A Multiregional, Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled Phase 3 Study of Lerociclib With Letrozole, Versus Placebo in Combination With Letrozole, in Participants With Advanced/Metastatic or Recurrent, Grade 1 or Grade 2 Endometrioid Endometrial Carcinoma

This is a randomized, double-blinded, placebo-controlled Phase 3 clinical trial to compare the combination of lerociclib (administered at 150 mg twice a day (BID) with letrozole (administered at 2.5 mg once a day (QD) to that of placebo with letrozole (2.5 mg QD) in female participants with Grade 1 or Grade 2 (ie, low-grade histology) endometrioid endometrial cancer (EC) and advanced/metastatic or recurrent disease.
The study population will consist of female participants with endometrioid EC who are treatment-naïve in the advanced/metastatic setting (ie, the first-line [1L] population). Participants may have received prior adjuvant chemotherapy/chemoradiation for localized disease if the adjuvant therapy was administered ≥ 6 months prior. All participants must also be naïve to prior endocrine therapy for EC, and confirmed as medically postmenopausal to be eligible.
The study will comprise a Screening Period of up to 28 days in duration; a Study Treatment Phase; a Safety Follow-up Period spanning the time of study treatment discontinuation-including discontinuation due to confirmed disease progression, as applicable-through 28 days after the participant's last dose of any study intervention or the start of subsequent anticancer therapy (whichever occurs first); and a Survival Follow-up Period that will continue until the participant's death or until at least 50% of all study participants have died (whichever occurs first).
While receiving their randomized assigned study treatment, participants will undergo imaging assessments via computed tomography (CT) of the chest/abdomen/pelvis with contrast- or, if CT is medically contraindicated (eg, due to iodine allergy), via magnetic resonance imaging (MRI) with gadolinium-every 8 weeks for the first 12 months and then every 12 weeks thereafter.

开始日期2023-04-18

申办/合作机构

EQRx International, Inc.

[+2]

NCT05860582

/ Completed临床1期

A Study of [14C]GB491 on Mass Balance and Biotransformation in Chinese Male Healthy Subjects

This is an open-label, single-center study to evaluate the mass-balance and pharmacokinetics of GB491 in 4-8 healthy male subjects receiving a single oral 150mg dose of GB491 containing approximately 50 uCi of [14C]GB491. This study will help understand how the drug appears in the blood, urine, and feces after it is administered.
In addition, this study will also evaluate the safety of a single dose of [14C]GB491 when given to healthy subjects.

开始日期2022-09-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

NCT05851014

/ Recruiting临床3期

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Trial of GB491 in Combination With Letrozole in Subjects With HR Positive and HER2 Negative Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer Who Have Not Previously Received Systemic Therapy in This Disease Setting

The main purpose of this study is to evaluate the efficacy and safety of GB491 combined with Letrozole versus placebo combined with Letrozole in the treatment of HR+/HER2- locally advanced or metastatic breast cancer without prior systemic antitumor therapy

开始日期2022-01-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

100 项与盐酸来罗西利相关的临床结果

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100 项与盐酸来罗西利相关的转化医学

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100 项与盐酸来罗西利相关的专利（医药）

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项与盐酸来罗西利相关的文献（医药）

2025-01-23·JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Elucidating Binding Selectivity in Cyclin-Dependent Kinases 4, 6, and 9: Development of Highly Potent and Selective CDK4/9 Inhibitors

Article

作者: Xing, Yajie ; Cao, Qixiong ; Chen, Jiean ; Wang, Rui ; Yang, Qianqian ; Pan, Shuqiong ; Feng, Meixi ; He, Zhipeng ; Huang, Yong ; Lian, Chenshan ; Jiang, Chenran ; Kang, Wei ; Yang, Jinglei ; Liu, Zhihong ; Wu, Yun-Dong ; Yin, Feng ; Ye, Yuxin ; Song, Chunli ; Zhao, Juan

CDK4/6 inhibitors are effective in treating HR⁺/HER2^- breast cancer but face limitations due to therapeutic resistance and hematological toxicity, particularly from strong CDK6 inhibition. To address these challenges, designing selective inhibitors targeting specific cyclin-dependent kinases (CDK) members could offer clinical advantages and broaden CDK inhibitor indications. However, the highly conserved binding pockets of CDKs complicate selective targeting. This study leverages in silico modeling and structural analysis of cocrystal data to identify subtle differences in key CDK binding pockets. Notably, a sequence difference in the αD-helix motif between CDK4 and CDK6 provides a targetable "sweet spot" for selectivity. By incorporating a 1,4-trans-cyclohexanediamine side chain, we designed molecules that favor interactions with CDK4 over CDK6 and explored potential dual CDK4/9 inhibition. This approach yielded a lead compound with distinct in vitro selectivity and promising in vivo pharmacokinetics, offering valuable insights for the development of selective next-generation CDK inhibitors.

