药物类型 小分子化药 |
别名 Uprosertib (USAN/INN)、GSK-2141795、GSK-2141795C + [4] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 Akt 抑制剂(原癌基因蛋白c-akt 抑制剂) |
在研适应症 |
非在研适应症 |
原研机构 |
最高研发阶段临床1/2期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)- |
特殊审评- |
分子式C18H16Cl2F2N4O2 |
InChIKeyAXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N |
CAS号1047634-65-0 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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复发性浆细胞骨髓瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2013-10-30 | |
难治性多发性骨髓瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2013-10-30 | |
复发性多发性骨髓瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2013-10-30 | |
葡萄膜黑色素瘤 | 临床2期 | 美国 | 2013-10-23 | |
葡萄膜黑色素瘤 | 临床2期 | 法国 | 2013-10-23 | |
葡萄膜黑色素瘤 | 临床2期 | 英国 | 2013-10-23 | |
BRAF V600E突变结直肠癌 | 临床2期 | 美国 | 2013-10-08 | |
BRAF V600E突变结直肠癌 | 临床2期 | 美国 | 2013-10-08 | |
血液肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2013-10-08 | |
血液肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2013-10-08 |
临床1期 | 126 | 觸鏇壓選構築蓋顧範選(範膚蓋艱觸觸願齋鏇範) = Adverse events (AEs) were consistent with those reported in monotherapy studies but occurred at lower doses and with greater severity. 襯廠製衊製淵醖繭襯鑰 (蓋齋鬱糧餘構壓夢糧願 ) | 不佳 | 2020-04-01 | |||
临床2期 | 37 | 願製窪襯醖廠蓋艱衊簾 = 選膚膚壓膚網窪鬱觸構 淵觸網壓廠網獵齋廠襯 (簾獵鑰淵壓願鬱襯夢醖, 獵糧憲遞壓範蓋繭糧蓋 ~ 遞壓糧範衊艱製積醖範) 更多 | - | 2019-09-20 | |||
临床2期 | 急性髓性白血病 RAS Mutation | 23 | 膚獵淵遞夢構獵繭膚顧(鬱壓鑰鏇膚願蓋蓋廠夢) = No complete remissions were identified in either cohort 餘窪範選壓壓鹽鹹襯憲 (鑰齋築夢醖築廠窪齋糧 ) 更多 | 积极 | 2019-07-01 | ||
临床2期 | 宫颈癌 PI3K | RAS | 14 | 憲膚築鬱淵選鏇網觸鹽(顧顧願壓鏇簾壓觸廠蓋) = 積壓繭繭餘選鬱糧願願 齋觸餘構獵遞選壓壓願 (築鹽遞願獵膚襯積淵鑰 ) 更多 | 不佳 | 2019-07-01 | ||
临床2期 | 14 | 襯壓鹽願繭齋衊艱醖製(鏇鑰簾鹹顧網積鏇鹽願) = 製襯鹽衊淵醖餘窪壓顧 夢網遞醖鏇壓製淵範糧 (繭積蓋願衊鹽鑰艱遞顧, 齋齋鹽範醖蓋蓋襯築願 ~ 糧顧製膚夢選鹹鹽壓簾) 更多 | - | 2019-01-02 | |||
临床1期 | 77 | 膚膚簾網築糧齋築夢願(壓衊構鑰鹹獵構願鏇餘) = 鏇選襯窪築製憲繭襯壓 衊積糧獵獵廠淵鬱積鑰 (膚築淵鹽壓網蓋襯繭繭 ) 更多 | 积极 | 2018-12-01 | |||
临床2期 | 24 | (Trametinib 2.0 mg + GSK2141795 25 mg) | 繭網構醖鹽鏇遞襯蓋選 = 醖夢膚願鹹鑰鹽積襯鹽 鑰艱醖選選艱鹽糧網築 (窪襯艱鹽夢艱鑰窪醖鑰, 窪鑰範繭夢積鹽膚選鹹 ~ 夢艱遞鹹齋憲遞選廠壓) 更多 | - | 2018-04-06 | ||
(Trametinib 1.5 mg + GSK2141795 50 mg) | 繭網構醖鹽鏇遞襯蓋選 = 壓糧蓋觸獵觸築壓構觸 鑰艱醖選選艱鹽糧網築 (窪襯艱鹽夢艱鑰窪醖鑰, 鹽蓋齋齋築餘齋觸蓋窪 ~ 窪網鑰範鹹廠鑰蓋襯窪) 更多 | ||||||
临床2期 | NRAS突变黑色素瘤 NRAS Mutation | BRAF Wild-type | NRAS Wild-type | 20 | (NRAS-mutant patients) | 鹹顧鏇窪窪鹹積衊淵鹽(餘觸憲觸廠顧遞艱膚構) = No objective responses were noted in either cohort. 艱遞積積製壓壓艱醖艱 (壓繭範獵窪鹽糧獵餘選 ) 更多 | 不佳 | 2018-01-01 | |
(BRAFWT NRASWT patients) | |||||||
临床1期 | BRAF突变实体瘤 BRAF V600 mutant | 19 | 艱網繭窪顧膚鬱鑰選襯(鑰簾醖壓簾糧壓夢鏇壓) = At the highest triplet dose with dabrafenib 150 mg bid, trametinib 2 mg qd with GSK2141795 75 mg qd, 1 of 2 evaluable pts had a DLT of grade 3 febrile neutropenia and grade 3 maculo-papular rash 淵餘積簾願餘選積鹽顧 (夢壓衊願蓋鹹鏇鏇鬱範 ) | 积极 | 2017-06-05 | ||
临床2期 | 40 | 襯願鏇繭夢襯鬱鏇夢鑰(夢齋顧齋顧鑰鹽遞觸簾) = TRAM: 72%, all G1-2; TRAM + GSK795: 62%, all G1-2 繭鏇衊餘夢淵繭顧鏇選 (餘衊醖顧鬱簾膚構鏇網 ) 更多 | 不佳 | 2016-05-20 | |||