Nesiritide Recombinant

本文将概述肽类治疗药物、递送平台和疫苗的当前市场和临床试验进展。通过文献分析，探讨肽类药物开发的关键研究领域，并着重介绍肽类药物的结构修饰原则，以及筛选、设计和递送技术的最新进展。新型肽类治疗药物，包括肽 - 药物复合物、新型肽类疫苗和创新的肽类诊断试剂的加速发展，有望推动疾病治疗方案迈向精准定制的新时代。 一、肽类药物的发展历程与市场现状 自 1922 年胰岛素用于治疗糖尿病，肽类药物正式登上医学舞台。发展至今，全球已有近 100 种肽类药物获批，广泛应用于糖尿病、肥胖症、心血管疾病等诸多领域。从市场数据来看（图 8a展示了部分 GLP-1 激动剂的销售情况），肽类药物市场呈现出持续增长的趋势。以司美格鲁肽为例，其不同剂型在 2024 年的销售额相当可观，这充分反映出市场对肽类治疗药物的强劲需求。通过对 2005 - 2024 年文献的分析（图 3），可以发现该领域的研究热度不断攀升，美国和中国在肽类药物研究方面成果突出。其中，癌症研究逐渐成为肽类药物开发的关键领域（图 3b），这也为攻克癌症难题带来了新的希望。 二、肽类药物的特性与优势 肽类药物具有诸多独特优势。它的特异性极高，能够精准地作用于目标，极大地减少了对正常细胞的不良影响；免疫原性低，引发人体免疫反应的概率较低；生产成本相对较低，在大规模生产上具有一定的经济优势。然而，肽类药物也存在一些局限性，比如在体内稳定性差，容易被快速降解，导致生物利用度较低，这使得许多肽类药物目前只能通过皮下注射给药，给患者带来了不便。三、肽类药物的递送平台创新 为了解决肽类药物的局限性，科研人员在递送平台方面进行了大量创新研究。1.肽 - 药物偶联物（PDCs） PDCs 是一种极具潜力的递送平台，它由细胞靶向肽、连接子和细胞毒性有效载荷组成。形象地说，细胞靶向肽就像是 “导航仪”，能引导药物精准地找到肿瘤细胞；连接子起着连接和控制药物释放的作用；细胞毒性有效载荷则是 “战斗武器”，负责对肿瘤细胞进行攻击。目前，已有一些 PDCs 进入临床试验阶段（表 5展示了处于临床试验阶段的多种 PDCs），例如 Lutathera 用于治疗神经内分泌肿瘤，Pepaxto 用于治疗多发性骨髓瘤，不过 Pepaxto 因疗效问题退出了美国市场。此外，像 SNG1005 和 AEZS - 108 等在研的 PDCs，分别在治疗脑转移癌和前列腺癌方面展现出了良好的前景。 2.CPPs - 工程化纳米载体 CPPs（细胞穿透肽）可以帮助药物顺利穿过细胞膜，进入细胞内部发挥作用。虽然目前相关产品尚未获批上市，但科研人员通过将其与靶向肽结合等方式，不断提高药物递送的精准性。在针对心脏疾病和跨越血脑屏障的药物递送研究方面，已经取得了一些令人欣喜的进展。四、肽类药物在各治疗领域的应用进展1.糖尿病治疗 在糖尿病治疗领域，肽类药物不断推陈出新。从最初的胰岛素，到如今的 GLP - 1 受体激动剂，治疗效果得到了显著提升。例如司美格鲁肽，经过结构修饰后，不仅实现了口服给药，而且只需每周服用一次，大大提高了患者的用药依从性。还有替尔泊肽，作为双靶点激动剂，在控制血糖和体重方面表现优异（图 8b对部分 GLP - 1 激动剂的相关信息进行了展示 ）。2.癌症治疗 肽类药物在癌症治疗中发挥着重要作用。抗癌肽（ACPs）可以直接杀死肿瘤细胞，还能作为疫苗激活人体的抗肿瘤免疫反应。像天然抗癌肽 Apicidin，能够抑制肿瘤血管生成；合成或修饰的抗癌肽，如 Octreotide、Bortezomib 和 Motixafortide 等，已获批用于癌症治疗，并在临床实践中取得了一定的成效。此外，肽类在肿瘤诊断方面也有重要应用，例如\([^{68}Ga]Ga - DOTA - TOC\)和 Illuccix® 等放射性药物，能够帮助医生更精准地定位和诊断肿瘤。3.心血管疾病治疗 在心血管疾病治疗方面，肽类药物作用于多个靶点。