A Multiregional, Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled Phase 3 Study of Lerociclib With Letrozole, Versus Placebo in Combination With Letrozole, in Participants With Advanced/Metastatic or Recurrent, Grade 1 or Grade 2 Endometrioid Endometrial Carcinoma

This is a randomized, double-blinded, placebo-controlled Phase 3 clinical trial to compare the combination of lerociclib (administered at 150 mg twice a day (BID) with letrozole (administered at 2.5 mg once a day (QD) to that of placebo with letrozole (2.5 mg QD) in female participants with Grade 1 or Grade 2 (ie, low-grade histology) endometrioid endometrial cancer (EC) and advanced/metastatic or recurrent disease.
The study population will consist of female participants with endometrioid EC who are treatment-naïve in the advanced/metastatic setting (ie, the first-line [1L] population). Participants may have received prior adjuvant chemotherapy/chemoradiation for localized disease if the adjuvant therapy was administered ≥ 6 months prior. All participants must also be naïve to prior endocrine therapy for EC, and confirmed as medically postmenopausal to be eligible.
The study will comprise a Screening Period of up to 28 days in duration; a Study Treatment Phase; a Safety Follow-up Period spanning the time of study treatment discontinuation-including discontinuation due to confirmed disease progression, as applicable-through 28 days after the participant's last dose of any study intervention or the start of subsequent anticancer therapy (whichever occurs first); and a Survival Follow-up Period that will continue until the participant's death or until at least 50% of all study participants have died (whichever occurs first).
While receiving their randomized assigned study treatment, participants will undergo imaging assessments via computed tomography (CT) of the chest/abdomen/pelvis with contrast- or, if CT is medically contraindicated (eg, due to iodine allergy), via magnetic resonance imaging (MRI) with gadolinium-every 8 weeks for the first 12 months and then every 12 weeks thereafter.

开始日期2023-04-18

申办/合作机构

EQRx International, Inc.

[+2]

NCT05860582

/ Completed临床1期

A Study of [14C]GB491 on Mass Balance and Biotransformation in Chinese Male Healthy Subjects

This is an open-label, single-center study to evaluate the mass-balance and pharmacokinetics of GB491 in 4-8 healthy male subjects receiving a single oral 150mg dose of GB491 containing approximately 50 uCi of [14C]GB491. This study will help understand how the drug appears in the blood, urine, and feces after it is administered.
In addition, this study will also evaluate the safety of a single dose of [14C]GB491 when given to healthy subjects.

开始日期2022-09-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

NCT05851014

/ Recruiting临床3期

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Trial of GB491 in Combination With Letrozole in Subjects With HR Positive and HER2 Negative Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer Who Have Not Previously Received Systemic Therapy in This Disease Setting

The main purpose of this study is to evaluate the efficacy and safety of GB491 combined with Letrozole versus placebo combined with Letrozole in the treatment of HR+/HER2- locally advanced or metastatic breast cancer without prior systemic antitumor therapy

开始日期2022-01-14

申办/合作机构

嘉和生物药业有限公司

100 项与盐酸来罗西利相关的临床结果

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项与盐酸来罗西利相关的文献（医药）

2025-01-23·JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Elucidating Binding Selectivity in Cyclin-Dependent Kinases 4, 6, and 9: Development of Highly Potent and Selective CDK4/9 Inhibitors

Article

作者: Chunli Song ; Meixi Feng ; Shuqiong Pan ; Jinglei Yang ; Qianqian Yang ; Yajie Xing ; Chenran Jiang ; Yuxin Ye ; Rui Wang ; Wei Kang ; Qixiong Cao ; Feng Yin ; Zhipeng He ; Jiean Chen ; Chenshan Lian ; Yun-Dong Wu ; Juan Zhao ; Yong Huang ; Zhihong Liu

CDK4/6 inhibitors are effective in treating HR⁺/HER2^- breast cancer but face limitations due to therapeutic resistance and hematological toxicity, particularly from strong CDK6 inhibition. To address these challenges, designing selective inhibitors targeting specific cyclin-dependent kinases (CDK) members could offer clinical advantages and broaden CDK inhibitor indications. However, the highly conserved binding pockets of CDKs complicate selective targeting. This study leverages in silico modeling and structural analysis of cocrystal data to identify subtle differences in key CDK binding pockets. Notably, a sequence difference in the αD-helix motif between CDK4 and CDK6 provides a targetable "sweet spot" for selectivity. By incorporating a 1,4-trans-cyclohexanediamine side chain, we designed molecules that favor interactions with CDK4 over CDK6 and explored potential dual CDK4/9 inhibition. This approach yielded a lead compound with distinct in vitro selectivity and promising in vivo pharmacokinetics, offering valuable insights for the development of selective next-generation CDK inhibitors.

2020-04-01·Breast cancer research and treatment2区 · 医学

G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer

2区 · 医学

Article

作者: Bae, Yeeun ; Desautels, Taylor K ; Baker, Jennifer G ; Wardell, Suzanne E ; Gutgesell, Lauren M ; Baldi, Robert ; Norris, John D ; Strum, Jay C ; Thompson, Delita A ; Andreano, Kaitlyn J ; Tonetti, Debra A ; Xiong, Rui ; Bisi, John E ; Zhao, Jiong ; Chao, Christina A ; Heetderks, Kendall A ; Thatcher, Gregory R J ; Sorrentino, Jessica A

Abstract:

Purpose:

The combination of targeting the CDK4/6 and estrogen receptor (ER) signaling pathways with palbociclib and fulvestrant is a proven therapeutic strategy for the treatment of ER-positive breast cancer. However, the poor physicochemical properties of fulvestrant require monthly intramuscular injections to patients, which limit the pharmacokinetic and pharmacodynamic activity of the compound. Therefore, an orally available compound that more rapidly reaches steady state may lead to a better clinical response in patients. Here, we report the identification of G1T48, a novel orally bioavailable, non-steroidal small molecule antagonist of ER.

Methods:

The pharmacological effects and the antineoplastic mechanism of action of G1T48 on tumors was evaluated using human breast cancer cells (in vitro) and xenograft efficacy models (in vivo).

