Dapagliflozin

指数来说，昨晚说了今天如果外围缓解就会修复，但越往上风险越大，所以多做准周期减法，多思考情绪抱团的节奏踩点，创新药今天迎接来高潮，所以今天把创新药个股进行拆解，等后续分歧之后逐步观察。去年这个板块出现了很多妖股，估计这个板块后面也会出现很多类似去年那样的。       昨晚美股那边又有几个biotech被大药厂高价收购，股价直接起飞。礼来宣布以总价78亿美元（前期63亿+最高15亿里程碑）收购Centessa，Centessa股价大涨约45%。渤健（Biogen）也宣布以56亿美元收购Apellis，Apellis股价暴涨超过135%。     虽然因为交易实操难度太大，咱们国内直接从二级市场买公司的案例还不多见，但MNC“扫货”优质创新药资产的逻辑是全球一致的。映射到咱们这边，就是BD。药监局前两天刚发的数据，今年前三个月，国内创新药BD总金额已经接近600亿美元，快赶上去年全年的一半了，这说明什么？我觉得核心就一点：凭借强大的临床资源和开发效率，中国已成为全球范围内从PCC到POC路径中效率最高的国家之一，对MNC而言吸引力非常突出，成了他们管线补充最划算的选择。     创新药板块经过这大半年的调整，相对位置已经比较有吸引力，现在又叠加上BD充分验证行业的确定性以及4-5月份ASCO传统的临床数据披露期，资金整体关注度会持续提升。   1.万邦德：两个核心逻辑：1）全球口服老年痴呆药市场空白，石杉碱甲控释预计填补全球空白，有望独占市场，目前已在注册三期，高度确定性，数百亿销售级别大单品未充分定价；2）海外罕见病领域是诞生10倍股最多的领域，万邦德已经手握5项FDA孤儿药认定，高壁垒+高成长。 其中石杉碱甲控释片治疗AD入选国家重大专项，有望加速成为一线用药：石杉碱甲正处于关键注册III期临床，入组进展持续加速，1月底100例患者。我们认为，石杉碱甲控释片有望成为AD治疗一线药物，按年化费用1万元计算，仅考虑国内市场潜在销售峰值即有望达到130亿元，海外市场空间更为广阔。 手握5项美国FDA孤儿药认定，海外市场大：公司在罕见病领域，构建了层次清晰、路径明确的研发管线，截至25年10月，公司累计获得5项FDA孤儿药认定（含1项罕见儿科疾病用药认定），覆盖重症肌无力、新生儿缺血缺氧性脑病、天疱疮等多个神经系统及自身免疫性罕见病领域。今年有望将多个项目推向美国三期，潜在BD价值大。 2.海特生物：确定进入礼来口服减肥小分子O药产业链：当前供应的小片段25年已产生几百万收入，根据公司产能未来可贡献近3亿收入；此外还有壁垒更高，价值量更大的片段已搞定工艺正在商务洽谈中，判断或可贡献大几亿收入，两个片段合计可达近10亿收入体量，按20%净利润率，考虑到口服减肥药的高成长性，短期给15-20倍可值30-40亿，随着O药海外持续放量和国内获批预期临近，未来估值和订单或可进一步双升❗ 3.联环药业：公司核心看点聚焦于1类降糖新药LH-1801（SGLT-2抑制剂），主打糖心共治差异化赛道，精准切入国内糖尿病合并高血压的未满足临床刚需，打破传统降糖药单一疗效局限，是公司从仿制药企业向创新药转型的核心标杆品种，有望驱动业绩实现根本性反转。 LH-1801具备显著临床优势，相较于同类达格列净，其降压效果更突出，可实现降糖+降压双重达标，完美适配超8700万糖心共病患者群体；同时公司自有美阿沙坦钾等降压品种，可实现内分泌+心血管渠道协同推广，渠道壁垒与产品协同性领先国产同类在研品种，叠加III期临床52周随访已完成，2026年Q1即将揭盲，年内有望提交NDA，上市进度处于国产第一梯队，催化节点明确。 4.诚达药业：核心就是围绕肿瘤、自免、疼痛三大领域，核心管线具备差异化竞争力。 BIOS-0618：H3拮抗机制创新，为公司完全自研的神经病理性疼痛领域FIC（该适应症为全球独家，Ⅰb期临床），并在此基础上开发OSA伴随性EDS新适应症（Ⅱ期临床）。该分子有望成为FIC&BIC的H3拮抗剂，为公司在CNS领域奠定差异化创新基础。 BIOS-0625：RIPK1竞争格局好，为IBD领域潜在BIC（已于25年11月IND获批），产品在结肠长度恢复、炎症因子降低等指标优于GSK等同类产品，对比阳性对照药物亦显示优势。RIPK1国内竞争有限，具备潜在窗口期，并有望拓展至更多自免疾病，夯实公司在自免领域的研发壁垒。 仿制药CRO/CDMO困境反转，看好赛默制药产能释放。子公司赛默制药当前利用率仅25%，固定成本摊销比例较高，导致短期盈利承压。我们预计未来随着第十一批集采品种落地（赛默拟中标12个品种）、米诺地尔原料出口等订单兑现、复杂制剂代工项目放量，赛默制药产能有望提升，折旧成本逐步摊薄，毛利率得以改善，成为中期业绩新支点。 