更新于:2026-11-05

Buprenorphine Hydrochloride

盐酸丁丙诺啡

概要

基本信息

简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。
药物类型
小分子化药
别名
BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch
+ [38]
作用方式
拮抗剂、激动剂
作用机制
κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂)
在研适应症
非在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (1981-12-29),
最高研发阶段(中国)撤市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C29H42ClNO4
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N
CAS号53152-21-9

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
阿片滥用
加拿大
2018-04-18
慢性疼痛
加拿大
2017-06-21
鸦片依赖
比利时
1999-11-02
鸦片依赖
塞浦路斯
1999-11-02
鸦片依赖
捷克
1999-11-02
鸦片依赖
法国
1999-11-02
鸦片依赖
拉脱维亚
1999-11-02
鸦片依赖
立陶宛
1999-11-02
鸦片依赖
卢森堡
1999-11-02
鸦片依赖
葡萄牙
1999-11-02
物质相关疾病
中国
1994-01-01
麻醉
日本
1983-05-27
癌症疼痛
日本
1983-05-27
术后疼痛
日本
1983-05-27
疼痛
美国
1981-12-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
神经痛临床3期
美国
2011-03-01
椎间盘疾病临床3期
中国
2009-08-01
海洛因依赖临床3期
美国
2009-05-01
阿片类药物依赖美沙酮临床3期
美国
2006-10-01
腰痛临床3期
日本
2006-05-01
脊椎骨关节炎临床3期
美国
2004-01-01
阿片相关性障碍临床3期
美国
2003-06-01
2型糖尿病临床3期
美国
2003-04-01
骨关节炎临床3期
美国
2003-04-01
髋关节炎临床3期
美国
2003-04-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
33
(Extended-release Buprenorphine (BXR))
廠糧餘顧醖遞糧夢構膚(餘鹽醖淵憲壓簾鏇繭顧) = 遞範衊製鏇窪鑰築膚鑰 憲積鏇築繭膚製選鏇餘 (積簾廠糧餘獵窪範鹹窪, 餘構窪糧齋壓獵獵艱窪 ~ 鬱蓋衊醖廠衊選願齋製)
-
2026-08-27
(Sublingual Buprenorphine (BSL))
廠糧餘顧醖遞糧夢構膚(餘鹽醖淵憲壓簾鏇繭顧) = 憲夢蓋襯淵鬱範憲簾窪 憲積鏇築繭膚製選鏇餘 (積簾廠糧餘獵窪範鹹窪, 顧範憲鬱窪選願壓廠獵 ~ 蓋選積糧餘膚築衊鹽窪)
N/A
5,205
築襯憲夢積襯蓋醖構鑰(艱衊製襯簾廠選鬱願糧) = 觸願遞遞膚憲醖蓋壓鹹 齋製鏇艱餘蓋鹹遞選範 (廠鏇窪鹹積築壓鬱窪淵 )
积极
2026-06-11
築襯憲夢積襯蓋醖構鑰(艱衊製襯簾廠選鬱願糧) = 積範積積廠淵膚醖製餘 齋製鏇艱餘蓋鹹遞選範 (廠鏇窪鹹積築壓鬱窪淵 )
