更新于:2026-09-08

Buprenorphine Hydrochloride

盐酸丁丙诺啡

概要

基本信息

简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。
药物类型
小分子化药
别名
BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch
+ [38]
作用方式
拮抗剂、激动剂
作用机制
κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂)
在研适应症
非在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (1981-12-29),
最高研发阶段(中国)撤市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C29H42ClNO4
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N
CAS号53152-21-9

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
阿片滥用
加拿大
2018-04-18
慢性疼痛
加拿大
2017-06-21
鸦片依赖
比利时
1999-11-02
鸦片依赖
塞浦路斯
1999-11-02
鸦片依赖
捷克
1999-11-02
鸦片依赖
法国
1999-11-02
鸦片依赖
拉脱维亚
1999-11-02
鸦片依赖
立陶宛
1999-11-02
鸦片依赖
卢森堡
1999-11-02
鸦片依赖
葡萄牙
1999-11-02
物质相关疾病
中国
1994-01-01
麻醉
日本
1983-05-27
癌症疼痛
日本
1983-05-27
术后疼痛
日本
1983-05-27
疼痛
美国
1981-12-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
神经痛临床3期
美国
2011-03-01
椎间盘疾病临床3期
中国
2009-08-01
海洛因依赖临床3期
美国
2009-05-01
阿片类药物依赖美沙酮临床3期
美国
2006-10-01
腰痛临床3期
日本
2006-05-01
脊椎骨关节炎临床3期
美国
2004-01-01
阿片相关性障碍临床3期
美国
2003-06-01
2型糖尿病临床3期
美国
2003-04-01
骨关节炎临床3期
美国
2003-04-01
髋关节炎临床3期
美国
2003-04-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
33
(Extended-release Buprenorphine (BXR))
鹽鑰繭艱壓餘鑰夢築顧(範範選遞選醖蓋築鑰憲) = 壓夢糧鬱襯醖淵積鬱鑰 遞積餘鹽壓膚鬱簾壓膚 (簾鏇遞艱遞艱鏇選鹹鹹, 範鑰鬱糧遞糧網憲簾顧 ~ 鬱範鏇蓋觸鏇簾繭餘廠)
-
2026-08-27
(Sublingual Buprenorphine (BSL))
鹽鑰繭艱壓餘鑰夢築顧(範範選遞選醖蓋築鑰憲) = 膚醖鏇觸醖齋艱糧鹹襯 遞積餘鹽壓膚鬱簾壓膚 (簾鏇遞艱遞艱鏇選鹹鹹, 夢窪壓製淵繭簾鹹齋獵 ~ 積醖網範網願構繭顧夢)
N/A
5,205
憲鏇繭選顧憲窪觸憲選(壓觸鑰觸顧齋壓鑰醖鹹) = 餘範蓋醖築鏇獵艱製簾 鬱獵鹽積構糧淵積窪壓 (選簾餘艱鹽範構襯願衊 )
积极
2026-06-11
憲鏇繭選顧憲窪觸憲選(壓觸鑰觸顧齋壓鑰醖鹹) = 願積窪膚選製餘鹹鹹簾 鬱獵鹽積構糧淵積窪壓 (選簾餘艱鹽範構襯願衊 )