5.益诺思：国药系CRO第一股，国内安评领域龙头。司是一家专业提供生物医药非临床研究服务为主的综合研发服务（CRO）企业，作为国内最早同时具备NMPA的GLP认证、OECD的GLP认证、通过美国FDA的GLP检查的企业之一，市占率前三。25H2新签订单增速86%，26年Q1依然保持订单高增长。一期产能已打满，二期新产能快速爬坡，有望实现翻倍以上收入，订单涨价带来更大利润弹性。 6.华纳药厂：布局1类新药材与化学小分子管线等，包括ZG-001（抗抑郁，IIa期）、ZG-002（银屑病，I期）等。 7.三生国健：此前，三生制药与辉瑞就707项目（PD-1/VEGF）达成授权协议。707资产权分配比例为三生国健30%，沈阳三生70%。据测算，三生国健最多可获得3.75亿美元的首付款和14.4亿美元的里程碑付款，并获得特许权使用费。SGJ-707全球授权有望持续兑现可观收入，自免管线进入收获期，早研品种创新度大幅提升。其中重组抗IL-4Rα人源化单抗611管线多适应症持续开发。SSGJ-707作为公司合作开发的核心PD-1/VEGF双靶点管线有望随辉瑞开发进程推进，持续带来收入。目前辉瑞已启动多项国际多中心临床试验，并有望与其ADC管线协同开发，深度布局下一代IO+ADC。08（IL-17A）已获批银屑病，强直性脊柱炎等适应症进入III期；613（IL-1β）急性痛风上市申请获受理；626（BDCA2）中美临床推进中，SLE Ib期完成入组；627（TL1A）进入II期；716、717等创新度高的双抗/三抗项目处于早期临床或IND阶段，未来可期！ 8.信立泰：2026年初公司最关键的事项仍为JK07的II期数据读出，具备重塑公司估值体系的潜力。JK07目前临床进展顺利，预计2026年3-4月开始读出LVEF数据，下半年更新安全性数据，为公司2026年最关键事项。JK07有望对标诺欣妥，成为重磅（数十亿美元以上峰值）级别的海外大药品种，2026年的临床II期数据读出有望成为重要催化。JK07为慢病领域国内为数不多的FIC海外大药。预计峰值销售200亿美金！全球约有2300-6400万心衰患者，随着人口老龄化和与生活方式有关的心血管疾病发病率不断上升，患病人数或将进一步上升，当下心衰领域药物有限，局限性也很突出，所有药物只能延缓疾病进展，无法从根本上修复或再生已坏死/功能丧失的心肌细胞。JK07的NRG-1靶点有望通过独特的“激活与修复”双重模式逆转心力衰竭的进展。 9.舒泰神：司目前有 9 个 I 类创新生物药物的多项适应症在临床试验阶段持续推进，其中多个为处于领先地位或差异化优势项目，尚有作为“种子”的多项创新生物药处于立项开题、生物学/药学研究及临床前研究阶段。其中，BDB-001（ANCA相关性血管炎适应症）已获BTD认定，STSA-1002 注射液治疗 ARDS 作用机制明确，II期临床结果显示28 天全因死亡率显著下降，若成功获批上市将具有重大的社会价值和市场潜力。 10.睿智医药：ADC+AI制药，连续三年荣膺“年度十大药物创新服务机构”称号。公司已将Alphafold等AI技术应用于药物设计、抗体工程等药物研发业务中，并持续关注人工智能技术在医药研发新领域的应用。公司作为有着20多年医药服务经验CRO公司，积攒了丰富的经验，在AI制药方面有着先天的应用优势。公司的ADC一站式研发平台凭借超过15年的研发经验，有上万批次的偶联经验积累，已累计设计合成了两千多个Linker-payload，成功助力合作伙伴完成上百个ADC/XDC早期研发项目并协助合作伙伴申请多项专利，涉及到20多个不同的靶点，目前公司合作的ADC项目中有超过30个ADC/XDC候选药物进入临床研究阶段。 11.凯莱英：25年收入增长15%，26年收入指引19-22%（恒定汇率下估计提升2-3pct）。小分子业务在礼来口服减肥药O药产业链，新兴业务翻倍以上增长、27年后更多商业品种放量。 12.康龙化成：25年收入同比增长15%，26年收入指引12-18%（恒定汇率下估计提升3pct）。成为礼来口服减肥O药本土制剂CDMO，有望打开后端增长和估值空间。 13.昭衍新药：25Q4新签订单9.6亿元，环比增长55%，26年Q1在低基数之上继续高增长，当前猴子价格继续上涨，带来业绩和估值弹性。 14.泰格医药：26年订单增长目标不低于20%，临床CRO保持订单量价提升趋势，创新药行情上涨带来公司金融资产和股权投资价值提升。 今天就写到这里，后续如果持续有强的个股走出来再慢慢补充！