2024-03-01·Journal of pediatric surgery

CDK4/6 Inhibition With Lerociclib is a Potential Therapeutic Strategy for the Treatment of Pediatric Sarcomas

Article

作者: Stewart, Jerry E ; Horton, Sara C ; Aye, Jamie ; Bownes, Laura V ; Yoon, Karina J ; Beierle, Andee M ; Quinn, Colin H ; Beierle, Elizabeth A ; Julson, Janet R

BACKGROUND:

Sarcomas are a heterogenous collection of bone and soft tissue tumors. The heterogeneity of these tumors makes it difficult to standardize treatment. CDK 4/6 inhibitors are a family of targeted agents which limit cell cycle progression and have been shown to be upregulated in sarcomas. In the current preclinical study, we evaluated the effects of lerociclib, a CDK4/6 inhibitor, on pediatric sarcomas in vitro and in 3D bioprinted tumors.

METHODS:

The effects of lerociclib on viability, proliferation, cell cycle, motility, and stemness were assessed in established sarcoma cell lines, U-2 OS and MG-63, as well as sarcoma patient-derived xenografts (PDXs). 3D printed biotumors of each of the U-2 OS, MG-63, and COA79 cells were utilized to study the effects of lerociclib on tumor growth ex vivo.

RESULTS:

CDK 4/6, as well as the intermediaries retinoblastoma protein (Rb) and phosphorylated Rb were identified as targets in the four sarcoma cell lines. Lerociclib treatment induced cell cycle arrest, decreased proliferation, motility, and stemness of sarcoma cells. Treatment with lerociclib decreased sarcoma cell viability in both traditional 2D culture as well as 3D bioprinted microtumors.

CONCLUSIONS:

Inhibition of CDK 4/6 activity with lerociclib was efficacious in traditional 2D sarcoma cell culture as well as in 3D bioprints. Lerociclib holds promise and warrants further investigation as a novel therapeutic strategy for management of these heterogenous groups of tumors.

2020-04-01·Breast cancer research and treatment2区 · 医学

G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer

2区 · 医学

Article

作者: Bae, Yeeun ; Desautels, Taylor K ; Baker, Jennifer G ; Wardell, Suzanne E ; Gutgesell, Lauren M ; Norris, John D ; Baldi, Robert ; Strum, Jay C ; Thompson, Delita A ; Andreano, Kaitlyn J ; Tonetti, Debra A ; Xiong, Rui ; Bisi, John E ; Zhao, Jiong ; Chao, Christina A ; Heetderks, Kendall A ; Thatcher, Gregory R J ; Sorrentino, Jessica A

Abstract:

Purpose:

The combination of targeting the CDK4/6 and estrogen receptor (ER) signaling pathways with palbociclib and fulvestrant is a proven therapeutic strategy for the treatment of ER-positive breast cancer. However, the poor physicochemical properties of fulvestrant require monthly intramuscular injections to patients, which limit the pharmacokinetic and pharmacodynamic activity of the compound. Therefore, an orally available compound that more rapidly reaches steady state may lead to a better clinical response in patients. Here, we report the identification of G1T48, a novel orally bioavailable, non-steroidal small molecule antagonist of ER.

Methods:

The pharmacological effects and the antineoplastic mechanism of action of G1T48 on tumors was evaluated using human breast cancer cells (in vitro) and xenograft efficacy models (in vivo).

Results:

G1T48 is a potent and efficacious inhibitor of estrogen-mediated transcription and proliferation in ER-positive breast cancer cells, similar to the pure antiestrogen fulvestrant. In addition, G1T48 can effectively suppress ER activity in multiple models of endocrine therapy resistance including those harboring ER mutations and growth factor activation. In vivo, G1T48 has robust antitumor activity in a model of estrogen-dependent breast cancer (MCF7) and significantly inhibited the growth of tamoxifen-resistant (TamR), long-term estrogen-deprived (LTED) and patient-derived xenograft tumors with an increased response being observed with the combination of G1T48 and the CDK4/6 inhibitor lerociclib.

