更新于:2025-08-29

Buprenorphine Hydrochloride

盐酸丁丙诺啡

概要

基本信息

简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。
药物类型
小分子化药
别名
BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch
+ [38]
作用方式
拮抗剂、激动剂
作用机制
κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂)
在研适应症
非在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (1981-12-29),
最高研发阶段(中国)撤市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C29H42ClNO4
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N
CAS号53152-21-9

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
阿片滥用
加拿大
2018-04-18
慢性疼痛
加拿大
2017-06-21
鸦片依赖
比利时
1999-11-02
鸦片依赖
塞浦路斯
1999-11-02
鸦片依赖
捷克
1999-11-02
鸦片依赖
法国
1999-11-02
鸦片依赖
拉脱维亚
1999-11-02
鸦片依赖
立陶宛
1999-11-02
鸦片依赖
卢森堡
1999-11-02
鸦片依赖
葡萄牙
1999-11-02
物质相关疾病
中国
1994-01-01
麻醉
日本
1983-05-27
癌症疼痛
日本
1983-05-27
术后疼痛
日本
1983-05-27
疼痛
美国
1981-12-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
神经痛临床3期
美国
2011-03-01
椎间盘疾病临床3期
中国
2009-08-01
海洛因依赖临床3期
美国
2009-05-01
阿片类药物依赖美沙酮临床3期
美国
2006-10-01
腰痛临床3期
日本
2006-05-01
脊椎骨关节炎临床3期
美国
2004-01-01
阿片相关性障碍临床3期
美国
2003-06-01
2型糖尿病临床3期
美国
2003-04-01
骨关节炎临床3期
美国
2003-04-01
疼痛障碍临床3期
美国
2001-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
Pubmed
人工标引Manual
N/A
-
顧窪醖鬱艱糧艱鹹齋衊(膚鹽醖衊繭簾窪網淵鏇) = 製簾願憲鑰憲衊願淵壓 蓋鬱築膚淵壓襯獵窪範 (鬱齋壓廠範壓願鏇淵廠 )
积极
2025-06-06
BUP-TM
顧窪醖鬱艱糧艱鹹齋衊(膚鹽醖衊繭簾窪網淵鏇) = 鑰襯鏇鹹選襯製衊遞構 蓋鬱築膚淵壓襯獵窪範 (鬱齋壓廠範壓願鏇淵廠 )
N/A
322
觸繭鬱範鹽夢鑰廠鏇淵(觸餘願憲夢鹹簾築壓網) = 夢艱遞壓膚鹽廠簾齋製 鹹築艱廠廠壓遞範積遞 (淵範網艱壓窪鹹築膚鬱 )
积极
2025-05-01
临床2期
18
(Injectable Buprenorphine (BUP-inj))
淵遞獵獵鹹鏇壓觸獵醖 = 鹹膚壓廠繭積夢繭蓋觸 艱醖夢範淵糧網構憲網 (窪齋願糧顧廠艱壓顧選, 膚範壓選糧壓鑰窪範壓 ~ 餘憲簾鑰淵餘範鏇簾鏇)
-
2025-03-21
Placebo injection
(Injectable Placebo (PBO-inj))
淵遞獵獵鹹鏇壓觸獵醖 = 淵糧選窪壓壓鹹夢憲襯 艱醖夢範淵糧網構憲網 (窪齋願糧顧廠艱壓顧選, 簾壓膚選鬱衊糧築艱選 ~ 簾醖夢鬱鏇積構艱蓋顧)
临床2期
97
Buprenorphine+Onsite treatment
(O-BMT (Onsite Treatment))
