronic, and reactivity landscapes within the mutant kinase binding pocket. In this Account, we describe how the principles of chemical adaptation guided our rational design of small molecule kinase inhibitors to overcome clinically relevant resistance. Over the past 18 years, these efforts have culminated in the discovery and approval of two targeted therapies - olverembatinib and limertinib - as well as the advancement of several clinical-stage candidates.Olverembatinib was developed to treat chronic myeloid leukemia patients harboring the gatekeeper Bcr-Abl^T315I mutation, which confers resistance to first- and second-generation inhibitors. To mitigate steric clashes and restore lost hydrogen bonding, we introduced an alkyne linker to accommodate conformational shifts, and a 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridinyl moiety to form new stabilizing hydrogen bonds within the hinge region. For non-small cell lung cancer patients with EGFR^T790M-driven resistance, we designed heterocyclic scaffolds bearing electrophilic groups capable of covalently targeting Cys797, enabling high selectivity for EGFR mutants while sparing wild-type EGFR. This approach led to the development of limertinib, a potent and mutant-selective third-generation EGFR inhibitor approved for treating patients with or without EGFR^T790M mutations, including those with brain metastases. Building on this success, we are advancing next-generation inhibitors designed to overcome additional resistance mutations such as EGFR^{L858R/T790M/C797S}.In summary, this Account highlights the medicinal chemistry strategies underlying the approvals of olverembatinib and limertinib, illustrating how chemical adaptation can be harnessed to overcome kinase inhibitor resistance. Moving forward, we aim to expand this concept across broader drug modalities and therapeutic targets to address ongoing clinical challenges.

