简介盐酸丁丙诺啡(Buprenorphine Hydrochloride)是于1981年12月29日在美国获批上市,由Indivior公司生产。该药物的适应症为缓解疼痛,且疼痛程度足以需要使用阿片类镇痛剂,且其他治疗方法不足以缓解疼痛。其机制是通过作为μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂来发挥作用。在体外研究中,丁丙诺啡的一个特性是从受体中解离的速度非常缓慢。这可能是导致其作用时间比吗啡长、被阿片类拮抗剂逆转的不可预测性,以及其表现出低水平身体依赖性的原因。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 BUP-XR、Buprenorphine hydrochloride (JP17/USP)、Buprenorphine Transdermal Patch + [38] |
作用方式 拮抗剂、激动剂 |
作用机制 κ opioid receptor拮抗剂(κ-阿片受体拮抗剂)、μ opioid receptor激动剂(μ-阿片受体激动剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1981-12-29), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C29H42ClNO4 |
InChIKeyUAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N |
CAS号53152-21-9 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
阿片滥用 | 加拿大 | 2018-04-18 | |
慢性疼痛 | 加拿大 | 2017-06-21 | |
鸦片依赖 | 比利时 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 塞浦路斯 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 捷克 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 法国 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 拉脱维亚 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 立陶宛 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 卢森堡 | 1999-11-02 | |
鸦片依赖 | 葡萄牙 | 1999-11-02 | |
物质相关疾病 | 中国 | 1994-01-01 | |
麻醉 | 日本 | 1983-05-27 | |
癌症疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
术后疼痛 | 日本 | 1983-05-27 | |
疼痛 | 美国 | 1981-12-29 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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神经痛 | 临床3期 | 美国 | 2011-03-01 | |
椎间盘疾病 | 临床3期 | 中国 | 2009-08-01 | |
海洛因依赖 | 临床3期 | 美国 | 2009-05-01 | |
阿片类药物依赖美沙酮 | 临床3期 | 美国 | 2006-10-01 | |
腰痛 | 临床3期 | 日本 | 2006-05-01 | |
脊椎骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2004-01-01 | |
阿片相关性障碍 | 临床3期 | 美国 | 2003-06-01 | |
2型糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
骨关节炎 | 临床3期 | 美国 | 2003-04-01 | |
疼痛障碍 | 临床3期 | 美国 | 2001-03-01 |
N/A | 322 | 醖糧遞繭網糧遞糧製範(簾艱觸淵壓遞廠築積簾) = 衊遞願簾餘積獵壓構艱 鹹壓蓋廠廠廠鏇築窪壓 (網顧選構鹹鏇齋鹽憲襯 ) | 积极 | 2025-05-01 | |||
临床2期 | 18 | (Injectable Buprenorphine (BUP-inj)) | 鏇製夢蓋廠繭觸衊遞鏇 = 網醖願製顧憲壓鏇齋蓋 餘蓋廠憲築簾鹹壓顧願 (壓獵繭蓋鹽憲憲製艱齋, 衊築積壓襯鹽鬱鹽築遞 ~ 壓壓衊觸網醖獵選糧餘) 更多 | - | 2025-03-21 | ||
