Phase 1 : To evaluate MTD(Maximal tolerated dose)and DLT(Dose limiting Toxicity) of Belotecan and Ifosfamide.
Phase 2 : To analyse efficacy and toxicity of Belotecan and Ifosfamide.

开始日期2011-07-01

申办/合作机构

Gachon University Gil Medical Center

NCT01630018

/ Completed临床2期

A Phase Ⅱb, Randomized, Open, Parallel-Group, Multi-Center Trial to Assess the Efficacy and Safety of Belotecan(CamtoBell Inj.) or Topotecan in Patients With Recurrent or Refractory Ovarian Cancer

The purpose of this study is to determine the efficacy and safety of belotecan or topotecan in patients with recurrent or refractory ovarian cancer (AOC).

开始日期2011-01-01

申办/合作机构

Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.

100 项与盐酸贝洛替康相关的临床结果

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100 项与盐酸贝洛替康相关的转化医学

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100 项与盐酸贝洛替康相关的专利（医药）

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113

项与盐酸贝洛替康相关的文献（医药）

2026-08-01·JOURNAL OF MOLECULAR BIOLOGY

Molecular Determinants of Response and Rational Drug Combinations for Antibody-Drug Conjugates (ADCs) with Topoisomerase I (TOP1) Inhibitor Payloads

Review

作者: Pommier, Yves

Here we describe the different TOP1 poisons used a "payload" for tumor-targeted anticancer therapies in comparison with the widely used first generation TOP1 poisons: Topotecan, Irinotecan and Belotecan. We review the determinants of response to tumor-targeted TOP1 poison inhibitors (TTTis) as candidate companion diagnostic (Dx) biomarkers for precision medicine and patient selection, such as high expression of surface epitopes for ADCs (Antibody Drug Conjugates), high tumor proliferation (Ki67), Schlafen 11 (SLFN11) expression, homologous recombination deficiencies (HRD/BRCAness) and expression of drug efflux transporters such as (BCRP (MXR) encoded by ABCG2. We also summarize the mechanistic rationale for combining TTTis with small molecule inhibitors of poly(ADPribose) polymerase (PARP), ATR (Ataxia Telangiectasia and Rad3-related), CHK1 (Checkpoint Kinase 1) and ATM (Ataxia Telangiectasia Mutated).

2026-06-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS

Legumain-responsive albumin-binding prodrug enables tumor-selective drug release and immunomodulatory remodeling for enhanced antitumor efficacy in ovarian cancer

Article

作者: Su, Yuying ; Xu, Yi ; Zhou, Yangyang ; Yu, Wenxi ; Sun, Yong ; Shen, Zan ; Yue, Zelin ; Zhang, Yan ; Chen, Huidong

BACKGROUND:

Albumin-binding prodrugs represent a pharmacological strategy to improve systemic stability and tumor exposure of cytotoxic agents. Legumain, an asparagine endopeptidase selectively activated in the acidic tumor microenvironment, provides a mechanism for tumor-specific prodrug activation. In this study, we developed WC10-003, a legumain-responsive albumin-binding prodrug of belotecan, and investigated its pharmacological properties and antitumor activity in ovarian cancer models.

METHODS:

WC10-003 was synthesized by conjugating belotecan to a legumain-cleavable peptide linker. Albumin association, plasma stability, and enzymatic activation were evaluated to characterize its pharmacological behavior. Antitumor efficacy was assessed in ovarian cancer xenograft models and compared with irinotecan and belotecan. Transcriptomic analysis was performed to explore treatment-associated signaling alterations, and immunohistochemistry and flow cytometry were used to evaluate changes in tumor-associated macrophage polarization.

RESULTS:

Following intravenous administration, WC10-003 rapidly associated with endogenous albumin, forming a stable circulating complex that prolonged systemic exposure and enhanced tumor drug accumulation. In ovarian cancer xenograft models, WC10-003 produced significantly greater tumor growth inhibition than irinotecan or belotecan, consistent with improved pharmacokinetic and tumor exposure profiles. Transcriptomic profiling revealed suppression of PI3K-AKT-related signaling pathways associated with tumor growth. In addition, immunophenotypic analyses demonstrated a shift in tumor-associated macrophages toward a less immunosuppressive phenotype. Combination treatment with WC10-003 and anti-PD-1 antibody further enhanced antitumor efficacy, suggesting that pharmacologically optimized prodrug activation can sensitize tumors to immune checkpoint blockade.