例如作用于 G 蛋白偶联受体的 GLP - 1 受体激动剂，不仅能有效控制血糖，还对心血管疾病具有一定的预防作用；作用于利钠肽受体的 Nesiritide 和 Carperitide 等药物，可用于治疗心力衰竭；作用于血管紧张素转化酶（ACE）的抑制肽，则有助于降低血压。4.抗感染治疗 由于抗生素耐药问题日益严峻，抗菌肽（AMPs）成为了研究热点。AMPs 具有抗菌活性高、抗菌谱广、不易产生耐药性等优点。像 Daptomycin、Dalbavancin 和 Rezafungin 等，都是已获批用于治疗细菌感染的抗菌肽药物，还有一些处于研究阶段的药物，也展现出了巨大的潜力。5.抗新冠病毒治疗 针对新冠病毒，肽类药物的研发也在积极推进。例如 Paxlovid®，它由 3CL 蛋白酶抑制剂和低剂量 Ritonavir 组成，能够有效降低患者的住院和死亡风险。此外，还有一些针对新冠病毒 S 蛋白和 3CL 蛋白酶的肽类抑制剂正在研究中，有望成为抗击新冠病毒的新利器。6.其他领域治疗 肽类药物在消化系统疾病、阿尔茨海默病、罕见病、骨科代谢疾病和偏头痛等领域也有应用和研究进展。比如在消化系统疾病中，部分肽类药物可用于控制胃肠道出血和治疗肠道疾病；在阿尔茨海默病治疗中，科研人员尝试利用肽类干预 β - 淀粉样蛋白的聚集；在罕见病治疗方面，Trofinetide 用于治疗 Rett 综合征，Zilucoplan 用于治疗重症肌无力，Teduglutide 用于治疗短肠综合征，为患者带来了新的希望；在骨科代谢疾病中，一些肽类药物有助于促进骨形成，治疗骨质疏松；在偏头痛治疗中，针对降钙素基因相关肽（CGRP）的药物，如 Ubrogepant 和 Rimegepant 等，能够有效缓解症状。五、肽类疫苗的研究进展 在疫苗领域，肽类疫苗具有独特的优势。与传统疫苗相比，它安全性更高，质量更易于控制，还能根据实际需求进行定制。虽然目前尚无肽类疫苗获批上市，但在肿瘤免疫治疗方面的研究进展迅速，许多针对肿瘤特异性抗原的肽类疫苗正在进行临床试验（表 7展示了相关临床试验信息） 。 六、推动肽类药物发展的关键技术1.展示文库技术 展示文库技术是发现新肽类药物的重要手段，包括噬菌体展示技术、细菌展示技术、酵母展示技术、哺乳动物细胞展示技术和无细胞展示技术等。这些技术各自具有优缺点，相互补充，能够快速筛选出与特定靶点结合的肽，为肽类药物的研发提供了有力支持。2.深度学习 深度学习在肽类药物研发中也发挥着重要作用。通过对大量数据的分析，它能够辅助设计和优化肽类药物，显著提高研发效率，加速新型肽类药物的发现。七、口服肽类药物的挑战与突破 口服肽类药物一直是研究的难点，因为肽类药物在胃肠道中容易被降解，且吸收效果不佳。不过，科研人员通过结构修饰，如采用 D - 氨基酸取代、脂质化、PEG 化和环化等方法，以及改进制药配方，如使用渗透增强剂、开发新型载体等，在口服肽类药物的研究上取得了一定的突破（表 8列举了部分已获批的口服肽类药物及其递送策略）。 八、肽类药物面临的挑战与未来展望 尽管肽类药物发展前景广阔，但目前仍面临一些挑战，如药物的稳定性、生物利用度、免疫原性等问题有待进一步解决，生产成本也需要降低。不过，随着技术的不断进步，多学科的深度交叉融合，我坚信肽类药物在未来将会取得更大的发展，为更多患者带来更安全、更有效的治疗方案。 识别微信二维码，添加生物制品圈小编，符合条件者即可加入 生物制品微信群！ 请注明：姓名+研究方向！ 版 权 声 明 本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观不本站。

