A Multiregional, Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled Phase 3 Study of Lerociclib With Letrozole, Versus Placebo in Combination With Letrozole, in Participants With Advanced/Metastatic or Recurrent, Grade 1 or Grade 2 Endometrioid Endometrial Carcinoma

This is a randomized, double-blinded, placebo-controlled Phase 3 clinical trial to compare the combination of lerociclib (administered at 150 mg twice a day (BID) with letrozole (administered at 2.5 mg once a day (QD) to that of placebo with letrozole (2.5 mg QD) in female participants with Grade 1 or Grade 2 (ie, low-grade histology) endometrioid endometrial cancer (EC) and advanced/metastatic or recurrent disease.
The study population will consist of female participants with endometrioid EC who are treatment-naïve in the advanced/metastatic setting (ie, the first-line [1L] population). Participants may have received prior adjuvant chemotherapy/chemoradiation for localized disease if the adjuvant therapy was administered ≥ 6 months prior. All participants must also be naïve to prior endocrine therapy for EC, and confirmed as medically postmenopausal to be eligible.
The study will comprise a Screening Period of up to 28 days in duration; a Study Treatment Phase; a Safety Follow-up Period spanning the time of study treatment discontinuation-including discontinuation due to confirmed disease progression, as applicable-through 28 days after the participant's last dose of any study intervention or the start of subsequent anticancer therapy (whichever occurs first); and a Survival Follow-up Period that will continue until the participant's death or until at least 50% of all study participants have died (whichever occurs first).
While receiving their randomized assigned study treatment, participants will undergo imaging assessments via computed tomography (CT) of the chest/abdomen/pelvis with contrast- or, if CT is medically contraindicated (eg, due to iodine allergy), via magnetic resonance imaging (MRI) with gadolinium-every 8 weeks for the first 12 months and then every 12 weeks thereafter.

开始日期2023-04-18

申办/合作机构

EQRx International, Inc.

[+2]

NCT05860582

/ Completed临床1期

A Study of [14C]GB491 on Mass Balance and Biotransformation in Chinese Male Healthy Subjects

This is an open-label, single-center study to evaluate the mass-balance and pharmacokinetics of GB491 in 4-8 healthy male subjects receiving a single oral 150mg dose of GB491 containing approximately 50 uCi of [14C]GB491. This study will help understand how the drug appears in the blood, urine, and feces after it is administered.
In addition, this study will also evaluate the safety of a single dose of [14C]GB491 when given to healthy subjects.

开始日期2022-09-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

NCT05851014

/ Recruiting临床3期

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Trial of GB491 in Combination With Letrozole in Subjects With HR Positive and HER2 Negative Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer Who Have Not Previously Received Systemic Therapy in This Disease Setting

The main purpose of this study is to evaluate the efficacy and safety of GB491 combined with Letrozole versus placebo combined with Letrozole in the treatment of HR+/HER2- locally advanced or metastatic breast cancer without prior systemic antitumor therapy

开始日期2022-01-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

100 项与盐酸来罗西利相关的临床结果

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100 项与盐酸来罗西利相关的转化医学

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100 项与盐酸来罗西利相关的专利（医药）

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项与盐酸来罗西利相关的文献（医药）

2025-01-23·JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Elucidating Binding Selectivity in Cyclin-Dependent Kinases 4, 6, and 9: Development of Highly Potent and Selective CDK4/9 Inhibitors

Article

作者: Xing, Yajie ; Cao, Qixiong ; Chen, Jiean ; Wang, Rui ; Pan, Shuqiong ; Yang, Qianqian ; Feng, Meixi ; He, Zhipeng ; Huang, Yong ; Jiang, Chenran ; Lian, Chenshan ; Kang, Wei ; Yang, Jinglei ; Liu, Zhihong ; Wu, Yun-Dong ; Yin, Feng ; Ye, Yuxin ; Zhao, Juan ; Song, Chunli

CDK4/6 inhibitors are effective in treating HR⁺/HER2^- breast cancer but face limitations due to therapeutic resistance and hematological toxicity, particularly from strong CDK6 inhibition. To address these challenges, designing selective inhibitors targeting specific cyclin-dependent kinases (CDK) members could offer clinical advantages and broaden CDK inhibitor indications. However, the highly conserved binding pockets of CDKs complicate selective targeting. This study leverages in silico modeling and structural analysis of cocrystal data to identify subtle differences in key CDK binding pockets. Notably, a sequence difference in the αD-helix motif between CDK4 and CDK6 provides a targetable "sweet spot" for selectivity. By incorporating a 1,4-trans-cyclohexanediamine side chain, we designed molecules that favor interactions with CDK4 over CDK6 and explored potential dual CDK4/9 inhibition. This approach yielded a lead compound with distinct in vitro selectivity and promising in vivo pharmacokinetics, offering valuable insights for the development of selective next-generation CDK inhibitors.

2020-04-01·Breast cancer research and treatment2区 · 医学

G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer

2区 · 医学

Article

作者: Bae, Yeeun ; Desautels, Taylor K ; Baker, Jennifer G ; Wardell, Suzanne E ; Gutgesell, Lauren M ; Norris, John D ; Baldi, Robert ; Strum, Jay C ; Thompson, Delita A ; Andreano, Kaitlyn J ; Tonetti, Debra A ; Xiong, Rui ; Bisi, John E ; Zhao, Jiong ; Chao, Christina A ; Heetderks, Kendall A ; Sorrentino, Jessica A ; Thatcher, Gregory R J

Abstract:

Purpose:

The combination of targeting the CDK4/6 and estrogen receptor (ER) signaling pathways with palbociclib and fulvestrant is a proven therapeutic strategy for the treatment of ER-positive breast cancer. However, the poor physicochemical properties of fulvestrant require monthly intramuscular injections to patients, which limit the pharmacokinetic and pharmacodynamic activity of the compound. Therefore, an orally available compound that more rapidly reaches steady state may lead to a better clinical response in patients. Here, we report the identification of G1T48, a novel orally bioavailable, non-steroidal small molecule antagonist of ER.