CONCLUSION:

WC10-003 exhibits favorable pharmacological properties, including albumin-mediated stabilization and legumain-dependent tumor activation, resulting in enhanced antitumor efficacy in preclinical ovarian cancer models. These findings highlight a pharmacologically driven prodrug strategy for improving cytotoxic drug performance and support its further evaluation in combination with immunotherapy.

2025-04-01·INVESTIGATIONAL NEW DRUGS

Cardioprotective effects of PARP inhibitors for platinum-agent induced cardiotoxicity

Article

作者: Kim, Jae Hyun ; Kim, Myeong Gyu ; Han, Ja-Young ; Kwon, Jae-Hee

Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors may have cardioprotective properties. This study aimed to evaluate the potential cardioprotective effects of PARP inhibitors in patients with epithelial ovarian cancer treated with platinum-based chemotherapeutic agents. A retrospective cohort study was conducted using the Health Insurance Review & Assessment Service claims database from January 2007 to July 2022. Eligible patients were those diagnosed with ovarian, primary peritoneal, or fallopian tube cancer who received platinum-based chemotherapy after 2017. Propensity score matching was employed to adjust for potential confounders, and logistic regression and Cox proportional hazards regression analyses were utilized to estimate the odds ratios, hazard ratios, and 95% confidence intervals (CIs) for the occurrence of cardiac adverse events, including myocardial infarction, cardiomyopathy, and heart failure. A total of 7,253 eligible patients were included in the study, of which 233 (3.2%) used PARP inhibitors. After propensity score matching, no significant cardioprotective effect was observed in the PARP inhibitor-exposed group compared to the non-exposed group (adjusted odds ratio, 0.753; 95% CI 0.275-2.059; adjusted hazard ratio, 0.601; 95% CI 0.228-1.584). Although no statistically significant cardioprotective effect of PARP inhibitors was found in this study, there was a directional trend suggesting that patients with gynecologic malignancies treated with platinum-based chemotherapy could potentially benefit from PARP inhibitors. Further research with larger sample sizes and longer follow-up periods is warranted to elucidate the role of PARP inhibitors in mitigating cardiac adverse events in this patient population.

