更新于：2024-11-18

Tigecycline

替加环素

更新于：2024-11-18

概要

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

(4S,4aS,5aR,12aS)-9-(2-(tert-butylamino)acetamido)-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide、TBG-Mino、TGC

+ [9]

靶点

30S subunit x Mitochondrial proteins

作用机制

30S subunit抑制剂(30S核糖体亚基抑制剂)、线粒体蛋白抑制剂

治疗领域

感染消化系统疾病呼吸系统疾病+ [2]

在研适应症

腹腔脓肿胆囊炎腹膜炎+ [9]

非在研适应症

社区获得性感染交叉感染糖尿病足感染+ [10]

原研机构

Pfizer Inc.

在研机构

Pfizer Europe MA EEIGAccord Healthcare SLUAyerst-Wyeth Pharmaceuticals, Inc.

+ [4]

非在研机构

Wyeth ABACCORD HEALTHCARE INC USA

Pfizer Inc.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2005-06-15),

复杂腹腔感染复杂皮肤和皮肤结构感染

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)

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结构

分子式C29H39N5O8

InChIKeyFPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N

CAS号220620-09-7

关联

项与替加环素相关的临床试验

ChiCTR2300078134 / Suspended早期临床1期IIT

Clinical detection of tigecycline blood concentration based on fluorescent probe molecules

开始日期2023-12-01

申办/合作机构-

ChiCTR2300078119 / Suspended早期临床1期IIT

Clinical detection of tigecycline blood concentration based on surface plasmon resonance (SPR) biosensor

开始日期2023-12-01

申办/合作机构-

ChiCTR2300072484 / SuspendedN/AIIT

Risk factors analysis and predictive model for tigecycline-induced acute pancreatitis

开始日期2023-06-01

申办/合作机构

武汉大学中南医院

100 项与替加环素相关的临床结果

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100 项与替加环素相关的转化医学

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100 项与替加环素相关的专利（医药）

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4,482

项与替加环素相关的文献（医药）

2025-02-01·JOURNAL OF COLLOID AND INTERFACE SCIENCE

Construction of 0-dimensional silver quantum dot/MoSe2@MXene/3-dimensional porous copper foam composite electrodes with heterogeneous interfaces for synergistic electrocatalytic degradation of antibiotics

Article

作者: Zhang, Lanhe ; Li, Ruoyi ; Lu, Muchen ; Zhang, Jian ; Bai, Haina ; Sun, Jie

This study proposes a novel and efficient Ag quantum dots (QDs)/MoSe₂@two-dimensional transition metal carbide/nitride (MXene)/copper foam (CF) composite electrode to address the challenge of electrocatalytic degradation of antibiotics in water. The electrode formed a unique electron donor-acceptor system by loading Ag QDs and heterostructured nanosheets on CF, significantly facilitating charge transfer and segregation at the interface. The catalytically active sites at the edges and defective locations of MoSe₂ in conjunction with the two-dimensional MXene structure, which formed an efficient electron transfer channel, promoted the electron transfer from the interior to the surface and accelerated the hydrogen adsorption and reduction reactions. Moreover, the charge redistribution at the interface of Ag QDs and MoSe₂@MXene formed interfacial dipoles, increasing the active sites on the catalyst surface and promoting the generation of cathodic atomic hydrogen (H*). Under optimal conditions, the degradation rate of tigecycline (TGC) reached as high as 90.1 % ± 2.4 % within 60 min. The anode-generated OH and HClO, along with the cathode-generated H, further promoted the degradation of TGC through co-catalysis. The degradation pathways were analyzed using density-functional theory (DFT) calculations and liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS) techniques. Moreover, toxicity analysis of the degradation products was carried out to ensure the safety of the treated wastewater discharge. A reflux continuous effluent reactor was also designed to achieve high degradation efficiency and low energy consumption after stable operation, laying the foundation for industrial applications. This technology provides new ideas for the design of green, efficient, stable, and low-consumption electrocatalytic reactors and contributes to a sustainable future environment.

2024-12-31·Annals of Medicine

Clinical outcomes and safety of polymyxin B versus tigecycline combination therapy for pneumonia of carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae : a retrospective cohort study

Article

作者: Xia, Binbin ; Chen, Jing ; Sun, Wenfang ; Liu, Fang ; Pang, Jingyao ; Cheng, Hua ; Liu, Yang

PURPOSE:

Infection by carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae (CRKP) has high mortality. There is no clear optimal therapeutic choice for pneumonia caused by CRKP. The aim of this study was to compare the clinical outcomes and safety of the standard doses of polymyxin B-based regimens vs tigecycline-based regimens and to identify risk factors for mortality.

METHODS:

This retrospective cohort study included patients with pneumonia caused by CRKP between January 1, 2020 and December 31, 2022. The primary outcomes were 7-day bacterial eradication rate and 14- and 28-day all-cause mortality. The secondary outcome was incidence of acute kidney injury.

RESULTS:

Seventy-three patients were included in this study, 29 in the polymyxin B-based combination therapy group and 44 in tigecycline-based combination therapy group. There were no significant differences between the two groups in terms of the 7-day bacterial eradication rate (31.03% vs 20.45%, p = 0.409), the 14-day all-cause mortality (37.93% vs 22.73%, p = 0.160), and the incidence of acute kidney injury (14.29% vs 6.82%, p = 0.526). The 28-day all-cause mortality in the polymyxin B-based therapy group was higher than in the tigecycline-based group (75.86% vs 45.45%, p = 0.010). Binary logistic regression analysis revealed that male and previous use of carbapenems were independent factors associated with 28-day all-cause mortality for patients treated with polymyxin B (p < 0.05).