2025 年，全球药物递送市场规模突破千亿美元，中国复杂制剂行业增速领跑全球。在 AI 技术助推下，核酸递送、微针透皮等创新技术不断革新医药研发模式，与此同时，老龄化及慢性病患者增多，如何突破药物递送 “最后一公里” 成为行业焦点。 01 行业新势能：政策与需求双轮驱动 中国复杂制剂市场规模在 2025 年有望突破千亿大关，年复合增长率超 15%，注射、口服及透皮制剂为主要增长点，在肿瘤、自身免疫疾病及慢性病领域需求极为强劲。全球市场预计到 2032 年可达 2478 亿美元，其中 AI 驱动的递送系统备受资本关注。 国家相关政策加速审评审批流程，大力鼓励企业布局高端制剂。AI 技术显著缩短药物研发周期，例如剂泰医药通过 AI 设计递送系统，研发时间缩短超 50%。2023 年，国内药物递送领域投融资规模达 63 亿元，剂泰医药完成 1 亿美元 C 轮融资，资本市场对技术创新信心十足。 02 技术新革命：AI 助力突破递送难题 1.AI赋能递送系统设计 核酸药物递送中，脂质纳米颗粒（LNP）虽是 “黄金标准”，但传统设计耗时久。剂泰医药运用 AI 大模型优化 LNP 组合，显著提升核酸药物靶向性与稳定性。AI 平台还能模拟药物释放路径，预测药效与毒性，加快小分子与生物药递送产品的研发进程。 2.前沿技术攻克递送屏障 脂质纳米药物经靶向修饰可突破血脑屏障；微针透皮技术实现大分子药物无痛递送，有效解决患者依从性问题；外泌体与病毒载体在基因治疗中实现高效胞内递送。行业聚焦体外释放度等核心指标，采用新型压敏胶基质推动高端制剂产业化。 03 国际竞合：中国药企的全球化之路 欧美在药物递送技术方面占据主导，北美市场占比 34%，亚太地区增速最快。中国凭借成本优势与 AI 技术积累，在 LNP、ADC 等赛道逐步抢占份额。绿叶制药、丽珠集团通过联合研发进入欧洲市场，并引进先进设备提升产能。 面对国际专利壁垒，国内企业积极创新，如深信生物等搭建 AI 优化递送平台，打造自主技术。中药巴布剂等产品借助 “一带一路” 开拓东南亚及中东市场。 04 未来展望：AI+递送，开启精准医疗新时代 剂泰医药首个 AI 设计药物已进入 Ⅲ 期临床，多个管线进展至中后期，预示 AI 递送技术商业化在即。药明康德等 CXO 企业借助 AI 赋能药物发现，带动复杂制剂外包需求。复旦大学等机构与药企协同合作，加速科技成果转化。未来，AI 驱动的个性化递送系统将为肿瘤、罕见病患者提供更安全、高效的治疗方案。 中国药企正借助 AI 打破传统研发束缚，在政策、资本、技术协同作用下，药物递送行业迎来黄金发展期，期待各方携手，开创 “无痛、精准、智能” 的医疗新时代。 本文内容由深度求索（DeepSeek）、豆包等人工智能模型生成，仅作信息参考之用。特此声明如下： 本文数据与观点仅供参考，不构成投资、医疗等专业建议，据此决策风险自担。 文章信息源于多方，仅供参考，读者应核实信息，决策后果自行负责。 文中内容为一般性分析，不构成具体操作指引，使用需谨慎，责任自负。 扫码，免费注册参会 嘉宾速递 姚雷 北京简优管理咨询有限公司总经理 演讲话题：改良型新药与复杂制剂的商业化路径及策略 北京简优管理咨询有限公司总经理 中国医疗保险研究会支付改革委员会委员 中国老年保健协会创新成果转化与应用评价工作委员会秘书长 中国民族医药协会理事 主要为医药企事业单位提供商业化咨询服务，曾协助企业完成多笔企业融资以及BD合作项目；组织完成多个市场准入课题研究 张晓君 石药集团北京研究院制剂所负责人 演讲话题：创新脂质体制剂立项和开发 石药集团北京研究院制剂所负责人，沈阳药科大学专硕导师，河北医科大学专硕导师，2021年获河北省科技进步奖一等奖（第三完成人）。主要研究方向为纳米药物和多肽长效注射液的开发与产业化。作为项目负责人主持开发注射用多西他赛（白蛋白结合型）、注射用西罗莫司（白蛋白结合型）和注射用SYHA1908三个改良型纳米药物，均已进入临床研究阶段。负责开发的产品取得5个中国临床许可，1个美国临床许可，相关研究成果申请中国专利4项，PCT 2项。作为项目负责人负责河北省重点研发计划1项，作为技术骨干参与国家重点研发计划1项、“重大新药创制”国家科技重大专项1项。 张烜 北京大学药学院教授 演讲话题：表柔比星制剂产品研发的思考 1990、93、99年获中国药科大学药剂专业学士、硕士和博士学位。北京大学药学院药剂学系，教授、博士生导师。中国药学会纳米药物专业委员委员。中国药学杂志编委、Journal of Functional Biomaterials编委。