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项与利厄替尼相关的新闻（医药）

2026-07-16

·三弟药闻

2026年07月16日CDE承办化药

1. 多替拉韦钠片企业名称:ViiV Healthcare B.V.; Glaxo Operations UK Ltd 治疗机制:第二代整合酶链转移抑制剂(INSTI)，通过与HIV整合酶活性位点结合阻断病毒DNA整合入宿主基因组。注册与分类:化药，补充申请适应症:HIV-1感染的联合抗逆转录病毒治疗(成人及儿童)。 2. 精氨酸培哚普利片企业名称:Les Laboratoires Servier; Les Laboratoires Servier Industrie 治疗机制:长效ACE抑制剂(精氨酸盐形式)，抑制AngI转化为AngII，降低外周血管阻力。注册与分类:化药，补充申请，5.1类适应症:原发性高血压；稳定型冠心病；心力衰竭(HFrEF)。 3. Seladelpar胶囊(Livdelzi) 企业名称:Gilead Sciences, Inc.; Lonza Tampa LLC 治疗机制:全球首个强效选择性PPARδ(过氧化物酶体增殖物激活受体δ)激动剂，通过抑制CYP7A1减少胆汁酸合成、上调胆汁酸转运蛋白促进排泄，同时具有抗炎和抗纤维化作用。注册与分类:化药，补充申请，2.4类(新适应症) 适应症:原发性胆汁性胆管炎(PBC)：联合UDCA用于应答不佳者，或单药用于UDCA不耐受者。已获FDA/EMA批准。 4. 醋酸去氨加压素片企业名称:辰欣药业股份有限公司治疗机制:合成的抗利尿激素类似物(V2受体激动剂)，增加肾脏集合管水通道蛋白表达促进水重吸收，同时促进血管内皮释放von Willebrand因子和凝血因子VIII。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:中枢性尿崩症；原发性夜间遗尿症(≥6岁)；血友病A及血管性血友病的术前预防。 5. 苯磺酸氨氯地平口服溶液企业名称:山东百诺医药; 合肥诚志生物制药治疗机制:二氢吡啶类CCB，阻断血管平滑肌L型钙通道扩张动脉。口服溶液剂型便于吞咽困难及儿童患者。注册与分类:化药，仿制，3类适应症:高血压；慢性稳定型心绞痛。 6. 结构脂肪乳注射液(C6~24) 企业名称:江苏明德制药有限公司治疗机制:含中链和长链甘油三酯的结构化脂肪乳，用于肠外营养提供必需脂肪酸和能量。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:不能经口/肠内营养患者的肠外营养支持。 7. 巴瑞替尼片企业名称:辰欣药业股份有限公司治疗机制:选择性JAK1/JAK2抑制剂，阻断多种炎症因子信号转导。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:中重度活动性类风湿关节炎；斑秃；中重度特应性皮炎；COVID-19重症住院患者。 8. 布立西坦片企业名称:浙江普洛康裕制药有限公司治疗机制:第三代抗癫痫药，高亲和力结合突触囊泡蛋白2A(SV2A)，抑制异常神经元放电。较左乙拉西坦亲和力更高。注册与分类:化药，仿制，3类适应症:癫痫部分性发作(伴或不伴继发全身性发作)的辅助治疗。 9. 甲磺酸溴隐亭片企业名称:河北龙海药业股份有限公司治疗机制:麦角类多巴胺D2受体激动剂，抑制垂体前叶催乳素分泌，恢复下丘脑-垂体-性腺轴功能。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:高催乳素血症(闭经/溢乳、不孕)；帕金森病；肢端肥大症辅助治疗。 10. 盐酸伊伐布雷定片企业名称:多多药业有限公司治疗机制:选择性窦房结If通道(HCN)抑制剂，降低窦房结自律性、减慢心率，无负性肌力作用。