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更新于：2025-04-17

BAY-867548

更新于：2025-04-17

概要

概要

基本信息

药物类型

多肽偶联核素、诊断用放射药物

别名

68Ga-Bombesin、[(68)Ga]-labelled bombesin、[68Ga]RM2

+ [9]

靶点

GRPR

作用方式

调节剂

作用机制

GRPR调节剂(胃泌素释放肽前体受体调节剂)

治疗领域

在研适应症

非在研适应症

原研机构

在研机构

Lantheus Holdings, Inc.

Bayer AG

Stanford University

非在研机构

Life Molecular Imaging Ltd.

National Institutes of Health

最高研发阶段临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C78H115GaN20O19

InChIKeyHPQFXKMKTOABLV-ZQSXMSGHSA-K

CAS号1444870-03-4

使用我们的ADC技术数据为新药研发加速。

或

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Sequence Code 19351754

关联

项与 BAY-867548 相关的临床试验

CTR20241939

/ Recruiting临床1/2期

一项在既往内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂治疗后进展的胃泌素释放肽受体阳性、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、转移性乳腺癌成人患者中评价 [177Lu]Lu-NeoB联合卡培他滨的开放标签、多中心、I/II期试验

I期部分旨在确定在既往内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂治疗后进展的胃泌素释放肽受体阳性、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性转移性乳腺癌成人患者中 [177Lu]Lu-NeoB联合卡培他滨治疗的推荐剂量（RD）和给药方案。II期部分旨在评价 [177Lu]Lu-NeoB两种不同剂量/方案联合卡培他滨治疗的初步抗肿瘤活性（剂量优化）。

开始日期2025-03-20

申办/合作机构

诺华（中国）生物医学研究有限公司

[+1]

NCT06484361

/ Recruiting临床2期

Phase II Monocentric Study to Evaluate a Novel Approach for Staging Prostate Cancer Patients by Using a Fully Integrated Hybrid PET/MRI

The main goal of this phase II clinical trial is to define a novel approach of staging prostate cancer (PCa) patients by using a fully integrated positron emission tomography/ magnetic resonance imaging (PET/MRI) system with 68Ga-prostate specifica membrane antigen (PSMA) and 68Ga-RM2 (bombesin antagonist).
50 patients with biopsy proven PCa will be studied by PET/MRI with 68Ga-PSMA and with 68Ga-RM2 and then will undergo prostatectomy and pelvic lymphadenectomy.

开始日期2020-09-09

申办/合作机构

IRCCS San Raffaele Roma Srl

NCT05806853

/ Completed临床2期IIT

Phase II Prospective Monocentric Study on Prostate Cancer Restaging by Using PET/MR With Innovative Radiotracers

The overall goal is to provide an innovative approach to restage patients with biochemical recurrence of prostate cancer by using hybrid PET/MR with innovative radiotracers (68Ga-PSMA and 68Ga-RM2)

开始日期2020-06-03

申办/合作机构

Ospedale San Raffaele Srl

100 项与 BAY-867548 相关的临床结果

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100 项与 BAY-867548 相关的转化医学

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100 项与 BAY-867548 相关的专利（医药）

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项与 BAY-867548 相关的文献（医药）

2024-04-01·The Lancet. Oncology

68Ga-RM2 PET–MRI versus MRI alone for evaluation of patients with biochemical recurrence of prostate cancer: a single-centre, single-arm, phase 2/3 imaging trial

Article

作者: Liang, Tie ; Brooks, James D ; Vasanawala, Shreyas ; Davidzon, Guido A ; Iagaru, Andrei ; Duan, Heying ; Song, Hong ; Moradi, Farshad ; Hancock, Steven ; Loening, Andreas M ; Srinivas, Sandy

BACKGROUND:

National Comprehensive Cancer Network guidelines include prostate-specific membrane antigen (PSMA)-targeted PET for detection of biochemical recurrence of prostate cancer. However, targeting a single tumour characteristic might not be sufficient to reflect the full extent of disease. Gastrin releasing peptide receptors (GRPR) have been shown to be overexpressed in prostate cancer. In this study, we aimed to evaluate the diagnostic performance of the GRPR-targeting radiopharmaceutical ⁶⁸Ga-RM2 in patients with biochemical recurrence of prostate cancer.

METHODS:

This single-centre, single-arm, phase 2/3 trial was done at Stanford University (USA). Adult patients (aged ≥18 years) with biochemical recurrence of prostate cancer, a Karnofsky performance status of 50 or higher, increasing prostate-specific antigen concentration 0·2 ng/mL or more after prostatectomy or 2 ng/mL or more above nadir after radiotherapy, and non-contributory conventional imaging (negative CT or MRI, and bone scan) were eligible. All participants underwent ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI. The primary outcome was the proportion of patients with PET-positive findings on ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI compared with MRI alone after initial therapy, at a per-patient and per-lesion level. The primary outcome would be considered met if at least 30% of patients had one or more lesions detected by ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI and the detection by ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI was significantly greater than for MRI. Each PET scan was interpreted by three independent masked readers using a standardised evaluation criteria. This study is registered with ClinicalTrials.gov, NCT02624518, and is complete.

FINDINGS:

Between Dec 12, 2015, and July 27, 2021, 209 men were screened for eligibility, of whom 100 were included in analyses. Median follow-up was 49·3 months (IQR 36·7-59·2). The primary endpoint was met; ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI was positive in 69 (69%) patients and MRI alone was positive in 40 (40%) patients (p<0·0001). In the per-lesion analysis ⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI showed significantly higher detection rates than MRI alone (143 vs 96 lesions; p<0·0001). No grade 1 or worse events were reported.