267

项与盐酸贝洛替康相关的新闻（医药）

2026-08-02

·研发客

芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)第六项NDA获受理

成都2026年7月30日 -- 四川科伦博泰生物医药股份有限公司("科伦博泰"或"公司"，6990.HK)宣布，公司自主研发的靶向人滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体偶联药物(ADC)芦康沙妥珠单抗(sac-TMT, 亦称SKB264/MK-2870)(佳泰莱®)的一项新增适应症上市申请已获中国国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)受理，用于程序性细胞死亡配体1(PD-L1)综合阳性评分(CPS)<10或早期阶段接受过程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)/PD-L1抑制剂的复发或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)的一线治疗。这是芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)获NMPA受理的第六项适应症上市申请。此次受理是基于随机、开放性、多中心III期注册性OptiTROP-Breast03研究取得的积极结果。该研究旨在评估芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)对比研究者选择的化疗，用于晚期阶段未接受过系统治疗的不可手术切除的复发或转移性TNBC患者的有效性和安全性，入组人群包括PD-L1 CPS＜10以及既往在早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗后复发的患者。研究结果显示，与研究者选择的化疗相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)在关键疗效指标上取得了统计学显著且具有临床意义的改善，展现出明确的临床获益。此前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)用于一线治疗不可手术切除的局部晚期、复发或转移性PD-L1阴性TNBC已获NMPA授予突破性疗法认定(BTD)。本次新增适应症上市申请亦已纳入优先审评审批程序，成为芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)纳入该程序的第六项上市申请。纳入优先审评审批程序有望进一步加快审评及上市进程，使这一创新治疗方案更早惠及患者。科伦博泰首席执行官葛均友博士表示："继芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)基于III期OptiTROP-Breast01研究结果获批用于二线及以上TNBC人群后，我们很高兴见证该药物在同一疾病领域取得又一重要里程碑。对于晚期PD-L1阴性TNBC患者，传统化疗的疗效有限，临床亟需更高效、安全的一线治疗方案。OptiTROP-Breast03研究的积极结果显示，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的疗效相较化疗展现出明确且具有临床意义的疗效优势，为其向TNBC一线治疗拓展提供了有力证据。我们期待这一适应症能早日获批上市，为更多晚期TNBC患者带来新的、更有效的一线治疗选择。" 关于芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)(佳泰莱®) 作为公司的核心产品，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是一款公司拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、妇科肿瘤及泌尿生殖系统肿瘤等晚期实体瘤。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)采用独特双功能连接子开发而成。该连接子一方面通过与抗TROP2单抗沙妥珠单抗形成不可逆结合，另一方面在溶酶体中可从贝洛替康衍生物拓扑异构酶I抑制剂有效载荷pH敏感裂解，从而最大限度将有效载荷递送至肿瘤细胞，药物抗体比(DAR)达到7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放有效载荷KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应，即杀死邻近的肿瘤细胞。于2022年5月，公司授予默沙东(美国新泽西州罗威市默克公司的商号)在大中华区(包括中国内地、香港、澳门及台湾)以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的独家权利。截至目前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的4项适应症已于中国获批上市，分别用于：1)既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC；2)经表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)和含铂化疗治疗后进展的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；3)经EGFR-TKI治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；4)既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体阳性(HR+)且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-) (免疫组织化学(IHC) 0、IHC 1+或IHC 2+/原位杂交(ISH)-)BC；其中前2项适应症已经被纳入医保范围，将为更多乳腺癌和非小细胞肺癌患者带来临床获益。此外，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)已获NMPA授予6项BTD。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是全球首个在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的两项新增适应症上市申请已获NMPA受理，分别用于1)联合帕博利珠单抗(可瑞达®[1])一线治疗PD-L1肿瘤比例分数(TPS)≥1%的EGFR基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性的局部晚期或转移性NSCLC; 2) PD-L1 CPS<10或早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂的复发或转移性TNBC的一线治疗，两项申请均被纳入优先审评审批程序。目前，科伦博泰已在中国开展9项注册性临床研究。默沙东已启动17项正在进行的芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)作为单药疗法或联合帕博利珠单抗或其他抗癌药物用于多种类型癌症的全球性III期临床研究(这些研究由默沙东申办并主导)。关于科伦博泰四川科伦博泰生物医药股份有限公司(简称"科伦博泰"，股票代码：6990.HK)是科伦药业控股子公司，专注于创新生物技术药物及小分子药物的研发、生产、商业化及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、自身免疫和代谢等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，致力于成为在创新药物领域国际领先的企业。公司目前拥有30余个重点创新药项目，其中4个项目8个适应症已获批上市，2个项目3个适应症处于新药上市申请(NDA)阶段，10余个项目正处于临床阶段。公司成功构建了享誉国际的专有ADC及新型偶联药物平台OptiDC™，已有2个ADC项目5个适应症获批上市，多个ADC或新型偶联药物产品处于临床或临床前研究阶段。 [1] 可瑞达®（帕博利珠单抗）为美国新泽西州罗威市默克公司的附属公司Merck Sharp & Dohme LLC (默沙东)的注册商标

优先审批突破性疗法抗体药物偶联物临床3期申请上市

2026-07-31

·99百科

迈向晚期TNBC一线治疗！芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)一项新增适应症上市申请获受理