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:窦性心律且心率≥70bpm的慢性心力衰竭(HFrEF，NYHA II-IV级)；慢性稳定型心绞痛。 11. 注射用特利加压素企业名称:武汉人福药业有限责任公司治疗机制:合成的血管加压素类似物(V1受体激动剂)，收缩内脏血管降低门脉压力和血流。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:食管胃底静脉曲张破裂出血的紧急治疗；肝肾综合征(HRS-1型)。 12. 丁丙诺啡透皮贴剂企业名称:宜昌人福药业有限责任公司治疗机制:μ阿片受体部分激动剂/κ拮抗剂，透皮缓释提供持续稳定的镇痛血药浓度，成瘾性低于完全激动剂。注册与分类:化药，仿制，4类适应症:中度至重度慢性疼痛(非阿片无效或不耐受者)的长期管理。 13. 盐酸异丙肾上腺素注射液企业名称:西南药业股份有限公司治疗机制:非选择性β1/β2肾上腺素受体激动剂，增强心肌收缩力和心率(β1)，同时扩张支气管和外周血管(β2)。注册与分类:化药，补充申请适应症:心脏骤停/严重心动过缓/房室传导阻滞的紧急治疗；支气管哮喘急性发作(其他治疗无效时)。 14. 氟尿嘧啶注射液企业名称:上海旭东海普药业有限公司治疗机制:嘧啶类抗代谢药，在体内转化为FdUMP后抑制胸苷酸合成酶(TS)阻断dTMP合成，干扰DNA复制。注册与分类:化药，补充申请适应症:多种实体肿瘤(结直肠癌、胃癌、乳腺癌、头颈癌等)的化疗。 15. 谷氨酰胺散企业名称:远大医学营养科学(武汉); 海南海神同洲制药治疗机制:条件必需氨基酸，为肠黏膜细胞和免疫细胞提供主要能量底物，维护肠屏障完整性。注册与分类:化药，补充申请适应症:严重创伤、烧伤、大手术等应激状态下的肠黏膜保护和免疫功能支持。 16. 注射用盐酸瑞芬太尼企业名称:国药集团工业有限公司廊坊分公司治疗机制:超短效μ阿片受体激动剂，被非特异性酯酶快速水解，半衰期仅3-10分钟，停药后迅速恢复。注册与分类:化药，补充申请，原6类适应症:全身麻醉的诱导和维持；ICU机械通气患者的短时镇痛。 17. 阿托伐他汀钙片企业名称:晖致制药(大连)有限公司治疗机制:HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)，竞争性抑制胆固醇合成的限速酶，降低LDL-C水平。注册与分类:化药，补充申请适应症:高胆固醇血症；冠心病和心血管事件的预防。 18. 盐酸西替利嗪片企业名称:扬子江药业集团有限公司治疗机制:第二代H1受体拮抗剂，外周选择性阻断组胺H1受体。注册与分类:化药，补充申请适应症:过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。 19. 盐酸哌罗匹隆片企业名称:四川宏明博思药业; 四川科瑞德制药治疗机制:非典型抗精神病药，D2/5-HT2A受体拮抗剂，对阴性症状和认知功能有改善作用。注册与分类:化药，补充申请，3类适应症:精神分裂症。 20. 克霉唑阴道泡腾片企业名称:沈阳欣瑞制药; 沈阳福宁药业治疗机制:咪唑类广谱抗真菌药，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，增加膜通透性。注册与分类:化药，补充申请适应症:念珠菌性外阴阴道炎。 21. KR25102片企业名称:江西科睿药业有限公司治疗机制:外周高选择性κ 阿片受体（KOR）激动剂注册与分类:化药，新药，1类适应症:中重度急性疼痛 22. 利厄替尼片(Limertinib) 企业名称:江苏奥赛康药业有限公司治疗机制:第三代EGFR-TKI，选择性抑制EGFR敏感突变(19del/L858R)和T790M耐药突变。注册与分类:化药，新药，2.4类(新适应症申请) 适应症:EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(T790M阳性或一线治疗)。 