Methods:

The pharmacological effects and the antineoplastic mechanism of action of G1T48 on tumors was evaluated using human breast cancer cells (in vitro) and xenograft efficacy models (in vivo).

Results:

G1T48 is a potent and efficacious inhibitor of estrogen-mediated transcription and proliferation in ER-positive breast cancer cells, similar to the pure antiestrogen fulvestrant. In addition, G1T48 can effectively suppress ER activity in multiple models of endocrine therapy resistance including those harboring ER mutations and growth factor activation. In vivo, G1T48 has robust antitumor activity in a model of estrogen-dependent breast cancer (MCF7) and significantly inhibited the growth of tamoxifen-resistant (TamR), long-term estrogen-deprived (LTED) and patient-derived xenograft tumors with an increased response being observed with the combination of G1T48 and the CDK4/6 inhibitor lerociclib.

Conclusions:

These data show that G1T48 has the potential to be an efficacious oral antineoplastic agent in ER-positive breast cancer.

2017-06-27·Oncotarget

Preclinical development of G1T38: A novel, potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinases 4/6 for use as an oral antineoplastic in patients with CDK4/6 sensitive tumors

Article

作者: Darr, David D. ; Strum, Jay C. ; Tavares, Francis X. ; Bisi, John E. ; Roberts, Patrick J. ; Sorrentino, Jessica A. ; Jordan, Jamie L.

Inhibition of the p16INK4a/cyclin D/CDK4/6/RB pathway is an effective therapeutic strategy for the treatment of estrogen receptor positive (ER+) breast cancer. Although efficacious, current treatment regimens require a dosing holiday due to severe neutropenia potentially leading to an increased risk of infections, as well as tumor regrowth and emergence of drug resistance. Therefore, a next generation CDK4/6 inhibitor that can inhibit proliferation of CDK4/6-dependent tumors while minimizing neutropenia could reduce both the need for treatment holidays and the risk of inducing drug resistance.Here, we describe the preclinical characterization and development of G1T38; a novel, potent, selective, and orally bioavailable CDK4/6 inhibitor. In vitro, G1T38 decreased RB1 (RB) phosphorylation, caused a precise G1 arrest, and inhibited cell proliferation in a variety of CDK4/6-dependent tumorigenic cell lines including breast, melanoma, leukemia, and lymphoma cells. In vivo, G1T38 treatment led to equivalent or improved tumor efficacy compared to the first-in-class CDK4/6 inhibitor, palbociclib, in an ER+ breast cancer xenograft model. Furthermore, G1T38 accumulated in mouse xenograft tumors but not plasma, resulting in less inhibition of mouse myeloid progenitors than after palbociclib treatment. In larger mammals, this difference in pharmacokinetics allowed for 28 day continuous dosing of G1T38 in beagle dogs without producing severe neutropenia. These data demonstrate G1T38 has unique pharmacokinetic and pharmacodynamic properties, which result in high efficacy against CDK4/6 dependent tumors while minimizing the undesirable on-target bone marrow activity, thus potentially allowing G1T38 to be used as a continuous, daily oral antineoplastic agent.