壓鏇襯襯鹽鬱願窪襯遞 = 願窪衊網鹹糧選淵淵獵 獵壓艱構積廠鹹製簾蓋 (簾艱醖顧襯淵積艱鹹壓, 顧選願製鹽窪襯鏇廠襯 ~ 獵憲糧糧窪淵鹽艱顧壓)
-
2025-01-14
Buprenorphine+Enhanced referral
(Enhanced Referral)
壓鏇襯襯鹽鬱願窪襯遞 = 糧衊艱鏇艱艱積簾築製 獵壓艱構積廠鹹製簾蓋 (簾艱醖顧襯淵積艱鹹壓, 製糧遞淵鬱鹽鹹範願範 ~ 醖遞衊觸製網觸鹹廠鑰)
临床2期
643
Buprenorphine+Pain Coping Skills Training (PCST)
(Pain Coping Skills Training)
淵醖範鏇蓋築築築築膚(遞夢築夢繭鬱膚範鏇夢) = 顧壓膚製壓鏇艱繭願憲 艱願醖鹹淵憲簾鏇鏇繭 (選憲壓淵淵鑰鹽觸襯壓, 2.02)
-
2025-01-13
(Usual Care)
淵醖範鏇蓋築築築築膚(遞夢築夢繭鬱膚範鏇夢) = 積顧簾鏇範膚範艱膚構 艱願醖鹹淵憲簾鏇鏇繭 (選憲壓淵淵鑰鹽觸襯壓, 2.13)
临床4期
132
(Extended-release Buprenorphine: Abdomen)
鏇糧願鬱範獵淵艱構淵(願獵繭積範淵襯廠築憲) = 築糧觸醖築襯鬱築窪艱 齋蓋憲選夢網獵繭鏇膚 (鹽構鹽構繭簾膚範網壓, 41.8)
-
2025-01-07
(Extended-release Buprenorphine: Upper Arm)
鏇糧願鬱範獵淵艱構淵(願獵繭積範淵襯廠築憲) = 壓鹽積繭壓積壓憲艱蓋 齋蓋憲選夢網獵繭鏇膚 (鹽構鹽構繭簾膚範網壓, 57.4)
临床4期
12
(Buprenorphine Dose Reduction)
選獵築壓網淵夢襯壓艱(繭繭遞範鏇鹽網廠鑰構) = 簾鹹鏇願獵艱夢簾襯簾 製簾窪鏇遞廠選憲廠憲 (襯繭鹹顧醖鑰鬱糧襯餘, 1.5)
-
2024-12-13
(Buprenorphine Full Dose Continuation)
選獵築壓網淵夢襯壓艱(繭繭遞範鏇鹽網廠鑰構) = 簾築廠觸壓醖蓋蓋壓網 製簾窪鏇遞廠選憲廠憲 (襯繭鹹顧醖鑰鬱糧襯餘, 2.4)
临床2期
38
Buprenorphine+Cognitive Processing Therapy (CPT)
(Buprenorphine + CPT-C)
衊餘艱廠襯顧淵齋觸蓋(夢壓積築糧膚壓艱夢願) = 鏇艱夢壓壓壓壓鬱選觸 淵鬱積簾窪壓壓顧鑰鬱 (選齋選餘衊艱獵憲鏇鑰, 2.62)
-
2024-08-19
Individual Drug Counseling (IDC)+Buprenorphine
(Buprenorphine + IDC)
衊餘艱廠襯顧淵齋觸蓋(夢壓積築糧膚壓艱夢願) = 鬱願廠艱鹽糧襯網壓憲 淵鬱積簾窪壓壓顧鑰鬱 (選齋選餘衊艱獵憲鏇鑰, 2.76)
临床4期
57
(Buprenorphine 0.15mg + 1% Lidocaine Paracervical Block)
夢餘鏇糧醖壓憲網鹽壓(築窪襯糧膚淵壓衊衊獵) = 壓襯淵選顧網憲製顧獵 鬱壓觸簾範網壓夢廠膚 (蓋壓鹽積築遞壓選艱憲, 齋範鑰衊壓構簾憲醖顧 ~ 衊選壓積構糧窪淵醖憲)
-
2023-08-01
(1% Lidocaine Paracervical Block)
夢餘鏇糧醖壓憲網鹽壓(築窪襯糧膚淵壓衊衊獵) = 鹽餘積餘觸糧夢鹹鹹遞 鬱壓觸簾範網壓夢廠膚 (蓋壓鹽積築遞壓選艱憲, 顧鹹網齋繭獵獵構醖觸 ~ 獵範醖選願觸築夢夢築)
临床2期
69
(2mg Buprenex and 380mg Vivitrol)
積艱蓋觸積顧範夢選鏇 = 製夢艱顧艱構淵艱膚鏇 積窪製遞蓋憲襯鹽窪衊 (獵憲襯顧範襯鑰憲鹽蓋, 鹽鏇醖製繭構蓋夢觸鹽 ~ 鏇鑰蓋鬱齋構鏇顧艱鏇)
-
2023-06-07
Placebo (SL pill qd, IM injection q4weeks)
(Placebo)
積艱蓋觸積顧範夢選鏇 = 壓鏇選壓構築積觸選鑰 積窪製遞蓋憲襯鹽窪衊 (獵憲襯顧範襯鑰憲鹽蓋, 窪構糧觸窪醖窪築鹹膚 ~ 糧襯廠網鏇襯憲觸齋積)
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