CONCLUSIONS:

Polymyxin B-based combination therapy at the standard dose should be used with caution for patients with CRKP-induced pneumonia, especially for men who used carbapenems prior to CRKP detection.

2024-12-31·Emerging microbes & infections

AMXT-1501 targets membrane phospholipids against Gram-positive and -negative multidrug-resistant bacteria

Article

作者: Liu, Xiaoju ; Xiong, Yanpeng ; Zhang, Fan ; Wen, Zewen ; Li, Peiyu ; Meng, Qingyin ; Lin, Zhiwei ; Liu, Xiaoming ; Deng, Qiwen ; Zheng, Jinxin ; Yu, Zhijian

The rapid proliferation of multidrug-resistant (MDR) bacterial pathogens poses a serious threat to healthcare worldwide. Carbapenem-resistant (CR) Enterobacteriaceae, which have near-universal resistance to available antimicrobials, represent a particularly concerning issue. Herein, we report the identification of AMXT-1501, a polyamine transport system inhibitor with antibacterial activity against Gram-positive and -negative MDR bacteria. We observed minimum inhibitory concentration (MIC)₅₀/MIC₉₀ values for AMXT-1501 in the range of 3.13-12.5 μM (2.24-8.93 μg /mL), including for methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), CR Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, and Pseudomonas aeruginosa. AMXT-1501 was more effective against MRSA and CR E. coli than vancomycin and tigecycline, respectively. Subinhibitory concentrations of AMXT-1501 reduced the biofilm formation of S. aureus and Enterococcus faecalis. Mechanistically, AMXT-1501 exposure damaged microbial membranes and increased membrane permeability and membrane potential by binding to cardiolipin (CL) and phosphatidylglycerol (PG). Importantly, AMXT-1501 pressure did not induce resistance readily in the tested pathogens.