Results:

G1T48 is a potent and efficacious inhibitor of estrogen-mediated transcription and proliferation in ER-positive breast cancer cells, similar to the pure antiestrogen fulvestrant. In addition, G1T48 can effectively suppress ER activity in multiple models of endocrine therapy resistance including those harboring ER mutations and growth factor activation. In vivo, G1T48 has robust antitumor activity in a model of estrogen-dependent breast cancer (MCF7) and significantly inhibited the growth of tamoxifen-resistant (TamR), long-term estrogen-deprived (LTED) and patient-derived xenograft tumors with an increased response being observed with the combination of G1T48 and the CDK4/6 inhibitor lerociclib.

Conclusions:

These data show that G1T48 has the potential to be an efficacious oral antineoplastic agent in ER-positive breast cancer.

2017-06-27·Oncotarget

Preclinical development of G1T38: A novel, potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinases 4/6 for use as an oral antineoplastic in patients with CDK4/6 sensitive tumors

Article

作者: Darr, David D. ; Strum, Jay C. ; Tavares, Francis X. ; Bisi, John E. ; Roberts, Patrick J. ; Sorrentino, Jessica A. ; Jordan, Jamie L.

Inhibition of the p16INK4a/cyclin D/CDK4/6/RB pathway is an effective therapeutic strategy for the treatment of estrogen receptor positive (ER+) breast cancer. Although efficacious, current treatment regimens require a dosing holiday due to severe neutropenia potentially leading to an increased risk of infections, as well as tumor regrowth and emergence of drug resistance. Therefore, a next generation CDK4/6 inhibitor that can inhibit proliferation of CDK4/6-dependent tumors while minimizing neutropenia could reduce both the need for treatment holidays and the risk of inducing drug resistance.Here, we describe the preclinical characterization and development of G1T38; a novel, potent, selective, and orally bioavailable CDK4/6 inhibitor. In vitro, G1T38 decreased RB1 (RB) phosphorylation, caused a precise G1 arrest, and inhibited cell proliferation in a variety of CDK4/6-dependent tumorigenic cell lines including breast, melanoma, leukemia, and lymphoma cells. In vivo, G1T38 treatment led to equivalent or improved tumor efficacy compared to the first-in-class CDK4/6 inhibitor, palbociclib, in an ER+ breast cancer xenograft model. Furthermore, G1T38 accumulated in mouse xenograft tumors but not plasma, resulting in less inhibition of mouse myeloid progenitors than after palbociclib treatment. In larger mammals, this difference in pharmacokinetics allowed for 28 day continuous dosing of G1T38 in beagle dogs without producing severe neutropenia. These data demonstrate G1T38 has unique pharmacokinetic and pharmacodynamic properties, which result in high efficacy against CDK4/6 dependent tumors while minimizing the undesirable on-target bone marrow activity, thus potentially allowing G1T38 to be used as a continuous, daily oral antineoplastic agent.