导语迈向晚期TNBC一线治疗！芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)一项新增适应症上市申请获受理四川科伦博泰生物医药股份有限公司（“科伦博泰”或“公司”，6990.HK）宣布，公司自主研发的靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的抗体偶联药物（ADC）芦康沙妥珠单抗（sac-TMT，亦称SKB264/MK-2870）（佳泰莱 ? ）的一项新增适应症上市申请已获中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理，用于程序性细胞死亡配体1（PD-L1）综合阳性评分（CPS）<10或早期阶段接受过程序性细胞死亡蛋白 - 1（PD-1）/PD-L1抑制剂的复发或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）的一线治疗。这是芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）获NMPA受理的一项新增适应症上市申请。此次受理是基于随机、开放性、多中心III期注册性OptiTROP - Breast03研究取得的积极结果。该研究旨在评估芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）对比研究者选择的化疗，用于晚期阶段未接受过系统治疗的不可手术切除的复发或转移性TNBC患者的有效性和安全性，入组人群包括PD-L1 CPS＜10以及既往在早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗后复发的患者。研究结果显示，与研究者选择的化疗相比，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）在关键疗效指标上有一定改善，展现出一定的临床获益。此前，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）用于一线治疗不可手术切除的局部晚期、复发或转移性PD-L1阴性TNBC已获NMPA授予突破性疗法认定（BTD）。本次新增适应症上市申请亦已纳入优先审评审批程序，有望进一步加快审评及上市进程，为患者带来新的治疗希望。科伦博泰首席执行官葛均友博士表示：“继芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）基于III期OptiTROP - Breast01研究结果获批用于二线及以上TNBC人群后，我们很高兴见证该药物在同一疾病领域取得又一重要进展。对于晚期PD-L1阴性TNBC患者，传统化疗的疗效有限，临床需要高效、安全的一线治疗方案。OptiTROP - Breast03研究的积极结果显示，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）相较化疗有一定疗效优势，为其向TNBC一线治疗拓展提供了一定证据。我们期待这一适应症能早日获批上市，为更多晚期TNBC患者带来新的一线治疗选择。” 关于芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）（佳泰莱?）作为公司的核心产品，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）是一款公司拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌（BC）、胃癌（GC）、妇科肿瘤及泌尿生殖系统肿瘤等晚期实体瘤。芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）采用独特双功能连接子开发而成。该连接子一方面通过与抗TROP2单抗沙妥珠单抗形成不可逆结合，另一方面在溶酶体中可从贝洛替康衍生物拓扑异构酶I抑制剂有效载荷pH敏感裂解，从而在一定程度上将有效载荷递送至肿瘤细胞，药物抗体比（DAR）达到7.4。芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放有效载荷KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可对邻近的肿瘤细胞产生一定作用。于2022年5月，公司授予默沙东（美国新泽西州罗威市默克公司的商号）在大中华区（包括中国内地、香港、澳门及台湾）以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）的权利。截至目前，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）的4项适应症已于中国获批上市，分别用于：1）既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC；2）经表皮生长因子受体 - 酪氨酸激酶抑制剂（EGFR - TKI）和含铂化疗治疗后进展的表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；3）经EGFR - TKI治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；4）既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体阳性（HR +）且人类表皮生长因子受体2阴性（HER2 -）（免疫组织化学（IHC）0、IHC1+或IHC2 +/原位杂交（ISH） -）BC；其中前2项适应症已经被纳入医保范围，为更多乳腺癌和非小细胞肺癌患者提供了一定的治疗选择。此外，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）已获NMPA授予多项BTD。芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）是较早一批在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）的两项新增适应症上市申请已获NMPA受理，分别用于1）联合帕博利珠单抗（可瑞达?）一线治疗PD-L1肿瘤比例分数（TPS）≥1%的EGFR基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性的局部晚期或转移性NSCLC；2）PD-L1 CPS<10或早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂的复发或转移性TNBC的一线治疗，两项申请均被纳入优先审评审批程序。目前，科伦博泰已在中国开展多项注册性临床研究。默沙东已启动多项正在进行的芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）作为单药疗法或联合帕博利珠单抗或其他抗癌药物用于多种类型癌症的全球性III期临床研究（这些研究由默沙东申办并主导）。关于科伦博泰四川科伦博泰生物医药股份有限公司（简称“科伦博泰”，股票代码：6990.HK）是科伦药业控股子公司，专注于创新生物技术药物及小分子药物的研发、生产、商业化及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、自身免疫和代谢等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，努力在创新药物领域取得较好成绩。公司目前拥有30余个重点创新药项目，其中4个项目8个适应症已获批上市，2个项目3个适应症处于新药上市申请（NDA）阶段，10余个项目正处于临床阶段。公司成功构建了有一定影响力的专有ADC及新型偶联药物平台OptiDC?，已有2个ADC项目5个适应症获批上市，多个ADC或新型偶联药物产品处于临床或临床前研究阶段。免责声明：本文为公开资讯内容整理，仅作大众参考，不构成任何购买推荐、行为引导、效果承诺或专业建议。文中内容均来自公开资料，真实性、时效性以官方最新公示为准。涉及医药专业领域内容，建议用户咨询专业人士、官方渠道核实确认。（文章来源：互联网）