INTERPRETATION:

⁶⁸Ga-RM2 PET-MRI showed better diagnostic performance than MRI alone in patients with biochemical recurrence of prostate cancer. Further prospective comparative studies with PSMA-targeted PET are needed to gain a better understanding of GRPR and PSMA expression patterns in these patients.

FUNDING:

The US Department of Defense.

2023-04-01·Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine

A Pilot Study of⁶⁸Ga-PSMA11 and⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI for Evaluation of Prostate Cancer Response to High-Intensity Focused Ultrasound Therapy

Article

作者: Iagaru, Andrei ; Sonn, Geoffrey A ; Davidzon, Guido A ; Duan, Heying ; Aparici, Carina Mari ; Ghanouni, Pejman ; Kunder, Christian ; Daniel, Bruce ; Rosenberg, Jarrett

Focal therapy for localized prostate cancer (PC) using high-intensity focused ultrasound (HIFU) is gaining in popularity as it is noninvasive and associated with fewer side effects than standard whole-gland treatments. However, better methods to evaluate response to HIFU ablation are an unmet need. Prostate-specific membrane antigen (PSMA) and gastrin-releasing peptide receptors are both overexpressed in PC. In this study, we evaluated a novel approach of using both ⁶⁸Ga-RM2 and ⁶⁸Ga-PSMA11 PET/MRI in each patient before and after HIFU to assess the accuracy of target tumor localization and response to treatment. Methods: Fourteen men, 64.5 ± 8.0 y old (range, 48-78 y), with newly diagnosed PC were prospectively enrolled. Before HIFU, the patients underwent prostate biopsy, multiparametric MRI, ⁶⁸Ga-PSMA11, and ⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI. Response to treatment was assessed at a minimum of 6 mo after HIFU with prostate biopsy (n = 13), as well as ⁶⁸Ga-PSMA11 and ⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI (n = 14). The SUV_max and SUV_peak of known or suspected PC lesions were collected. Results: Pre-HIFU biopsy revealed 18 cancers, of which 14 were clinically significant (Gleason score ≥ 3 + 4). Multiparametric MRI identified 18 lesions; 14 of them were at least score 4 in the Prostate Imaging-Reporting and Data System. ⁶⁸Ga-PSMA11 and ⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI each showed 23 positive intraprostatic lesions; 21 were congruent in 13 patients, and 5 were incongruent in 5 patients. Before HIFU, ⁶⁸Ga-PSMA11 identified all target tumors, whereas ⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI missed 2 tumors. After HIFU, ⁶⁸Ga-RM2 and ⁶⁸Ga-PSMA11 PET/MRI both identified clinically significant residual disease in 1 patient. Three significant ipsilateral recurrent lesions were identified, whereas 1 was missed by ⁶⁸Ga-PSMA11. The pretreatment level of prostate-specific antigen decreased significantly after HIFU, by 66%. Concordantly, the pretreatment SUV_max decreased significantly after HIFU for ⁶⁸Ga-PSMA11 (P = 0.001) and ⁶⁸Ga-RM2 (P = 0.005). Conclusion: This pilot study showed that ⁶⁸Ga-PSMA11 and ⁶⁸Ga-RM2 PET/MRI identified the target tumor for HIFU in 100% and 86% of cases, respectively, and accurately verified response to treatment. PET may be a useful tool in the guidance and monitoring of treatment success in patients receiving focal therapy for PC. These preliminary findings warrant larger studies for validation.

2023-03-01·Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine

Comparison of⁶⁸Ga-PSMA-617 PET/CT and⁶⁸Ga-RM2 PET/CT in Patients with Localized Prostate Cancer Who Are Candidates for Radical Prostatectomy: A Prospective, Single-Arm, Single-Center, Phase II Study

Article

作者: Morgat, Clément ; Hindié, Elif ; Balamoutoff, Nicolas ; Asselineau, Julien ; Bladou, Franck ; Bénard, Antoine ; Vimont, Delphine ; Schollhammer, Romain ; Yacoub, Mokrane ; Gallerande, Henri de Clermont ; Robert, Grégoire

Considering the wide range of therapeutic options for localized prostate cancer (e.g., active surveillance, radiation-beam therapy, focal therapy, and radical prostatectomy), accurate assessment of the aggressiveness and localization of primary prostate cancer lesions is essential for treatment decision making. National Comprehensive Cancer Network guidelines recognize prostate-specific membrane antigen (PSMA) PET/CT for use in initial staging of high-risk primary prostate cancer. The gastrin-releasing peptide receptor (GRP-R) is a neuropeptide receptor overexpressed by low-risk prostate cancer cells. We aimed to perform the first (to our knowledge) prospective head-to-head comparison of PSMA- and GRP-R-targeted imaging at initial staging to understand how PSMA PET and GRP-R PET can be used or combined in clinical practice. Methods: This was a prospective, single-center, diagnostic cross-sectional imaging study using anonymized, masked, and independent interpretations of paired PET/CT studies in 22 patients with ⁶⁸Ga-PSMA-617 (a radiolabeled PSMA inhibitor) and ⁶⁸Ga-RM2 (⁶⁸Ga-DOTA-4-amino-1-carboxymethylpiperidine-d-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Sta-Leu-NH2, a radiolabeled GRP-R antagonist). We enrolled patients with newly diagnosed, biopsy-proven prostate cancer. None had received neoadjuvant hormone therapy or chemotherapy, and all underwent extended pelvic lymph node dissection. Histologic findings served as a reference. Results: On a lesion-based analysis (including lesions < 0.1 cm³), ⁶⁸Ga-PSMA-617 PET/CT detected 74.3% (26/35) of all tumor lesions and ⁶⁸Ga-RM2 PET/CT detected 78.1% (25/32; 1 patient could not be offered ⁶⁸Ga-RM2 PET/CT). Paired examinations showed positive uptake of the 2 tracers in 21 of 32 lesions (65.6%), negative uptake in 5 of 32 lesions (15.6%), and discordant uptake in 6 of 32 lesions (18.8%). Uptake of ⁶⁸Ga-PSMA-617 was higher when the International Society of Urological Pathology (ISUP) score was at least 4 versus at least 1 (P < 0.0001) or 2 (P = 0.0002). There were no significant differences in uptake between ISUP scores for ⁶⁸Ga-RM2. Median ⁶⁸Ga-RM2 SUV_max was significantly higher than median ⁶⁸Ga-PSMA-617 SUV_max in the ISUP-2 subgroup (P = 0.01). Conclusion: ⁶⁸Ga-PSMA-617 PET/CT is useful to depict higher, more clinically significant ISUP score lesions, and ⁶⁸Ga-RM2 PET/CT has a higher detection rate for low-ISUP tumors. Combining PSMA PET and GRP-R PET allows for better classification of intraprostatic lesions.