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项与盐酸来罗西利相关的新闻（医药）

2026-02-26

·生物药观察

Nat Rev Drug Discov综述：NMPA2025年批准的新药全景扫描

2026年2月初，复旦大学邵黎明教授团队在Nat Rev Drug Discov期刊上发表文章，总结了NMPA 2025年批准的新药情况。 2025 年，中国国家药品监督管理局（NMPA）共批准289 项新药上市申请（NDA）。其中化学药157 项（54%），治疗用生物制品 106 项（37%），中药 26 项（9%）。国产药品 155 项（54%），进口药品 134 项（46%），这是国产药品获批数量首次超过进口药品。在 289 项获批新药中，创新药 112 项（39%），改良型新药 159 项（55%），另有18 项（6%）中药为古代经典名方（图 1a）。自主研发创新药数量超过进口创新药（65 项 vs 47 项）。肿瘤领域以 113 项新药上市申请（占比 39%）成为 2025 年获批新药中占比最高的治疗领域（图 1b），与前两年一致，继续位居首位。其后依次为：神经系统疾病（29 项，10%）、内分泌与代谢疾病（25 项，9%）、免疫性疾病（23 项，8%）。罕见病药物 30 项，儿童用药 37 项。值得注意的是，2023至2025 年，国产罕见病药物与儿童用药获批数量持续增长，体现了国家政策支持以及国内药企在这些领域创新能力的不断提升。 2025 年，共有67 项（23%）新药上市申请通过加速药品上市注册程序（ADMRPs）获批，其中国产 39 项、进口 28 项。其中，突破性治疗药物 29 项，优先审评审批 63 项，附条件批准 27 项。通过加快程序获批药物的平均审评时长为 299 天，显著短于常规程序的 470 天。过去五年，两类程序的审评时长均呈现提速趋势。 🆕 一、创新药在 112 个创新药中，1 类新药（尚未在中国境内外上市的药品）达 76 个，创历史新高，其中国产药品 65 个、进口药品 11 个（图 2a）。其余 36 个创新药为已在其他国家 / 地区获批的进口产品。这些药物涵盖多种治疗类型（图 2b），其中小分子药物（63/112；56%）和单克隆抗体（mAb）（17/112；15%）占比最高。在 65 款国产创新药中，多款为全球首批、全新作用机制药物。感染性疾病领域的首创疗法包括：众生睿创的流感 RNA 聚合酶 PB2 抑制剂昂拉地韦（onradivir），用于甲型流感；浙江艾森药业的新冠病毒 3CL 蛋白酶与人组织蛋白酶 L 双重抑制剂奥格特韦钠（olgotrelvir），用于轻中度新型冠状病毒肺炎；珠海泰诺麦博的重组抗破伤风毒素单克隆抗体斯泰度塔单抗（siltartoxatug），用于破伤风的紧急预防。肿瘤领域同样有多款全球首批、全新机制药物：正大天晴的库莫西利胶囊（culmerciclib），CDK2/4/6 抑制剂，联合氟维司群用于 HR 阳性、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌的二线治疗；必贝特的盐酸伊吡诺司他（ifupinostat），PI3Kα/HDAC 双重抑制剂，用于复发或难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤的三线治疗；乐普生物的维贝柯妥塔单抗（becotatug vedotin），靶向 EGFR 的抗体药物偶联物（ADC），用于复发或转移性鼻咽癌。值得关注的是，获批的细胞与基因治疗产品均为国产，包括： 2 款 CAR-T 产品：重庆精准生物的普基奥仑赛注射液（puzolcabtagene autoleucel）、恒润达生的纳基奥仑赛注射液（ranicabtagene autoleucel）； 1 款干细胞产品：铂生卓越生物科技的艾米迈托赛注射液（amimestrocel）； 1 款基因治疗产品：信念医药的波哌达可基注射液（dalnacogene ponparvovec）。在 47 个进口创新药中，近三分之一通过ADMRPs获批，大幅缩短审评时长（加快程序平均 297 天，常规程序 506 天），加速进入中国市场。其中2 款为中国全球首批： Cytokinetics 的阿夫凯泰（aficamten），心肌肌球蛋白抑制剂，用于症状性梗阻性肥厚型心肌病； Genor的来罗西利（lerociclib），CDK4/6 抑制剂，用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌。另有 17 个（36%）进口药在海外首次获批后2 年内即在中国获批，高于 2024 年的 14 个（25%）。典型案例为勃林格殷格翰的宗格替尼（zongertinib），全球首个用于 HER2 突变非小细胞肺癌的口服靶向药，在美国获批仅半个月后即在中国获批。一批国际企业的新型治疗技术同步进入中国，包括：健赞的芬妥司兰钠注射液（fitusiran），靶向抗凝血酶的 siRNA 药物；阿斯利康的依普隆特生钠（eplontersen），靶向转甲状腺素蛋白的反义寡核苷酸药物；诺华的镥（177Lu）vipivotide tetraxetan注射液，放射性配体治疗药物； Ablynx 的卡拉西珠单抗（caplacizumab），靶向 vWF 的纳米抗体。🔧二、改良型新药 2025 年国家药监局批准的 159 个改良型新药中，近四分之三（115 个）为新增适应症，37 个为新剂型 / 新处方制剂，10 个为新复方，1 个为新规格，1 个为新活性成分。 2025 年新增适应症的新药上市申请，将治疗范围拓展至新的疾病领域，多款国产产品实现重要突破。例如：康诺亚的stapokibart成为全球首个获批用于季节性过敏性鼻炎的IL‑4Rα 靶向单克隆抗体；荣昌生物的泰它西普（telitacicept）获批用于重症肌无力，成为全球首个同时靶向BLyS 和 APRIL的治疗药物。 2025 年进口药新增适应症的批准速度明显加快，体现出我国审评审批效率提升与临床研究能力进步。例如：勃林格殷格翰的 PDE4 抑制剂奈拉莫司特（nerandomilast）在中国获全球首批，用于进展性肺纤维化；该药此前用于特发性肺纤维化的适应症，在美国获批仅两周后即在中国获批。总结 2025 年我国新药批准数量持续攀升，并迎来重要里程碑：国产药获批数量首次超过进口药。这一变化得益于审评审批程序的持续提速，推动各类新型疗法在我国更快上市。与此同时，跨国药企在华研发布局不断深化，国产药物在海外也获得更多认可。最后也是最重要的是：2025 年更多创新药被纳入新版国家医保药品目录及商业创新药保险目录，显著提升了患者对创新、救命、改善生活质量药物的可及性。参考文献 https://www.nature.com/articles/d41573-026-00028-2 附件 NDAs approved by China NMPA in 2025.xlsx Class 1 innovative drugs approved by China NMPA in 2025.xlsx