项与替加环素相关的新闻（医药）

2024-11-07

·梅斯医学

反复足溃疡的Wagner 4级糖足患者如何实现保肢？

本病例由中南大学湘雅三医院内分泌科主治医师黎露莎提供，该患者为复发性糖尿病足病的患者，合并多个并发症，一般情况较差，根据患者意愿给予降糖、调脂等，在局部感染得到控制后予以香雷糖足膏治疗，最终约10天患者足溃疡近愈合。病例分享专家黎露莎主治医师中南大学湘雅三医院内分泌科主治医师湖南省预防医学会糖尿病防控专委会委员湖南省健康服务业协会代谢内分泌健康分会理事研究方向：糖脂代谢及骨骼肌相关的基础研究发表SCI论文数篇主持湖南省自然科学基金青年基金1项 01 基本信息患者，袁某，性别：男性，年龄：48 岁主诉发现血糖升高3年余，反复足部溃烂2年余，加重半年现病史患者3年前因口干、多饮、多尿诊断为“2型糖尿病”，使用门冬30胰岛素早、晚餐前皮下注射，余口服药不详，血糖控制情况不详。2年前开始出现反复双足溃烂，曾在当地医院及我院内分泌住院治疗，予以胰岛素泵降糖、降压、改善循环、营养神经、降逆止呕、补液、伤口换药等对症支持治疗，足部溃疡较前明显好转，血糖控制可，于2024-01-03出院，嘱患者及家属要求回当地医院继续治疗。出院后患者未规律治疗，在家注射门冬30胰岛素早、晚餐前各12U，余口服药不详，在家未监测血糖，自诉半年前左足溃烂较前进展，出现破溃、流脓，伴有头晕、乏力，恶心、干呕，食欲不振，2天前自诉体温出现忽冷忽热，未查体温，在家未做特殊处理，为求治疗，遂来我院就诊，门诊以“糖尿病足病” 收入院。既往史无肝脏、胰腺、胆囊、高脂血症病史。有高血压病史3年，最高血压140/90mmHg，目前血压107/72mmHg，最近未服用降压药。有慢性阻塞性肺疾病病史。家族史无糖尿病、高血压、肥胖、高血脂家族史，无其他家族性疾病史。个人史不吸烟，不饮酒。入院前辅助检查：未提及体格检查 1. 一般情况：身高：166cm；体重：44.5kg；BMI：16.3kg/m2；血压：107/72mmHg。 2. 查体：发育正常，体型消瘦，神志清楚，检查合作，自动体位。双肺呼吸音清晰，未闻及干湿性啰音。心尖搏动正常，心前区无隆起，触诊心尖搏动正常，无震颤，无心包摩擦感。叩诊双侧浊音界正常。心率122次/分，心律齐，无杂音。腹部平坦，无蠕动波，腹式呼吸存在，腹壁静脉无曲张，腹壁柔软，无压痛，腹肌无紧张，无反跳痛。Murphy征阴性，肝脏未触及，脾脏未触及，腹部无包块，肝浊音界存在，移动性浊音阴性，双侧肾区无叩痛，肠鸣音正常，4次/分。 3. 专科查体： 1. 双侧足背动脉、胫后动脉搏动可；2. 右足底有2*1.5cm2溃疡，深约0.5cm，创面色黑，无流脓；左足皮温高，左足第二趾和第五趾切除术后改变，左足大拇趾下方有5*4cm2溃烂，可见骨质，探查深度约3 - 4cm，可见渗出淡红色液体，周围皮肤肿胀，大拇趾下方可见长约5cm裂口，周围皮肤肿胀发白，可见渗液，左踝关节可见两处约4*4cm2溃疡，创面色黑，有渗液。入院诊断 1. 2型糖尿病伴多个并发症糖尿病性周围神经病变糖尿病足病（Wagner 4 级）慢性骨髓炎左足第二趾和第五趾切除术后糖尿病性自主神经病变胃轻瘫体位性低血压糖尿病性周围血管病变糖尿病性肾病（G3A1 期） 2. 高血压病 1 级（很高危组） 3. 慢性阻塞性肺疾病 4. 前列腺炎 5. 肾结石 6. 营养风险治疗经过入院后完善相关辅助检查。 1. 血常规：C-反应蛋白测定 89.46mg/L↑、中性粒细胞绝对值 14.52*109/L↑、血红蛋白 61g/L↓、血小板 396*109/L↑、中性粒细胞百分比 87.1%↑、白细胞 16.67*109/L↑； 2. 大小便常规：均大致正常； 3. 炎症指标：白介素6 879.8pg/mL↑，降钙素原定量检测3.37ng/mL↑； 4. 血糖：HbA1c 8.8%，FBG 3.61mmol/L，2hBG 6mmol/L，空腹C肽 2.64ng/mL，2hC肽 1.34ng/mL； 5. 血脂：高密度脂蛋白胆固醇0.57mmol/L↓，甘油三酯0.89mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇 0.74mmol/L，总胆固醇 1.8mmol/L； 6. 肾功能：肌酐108μmol/L，eGFR: 46.6； 7. 肝功能：ALT、AST正常，白蛋白25.5g/L↓、球蛋白45.3g/L↑、总蛋白 70.8g/L； 8. 足部分泌物培养：金黄色葡萄球菌（耐药：厄他培南、复方新诺明、红霉素、环丙沙星、克林霉素、林可霉素、莫西沙星、青霉素G、亚胺培南、左旋氧氟沙星；敏感：替加环素、替考拉宁、头孢罗膦、万古霉素)； 9. 