项与 BAY-867548 相关的新闻（医药）

2025-02-02

·ioncology

年度盘点丨龚侃教授：2024年局限性前列腺癌诊疗进展

- 年度盘点 - 2024年局限性前列腺癌诊疗进展龚侃教授编者按：前列腺癌是威胁全球男性健康的常见恶性肿瘤之一。随着人口老龄化和生活方式改变，近年来我国前列腺癌发病率呈逐年上升趋势。作为疾病早期阶段，局限性前列腺癌的预后相对较好，通过以手术等局部治疗为主的综合治疗，使患者获得治愈。提高局限性前列腺癌的诊疗水平，是提升整体前列腺癌患者生存率的关键所在。回首刚刚过去的2024年，局限性前列腺癌领域有哪些重要研究进展？接下来，我们将从筛查诊断、术前治疗、手术治疗、术后生化复发治疗等方面进行回顾总结。 01 筛查诊断近年来，前列腺癌筛查诊断领域，讨论最多的是如何提高筛查策略的科学性和疾病诊断的准确性，从而避免治疗过度或者治疗不足。在系统穿刺时代，许多无临床意义的低危（ISUP 1级）前列腺癌检出，反而增加了主动监测造成的医疗负担以及患者的心理负担。 GÖTEBORG-2研究：靶向穿刺可减少无意义前列腺癌检出 GÖTEBORG-2是一项来自瑞典的基于人群的大规模筛查研究，旨在评估系统穿刺和MRI靶向穿刺的差异。该研究入组了13 000余名50-60岁的男性，随机分配到系统穿刺组（若发现可疑病变，再接受MRI靶向穿刺）或MRI靶向穿刺组。既往NEJM已经报道了随访2年的结果，靶向穿刺可使低危肿瘤过度诊断风险降低一半[1]。2024年9月，NEJM发表了该研究随访4年的数据，在第一轮筛查中，相较于系统穿刺组，MRI靶向穿刺组诊断出ISUP 1级疾病的比例减少57%（RR 0.43，P<0.001），诊断出ISUP 2级或更高疾病的比例减少16%（RR 0.84）[2]。 GÖTEBORG-2研究两次更新的结果均表明，对于MRI检查结果为阴性的患者，可以省去穿刺活检，从而避免了一半以上的无临床意义前列腺癌检出，而且这些男性在筛查随访期间进展为高级别疾病的风险比较低。 STHLM3-MRI研究：MRI和PSA重复筛查效果有限该研究结果表明，两年一次的以PSA和MRI为基础的前列腺癌筛查在第二次筛查中癌症检测效果有限，低级别肿瘤的检出率仍然较低。很多人接受了不必要的MRI检查。未来应探索减少MRI资源占用的筛查策略。新型靶向诊断药物除了PSA等传统生物标志物以外，基于前列腺特异性膜抗原（PSMA）的功能成像已经被应用于前列腺癌的诊断和监测。2024年，Lancet Oncology则报道了另一种基于胃泌素释放肽受体（GRPR）的分子成像技术。这项来自美国的单中心、单臂、2/3期临床研究，评估了靶向于GRPR的放射性药物68Ga-RM2对前列腺癌生化复发患者的诊断效能[3]。该研究招募生化复发但传统影像学检查未能提供明确病灶的前列腺癌患者，所有参与者均接受了68Ga-RM2 PET-MRI检查。最终研究结果显示，共100名患者接受了检查，在69%的受试者发现了68Ga-RM2 PET-MRI阳性病灶；相比之下，仅40%的受试者发现了MRI阳性病灶（P＜0.0001）。因此，对于前列腺癌生化复发的患者而言，68Ga-RM2 PET-MRI显示出比单独应用MRI更高的诊断效能。这项研究成果突显了GRPR作为前列腺癌新型诊断靶标的潜在价值。 02 新辅助治疗前列腺癌新辅助治疗尚无标准，过去一段时间来的研究，主要集中在新辅助化疗、雄激素剥夺治疗（ADT）、放疗等传统策略，近年来则报道了二代AR通路抑制剂（ARi）、PARP抑制剂等新型药物的新辅助治疗，但整体上并不能大幅提高病理完全缓解（pCR）率或最小残存疾病（MRD）率。那么，以PSMA为代表的新型核素治疗能否进一步提升前列腺癌新辅助治疗的疗效呢？2024年《欧洲泌尿外科学》杂志报道了LuTectomy研究。 LuTectomy研究：放射配体疗法新辅助治疗高危患者 LuTectomy研究是一项单中心、单臂、1/2期临床研究，旨在评估177Lu-PSMA-617术前新辅助治疗高风险局限性前列腺癌患者的剂量测定、安全性和有效性[4]。结果显示，9例患者实现了PSA降幅＞50%。与177Lu-PSMA-617相关的常见AEs包括1级乏力（40%）、恶心（35%）、口干（30%）和血小板减少（20%）。未发生3/4级毒性反应或Clavien 3-5级并发症。本研究局限于样本量较小。因此在高风险局限性前列腺癌和前列腺特异性膜抗原表达的男性患者中，177Lu-PSMA-617能够提供高水平的靶向辐射剂量，同时毒性较低且不影响手术安全性。需进一步研究以确定其长期获益。该研究结果表明，在具有PSMA表达的高风险局限性前列腺癌男性中，177Lu-PSMA-617能够提供高水平的靶向辐射剂量，且毒性少，不损害手术安全性。值得进一步研究试验药物在该人群中的应用，以确定是否能够展示出有意义的长期肿瘤学益处。 03 手术治疗根治性前列腺切除术（RP）仍是局限性前列腺癌患者的主要治愈性治疗手段之一。除了手术以外，放疗、局灶治疗等也是重要的局部治疗。近年来讨论的焦点在于早期相对低危患者能否以主动监测替代手术，以及部分经过筛选的局限期患者能否使用放疗、消融等替代RP手术。 SPCG-4研究：RP手术可相较主动监测延长生存关于前一个问题，目前尚无定论。2023年NEJM发表的ProtecT研究15年随访结果显示，根治性治疗可以相较于主动监测降低疾病进展风险，虽然不能降低前列腺癌死亡风险[5]。2024年NEJM报道随访30年的SPCG-4研究则得到“反转”结果，根治性手术可相较于主动监测降低48%的前列腺癌死亡风险（RR 0.52），降低26%的全因死亡风险（RR 0.74），并平均延长患者2.2年的寿命[6]。需注意的是，两项研究开展时间相去甚远，SPCG-4开展时PSA筛查尚未普及。 EAU机器人泌尿外科科学工作组RARP二十年报告关于放疗、消融治疗与手术治疗的争议，需要结合不同治疗方式的副损伤和生活质量进行个性化选择。随着机器人辅助根治性前列腺切除术（RARP）的发展完善，手术目标已经从“三连胜”发展至“五连胜”，达到更好的肿瘤学控制和功能保护效果。欧洲泌尿外科学会（EAU）机器人泌尿学分会科学工作组，对2002年至2012年期间在欧洲和美国七个领先的机器人泌尿学项目中接受RARP的9876例患者进行回顾性分析[7]。结果显示：在随访15年时，患者的癌症生存（CSS）率和总生存（OS）率分别达97.6%（97.2%，98.0%）和85.5%（84.6%，86.4%）；低危、中危和高危患者的15年CSS率分别为99%、98%和90%。值得注意的是，pT3a期疾病患者的生存结果与pT2期患者相似，而pT3b期患者的CSS更差（98.9% vs 97.4% vs 86.5%）。这些多中心回顾性数据表明，对于局限性前列腺癌，RARP后的生存率良好。低危和中危疾病患者因非前列腺癌原因死亡的风险更高。相反，高危患者的前列腺癌特异性死亡率显著更高。回顾性研究：冷冻消融的治疗失败风险是RARP的5倍部分腺体冷冻消融术（PGC）由于损伤小，往往被应用于老年人、手术耐受性差或者对性功能、尿控等生活质量要求更高的患者，但缺乏高质量的证据支持。一项来自美国威尔康奈尔医学院泌尿外科的单中心回顾性研究，比较了PGC和RARP的肿瘤学结局差异[8]。