优先审批突破性疗法上市批准申请上市ASH会议

2026-02-20

·精准药物

2025年中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的42款小分子药物及合成路线

Prusogliptin Prusogliptin由石药集团欧意药业有限公司研发，活性成分为普卢格列汀（Prusogliptin），商品名为善泽平，属于二肽基肽酶-IV（DPP-4）抑制剂。用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。获批时间为2025年1月10日。 Limertinib Limertinib由江苏奥赛康药业有限公司研发，活性成分为利厄替尼（Limertinib），商品名为奥壹新，属于EGFRT790M 抑制剂。适用于既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFRT790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。获批时间为2025年1月16日。 Senaparib Senaparib由上海英派药业有限公司研发，活性成分为塞纳帕利（Senaparib），商品名为派舒宁，属于PARP抑制剂。适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。获批时间为2025年1月16日。 Netanasvir Netanasvir由广东东阳光药业股份有限公司研发，活性成分为萘坦司韦（Netanasvir），商品名为东卫卓，属于非结构蛋白5A抑制剂。适用于与艾考磷布韦片联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6型成人慢性丙型肝炎病毒感染，可合并或不合并代偿性肝硬化。获批时间为2025年2月8日。 Inavolisib Inavolisib由罗氏公司研发，活性成分为伊那利塞（Inavolisib），商品名为伊赫莱，属于PI3K抑制剂。联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药(包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发)、PIK3CA 突变、HR+/HER2- 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。获批时间为2025年3月14日。 Ivarmacitinib Ivarmacitinib由江苏恒瑞医药股份有限公司研发，活性成分为艾玛昔替尼（Ivarmacitinib），商品名为艾速达，属于JAK1抑制剂。适用于对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者。获批时间为2025年3月21日。 Suraxavir Marboxil Suraxavir Marboxil由江西科睿药业有限公司研发，活性成分为玛舒拉沙韦（Suraxavir Marboxil），商品名为伊速达，属于RNA聚合酶酸性蛋白（PA）抑制剂。适用于既往健康的12岁及以上青少年和成人单纯性甲型和乙型流感患者的治疗。获批时间为2025年3月27日。 Encofosbuvir Encofosbuvir由宜昌东阳光长江药业股份有限公司研发，活性成分为艾考磷布韦（Encofosbuvir），商品名为东英贺，属于HCV NS5B 聚合酶抑制剂。适用于与磷酸萘坦司韦胶囊联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6型成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染，可合并或不合并代偿性肝硬化。获批时间为2025年3月27日。 Capivasertib Capivasertib由阿斯利康研发，活性成分为卡匹色替（Capivasertib），商品名为荃科得，属于AKT 抑制剂。适用于联合氟维司群用于转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后12个月内复发的HR+/HER2- 且伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。获批时间为2025年4月18日。 Bireociclib Bireociclib由轩竹生物科技股份有限公司研发，活性成分为吡洛西利（Bireociclib），商品名为轩悦宁，属于CDK4/6抑制剂。适用于HR+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌成人患者：与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者；单药用于既往转移性阶段接受过两种及以上内分泌治疗和一种化疗后出现疾病进展的患者。获批时间为2025年5月15日。 Anrikefon Anrikefon由海思科医药集团股份有限公司研发，活性成分为安瑞克芬（Anrikefon），商品名为思舒静，属于选择性κ阿片受体（KOR）激动剂。适用于治疗腹部手术后的轻、中度疼痛。获批时间为2025年5月15日。 Onradivir Onradivir由广东众生睿创生物科技有限公司研发，活性成分为昂拉地韦（Onradivir），商品名为安睿威，属于RNA聚合酶PB2亚基抑制剂。适用于成人单纯性甲型流感患者的治疗。获批时间为2025年5月22日。 Glecirasib Glecirasib由上海艾力斯医药科技股份有限公司研发，活性成分为戈来雷塞（Glecirasib），商品名为艾瑞凯，属于KRASG12C 抑制剂。用于至少接受过一种系统性治疗的KRASG12C 突变型的晚期非小细胞肺癌成人患者。获批时间为2025年5月22日。 Retagliptin&Metformin Retagliptin&Metformin由山东盛迪医药有限公司研发，活性成分为瑞格列汀二甲双胍（I）/（II），商品名为瑞霖唐，是瑞格列汀和二甲双胍复合制剂。适用于适合接受磷酸瑞格列汀和盐酸二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者改善血糖控制。获批时间为2025年5月22日。本文介绍瑞格列汀的合成。 Fosrolapitant&Palonosetron Fosrolapitant&Palonosetron由福建盛迪医药有限公司研发，活性成分为磷罗拉匹坦及帕洛诺司琼，商品名为瑞坦宁，分别属于神经激肽1受体拮抗剂和5-HT3拮抗剂。适用于预防成人高度致吐性化疗（HEC）引起的急性和迟发性恶心和呕吐。获批时间为2025年5月29日。 Fosrolapitant Palonosetron Lerociclib Lerociclib由Genor Biopharma(USA), Inc.研发，活性成分为来罗西利（Lerociclib），商品名为汝佳宁，属于CDK4/6抑制剂。适用于HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌成人患者：与芳香化酶抑制剂联合使用作为初始内分泌治疗；与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后疾病进展的患者。获批时间为2025年5月29日。 Gecacitinib Gecacitinib由苏州泽璟生物制药股份有限公司研发，活性成分为吉卡昔替尼（Gecacitinib），商品名为泽普平，属于JAK和ACVR1双靶点抑制剂。用于中危或高危原发性骨髓纤维化（PMF）、真性红细胞增多症继发性骨髓纤维化（PPV-MF）和原发性血小板增多症继发性骨髓纤维化（PET-MF）的成人患者，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。获批时间为2025年5月29日。 Luvometinib Luvometinib由上海复星医药产业发展有限公司研发，活性成分为芦沃美替尼（Luvometinib），商品名为复迈宁，属于MEK1/2抑制剂。适用于朗格汉斯细胞组织细胞增生症（LCH）和组织细胞肿瘤成人患者；2岁及2岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的I型神经纤维瘤病（NF1）儿童及青少年患者。获批时间为2025年5月29日。 Fovinaciclib Fovinaciclib由锦州奥鸿药业有限责任公司研发，活性成分为伏维西利（Fovinaciclib），商品名为复妥宁，属于CDK4/6抑制剂。