前200位的药物PS：两份海报数据由亚利桑那大学统计，因不同机构可能使用不同的数据来源，例如制药公司报告、第三方市场分析、处方数据、不同地区的销售数据以及受各个国家汇率波动的影响，可能导致海报的销售数据与其他机构分析有所不同。TOP1Keytruda（Pembrolizumab）适应症：黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈癌、经典霍奇金淋巴瘤、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤、膀胱癌、微卫星高度不稳定或错配修复缺陷癌症、胃癌、食道癌、宫颈癌、肝癌、胆道癌、默克尔细胞癌、肾癌、子宫内膜癌、高肿瘤突变负荷癌、皮肤鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等，其适应症范围仍在继续扩大中。简介Keytruda（Pembrolizumab，帕博利珠单抗）是一种PD-1抑制剂，同时也是目前畅销的抗癌药物TOP1，相比于2022年，其销售额增长了21%。Pembrolizumab是一种高度选择性的IgG4-kappa型人源化单克隆抗体，靶向PD-1受体。它通过将具有极高亲和力的PD-1抗体的可变序列嫁接到含有稳定性S228PFc突变的人IgG4-κ同种型上生成。Pembrolizumab包含32个半胱氨酸残基，完整折叠的分子包括4个作为链间键的二硫键和23个链内键。该药由默克公司开发，于2014年9月4日首次获得FDA批准用于治疗转移性恶性黑色素瘤，成为首个获得批准的PD-1治疗药物。自首次批准以来，Pembrolizumab已被批准用于治疗多种癌症。TOP2Eliquis（Apixaban）简介Eliquis（Apixaban，阿哌沙班）是一种抗凝血药物，可有效预防和治疗血栓，已获得中国、美国、加拿大等45个国家的销售权，是一款推荐级别较高的口服抗凝药物。也是2023年销售额最高的小分子药物。Apixaban作为一种口服、直接且高度选择性的Xa因子（FXa）抑制剂，能够独立于抗凝血酶III抑制游离和结合的FXa以及凝血酶原酶，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。该药物以商品名Eliquis销售。2011年5月，欧洲的食品药品监管（EMA）正式批准Apixaban（Eliquis）用于择期膝/髋关节置换术患者的VTE预防，并于2012年首次获得FDA批准。TOP3Ozempic（Semaglutide）简介由Semaglutide（司美格鲁肽）掀起的减肥风暴席卷全球，也引起了GLP-1药物的研发热潮。Semaglutide在2023的销量相较于2022年激增90%，并且有望在今年竞争TOP1销量药物的宝座。Semaglutide是一种类胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，可通过与GLP-1受体结合并激活其功能，从而刺激胰岛素分泌，降低血糖水平，主要用于管理2型糖尿病。该药物类别的其他成员包括艾塞那肽（Exenatide）和利拉鲁肽（Liraglutide）。Semaglutide于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。该药物的片剂制剂于2019年9月获得口服给药的批准。2021年6月，FDA批准Semaglutide用于治疗成年人的体重管理，这是自2014年以来首个获得批准用于此类用途的药物，后续也获得了加拿大卫生部（HealthCanada）和EMA的批准。TOP4Humira（Adalimumab）简介Humira（Adalimumab，阿达木单抗）是一种特异性靶向人TNF-α的全人重组IgG1单克隆抗体。曾是世界上最畅销的处方药。Adalimumab可特异性地与TNF-α结合并阻断其与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用，用以治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等疾病。2002年获FDA批准上市，从2005年的年销售额10亿美元到年销售额30亿美元只用了两年的时间，是比较受欢迎的抗自身免疫药物之一。TOP5Bikatarvy（Bictegravir/Emtricitabine/TenofovirAlafenamide）简介在HIV销售药物方面，几乎没有任何产品能与吉利德公司的Bikatarvy（Bictegravir/Emtricitabine/TenofovirAlafenamide）相提并论。