23. ASKC202片企业名称:江苏奥赛康药业有限公司治疗机制:口服高选择性小分子c-MET 抑制剂注册与分类:化药，新药，1类适应症:经EGFR-TKI 治疗失败、伴 MET 扩增 / 蛋白过表达（IHC 2+/3+）的局部晚期 / 转移性 EGFR 突变 NSCLC。 24. JYP0035胶囊企业名称:嘉越(成都)医药科技有限公司治疗机制:兼具PI3Kα 激酶抑制 + 突变 PI3Kα 蛋白降解双重活性，属于新一代双重机制 PI3Kα 靶向分子注册与分类:化药，新药，1类适应症:PIK3CA 突变、HR 阳性 / HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌. 25. YT628 企业名称:宁夏康亚药业股份有限公司治疗机制:未知注册与分类:化药，新药，2.2类适应症:未知 26. DAT-6618片企业名称:北京丹擎医药科技有限公司治疗机制:高选择性多巴胺转运体（DAT）小分子抑制剂注册与分类:化药，新药，1类适应症:成人注意力缺陷多动障碍（ADHD） 27. KC1086片受理号:CXHB2600233 企业名称:北京康辰药业股份有限公司治疗机制:KAT6/7 双靶点小分子抑制剂,KAT6/7 在 ER + 乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结直肠癌、髓母细胞瘤、急性白血病中异常高表达，通过修饰组蛋白调控致癌基因转录，驱动肿瘤增殖、内分泌靶向耐药、干细胞干性维持，是全新表观遗传抗肿瘤靶点。注册与分类:化药，补充申请，1类适应症:晚期复发/ 转移性实体瘤 28. HRS-1738注射液企业名称:天津恒瑞医药有限公司治疗机制:PSMA 靶向放射性诊断示踪剂，氟-18标记 PSMA 靶向放射性 PET 显像示踪剂（诊断型 RDC，非治疗核药），注射液静脉给药，用于 PET/CT 分子影像检测。注册与分类:化药，补充申请，1类适应症:PSMA 阳性前列腺癌患者 PET/CT 分子成像 29. Kylo-0603胶囊企业名称:上海正大天晴医药科技开发有限公司治疗机制:GalNAc 偶联肝靶向 THR-β 小分子激动剂，小分子 THR-β 激动剂骨架共价偶联GalNAc（N - 乙酰半乳糖胺），借助肝细胞 ASGPR 受体实现极致肝脏靶向富集。注册与分类:化药，补充申请，1类适应症:代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH，原 NASH），用于改善肝脂肪变性、肝炎症与纤维化 30. AST-3424注射液企业名称:浙江海正药业股份有限公司治疗机制:全球首创AKR1C3酶活化小分子偶联药物(SMDC)，在AKR1C3高表达的肿瘤微环境中被选择性裂解为双链DNA烷化剂AST-2660，实现精准杀灭肿瘤细胞。注册与分类:化药，补充申请，1类适应症:AKR1C3高表达的晚期肝细胞癌(既往免疫治疗失败后)；食管癌、前列腺癌等多瘤种探索中。 31. GTA182片企业名称:上海湃隆生物科技有限公司治疗机制:二代MTA 协同型 PRMT5 抑制剂注册与分类:化药，补充申请，1类适应症:MTAP 纯合型缺失晚期实体瘤 [本日点评] Kylo-0603 胶囊是全球首款 GalNAc 偶联肝靶向 THR-β 口服 1 类创新药，依托肝细胞特异性递送实现药物近乎完全肝脏富集、外周系统暴露低，相较已上市 THR-β 激动剂 Resmetirom 大幅降低心脏、肌肉、胃肠道脱靶不良反应风险；I 期临床数据证实其可显著下调 LDL-C、甘油三酯与肝脂蓄积，无剂量限制性毒性、无体内蓄积隐患，既能靶向改善 MASH 肝脂肪变性、炎症与纤维化，也可覆盖混合型高脂血症人群，依托中国生物制药成熟代谢肝病商业化渠道，同时具备海外 BD 授权价值。