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项与盐酸来罗西利相关的新闻（医药）

2026-08-29

·药新生

CDK4/6抑制剂之后的HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗格局

CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗，把HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗的中位无进展生存期（PFS）延长到了23.8–33.6个月（MONALEESA-2/3/7、MONARCH-3、PALOMA-2汇总区间）[1]，这是过去十年乳腺癌治疗最大的单次跃迁。但目前临床面临的一个挑战是几乎所有患者最终耐药，一线耐药之后的战场，在2023–2026三年间被密集改写——九项III期阳性结果落地，NMPA在2025–2026年密集批准卡匹色替、戈沙妥珠单抗、Dato-DXd、依仑司群、库莫西利五个品种，FDA在2025–2026年又批出imlunestrant、vepdegestrant、gedatolisib三款新药；CSCO、NCCN、ESMO三份指南在2026年内先后完成改版，ADC把战线从化疗后拉到了内分泌耐药但未化疗的人群，CDK2/4/6抑制剂把"耐药后再战细胞周期赛道"从机制假说变成了初步临床信号。这篇文章按证据等级分来给大家进行解读：机制决定方向，III期数据确定格局，II期数据标出灰色地带，在研管线指向下一个热点。一、耐药机制：一个靶点，三路突围 CDK4/6抑制剂的作用点非常清晰：阻断cyclin D–CDK4/6复合物对Rb蛋白的磷酸化，把细胞锁死在G1期。肿瘤的逃逸路径，也围绕这一点展开。综合多篇耐药机制综述[2-5]，临床上最有分量的机制分三路：第一路：细胞周期旁路。被抑制的CDK4/6可以被绕开。Cyclin E1（CCNE1）扩增激活CDK2，cyclin E1–CDK2复合物直接磷酸化Rb，细胞周期照常推进，CDK4/6完全被架空；临床数据显示高cyclin E1表达与哌柏西利疗效下降显著相关。RB1功能丧失是另一经典机制——Rb本身没了，抑制上游没有意义；Condorelli等首次报道多克隆RB1突变介导的获得性耐药，PALOMA-3试验的基因组分析进一步证实。更新的机制还在补充：FAT1缺失通过Hippo通路上调CDK6，形成对抑制剂不敏感的CDK6–INK4复合物；AMBRA1缺失稳定cyclin D并使其转向CDK2；AURKA扩增同样指向CDK2激活[5]。获得性CDK6扩增在耐药后的ctDNA分析中显著富集，且与更短PFS相关，还可伴随ER信号丢失[2]。TP53突变/缺失通过p21表达下降解除对CDK2的抑制，是另一条通向CDK2代偿的路径。 CDK2是这一路机制里被引用最多的"漏点"，这一路机制不仅催生了CDK2选择性抑制剂的研发管线，也直接催生了全球首个获批上市的CDK2/4/6抑制剂库莫西利（后文2.2展开）——其研发逻辑正是"同时阻断CDK2与CDK4通路，延缓或克服CDK4/6抑制剂耐药"[8]。第二路：ESR1获得性突变。芳香化酶抑制剂（AI）的持续治疗压力，会富集让ER不依赖雌激素持续激活的ESR1突变。一线治疗前携带ESR1突变的患者不足5%；接受AI+CDK4/6一线治疗的患者，约40%在疾病进展时出现ESR1突变[6]。SERENA-6、EMERALD、VERITAC-2、EMBER-3四个III期，直接建立在这个突变之上。第三路：PAM通路旁路激活。 PIK3CA突变见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌；PI3K–AKT–mTOR通路的异常激活为肿瘤提供了细胞周期之外的生存信号，并参与内分泌耐药。这一通路从2012年的依维莫司走到今天，已经推出四代产品。三路机制对应四种完全不同的后线策略——换SERD打ESR1，加PAM通路抑制剂打旁路，沿细胞周期赛道换用CDK2/4/6再战一程，或者干脆跳出内分泌、上ADC。目前没有任何一个获批的生物标志物，能够前瞻性地把耐药患者分到正确的赛道上[5]。ESR1、PIK3CA、AKT通路变异的检测在指南层面日益重要，但"哪种耐药用哪种药"的闭环尚未建成——这是整个领域最大的空白，也是各大企业目前正在研发的热点。二、已确证证据版图：九项III期阳性2.1 细胞周期赛道：再挑战的III期硬证据项目 postMONARCH（III期）方案阿贝西利+氟维司群 vs 安慰剂+氟维司群人群既往任意CDK4/6抑制剂（联合内分泌）治疗后进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌，n=368 mPFS 6.0 vs 5.3个月（HR 0.73，p=0.017） 6个月PFS率 50% vs 37% ORR 17% vs 7% 状态III期阳性（J Clin Oncol. 2025;43:1101-1112）[7] 换用阿贝西利+氟维司群再挑战，是目前唯一阳性结果的III期再挑战证据。注意获益幅度：绝对差0.7个月，谈不上惊艳，但在一个"进展后无标准答案"的领域，这是第一块硬证据。2.2 库莫西利：CDK2/4/6把"耐药后再战细胞周期"变成现实选项库莫西利（赛坦欣，正大天晴）是全球首个获批的口服CDK2/4/6三靶点抑制剂，对CDK4与CDK2均具高抑制活性，且低选择性抑制CDK6——后者与其骨髓抑制毒性更低相关。NMPA于2025年12月批准其二线适应症（联合氟维司群治疗既往内分泌治疗后进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌），2026年4月批准一线适应症[8]。两个获批适应症的人群定义都不是"CDK4/6i经治"。但是2026年ASCO年会公布的TQB3616-II-04研究——由辽宁省肿瘤医院孙涛教授与湖南省肿瘤医院欧阳取长教授牵头的前瞻性、多中心、单臂II期试验（NCT06702618），也是库莫西利在CDK4/6i经治人群中公布的首个临床数据[8]：项目 TQB3616-II-04（单臂II期）方案库莫西利+氟维司群人群既往CDK4/6i联合内分泌治疗后进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌，n=35（疗效可评估34例）基线特征中位年龄56岁；71.4%内脏转移（肝45.7%、肺45.7%、脑5.7%）；既往CDK4/6i：哌柏西利68.6%、达尔西利28.6%、瑞波西利8.6%（2例两药）；37.1%既往晚期化疗主要终点确认ORR 32.4%（95%CI 17.4–50.5，p<0.0001，预设阈值30%），达到主要终点次要终点 DCR 88.2%（95%CI 72.6–96.7）；CBR 82.4%（95%CI 65.5–93.2）；中位至缓解时间3.7个月 PFS 中位随访10.8个月时mPFS未达到，10个月PFS率61.8%（95%CI 42.3–76.4）安全性 ≥3级TRAE 40.0%；≥3级中性粒细胞减少仅5.7%；无因TRAE永久停药，无治疗相关死亡状态II期探索性证据（ASCO 2026报告）[8] 这个数据怎么样：第一，证据等级。单臂、35例、主要终点是ORR而非PFS，不能拿来宣布"耐药后再战CDK赛道已获确证"。第二，数字只能做描述性对照，不能做疗效等同。在同样的CDK4/6i经治背景下，库莫西利给出了一个值得III期验证的信号——尤其考虑到71.4%内脏转移的基线人群。第三，机制叙事成立，临床确证未完成。 CDK2旁路是耐药机制研究里被引用最多的漏点，库莫西利的CDK2/4/6三靶点设计在机制上正对这个漏点；≥3级中性粒细胞减少仅5.7%（低于传统CDK4/6i的典型水平，与其低CDK6抑制活性一致）提供了安全性差异化空间。但从"机制合理+II期信号"到"耐药后标准方案"，中间隔着一个III期。