Conclusions:

These data show that G1T48 has the potential to be an efficacious oral antineoplastic agent in ER-positive breast cancer.

项与盐酸来罗西利相关的新闻（医药）

2025-05-30

·摩熵医药

创新药大爆发，11款新药同日获批！

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。2025年5月29日，NMPA官宣发布通知，批准11款创新药上市。截图来源：NMPA官网恒瑞医药3款1类创新药获批上市恒瑞医药研发的的1类创新药法米替尼已获批上市，该药联合注射用卡瑞利珠单抗用于既往接受含铂化疗治疗失败但未接受过贝伐珠单抗治疗的复发或转移性宫颈癌患者。苹果酸法米替尼是小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对c-Kit、VEGFR、PDGFR、FGFR、Flt1、Flt3、Ret、c-Src等激酶均有明显的抑制作用，属分子靶向性抗肿瘤药物。恒瑞医药子公司盛迪医药研发的1类创新药注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼（商品名：瑞坦宁）获批上市，该药用于预防成人高度致吐性化疗（HEC）引起的急性和迟发性恶心和呕吐。恒瑞医药子公司苏州盛迪亚生物研发的注射用瑞康曲妥珠单抗（商品名：艾维达，研发代号：SHR-A1811，HER2 ADC）通过优先审评审批程序附条件批准上市，单药适用于治疗存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。复星医药2款1类创新药获批上市复星医药研发的1类创新药芦沃美替尼片（MEK1/2抑制剂，商品名：复迈宁）通过优先审评审批程序批准上市，该药适用于朗格汉斯细胞组织细胞增生症（LCH）和组织细胞肿瘤成人患者；2岁及2岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的I型神经纤维瘤病（NF1）儿童及青少年患者。复星医药控股子公司奥鸿药业研发的1类创新药枸橼酸伏维西利胶囊（CDK4/6 抑制剂，商品名：复妥宁）获批上市，该药联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2 (HER2）阴性的复发或转移性成年乳腺癌患者。海创、嘉和等多药企新药获批，出海潜力初显海创药业研发的1类创新药氘恩扎鲁胺软胶囊（商品名：海纳安）获批上市，该药适用于接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。嘉和药业研发的1类创新药盐酸来罗西利片（靶点CDK4/6，商品名：汝佳宁），该药适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌成人患者：与芳香化酶抑制剂联合使用作为初始内分泌治疗；与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后疾病进展的患者。百济神州（苏州）研发的注射用泽尼达妥单抗（ HER2 双抗，商品名：百赫安）通过优先审评审批程序附条件批准上市，适用于既往接受过全身治疗的HER2高表达（IHC3+）的不可切除局部晚期或转移性胆道癌患者。泽璟制药研发的1类创新药盐酸吉卡昔替尼片（JAK抑制剂，商品名：泽普平）获批上市，该药用于中危或高危原发性骨髓纤维化（PMF）、真性红细胞增多症继发性骨髓纤维化（PPV-MF）和原发性血小板增多症继发性骨髓纤维化（PET-MF）的成人患者，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。特宝生物研发的1类新药、全球首个Y型40kD聚乙二醇长效生长激素，怡培生长激素注射液（商品名：益佩生）获批上市，适用于治疗 3岁及以上儿童的生长激素缺乏症所致的生长缓慢。迈威生物旗下公司江苏泰康生物研发的1类新药注射用阿格司亭α（商品名：迈粒生）获批上市，为一款注射用重组（酵母分泌型）人血清白蛋白-人粒细胞集落刺激因子融合蛋白，是国内首个获批上市的采用白蛋白长效融合技术开发的药物。适用于成年非髓性恶性肿瘤患者在接受容易引起发热性中性粒细胞减少症的骨髓抑制性抗癌药物治疗时，降低以发热性中性粒细胞减少症为表现的感染发生率。小结2025年5月29日，是中国创新药行业创造历史纪录的一天，创新药行业的正蓬勃发展，并且展现出巨大的出海市场潜力。END本文为原创文章，转载请留言获取授权近期热门资源获取数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-2025042023H2-2024H1中国药品分析报告-2025042024年中国1类新药靶点白皮书-202503中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-2025022024年FDA批准上市的新药分析报告-2025012024年NMPA批准上市的新药分析报告-2025012024年医保谈判及市场分析报告-2025.012024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-202501小分子化药白皮书（上）-2025012024医美注射材料市场发展分析报告-202412中国放射性药物产业白皮书-202410近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