2026-07-30

·今日头条

四川科伦药业股份有限公司关于子公司核心产品TROP2 ADC芦康沙妥珠单抗 (sac-TMT)新增适应症上市申请获国家药品监督管理局受理的公告

本公司及董事会全体成员保证信息披露内容的真实、准确和完整，没有虚假记载、误导性陈述或重大遗漏。　　四川科伦药业股份有限公司（以下简称“公司”）近日获悉，公司控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司（以下简称“科伦博泰”）靶向人滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体偶联药物(ADC)芦康沙妥珠单抗(sac-TMT，亦称SKB264/MK-2870)(佳泰莱■)的一项新增适应症上市申请已获中国国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)受理，用于程序性细胞死亡配体1(PD-L1)综合阳性评分(CPS)〈10或早期阶段接受过程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)/PD-L1抑制剂的复发或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)的一线治疗。这是芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)获NMPA受理的第六项适应症上市申请。核心内容概述如下：　　一、基本情况　　此次受理是基于随机、开放性、多中心3期注册性OptiTROP-Breast03研究取得的积极结果。该研究旨在评估芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)对比研究者选择的化疗，用于晚期阶段未接受过系统治疗的不可手术切除的复发或转移性TNBC患者的有效性和安全性，入组人群包括PD-L1 CPS＜10以及既往在早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗后复发的患者。研究结果显示，与研究者选择的化疗相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)在关键疗效指标上取得了统计学显著且具有临床意义的改善，展现出明确的临床获益。　　此前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)用于一线治疗不可手术切除的局部晚期、复发或转移性PD-L1阴性TNBC已获NMPA授予突破性疗法认定(BTD)。本次新增适应症上市申请亦已纳入优先审评审批程序，成为芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)纳入该程序的第六项上市申请。纳入优先审评审批程序有望进一步加快审评及上市进程，使这一创新治疗方案更早惠及患者。　　二、关于芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)(佳泰莱■) 　　作为科伦博泰的核心产品，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是一款科伦博泰拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、妇科肿瘤及泌尿生殖系统肿瘤等晚期实体瘤。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)采用独特双功能连接子开发而成。该连接子一方面通过与抗TROP2单抗沙妥珠单抗形成不可逆结合，另一方面在溶酶体中可从贝洛替康衍生物拓扑异构酶I抑制剂有效载荷pH敏感裂解，从而最大限度将有效载荷递送至肿瘤细胞，药物抗体比(DAR)达到7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞，并于细胞内释放有效载荷KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应，即杀死邻近的肿瘤细胞。　　2022年5月，科伦博泰授予默沙东(美国新泽西州罗威市默克公司的商号)在大中华区(包括中国内地、香港、澳门及台湾)以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的独家权利。　　截至目前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的4项适应症已于中国获批上市，分别用于：1.既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC；2.经表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)和含铂化疗治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；3.经EGFR-TKI治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC；4.既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体阳性(HR+)且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-) (免疫组织化学(IHC) 0、IHC 1+或IHC 2+/原位杂交(ISH)-)BC；其中前2项适应症已经被纳入医保范围，将为更多乳腺癌和非小细胞肺癌患者带来临床获益。此外，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)已获NMPA授予6项BTD。　　芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是全球首个在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的两项新增适应症上市申请已获NMPA受理，分别用于：1.联合帕博利珠单抗(可瑞达■)一线治疗PD-L1 肿瘤比例分数(TPS)≥1%的EGFR基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性的局部晚期或转移性NSCLC; 2. PD-L1 CPS〈10或早期阶段接受过PD-1/PD-L1抑制剂的复发或转移性TNBC的一线治疗，两项申请均被纳入优先审评审批程序。　　目前，科伦博泰已在中国开展9项注册性临床研究。默沙东已启动17项正在进行的芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)作为单药疗法或联合帕博利珠单抗或其他抗癌药物用于多种类型癌症的全球性3期临床研究(这些研究由默沙东申办并主导)。　　三、风险提示　　创新药物研发过程周期长、环节多、能否开发成功及商业化具有一定的不确定性，敬请广大投资者谨慎决策，注意防范投资风险。公司将根据后续进展情况及时履行信息披露义务。　　特此公告。　　四川科伦药业股份有限公司董事会　　2026年7月31日（可瑞达■（帕博利珠单抗）为美国新泽西州罗威市默克公司的附属公司Merck Sharp & Dohme LLC (默沙东)的注册商标）

