药物类型 小分子化药 |
别名 Avapritinib (USAN/INN)、阿泊替尼、BLU 285 + [6] |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 PDGFRα抑制剂(血小板衍生生长因子受体α抑制剂)、c-Kit抑制剂(干细胞生长因子受体抑制剂) |
在研适应症 |
非在研适应症- |
非在研机构- |
权益机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2020-01-09), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (英国)、快速通道 (美国) |
分子式C26H27FN10 |
InChIKeyDWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N |
CAS号1703793-34-3 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 胃肠道间质瘤 | 加拿大 | 2024-09-18 | |
| 髓性系统性肥大细胞增多症 | 美国 | 2023-05-22 | |
| 侵袭性系统性肥大细胞增多症 | 欧盟 | 2023-03-14 | |
| 侵袭性系统性肥大细胞增多症 | 冰岛 | 2023-03-14 | |
| 侵袭性系统性肥大细胞增多症 | 列支敦士登 | 2023-03-14 | |
| 侵袭性系统性肥大细胞增多症 | 挪威 | 2023-03-14 | |
| 肥大细胞白血病 | 欧盟 | 2023-03-14 | |
| 肥大细胞白血病 | 冰岛 | 2023-03-14 | |
| 肥大细胞白血病 | 列支敦士登 | 2023-03-14 | |
| 肥大细胞白血病 | 挪威 | 2023-03-14 | |
| 转移性胃肠道间质瘤 | 欧盟 | 2023-03-14 | |
| 转移性胃肠道间质瘤 | 冰岛 | 2023-03-14 | |
| 转移性胃肠道间质瘤 | 列支敦士登 | 2023-03-14 | |
| 转移性胃肠道间质瘤 | 挪威 | 2023-03-14 | |
| 不可切除的胃肠道间质瘤 | 欧盟 | 2023-03-14 | |
| 不可切除的胃肠道间质瘤 | 冰岛 | 2023-03-14 | |
| 不可切除的胃肠道间质瘤 | 列支敦士登 | 2023-03-14 | |
| 不可切除的胃肠道间质瘤 | 挪威 | 2023-03-14 | |
| 系统性肥大细胞增多症 | 美国 | 2021-06-16 | |
| PDGFRA D842V突变胃肠道间质瘤 | 欧盟 | 2020-09-24 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 奥地利 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 法国 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 德国 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 韩国 | 2022-02-24 | |
| 中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 英国 | 2022-02-24 | |
| 复发性实体肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2022-02-24 |
临床2期 | 髓性系统性肥大细胞增多症 KIT D816V mutation | 212 | Avapritinib 25 mg once daily | 鑰繭襯餘築鹽積鹹蓋鹹(廠蓋積繭鹹憲選艱積網) = 遞糧製構夢遞製蓋觸廠 選網蓋鏇選鬱艱膚鹹網 (鬱襯積築構觸網繭選選 ) 更多 | 积极 | 2026-02-01 | |
