本维莫德(Benvitimod) - 药物靶点：AHR_在研适应症：特应性皮炎，寻常性银屑病，斑块状银屑病_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene、DHPS、Tapinarof

+ [16]

靶点

AHR

作用机制

AHR激动剂(芳香烃受体激动剂)

治疗领域

免疫系统疾病遗传病与畸形皮肤和肌肉骨骼疾病+ [1]

在研适应症

特应性皮炎寻常性银屑病斑块状银屑病+ [2]

非在研适应症

瘙痒

原研机构

广东中昊药业有限公司

在研机构

Dermavant Sciences, Inc.

广东中昊药业有限公司

Japan Tobacco, Inc.

+ [3]

非在研机构

Stiefel Laboratories, Inc.

GSK Plc

Welichem Biotech, Inc.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

中国 (2019-05-29),

银屑病

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (中国)、特殊审批 (中国)

登录后查看首次获批时间轴

结构

分子式C17H18O2

InChIKeyZISJNXNHJRQYJO-CMDGGOBGSA-N

CAS号79338-84-4

关联

48

项与本维莫德相关的临床试验

NCT06561321 / Recruiting临床2期IIT

An Open-label, Phase II Study to Evaluate the Clinical Efficacy and Safety of Tapinarof for Adult Patients With Palmoplantar Keratoderma

The purpose of this study is to assess adults with palmoplantar keratoderma (thickening skin layer on palms and soles) who are treated with the study drug, tapinarof. This is a naturally occuring compound used for the treatment of psoriasis. This study is being done to find out how well and safe this drug is for stopping or treating keratoderma. This study aims to investigate the positive impacts of daily topical Tapinarof use in the improvement of Keratoderma. Clinical efficacy and safety profile of prescribing Tapinarof for this condition will be evaluated.

开始日期2024-10-26

申办/合作机构

Indiana University

[+1]

NCT05981118 / Enrolling by invitation临床2/3期IIT

Comparison of Post-Inflammatory Pigment Alteration After Psoriasis Treatment (PIPA - Dermavant)

The purpose of this prospective study is to evaluate the degree of post-inflammatory pigmentation alteration on legs of study subjects treated with two different psoriasis treatments. Betamethasone dipropionate 0.05% cream is a high potency steroid that is commonly used to alleviate the inflammation of psoriasis. Tapinarof is another medication approved for psoriasis; tapinarof activates aryl hydrocarbon receptors to downregulate inflammatory cytokines (such as interleukin [IL]-17) which play a large role in psoriasis. Study subjects will be randomized to receive one of these medications and will be followed to monitor for PIPA. Photographs will be taken to help evaluate visual changes. The Taylor Hyperpigmentation scale will be used to grade the area and severity of hyperpigmentation and hypopigmentation; severity of erythema, burning, peeling, and dryness will also be recorded. This will allow us to understand the effects of two standard-of-care psoriasis medications to better treat patients.

开始日期2024-07-15

申办/合作机构

Wake Forest School of Medicine

[+1]

NCT06103695 / Completed临床4期IIT

Open Label, Observational Study, Evaluating VTAMA® (Tapinarof) Cream, 1% QD in Psoriasis Patients Being Treated With Biologic Agents.

Open label study to assess 12 weeks of add-on VTAMA® (tapinarof) Cream, 1% QD in patients with ≥3% BSA who have received biologic therapy for at least 24 weeks.

开始日期2023-02-27

申办/合作机构-

100 项与本维莫德相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与本维莫德相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与本维莫德相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

580

项与本维莫德相关的文献（医药）

2024-07-01·The Journal of allergy and clinical immunology

Tapinarof validates the aryl hydrocarbon receptor as a therapeutic target: A clinical review

Review

作者: Boguniewicz, Mark ; Hirano, Ikuo ; Quintana, Francisco J ; Tallman, Anna M ; Silverberg, Jonathan I ; Brown, Philip M ; Gross, Lara ; Rubenstein, David S ; Clark, Rachael A ; McHale, Kimberly A ; Fredericks, Doral