血培养：咽峡炎链球菌（敏感：氨苄西林、红霉素、克林霉素、利奈唑胺、美罗培南、青霉素头抱曲松、头孢吡肟、头孢噻肟、万古霉素、左氧氟沙星、达托霉素；耐药：四环素)； 10. 心电图：窦性心动过速； 11. 腹部彩超：肝光点增粗，请结合临床。胆囊壁水肿。主胰管可见。左肾多发结石。膀胱壁毛糙、增厚。盆腔积液。前列腺炎，前列腺多发钙化灶； 12. 心脏彩超：左室顺应性下降。二尖瓣、三尖瓣轻度返流； 13. CT平扫（胸部）：右肺间隔旁型肺气肿。右下肺少许纤维灶。冠脉粥样硬化。 14. 双足正斜位（DR）：1）左足糖尿病足表现较前进展：第一跖趾关节骨质破坏伴病理性骨折、半脱位，周围软组织感染；第三、四跖趾关节骨质破坏较前有所进展；第二、五趾截趾术后改变大致同前；2）右足退行性变大致同前；右足跟底部软组织低密度灶大致同前，考虑感染所致可能性大，请结合临床。 15. 左足MRI：1）左侧糖尿病足改变：第一、三、四跖趾关节骨质破坏伴第一跖骨远端及第一趾骨近端病理性骨折、第一、第四跖趾关节半脱位，伴周围软组织感染；第二、五趾截趾术后改变；左足诸骨多发骨髓水肿，足底多发骨间肌肉肿胀，左足周围软组织肿胀伴局部溃疡形成。左踝关节及左侧跗骨窦少许积液。2）左小腿肌群多发水肿。 16. 左下肢动脉 CTA：左侧下肢动脉粥样硬化可能，周围静脉早显可能，建议必要时DSA检查。 17. 眼底照相：双眼屈光介质浑浊，请结合临床。 18. 皮肤生理指标：皮肤温度：左踝26.7℃，右踝26℃，尼龙丝触觉：10g尼龙丝触觉正常。 19. 经皮氧分压：左侧足背基线值42mmHg，属正常。右侧足背基线值45mmHg,属正常 20. 感觉神经传导定量：正中神经：左侧测试值的评分等级是9.00，表示重度感觉减退。右侧测试值的评分等级是9.90，表示重度感觉减退。腓浅神经和腓深神经：右侧测试值的评分等级10.9，表示极重度感觉减退。左侧测试值的评分等级是9.86，表示重度感觉减退。 21. 双下肢动脉多普勒：ABPI: 右0.96，左0.89；TBPI: 右0.78；左0.67。 22. 骨密度：左股骨颈，T值：-1.8，提示骨量减少。腰椎L1-L4 T值：总和-2.0，提示骨量减少。患者及家属有积极保肢的意愿，但家庭经济较困难，对患者给予降糖治疗（利格列汀 5mg Qd 口服、甘精胰岛素注射液 6IU 皮下注射）、调脂治疗（阿托伐他汀钙片）、抗感染（6.1 - 6.4 美平 + 替考，6.4 - 6.18 美平 + 万古，6.18 - 7.8 替考 + 左氧，7.8 - 7.13 替考）和其他治疗（改善微循环、营养神经、清创换药、补充白蛋白、抗凝、调脂稳斑、调节肠道菌群、止泻、输血、维持电解质平衡等对症支持），于 6.14 和 6.26 分别行 2 次短期负压吸引治疗。每日清创换药，于7月2日开始予以香雷糖足膏，每天涂抹1次，于7月13日出院。图片可能引起不适请谨慎「左滑」查看 02 专家分析1 糖尿病足溃疡(DFU)为2型糖尿病严重并发症之一，全球范围内DFU发生率约为6.3%，DFU 1、2、3年复发率依次为30.6%~31.6%、41.5%~61.3%、47.0%~64.4%。DFU早期复发会增加患者焦虑、抑郁等不良情绪，使得治疗依从性降低1。患者为48岁男性，因发现血糖升高3年余，反复足部溃烂2年余，加重半年入院。曾行左足第二趾和第五趾切除术，有多个破溃，诊断为糖尿病足病（Wagner 4 级）、慢性骨髓炎等。因患者及家属有积极保肢的意愿，对患者给予降糖、调脂、抗感染、负压吸引治疗等，约1月后，局部感染得到控制后予以香雷糖足膏，最终约10天患者多处足溃疡近愈合。作为迄今为止全球范围内唯一一款获得批准的用于治疗DFU的1.1类新药，香雷糖足膏展现出了特定的药理作用和明确的临床效果。香雷糖足膏的主要成分包括到手香提取物和积雪草总苷2。有研究3证实，到手香提取物对NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NLRP3）炎症小体的激活显示出抑制活性。它通过阻断p65NF-κB激活来抑制脂多糖（LPS）诱导步骤，同时还抑制LPS诱导的细胞中ATP诱导的信号通路，包括对ACS二聚和寡聚、K+外排反应，以及半胱天冬酶-1、IL-1β和IL-18的释放反应的抑制，即表明到手香提取物具有抗炎活性。积雪草总苷可刺激成纤维细胞增殖，从而促进创面愈合4。香雷糖足膏的相关研究是两岸(中国大陆与中国台湾地区)及美国科研团队携手合作的成果。发表于四大医学期刊JAMA子刊的一项随机、对照组、评估者盲的III期临床研究5证实了香雷糖足膏治疗DFU的完全愈合率60.7%，而且香雷糖足膏能显著提高足底溃疡、久未愈溃疡等难愈合创面的愈合率。该患者为复发性DFU且愈合难度大，在降糖等基础上使用香雷糖足膏最终实现近愈合。 03 专家分析2 糖尿病足是指糖尿病患者踝关节以远的足部血管和神经发生病变，引起足部供血不足及感觉异常，出现溃疡、感染症状，病情重者可累及骨骼、肌肉，造成组织坏死甚至截肢。