联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的HR+/HER2- 阴性的复发或转移性成年乳腺癌患者。获批时间为2025年5月29日。 Deutenzalutamide Deutenzalutamide由海创药业股份有限公司研发，活性成分为氘恩扎鲁胺（Deutenzalutamide），商品名为海纳安，属于雄激素受体拮抗剂。适用于接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。获批时间为2025年5月29日。 Famitinib Famitinib由江苏恒瑞医药股份有限公司研发，活性成分为法米替尼（Famitinib），商品名为艾比特，属于多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。联合注射用卡瑞利珠单抗用于既往接受含铂化疗治疗失败但未接受过贝伐珠单抗治疗的复发或转移性宫颈癌患者。获批时间为2025年5月29日。 Tibremciclib Tibremciclib由贝达药业股份有限公司研发，活性成分为泰瑞西利（Tibremciclib），商品名为康美纳，属于CDK4/6抑制剂。联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后进展的HR+/HER2- 的局部晚期或转移性成年乳腺癌患者。获批时间为2025年7月2日。 Ifupinostat Ifupinostat由广州必贝特医药股份有限公司研发，活性成分为伊吡诺司他（Ifupinostat），商品名为贝特琳，属于HDAC/PI3Kα双靶点抑制剂。适用于既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤成人患者。获批时间为2025年7月2日。 Smilaxextract Smilaxextract由苏州旺山旺水生物医药股份有限公司研发，活性成分为司美那非（Smilaxextract），商品名为昂伟达，属于磷酸二酯酶5抑制剂。适用于治疗勃起功能障碍。获批时间为2025年7月11日。 Lisaftoclax Lisaftoclax由苏州亚盛药业有限公司研发，活性成分为利沙托克拉（Lisaftoclax），商品名为利生妥，属于Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂。适用于既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。获批时间为2025年7月11日。 Sebaloxavir Marboxil Sebaloxavir Marboxil由南京征祥医药有限公司研发，活性成分为玛硒洛沙韦（Sebaloxavir Marboxil），商品名为济可舒，属于RNA聚合酶PA抑制剂。适用于既往健康的成人单纯性甲型和乙型流感患者的治疗，不包括存在流感相关并发症高风险的患者。获批时间为2025年7月18日。 Tunodafil Tunodafil由扬子江药业集团有限公司研发，活性成分为妥诺达非（Tunodafil，曾用名：Yonkenafil），商品名为泰妥妥，属于磷酸二酯酶-5A 抑制剂。适用于治疗勃起功能障碍。获批时间为2025年7月25日。 Atrasentan Atrasentan由诺华研发，活性成分为阿曲生坦（Atrasentan），商品名为诺锐达，属于内皮素A受体拮抗剂。适用于降低具有疾病快速进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿。获批时间为2025年8月22日。 Dirozalkib Dirozalkib由轩竹生物科技股份有限公司研发，活性成分为地罗阿克（Dirozalkib），商品名为轩菲宁，属于ALK抑制剂。单药适用于未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。获批时间为2025年8月22日。 Zongertinib Zongertinib由勃林格殷格翰研发，活性成分为宗艾替尼（Zongertinib），商品名为圣赫途，属于HER2抑制剂。单药适用于存在HER2激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性NSCLC成人患者。获批时间为2025年8月29日。 Zeprumetostat Zeprumetostat由江苏恒瑞医药股份有限公司研发，活性成分为泽美妥司他（Zeprumetostat），商品名为艾瑞璟，属于EZH2抑制剂。适用于既往接受过至少1线系统治疗的复发或难治性外周T细胞淋巴瘤成人患者。获批时间为2025年8月29日。 Mufemilast Mufemilast由赣州和美药业股份有限公司研发，活性成分为莫米司特（Mufemilast），属于磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。适用于符合光疗或系统治疗指征的中度至重度斑块状银屑病成人患者。获批时间为2025年10月13日。 Relmapirazin Relmapirazin由杭州中美华东制药有限公司研发，活性成分为瑞玛比嗪（Relmapirazin），属于荧光示踪剂，用于实时测量肾小球滤过率（GFR）。需与MediBeacon公司的TGFR设备配合使用。获批时间为2025年10月17日。 Nerandomilast Nerandomilast由勃林格殷格翰研发，活性成分为那米司特（Nerandomilast），商品名为博优维，属于PDE4B抑制剂。适用于治疗特发性肺纤维化（IPF）成人患者。获批时间为2025年10月28日。 Mifanertinib Mifanertinib由杭州中美华东制药有限公司研发，活性成分为美凡厄替尼（Mifanertinib），商品名为迈瑞东，属于EGFR抑制剂。适用于EGFR外显子21（L858R）突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者一线治疗。获批时间为2025年10月28日。 Olgotrelvir Sodium Olgotrelvir Sodium由浙江艾森药业有限公司研发，活性成分为奥格特韦钠（Olgotrelvir Sodium），商品名为奥维宁，属于CTSL抑制剂和SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。用于治疗轻中型新冠病毒感染的成年患者。获批时间为2025年11月5日。 Sitokiren Sitokiren由上海上药信谊药厂有限公司研发，活性成分为司妥吉仑（Sitokiren），商品名为信妥安，属于renin抑制剂。适用于原发性高血压患者。获批时间为2025年12月9日。 Culmerciclib Culmerciclib由正大天晴药业集团股份有限公司研发，活性成分为库莫西利（Culmerciclib），商品名为赛坦欣，属于CDK2/4/6抑制剂。联合氟维司群用于HR+/HER2- 的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。获批时间为2025年12月15日。 Pixavir marboxil Pixavir marboxil由健康元药业集团股份有限公司研发，活性成分为玛帕西沙韦（Pixavir marboxil），商品名为壹立康，属于帽依赖内切酶抑制剂。适用于既往健康的12岁及以上青少年和成人甲型和乙型流感患者。获批时间为2025年12月15日。 Zurletrectinib Zurletrectinib由北京诺诚健华医药科技有限公司研发，活性成分为佐来曲替尼（Zurletrectinib），商品名为宜诺欣，属于酪氨酸激酶抑制剂。用于携带NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤患者。获批时间为2025年12月15日。 Aficamten Aficamten由Cytokinetics, Incorporated研发，活性成分为阿夫凯泰（Aficamten），商品名为星舒平，属于心肌肌球蛋白抑制剂。用于NYHA II–III级梗阻性肥厚型心肌病成人患者。获批时间为2025年12月22日。 Pimicotinib Pimicotinib由默克雪兰诺（北京）医药有限公司研发，活性成分为匹米替尼（Pimicotinib），商品名为贝捷迈，属于CSF1R抑制剂。用于症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成年患者。获批时间为2025年12月22日。声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