2026-07-15

·信达生物

达伯欣®（伊匹木单抗N01）在澳门获批上市，为微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复缺陷型（dMMR）结肠癌患者带来创新性新辅助治疗方案

近日，信达生物自主研发的达伯欣®（伊匹木单抗N01注射液）已正式获得中国澳门特别行政区药品监管部门批准上市，成为澳门获批的首款中国自研抗CTLA-4单抗，为适合手术切除的 IIB-III期微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复缺陷型（dMMR）结肠癌患者带来“双免”（即信迪利单抗联合伊匹木单抗N01）新辅助治疗选择。达伯欣®（伊匹木单抗N01注射液），作为重组全人源抗CTLA-4单克隆抗体，能够特异性结合CTLA-4，阻断CTLA-4介导的T细胞抑制信号，与PD-1抑制剂联合使用，可通过不同免疫检查点通路增强T细胞活化与增殖，激活免疫应答，从而发挥抗肿瘤的作用1。在针对可手术切除的 IIB-III期MSI-H/dMMR结肠癌中国患者的注册III期临床试验（NeoShot-III研究）的期中分析显示：截至2024年11月28日，接受达伯欣®（伊匹木单抗N01）联合达伯舒®（信迪利单抗）新辅助治疗并完成手术的患者（n=50）病理完全缓解率（pCR）高达82%；患者术后仅1例（1.6%）接受辅助化疗，相较于直接手术组13例（21.3%）接受辅助治疗，新辅助治疗减少了术后辅助化疗的比例2-3，使大部分患者免除术后辅助治疗的负担。安全性方面，伊匹木单抗N01联合信迪利单抗的试验组相较直接手术组，未显著增加额外的安全性风险2-3。基于临床研究数据，达伯欣®（伊匹木单抗N01）联合达伯舒®（信迪利单抗）作为新辅助治疗方案，为可手术切除的IIB-III期MSI-H/dMMR结肠癌患者提供了新的治疗选择，该方案在临床试验中展现了较高的病理完全缓解率，并显示出可接受的安全性特征。截至目前，信达生物多款创新产品已在印度尼西亚、中国香港、中国澳门、中国台湾等多个国家或地区获批上市。作为深耕生物制药的企业，信达生物已建立包含30余个新药品种的产品管线，覆盖肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域。此次达伯欣®（伊匹木单抗N01）在澳门获批，为澳门适合手术切除的 IIB-III期微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复缺陷型（dMMR）结肠癌患者带来“双免”（即信迪利单抗联合伊匹木单抗N01）新辅助治疗选择。信达生物将继续秉持“开发出老百姓用得起的高质量生物药”的使命，推动更多创新药物走向更广阔的市场，惠及全球患者。关于达伯欣®（伊匹木单抗N01注射液） - 滑动查看更多介绍 - 伊匹木单抗N01（研发代号：IBI310），是信达生物自主研发的重组全人源抗CTLA-4单克隆抗体。伊匹木单抗N01能特异性结合CTLA-4，从而阻断CTLA-4介导的T细胞抑制，促进T细胞的激活和增殖，提高肿瘤免疫反应，达到抗肿瘤的效果4。伊匹木单抗N01联合信迪利单抗用于可手术切除的IIB-III期MSI-H/dMMR结肠癌患者的新辅助治疗的适应症已获得中国国家药品监督管理局批准。关于达伯舒®（信迪利单抗注射液） - 滑动查看更多介绍 - 信迪利单抗，中国商品名为达伯舒®（信迪利单抗注射液），是信达生物和礼来公司共同合作研发的创新PD-1抑制剂药物。信迪利单抗是一种人类免疫球蛋白G4（IgG4）单克隆抗体，能特异性结合T细胞表面的PD-1分子，从而阻断导致肿瘤免疫耐受的 PD-1/程序性死亡受体配体1（Programmed Death-Ligand 1, PD-L1）通路，重新启动淋巴细胞的抗肿瘤活性，从而达到治疗肿瘤的目的5。关于信达生物 - 滑动查看更多介绍 - “始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有19个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®），玛仕度肽注射液（信尔美®），匹康奇拜单抗注射液（信美悦®）,伊匹木单抗N01注射液（达伯欣®）和阿贝西利片（唯择®）。目前，还有1个品种在NMPA审评中，5个新药分子进入III期或关键性临床研究，14个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、武田、辉瑞、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值40亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号Innovent Biologics。声明： 1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。 2.本内容仅为信息传递及分享之目的，不构成对任何药物或治疗方案的推荐、广告或宣传。未经授权不得转载或用于其他用途。 3.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），匹妥布替尼片（捷帕力®）和阿贝西利片（唯择®）由礼来公司研发。参考文献： 1.Buchbinder EI, et al. Am J Clin Oncol. 2016 Feb;39(1):98-106 2.Ruihua Xu, et al. 2025ESMO IO. Poster 127 3.信达生物官方微信公众号：首个国产抗CTLA-4单抗：信达生物达伯欣®（伊匹木单抗N01注射液）获国家药品监督管理局批准上市 4.Wolchok JD, Saenger Y. The mechanism of anti-CTLA-4 activity and the negative regulation of T-cell activation. Oncologist. 2008;13 Suppl 4:2-9. doi:10.1634/theoncologist.13-S4-2 5.Wang J, et al. Durable blockade of PD-1 signaling links preclinical efficacy of sintilimab to its clinical benefit. mAbs 2019;11(8): 1443-1451. doi:10.1080/19420862.2019.1654303 前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