100 项与盐酸贝洛替康相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D03225	盐酸贝洛替康	L01XX68	DB12459

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
宫颈癌	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2013-12-17
非小细胞肺癌	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2003-12-10
卵巢癌	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2003-10-22
小细胞肺癌	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2003-10-22

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
广泛期小细胞肺癌	临床3期	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2009-01-01
小细胞癌	临床3期	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2009-01-01
卵巢上皮癌	临床2期	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2011-01-01
复发性卵巢癌	临床2期	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2011-01-01
复发性小细胞肺癌	临床2期	韩国	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2010-09-01
局部晚期非小细胞肺癌	临床2期	-	Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.	2009-09-01

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01497873 (Pubmed \| Med J Aust \| Br J Cancer) 人工标引	临床2期	小细胞肺癌	164	belotecan	醖範糧糧淵繭蓋艱廠積(窪鑰鹽醖齋築簾醖齋艱) = 獵艱淵襯範網觸選醖膚遞願襯壓淵夢選糧顧廠 (獵繭構窪鹹醖顧淵鬱壓 ) 更多	积极	2021-02-01
				topotecan	醖範糧糧淵繭蓋艱廠積(窪鑰鹽醖齋築簾醖齋艱) = 願鹽構襯範簾鏇鏇餘願遞願襯壓淵夢選糧顧廠 (獵繭構窪鹹醖顧淵鬱壓 ) 更多
NCT01630018 (Pubmed \| Br J Cancer)	临床2期	复发性卵巢癌	140	Belotecan 0.5 mg/m2	餘憲憲積廠簾淵製繭壓(製窪鹹襯蓋獵鏇壓網願) = 壓築窪網襯壓製積艱簾遞憲繭糧製顧壓糧選鑰 (襯夢觸蓋繭鑰夢夢夢壓 ) 更多	积极	2021-01-19
				Topotecan 1.5 mg/m2	餘憲憲積廠簾淵製繭壓(製窪鹹襯蓋獵鏇壓網願) = 襯顧糧鹽醖鑰鏇鹽築選遞憲繭糧製顧壓糧選鑰 (襯夢觸蓋繭鑰夢夢夢壓 ) 更多
NCT01497873 (WCLC2018)	临床2期	复发性小细胞肺癌二线	148	Belotecan 0.5 mg/m2	製廠顧簾觸鏇鏇膚鏇膚(艱鬱艱淵鑰襯鏇蓋網醖) = 餘壓鹹簾鏇襯遞顧願餘淵鑰鹹簾壓製膚壓網壓 (憲窪積廠範築醖鹽鏇範, -0.0195 ~ 0.2651) 更多	积极	2018-09-25