该研究对2017年1月至2022年12月期间接受PGC（n=98）或RP（n=536）治疗的患者进行回顾性分析显示：PGC组的2年治疗失败率（33% vs 11%；P<0.001）、4年治疗失败率（43% vs 14%；P<0.001）均显著高于RARP组。校正后的Cox风险分析显示，PGC与治疗失败风险增加显著相关（RR 4.6，95%CI：2.7-7.9；P<0.001）。这是首次对PGC和RARP的癌症控制效果进行比较的回顾性研究。其结果表明，在2-4年的短期随访中，PGC治疗失败的风险相较与RARP增加近5倍。在临床实践中，应当向患者阐明此类局灶治疗可能存在的生存获益受损风险。 04 生化复发的系统治疗前列腺癌生化复发（BCR）是根治性治疗后发生PSA升高，而缺乏影像学转移证据的阶段，是局部复发和远处转移的“前兆”。目前，国内外指南主要推荐通过挽救性放疗来降低疾病复发和转移风险。近年来，新型ARi开始引入BCR阶段，显示了良好的疾病控制效果，并且可以避免放疗带来的放射性损伤。总之，2024年局限性前列腺癌取得了不少突破性研究进展。这些进展主要体现在：（1）通过更加科学、精准的筛查诊断策略，可以避免治疗过度或治疗不足的现象；（2）前列腺癌根治术仍是主要的治愈性治疗手段，尤其是机器人辅助下的前列腺癌根治术在肿瘤学控制和功能保留等方面均表现出色；（3）ARi、核素治疗等新型药物已经从晚期治疗领域，拓展至局限性前列腺癌的术前和术后治疗，尤其是新型ARi在BCR阶段的引入，有助于降低疾病复发或转移风险，并且可以避免传统放疗的辐射性损伤。期待在国内外同道的努力下，前列腺癌诊疗研究能够产生更多变革临床实践的研究成果，造福更广大的患者，助力“健康中国2030”伟大蓝图的实现。参考文献上下滑动查看更多内容 [1]. Hugosson J, Månsson M, Wallström J, et al. Prostate Cancer Screening with PSA and MRI Followed by Targeted Biopsy Only. N Engl J Med. 2022;387(23):2126-2137. doi:10.1056/NEJMoa2209454 [2]. Hugosson J, Godtman RA, Wallstrom J, et al. Results after Four Years of Screening for Prostate Cancer with PSA and MRI. N Engl J Med. 2024;391(12):1083-1095. doi:10.1056/NEJMoa2406050 [3]. Duan H, Moradi F, Davidzon GA, et al. 68Ga-RM2 PET-MRI versus MRI alone for evaluation of patients with biochemical recurrence of prostate cancer: a single-centre, single-arm, phase 2/3 imaging trial. Lancet Oncol. 2024 Apr;25(4):501-508. doi: 10.1016/S1470-2045(24)00069-X. [4]. Eapen RS, Buteau JP, Jackson P, et al. Administering [177Lu]Lu-PSMA-617 Prior to Radical Prostatectomy in Men with High-risk Localised Prostate Cancer (LuTectomy): A Single-centre, Single-arm, Phase 1/2 Study. Eur Urol. 2024 Mar;85(3):217-226. doi: 10.1016/j.eururo.2023.08.026. [5]. Hamdy FC, Donovan JL, Lane JA, et al. Fifteen-Year Outcomes after Monitoring, Surgery, or Radiotherapy for Prostate Cancer [published online ahead of print, 2023 Mar 11]. N Engl J Med. 2023;10.1056/NEJMoa2214122.doi:10.1056/NEJMoa2214122 [6]. Holmberg L, Garmo H, Andersson SO, et al. Radical Prostatectomy or Watchful Waiting in Early Prostate Cancer. N Engl J Med. 2024;391(14):1362-1364. doi:10.1056/NEJMc2406108 [7]. Falagario UG, Knipper S, Pellegrino F, et al. Prostate Cancer-specific and All-cause Mortality After Robot-assisted Radical Prostatectomy: 20 Years' Report from the European Association of Urology Robotic Urology Section Scientific Working Group. Eur Urol Oncol. 2024;7(4):705-712. doi:10.1016/j.euo.2023.08.005 [8]. Zhu A, Strasser MO, McClure TD, et al. Comparative Effectiveness of Partial Gland Cryoablation Versus Robotic Radical Prostatectomy for Cancer Control. Eur Urol Focus. 2024;10(5):843-850. doi:10.1016/j.euf.2024.04.008 龚侃教授北京大学泌尿外科研究所副所长北京大学第一医院科研处处长北京大学第一医院肿瘤转化中心副主任中国泌尿系统遗传及罕见病联盟主席中华医学会泌尿外科学分会肿瘤学组委员中国医师协会泌尿外科肿瘤委员会委员北京医学会肿瘤委员会委员北京医学会罕见病分会泌尿外科学组组长中华医学会中国前列腺癌诊断治疗指南编委龚侃教授长期致力于泌尿系肿瘤的临床诊疗及其基础与临床转化医学研究，主持多项国家及部委级基金。在国际知名刊物发表学术论文100余篇；国家发明专利3项；荣获中华医学科技奖、教育部科技进步奖、华夏科技进步奖等多个奖项；并入选教育部“新世纪优秀人才”、科技部“中青年科技创新领军人才”和“国家高层次人才特殊支持计划（中组部万人计划）”。（来源：《肿瘤瞭望-泌尿时讯》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