足溃疡为糖尿病足最常见的临床表现，也是导致糖尿病患者截肢的主因。据统计，全球每年约400万糖尿病患者发生足溃疡，DFU的年死亡率可达11%，截肢率更是高达22%。DFU复发比例高，临床危害大1。该病例为一中年患者，合并有多种糖尿病并发症，且患者有贫血、低蛋白血症等，一般情况很差，给治疗带来了额外的挑战。由于患者及家属有保肢的意愿，所以采用了抗感染、清创换药、负压吸引、营养支持等治疗，加用香雷糖足膏后，患者伤口愈合速度加快。创面巨噬细胞稳态失衡是DFU发生发展的重要机制之一6，《糖尿病足溃疡创面治疗专家共识(2024)》指出，2023年获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市的1.1类天然药物香雷糖足膏是一种新型敷料7，可以调节M1/M2细胞比例，重塑创面微环境，促进溃疡愈合4。使用香雷糖足膏加快了患者伤口愈合速度，使得患者提早出院，也一定程度上缓解了患者的经济压力。应注意的是，香雷糖足膏的使用频次按照说明书为每日两次。香雷糖足膏为DFU的治疗提供了新的思路和选择，值得在今后的临床实践中推广。 04 专家简介第一位点评专家莫朝晖教授中南大学湘雅三医院，医学博士, 一级主任医师，内科学教授，博士生导师中南大学湘雅三医院内分泌科创建者原主任中国医师协会代谢内分泌分会委员中华医学会糖尿病分会糖尿病足与外周血管病学组委员中华医学会内分泌分会罕见病学组委员湖南省医学会内分泌学会副主委湖南省医学会糖尿病专业委员会副主委中国女医师糖尿病专委会委员湖南省健康服务业协会代谢内分泌分会理事长主要从事糖尿病足慢性并发症及细胞治疗的研究。主持国家自然科学基金课题2项和承担国家及省部级课题20余项，获得湖南省科技成果二、三等奖各1项，发明专利2项，主编或参编《内分泌学》等著作4部第二位点评专家刘泽灏博士研究生，副主任医师，硕士研究生导师研究方向：糖尿病及其慢性并发症，下丘脑-垂体瘤性疾病中华医学会糖尿病学分会青年委员中华医学会糖尿病学分会视网膜病变学组委员中国垂体腺瘤协作组成员中国微循环学会糖尿病与微循环专业委员会副主任委员全国高等医学教育学会临床医学教育研究会诊断学分会青年委员湖南省医学会糖尿病专业委员会秘书美国明尼苏达大学、俄亥俄州立大学访问学者湘雅医院“十佳教师” 参考文献 1. 周慧超，等.基于Logistic回归模型及ROC曲线的糖尿病足溃疡复发的危险因素分析[J].西部医学,2024,36(05):744-748. 2. 香雷糖足膏大陆地区药品说明书，核准日期：2023年11月09日 3. Leu WJ, et al. Extract From Plectranthus amboinicus Inhibit Maturation and Release of Interleukin 1β Through Inhibition of NF-κB Nuclear Translocation and NLRP3 Inflammasome Activation. Front Pharmacol. 2019 May 28;10:573. 4. Lin CW, et al. Restoring Prohealing/Remodeling-Associated M2a/c Macrophages Using ON101 Accelerates Diabetic Wound Healing. JID Innov. 2022;2(5):100138. 5. Huang YY, et al. Effect of a Novel Macrophage-Regulating Drug on Wound Healing in Patients With Diabetic Foot Ulcers: A Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2021;4(9):e2122607. 6. Louiselle AE，et al. Stephen M. Niemiec, et al. Macrophage polarization and diabetic wound healing. Translational Research 2021;236:109-116. 7.中华医学会内分泌学分会,中国内分泌代谢病专科联盟.糖尿病足溃疡创面治疗专家共识(2024)[J].中华内分泌代谢杂志, 2024, 40(07):565-569. 免责声明：本文仅作最新前沿信息交流之目的，文中所有观点不代表梅斯医学立场，亦不代表梅斯医学支持或反对文中观点。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊！