The aryl hydrocarbon receptor (AhR) is a ligand-dependent transcription factor that has wide-ranging roles, including regulation of inflammation and homeostasis. AhR is not a cell surface receptor; rather, it exists in a cytoplasmic complex that responds to a wide variety of structurally dissimilar endogenous, microbial, and environmental ligands. The ubiquitous expression of AhR, its ability to be activated by a wide range of ligands, and its capacity to act as a master regulator for gene expression and homeostasis make it a promising new therapeutic target. Clinical trials of tapinarof cream have now validated AhR agonism as a therapeutic approach that can deliver significant efficacy for treating inflammatory skin diseases, including psoriasis and atopic dermatitis. Tapinarof 1% cream is a first-in-class, nonsteroidal, topical, AhR agonist with a pharmacokinetic profile that results in localized exposure at sites of disease, avoiding systemic safety concerns, drug interactions, or off-target effects. Psoriasis and atopic dermatitis both involve epidermal inflammation, cellular immune responses, dysregulation of skin barrier protein expression, and oxidative stress. On the basis of the clinical effectiveness of tapinarof cream for treating inflammatory skin diseases, we review how targeting AhR may offer a significant opportunity in other conditions that share key aspects of pathogenesis, including asthma, inflammatory bowel disease, eosinophilic esophagitis, ophthalmic, and nervous system diseases.

2024-03-01·The Journal of investigative dermatology

The Therapeutic Aryl Hydrocarbon Receptor–Modulating Agent Tapinarof Regulates SEMA3A Expression in Human Keratinocytes through NRF2

Article

作者: Kido-Nakahara, Makiko ; Yumine, Ayako ; Yamamura, Kazuhiko ; Tsuji, Gaku ; Nakahara, Takeshi ; Takemura, Masaki ; Ito, Takamichi

2024-03-01·The Journal of investigative dermatology

Benvitimod Inhibits IL-4– and IL-13–Induced Tight Junction Impairment by Activating AHR/ARNT Pathway and Inhibiting STAT6 Phosphorylation in Human Keratinocytes

Article

作者: Mao, Dandan ; Wang, Xiaojie ; Jia, Jun ; Zhang, Jianzhong

Tight junctions are involved in skin barrier functions. In this study, the expression of CLDN1, CLDN4, and OCLN was found to decrease in skin lesions of atopic dermatitis by bioinformatics analysis. Immunohistochemistry staining in skin specimens from 12 patients with atopic dermatitis and 12 healthy controls also showed decreased CLDN1, CLDN4, and OCLN expression in atopic dermatitis lesions. In vitro studies showed that IL-4 and IL-13 downregulated CLDN1, CLDN4, and OCLN expression in HaCaT cells as well as CLDN4 and OCLN expression in human primary keratinocytes. This effect, which was mediated through the Jak-signal transducer and activator of transcription 6 signaling pathway, increased paracellular flux of 4-kDa dextran. Benvitimod, a new drug for atopic dermatitis, upregulated CLDN4 and OCLN through the aryl hydrocarbon receptor/aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator pathway. Benvitimod induced nuclear translocation of NRF2 and reduced production of ROS in keratinocytes, thus inhibiting IL-4-/IL-13-induced CLDN1 downregulation and signal transducer and activator of transcription 6 phosphorylation. These results indicate that T helper 2 cytokines are involved in tight junction impairment, and benvitimod can inhibit these effects.