放射疗法

2022-01-17

·动脉网

投身数百亿规模的核药市场，获得FDA指定，Clarity完成ASX史上最大的纯生物技术IPO

Clarity是一家创新性放射性药物研发医疗公司，成立于2010年，总部位于悉尼，致力于通过SAR技术平台和靶向铜治疗诊断学(简称TCT)，为不同癌症类型开发新的靶向治疗诊断产品，以改善癌症的治疗结果。 2021年8月25日，Clarity Pharmaceuticals（简称Clarity）在澳大利亚证券交易所上市，代码为CU6。Clarity的IPO发行为他们筹集了9200万美元，实现了澳大利亚证券交易所历史上最大的纯生物技术IPO。在IPO之前，Clarity已经完成了多轮融资，累计融资金额接近3500万美元。 Clarity为何频频受到资本青睐并成功上市，本文将对此进行介绍。 1、团队助力放射性药物研发+商业化 Clarity拥有2名执行董事，分别是Alan Taylor和Colin Biggin。 Alan Taylor于2013年11月加入董事会，担任执行主席。Alan Taylor拥有悉尼大学应用科学学士学位、澳大利亚证券学院的应用金融硕士学位，加文医学研究所的医学博士学位。Alan Taylor拥有大约15年的银行投资经验，在融资、并购和企业咨询方面拥有丰富的专业知识。在加入Clarity之前，Alan Taylor是澳大利亚精品投资银行Inteq Limited的执行董事。 Colin Biggin于2019年10月加入董事会，担任董事总经理兼首席执行官。Colin Biggin拥有格拉斯哥大学的理学学士（荣誉）学位和博士学位，并且拥有超过15年的放射性药物开发和商业化经验，曾在挪威肿瘤制药上市公司Algeta ASA从事转移性前列腺癌治疗产品Xofigo®（二氯化镭）的开发和商业化工作，该产品于2013年获得FDA批准。 Clarity的核心团队汇聚了来自澳大利亚国立大学、悉尼大学、新南威尔士大学等高校的人才，在放射性药物市场拥有丰富经验。此外，Clarity还组建了一个科学顾问委员会，该委员会由在放射性药物领域拥有重要研究和临床经验的关键意见领袖组成，例如前美国国防部前列腺癌整合小组主席、圣路易斯华盛顿大学医学院放射学系主任、纪念斯隆凯特琳癌症中心(MSK)放射学系研究副主席。 2、新型疗法与技术平台相辅相成，全力研发新型放射性药物放射性药物也称核药，是指含有放射性同位素（核素），供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。核药可分为诊断用核药和治疗用核药。诊断用放射性药物也称为显像剂或示踪剂，作用原理是借助药物的放射性来记录它们在人体内的位置和变化，从而获得体内目标器官或病变组织的影像或功能参数。而治疗用核药则能够高度选择性浓集在病变组织，产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织，发挥治疗作用。根据medraysintell数据，2019年全球核药市场规模约60亿美元，其中诊断药物占据主要市场，但随着越来越多的治疗性药物上市，将推动2030年全球核药市场规模达到300亿美元左右。目前，全球共有100多种放射性同位素（核素）应用于医学领域，其中30余种医用同位素用于疾病的精准诊断与治疗。常用于临床诊断及治疗的放射性核素包括99mTc、125I、131I、14C、68Ga、177Lu、18F、90Y、89Sr等。区别于以往临床应用的放射性同位素，Clarity开创了一种新型的放射性药物治疗方法——靶向铜治疗诊断学(TCT)，这种方法利用铜-64（Cu-64）和铜-67（Cu-67）对癌症进行诊断和治疗。 Cu-64和Cu-67都是铜的放射性同位素。其中Cu-64可用于正电子发射断层扫描（PET）和分子放射治疗；而Cu-67易于在癌细胞蓄积，能释放出可杀死癌细胞的β射线，因此可用于癌症治疗。 TCT先利用Cu-64和PET成像技术，诊断药物进入体内的位置并确认靶向，一旦确认药物实际上进入肿瘤并且是安全的，就会使用Cu-67以局部方式杀死癌症。从历史上看，由于缺乏可以安全固定同位素的合适螯合剂(类似笼子)，放射性同位素铜的使用一直受到了阻碍。早期使用其他螯合剂的尝试中，同位素铜在注入体内后会脱离螯合剂被释放，然后被肝脏代谢掉，限制了同位素铜的诊断潜力并且不适合治疗应用。针对上述问题，Clarity的SAR技术平台研发了一种适用于铜同位素，具有高度特异性和高度稳定性的螯合剂，可保留铜同位素并防止其泄漏到体内。螯合剂与靶向分子相连，该靶向分子可以发现并结合癌细胞上的肿瘤特异性受体。