2026-07-14

·无影剑深度价值投资圈

信达生物18款产品上市、12款纳入医保，BD出海总额超220亿美元

文中所提及个股仅作为分析案例展示，不代表任何推荐买入或卖出指令。市场有风险，投资需谨慎，请读者独立思考，自行决策一、2026年一季报与二季度业绩展望1) 一季报业绩：2026年Q1产品收入超38亿元（同比+50%），节奏明显高于2025年全年线性水平，产品收入表现超市场预期。2025年全年公司实现总收入130.42亿元（同比+38.4%），其中产品收入118.96亿元（同比+44.6%），首次突破百亿大关。IFRS净利润8.14亿元，实现首次全年盈利；Non-IFRS净利润大幅增长至17.23亿元。 2)二季度销售势头：瑞银7月3日研报指出，继Q1产品销售强劲后，管理层表示Q2销售势头维持稳固，将其视为新常态而非新冲击，主要受创新产品组合的高未满足需求所支持。里昂研报显示，信达生物第二季产品销售同比升50%至逾20亿美元，胜市场预期，受惠于达伯舒销售及创新药有利环境。 3)业绩归因：“肿瘤+慢病”双轮驱动战略成功落地。肿瘤领域达伯舒（信迪利单抗）等主要产品稳健增长；综合产品线中，玛仕度肽、信必乐（PCSK9）、信必敏（甲状腺眼病）等新产品快速放量。2025年授权费收入9.57亿元，2026年2月与礼来达成授权协议（3.5亿美元首付款），5月底与辉瑞签订授权协议（6.5亿美元首付款+最高98.5亿美元里程碑）。 4)机构预测： · 东吴证券：2026-2027年营收预测170.8/213.9亿元，归母净利润22.6/35.3亿元，维持“买入”评级。 · 中金公司：维持2026/2027年归母净利润33.7/40.8亿元，目标价118.3港元。 · 瑞银：目标价124.1港元（此前124港元），重申“买入”评级。 · 高盛：2026-2028年EPS预测1.42/3.11/4.19元，目标价105.94港元，评级“买入”。 · · 中泰国际：目标价134.50港元，重申“买入”评级。 · 建银国际：目标价128港元，对应2026年预测市销率10.6倍。二、稀缺性/护城河综合判断为 “极为稀缺” 。核心理由： 1国内创新药企中极少数实现“肿瘤+慢病”双轮驱动且持续盈利的企业：2025年公司实现首次全年盈利（IFRS净利润8.14亿元），标志着正式迈入可持续盈利新阶段。在百亿营收规模的中国药企中，2025年收入同比增长38.4%，增速处于行业领先水平。 2. PD-1单抗国内市占率第二+18款上市产品构筑商业化护城河：截至2026年1月，公司上市产品数量达18款，其中12款纳入国家医保目录。达伯舒（信迪利单抗）是国内PD-1抑制剂市占率第二、唯一覆盖五大高发瘤种一线治疗且纳入医保的PD-1单抗。公司拥有国内最多的单克隆抗体产品上市数量，商业化执行力已获全球验证。 3. 全球BD合作总金额超220亿美元，全球顶级药企持续背书：公司已与礼来、武田、罗氏、辉瑞等全球顶级药企达成重磅合作。2025年10月与武田制药达成全球战略合作，首付款12亿美元；2026年2月与礼来达成研发合作协议，首付款3.5亿美元；2026年5月底与辉瑞签订授权协议，首付款6.5亿美元+最高98.5亿美元里程碑。BD出海总额超220亿美元。 4. 全球首创管线储备深厚，IBI363等具备FIC/BIC潜力：IBI363（PD-1/IL-2α-bias双抗）是信达生物自主研发的全球首创双特异性融合蛋白，2026年有望披露一线NSCLC和结直肠癌POC临床数据，可能成为公司估值突破的重要催化。公司多款抗肿瘤药物、ADC产品已进入国内乃至全球III期临床研究。 5. 需要关注的制约因素：①当前PE（TTM）约168-173倍，处于历史极高水平；②玛仕度肽等新产品面临GLP-1赛道激烈竞争；③授权费收入入账时间存在不确定性；④生物类似药集采风险。三、同板块竞争力与市占率国内PD-1市场：达伯舒市占率第二，仅次于百济神州的替雷利珠单抗。18款上市产品矩阵（国内创新药企领先）：领域核心产品地位肿瘤达伯舒（信迪利单抗，PD-1）国内市占率第二肿瘤奥壹新（利厄替尼）、达伯乐（他雷替尼）等细分赛道领先代谢/减重信尔美（玛仕度肽，GCG/GLP-1）全球首个GCG/GLP-1双受体激动减重药物心血管信必乐（托莱西单抗，PCSK9）快速放量眼科信必敏（替妥尤单抗）填补甲状腺眼病空白核心竞争优势：公司是国内极少数同时具备18款上市产品矩阵+肿瘤与慢病双轮驱动+多款全球首创管线+BD出海超220亿美元的创新药企。