优先审批上市批准抗体药物偶联物

2025-05-30

·ioncology

全球品质，中国证据丨黄建教授：全球智慧与中国创新凝聚，来罗西利为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来新选择

点击蓝字，关注我们编者按：2025年5月29日，国家药品监督管理局（NMPA）同时批准了来罗西利（Lerociclib）用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的一线和二线适应症，适用于与芳香化酶抑制剂联合使用作为初始内分泌治疗；以及与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后疾病进展的患者。此次获批主要是基于全国多中心III期临床研究LEONARDA-1的积极结果[1]，这一适应症的获批标志着中国在HR+/HER2-乳腺癌靶向治疗领域又迈出重要一步，也为这类患者带来了疗效与安全性俱佳的新治疗选择。值此之际，肿瘤瞭望特邀浙江大学医学院附属第二医院黄建教授对来罗西利在HR+乳腺癌领域的应用发表真知灼见，以飨读者。NMPA官网获批截图CDK4/6抑制剂破局HR+/HER2-乳腺癌治疗困境，但仍存未竟之需乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，全球每年新发病例数众多，其中HR+/HER2-亚型占比最高，约占所有乳腺癌病例的70%[2]。内分泌治疗是这类患者系统治疗的基石，但耐药问题始终是临床面临的重大挑战。而细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂的问世彻底改变了HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗格局，这类药物通过抑制CDK4/6，阻断肿瘤细胞从G1期向S期的过渡，从而抑制癌细胞增殖，极大程度上改善了HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的预后[3]。目前，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已成为HR+/HER2-晚期乳腺癌的一线标准治疗。虽然CDK4/6抑制剂通常情况下耐受性良好，但血液毒性、胃肠道毒性、肝毒性等不良反应也时有发生[4]。而药物不良反应的发生不仅会影响患者的依从性、生活质量，还可能导致治疗中断或剂量调整，最终影响治疗效果。因此，开发更加高效、低毒的新型CDK4/6抑制剂，成为当前乳腺癌治疗领域的重要研究方向。来罗西利对CDK4/6展现出高选择性和强抑制作用来罗西利是一款新型、高选择性口服CDK4/6抑制剂，其研发汇聚了全球科研智慧与中国创新实践。该药物的核心创新在于其独特的三并环&螺环结构设计，能够减轻骨髓抑制毒性，同时增强对CDK4/6的选择性。在100nM浓度下，来罗西利对CDK4-细胞周期蛋白D1和CDK6-细胞周期蛋白D3具有高度选择性，而对其他细胞周期或有丝分裂激酶则没有明显的抑制活性，减少了非靶点激酶的脱靶效应。此外，临床前研究数据显示，来罗西利在肿瘤组织中的浓度远高于血浆浓度，且在血浆浓度降到极低水平时，肿瘤组织浓度依然保持较高水平，显示更高的肿瘤组织渗透作用，实现肿瘤组织高度富集与强效抑瘤效果；另外，其半衰期较长，能够持续抑制RB蛋白磷酸化，为长期治疗提供了稳定的药代动力学保障，进一步凸显了其对CDK4/6的高选择性和强抑制作用[5]。全球品质，中国证据LEONARDA-1研究为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来治疗新选择III期LEONARDA-1研究评估了来罗西利联合氟维司群在治疗内分泌耐药的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性。研究纳入了275例既往接受过一线或二线内分泌治疗进展的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，按1:1分配至来罗西利联合氟维司群组或安慰剂联合氟维司群组，主要研究终点是研究者评估的无进展生存期（PFS），次要研究终点是盲态独立中心（BICR）评估的PFS、总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）、持续缓解时间（DoR）、疾病控制率（DCR）、临床获益率（CBR）、安全性和耐受性以及药代动力学等[1]。LEONARDA-1研究设计目前，该研究成果已发表在Nature Communications上。研究结果显示，两组基线特征均衡，其中来罗西利联合氟维司群组入组患者中64.2%存在内脏转移，40.9%伴肝转移，26.3%转移部位≥4个，75.2%对内分泌治疗继发耐药，充分反映了真实世界中的高危人群特征。患者基线特征从疗效数据来看，来罗西利联合氟维司群显著延长了患者的中位PFS，研究者评估的中位PFS分别为11.07个月 vs 5.49个月（HR=0.451；P=0.000016），较对照组延长了一倍，疾病进展或死亡风险降低了55%；BICR评估的中位PFS分别为11.93个月 vs 5.75个月（HR=0.353；P=0.000002），疾病进展或死亡风险降低了65%。