Biktarvy（必妥维）用于治疗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的成人，且患者无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药。于2018年2月获得美国FDA批准率先在美国上市，2019年8月，该药凭借“防治艾滋病且具有明显临床优势”获得国家药监局批准在国内上市。TOP6Dupixent（Dupilumab）简介Dupixent（Dupilumab，度普利尤单抗）是一种完全人源化的免疫球蛋白G4亚类单克隆抗体，它结合于白细胞介素-4（IL-4）受体，从而抑制该受体的信号传导通路。作为一种白细胞介素-4受体α拮抗剂，dupilumab抑制促炎性细胞因子（称为白细胞介素）的信号传导，这些细胞因子在多种特应性或过敏性疾病（如湿疹、过敏反应和鼻窦炎）中引发炎症和免疫反应。Dupilumab于2017年首次获得FDA批准。它可以作为单药治疗或与其他药物（如皮质类固醇）联合使用。Dupilumab目前正在研究其在由过敏反应或2型炎症驱动的疾病（如儿童特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病）中的潜在治疗用途。此外，它还在研究与另一种靶向IL-33的抗体联合使用。TOP7Stelara（Ustekinumab）简介Stelara（Ustekinumab，乌司奴单抗）目前是第一个也是唯一一个被批准用于溃疡性结肠炎的靶向IL-12和IL-23细胞因子的生物疗法。Ustekinumab是一种人免疫球蛋白(Ig)G1kappa单克隆抗体，用于管理多种涉及IL-12和IL-23信号通路激活的炎症性疾病。该药物的治疗用途始于2009年，当时在加拿大、美国和欧洲首次批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病和活动性银屑病关节炎的成人患者。2016年9月，Ustekinumab进一步被批准用于管理特定成人患者的中度至重度克罗恩病。2019年10月，FDA还批准其用于管理成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎。TOP8Comirnaty简介2021年，Comirnaty的销售额为368亿美元，2022年，其销售额达到378亿美元。2023年，随着新冠大流行的结束，对疫苗的需求直线下降，其销售额降低至112亿美元。Comirnaty是一种用于主动免疫的疫苗，用于预防由16岁及以上的严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）引起的2019年冠状病毒病（COVID-19）。FDA于2021年8月23日正式批准辉瑞-拜恩泰科新冠疫苗Comirnaty上市。TOP9Jardiance（Empagliflozin）简介Jardiance（Empagliflozin，恩格列净）是欧洲和加拿大首个也是唯一一个批准用于治疗所有射血分数症状性慢性心力衰竭成年患者的药物。1835年，从苹果树皮中首次分离出SGLT的抑制剂phlorizin，并在20世纪进行了广泛研究，但由于其缺乏特异性和显著的胃肠道副作用，最终被认为不适合临床使用。为了克服这些限制，首先开发了phlorizin的O-葡萄糖苷类似物，但这些分子在药代动力学上相对不稳定。C-葡萄糖苷phlorizin类似物的发展解决了上一代分子观察到的问题，并导致FDA在2013年批准了canagliflozin，在2014年批准了dapagliflozin和empagliflozin。作为最近批准的“flozin”类药物，empagliflozin对SGLT2的选择性最高，约为SGLT1的2700倍。Empagliflozin还于2022年3月获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，并于2022年4月获得加拿大卫生部的批准。TOP10Opdivo（Nivolumab）简介Opdivo（Nivolumab，纳武利尤单抗）和Keytruda同属于PD-1抑制剂，于2014年12月22日首次获得FDA批准。Nivolumab与PD-1结合，防止PD-L1和PD-L2抑制T细胞的作用，从而恢复患者的肿瘤特异性T细胞反应。Nivolumab完全在小鼠体内生产，并移植到人类kappa和IgG4Fc区域上，并通过S228P突变提高了稳定性和减少了变异。当与顺铂和吉西他滨联合使用时，nivolumab适用于成人不可切除或转移性尿路上皮癌患者的一线治疗。