2024-10-21

·赛柏蓝

第十批国采：涉及原研药分析

特约作者 | 张自然博士责任编辑 | 郑瑶在第十批国采62个品种中，一半多（33个）有原研药，涉及20家外企，与第四批的32个原研药（涉及13家外企）相当，少于第五批的38个（13家外企）、第三批的36个（12家外企），多于第二批的20个（12家外企）、第一批的18个原研药（9家外企）。可见，国采涉及的外企数量越来越多，是因大品种主要由研发投入超大的辉瑞、阿斯利康、默沙东、诺华和GSK等大型跨国药企研发和销售，本土仿制药企也首先对市场规模大的大品种进行一致性评价，因此大部分大品种首先被纳入了前几批国采，国采已经进行了九批，到目前，符合条件的大品种已所剩无几，只剩下小品种角逐了。当然，竞争不充分（独家）的、没有参比制剂无法做一致性评价的，以及存在专利纠纷的等不符合国采条件的还有很多大品种，另当别论。注：本文中的品种销售额是指2023年样本医院的销售额，原研药市场份额是指2023年在全国公立医疗机构的市场份额。 01 原研数在第十批国采33个原研药涉及的20家外企中，涉及原研药品数量最多的是默沙东，共涉及5个原研药，即西格列汀口服常释剂型、舒更葡糖钠注射液、西格列汀二甲双胍、泊沙康唑肠溶片、泊沙康唑注射液。其次是辉瑞和拜耳，都涉及4个原研药，如辉瑞的卡前列素氨丁三醇注射剂、哌柏西利胶囊、氨苄西林舒巴坦注射剂、枸橼酸托法替布缓释片，拜耳的瑞戈非尼片、尼莫地平注射剂、环丙沙星注射剂和阿司匹林口服常释剂型。上述3家外企在前九批国采中选的品种数也都较多，都中选了2个品种，如默沙东的孟鲁司特钠片（4+7扩围）、米氮平片（第八批），辉瑞的利奈唑胺片（第三批）、注射用替加环素（第七批），拜耳在第二批国采中选的阿卡波糖片、盐酸莫西沙星片等。百特和日本中外制药各涉及2个原研药。赛诺菲、安斯泰来等14家外企，在第十批国采中只涉及1个原研药。其中，赛诺菲是前九批国采中选品种数最多（4个）的外企，即于4+7扩围中选的硫酸氢氯吡格雷片和厄贝沙坦氢氯噻嗪片、第四批中选的氨磺必利片、第五批中选的注射用奥沙利铂。 02 原研份额vs销售额在第十批国采62个品种涉及的33个原研药中，市场份额超过10%的有24个。涉及通用名销售额超过20亿元的只有2个，即复方a-酮酸口服常释剂型（22亿元）、阿司匹林口服常释剂型（21亿元），对应的原研药企勃林格殷格翰、拜耳分别占了64%、79%，占比不低。销售额＞10亿元的有4个，即西格列汀口服常释剂型（17亿元）、硝酸异山梨酯注射剂（14亿元）、利格列汀口服常释剂型（12.5亿元）、羟氯喹口服常释剂型（12亿元）、复方聚乙二醇电解质（11亿元），分别由默沙东占98%、英联医药占34%、勃林格殷格翰占96%、赛诺菲占18%和法国益普生占17%。另4个由原研独霸市场的品种销售额也不大，即瑞戈非尼片（9亿元，拜耳占100%）、西格列汀二甲双胍（8.5亿元，默沙东占100%）、马昔腾坦片（2亿元，爱可泰隆占100%）、氢溴酸伏硫西汀片（1.5亿元，丹麦灵北占99%）。 03 原研份额vs竞争企业数在第十批国采62个品种涉及的33个原研药中，市场份额超过10%的有24个，默沙东就有5个，其中3个品种涉及符合条件的企业数量最多，即西格列汀口服常释剂型（33家）、舒更葡糖钠注射液（20家）、西格列汀二甲双胍（15家），其中西格列汀、西格列汀二甲双胍都由默沙东独霸市场，舒更葡糖钠注射液也由默沙东占了近半（47%）的市场，原研药企默沙东将面临严峻挑战，当然，从往批国采看，外企参与度并不高，但亲手打造的市场拱手让人也心有不甘。上述3个品种的销售额分别为17亿元、10亿元和8.5亿元，如仍最多允许10家中选的话，将分别有23家、10家和5家不中选而出局，竞争激烈程度可见一斑，尤其对将有20家出局的西格列汀口服常释剂型而言。其他几个独占市场的原研药瑞戈非尼片（原研：拜耳）、马昔腾坦片（原研：爱可泰隆）、氢溴酸伏硫西汀片（原研：灵北）、利格列汀（原研：勃林格殷格翰）、阿普米司特片(原研：安进)分别有9家、7家、13家、9家、14家符合条件，竞争企业数并不是最多，涉及的市场规模都不太大。市场份额＞60%的还有6个原研药，即司维拉姆口服常释剂型(健赞占79%)、阿司匹林口服常释剂型(拜耳占79%)、哌柏西利胶囊(辉瑞占69%)、尼莫地平注射剂(拜耳占67%)、复方a-酮酸口服常释剂型(勃林格殷格翰占64%)、泊沙康唑肠溶片(默沙东占64%)，符合条件的企业数分别是9家、14家、13家、9家、8家和8家。除阿司匹林和复方a-酮酸都超过20亿元外，其他的销售额都不大。附：第十批报量品种清单（供参考，最终以官方消息为准） END 内容沟通：郑瑶（13810174402）左下角「关注账号」，右下角「在看」，防止失联