且亚组分析数据表明，无论是原发内分泌耐药患者、有无内脏转移患者，还是多发性转移患者，来罗西利联合氟维司群组均展现出一致的PFS改善优势。此外，来罗西利组的ORR和CBR也显著高于安慰剂组。LEONARDA-1研究的中位PFS结果在安全性方面，数据同样令人鼓舞。来罗西利联合氟维司群组严重不良事件发生率低于安慰剂组（5.8% vs 8.0%），且仅有1例（0.7%）患者因不良事件导致停药。最常见的治疗期间不良事件（TEAEs）为中性粒细胞减少和白细胞减少。极大提高了患者长期治疗的依从性，提升了生活质量及户外活动的可行性。未增加肝毒性风险以及Q-T间期延长风险，且未增加皮疹风险，显著提升患者生存质量。在临床应用时需注重血液毒性的预防和对症处理，整体安全性可控。LEONARDA-1研究的安全性数据总体而言，LEONARDA-1研究证实了来罗西利在中国HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性，支持其作为这类患者的新治疗选择。来罗西利的获批不仅是全球智慧的成果，更是中国科学创新和研发实力的体现。LEONARDA-1研究不仅为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了突破性的治疗选择，还展示了中国学者在肿瘤治疗领域的专业能力与国际影响力，更彰显了中国在全球医药创新中的重要地位和卓越贡献。随着越来越多中国专家学者牵头开展的大型临床研究在国际舞台中大放异彩，未来将不断为中国临床研究的快速发展注入新的动力。总结来罗西利的获批上市为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，是乳腺癌治疗领域的重大突破。它结合了全球的科研智慧和中国的创新实践，同时也彰显了中国医药的强劲研发实力。相信未来随着来罗西利在临床中的不断应用，它将为更多HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来福音，同时也为中国乃至全球的乳腺癌治疗事业做出更大的贡献。▌参考文献[1] Xu B, Zhang Q, Luo Y, et al. Lerociclib plus fulvestrant in patients with HR+/HER2- locally advanced or metastatic breast cancer who have progressed on prior endocrine therapy: LEONARDA-1 a phase III randomized trial. Nat Commun. 2025;16(1):716. Published 2025 Jan 16.[2] Howlader N, Altekruse SF, Li CI, et al. US incidence of breast cancer subtypes defined by joint hormone receptor and HER2 status. J Natl Cancer Inst. 2014;106(5):dju055. Published 2014 Apr 28.[3] Goel S, Bergholz JS, Zhao JJ. Targeting CDK4 and CDK6 in cancer. Nat Rev Cancer. 2022;22(6):356-372.[4] Cersosimo RJ. Cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitors for the management of advanced or metastatic breast cancer in women. Am J Health Syst Pharm. 2019;76(16):1183-1202.[5] Bisi JE, Sorrentino JA, Jordan JL, et al. Preclinical development of G1T38: A novel, potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinases 4/6 for use as an oral antineoplastic in patients with CDK4/6 sensitive tumors. Oncotarget. 2017;8(26):42343-42358.黄建教授肿瘤学博士教授博士生导师浙江大学医学院附属第二医院常务副院长乳腺外科学科带头人浙大求是特聘医师享受国务院特殊政府津贴，浙江省有突出贡献中青年专家《中国乳腺癌筛查与早诊早治指南》专家组成员中国抗癌协会乳腺癌专委会常委和浙江省抗癌协会乳腺癌专委会前任主委浙江省乳腺癌筛查培训指导和质控中心主任中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌专委会常委中华医学会外科学分会乳腺外科学组委员中华医学会循证医学分会常委兼浙江省主委浙江省肿瘤微环境及免疫治疗重点实验室主任浙江省肿瘤免疫诊治新技术创新国际合作基地主任（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