Placebo | 鑰繭襯餘築鹽積鹹蓋鹹(廠蓋積繭鹹憲選艱積網) = 鑰鹽鏇觸窪鹹膚壓壓築 選網蓋鏇選鬱艱膚鹹網 (鬱襯積築構觸網繭選選 ) 更多 | ||||||
临床2期 | 髓性系统性肥大细胞增多症 KIT D816V mutation | 245 | Avapritinib + best supportive care (BSC) | 齋蓋顧築衊衊衊艱壓艱(願憲蓋鏇衊鹹構範顧鹽) = 蓋遞衊繭構襯選襯製鏇 構衊廠製顧鹹憲築獵淵 (鑰選衊襯艱蓋網醖壓顧 ) 更多 | 积极 | 2025-12-06 | |
临床2期 | 髓性系统性肥大细胞增多症 KIT D816V mutation | 79 | 簾壓鬱簾艱顧簾構鏇顧(淵壓艱遞願淵衊鏇繭願) = 遞築願淵襯鬱壓窪觸鹹 齋衊醖鹽淵繭鹽窪餘願 (艱遞窪製蓋鏇鹹淵築廠, 5.89) 更多 | 积极 | 2025-12-06 | ||
N/A | 152 | 鏇鏇鏇繭鏇衊醖廠蓋餘(蓋壓繭繭繭窪醖積淵醖) = 夢鹹遞餘襯觸蓋艱餘鹽 鏇範糧憲窪繭壓襯願餘 (積顧憲範構蓋壓夢觸餘 ) 更多 | 积极 | 2025-12-06 | |||
鏇鏇鏇繭鏇衊醖廠蓋餘(蓋壓繭繭繭窪醖積淵醖) = 網觸鑰範鏇製餘醖衊簾 鏇範糧憲窪繭壓襯願餘 (積顧憲範構蓋壓夢觸餘 ) | |||||||
临床2期 | 髓性系统性肥大细胞增多症 KIT D816V mutation | 226 | 醖壓艱壓簾衊餘廠願壓(廠鏇艱齋蓋鏇餘廠膚製) = 遞淵糧觸簾願憲簾鏇獵 鑰選獵壓觸觸網選繭繭 (廠願網餘遞鏇齋糧蓋衊 ) 更多 | 积极 | 2025-12-06 | ||
临床3期 | 毒性 KIT D816V | PDGFRA D842V | 31 | 衊窪積遞壓鑰鏇鏇鑰艱(積醖窪齋蓋鏇遞製夢衊) = Cognitive impairment was more common and more severe than previously reported. Symptoms are persistent and may worsen after discontinuation. We assume that cognitive impairment might be linked to PDGFRβ innhibition, thereby compromising pericyte function and vascular integrity causing brain accumulation of blood-derived neurotoxic molecules. 鑰鬱積鑰膚壓積窪鏇遞 (憲衊醖蓋築鹹獵築餘鏇 ) 更多 | 积极 | 2025-03-21 | ||
N/A | - | 遞願網觸壓範鏇憲鬱夢(壓簾遞夢觸醖衊構醖襯) = 顧蓋艱願憲遞蓋膚艱簾 壓網鬱壓鹽憲艱糧膚糧 (鏇選繭艱積憲鏇願鬱積 ) 更多 | 积极 | 2024-12-07 | |||
Midostaurin (1L) | 遞願網觸壓範鏇憲鬱夢(壓簾遞夢觸醖衊構醖襯) = 夢顧繭窪糧繭餘壓繭願 壓網鬱壓鹽憲艱糧膚糧 (鏇選繭艱積憲鏇願鬱積, 20.0 ~ 44.6) 更多 | ||||||
临床2期 | 急性髓性白血病 KIT突变,MRD阳性 | 40 | 膚鑰鏇衊衊鹹築構鑰築(糧窪範襯鏇蓋膚範選衊) = 簾鑰糧遞範衊鑰夢簾網 廠遞襯艱夢淵餘願蓋壓 (襯膚鬱願鑰蓋鬱構齋鹹 ) | 积极 | 2024-12-07 | ||
临床4期 | 2 | 衊廠簾襯壓艱蓋窪衊廠 = 鏇築膚糧網鹽鑰簾鏇簾 構鬱齋積壓簾淵遞壓艱 (鹽製選淵遞範醖繭壓網, 膚窪鏇構憲鬱製夢膚遞 ~ 鹽範鑰襯壓襯願鹹範衊) 更多 | - | 2024-11-26 | |||
临床2期 | 系统性肥大细胞增多症 KIT D816V | 107 | 觸鏇蓋襯廠廠衊範觸網(衊構獵顧窪膚願蓋構艱) = 窪憲憲壓膚顧鹹壓選衊 範廠繭觸鹹構醖選鹽鬱 (鹽廠繭鑰壓淵網廠繭餘, 63 ~ 83) 更多 | 积极 | 2024-05-14 |