一旦靶向分子发现肿瘤，放射性同位素就可以在该位置发挥作用，发射辐射供成像设备追踪（诊断性放射性同位素Cu-64）或破坏癌细胞（治疗性放射性同位素Cu-67）。通过和靶向分子、同位素的配合，Clarity专有的SAR技术可用于开发一系列针对不同类型癌症的治疗诊断放射性药物。 3、三大核心产品，覆盖多种癌症类型 Clarity目前主要有三条产品线，分别是针对神经母细胞瘤的SARTATE™、针对乳腺癌和前列腺癌的SAR-Bombesin以及针对前列腺癌的SAR-bisPSMA。 ■ SARTATE™ SARTATE™是Clarity的首个临床产品，也是其核心产品，适用于表达2型生长抑素受体(SSTR2)癌症的诊断、分期和后续治疗，该受体在绝大多数神经内分泌肿瘤(NET)、神经母细胞瘤以及其他儿童癌症中高度表达。 SARTATE™能够将铜的同位素直接输送到癌症病灶处，利用Cu-64和PET成像来诊断药物进入体内的位置并确认靶向。在治疗方面，则使用Cu-67以局部方式杀死癌症，SARTATE™的优势在于它能够以局部方式，在不造成任何间接伤害的情况下杀死肿瘤，最大限度地减少副作用，并提高疗效。 2020年，64Cu-SARTAT™和67Cu-SARTAT™获得FDA授予的孤儿药物指定（ODD）和罕见儿科疾病指定（RPDD），用于治疗和临床管理神经母细胞瘤。目前Clarity正在开展SARTATE™神经母细胞瘤试验，使用64Cu-SARTAT™和67Cu-SARTAT™来评估和治疗患有高风险神经母细胞瘤的儿科患者。这是一项在美国进行的多中心、剂量递增、开放标签、非随机、I/IIa期治疗诊断临床试验。 ■ SAR-Bombesin SAR-Bombesin可以将铜同位素输送到表达胃泌素释放肽受体（GRPr）的肿瘤，并可用于诊断和治疗这些肿瘤。GRPr被证明在83%的雌激素受体(ER)阳性乳腺癌和75%-100%的前列腺癌中表达。SAR-Bombesin目前用于乳腺癌和前列腺癌的治疗诊断，未来计划用于其他GRPr阳性癌症的成像和治疗。 SAR-Bombesin的乳腺癌试验（C-BOBCAT）使用SAR-Bombesin对7名ER/PR阳性转移性乳腺癌患者进行成像，并通过治疗用品管理局(TGA)特殊访问计划(SAS)对乳腺癌和前列腺癌患者进行成像。Clarity的执行主席Alan Taylor表示，在产品给药后1、3和24小时，患者PET成像显示的高吸收和强产品保留表明67Cu-SAR-Bombesin具有巨大的治疗应用潜力。 ■ SAR-bisPSMA SAR-bisPSMA适用于表达前列腺特异性膜抗原(PSMA)癌症的诊断、分期和随后治疗。PSMA是一种在所有类型的前列腺组织中表达的蛋白质，是极好的诊断和治疗靶点。 SAR-bisPSMA的名字来源于“bis”这个词，它将两个PSMA结合基序连接到Clarity的SAR螯合剂技术以增加肿瘤在癌组织中的吸收和保留。临床前数据证实，64Cu-SAR-bisPSMA 的吸收和保留都高于市场上其他放射性药物产品使用的单一PSMA结合基序。针对SAR-bisPSMA，Clarity展开了两项临床试验。一项是针对前列腺I/IIa期的治疗诊断试验（SECuRE），使用TCT识别并治疗表达PSMA 的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），目的是确定67Cu-SAR-bisPSMA作为一种疗法的安全性和有效性。该试验已于21年11月完成招募工作。另一项是针对前列腺I期的PET成像试验（PROPELLER），计划对30名已确诊前列腺癌但还未进行前列腺切除手术的患者使用67Cu-SAR-bisPSMA进行治疗。目前，15名参与者已经完成了67Cu-SAR-bisPSMA诊断。诊断结果显示，67Cu-SAR-bisPSMA拥有比68Ga-Ma-11更高的标准化摄取值（SUVmax值）。该项试验的首席研究员Louise Emmett教授表示，更高的肿瘤摄取意味着它们在PET扫描中更明显，因此被检测到的机会更高。 4、全方位的知识产权战略Clarity非常注重知识产权保护，其专利战略旨在涵盖SAR技术平台、放射性药物产品以及一项专注于开发新产品的“发现项目”，以此为现有产品提供强有力的保护，并扩大产品线。目前Clarity已经获得了澳大利亚国立大学、墨尔本大学和澳大利亚核科学技术组织的知识产权许可，其专利组合涵盖众多国家，包括美国、澳大利亚、欧洲、日本、中国、加拿大、新加坡、马来西亚、韩国、俄罗斯、墨西哥和印度。 SARTATE™和SAR-Bombesin的专利申请已经在主要司法管辖区获得了批准和授权，SAR-bisPSMA的专利申请也已在多个司法管辖区进入国家阶段，并于最近获得美国专利商标局的授权，有效期为2038年6月5日。