在商业化能力、产品矩阵广度、全球BD合作三个维度上国内领先。四、产品销售营收占比（2025全年）收入类型金额占比产品销售收入 118.96亿元 91.2%授权费收入 9.57亿元 7.3%研发服务费收入 1.88亿元 1.5%产品销售收入为绝对核心（超91%）。2025年产品收入同比增长44.6%，首次突破百亿大关。2026Q1产品收入超38亿元（同比+50%），增速进一步加快。五、境内外销售占比（2025年）公司营收以境内销售为主，2025年上半年中国区收入占比88.77%。 · 境内市场：占比约89%，是公司绝对核心市场。18款上市产品中12款已纳入国家医保目录，医保放量是核心增长驱动。 · 境外市场：2025年境外收入约0.52亿元（同比+72%），已建立超40人的海外销售团队，覆盖北美、欧洲及亚太三大区域。境外收入主要来自授权费收入（BD合作首付款及里程碑款），而非产品销售。六、长期稀缺性评价：极为稀缺综合判断为 “极为稀缺” 。核心理由： 1. 国内创新药企中极少数实现“肿瘤+慢病”双轮驱动且持续盈利的企业：2025年首次全年盈利（IFRS净利润8.14亿元），产品收入118.96亿元（同比+44.6%）。公司已从“单核驱动（PD-1）”成功转型为“多极增长”，这一转型成功在国内创新药企中极为罕见。 2. 18款上市产品+12款医保+全球BD超220亿美元，商业化与全球化双轮驱动：公司是国内拥有单抗产品上市数量最多的企业。与礼来、武田、罗氏、辉瑞等全球顶级药企的深度合作，总金额超220亿美元——这种BD出海规模和深度在国内创新药企中独一无二。 3. 全球首创管线储备+IBI363等FIC/BIC潜力分子：IBI363（全球首创PD-1/IL-2α-bias双抗）、IBI343（CLDN18.2 ADC，已获FDA快速通道资格）等多款管线已进入全球III期临床。公司已制定2026-2030年推动至少5个管线进入全球III期临床的国际化计划。 4. 需要关注的制约因素：①当前PE（TTM）约168-173倍，处于历史极高水平；②玛仕度肽面临GLP-1赛道激烈竞争；③授权费收入入账时间存在较大不确定性；④新产品销售推广费用持续上升可能侵蚀利润。综合来看，信达生物在双轮驱动商业化能力+18款上市产品矩阵+全球BD超220亿美元+全球首创管线储备的四重叠加，在国内创新药行业中具有不可替代性，属于 “极为稀缺” 。七、市盈率（PE TTM）与市销率（PS）历史区间市盈率（PE TTM）：年份 PE（TTM）备注2021年 -27.9倍亏损期2022年 -18.7倍亏损期2023年 -52.6倍亏损期2024年 -81.9倍亏损期2025年 140.5倍首次全年盈利当前（2026年7月） 168-173倍 TTM市销率（PS TTM）：指标数据当前PS（TTM）约10.04-10.32倍建银国际目标价对应2026年PS 10.6倍动态估值（2026E）：东吴证券预测2026年归母净利润22.6亿元，对应PE约62倍；中金预测2026年净利润33.7亿元，对应PE约42倍。当前PE处于历史极高水平（因2025年前持续亏损，PE参考意义有限），PS约10倍处于历史中高位区间。八、创始人背景俞德超，信达生物创始人、董事会主席兼首席执行官。 · 个人背景：1964年出生，浙江台州人。放牛娃出身。中国科学院分子遗传学博士，美国加州大学旧金山分校博士后。 · 职业履历：从事生物制药创新研究逾20年，是发明4个“国家1类新药”并促成新药开发上市的科学家。2006年辞去美国高薪工作回国。 · 创业历程：2011年8月在苏州工业园区创立信达生物，立志打造“开发老百姓用得起的高质量生物药”的企业。带领公司从零起步，用14年时间打造为产品收入超118亿元、BD出海超220亿美元的国内头部创新药企。俞德超是典型的 “科学家+企业家”双核驱动型创始人——从放牛娃到中科院博士，从美国顶级科研机构到回国创业，用十余年时间将信达生物打造为国内创新药企标杆、市值超1500亿港元的行业巨擘，是中国生物医药“科学家创业”的标杆人物。免责声明：本文不承诺任何收益，也不构成任何投资建议，亦不对因使用本文内容所引致的任何损失负责！股市有风险，入市需谨慎！