一致性评价带量采购

2024-09-25

·米内网

奥赛康破局重生！首仿药大涨454%，5款重磅新品获批，9个爆款新药全力冲刺

精彩内容 2024上半年，奥赛康的净利润同比增长了147.71%，有券商预计公司全年有望扭亏为盈。近几年奥赛康加快了产品结构调整，猛攻创新药和高技术壁垒的新型仿制药，2021年获批的首仿药泊沙康唑注射液和地拉罗司分散片2024年Q1在重点省市公立医院终端大涨69.59%、453.9%，成绩喜人。目前，公司首款抗肿瘤化药1类新药利厄替尼片正在抓紧冲刺，首款生物药1类新药ASKB589注射液已在III期临床，奥赛康将进入新药丰收期。首仿药大涨454%，5款重磅新品获批了奥赛康是一家创新与研发驱动的医药制造企业，公司的药物治疗领域主要覆盖抗肿瘤、抗感染、慢性病及消化四大领域，据公司2024半年报数据显示，公司的抗肿瘤类占营收比例为36.23%，毛利率达92.08%，抗感染类占28.08%，毛利率达81.66%，慢性病类占16.84%，毛利率达73.97%，消化类占15.79%，毛利率达72.07%。表1：奥赛康2024年Q1产品TOP20中正增长的产品来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局米内网数据显示，2024年Q1在重点省市公立医院终端，奥赛康TOP20产品中有13个呈正增长态势：抗肿瘤和免疫调节剂占了5个，其中多西他赛注射液和甲磺酸仑伐替尼胶囊分别增长了80.28%、97.42%；消化系统及代谢药占了4个，其中沙格列汀片和注射用多黏菌素E甲磺酸钠（国产第二家获批）分别增长了56.83%、72.16%；全身用抗感染药物占了2个，2021年获批的泊沙康唑注射液为国内首仿，2024年Q1增长了69.59%；同在2021年获批的地拉罗司分散片也是国内首仿，2024年Q1增长了453.90%。图1：2024年以来奥赛康获批的新产品来源：米内网中国上市药品（MID）数据库近几年，奥赛康优选首批首仿、独家品种、高壁垒复杂制剂进行开发，不断丰富公司传统优势领域抗肿瘤、消化道治疗用药和新崛起的抗感染和慢性病用药，构建并强化了公司特色的仿制药产品组群。今年以来，公司有1款新药及4款仿制药新品获批，注射用右兰索拉唑是公司首个获批的2类改良型新药，是公司在PPI优势产品组群基础上的升级产品，进一步增强公司在消化领域的市场竞争力。在首仿药方面，注射用硫酸艾沙康唑用于成人侵袭性毛霉病患者和侵袭性曲霉病患者治疗，进一步丰富公司抗感染产品组群，艾曲泊帕乙醇胺片用于治疗既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）。首款抗肿瘤化药1类新药冲刺，8款新药全力推进 2024上半年奥赛康的研发投入超过1.8亿元，同比有所减少，主要由于部分新药已完成研发投入较大的关键性临床研发阶段，无需继续进行大规模研发投入。表2：奥赛康申报上市并在审的仿制药新品来源：米内网中国申报进度（MED）数据库今年以来，奥赛康陆续提交了3个仿制药新品的上市申请，目前共有6个高端仿制药报产在审。德拉沙星是新一代广谱氟喹诺酮抗菌素，用于急性细菌性皮肤及皮肤结构感染（ABSSSI）和社区获得性细菌性肺炎（CABP），该品种相关产品暂未在国内市场上市销售。据悉，早前奥赛康对原研企业梅琳塔申请了三篇中国制剂专利提起专利无效请求，并于2021年10月获得国家知识产权局判定专利无效的审查决定。奥赛康是首家提交注射用德拉沙星仿制上市申请的国内药企，如能顺利拿下首仿，有望享有一定的市场独占期，也为公司的抗感染产品组群再添一员猛将。表3：奥赛康部分在研的重磅新药来源：米内网中国临床试验数据库、公司半年报奥赛康的创新药布局涉及化学药和生物药，抢攻抗肿瘤、抗贫血、眼科、抗菌、关节和肌肉痛等热门领域。利厄替尼是具有全新分子结构的第三代EGFR抑制剂，目前第三代EGFR抑制剂已成为T790M突变的非小细胞肺癌的主流治疗方案。该新药是奥赛康首款申报上市的抗肿瘤化药1类新药，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的二线治疗于2021年申报上市，第二个适应症用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗在今年8月申报上市，目前两个受理号均在审评审批中，值得期待。生物药1类新药方面，ASKB589注射液进展最快，该新药是一种抗体依赖性细胞毒性（ADCC）增强型第二代抗CLDN18.2人源化单克隆抗体，目前已进入III期临床阶段，2024年1月该项临床研究完成了中国首例患者给药，有券商预测该新药未来有望成为30亿级的大品种。进口新药方面，麦芽酚铁胶囊是奥赛康引进的口服补铁产品，用于治疗成人铁缺乏。该新药是近年来国际市场上市获批的唯一一款新型口服铁剂，临床研究证实该新药的补铁作用强，不良反应发生率低，生物利用度高且不易发生铁过载，对于现有口服铁制剂不耐受或治疗效果不佳的患者，麦芽酚铁胶囊是理想的替代药物。目前麦芽酚铁胶囊的国内临床已到了III期，有望成为公司业绩的新宠儿。 ASKG712注射液是同时靶向VEGF与ANG-2的双功能融合蛋白，该新药治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）适应症正在开展IIa期临床研究，而治疗糖尿病性黄斑水肿（DME）也在I期临床阶段。 ASKC202片是一种新型、强效且高选择性的口服小分子c-Met抑制剂，拟与利厄替尼片联合用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后耐药，经检测确认存在MET基因异常或蛋白过表达的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。据悉，随着第三代EGFR-TKI治疗NSCLC的广泛应用，耐药现象日益凸显，ASKC202片与ASK120067片两药联合可能为EGFR-TKI耐药提供有效解决方案，延长非小细胞肺癌患者的生存期。 32个产品已过评，5个“光脚产品”备战第十批国采截至2024年9月24日，奥赛康已过评（含视同过评）的产品有32个，公司积极参与国家集中带量采购，从第四批到第九批国采（不含第六批胰岛素专项）已有13个产品中标。表4：奥赛康国采中标产品2024年Q1的市场情况来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局在重点省市公立医院终端，奥赛康已成为了沙格列汀片和注射用地西他滨的TOP1企业，成为了注射用艾司奥美拉唑钠、注射用替加环素、注射用替莫唑胺和盐酸左布比卡因注射液的TOP2企业，成为了注射用泮托拉唑钠和多西他赛注射液的TOP3企业。表5：竞争企业≥5家的产品来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局目前奥赛康已过评且暂未纳入国采的产品中，有6个产品的竞争企业（原研+过评）≥5家。泊沙康唑注射液、哌柏西利胶囊、注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯、艾曲泊帕乙醇胺片和注射用福沙匹坦双葡甲胺5个产品均为公司在2021-2024年按新分类获批的“光脚”产品，潜力大有可为。结语随着集采利空逐渐见底，创新转型不断迎来收获，奥赛康的业绩在今年迎来了重要的转折，2024年Q1公司营业收入达4.48亿元、净利润增长了145.99%，上半年营业收入达9.23亿元、净利润增长了147.71%，券商预计公司2024年全年营业收入将达16亿元，净利润增长有望超过120%，实现扭亏为盈。资料来源：米内网数据库、公司公告及半年报等注：米内网重点省市公立医院化学药终端竞争格局数据库是以20+省市，近700家样本省市公立医院的化学药采购数据为基础，对化学药全品类进行连续监测的样本省市样本医院数据库。米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至9月24日，如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