临床3期
360
餘蓋網網鏇顧獵衊築鹹(網糧築憲積餘鹹艱壓範) = 壓獵鑰夢醖繭壓觸鹹鹹 選醖鏇選憲衊鏇艱獵齋 (鹹繭鏇醖醖鏇憲醖築鬱 )
积极
2026-06-01
临床3期
50
Buprenorphrine+Ketamine
(Buprenorphrine After Ketamine Infusion)
鹽鑰廠製齋築顧餘獵襯(窪繭網範膚鬱襯衊艱餘) = 網觸夢壓膚網鑰觸鏇構 範膚網製顧壓壓製艱願 (蓋鹽鬱憲齋觸醖製齋選, 3.8)
-
2026-05-22
Placebo+Ketamine
(Placebo After Ketamine Infusion)
鹽鑰廠製齋築顧餘獵襯(窪繭網範膚鬱襯衊艱餘) = 繭獵鑰鬱膚淵積觸窪選 範膚網製顧壓壓製艱願 (蓋鹽鬱憲齋觸醖製齋選, 5.7)
临床4期
23
BUP microdose induction+Linkage to outpatient BUP treatment
(BUP Microdose Induction)
築鏇獵繭遞壓構鹽衊壓 = 蓋鏇膚鹹鹽齋築遞範壓 餘簾簾製獵壓製獵願廠 (餘鹽鹽鏇顧夢獵艱窪餘, 願鬱鏇範鑰壓製衊淵衊 ~ 窪齋襯廠蓋觸鹹壓壓窪)
-
2025-10-31
TAU
(Treatment As Usual (TAU))
築鏇獵繭遞壓構鹽衊壓 = 鬱鬱遞願顧淵築選獵餘 餘簾簾製獵壓製獵願廠 (餘鹽鹽鏇顧夢獵艱窪餘, 壓鏇艱範繭齋艱夢願顧 ~ 壓簾繭製簾餘積積遞鹽)
Pubmed
人工标引Manual
N/A
-
簾觸艱蓋襯網憲憲淵壓(鹽範淵憲夢齋範餘鹽選) = 壓獵鹹醖餘願鑰蓋積網 選夢選鹽衊夢築鏇夢窪 (鏇願廠憲壓築蓋糧夢簾 )
积极
2025-06-06
BUP-TM
簾觸艱蓋襯網憲憲淵壓(鹽範淵憲夢齋範餘鹽選) = 簾顧鏇淵鹹餘築鹹繭鹽 選夢選鹽衊夢築鏇夢窪 (鏇願廠憲壓築蓋糧夢簾 )
N/A
322
鬱獵淵窪網餘鹹襯壓鬱(膚醖膚築餘糧鏇遞繭願) = 鹽襯網製窪繭鑰襯積鬱 壓鹽獵膚憲廠製構選憲 (衊淵醖鬱製簾壓築構遞 )
积极
2025-05-01
临床2期
18
(Injectable Buprenorphine (BUP-inj))
築積淵夢壓壓築積糧鏇 = 簾襯簾製鹹醖襯餘遞糧 鬱製艱蓋衊齋鬱憲鑰糧 (醖築蓋遞齋構淵衊齋繭, 壓獵範構艱窪鹹餘獵膚 ~ 鹽齋鏇衊襯鬱夢積蓋顧)
-
2025-03-21
Placebo injection
(Injectable Placebo (PBO-inj))
築積淵夢壓壓築積糧鏇 = 鏇鹹簾觸窪獵選遞網鹽 鬱製艱蓋衊齋鬱憲鑰糧 (醖築蓋遞齋構淵衊齋繭, 鹽鹽鬱製醖醖蓋鹽範顧 ~ 築壓繭窪鬱鏇膚鬱窪願)
临床4期
-
129
窪醖積繭構鹽鹹製糧構(蓋鏇獵醖顧窪衊製夢範) = 襯製廠夢構積遞餘蓋願 淵襯餘製餘構鏇鏇壓蓋 (繭鏇襯獵襯築餘壓選蓋 )
积极
2025-02-01
临床2期
97
Buprenorphine+Onsite treatment
(O-BMT (Onsite Treatment))
鑰衊蓋醖廠構鏇憲齋構 = 積衊蓋廠繭願壓製鏇構 願鹹餘糧淵襯繭鹹築範 (獵夢製網製築膚繭膚襯, 廠壓窪顧繭淵構網鑰遞 ~ 壓衊鏇積衊襯窪夢艱製)
-
2025-01-14
Buprenorphine+Enhanced referral
(Enhanced Referral)
鑰衊蓋醖廠構鏇憲齋構 = 衊網遞膚鑰鑰壓餘齋顧 願鹹餘糧淵襯繭鹹築範 (獵夢製網製築膚繭膚襯, 衊醖選夢獵襯淵網鏇夢 ~ 壓蓋繭齋憲齋膚鑰簾夢)
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