2.3 PAM通路：两路夹击，覆盖突变与野生型 capivasertib（卡匹色替，AKT抑制剂）——CAPItello-291： HR+/HER2-、内分泌治疗（±CDK4/6，69.1%为CDK4/6i经治）、允许一线化疗后：capivasertib+氟维司群 vs 安慰剂+氟维司群，ITT人群mPFS 7.2 vs 3.6个月（HR 0.60）；AKT通路变异人群（占约40.8%）mPFS 7.3 vs 3.1个月（HR 0.50），ORR 26% vs 8%；CDK4/6i经治亚组获益一致。FDA于2023-11-16批准，NMPA于2025-04-15批准[9]。关键差异：capivasertib的获益不依赖单一基因突变——PIK3CA、AKT1、PTEN变异均纳入"AKT通路变异"，biomarker更宽，人群覆盖面比PIK3CA单基因更广。 gedatolisib（泛PI3K/mTORC1/2抑制剂）——VIKTORIA-1： 2026年3月发表于J Clin Oncol的VIKTORIA-1，把PAM通路的战火引到了PIK3CA野生型人群[10]：项目 VIKTORIA-1（III期，PIK3CA野生型队列）方案 gedatolisib三联（+哌柏西利+氟维司群）/双联（+氟维司群）vs 氟维司群单药，1:1:1 人群 HR+/HER2-/PIK3CA野生型，CDK4/6i+AI治疗期间或之后进展（100%经CDK4/6i，98%用于晚期阶段），n=392 mPFS 三联 9.3 vs 氟维司群2.0个月（HR 0.24，95%CI 0.17–0.35，p<0.001）；双联 7.4 vs 2.0个月（HR 0.33，95%CI 0.24–0.48，p<0.001） ORR 三联31.5%（中位DOR 17.5个月）、双联28.3%、氟维司群单药1.0% OS 不成熟（三联HR 0.69、双联HR 0.74，均未达显著）安全性三联组≥3级中性粒细胞减少62.3%（其中4级10.0%）、口腔炎19.2%、高血糖仅2.3%；因TRAE停药2.3%/3.1% 状态III期阳性·PFS（J Clin Oncol. 2026;44:1108-1119）[10] 两个数字值得关注：HR 0.24是当代HR+/HER2-后线III期里报告过的最低风险比；但对照组氟维司群单药mPFS仅2.0个月、ORR 1.0%——绝对获益的解读要打折扣，这是"强组合vs弱对照"的经典结构。真正有格局意义的是人群：这是首个在PIK3CA野生型、CDK4/6i经治人群中拿到阳性III期的PAM通路药物，意味着PAM抑制剂的应用边界从"有突变"外扩到"无明确突变"——biomarker逻辑从"正向选择"走向"反向排除"。gedatolisib已于2026-07-14获FDA批准[10]。 PAM通路的代际竞争白热化：依维莫司（2012）→ 阿培利司（2019）→ capivasertib（2023）→ gedatolisib（2026），四个品种同场竞技，抢夺同一群耐药患者，差异全在biomarker分层、通路覆盖广度和线数定位。2.4 口服SERD/ER降解：三款产品、三种技术路线 ESR1突变人群，2023–2026年连续迎来三款III期阳性产品，技术路线各不相同[11-13]：项目 EMERALD（elacestrant） EMBER-3（imlunestrant） VERITAC-2（vepdegestrant）技术路线口服SERD（小分子）口服SERD+纯ER拮抗、脑渗透PROTAC蛋白降解剂（首个获批PROTAC）人群 ≥1线内分泌（含CDK4/6i经治）后进展，ER+/HER2- AI±CDK4/6i后进展 1–2线内分泌治疗（含1线CDK4/6i，100%经CDK4/6i+ET）后进展设计 vs 标准内分泌（氟维司群/依西美坦） vs SOC（氟维司群/依西美坦）；第三臂imlunestrant+阿贝西利 vs 氟维司群，n=624 ESR1m人群 mPFS 3.8 vs 1.9个月（HR 0.55）；非ESR1人群HR 0.86 mPFS 5.5 vs 3.8个月（HR 0.62）；ORR 14.3% vs 7.7%；更新mOS 34.5 vs 23.1个月（HR 0.60，p=0.0043，未跨显著性界值） mPFS 5.0 vs 2.1个月（HR 0.57，95%CI 0.42–0.77）；ORR 19% vs 4% 其他 — 联合阿贝西利全人群mPFS 10.9 vs 单药5.5个月（HR 0.59）；既往CDK4/6i亚组9.1 vs 3.7个月；至化疗时间延长逾1年 ITT人群未达显著（3.7 vs 3.6个月，HR 0.83，p=0.07）监管 FDA 2023-01-27（Orserdu）；NMPA 2026-06-22）[11] FDA 2025-09-25（Inluriyo），ESR1突变人群[12] FDA 2026-05-01（Veppanu），ESR1突变人群，Guardant360 CDx伴随诊断[13] 三个信号值得了解： ESR1突变是唯一入场券，三款产品全部复现。 EMERALD非ESR1人群HR 0.86判了泛人群策略死刑；VERITAC-2的ITT人群（p=0.07）再次确认。这个类别的精准选择不是加分项，是入场券。 PROTAC从平台技术变成获批产品。 vepdegestrant是首个证明III期临床获益并获批的蛋白降解剂——ER降解从"抑制"升级到"降解"，技术平台的可复制性（下一个靶点是谁）比单品本身更值得跟踪。 EMBER-3的联合臂是SERD阵营对抗ADC的筹码。 imlunestrant+阿贝西利全口服、无化疗方案mPFS 10.9个月，既往CDK4/6i亚组9.1个月——这是内分泌阵营在后线拿到的最好数字之一，"延迟化疗超过一年"直接对接患者最在意的生存质量议题。2.5 ADC：三款产品、三种站位 CDK4/6耐药后格局里最大的变量不是任何一款靶向药，是ADC。三项III期把这一类药物从"化疗后的兜底"推到了"内分泌耐药后的主力"：研究药物/对照人群关键结果状态DESTINY-Breast06 T-DXd vs 医生选择的化疗（TPC） HR+/HER2-low（IHC 1+或2+/ISH-）及HER2-ultralow，内分泌治疗±CDK4/6后进展、转移阶段未接受化疗，90.4%既往CDK4/6经治 mPFS 13.2 vs 8.1个月（HR 0.62）；ORR 56.5% vs 32.3%；OS呈获益趋势但未成熟 III期阳性（ASCO 2025报告）[14]TROPiCS-02 戈沙妥珠单抗（SG）vs TPC HR+/HER2-（含IHC 0），既往内分泌治疗+CDK4/6+2–4线化疗 mPFS 5.5 vs 4.0个月（HR 0.66）；mOS 14.4 vs 11.2个月（HR 0.79） III期阳性（J Clin Oncol. 2023）[15]TROPION-Breast01 Dato-DXd vs 化疗 HR+/HER2-，内分泌治疗±CDK4/6及1–2线化疗后 mPFS 6.9 vs 4.9个月（HR 0.63）；OS中期分析未达显著 III期阳性·PFS（Lancet. 2025）[16] 三个差异值得了解： T-DXd是"内分泌耐药但化疗未启动"的人群，PFS绝对值13.2个月是全场最高，且DB-06把获益人群从HER2-low扩展到HER2-ultralow（IHC 0伴膜染色）——"HER2阴性"这个分类法本身被撬开了一道口子。代价是间质性肺病（ILD），DB-06中发生率约11%（多数1–2级）[14]。 SG是唯一拿到OS双终点的Trop-2 ADC，中国人群获益经EVER-132-002桥接研究确证，NMPA于2025-03-18批准HR+/HER2-适应症——覆盖包括IHC 0人群。 Dato-DXd（NMPA 2025-08-22批准）PFS阳性但OS未达显著，安全性谱（口腔炎、脱发、眼部毒性为主，ILD发生率低于T-DXd）是差异化叙事的主阵地。