财报临床3期上市批准

100 项与替加环素相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01079	替加环素	J01AA12	DB00560

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
腹腔脓肿	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-09-28
胆囊炎	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-09-28
腹膜炎	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-09-28
脓皮症	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-09-28
继发感染	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-09-28
细菌感染	中国	Ayerst-Wyeth Pharmaceuticals, Inc.	2010-11-10
腹腔感染	中国	Ayerst-Wyeth Pharmaceuticals, Inc.	2010-11-10
细菌性肺炎	中国	Ayerst-Wyeth Pharmaceuticals, Inc.	2010-11-10
社区获得性细菌性肺炎	美国	PF Prism CV	2009-03-20
复杂的皮肤和软组织感染	欧盟	Pfizer Europe MA EEIG	2006-04-24
复杂的皮肤和软组织感染	冰岛	Pfizer Europe MA EEIG	2006-04-24
复杂的皮肤和软组织感染	列支敦士登	Pfizer Europe MA EEIG	2006-04-24
复杂的皮肤和软组织感染	挪威	Pfizer Europe MA EEIG	2006-04-24
复杂腹腔感染	美国	PF Prism CV	2005-06-15
复杂皮肤和皮肤结构感染	美国	PF Prism CV	2005-06-15

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
皮肤和皮肤结构感染	临床3期	-	Wyeth AB	2011-08-01
糖尿病足感染	临床3期	美国	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	中国	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	阿根廷	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	澳大利亚	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	奥地利	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	比利时	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	巴西	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	加拿大	Wyeth AB	2007-01-01
糖尿病足感染	临床3期	智利	Wyeth AB	2007-01-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02573064 (Pubmed)	N/A	碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌感染	118	Monotherapy with colistin	鑰襯艱鏇鹹範窪構鹹糧(襯積艱顧廠鏇範窪衊觸) = 網齋鏇選鹽廠獵醖築壓鹽網夢襯遞願鏇築鏇窪 (獵構糧鏇構鏇憲糧餘壓 )	不佳	2018-06-01
				Combined therapy with colistin and tigecycline	鑰襯艱鏇鹹範窪構鹹糧(襯積艱顧廠鏇範窪衊觸) = 積選夢窪憲鹹糧築簾淵鹽網夢襯遞願鏇築鏇窪 (獵構糧鏇構鏇憲糧餘壓 )
NCT01721408 (CTgov)	临床4期	复杂腹腔感染	470	Tigecycline (Tigecycline 50mg)	鑰淵鹽糧觸廠製鹹鏇襯(繭窪膚醖夢簾餘艱餘製) = 窪餘觸積製築鑰衊壓顧鬱齋積糧壓簾淵夢淵齋 (築憲夢齋選願齋蓋淵廠, 築淵鬱窪壓夢製鬱淵衊 ~ 夢蓋積鏇範衊膚製簾鑰) 更多	-	2018-04-09
				Imipenem+Cilastatin (Imipenem/Cilastatin)	鑰淵鹽糧觸廠製鹹鏇襯(繭窪膚醖夢簾餘艱餘製) = 觸蓋簾窪觸餘蓋衊簾膚鬱齋積糧壓簾淵夢淵齋 (築憲夢齋選願齋蓋淵廠, 鹽簾簾醖憲觸糧鹹獵願 ~ 積鑰鹽顧襯鏇壓簾鹽餘) 更多
NCT01721408 (Pubmed \| Ther Clin Risk Manag)	临床4期	复杂腹腔感染	470	Tigecycline	衊鏇選壓鏇淵鑰築齋鑰(夢選鹹遞選鹽襯繭構觸) = nausea, drug ineffectiveness, postoperative wound infection, vomiting, and pyrexia were the most common adverse events in tigecycline-treated subjects 窪範鑰齋鏇廠簾醖選襯 (蓋壓顧選窪艱遞顧窪範 ) 更多	-	2018-01-01
				Imipenem/cilastatin
EHA2017	N/A	血液肿瘤 \| 粒细胞减少性发热	109	Tigecycline	醖廠窪鏇鬱廠鏇鬱鑰膚(蓋淵觸夢繭憲遞簾齋醖) = The side-effects were well tolerated. No lethal adverse events were observed. 糧獵憲簾廠構遞糧襯糧 (顧願範鬱範遞築觸醖鬱 )	积极	2017-05-18
NCT01560143 (CTgov)	临床4期	肥胖	12	Tigecycline	鹽觸積糧繭範壓鹽顧糧(顧觸衊夢衊膚餘夢製窪) = 窪願鹹遞築廠淵顧獵構簾鬱壓鬱簾顧淵艱鑰壓 (壓製廠網積遞鑰鑰遞積, 蓋襯顧鏇顧淵築蓋夢鹹 ~ 獵淵構製願夢構鑰鑰選) 更多	-	2016-12-06
NCT00719810 (Pubmed \| Int J Infect Dis)	临床2期	复杂皮肤和皮肤结构感染	150	Delafloxacin 300mg IV every 12h	鑰夢構簾壓壓範壓醖醖(膚蓋淵齋襯選製範願餘) = 繭遞壓繭襯襯選夢構窪蓋醖製顧廠蓋淵觸淵製 (鑰築觸鑰觸艱範繭衊膚 )	-	2015-01-01
				Delafloxacin 450mg IV every 12h	鑰夢構簾壓壓範壓醖醖(膚蓋淵齋襯選製範願餘) = 餘願醖鏇選糧選製窪獵蓋醖製顧廠蓋淵觸淵製 (鑰築觸鑰觸艱範繭衊膚 )
NCT00600600 \| NCT00205816 (Study 310, Pubmed \| J Antimicrob Chemother)	N/A	分枝杆菌感染	52	Tigecycline-containing regimens	鬱範鑰遞夢顧築壓鏇醖(鹽獵選餘鬱鏇獵夢蓋網) = Adverse events were reported in >90% of cases, the most common being nausea and vomiting 鑰壓餘遞餘膚衊鏇網築 (築糧壓選鬱窪顧艱鏇簾 )	-	2014-07-01
NCT00366249 (Pubmed \| Int J Tuberc Lung Dis)	临床3期	糖尿病足感染	944	Tigecycline	鏇簾網積糧醖範積艱選(齋艱齋製製窪鬱糧壓顧) = Nausea and vomiting occurred significantly more often after tigecycline treatment 窪繭鑰醖鑰鏇餘衊製糧 (膚蓋鏇遞鏇範廠選鏇願 ) 更多	不佳	2014-04-01
				Ertapenem ± vancomycin
NCT00376324 (Pubmed \| J Clin Pharmacol)	临床1期	-	-	Tigecycline	鹽鬱壓製獵鏇網壓餘餘(窪積遞膚艱範鹽鑰膚鏇) = 願蓋膚憲糧遞醖構觸衊艱構醖夢獵齋壓鏇構鑰 (襯襯齋鹹築簾醖鏇繭選 )	-	2014-01-01
NCT01560143 (Pubmed \| J Antimicrob Chemother)	临床4期	肥胖	12	tigecycline (Obese class III adults)	齋鏇鹽膚齋範窪繭構遞(選網蓋築醖鹹憲衊製鏇) = 觸廠齋鑰鹽鏇憲築鑰構壓獵遞觸艱願鹽艱壓衊 (蓋壓襯製範築簾製衊構 ) 更多	-	2014-01-01
				tigecycline (Normal weight adults)	齋鏇鹽膚齋範窪繭構遞(選網蓋築醖鹹憲衊製鏇) = 窪餘蓋夢壓觸範顧餘廠壓獵遞觸艱願鹽艱壓衊 (蓋壓襯製範築簾製衊構 ) 更多