通过全方位的知识产权战略，Clarity有效保护了其专有的SAR技术平台、现有产品、发现项目管道和制造工艺。 5、积极开展合作，保证TCT供应 Clarity积极开展合作，目前已经同爱达荷州立大学爱达荷加速器中(IAC)、ImaginAb、NorthStar Medical Radioisotopes、Evergreen Theragnostics、Cardinal Health等签订了合作协议，保证放射性同位素铜和TCT产品的持续供应。上述合作的开展，将有助于Clarity进一步发挥Cu-64和Cu-67的配对优势，确保无缝的TCT供应，加快临床试验速度，帮助其更好地服务于癌症治疗。 6、国内核药市场快速增长，医用同位素加紧国产化布局核药发展历史已有100多年。而我国的核药则从20世纪50年代起步，相对较晚，落后于发达国家。2017年全球核药销售额达45亿美元，其中美国占38%，欧洲占24%，我国仅占不到8%。中国核药的渗透率远低于成熟市场，有着巨大的发展空间。近年来，核医学相关科室、人才、设备的快速配置正促进我国核药产业的快速发展。在临床普及方面，样本医院2012-2019年核药整体销售规模复合年均增长率为31%，多个主力核药品种复合年均增长率超过40%。在核医学科室建设方面，截至2019年12月31日，全国从事核医学专业相关的科（室）达到1148个，相比2017年增加23.8%；共有12578人从事核医学相关工作，相比2017年增加38.4%。在相关医疗设备装机量方面，正电子显像设备2019年底已经达到427台，相比2017年增加了39.1%；单光子显像设备2019年底达到903台，相比2017年增加了5.4%。由于核药行业专业性强，技术壁垒较高，目前国内呈现双寡头竞争格局，中国同辐和东诚药业占据了中国核药大部分市场份额。根据2020年年报，中国同辐2020年核药收入29.7亿元，东诚药业2020年核药收入9.3亿元。中国同福成立于1983年，是中国同位素及辐射技术应用的领军企业，聚焦于核药的研发、生产、销售，同时兼营放射源、辐照和独立医学检验实验室服务。中国同辐是国内最大的显像诊断及治疗用放射性药品、尿素呼气试验药盒及测试仪、以及放射免疫分析药盒制造商。旗下拥有原子高科、原子科兴、中核高通、宁波君安和中核海得威等子公司。东诚药业成立于1998年，在2015年收购云克药业，正式涉足核药领域。当前核药业务已成为东诚的核心业务，控股的成都云克药业是中国核素药物领域首家通过GMP认证的企业，其主要产品“云克注射液”是中国首个自主研发的用于RA临床治疗的核素药物，并荣获国家发明专利；东诚欣科是中国SPECT药物生产与销售商，并拥有近距离治疗肿瘤产品碘[125I]密封籽源及临床诊断HP感染产品尿素[14C]胶囊；上海益泰医药拥有目前国内唯一一个处于临床IIb阶段1.1类治疗用核药——铼[188Re]依替膦酸盐注射液，用于恶性肿瘤骨转移的治疗。有关医用同位素的技术突破和政策扶持，帮助我国核药市场打开了未来发展之门。目前我国医用同位素国产化始终难以实现规模性突破。医用同位素是核药研发和生产的前提，决定了核药的药效。但目前我国核素除了少数几种外，绝大部分依赖进口，钼-99、碘-125、锶-89、镥-177等用量大的医用同位素全部依赖进口；碘-131等少部分同位素虽然实现了国产化，但无法满足国内医疗市场需求。 2020年4月，由中国核动力研究院研制生产的首批产化锶-89医用同位素正式交付成都中核高通，并经专家验证相关指标达到国际先进水平，意味着我国成功打通了锶-89研发、堆运行、辐照、产品生产全流程关键技术，解决了氯化锶[89Sr]注射液严重依赖进口的困境，正式具备氯化锶供货能力，为进一步做大做强做优国产医用同位素产业奠定了基础。 2021年，作为我国首个针对核技术在医疗卫生应用领域发布的纲领性文件，《医用同位素中长期发展规划（2021-2035年）》（以下简称《规划》）重磅发布，从产业发展供给、需求、政策三个方面部署了“十四五”期间和今后一段时期的重点任务。《规划》提出要建立稳定自主的医用同位素供应保障体系，从加强放射性药物核高端医疗装备研发等方面提升核医疗技术水平，积极推动符合条件的放射性药物按程序纳入基本医保支付范围。《规划》的出台为我国核药市场的发展按下了加速键。虽然我国核药行业和发达国家相比仍有相当差距，还有很多难关需要攻克，但是发展趋势整体向好。基于目前核药行业的高技术壁垒特点，以及国内产品同质化的现状，能否提前下场布局，如何快速增强新药研发实力或许将成为企业抢占市场先机的关键。内容来源于网络，如有侵权，请联系删除，谢谢。