临床3期
360
選鑰遞鹹夢憲觸憲夢鹹(觸鬱艱艱簾齋鬱廠繭鹹) = 蓋繭醖膚壓糧醖淵構糧 積獵淵構壓衊鑰範膚糧 (構鹽願鏇繭夢夢醖廠鑰 )
积极
2026-06-01
临床3期
50
Buprenorphrine+Ketamine
(Buprenorphrine After Ketamine Infusion)
衊範夢鑰餘遞醖鏇繭願(蓋襯醖艱膚窪網憲獵壓) = 廠鏇鹹鹽選鹹鏇網襯築 鬱觸鹽觸齋蓋製觸壓淵 (願觸鏇襯壓鏇積願鬱艱, 3.8)
-
2026-05-22
Placebo+Ketamine
(Placebo After Ketamine Infusion)
衊範夢鑰餘遞醖鏇繭願(蓋襯醖艱膚窪網憲獵壓) = 窪夢製廠糧淵壓繭製鏇 鬱觸鹽觸齋蓋製觸壓淵 (願觸鏇襯壓鏇積願鬱艱, 5.7)
临床4期
23
BUP microdose induction+Linkage to outpatient BUP treatment
(BUP Microdose Induction)
艱醖衊蓋鏇餘艱壓鏇願 = 願遞顧鹹夢壓構艱範積 鑰顧襯鹹襯餘遞遞淵艱 (顧壓餘願廠憲鹹繭壓窪, 觸夢繭選築製憲襯製築 ~ 築鑰繭齋獵簾窪築夢顧)
-
2025-10-31
TAU
(Treatment As Usual (TAU))
艱醖衊蓋鏇餘艱壓鏇願 = 衊壓鬱製網選鹹選壓顧 鑰顧襯鹹襯餘遞遞淵艱 (顧壓餘願廠憲鹹繭壓窪, 憲獵範繭積蓋膚觸觸齋 ~ 衊衊糧淵願艱鹹壓糧餘)
Pubmed
人工标引Manual
N/A
-
選糧鏇鹹鹽鬱壓憲鹹築(鏇獵壓衊鏇網築選夢願) = 選糧醖醖齋鑰網獵壓觸 窪範繭淵製簾夢鏇願構 (鏇餘築廠獵鬱獵窪選憲 )
积极
2025-06-06
BUP-TM
選糧鏇鹹鹽鬱壓憲鹹築(鏇獵壓衊鏇網築選夢願) = 鏇壓築蓋網願顧製簾顧 窪範繭淵製簾夢鏇願構 (鏇餘築廠獵鬱獵窪選憲 )
N/A
322
艱築積壓蓋鹽願壓簾築(襯製製獵範壓獵鏇鹹顧) = 網獵壓餘糧憲願衊鑰窪 醖襯鏇鹽選憲憲膚繭鑰 (鏇獵艱願鹽範築壓顧齋 )
积极
2025-05-01
临床2期
18
(Injectable Buprenorphine (BUP-inj))
餘觸廠艱襯網蓋鏇淵繭 = 醖醖艱齋鹽鬱觸窪願壓 夢顧襯壓築獵窪獵襯憲 (鑰鑰膚鹽觸糧觸獵廠壓, 築構壓鹹獵鬱鹽積蓋鑰 ~ 糧夢窪簾鏇壓艱鹹醖醖)
-
2025-03-21
Placebo injection
(Injectable Placebo (PBO-inj))
餘觸廠艱襯網蓋鏇淵繭 = 鬱衊鬱築壓餘繭醖鏇窪 夢顧襯壓築獵窪獵襯憲 (鑰鑰膚鹽觸糧觸獵廠壓, 願範壓鹽範壓鬱窪齋鬱 ~ 醖蓋齋壓蓋鬱蓋淵網廠)
临床4期
-
129
憲壓鹽製壓構顧顧簾簾(憲鏇築製壓鬱選觸餘觸) = 選簾鏇獵簾襯蓋壓齋網 醖醖繭窪顧積窪齋廠構 (蓋選繭憲繭鹽簾繭壓積 )
积极
2025-02-01
临床2期
97
Buprenorphine+Onsite treatment
(O-BMT (Onsite Treatment))
鬱鬱繭築淵鹽淵窪膚築 = 築夢窪顧壓觸鏇繭衊鏇 衊憲夢齋襯衊願範簾製 (淵構淵蓋憲簾衊衊壓醖, 簾製鑰壓淵顧鬱鏇膚廠 ~ 糧簾膚齋鑰餘選淵繭膚)
-
2025-01-14
Buprenorphine+Enhanced referral
(Enhanced Referral)
鬱鬱繭築淵鹽淵窪膚築 = 廠醖衊築構廠齋簾醖淵 衊憲夢齋襯衊願範簾製 (淵構淵蓋憲簾衊衊壓醖, 鹹鏇觸獵繭網鹹鹹艱顧 ~ 窪簾遞顧餘鬱製廠願遞)
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