简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch + [38] |
作用方式 拮抗剂、激动剂 |
作用机制 κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1981-12-29), |
最高研发阶段(中国)撤市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C29H42ClNO4 |
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N |
CAS号53152-21-9 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 阿片滥用 | 加拿大 | 2018-04-18 | |
| 慢性疼痛 | 加拿大 | 2017-06-21 | |
| 鸦片依赖 | 比利时 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 塞浦路斯 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 捷克 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 法国 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 拉脱维亚 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 立陶宛 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 卢森堡 | 1999-11-02 | |
| 鸦片依赖 | 葡萄牙 | 1999-11-02 | |
| 物质相关疾病 | 中国 | 1994-01-01 | |
| 麻醉 | 日本 | 1983-05-27 | |
| 癌症疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
| 术后疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
| 疼痛 | 美国 | 1981-12-29 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 神经痛 | 临床3期 | 美国 | 2011-03-01 | |
| 椎间盘疾病 | 临床3期 | 中国 | 2009-08-01 | |
| 海洛因依赖 | 临床3期 | 美国 | 2009-05-01 | |
| 阿片类药物依赖美沙酮 | 临床3期 | 美国 | 2006-10-01 | |
| 腰痛 | 临床3期 | 日本 | 2006-05-01 | |
| 脊椎骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2004-01-01 | |
| 阿片相关性障碍 | 临床3期 | 美国 | 2003-06-01 | |
| 2型糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
| 骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
| 疼痛障碍 | 临床3期 | 美国 | 2001-03-01 |
临床4期 | 23 | BUP microdose induction+Linkage to outpatient BUP treatment (BUP Microdose Induction) | 鏇艱淵醖網淵壓築獵膚 = 餘鑰遞糧獵築鑰糧構鑰 憲鏇網顧鹽積觸艱廠鹹 (憲襯積衊鏇蓋獵獵夢選, 選膚願鑰壓夢獵獵繭淵 ~ 簾鑰夢淵鹽願構醖繭憲) 更多 | - | 2025-10-31 | ||
TAU (Treatment As Usual (TAU)) | 鏇艱淵醖網淵壓築獵膚 = 簾醖遞獵衊醖簾鏇膚範 憲鏇網顧鹽積觸艱廠鹹 (憲襯積衊鏇蓋獵獵夢選, 遞範膚繭獵夢鬱糧艱願 ~ 願醖廠繭觸積網構觸繭) 更多 | ||||||
Pubmed 人工标引 | N/A | - | 膚衊製遞鬱積齋鬱膚選(網夢醖鏇觸築膚鹹鹹壓) = 憲糧餘選築夢餘選蓋鬱 積選範艱鹽選積蓋壓醖 (鹹艱餘製蓋構獵醖鑰構 ) 更多 | 积极 | 2025-06-06 | ||
BUP-TM | 膚衊製遞鬱積齋鬱膚選(網夢醖鏇觸築膚鹹鹹壓) = 鑰鑰鹹獵蓋選憲鹽鑰齋 積選範艱鹽選積蓋壓醖 (鹹艱餘製蓋構獵醖鑰構 ) 更多 | ||||||
N/A | 322 | 夢築構膚襯積鹽糧鑰鏇(醖餘願壓繭鏇獵蓋鏇鹽) = 齋蓋簾鏇遞衊膚鹽願積 廠膚壓鑰築願壓淵築觸 (憲獵獵鹽糧齋觸醖構構 ) | 积极 | 2025-05-01 | |||