163

项与本维莫德相关的新闻（医药）

20 小时之前

·生物制药小编

Roivant卖出的“烫手山芋”

在此前买入拜耳弃子后，“变废为宝”的二手商Roivant又有了新动作，不过，这次并非是买入而是售出。出售的是Roivant旗下的另一个“Vant”，Dermavant。收购方Organon将以预付款1.75亿美元，含里程碑付款的总额12亿美元收购Dermavant。Organon将支付未来的特权使用费给Dermavant的股东。虽然价格和此前卖给罗氏71亿美元相比要低得多，还是有条件的里程碑付款，但是此举却被认为是卖出了“烫手山芋”。 Dermavant的困境 Dermavant本身是专注于皮肤病的分公司，管线同样来自于收购其他公司不要的管线。目前已上市核心管线是Tapinarof。 Tapinarof是一种“first-in-class”的芳香烃受体调节剂。上世纪90年代末，在加拿大读博的陈庚辉博士团队从土壤线虫的共生细菌代谢产物中分离出来一种小分子化合物，这就是后来的Tapinarof（中文名：本维莫德）。该小分子分子量仅有254 Da，且具备良好的皮肤渗透性，考虑到这款产品具有非激素类小分子药物的特性，陈庚辉博士等人据此在加拿大成立了公司Welichem Biotech公司开发这类小分子化合物。在研发过程中，它展现了治疗皮肤病的潜力，特别是针对银屑病等炎症性和自身免疫性疾病。后来陈庚辉博士回国发展事业，创立了北京文丰天济医药科技有限公司（后成为冠昊生物子公司），在国内成功商业化Tapinarof，2019年上市，中文名本维莫德乳膏产品（商品名：欣比克）。如今这位科学家依旧在研发一线，创立了泽德曼医药，开发下一代芳香烃受体改良调节剂。而Tapinarof在大中华区外的权益就几经转手，最后在2018年由GSK卖给了Roivant。后续在2022年在美国以成人轻度、中重度斑块状银屑病适应症获批，虽然在美国市场成功上市，投资者对于Tapinarof的态度可以说是有些冷淡。这款产品销售额只有千万美元的量级，但支出却不少。去年一年2亿美元的运营费用足够让Roivant承担不菲的运营压力，虽然说产品近期增长确实有起色，但只是几百万美元的增长并不能弥补运营费用上的压力，今年运营费用的压力也不小，相当烧钱，将产品卖出反而是最合理的举措。而与之相比，中国市场的运营成本显然没有2亿美元这么夸张，以2024年年中报为例，营业收入约2400万元，而营业成本只有约384万元，毛利率可观。当然，Roivant毕竟主业是二手商，买入卖出才是常态，运营费用花费巨大，现在卖出去就不用担心这一问题了，即便有充裕的现金，仍然要考虑到如何最大化股东利益。总结卖出Dermavant后，Roivant的现金仍旧很充裕，有分析师认为，这笔费用可能会被纳入另外一家子公司Immunovant的R&D，该公司预计将在未来几年启动几项关键的III期研究。Immunovant正在开发自身免疫性疾病疗法，包括用于重症肌无力和甲状腺眼病的batoclimab。这一预测不无道理，根据Roivant财报，Immunovant将迎来数个重点里程碑。这恐怕才是Roivant的攻坚战。参考来源： http://www.guanhaobio.com/uploads/file/20240828160817d4.pdf https://investor.roivant.com/news-releases/news-release-details/roivant-reports-financial-results-first-quarter-ended-june-30-0