三、II期与阴性结果：再挑战的灰色地带 CDK4/6失败后"继续用CDK4/6"这条路，三项随机II期数据相互打架：研究策略 mPFS（试验 vs 对照） HR / p值结论MAINTAIN （II期，2022年报告）换用瑞波西利+更换内分泌 5.29 vs 2.76个月 HR 0.57，p=0.006 阳性PACE （II期，2023年报告）哌柏西利+氟维司群（±氨基酮戊酸） vs 氟维司群单药 4.6 vs 4.8个月 HR 1.11，p=0.62 阴性PALMIRA （II期，2023年报告）哌柏西利再挑战 4.9 vs 3.6个月 HR 0.84，p=0.149 阴性三项研究设计的差异足以解释结果分歧的相当部分，但业内更主流的解读是：再挑战不是普遍答案，谁能获益取决于耐药机制。对哌柏西利原发性或快速耐药的人群，原药续用没有出路；postMONARCH的阳性（换用阿贝西利，且对照组纯安慰剂+氟维司群）与PACE/PALMIRA的阴性（续用原药）并排看，"换"比"留"信号更强，但这是假说，不是结论——任何表述超出这一点都属于过度解读。库莫西利的TQB3616-II-04（2.2节）广义上也属于这一战壕的II期探索证据，且是目前唯一的单臂设计——它的ORR阳性不改变"这一层证据整体处于灰色地带"的定性，但给"换一种靶点谱更宽的细胞周期药物"这条路线加了一个新的注脚。SERENA-6：改写规则的那个试验，和它撞上的监管墙 SERENA-6值得单列，因为它的研究设计改的不是药物排位，是换药时机本身[6]。设计：一线AI+CDK4/6（哌柏西利/瑞波西利/阿贝西利）治疗≥6个月的HR+/HER2-晚期患者，每2–3个月做ctDNA ESR1突变监测；一旦检出ESR1突变、且影像学尚未进展，随机换用camizestrant（新一代口服SERD）继续原CDK4/6，或维持原方案。全球首个"ctDNA引导、进展前干预"的双盲注册III期。主分析：n=315。换药组mPFS 16.0 vs 9.2个月（HR 0.44，p<0.0001）；12个月PFS率60.7% vs 33.4%；生活质量恶化时间21.0 vs 6.4个月。NEJM 2025年8月正式发表（N Engl J Med. 2025;393:569-580）[6]。最终分析（ASCO 2026，LBA1007；Lancet Oncol. 2026;27(8):941-958扩展分析）[17]：中位随访23.5个月，换药组mPFS 16.8 vs 9.2个月（HR 0.45，95%CI 0.34–0.59）；PFS2 25.7 vs 19.1个月（HR 0.63，p=0.00373）达标；ctDNA清除率51.0% vs 1.9%——耐药克隆被实打实压了下去。机制层面最硬的证据：换药8周后ESR1突变等位基因频率中位下降100%，对照组中位上升66.7%。监管结局（2026年的关键变量）：FDA的态度是这份数据没讲完的下半句。2026年4月30日，FDA肿瘤药物咨询委员会（ODAC）以6:3投票认为现有数据不足以证明临床获益——委员的三点疑虑：OS不成熟（最终分析mOS 41.2 vs 40.2个月，HR 0.87，95%CI）；PFS2受试验设计中分子进展后自动换药干扰；仅推迟一线失败时点是否算"临床获益"本身存疑。FDA已延长PDUFA目标日期，决定待定。欧盟走向相反：CHMP于2026-05-22给出积极意见，欧盟、日本先后批准；中国尚未提交该适应症的上市申请[17]。局限：约3000例筛查仅315例随机，ctDNA监测的操作与成本负担沉重；lead-time偏倚争议（分子进展早于影像进展约6个月，换药组相当于提前治疗）；OS数据不成熟。 SERENA-6的真正意义在范式：耐药治疗的时间锚点，从"影像学进展后"被拉到"分子进展时"。PADA-1（Lancet Oncol. 2022，换氟维司群）铺过一次路，SERENA-6把它做成了注册级证据。但FDA的审慎给这条路的商业化踩了一脚刹车——一个PFS翻倍、PFS2达标的III期，在"分子进展干预"这个新范式下仍被质疑临床意义，说明范式更迭不只是科学问题，监管证据标准这道门槛同样要过。四、监管获批格局（FDA / NMPA / EMA）药物证据基础首次获批（FDA）中国获批（NMPA） capivasertib+氟维司群 CAPItello-291 2023-11-16（Truqap） 2025-04-15（荃科得） gedatolisib VIKTORIA-1 2026-07-14 未获批 elacestrant单药 EMERALD 2023-01-27（Orserdu） 2026-06-22（择叙）[11] imlunestrant单药 EMBER-3 2025-09-25（Inluriyo）未获批 vepdegestrant单药 VERITAC-2 2026-05-01（Veppanu）未获批 T-DXd（HER2-low适应症） DB-04→DB-06 2022（DB-04）已获批，HER2-low适应症纳入2025年国家医保目录戈沙妥珠单抗（HR+/HER2-适应症） TROPiCS-02+EVER-132-002 2023-02 2025-03-18 Dato-DXd TROPION-Breast01 2025-01（Datroway） 2025-08-22（达卓优）库莫西利+氟维司群获批适应症：CULMINATE系列；CDK4/6i经治人群：TQB3616-II-04（II期）未在美国申报 2025-12（二线）/2026-04（一线）；CDK4/6i耐药后为II期证据，未获批适应症 camizestrant SERENA-6 未获批（ODAC 6:3反对，决定待定）未获批；欧盟（2026-07）、日本（2026-06）已批[17] 三个结构性事实：第一，NMPA的批准节奏在2025年集中兑现，中美获批时滞从既往的2–3年压缩到数月——中国HR+/HER2-后线市场已经和全球基本同步开打。第二，T-DXd进医保、SG/Dato-DXd紧随上市，ADC的可及性拐点先于靶向药到来，支付端的天平正在向ADC倾斜。第三，SERD/降解剂阵营在FDA侧2025–2026年连下三城（elacestrant、imlunestrant、vepdegestrant），但三款产品两个走的是ESR1突变限定人群+ctDNA伴随诊断的窄门——获批速度与人群收窄同步发生。五、指南推荐：2026年三份指南先后改版 CSCO 2026（HR+晚期解救治疗，2026年4月全国乳腺癌大会发布）[18]：各分层I级推荐仍为CDK4/6抑制剂联合AI或氟维司群；CDK4/6抑制剂家族新增库莫西利、来罗西利、伏维西利、吡洛西利——这是国产CDK抑制剂首次成建制进入指南推荐行列； AI治疗失败及CDK4/6抑制剂治疗失败分层：卡匹色替+氟维司群由III级前移至I级推荐（依据CAPItello-291及适应症获批，并纳入2026年医保目录）——是目前该分层中唯一的I级推荐靶向联合方案； HR+/HER2低表达解救治疗：T-DXd维持I级推荐，Dato-DXd由III级升至II级，芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）、戈沙妥珠单抗纳入推荐；指南同时把"耐药基因检测"的时机建议前移：转移复发或进展节点完成ESR1/PIK3CA/AKT通路检测，存在耐药基因异常者优先选择对应靶向药物。 NCCN 2026（v2/v3.2026）[19]：内脏危象或内分泌难治的复发HR+/HER2-患者，二线推荐ADC——HER2-low/ultralow用T-DXd；不适合T-DXd者SG为优选（category 1, preferred）。新增条目：gedatolisib三联方案列为PIK3CA野生型人群的优选推荐（category 1）；vepdegestrant、imlunestrant进入ESR1突变人群推荐；postMONARCH的再挑战策略纳入可选方案。 ESMO 2026 CPG（2026年5月更新，五年来首次改版，替代2021版）[19]： ER降解策略首次进入一线后推荐——ESR1突变患者优先elacestrant或imlunestrant；PIK3CA/AKT1/PTEN变异患者推荐capivasertib；HER2-low人群ADC推荐与NCCN方向一致。三份指南共同指向的判断需要更新表述：CDK4/6i失败后，HER2-low人群的I级/优选答案已经是T-DXd；PAM通路阵营拿到了卡匹色替这个I级席位（CSCO）和capivasertib的明确推荐（ESMO）；SERD阵营拿到了ESMO的ESR1突变优先推荐——但"无HER2-low表达、无ESR1突变、无PAM通路变异"的"三无人群"，仍然没有标准答案。