				Topotecan 1.5 mg/m2	製廠顧簾觸鏇鏇膚鏇膚(艱鬱艱淵鑰襯鏇蓋網醖) = 壓鏇遞簾淵糧繭構鏇蓋淵鑰鹹簾壓製膚壓網壓 (憲窪積廠範築醖鹽鏇範 ) 更多
NCT00826644 (Pubmed \| BMC Cancer) 人工标引	临床3期	小细胞肺癌一线	147	Cisplatin+Belotecan	鏇鹽憲鏇襯鏇選選衊膚(顧鏇鑰範鬱鏇製繭選糧) = 艱夢糧製壓網鹽蓋網廠積製膚醖憲艱醖襯鹹觸 (鏇鏇廠獵顧積廠窪憲積 ) 更多	非劣	2016-08-26
				Cisplatin+Etoposide	鏇鹽憲鏇襯鏇選選衊膚(顧鏇鑰範鬱鏇製繭選糧) = 鏇築餘構選遞壓願簾鏇積製膚醖憲艱醖襯鹹觸 (鏇鏇廠獵顧積廠窪憲積 ) 更多
NCT01630018 (ASCO2015)	临床2期	复发性卵巢癌	141	Belotecan 0.5 mg/m2	醖壓鑰願鹽鹽觸選糧襯(觸製廠顧願廠獵鬱觸繭) = 廠糧齋襯遞鹹鏇範衊夢製憲願壓廠艱願網醖蓋 (衊鬱鏇鹹膚網獵繭遞顧 ) 更多	-	2015-05-20
				Topotecan 1.5 mg/m2	醖壓鑰願鹽鹽觸選糧襯(觸製廠顧願廠獵鬱觸繭) = 製遞艱壓糧鬱餘選鏇壓製憲願壓廠艱願網醖蓋 (衊鬱鏇鹹膚網獵繭遞顧 ) 更多
WCLC2013	N/A	广泛期小细胞肺癌	26	Belotecan	築製糧網糧糧餘蓋夢壓(壓範築願積願選餘積選) = 壓餘獵獵鏇鏇積繭衊願簾鹽獵艱鹽範窪餘夢膚 (餘鑰願餘窪夢襯糧顧鬱 ) 更多	积极	2013-10-30
NCT00826644 (WCLC2013)	临床3期	广泛期小细胞肺癌一线	147	Belotecan+cisplatin (BP)	窪鑰窪襯蓋廠艱獵顧簾(壓窪膚艱鑰鏇願艱簾蓋) = 獵壓鹽夢繭壓遞網鬱齋獵蓋觸襯積蓋鏇衊醖憲 (範鏇選獵餘蓋鹽廠淵蓋, -0.3 ~ 26.5) 更多	-	2013-10-30
				Etoposide+cisplatin (EP)	窪鑰窪襯蓋廠艱獵顧簾(壓窪膚艱鑰鏇願艱簾蓋) = 鹹鹹觸窪廠製蓋窪鑰蓋獵蓋觸襯積蓋鏇衊醖憲 (範鏇選獵餘蓋鹽廠淵蓋 ) 更多
NCT00430144 (Pubmed \| Jpn J Clin Oncol)	临床2期	复发性宫颈癌	16	Belotecan (CKD 602)	餘艱餘選遞選淵窪鬱網(範蓋醖範夢襯淵鏇鹹選) = One patient died of treatment-related toxicities 鹽糧壓餘艱鹹範範積憲 (廠齋顧遞築艱製製鏇壓 )	不佳	2011-05-01
ASCO2010	N/A	卵巢上皮癌二线	-	Belotecan combined with cisplatin	糧窪構憲鏇製襯鏇選獵(鬱鑰衊範淵選糧簾廠鏇) = The most common adverse effect of belotecan combined with platinum was hematologic toxicity, however it was tolerable 鹽艱窪鏇積積觸簾齋膚 (鏇醖製齋襯醖獵廠繭壓 )	积极	2010-05-20
ASCO2009	临床2期	复发性卵巢癌	-	Belotecan 0.3 mg/m2/day + Carboplatin AUC 5	膚窪選構簾獵獵壓鑰築(構窪鏇鑰願艱鑰選膚淵) = 遞鹽積構襯廠簾夢遞築鏇獵壓鑰鹽獵膚獵鏇遞 (艱範廠網網窪蓋窪鹽築 ) 更多	-	2009-05-20