并购临床3期

2024-09-19

·GBIHealth

国产首款！康诺亚IL-4Rα单抗康悦达开出首张处方

药械追踪 No.1 / 默沙东K药在美获批恶性胸膜间皮瘤新适应证默沙东（MSD；NYSE:MRK）近日宣布，旗下PD-1抑制剂可瑞达（帕博利珠单抗）新适应证申请已获得美国FDA批准，用于联合培美曲塞与铂类化疗一线治疗不可切除的晚期或转移性恶性胸膜间皮瘤（MPM）的成年患者。此次批准主要是基于II/III期研究KEYNOTE-483的积极数据。恶性间皮瘤是一种相对罕见的癌症，一般发生在胸部、腹部、心脏以及睾丸等部位内膜。据估计，2022年全球新诊断的恶性间皮瘤患者超过30000例，而死亡人数超过25000例。MPM发生在肺内层，是间皮瘤最常见的一种形式，占比约为75%。MPM往往进展迅速，患者的5年生存率仅为12.8%（美国）。 ->点击阅读原文，解锁完整双语新闻 No.2 / 国产首款！康诺亚IL-4Rα单抗康悦达开出首张处方 2024年9月18日，康诺亚宣布，旗下IL-4Rα抗体药物康悦达（司普奇拜单抗注射液）开出全国首张处方。司普奇拜单抗注射液是以IL-4Rα为靶点的单克隆抗体药物，也是首款国产获批的IL-4R抗体药物。司普奇拜单抗于2024年9月12日宣布获国家药品监督管理局批准上市，用于治疗外用药控制不佳或不适合外用药治疗的成人中重度特应性皮炎。司普奇拜单抗将在各地陆续进入临床应用，现已发货至全国多地，上海、广州、成都等多个城市多地也将同步开出当地首张处方。 ->点击阅读原文，解锁完整双语新闻 No.3 / 阿斯利康重磅疗法本瑞利珠单抗再获FDA批准，用于罕见病EGPA 阿斯利康（LON/NASDAQ：AZN）近日宣布，旗下靶向白细胞介素 5（IL-5）的单克隆抗体本瑞利珠单抗（benralizumab）在美国获批新适应证，可用于治疗罕见的嗜酸性肉芽肿性多血管炎（EGPA）。嗜酸性肉芽肿性多血管炎（EGPA）是一种可累及全身多个系统的、少见的自身免疫性疾病,主要表现为外周血及组织中嗜酸粒细胞增多、浸润及中小血管的坏死性肉芽肿性炎症。大约50%的EGPA患者也患有成人发病的严重嗜酸性哮喘（SEA）。2017年，本瑞利珠单抗被批准用于治疗SEA。 ->点击阅读原文，解锁完整双语新闻企业动态 No.1 / 欧加隆12亿美元收购Dermavant，囊获银屑病外用乳膏本维莫德欧加隆（NYSE:OGN）近日宣布，将全面收购Roivant（Nasdaq: ROIV）旗下专注于皮肤病学的公司Dermavant。经过此次收购，欧加隆将获得Dermavant的本维莫德乳膏（Tapinarof 1%），这是一种用于局部治疗斑块状银屑病的芳香烃受体（AhR）激动剂，目前其用于特应性皮炎（AD）的上市申请正在审评中。此次收购交易总价值高达12亿美元，包括1.75亿美元的预付款，获批AD适应证后支付7500万美元，9.5亿美元的商业里程碑付款，以及向Dermavant股东支付的净销售额特许权使用费。根据协议，欧加隆将获得本维莫德乳膏（Tapinarof 1%）的全球权利（不包括中国和日本）。 ->点击阅读原文，解锁完整双语新闻全球医疗情报领导者解锁隐藏在数据中的商业潜力关于 G B I ” 自从2002年成立以来，GBI始终以技术为驱动，为药企、器械及行业相关服务商提供贯穿生命周期的全球药品市场竞争数据、全球行业资讯、HCPs洞察、全国医疗器械数据等商业信息与洞察，助力企业在进行战略布局和决策时，脱颖而出。历经20余年的深耕细作GBI已成为95%以上跨国药企、国内头部药企、咨询与投资机构等医疗圈灯塔用户值得信赖的长期合作伙伴。联系我们投稿 | 发稿 | 媒体合作 ▶ zhangxinyue13@baidu.com 数据库 | 咨询服务 | 资讯追踪 ▶ 点击左下“阅读原文”完成表单填写点击阅读原文，解锁完整双语新闻