100 项与利厄替尼相关的药物交易

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研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2025-04-22
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2025-04-22
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2025-01-14

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床3期	中国	中国科学院广州生物医药与健康研究院	2019-10-30
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2019-10-30
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床3期	中国	中国科学院上海药物研究所	2019-10-30
转移性非小细胞肺癌	临床3期	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2019-07-23
局部晚期非小细胞肺癌	临床2期	中国	中国科学院上海药物研究所	2018-01-03
局部晚期非小细胞肺癌	临床2期	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2018-01-03
局部晚期非小细胞肺癌	临床2期	中国	中国科学院广州生物医药与健康研究院	2018-01-03
局部晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2022-08-08
MET基因扩增非小细胞肺癌	临床申请批准	中国	江苏奥赛康药业有限公司	2023-11-20

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04143607 (ESMO_ELCC2026)	临床3期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Ex19del \| EGFR L858R	337	Limertinib 80 mg BID	鹹壓醖鑰顧壓簾淵鹹襯(簾廠繭膚鬱鹹遞觸網製) = 鏇衊願夢網製遞願糧鏇獵繭醖壓鹹廠壓憲窪遞 (築顧齋繭淵遞積夢蓋衊, 35.9 ~ 48.2) 更多	积极	2026-03-25
				Gefitinib 250 mg QD	鹹壓醖鑰顧壓簾淵鹹襯(簾廠繭膚鬱鹹遞觸網製) = 選餘築鑰鬱積選鏇鏇襯獵繭醖壓鹹廠壓憲窪遞 (築顧齋繭淵遞積夢蓋衊, 28.7 ~ 39.3) 更多
NCT05306132 (ASKC202, ESMO2025) 人工标引	临床1期	EGFR突变MET阳性非小细胞肺癌 EGFR Mutation \| MET Overexpression \| MET Amplification	54	ASKC202 + Limertinib (all doses)	襯構窪齋餘鹽觸艱廠遞(淵衊構窪廠網構壓網夢) = 選觸鹹憲淵範蓋積衊顧壓願網窪膚製鏇網構壓 (鹽觸積觸範簾齋積艱繭 ) 更多	积极	2025-10-17
				ASKC202 + Limertinib (ASKC202 150mg QD + Limertinib 80mg BID)	襯構窪齋餘鹽觸艱廠遞(淵衊構窪廠網構壓網夢) = 築膚蓋遞憲壓襯觸壓憲壓願網窪膚製鏇網構壓 (鹽觸積觸範簾齋積艱繭 )
NCT04143607 (Pubmed \| NEWS) 人工标引	临床3期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR L858R \| EGFR Exon 19 Deletion	337	Limertinib 80 mgLimertinib 80 mg+gefitinib-matching placebo	襯廠顧齋築蓋選鹽鹹觸(顧鹹襯遞製憲夢繭鑰夢) = 遞鏇窪淵鑰繭觸鹽獵餘觸襯繭壓窪鏇簾糧製壓 (衊膚構構膚衊鹹選積糧, 15.2 ~ 22.1) 更多	积极	2025-06-01
				Gefitinib 250 mgGefitinib 250 mg+limertinib-matching placebo	襯廠顧齋築蓋選鹽鹹觸(顧鹹襯遞製憲夢繭鑰夢) = 蓋遞膚願觸構糧鏇製製觸襯繭壓窪鏇簾糧製壓 (衊膚構構膚衊鹹選積糧, 8.3 ~ 11.1) 更多
NCT04143607 (NEWS) 人工标引	临床3期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	337	利厄替尼	範夢膚獵網簾觸鹹網壓(壓餘範簾襯顧積觸鑰艱) = 齋夢選構簾繭範遞觸餘顧糧獵鏇選襯糧窪遞鹹 (選鬱衊淵鑰製糧網壓獵 ) 更多	积极	2025-04-26
				吉非替尼	範夢膚獵網簾觸鹹網壓(壓餘範簾襯顧積觸鑰艱) = 選齋蓋網顧積獵憲積壓顧糧獵鏇選襯糧窪遞鹹 (選鬱衊淵鑰製糧網壓獵 ) 更多
NCT03502850 (phase IIb study, ESMO_ELCC2025)	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M mutations	301	Limertinib 160 mg	製齋選願鬱夢醖鹹遞襯(淵齋網糧鹽鹹齋鏇醖觸) = 50.6% 顧範選製顧製醖糧襯製 (選積願願願醖鬱淵憲繭 ) 更多	积极	2025-03-26
				Limertinib 80 mg
NCT04143607 (NEWS)	-	非小细胞肺癌一线 EGFR敏感突变	-	利厄替尼	積鹹蓋簾網顧鑰願廠簾(鹹積壓繭繭遞鏇選糧窪) = Clinical results have reached the endpoint 壓網鏇觸鑰齋夢鏇鏇繭 (鹽鬱齋簾觸襯糧遞夢鬱 )	优效	2024-08-13
				吉非替尼
NCT03502850 (ASCO2022 \| NEWS) 人工标引	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	301	Limertinib	鹽壓鬱夢簾廠憲餘遞壓(構糧衊願鹹顧艱憲壓範) = 壓選艱鬱鹽顧築夢鏇壓膚蓋構鏇壓顧簾選網顧 (鹹範艱積憲艱膚艱製鏇, 63.2 ~ 74.0) 更多	积极	2022-06-02
				Limertinib (CNS metastases)	鹽壓鬱夢簾廠憲餘遞壓(構糧衊願鹹顧艱憲壓範) = 網獵鬱淵糧糧蓋繭築願膚蓋構鏇壓顧簾選網顧 (鹹範艱積憲艱膚艱製鏇, 54.4 ~ 74.0) 更多
NCT03502850 (Pubmed \| J Thorac Oncol)	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	301	Limertinib 160 mg	襯衊積選醖醖選壓簾網(夢淵顧鑰遞鹹顧繭鬱艱) = 構餘鹹憲衊繭鑰膚鬱襯齋蓋觸憲鹹蓋齋範憲網 (窪遞築觸積鬱鹽壓築衊, 39.7% ~ 71.5%) 更多	积极	2022-06-02