上市批准申请上市

2026-02-13

·癌症药物网

中国抗癌“武器库”大扩容!2025年NMPA肿瘤新药获批数量创新高，覆盖肺癌、乳腺癌超十余癌种

2025年，中国抗癌药物的审评审批无疑是以“突破”与“希望”为主色调绘就的丰硕之年。国家药品监督管理局(NMPA)在这一年里，以前所未有的速度与力度，批准了数量可观的癌症新药与新适应症，极大地丰富了中国患者的治疗选择，并深刻地重塑了多个癌种的临床治疗格局。　　综览全年获批成果，其特点鲜明：首先，数量与广度并进，全年有超过30款重要的抗癌新疗法获批，覆盖了从肺癌、乳腺癌、血液肿瘤到妇科肿瘤、消化系统肿瘤等诸多领域。其次，“精准打击”成为核心，针对KRAS G12C、EGFR 20号外显子插入、NTRK融合等曾经“无药可用”的罕见或难治靶点，迎来了高选择性抑制剂，标志着肿瘤治疗正式迈入深度精准时代。再者，治疗策略全面升级，双特异性抗体、抗体偶联药物(ADC)、放射配体疗法等前沿技术纷纷落地，从后线向前线推进，为克服耐药、实现长生存提供了全新武器。最后，中国创新力量闪耀，国产原研药在多个赛道实现首发或并跑，彰显了本土医药研发从跟跑到并跑乃至领跑的巨大飞跃。　　肺癌：精准治疗全面覆盖，罕见靶点迎来“特效药”　　肺癌的新药批准在2025年依然最为活跃，覆盖了EGFR、ALK、KRAS、HER2、MET等多个靶点，并为不同治疗阶段带来新方案。　　01EGFR靶向治疗(覆盖经典突变、20号外显子插入及耐药后方案)　　埃万妥单抗注射液 (锐珂)：2025年2月11日获批，作为全球首款EGFR/c-MET双特异性抗体，联合化疗用于EGFR 20号外显子插入突变晚期NSCLC患者的一线治疗，解决了既往缺乏高效靶向药的难题。同年还陆续获批了联合化疗后线治疗EGFR经典突变耐药患者，以及联合兰泽替尼一线治疗EGFR经典突变等新适应症。　　甲磺酸兰泽替尼片 (利珂)：2025年7月30日获批，是一种可穿透脑部的第三代EGFR-TKI，获批与埃万妥单抗联用，一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC。　　利厄替尼片 (奥壹新)：2025年1月16日获批，用于治疗经EGFR-TKI治疗后进展且EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC患者。　　马来酸美凡厄替尼片 (迈瑞东)：2025年10月28日获批，作为不可逆的EGFR/HER2双抑制剂，适用于EGFR 21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。　　02其他驱动基因靶向治疗　　枸橼酸戈来雷塞片 (艾瑞凯)：2025年5月22日附条件批准，是一款高选择性KRAS G12C不可逆抑制剂，用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期NSCLC患者，攻克了“不可成药”靶点。　　地罗阿克片 (轩菲宁)：2025年8月22日获批，是一种ALK抑制剂，用于未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。　　注射用瑞康曲妥珠单抗 (艾维达)与宗艾替尼片 (圣赫途)：分别于2025年5月29日、8月29日获批，分别作为HER2靶向的抗体偶联药物(ADC)和选择性HER2激酶抑制剂，用于治疗存在HER2激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。　　乳腺癌：HR+晚期治疗“井喷式”突破，CDK4/6抑制剂选择多元化　　2025年是HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗大年，共9款新药获批，信号通路抑制剂与新型CDK4/6抑制剂是两大主线。　　01靶向PI3K/AKT信号通路　　伊那利塞片 (伊赫莱)：2025年3月14日获批，是一种靶向降解突变型PI3Kα蛋白的抑制剂，联合哌柏西利和氟维司群，用于PIK3CA突变、HR阳性/HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。　　卡匹色替片 (荃科得，TRUQAP)：2025年4月18日获批，是一种高选择性AKT激酶抑制剂，联合氟维司群，用于伴PIK3CA/AKT1/PTEN改变的HR阳性/HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。　　02CDK4/6及其他靶点抑制剂　　本年度共有4款CDK4/6抑制剂上市，为临床提供了丰富选择。　　吡洛西利片 (轩悦宁)：2025年5月1日获批，是一种新型CDK2/4/6/9多靶点抑制剂，可用于联合氟维司群或单药治疗。　　枸橼酸伏维西利胶囊 (复妥宁)、盐酸来罗西利片 (汝佳宁)、酒石酸泰瑞西利胶囊 (康美纳) 以及库莫西利胶囊 (赛坦欣)：这四款药物分别于2025年5月29日、5月29日、7月2日、12月15日获批，作为CDK4/6抑制剂，联合氟维司群用于既往内分泌治疗进展的HR阳性/HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。　　03抗体偶联药物(ADC)　　注射用德达博妥单抗 (达卓优)：2025年8月22日获批，是一款靶向TROP2的ADC药物，用于既往接受过内分泌治疗和至少一线化疗的HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌成人患者。　　