TargetMol-盘点:全球热销药物TOP200前200位的药物PS：两份海报数据由亚利桑那大学统计，因不同机构可能使用不同的数据来源，例如制药公司报告、第三方市场分析、处方数据、不同地区的销售数据以及受各个国家汇率波动的影响，可能导致海报的销售数据与其他机构分析有所不同。TOP1Keytruda（Pembrolizumab）适应症：黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈癌、经典霍奇金淋巴瘤、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤、膀胱癌、微卫星高度不稳定或错配修复缺陷癌症、胃癌、食道癌、宫颈癌、肝癌、胆道癌、默克尔细胞癌、肾癌、子宫内膜癌、高肿瘤突变负荷癌、皮肤鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等，其适应症范围仍在继续扩大中。简介Keytruda（Pembrolizumab，帕博利珠单抗）是一种PD-1抑制剂，同时也是目前畅销的抗癌药物TOP1，相比于2022年，其销售额增长了21%。Pembrolizumab是一种高度选择性的IgG4-kappa型人源化单克隆抗体，靶向PD-1受体。它通过将具有极高亲和力的PD-1抗体的可变序列嫁接到含有稳定性S228PFc突变的人IgG4-κ同种型上生成。Pembrolizumab包含32个半胱氨酸残基，完整折叠的分子包括4个作为链间键的二硫键和23个链内键。该药由默克公司开发，于2014年9月4日首次获得FDA批准用于治疗转移性恶性黑色素瘤，成为首个获得批准的PD-1治疗药物。自首次批准以来，Pembrolizumab已被批准用于治疗多种癌症。TOP2Eliquis（Apixaban）简介Eliquis（Apixaban，阿哌沙班）是一种抗凝血药物，可有效预防和治疗血栓，已获得中国、美国、加拿大等45个国家的销售权，是一款推荐级别较高的口服抗凝药物。也是2023年销售额最高的小分子药物。Apixaban作为一种口服、直接且高度选择性的Xa因子（FXa）抑制剂，能够独立于抗凝血酶III抑制游离和结合的FXa以及凝血酶原酶，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。该药物以商品名Eliquis销售。2011年5月，欧洲的食品药品监管（EMA）正式批准Apixaban（Eliquis）用于择期膝/髋关节置换术患者的VTE预防，并于2012年首次获得FDA批准。TOP3Ozempic（Semaglutide）简介由Semaglutide（司美格鲁肽）掀起的减肥风暴席卷全球，也引起了GLP-1药物的研发热潮。Semaglutide在2023的销量相较于2022年激增90%，并且有望在今年竞争TOP1销量药物的宝座。Semaglutide是一种类胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，可通过与GLP-1受体结合并激活其功能，从而刺激胰岛素分泌，降低血糖水平，主要用于管理2型糖尿病。该药物类别的其他成员包括艾塞那肽（Exenatide）和利拉鲁肽（Liraglutide）。Semaglutide于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。该药物的片剂制剂于2019年9月获得口服给药的批准。2021年6月，FDA批准Semaglutide用于治疗成年人的体重管理，这是自2014年以来首个获得批准用于此类用途的药物，后续也获得了加拿大卫生部（HealthCanada）和EMA的批准。TOP4Humira（Adalimumab）简介Humira（Adalimumab，阿达木单抗）是一种特异性靶向人TNF-α的全人重组IgG1单克隆抗体。曾是世界上最畅销的处方药。Adalimumab可特异性地与TNF-α结合并阻断其与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用，用以治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等疾病。2002年获FDA批准上市，从2005年的年销售额10亿美元到年销售额30亿美元只用了两年的时间，是比较受欢迎的抗自身免疫药物之一。TOP5Bikatarvy（Bictegravir/Emtricitabine/TenofovirAlafenamide）简介在HIV销售药物方面，几乎没有任何产品能与吉利德公司的Bikatarvy（Bictegravir/Emtricitabine/TenofovirAlafenamide）相提并论。