发表论文数十篇。参加国家85、95科研攻关、NSF重大、重点及973等科研项目，主持NSF面上项目、863、重大新药创制等科研项目。 顾景凯 吉林大学教授 演讲话题：TBD 吉林大学唐敖庆特聘教授，博士，药物代谢研究中心主任，超分子结构与材料国家重点实验室教授。兼任国家药监局药品注册审评专家咨询委员会专家；中国药理学会：药物代谢专业委员会副主委，分析药理专业委员会副主委；药学学报副主编、APSB，DMD，JPA等杂志编委。 研究兴趣：基于药代动力学的前体药物设计、纳米药物递送系统及其高分子载体材的分析与体内时空命运研究。 科研业绩：相继负责国家自然基金重点项目2项，面上项目6项，国家重大新药创制专项子课题3项，发表SCI收录论文140余篇，获中国发明专利授权12项、PCT国际专利1项。作为主要发明人之一的一类新药“盐酸托鲁地文拉法辛”，于2022年11月在中国获批上市。 迟玉明 原北京同仁堂研究院 副院长 演讲话题：经典名方生产转化关键技术问题及解决方案的探讨 迟玉明，主任药师，药学博士。1989年北京中医药大学获得硕士学位后留校任教，1997年在日本熊本大学获得药学博士学位，1997年至2006年在日本NOK株式会社任研究员和主任研究员，2006年回国，曾任北京同仁堂科技发展股份有限公司副总经理兼研究所所长、北京同仁堂研究院副院长、中药复方新药开发国家工程研究中心副主任。主要从事中药新药研发、中药共性技术研究和科研管理工作。 徐玉文 山东省食品药品检验研究院 化学药品室主任 演讲话题：TBD 徐玉文，博士，主任药师，国家药典委员，泰山产业创新领军人才，山东省改革创新团队负责人，山东省食品药品检验研究院首席专家、化学药品室主任，山东大学、山东中医药大学硕士研究生导师，山东省药学会理事，药分专业委员会主任委员。承担国家科技重大专项、山东省重点研发计划等课题30多项，获山东省科技进步奖一、二等奖，主要研究方向为药品杂质分析、吸入制剂与透皮制剂体外评价和药品质量标准研究 李文龙 天津中医药大学研究员，博士生导师 演讲话题：固体制剂溶出性质模型化及调控策略 李文龙,2004年本科毕业于重庆大学,获应用化学学士学位:2007年硕士毕业于国家海洋局第一海洋研究所,获海洋化学硕士学位;2011年博士毕业于浙江大学,获药物分析学博士学位并留校工作。先后在浙江大学药学院、DUQUESNE UNIVERSITY、北京大学医学部从事博士后研究。2018年10月调入天津中医药大学中药制药工程学院工作,现任天津中医药大学研究员,博士生导师。李文龙博士长期从事中药质量控制和中药制药工艺研究,以第一作者和通讯作者身份发表论文百余篇,其中SCI收录50余篇,申报专利10余项。主持中国博士后科学基金及特别资助项目、国家中医药管理局中.. 刘恒利 凯信远达医药有限公司研发中心负责人 演讲话题：冻干技术在复杂高端制剂中的应用与案例 Henry Liu具有20多年美国制药行业的制剂研发与生产的工作经验。曾分别在数家美国药企及国内药企任高级或资深研究员，高级首席研究员，产品研发总监，CMC高级总监，研发部门负责人等职务。 曾参与数家全球头部药企的多款上市新药以及医美产品的研发，包括但不限于：Exubera® (胰岛素干粉吸入剂，Inhale/Pfizer辉瑞），Tobi Podhaler® (妥布霉素干粉吸入剂, Inhale/Novartis诺华), Natrecor®（注射用奈西立肽，Scios/JNJ 强生）， Nplate® (注射用罗米司亭, Amgen安进）, JUVÉDERM Ultra® 系列面部美容填充剂（Allergan/Abbott艾尔健/雅培)；以及国内药企的多款创新、改良、及首仿药的研发。作为主要发明人的医美技术获美、加、澳、欧、港等多国、地区专利授予。多篇一作论文发表在欧美高端学术期刊上(期刊引证报告（JCR）一、二区期刊)。 