注射用博度曲妥珠单抗 (舒泰莱)：2025年10月17日获批，作为国产HER2 ADC，用于既往接受过抗HER2治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者，是首个覆盖该适应症二线及以上全人群的国产HER2 ADC。　　妇科肿瘤：维持治疗与后线方案并进，改善长期生存　　卵巢癌和宫颈癌的治疗格局在维持治疗和免疫联合靶向后线方案上取得进展。　　01卵巢癌维持与治疗　　塞纳帕利胶囊 (派舒宁)：2025年1月16日获批，是一种国产PARP抑制剂，用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者在一线含铂化疗缓解后的维持治疗。　　注射用苏维西塔单抗 (恩泽舒)：2025年7月2日获批，是一种抗血管内皮生长因子(VEGF)单抗，联合化疗用于铂耐药复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的治疗。　　02复发/转移性宫颈癌　　苹果酸法米替尼胶囊 (艾比特)：2025年5月29日附条件批准，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，联合注射用卡瑞利珠单抗(PD-1抑制剂)，用于治疗既往含铂化疗失败但未接受过贝伐珠单抗治疗的复发或转移性宫颈癌患者。　　血液肿瘤：双特异性抗体引领多发性骨髓瘤治疗新时代　　多发性骨髓瘤的治疗进入双特异性抗体新时代，为深度难治患者带来突破。　　艾沙妥昔单抗注射液 (Sarclisa)：2025年1月9日获批，是一种靶向CD38的单克隆抗体。其获批基于全球III期ICARIA-MM研究，该研究显示，与标准治疗相比，艾沙妥昔单抗联合方案能显著降低40%的疾病进展或死亡风险，中位无进展生存期(PFS)延长近一倍(11.53个月 vs 6.47个月)，同时显著提高了总缓解率(ORR)。此外，该药还在同年获批了联合VRd方案用于不适合干细胞移植的新诊断患者。　　塔奎妥单抗注射液 (拓立珂) 与埃纳妥单抗注射液 (易瑞欧)：分别于2025年2月11日和3月10日获批。二者均为T细胞重定向双特异性抗体，分别靶向GPRC5D/CD3和BCMA/CD3，用于治疗既往接受过多线治疗(包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38抗体)的复发或难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)成人患者，为深度难治患者带来了新希望。　　其他实体瘤：罕见靶点与难治癌种迎来突破性疗法　　多个既往治疗选择有限的实体瘤领域在2025年迎来了首款或机制创新的疗法。　　01尿路上皮癌　　厄达替尼片 (Balversa)：2025年1月13日获批，是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，用于治疗携带易感型FGFR3基因突变、既往PD-1/L1抑制剂治疗进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。　　02头颈部鳞状细胞癌　　菲诺利单抗注射液 (安佑平)：2025年2月8日获批，是一种国产PD-1抑制剂，与含铂化疗联合用于复发性和/或转移性头颈部鳞状细胞癌的一线治疗。　　03前列腺癌　　氘恩扎鲁胺软胶囊 (海纳安)：2025年5月29日获批，是恩扎鲁胺的氘代衍生物，一种雄激素受体抑制剂，用于经醋酸阿比特龙及化疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。　　镥[177Lu]特昔维匹肽注射液 (派威妥)：2025年11月5日获批，是一种靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的放射配体疗法，用于经治的PSMA阳性mCRPC成人患者，是国内该领域的首个疗法。　　04胆道癌、鼻咽癌、结直肠癌　　注射用泽尼达妥单抗 (百赫安)：2025年5月29日附条件批准，是一款靶向HER2的双特异性抗体，用于经治的HER2高表达(IHC3+)的不可切除局部晚期或转移性胆道癌患者。　　注射用维贝柯妥塔单抗 (美佑恒)：2025年10月30日附条件批准，作为全球首个EGFR ADC新药，用于既往多线治疗失败的复发/转移性鼻咽癌成人患者。　　帕妥尤单抗N01注射液 (安可泽)：2025年12月9日获批，作为我国首个全人源抗EGFR单克隆抗体，与化疗联合用于RAS野生型(KRAS和NRAS均为野生型)转移性结直肠癌(mCRC)的一线治疗。　　泛癌种及罕见肿瘤：广谱抗癌与罕见肿瘤新希望　　“不限癌种”疗法和罕见肿瘤药物为特定患者群体带来精准治疗。　　佐来曲替尼片 (宜诺欣)：2025年12月15日获批，是中国首款自主研发的新一代TRK抑制剂，用于治疗携带NTRK融合基因的成人和12岁以上青少年实体瘤患者，是一种“不限癌种”的广谱抗癌药。其关键临床试验数据显示出卓越疗效：总缓解率(ORR)达89.1%，疾病控制率(DCR)为96.4%。此外，在颅内转移患者中也显示出强大活性，颅内客观缓解率(IC-ORR)达到100%，为脑转移患者提供了新选择。　　芦沃美替尼片 (复迈宁)：2025年5月29日获批，是一种MEK1/2抑制剂，用于治疗朗格汉斯细胞组织细胞增生症(LCH) 和伴有症状丛状神经纤维瘤的I型神经纤维瘤病(NF1)患者，是首个获批的靶向治疗。