并购上市批准申请上市

2024-09-19

·药研网

Organon以12亿美元收购Dermavant

9月18日，Organon与Dermavant Sciences宣布，双方已签署最终协议，Organon将收购Roivant子公司Dermavant Sciences并囊获其创新疗法Vtama（tapinarof）乳膏。新闻稿表示，这一交易有助于在全球范围内实现Vtama的潜力。根据协议，Organon同意支付1.75亿美元的前期付款和7500万美元的里程碑付款（在特应性皮炎适应症获得监管批准时支付），以及高达9.5亿美元的商业里程碑付款。 Vtama乳膏是一种非类固醇的每日一次局部治疗药物，通过激活皮肤中的芳烃受体来减少炎症并恢复皮肤屏障。它治疗银屑病的安全性和有效性经过了随机、双盲、安慰剂对照的PSOARING-1和2试验进行评估，其用于治疗特应性皮炎的安全性和有效性也已在名为ADORING-1和2的两项3期临床试验中得到评估。 Vtama在2022年5月获得美国FDA的批准，用于治疗成人轻度、中度和重度斑块型银屑病。它是一种每日一次的非类固醇局部治疗药物，可涂抹于患处，且无安全标签警告或注意事项，对使用部位、持续时间或覆盖的体表面积没有限制。目前，FDA正在审评一份补充新药申请（sNDA），以评估Vtama乳膏作为治疗成人和两岁及以上儿童特应性皮炎（AD）的潜在疗法。FDA预计在今年第四季度完成审评。 End 声明：本公众号所有发文章(包括原创及转载文章)系出于传递更多信息之目的，且注明来源和作者。本公众号欢迎分享朋友圈或大群，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载/商务/投稿 | 联系微信 wfj_GM 商务合作稿件征集点击了解详情往期回顾 1 5月| 20家药企裁员（附名单） 2 18亿美元，ADC又出海! 宜联生物宣布新授权 3 2024 ASCO| 默沙东/科伦TROP2 ADC、信达、礼新CLDN18.2 ADC数据公布

临床3期并购引进/卖出ASCO会议抗体药物偶联物

100 项与本维莫德相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	本维莫德	D05	DB06083

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
特应性皮炎	日本	Japan Tobacco, Inc.	2024-06-24
寻常性银屑病	日本	Japan Tobacco, Inc.	2024-06-24
斑块状银屑病	美国	Dermavant Sciences, Inc.	2022-05-23
银屑病	中国	广东中昊药业有限公司	2019-05-29

未上市

10 条进展最快的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
掌跖角化病	临床2期	美国	Dermavant Sciences, Inc.	2024-10-26
瘙痒	临床1期	日本	GSK Plc	2015-10-27