IPO放射疗法合作并购孤儿药

100 项与 BAY-867548 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
前列腺腺癌	临床3期	美国	Stanford University	2015-11-16
前列腺癌	临床3期	-	Bayer AG	-
复发性前列腺癌	临床2期	法国	-	2018-04-25
转移性前列腺癌	临床2期	法国	-	2018-04-25

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03113617 (CTgov)	临床2期	前列腺腺癌	44	Computed Tomography+Gallium Ga 68-labeled GRPR Antagonist BAY86-7548	鏇淵廠淵蓋繭夢餘構襯 = 齋鏇繭顧鹹衊鬱獵淵壓憲艱鏇網衊蓋繭壓網醖 (觸網網蓋積積齋窪繭廠, 範衊網壓襯糧壓壓餘鹹 ~ 選醖網繭顧膚積壓餘廠) 更多	-	2023-05-24
NCT02624518 (CTgov)	临床2/3期	前列腺腺癌	122	Positron Emission Tomography+68Ga-RM2	遞淵襯淵齋鬱餘築鑰廠 = 製鹹艱積願範夢膚鑰繭窪鹹觸膚蓋顧蓋鹽獵糧 (壓顧窪夢淵蓋醖觸襯鬱, 築艱壓遞壓積艱衊範膚 ~ 製遞觸獵選窪選遞淵襯) 更多	-	2023-04-10
NCT02624518 (ASCO 12020 \| ASCO 22020) 人工标引	临床2/3期	非转移性前列腺癌 PSA	114	68Ga-RM2 +PET	願淵淵壓網積選顧夢繭(顧鏇鬱網鹽鹽壓齋廠網) = 壓廠鬱鏇膚觸艱簾築鹽憲衊鑰窪鹽選艱鏇積網 (獵膚膚範衊憲範積鬱鬱 ) 更多	积极	2020-05-29
NCT02624518 (ASCO 12020 \| ASCO 22020) 人工标引	临床2/3期	非转移性前列腺癌 PSA	114	68Ga-PSMA11 +PET	願淵淵壓網積選顧夢繭(顧鏇鬱網鹽鹽壓齋廠網) = 醖齋觸鹹願夢餘鑰遞夢憲衊鑰窪鹽選艱鏇積網 (獵膚膚範衊憲範積鬱鬱 ) 更多	积极	2020-05-29
SNMMI2020	N/A	前列腺癌	-	68Ga-RM268 Ga-RM2 (68Ga-RM2 PET/CT)	顧餘範醖鬱夢築蓋膚獵(蓋顧簾觸積憲壓壓餘範) = 遞願範廠簾艱選夢繭範構簾憲鏇鏇膚構觸蓋憲 (蓋鑰齋齋獵艱鬱獵築襯 ) 更多	-	2020-05-15
SNMMI2020	N/A	前列腺癌	-	68 Ga-RM2 (mpMRI)	顧餘範醖鬱夢築蓋膚獵(蓋顧簾觸積憲壓壓餘範) = 範獵壓製壓艱憲網鏇鹽構簾憲鏇鏇膚構觸蓋憲 (蓋鑰齋齋獵艱鬱獵築襯 ) 更多	-	2020-05-15
EANM2019	N/A	前列腺癌 PSA	22	68 Ga-RM2 (mpMRI)	顧鹽選願鏇顧鑰廠鏇艱(積簾鬱選獵鏇壓網鏇簾) = 艱鹽膚蓋襯壓繭衊觸艱繭齋範淵構選簾壓壓糧 (壓齋淵製衊鑰窪窪遞衊 ) 更多	-	2019-09-18
SNMMI2019	N/A	复发性前列腺癌 prostate specific antigen \| PSA velocity	84	68Ga-RM268 Ga-RM2 (68Ga-RM2 PET)	膚顧鏇積獵襯衊鑰鹽顧(獵築鬱窪網襯窪蓋壓廠) = 膚襯獵鑰積繭蓋淵鬱壓鹹襯鹹遞淵製鬱齋觸鹽 (憲艱觸蓋觸膚構艱鬱廠 ) 更多	积极	2019-05-21
Pubmed \| Eur Urol Oncol	N/A	前列腺癌 GRPR- \| PSMA	16	68Ga-RM2BAY86-7548 (68Ga-RM2 PET/CT)	獵構糧遞繭夢網鬱蓋遞(蓋憲壓製積膚艱願築衊) = 膚齋遞獵糧鬱鑰襯遞壓窪夢鑰醖廠鹽繭構網製 (鑰鑰選構構積製鏇製齋 ) 更多	积极	2019-03-01
SNMMI2018	N/A	前列腺癌	-	68 Ga-RM2 (GRPr expression)	窪衊鬱鹽鬱顧築艱顧蓋(製構餘獵積壓繭糧製積) = 製積襯顧積觸獵齋範廠願壓遞顧網獵積鑰蓋範 (衊構鏇範簾膚壓鹹艱衊 )	-	2018-05-23
SNMMI2018	N/A	前列腺癌	-	68 Ga-RM2 (PSMA expression)	醖廠艱積鹽繭艱製憲遞(鑰遞廠糧遞艱蓋夢憲齋) = 簾選齋選選願遞積夢遞選醖憲蓋築鹹衊艱願鬱 (構膚醖鏇膚顧選膚積繭 )	-	2018-05-23