这块空白没有缩小，随着分型越来越细，反而被定义得越来越清楚。库莫西利的CDK2/4/6路线、VIKTORIA-1的野生型人群路线，本质上都是在攻这块空白。六、在研方向：下一个卡位点按公开可查证信息，管线热度集中在四处：口服SERD的一线进攻：camizestrant的SERENA-4正在一线头对头对比标准AI+CDK4/6。SERENA-6的FDA审批结果（待定）将直接决定这条线的估值——若放行，叠加SERENA-4阳性，口服SERD将从后线补充升级为一线主战力量；若被拒，"分子进展干预"范式在美国的落地至少推迟一个周期。camizestrant在中国的CAMBRIA-2（辅助治疗）等III期正在推进。 CDK2赛道：细胞周期旁路机制（CCNE1扩增、cyclin E–CDK2代偿）把CDK2推成明确靶点，多款CDK2选择性抑制剂处于早期临床，方向是biomarker（CCNE1扩增）选择的人群；已上市的库莫西利作为CDK2/4/6三靶点，已在TQB3616-II-04给出CDK4/6i经治人群的II期信号，后续III期（若立项）是这条赛道从探索走向确证的分水岭。这个方向目前没有III期确证证据。 ADC的前移与迭代：T-DXd在DB-06之后的下一个问题是能否进一线（与CDK4/6+内分泌直接对比）；Trop-2 ADC的OS数据（TROPiCS-02）和安全性差异（Dato-DXd）是排位赛的剩余变量；芦康沙妥珠单抗OptiTROP-Breast02（mPFS 8.3 vs 4.1个月，HR 0.35）把国产ADC推进了这场排位赛[18]。 ctDNA引导的适应性治疗：SERENA-6范式若最终获FDA放行并被复制到PIK3CA、RB1等其他耐药标志物，"按月监测、分子进展即换药"会从单个试验设计变成通用框架——伴随诊断/ctDNA检测的商业市场随之扩容。ODAC的反对票说明这个框架的监管验证比数据本身更慢。数据来源 HR+/HER2-晚期一线CDK4/6+内分泌mPFS区间（23.8–33.6个月）：肿瘤瞭望（ioncol.com）欧阳取长教授年度盘点引述MONALEESA系列/MONARCH-3数据 Pandey K, et al. Molecular mechanisms of resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer: A review.（PMC6767051） Intrinsic and acquired resistance to CDK4/6 inhibitors and potential overcoming strategies.（PMC8027849，2021） Early Adaptation and Acquired Resistance to CDK4/6 Inhibition in Estrogen Receptor–Positive Breast Cancer.（PMC5426059） Shanabag A, et al. Targeting CDK4/6 in breast cancer. npj Breast Cancer. 2025（DOI: 10.1038/s12276-025-01395-3） Bidard FC, Mayer EL, Park YH, et al. First-Line Camizestrant for Emerging ESR1-Mutated Advanced Breast Cancer（SERENA-6）. N Engl J Med. 2025;393(6):569-580 postMONARCH最终分析. J Clin Oncol. 2025;43:1101-1112 库莫西利TQB3616-II-04研究（NCT06702618）：2026年ASCO年会报告（孙涛、欧阳取长牵头）；中国生物制药有限公司港交所自愿公告（2026-06-02）及新浪财经转载；NMPA获批信息（2025-12二线、2026-04一线）据港交所公告 Turner NC, et al. CAPItello-291. Lancet. 2023；FDA（Truqap，2023-11-16）、NMPA（荃科得，2025-04-15）批准信息；69.1% CDK4/6i经治比例引自CAPItello-291发表数据 Hurvitz SA, et al. VIKTORIA-1 Trial of Gedatolisib Plus Fulvestrant With or Without Palbociclib in HR+/HER2-/PIK3CA Wild-Type Advanced Breast Cancer. J Clin Oncol. 2026;44:1108-1119；Celcuity公司公告（JCO发表及FDA批准信息，FDA批准日期2026-07-14据此前公开报道） Bidard FC, et al. EMERALD. J Clin Oncol. 2023；FDA（Orserdu，2023-01-27）批准信息；依仑司群NMPA获批（2026-06-22，商品名：择叙）据公开报道，以NMPA公告为准 Jhaveri K, et al. Imlunestrant with or without abemaciclib in advanced breast cancer: updated efficacy results from the phase III EMBER-3 trial. Ann Oncol（2025年SABCS同步报告，摘要号GS3-08）；FDA批准信息（Inluriyo，2025-09-25，ESR1突变人群，Guardant360 CDx伴随诊断） VERITAC-2：2025年ASCO年会LBA口头报告并同步发表于NEJM（2025-05-31）；FDA批准公告（Veppanu，2026-05-01，ESR1突变人群，Guardant360 CDx伴随诊断）；Arvinas/Rigel公司公告（2026-05-12全球授权） DESTINY-Breast06：2025年ASCO年会报告及第一三共官方新闻稿 Rugo HS, et al. TROPiCS-02. J Clin Oncol. 2023；戈沙妥珠单抗NMPA获批（2025-03-18）及EVER-132-002桥接研究 Bardia A, et al. TROPION-Breast01. Lancet. 2025；Dato-DXd NMPA获批（2025-08-22，达卓优） SERENA-6最终分析：ASCO 2026（LBA1007）；Turner NC, et al. Lancet Oncol. 2026;27(8):941-958；FDA ODAC会议（2026-04-30，投票6:3）；EMA CHMP积极意见（2026-05-22）及阿斯利康公司公告；日本、欧盟批准信息据公开报道 CSCO乳腺癌诊疗指南2026（2026年4月全国乳腺癌大会发布）：郝春芳教授指南解读（肿瘤瞭望"2026 CSCO BC指南录"、CHTV 2026 CSCO指南会专访）；良医汇2026 BOC葛睿教授HR+乳腺癌治疗进展盘点；Pharnexcloud CSCO 2026指南解读 NCCN乳腺癌临床实践指南2026（v2/v3.2026）及ESMO转移性乳腺癌临床实践指南2026更新：转引自行业指南解读，具体推荐条目以指南原文为准 SERENA-6 2025 SABCS更新分析（RF7-03）免责声明本文为疾病领域科普与行业分析内容，文章不构成诊疗建议，不针对任何个体患者提供治疗方案。文中所有疗效数据均引自公开发表的文献、会议报告及监管机构信息，引用以原始出处为准；临床研究的数值可能随数据成熟度更新，请以最新发表版本为据。患者治疗方案的制定与调整，须由具备执业资格的肿瘤专科医生结合个体病情、检测结果及当前获批适应证综合判断。若有身体不适或疾病相关疑问，请及时就医并遵从专业医生指导。药新生 · 医药行业观察者只观察，不科普，不荐药