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05680740 (DMVT-505-4001, CTgov)	临床4期	斑块状银屑病	34	VTAMA® (tapinarof) Cream 1%	顧積窪構憲艱構窪繭製(廠繭構壓鬱遞顧襯遞願) = 艱衊顧壓夢窪網築憲範鬱鏇願壓衊糧糧網遞鬱 (衊糧夢鬱鏇鏇糧製築壓, 觸糧鏇憲觸網糧願積壓 ~ 鏇鑰鏇鬱積遞鬱築壓築) 更多	-	2024-07-08
NCT05032859 (ADORING 2, BusinessWire) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	406	VTAMA cream, 1% QD (ASIAN)	鏇鹹壓夢襯醖願製鹹憲(網餘鏇襯壓壓鹹蓋襯齋) = 壓繭獵糧鏇鬱願願壓獵簾糧築膚鑰衊鏇範觸鏇 (糧獵網壓衊廠壓壓網齋 ) 更多	积极	2024-03-08
NCT05032859 (ADORING 2, BusinessWire) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	406	Vehicle QD (ASIAN)	鏇鹹壓夢襯醖願製鹹憲(網餘鏇襯壓壓鹹蓋襯齋) = 選遞願獵範製獵遞窪膚簾糧築膚鑰衊鏇範觸鏇 (糧獵網壓衊廠壓壓網齋 ) 更多	积极	2024-03-08
NCT05014568 (ADORING 1, BusinessWire) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	407	VTAMA cream, 1% QD (ASIAN)	齋壓衊範簾範網簾鹽淵(醖選醖壓鬱壓淵簾鹹鏇) = 齋糧衊餘積鹹淵淵襯鹽構繭構壓觸蓋遞艱獵願 (顧網淵願淵膚夢範壓衊 ) 更多	积极	2024-03-08
NCT05014568 (ADORING 1, BusinessWire) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	407	Vehicle QD (ASIAN)	齋壓衊範簾範網簾鹽淵(醖選醖壓鬱壓淵簾鹹鏇) = 憲顧糧鏇觸網鬱鬱衊製構繭構壓觸蓋遞艱獵願 (顧網淵願淵膚夢範壓衊 ) 更多	积极	2024-03-08
AAAAI2024	临床3期	特应性皮炎	-	Tapinarof cream 1%	糧鬱齋網壓醖鏇積鬱製(憲鹹膚繭積獵鑰鏇鏇鬱) = 壓遞繭膚鬱繭廠衊鑰鑰鬱壓膚範齋繭窪鹽構獵 (繭糧襯網齋網選製艱網 )	积极	2024-02-23
AAAAI2024	临床3期	特应性皮炎	-	Vehicle	糧鬱齋網壓醖鏇積鬱製(憲鹹膚繭積獵鑰鏇鏇鬱) = 夢夢憲網窪蓋廠憲齋鑰鬱壓膚範齋繭窪鹽構獵 (繭糧襯網齋網選製艱網 )	积极	2024-02-23
ADORING 3 (NEWS) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	728	Vtama	襯觸選遞獵鏇廠廠淵齋(憲願餘觸鹽艱廠繭製襯) = 範構膚構艱鬱淵構簾壓夢衊衊網壓築築糧壓壓 (艱淵蓋鏇製獵獵夢製獵, 711) 更多	积极	2024-01-12
NCT05014568 \| NCT05032859 (DMVT-505-3102 \| ADORING 2, Corporate Publications) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	711	VTAMA cream, 1%	獵夢憲遞淵膚鬱選艱醖(獵構醖遞簾觸製鬱齋夢) = 簾網積醖積壓醖構蓋鹹獵餘顧範齋襯獵積觸鹽 (網淵簾壓鬱簾夢繭願鏇, 711) 更多	积极	2024-01-11
NCT05142774 (ADORING 3, Corporate Publications) 人工标引	临床3期	特应性皮炎	728	tapinarof	製鏇壓顧憲糧壓醖遞艱(積範窪製膚觸鏇遞齋鑰) = 遞壓糧夢襯獵鹹積鹽糧範蓋憲遞築範餘窪鏇鑰 (繭網觸廠範鑰膚醖顧繭 ) 更多	积极	2024-01-11
Corporate Publications 人工标引	N/A	斑块状银屑病	30	VTAMA	醖窪鑰觸艱遞鑰範遞鹽(艱簾積繭壓夢醖淵鑰觸) = 積鹽鏇齋願蓋餘廠鹽蓋遞網糧獵鏇鑰窪淵鏇觸 (範廠網鑰構觸餘蓋憲繭 ) 更多	积极	2023-12-13
PSOARING (Biospace) 人工标引	临床3期	斑块状银屑病	1,025	VTAMA cream (PSOARING 1)	繭齋鑰鹽繭積範鏇觸糧(淵蓋範網齋窪廠淵壓觸) = 鹹範選衊鹽餘獵憲淵膚製蓋憲蓋醖膚憲築鑰鑰 (餘觸膚夢築顧積顧窪範 )	积极	2023-12-06
PSOARING (Biospace) 人工标引	临床3期	斑块状银屑病	1,025	Vehicle	繭齋鑰鹽繭積範鏇觸糧(淵蓋範網齋窪廠淵壓觸) = 糧製積積鬱繭鹹構構繭製蓋憲蓋醖膚憲築鑰鑰 (餘觸膚夢築顧積顧窪範 )	积极	2023-12-06
NCT05680740 (DMVT-505-4001, Biospace) 人工标引	临床4期	斑块状银屑病	34	tapinarof	範糧遞艱鬱憲鑰壓醖簾(鹽齋願築齋鏇繭膚夢糧) = 膚窪鹹壓繭膚窪壓顧觸積製獵簾鏇夢觸廠簾觸 (鹽鬱醖壓糧觸遞憲憲衊 )	积极	2023-10-20