对于各类注射制剂及固体、半固体制剂, 干粉吸入剂，药械组合的研发与生产, 冻干及热喷干燥技术，API的处方前研究及API、辅料的理化表征等有丰富经验，直接参与、负责、或领导过多个创新药项目的早期开发筛选，制剂的临床前及临床研究，以及多个改良药、仿制药项目的研发、生产、或项目管理。对IND、CTA、A/NDA等资料的撰写与申报有丰富经验。曾主持领导了国内首家一年内向美国FDA提交2份新药上市申请之NDA申报资料的撰写，其中Rykindo®（利培酮微球）已在美国获批销售。 回国后曾帮助多家中外药企进行新药研发，国外药品地产化，仿制药开发与中美、欧双报，及一致性评价等方面的项目。曾为多家药企提供技术咨询或培训，以及多次为各类基金机构提供医药领域投资的技术咨询。 廖永红 中国医学科学院药用植物研究所研究员 演讲话题：TBD 中国医学科学院院药用植物研究所制剂中心副主任，研究员，博士生导师。先后就读于清华大学化学系、中国协和医科大学研究生院和英国伦敦大学国王学院药学系。主要从事肺部吸入给药系统和天然产物生物药剂学等方向研究，曾先后主持或分课题主持了国家自然基金、重大新药创制等课题20多项，发表论文100多篇，申报了10项专利。 段云剑 深圳市华溶分析仪器有限公司技术总监 演讲话题：TBD 段云剑，华溶仪器 技术总监。福州大学生物化学硕士，毕业后从事药品质量研究工作及流池法溶出仪和在线光纤溶出方法开发工作多年，曾在东阳光药业研究院制剂部工作，负责主持了三个长效肌肉注射剂和多个中美ANDA项目的流池法溶出方法的开发及检测，以及多个创新制剂的在线光纤溶出方法开发及检测。深圳市华溶仪器专注于药物溶出系统研发与生产，国内首家将活塞泵流池法溶出仪系统商品化的行业先行者！ 热门话题 扫码，免费注册参会 药物递送与复杂制剂论坛 创新药物研发的鼻腔递送策略 口腔膜剂：新型给药技术的优势、挑战和局限性 缓控释制剂开发重难点剖析及案例分享 纳米药物发展现状与挑战 脂质体递药技术的研发技术要点 微球制剂：从基础研究到实际应用的探索 中药递送：中药制剂的高效递送 中药递送：凝胶微球在中药递送中的应用 现代中药新型递送系统的设计与应用 我国复杂制剂开发难点及应对策略探讨 微球制剂：从基础研究到实际应用的探索 难溶性药物复杂注射剂开发策略与难点分析 复杂注射剂辅料选择和质控关注点 纳米药物发展现状与挑战 透皮制剂产品开发的国内外法规对比及案例分析 差异化高端经皮制剂的开发策略及案例分析 透皮制剂技术审评的逻辑体系与实践 外用透皮贴剂的产品开发与挑战 药物微针的高效经皮递送策略 扫码，免费注册参会 商务合作 大会开放若干个展位： 更多现场展位火热抢订中，可为CRO/CDMO/仪器设备商/咨询服务等企业提供多形式的宣传展示：论坛承包、主题演讲、会场展位、项目路演、立屏展架、会刊彩页、挂牌、资料袋宣传、晚宴冠名、笔记本、茶歇赞助宣传等。 商务合作福利、收费标准等详情请咨询： 王女士 13588474548 周女士 15858667450 张女士 15005862516 虹女士 13758255950 曹女士 15520811395 政府合作咨询： 周女士 139 8378 5571 参会报名 01 参会人员 1. 制药企业董事长、总经理等决策层； 2. 制药企业研发、立项、临床总监、经理、研究员等人员； 3. 药学研发机构负责人； 4. 临床试验机构负责人； 5. MAH B证企业相关负责人； 6. 药物安全性评价机构、药物研发咨询机构相关人员； 7. 药企QA/QC/生产/注册等人员； 8. 医药科研院所、药检单位和医药高等院校中从事药物研究的相关人员； 9. 商务BD负责人； 10. 投资机构相关人员； 02 注册报名 注册报名：大会限时免费（人数限制，先注册先得，本次报名为预登记报名，报名审核通过后为报名成功！），食宿自理。 参会报名咨询： 郭女士 13295819355（微信同号） 刘先生 13116789395（微信同号） 胡女士 13065724378（微信同号） 陈女士 18758897187（微信同号） 扫码，免费注册参会 媒体支持 CPI 系列会议推荐 2025年3月20-21日 • 成都 点击免费报名