临床3期

2025-05-30

·米内网

【重磅】恒瑞、复星……11款新药同日获批，12000亿市场风云再起

精彩内容5月29日，国家药监局官网发布了11则药品获批（含附条件批准）公告，包括了4个生物药1类新药和7个化药1类新药，从一级集团来看，恒瑞医药占了3个，“创新药一哥”实至名归。2024年在中国三大终端六大市场，化学药及生物药合计销售规模在12000亿元左右，11款新药获批将掀起市场新的风浪。表1：最新获批（含附条件批准）的新药来源：国家药监局官网、米内网制表图1：中国三大终端六大市场化学药及生物药的销售规模（单位：亿元）来源：米内网格局数据库米内网数据显示，在中国三大终端六大市场（统计范围见文末），化学药的销售规模在2022-2024年保持在10000亿元以上，但仍算跌宕起伏，而生物药则一路飞涨，从2019年的1428亿元涨至2024年的2334亿元，市场潜力巨大。恒瑞医药的苹果酸法米替尼胶囊和注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼为化药1类新药，注射用瑞康曲妥珠单抗为生物药1类新药。据恒瑞医药公告显示，苹果酸法米替尼胶囊是公司创新研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，截至目前该新药累计研发投入超过2.5亿元。注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼是中国首个超长效原研复方止吐针剂，可同时激活NK-1受体和5-HT3受体双途径抑制呕吐反射，其凭借近8天的超长半衰期优势，在每个化疗周期内仅需给药一次，便可同时覆盖CINV急性期、延迟期及超延迟期。截至目前，该新药累计研发投入超过1.8亿元。注射用瑞康曲妥珠单抗是公司自主研发的以HER2为靶点的ADC，截至目前该新药累计研发投入超过11亿元。复星医药的枸橼酸伏维西利胶囊和芦沃美替尼片均为化药1类新药。枸橼酸伏维西利胶囊是一款新型小分子CDK4/6抑制剂，于2018年被列入国家“重大新药创制”科技重大专项。截至2025年4月，该新药累计研发投入超过6亿元（未经审计）。芦沃美替尼片是一款新型MEK1/2选择性抑制剂，截至2025年4月，该新药累计研发投入超过5亿元（未经审计）。泽璟制药的盐酸吉卡昔替尼片是化药1类新药，该新药是一种新型的JAK抑制剂。嘉和生物的盐酸来罗西利片是化药1类进口新药，是一款新型、高效、高选择性口服型细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。成都海创的氘恩扎鲁胺软胶囊是化药1类新药，该新药是第二代雄激素受体（AR）抑制剂，获得国家重大新药创制科技重大专项支持。特宝生物的怡培生长激素注射液是生物药1类新药，该新药是一款采用40kDY型分支聚乙二醇进行单分子修饰的长效生长激素，与短效剂型每日给药相比，该新药可实现每周给药一次，降低了患者接受治疗时的用药频次，也提高用药依从性。迈威生物的注射用阿格司亭α是生物药1类新药，该新药为一款注射用重组（酵母分泌型）人血清白蛋白-人粒细胞集落刺激因子（I）融合蛋白，是国内首个获批上市的采用白蛋白长效融合技术开发的药物。百济神州的注射用泽尼达妥单抗是生物药1类新药，该新药是一种HER2靶向双特异性抗体，可以同时结合两个非重叠的HER2表位。资料来源：国家药监局官网、米内网数据库注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至5月30日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092●温馨提示●因为微信公众号修改了推送规则，最近很多读者反映没有及时看到推文。把米内网设为“星标”，就能每天与我们不见不散啦，具体操作如下：【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准抗体药物偶联物

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11455	-	-	DB16218

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	中国	嘉和生物药业有限公司	2025-05-29

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
子宫内膜样腺癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
复发性子宫内膜癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
局部晚期乳腺癌	临床3期	中国	嘉和生物药业有限公司	2021-09-10
晚期乳腺癌	临床2期	美国	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	比利时	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	格鲁吉亚	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	意大利	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	墨西哥	EQRx, Inc.	2021-12-21
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床2期	美国	G1 Therapeutics, Inc.	2018-03-29
转移性非小细胞肺癌	临床2期	美国	G1 Therapeutics, Inc.	2018-03-29