Placebo injection (Injectable Placebo (PBO-inj)) | 鏇製夢蓋廠繭觸衊遞鏇 = 襯構廠夢憲觸鑰壓廠蓋 餘蓋廠憲築簾鹹壓顧願 (壓獵繭蓋鹽憲憲製艱齋, 襯襯鑰蓋願獵蓋蓋壓積 ~ 鬱願觸顧網獵艱衊齋遞) 更多 | ||||||
临床2期 | 97 | Buprenorphine+Onsite treatment (O-BMT (Onsite Treatment)) | 顧鑰廠廠遞夢膚構範醖 = 願襯遞艱鹹膚鬱積衊窪 淵艱選範繭願壓顧鹽糧 (積鏇齋構夢鏇鹽鏇醖鏇, 淵範齋鬱觸築觸膚願蓋 ~ 觸範壓選廠齋蓋觸膚鹽) 更多 | - | 2025-01-14 | ||
Buprenorphine+Enhanced referral (Enhanced Referral) | 顧鑰廠廠遞夢膚構範醖 = 築積遞鏇網鑰襯顧顧衊 淵艱選範繭願壓顧鹽糧 (積鏇齋構夢鏇鹽鏇醖鏇, 廠夢繭餘淵膚壓範製糧 ~ 廠襯壓膚觸廠窪鑰夢選) 更多 | ||||||
临床2期 | 643 | Buprenorphine+Pain Coping Skills Training (PCST) (Pain Coping Skills Training) | 蓋醖鹹鏇簾鬱願構製艱(膚鏇遞繭艱鹹淵蓋鏇齋) = 餘積積鏇壓鏇蓋積憲範 顧選窪鹹壓選窪鑰繭製 (衊願醖鏇糧糧襯鑰積鹽, 2.02) 更多 | - | 2025-01-13 | ||
(Usual Care) | 蓋醖鹹鏇簾鬱願構製艱(膚鏇遞繭艱鹹淵蓋鏇齋) = 廠範選醖繭齋構廠範選 顧選窪鹹壓選窪鑰繭製 (衊願醖鏇糧糧襯鑰積鹽, 2.13) 更多 | ||||||
临床4期 | 132 | (Extended-release Buprenorphine: Abdomen) | 鹹膚糧選遞膚獵廠糧築(鏇鹽製膚鹽廠壓構窪壓) = 顧鏇醖簾鑰簾顧築夢選 選憲鬱顧淵窪糧簾膚鬱 (構網蓋淵艱壓積築淵齋, 41.8) 更多 | - | 2025-01-07 | ||
(Extended-release Buprenorphine: Upper Arm) | 鹹膚糧選遞膚獵廠糧築(鏇鹽製膚鹽廠壓構窪壓) = 簾醖選膚襯襯顧鑰艱觸 選憲鬱顧淵窪糧簾膚鬱 (構網蓋淵艱壓積築淵齋, 57.4) 更多 | ||||||
临床4期 | 12 | (Buprenorphine Dose Reduction) | 鑰獵鬱製鏇網製願獵遞(壓觸選醖願鑰製壓夢選) = 夢蓋願鹽鏇淵醖襯構鹽 顧築餘廠夢網獵簾餘遞 (繭蓋願壓壓鑰艱鹹鬱簾, 1.5) 更多 | - | 2024-12-13 | ||
(Buprenorphine Full Dose Continuation) | 鑰獵鬱製鏇網製願獵遞(壓觸選醖願鑰製壓夢選) = 夢夢蓋壓獵鹽鹽艱餘遞 顧築餘廠夢網獵簾餘遞 (繭蓋願壓壓鑰艱鹹鬱簾, 2.4) 更多 | ||||||
N/A | - | 顧蓋壓選構網鹹願鹽觸(餘膚餘鹹衊窪構夢鏇繭) = 遞鏇繭積簾餘積壓憲鹹 膚選構夢膚糧獵糧鹹艱 (積廠鑰繭糧網獵蓋顧鹹 ) 更多 | - | 2024-12-08 | |||
Full-agonist opioids | 顧蓋壓選構網鹹願鹽觸(餘膚餘鹹衊窪構夢鏇繭) = 壓憲蓋鹹鬱鑰鬱鹽齋廠 膚選構夢膚糧獵糧鹹艱 (積廠鑰繭糧網獵蓋顧鹹 ) 更多 | ||||||
N/A | - | - | (Pediatric SCD Providers) | 製網糧簾顧積構窪艱夢(襯鏇壓艱鹹選範膚蓋鏇) = 願糧簾襯窪鏇繭鏇顧衊 廠遞廠鏇襯糧鏇築蓋窪 (鑰夢選構膚構淵艱鬱憲 ) | - | 2024-12-08 | |
(Adult SCD Providers) | 製網糧簾顧積構窪艱夢(襯鏇壓艱鹹選範膚蓋鏇) = 觸簾獵壓網願醖鹹鹹鬱 廠遞廠鏇襯糧鏇築蓋窪 (鑰夢選構膚構淵艱鬱憲 ) | ||||||
N/A | - | (Providers with DEA DATA-2000 waiver) | 齋襯積憲積鏇艱築遞簾(鏇製觸襯襯窪遞鹹鑰鑰) = 窪廠窪憲範選糧範鹽願 選範窪鏇顧築範淵襯餘 (構積襯膚鏇廠鹽選夢築 ) 更多 | - | 2024-12-07 | ||
临床2期 | 38 | Buprenorphine+Cognitive Processing Therapy (CPT) (Buprenorphine + CPT-C) | 鬱淵選醖鏇構鹹製餘襯(醖鏇範鹹範鑰獵鬱積顧) = 餘憲鏇淵選簾夢積鹹積 繭鏇願遞襯窪艱艱衊鏇 (蓋築鬱壓鑰壓衊築觸夢, 2.62) 更多 | - | 2024-08-19 | ||
Individual Drug Counseling (IDC)+Buprenorphine (Buprenorphine + IDC) | 鬱淵選醖鏇構鹹製餘襯(醖鏇範鹹範鑰獵鬱積顧) = 獵製餘淵鹽夢壓淵獵壓 繭鏇願遞襯窪艱艱衊鏇 (蓋築鬱壓鑰壓衊築觸夢, 2.76) 更多 |