2026-08-27

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】普那布林注射用浓溶液——GEF‑H1（ARHGEF2）激动剂

普那布林注射用浓溶液是国内1类创新药，用于非小细胞肺癌化疗所致中性粒细胞减少症（CIN），降低化疗后重度中性粒细胞减少的持续时间。基本信息靶点：GEF‑H1（ARHGEF2）激动剂。作用机制：双机制药物，保护骨髓造血干细胞，减轻化疗对骨髓的损伤；激活树突状细胞、T细胞，兼具免疫调节活性。拟适应症：用于非小细胞肺癌化疗所致中性粒细胞减少症（CIN），降低化疗后重度中性粒细胞减少的持续时间。用法用量推荐剂量：40mg（整支），化疗结束后第1天静脉滴注，单次给药；配制：浓溶液用0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注，滴注时间不少于30分钟；每化疗周期给药1次；严禁直接原液输注。主要不良反应最常见：注射部位反应、恶心、呕吐、腹泻、发热、乏力、转氨酶升高；可出现血压一过性升高，用药期间监测血压；过敏反应：皮疹、瘙痒，罕见严重过敏，需要院内备急救处理；偶见 QT 间期延长，有心脏基础疾病患者需评估心电图。研发现状中美欧均无产品获批上市。注册与受理信息 2026‑08‑20，大连万春布林医药有限公司（万春医药国内控股子公司）申请IND，已受理。临床试验信息专利情况晶型专利CN108026075A、CN113735834A、CN109516981B集中于2036‑07到期，是注射用浓溶液品种最关键的晶型壁垒，保护晶型结构、结晶工艺，限制同品种仿制直接使用该优势晶型。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 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临床申请申请上市

2026-08-26

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】纳曲酮利培酮植入剂——新的缓释植入剂型

纳曲酮利培酮植入剂为深圳善康医药科技股份有限公司研发的改良型新药‑新剂型（已上市活性成分，新的缓释植入剂型），目标适应症为苯丙胺类（冰毒、麻古等）新型毒品成瘾，用于防复吸。基本信息制剂处方要点药物配比：纳曲酮∶利培酮 = 20~30:1载体：PLGA系列可降解高分子，两套不同分子量的PLGA分别用于两种药物，实现双药同步缓释，解决两种药物溶解度、释放速率差异大的难题。剂型：皮下固体植入棒，手术/专用器械植入皮下；可降解，无需二次手术取出。设计释药周期：数月级别，规避口服每日给药、提高依从性，规避肝脏首过效应。剂型设计背景：临床痛点为苯丙胺成瘾人群常共病精神病性症状，口服依从性极差，极易脱药复吸。因此，设计皮下可降解复方植入剂，一次植入长期释放，同时处理成瘾+精神病性共病问题。作用机制（复方协同）纳曲酮：阻断 μ/δ/κ 阿片受体，削弱毒品带来的奖赏快感，降低渴求，防复吸。利培酮：阻断中脑边缘系统多巴胺、5‑HT 受体，改善苯丙胺所致幻觉、妄想、冲动攻击、失眠激越。复方逻辑：既阻断成瘾奖赏，又控制物质滥用诱发的精神病性症状，适合苯丙胺成瘾伴精神症状人群。目标适应症：苯丙胺类（冰毒、麻古等）新型毒品成瘾，用于防复吸。纳曲酮：阿片受体拮抗剂，阻断奖赏通路，降低毒品带来的欣快效应；但对苯丙胺成瘾单药效果有限。利培酮：非典型抗精神病药，阻断多巴胺D2/5‑HT2A受体，控制成瘾伴随的幻觉、妄想、冲动、激越、精神病性症状。研发进展纳曲酮利培酮植入剂于2026年8月21日已正式提交新药临床试验申请（IND），当前处于CDE审评阶段。拟申报适应症：甲基苯丙胺（冰毒）物质使用障碍，脱毒完成后防复吸。专利情况其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11455	-	-	DB16218