Biktarvy（必妥维）用于治疗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的成人，且患者无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药。于2018年2月获得美国FDA批准率先在美国上市，2019年8月，该药凭借“防治艾滋病且具有明显临床优势”获得国家药监局批准在国内上市。TOP6Dupixent（Dupilumab）简介Dupixent（Dupilumab，度普利尤单抗）是一种完全人源化的免疫球蛋白G4亚类单克隆抗体，它结合于白细胞介素-4（IL-4）受体，从而抑制该受体的信号传导通路。作为一种白细胞介素-4受体α拮抗剂，dupilumab抑制促炎性细胞因子（称为白细胞介素）的信号传导，这些细胞因子在多种特应性或过敏性疾病（如湿疹、过敏反应和鼻窦炎）中引发炎症和免疫反应。Dupilumab于2017年首次获得FDA批准。它可以作为单药治疗或与其他药物（如皮质类固醇）联合使用。Dupilumab目前正在研究其在由过敏反应或2型炎症驱动的疾病（如儿童特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病）中的潜在治疗用途。此外，它还在研究与另一种靶向IL-33的抗体联合使用。TOP7Stelara（Ustekinumab）简介Stelara（Ustekinumab，乌司奴单抗）目前是第一个也是唯一一个被批准用于溃疡性结肠炎的靶向IL-12和IL-23细胞因子的生物疗法。Ustekinumab是一种人免疫球蛋白(Ig)G1kappa单克隆抗体，用于管理多种涉及IL-12和IL-23信号通路激活的炎症性疾病。该药物的治疗用途始于2009年，当时在加拿大、美国和欧洲首次批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病和活动性银屑病关节炎的成人患者。2016年9月，Ustekinumab进一步被批准用于管理特定成人患者的中度至重度克罗恩病。2019年10月，FDA还批准其用于管理成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎。TOP8Comirnaty简介2021年，Comirnaty的销售额为368亿美元，2022年，其销售额达到378亿美元。2023年，随着新冠大流行的结束，对疫苗的需求直线下降，其销售额降低至112亿美元。Comirnaty是一种用于主动免疫的疫苗，用于预防由16岁及以上的严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）引起的2019年冠状病毒病（COVID-19）。FDA于2021年8月23日正式批准辉瑞-拜恩泰科新冠疫苗Comirnaty上市。TOP9Jardiance（Empagliflozin）简介Jardiance（Empagliflozin，恩格列净）是欧洲和加拿大首个也是唯一一个批准用于治疗所有射血分数症状性慢性心力衰竭成年患者的药物。1835年，从苹果树皮中首次分离出SGLT的抑制剂phlorizin，并在20世纪进行了广泛研究，但由于其缺乏特异性和显著的胃肠道副作用，最终被认为不适合临床使用。为了克服这些限制，首先开发了phlorizin的O-葡萄糖苷类似物，但这些分子在药代动力学上相对不稳定。C-葡萄糖苷phlorizin类似物的发展解决了上一代分子观察到的问题，并导致FDA在2013年批准了canagliflozin，在2014年批准了dapagliflozin和empagliflozin。作为最近批准的“flozin”类药物，empagliflozin对SGLT2的选择性最高，约为SGLT1的2700倍。Empagliflozin还于2022年3月获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，并于2022年4月获得加拿大卫生部的批准。TOP10Opdivo（Nivolumab）简介Opdivo（Nivolumab，纳武利尤单抗）和Keytruda同属于PD-1抑制剂，于2014年12月22日首次获得FDA批准。Nivolumab与PD-1结合，防止PD-L1和PD-L2抑制T细胞的作用，从而恢复患者的肿瘤特异性T细胞反应。Nivolumab完全在小鼠体内生产，并移植到人类kappa和IgG4Fc区域上，并通过S228P突变提高了稳定性和减少了变异。当与顺铂和吉西他滨联合使用时，nivolumab适用于成人不可切除或转移性尿路上皮癌患者的一线治疗。