100 项与盐酸来罗西利相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11455	-	-	DB16218

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	中国	嘉和生物药业有限公司	2025-05-27

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
子宫内膜样腺癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
复发性子宫内膜癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
局部晚期乳腺癌	临床3期	中国	嘉和生物药业有限公司	2021-09-10
转移性乳腺癌	临床2期	比利时	EQRx, Inc.	2022-05-11
晚期乳腺癌	临床2期	美国	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	比利时	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	意大利	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	墨西哥	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	摩尔多瓦	EQRx, Inc.	2021-12-21
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床2期	美国	G1 Therapeutics, Inc.	2018-03-29

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05054751 (LEONARDA-1, Pubmed \| Nat Commun) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HR Positive \| HER2 Negative	275	Lerociclib 150 mg twice daily + Fulvestrant	艱鏇範積淵築選鏇簾鑰(壓選簾壓顧淵襯鹹齋遞) = 鏇衊夢網鹽獵鹽壓簾選醖獵觸顧醖淵憲顧鬱襯 (艱膚艱繭鏇網憲糧簾獵, 9.23 ~ NR) 更多	积极	2025-01-16
				Placebo + Fulvestrant	艱鏇範積淵築選鏇簾鑰(壓選簾壓顧淵襯鹹齋遞) = 鏇顧壓簾獵顧積淵獵膚醖獵觸顧醖淵憲顧鬱襯 (艱膚艱繭鏇網憲糧簾獵, 3.81 ~ 7.36) 更多
CTR20212139 \| NCT05851014 (LEONARDA-2, ASCO2024) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 HER2 Negative \| HR Positive	279	Lerociclib + Letrozole	廠醖網選顧網鏇淵鏇壓(範遞鑰範壓襯夢繭蓋鬱) = 鏇淵遞繭鑰選壓顧遞選憲鏇築淵壓膚衊鹹選製 (艱壓願衊積憲壓壓艱襯 ) 更多	积极	2024-05-24
				Placebo + Letrozole	廠醖網選顧網鏇淵鏇壓(範遞鑰範壓襯夢繭蓋鬱) = 艱齋襯淵憲夢願鹹廠膚憲鏇築淵壓膚衊鹹選製 (艱壓願衊積憲壓壓艱襯 ) 更多
NCT03455829 (CTgov)	临床1/2期	转移性非小细胞肺癌 \| EGFR突变的非小细胞肺癌	30	Lerociclib (Part 1: Cohort 1 Lerociclib at 200 mg QD)	窪醖醖膚餘衊鹽願齋壓 = 選願鹹窪願製蓋觸齋衊簾衊夢鹽獵膚繭壓網繭 (艱願廠製窪觸獵顧製夢, 鬱艱觸獵蓋製鑰壓醖顧 ~ 蓋夢壓廠範鬱繭蓋網餘) 更多	-	2023-05-01
				Lerociclib (Part 1: Cohort 2 Lerociclib at 300 mg QD)	窪醖醖膚餘衊鹽願齋壓 = 襯積齋願艱衊範選廠鹽簾衊夢鹽獵膚繭壓網繭 (艱願廠製窪觸獵顧製夢, 齋願鏇顧願艱繭淵網醖 ~ 糧範築夢蓋膚製鏇窪繭) 更多
NCT02983071 (ESMO2020) 人工标引	临床2期	乳腺癌	110	fulvestrant+Lerociclib (200–650 mg once daily and 100–250 mg twice daily (BID))	醖艱醖窪廠製餘襯壓憲(窪觸窪廠網糧網糧膚鹽) = neutropenia(30%) 糧壓襯衊膚淵鹹夢膚顧 (鏇鑰艱憲襯選襯構繭鬱 ) 更多	积极	2020-09-17
				fulvestrant+Lerociclib (150 mg BID)
NCT02983071 (Phase 1b/2a study of lerociclib, SABCS2020)	临床1/2期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌	35	Lerociclib 100 mg BID	鹽範積壓鬱觸網蓋鏇膚(網艱網夢窪願衊窪蓋繭) = plateaued beginning at week 4 範鏇壓糧範餘醖淵壓襯 (鹽範襯鬱鏇夢襯獵遞淵 ) 更多	积极	2020-02-15
				Lerociclib 150 mg BID
NCT02983071 (ASCO 12018 \| ASCO 22018) 人工标引	临床1期	乳腺癌	24	fulvestrant+G1T38	鹽齋齋膚膚願鏇製獵鑰(鑰憲顧淵繭窪鹹積鹹鬱) = cytopenias and GI AEs 窪鑰齋顧齋鹽鏇憲窪構 (製壓構範網鬱範鏇齋鑰 ) 更多	积极	2018-06-02