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	中国	嘉和生物药业有限公司	2025-05-27

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
子宫内膜样腺癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
复发性子宫内膜癌	临床3期	-	EQRx International, Inc.	2023-04-18
局部晚期乳腺癌	临床3期	中国	嘉和生物药业有限公司	2021-09-10
晚期乳腺癌	临床2期	美国	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	比利时	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	意大利	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	墨西哥	EQRx, Inc.	2021-12-21
晚期乳腺癌	临床2期	摩尔多瓦	EQRx, Inc.	2021-12-21
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床2期	美国	G1 Therapeutics, Inc.	2018-03-29
转移性非小细胞肺癌	临床2期	美国	G1 Therapeutics, Inc.	2018-03-29

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05085002 (CTgov)	临床2期	晚期乳腺癌	100	Lerociclib+Fulvestrant+Letrozole (Lerociclib + Letrozole or Fulvestrant 1L)	窪鬱築鹽選窪艱襯鏇鏇 = 築築鏇構構鑰製遞築簾鑰艱鏇鏇鑰鏇築構構憲 (夢繭鑰遞網鹹餘遞鏇鬱, 廠廠築願鹹遞蓋齋顧顧 ~ 窪選願構醖醖獵蓋願鬱) 更多	-	2026-05-14
				Lerociclib+Fulvestrant+Letrozole (Lerociclib + Letrozole or Fulvestrant 2L)	窪鬱築鹽選窪艱襯鏇鏇 = 願淵衊餘築繭襯積積遞鑰艱鏇鏇鑰鏇築構構憲 (夢繭鑰遞網鹹餘遞鏇鬱, 鏇鹽廠壓網艱選蓋衊鹹 ~ 壓鑰壓範餘觸築鏇獵範) 更多
NCT05054751 (LEONARDA-1, Pubmed \| Nat Commun) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HR Positive \| HER2 Negative	275	Lerociclib 150 mg twice daily + Fulvestrant	糧顧膚衊餘艱遞鏇衊艱(獵遞壓蓋衊築繭繭網膚) = 鬱糧觸齋觸夢簾顧獵蓋淵製鑰糧蓋獵獵願鬱齋 (積製獵醖簾蓋衊構願衊, 9.23 ~ NR) 更多	积极	2025-01-16
				Placebo + Fulvestrant	糧顧膚衊餘艱遞鏇衊艱(獵遞壓蓋衊築繭繭網膚) = 鏇觸衊夢築襯鬱範繭艱淵製鑰糧蓋獵獵願鬱齋 (積製獵醖簾蓋衊構願衊, 3.81 ~ 7.36) 更多
CTR20212139 \| NCT05851014 (LEONARDA-2, ASCO2024) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 HER2 Negative \| HR Positive	279	Lerociclib + Letrozole	選廠淵築構鏇醖觸簾觸(簾鏇艱積鏇醖範獵構簾) = 膚構積繭獵獵壓艱築窪築獵築鹽鑰積廠憲憲糧 (繭淵製選鹹顧糧窪顧積 ) 更多	积极	2024-05-24
				Placebo + Letrozole	選廠淵築構鏇醖觸簾觸(簾鏇艱積鏇醖範獵構簾) = 艱膚網窪獵鬱鑰獵淵夢築獵築鹽鑰積廠憲憲糧 (繭淵製選鹹顧糧窪顧積 ) 更多
NCT03455829 (CTgov)	临床1/2期	转移性非小细胞肺癌 \| EGFR突变的非小细胞肺癌	30	Lerociclib (Part 1: Cohort 1 Lerociclib at 200 mg QD)	範積繭窪廠憲鹽觸範壓 = 願構餘齋餘構窪範顧鏇艱構製膚蓋積憲簾廠構 (構網餘糧憲範鬱獵遞遞, 糧網鹹繭構願築積膚廠 ~ 鏇艱繭醖齋襯鹹築鹽衊) 更多	-	2023-05-01
				Lerociclib (Part 1: Cohort 2 Lerociclib at 300 mg QD)	範積繭窪廠憲鹽觸範壓 = 齋鹹鏇願蓋壓選獵鏇蓋艱構製膚蓋積憲簾廠構 (構網餘糧憲範鬱獵遞遞, 範觸醖夢鹽憲艱選鑰襯 ~ 鬱獵糧製淵網蓋築觸願) 更多
NCT02983071 (ESMO2020) 人工标引	临床2期	乳腺癌	110	fulvestrant+Lerociclib (200–650 mg once daily and 100–250 mg twice daily (BID))	糧艱鹹簾蓋構築窪衊範(鬱鏇鹹糧糧鑰衊餘鏇積) = neutropenia(30%) 憲遞糧構蓋鬱構齋襯艱 (壓餘鬱蓋憲淵鬱餘窪鹹 ) 更多	积极	2020-09-17
				fulvestrant+Lerociclib (150 mg BID)
NCT02983071 (Phase 1b/2a study of lerociclib, SABCS2020)	临床1/2期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌	35	Lerociclib 100 mg BID	遞艱遞構鑰憲鹽鹹網觸(糧積獵醖構窪鹹夢窪餘) = plateaued beginning at week 4 構觸夢築製襯糧鏇衊淵 (艱繭壓遞蓋獵淵積製構 ) 更多	积极	2020-02-15
				Lerociclib 150 mg BID
NCT02983071 (ASCO 12018 \| ASCO 22018) 人工标引	临床1期	乳腺癌	24	fulvestrant+G1T38	窪願遞網襯衊觸餘憲積(鹽齋觸夢簾築顧膚襯遞) = cytopenias and GI AEs 鏇鹹積鏇艱蓋獵醖觸糧 (鏇鏇糧願選膚鏇艱顧鹽 ) 更多	积极	2018-06-02