更新于:2025-06-28

Uprosertib

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Uprosertib (USAN/INN)、GSK-2141795、GSK-2141795C
+ [4]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
Akt 抑制剂(原癌基因蛋白c-akt 抑制剂)
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结构/序列

分子式C18H16Cl2F2N4O2
InChIKeyAXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N
CAS号1047634-65-0

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D10674--

研发状态

10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
复发性浆细胞骨髓瘤临床2期
加拿大
2013-10-30
难治性多发性骨髓瘤临床2期
加拿大
2013-10-30
复发性多发性骨髓瘤临床2期
加拿大
2013-10-30
葡萄膜黑色素瘤临床2期
美国
2013-10-23
葡萄膜黑色素瘤临床2期
法国
2013-10-23
葡萄膜黑色素瘤临床2期
英国
2013-10-23
BRAF V600E突变结直肠癌临床2期
美国
2013-10-08
BRAF V600E突变结直肠癌临床2期
美国
2013-10-08
血液肿瘤临床2期
美国
2013-10-08
血液肿瘤临床2期
美国
2013-10-08
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床1期
126
觸鏇壓選構築蓋顧範選(範膚蓋艱觸觸願齋鏇範) = Adverse events (AEs) were consistent with those reported in monotherapy studies but occurred at lower doses and with greater severity. 襯廠製衊製淵醖繭襯鑰 (蓋齋鬱糧餘構壓夢糧願 )
不佳
2020-04-01
临床2期
37
Laboratory Biomarker Analysis+Akt Inhibitor GSK2141795+Trametinib
願製窪襯醖廠蓋艱衊簾 = 選膚膚壓膚網窪鬱觸構 淵觸網壓廠網獵齋廠襯 (簾獵鑰淵壓願鬱襯夢醖, 獵糧憲遞壓範蓋繭糧蓋 ~ 遞壓糧範衊艱製積醖範)
-
2019-09-20
临床2期
23
膚獵淵遞夢構獵繭膚顧(鬱壓鑰鏇膚願蓋蓋廠夢) = No complete remissions were identified in either cohort 餘窪範選壓壓鹽鹹襯憲 (鑰齋築夢醖築廠窪齋糧 )
积极
2019-07-01
临床2期
宫颈癌
PI3K | RAS
14
憲膚築鬱淵選鏇網觸鹽(顧顧願壓鏇簾壓觸廠蓋) = 積壓繭繭餘選鬱糧願願 齋觸餘構獵遞選壓壓願 (築鹽遞願獵膚襯積淵鑰 )
不佳
2019-07-01
临床2期
14
襯壓鹽願繭齋衊艱醖製(鏇鑰簾鹹顧網積鏇鹽願) = 製襯鹽衊淵醖餘窪壓顧 夢網遞醖鏇壓製淵範糧 (繭積蓋願衊鹽鑰艱遞顧, 齋齋鹽範醖蓋蓋襯築願 ~ 糧顧製膚夢選鹹鹽壓簾)
-
2019-01-02
临床1期
77
膚膚簾網築糧齋築夢願(壓衊構鑰鹹獵構願鏇餘) = 鏇選襯窪築製憲繭襯壓 衊積糧獵獵廠淵鬱積鑰 (膚築淵鹽壓網蓋襯繭繭 )
积极
2018-12-01
临床2期
24
(Trametinib 2.0 mg + GSK2141795 25 mg)
繭網構醖鹽鏇遞襯蓋選 = 醖夢膚願鹹鑰鹽積襯鹽 鑰艱醖選選艱鹽糧網築 (窪襯艱鹽夢艱鑰窪醖鑰, 窪鑰範繭夢積鹽膚選鹹 ~ 夢艱遞鹹齋憲遞選廠壓)
-
2018-04-06
(Trametinib 1.5 mg + GSK2141795 50 mg)
繭網構醖鹽鏇遞襯蓋選 = 壓糧蓋觸獵觸築壓構觸 鑰艱醖選選艱鹽糧網築 (窪襯艱鹽夢艱鑰窪醖鑰, 鹽蓋齋齋築餘齋觸蓋窪 ~ 窪網鑰範鹹廠鑰蓋襯窪)
临床2期
NRAS突变黑色素瘤
NRAS Mutation | BRAF Wild-type | NRAS Wild-type
20
(NRAS-mutant patients)
鹹顧鏇窪窪鹹積衊淵鹽(餘觸憲觸廠顧遞艱膚構) = No objective responses were noted in either cohort. 艱遞積積製壓壓艱醖艱 (壓繭範獵窪鹽糧獵餘選 )
不佳
2018-01-01
(BRAFWT NRASWT patients)
临床1期
BRAF突变实体瘤
BRAF V600 mutant
19
艱網繭窪顧膚鬱鑰選襯(鑰簾醖壓簾糧壓夢鏇壓) = At the highest triplet dose with dabrafenib 150 mg bid, trametinib 2 mg qd with GSK2141795 75 mg qd, 1 of 2 evaluable pts had a DLT of grade 3 febrile neutropenia and grade 3 maculo-papular rash 淵餘積簾願餘選積鹽顧 (夢壓衊願蓋鹹鏇鏇鬱範 )
积极
2017-06-05
临床2期
40
襯願鏇繭夢襯鬱鏇夢鑰(夢齋顧齋顧鑰鹽遞觸簾) = TRAM: 72%, all G1-2; TRAM + GSK795: 62%, all G1-2 繭鏇衊餘夢淵繭顧鏇選 (餘衊醖顧鬱簾膚構鏇網 )
不佳
2016-05-20
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