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05054751 (LEONARDA-1, Pubmed \| Nat Commun) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Hormone Receptor Positive \| HER2 Negative	275	Lerociclib 150 mg twice daily + Fulvestrant	餘簾鬱網齋簾蓋壓製顧(簾獵網鬱範壓構鑰鏇廠) = 鑰製遞醖鹽齋選鹹獵鹽膚顧衊願襯夢鬱構鹹淵 (遞築壓襯淵積衊願糧蓋, 9.23 ~ NR) 更多	积极	2025-01-16
				Placebo + Fulvestrant	餘簾鬱網齋簾蓋壓製顧(簾獵網鬱範壓構鑰鏇廠) = 淵壓夢積遞襯鏇遞範鑰膚顧衊願襯夢鬱構鹹淵 (遞築壓襯淵積衊願糧蓋, 3.81 ~ 7.36) 更多
CTR20212139 \| NCT05851014 (LEONARDA-2, ASCO2024) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 HER2 Negative \| Hormone Receptor Positive	279	Lerociclib + Letrozole	齋蓋廠積鑰鹹構願選範(構憲膚顧簾醖夢築壓蓋) = 膚齋選繭醖蓋簾觸餘鑰繭製鑰網構範淵製糧鏇 (簾選壓餘齋鑰廠蓋築遞 ) 更多	积极	2024-05-24
				Placebo + Letrozole	齋蓋廠積鑰鹹構願選範(構憲膚顧簾醖夢築壓蓋) = 窪窪夢膚願衊鬱廠蓋艱繭製鑰網構範淵製糧鏇 (簾選壓餘齋鑰廠蓋築遞 ) 更多
NCT03455829 (CTgov)	临床1/2期	转移性非小细胞肺癌 \| EGFR突变的非小细胞肺癌	30	Lerociclib (Part 1: Cohort 1 Lerociclib at 200 mg QD)	顧選築膚醖鏇願憲艱衊 = 顧網願願築襯齋廠網顧構齋夢夢願選膚襯蓋鬱 (鹽衊壓觸鹹構鏇鹽範餘, 製窪衊觸艱製鹹繭鏇窪 ~ 夢衊憲糧壓壓繭憲衊夢) 更多	-	2023-05-01
				Lerociclib (Part 1: Cohort 2 Lerociclib at 300 mg QD)	顧選築膚醖鏇願憲艱衊 = 艱簾衊積蓋醖窪蓋願網構齋夢夢願選膚襯蓋鬱 (鹽衊壓觸鹹構鏇鹽範餘, 膚糧膚獵鹹壓製廠夢憲 ~ 簾糧憲鹽範夢艱膚選獵) 更多
NCT02983071 (ESMO2020) 人工标引	临床2期	乳腺癌	110	fulvestrant+Lerociclib (200–650 mg once daily and 100–250 mg twice daily (BID))	顧夢壓簾鹹夢築鹽憲壓(壓鑰積遞構襯鬱遞鬱衊) = neutropenia(30%) 艱壓壓蓋願簾繭製獵窪 (鹹鹽廠製鏇鏇鬱憲積襯 ) 更多	积极	2020-09-17
				fulvestrant+Lerociclib (150 mg BID)
NCT02983071 (Phase 1b/2a study of lerociclib, SABCS2020)	临床1/2期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌	35	Lerociclib 100 mg BID	鹽夢艱醖襯製鏇鑰糧願(願膚鬱鹽衊蓋艱夢積觸) = plateaued beginning at week 4 衊願選選鑰衊鑰窪膚選 (積淵糧築鹽簾餘鑰選製 ) 更多	积极	2020-02-15
				Lerociclib 150 mg BID
NCT02983071 (ASCO 12018 \| ASCO 22018) 人工标引	临床1期	乳腺癌	24	fulvestrant+G1T38	淵糧膚鏇鏇醖鹽獵艱築(齋蓋憲鹽齋窪選鹹衊鏇) = cytopenias and GI AEs 願糧構衊衊膚繭製鹹憲 (醖襯廠餘築夢鹽蓋觸製 ) 更多	积极	2018-06-02