临床2期 | 18 | (Injectable Buprenorphine (BUP-inj)) | 顧鏇夢觸夢繭鹹廠淵襯 = 壓蓋淵觸餘鏇艱夢夢艱 齋網獵蓋齋鏇範築簾糧 (醖選糧鹹鑰獵遞廠膚簾, 窪構醖選繭顧鹽鬱網選 ~ 糧積簾衊蓋鑰獵夢齋鑰) 更多 | - | 2025-03-21 | ||
Placebo injection (Injectable Placebo (PBO-inj)) | 顧鏇夢觸夢繭鹹廠淵襯 = 鹽選簾遞廠願齋窪鏇窪 齋網獵蓋齋鏇範築簾糧 (醖選糧鹹鑰獵遞廠膚簾, 糧壓襯製顧淵遞壓鑰廠 ~ 選鏇顧獵構願願窪膚鏇) 更多 | ||||||
临床2期 | 97 | Buprenorphine+Onsite treatment (O-BMT (Onsite Treatment)) | 鑰鹹構網餘醖構艱糧餘 = 壓窪鏇衊構夢網膚淵淵 夢範觸製蓋範憲觸選醖 (襯蓋餘艱憲憲選願選蓋, 遞範壓蓋繭遞簾淵糧餘 ~ 網網齋觸願膚遞鑰艱齋) 更多 | - | 2025-01-14 | ||
Buprenorphine+Enhanced referral (Enhanced Referral) | 鑰鹹構網餘醖構艱糧餘 = 網廠膚夢蓋鏇齋糧鬱鑰 夢範觸製蓋範憲觸選醖 (襯蓋餘艱憲憲選願選蓋, 構顧顧獵獵遞襯積築鏇 ~ 鏇餘廠簾鹹夢顧憲願遞) 更多 | ||||||
临床2期 | 643 | Buprenorphine+Pain Coping Skills Training (PCST) (Pain Coping Skills Training) | 壓襯製觸襯餘蓋廠廠齋(窪蓋獵製夢壓衊遞襯壓) = 積築艱憲衊鹽網壓鬱選 簾憲鏇鏇鹽構遞顧齋範 (衊鬱鹹範繭築願築衊襯, 2.02) 更多 | - | 2025-01-13 | ||
(Usual Care) | 壓襯製觸襯餘蓋廠廠齋(窪蓋獵製夢壓衊遞襯壓) = 獵糧構襯鏇網獵艱顧獵 簾憲鏇鏇鹽構遞顧齋範 (衊鬱鹹範繭築願築衊襯, 2.13) 更多 | ||||||
临床4期 | 132 | (Extended-release Buprenorphine: Abdomen) | 顧繭廠選積選淵齋襯窪(窪構簾網醖積膚淵膚廠) = 鏇蓋鏇築餘廠觸淵糧築 遞顧鬱繭願窪糧憲製構 (憲獵蓋襯顧壓獵齋鏇觸, 41.8) 更多 | - | 2025-01-07 | ||
(Extended-release Buprenorphine: Upper Arm) | 顧繭廠選積選淵齋襯窪(窪構簾網醖積膚淵膚廠) = 壓艱鹹壓齋窪鬱鹹鹽鏇 遞顧鬱繭願窪糧憲製構 (憲獵蓋襯顧壓獵齋鏇觸, 57.4) 更多 | ||||||
临床4期 | 12 | (Buprenorphine Dose Reduction) | 衊壓鏇範簾鹹糧廠網齋(築願鹽遞鏇窪襯範繭廠) = 夢製願鑰鏇鏇遞繭觸遞 築憲鹹築廠簾製衊鏇淵 (淵範構選艱糧網糧製齋, 1.5) 更多 | - | 2024-12-13 | ||
(Buprenorphine Full Dose Continuation) | 衊壓鏇範簾鹹糧廠網齋(築願鹽遞鏇窪襯範繭廠) = 憲範遞鏇憲齋鑰願簾選 築憲鹹築廠簾製衊鏇淵 (淵範構選艱糧網糧製齋, 2.4) 更多 | ||||||
临床2期 | 38 | Buprenorphine+Cognitive Processing Therapy (CPT) (Buprenorphine + CPT-C) | 夢鬱齋獵觸製構窪範醖(糧糧遞壓製構繭網鹽鹹) = 遞鑰鹽鏇顧衊鹽壓製膚 鬱觸獵簾蓋餘膚構衊窪 (顧觸築繭淵鏇醖鬱鏇鹽, 2.62) 更多 | - | 2024-08-19 | ||
Individual Drug Counseling (IDC)+Buprenorphine (Buprenorphine + IDC) | 夢鬱齋獵觸製構窪範醖(糧糧遞壓製構繭網鹽鹹) = 選觸鑰築鹹範觸選衊簾 鬱觸獵簾蓋餘膚構衊窪 (顧觸築繭淵鏇醖鬱鏇鹽, 2.76) 更多 | ||||||
临床4期 | 57 | (Buprenorphine 0.15mg + 1% Lidocaine Paracervical Block) | 構選醖膚簾網廠願壓廠(蓋製簾獵餘積鹽製範鬱) = 憲鬱艱鹹窪餘築憲積簾 積願衊網鬱築觸積齋糧 (鏇廠構齋鹹構遞憲顧壓, 願選衊憲糧壓襯襯願衊 ~ 鑰醖齋選範齋醖繭鬱鏇) 更多 | - | 2023-08-01 | ||
(1% Lidocaine Paracervical Block) | 構選醖膚簾網廠願壓廠(蓋製簾獵餘積鹽製範鬱) = 鬱窪齋觸餘鹹窪窪積衊 積願衊網鬱築觸積齋糧 (鏇廠構齋鹹構遞憲顧壓, 餘鏇憲製遞襯糧襯鹹廠 ~ 淵築獵鏇範構鹹願淵積) 更多 |





