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芳香烃受体  从环境毒素“传感器”到免疫系统“调音师” 1976年，Poland和Glover鉴定出一种能特异性结合二噁英（TCDD）的胞质蛋白，他们将该蛋白命名为芳香烃（Ah）受体（AHR）      AHR是一种配体依赖的转录因子，早期被认为是有毒污染物的“帮凶”。当AHR与配体结合后，AHR 转位至细胞核，和搭档ARNT一起激活一系列“解毒”基因。这可能带来发育异常、癌症风险，药物研发中大家都不太待见它。 图源 The mammalian basic helix-loop-helix/PAS family of transcriptional regulators      后来人们发现，AHR 可以被多种代谢途径产生的激动剂以及饮食或共生微生物等外部来源激活。其中，色氨酸（Trp）的代谢途径能够产生多种 AHR 激动剂。      AHR的激活会诱导特异性的转录、表观遗传和代谢反应，并产生重要的下游生物学效应。      AHR在免疫系统中扮演着“双面角色”——它可以是刹车，也可以是油门，取决于配体种类和环境。这些发现使人们开始关注AHR在免疫调节中的作用，为开发AHR激动剂作为治疗多种疾病的潜在药物铺平了道路。 01 芳香烃受体（AHR）      在非活性状态下，AHR存在于细胞质中，和HSP90、AIP、c-Src等蛋白形成蛋白复合体，保持一种“待命”构象。     AHR配体AHR激动剂包括多种多样的外源性和内源性分子。     外源性配体主要由环境污染物组成，例如二噁英，这些污染物通常是工业过程和燃烧产生的产物。     内源性配体包括多种代谢副产物和天然化合物，例如色氨酸衍生物和微生物代谢物。 02 AHR信号转导通路      在激动剂结合后，AHR信号传导机制可大致分为经典信号传导和非经典信号传导 图源 The aryl hydrocarbon receptor: a rehabilitated target for therapeutic immune modulation （1）经典信号传导      经典的AHR信号传导途径始于激动剂与细胞质中的AHR-伴侣复合物结合。     这种相互作用诱导AHR发生构象变化，导致AIP从AHR复合物中解离，并暴露其N端核定位信号。随后，AHR-激动剂复合物将在转运蛋白和核输入蛋白-β的作用下进入细胞核。     进入细胞核后，AHR-激动剂复合物与ARNT形成异二聚体。这种异二聚化是AHR转录活性的关键步骤，涉及AHR和ARNT两者的构象变化。AHR-ARNT 复合物与含有共识序列 5′-TNGCGTG-3′ 的特定 DNA 序列结合，从而调控调控靶基因的表达。在多种类别的 AHR 靶基因中，包括异源代谢酶，如 NAD(P)H-醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和细胞色素 P450 家族成员（如 CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1）； 细胞因子IL-10和IL-21；以及参与细胞代谢的酶。     AHR经典信号传导受负反馈调节 AHRR由AHR靶基因表达，并与AHR竞争与ARNT结合，从而限制了AHR驱动的基因表达。 缺氧诱导因子1α（HIF-1α）也能与AHR竞争结合ARNT。     AHR的激活还会诱导其负调节因子——三氯二苯并二噁英（TCDD）诱导的多聚（ADP-核糖）聚合酶（TIPARP）的表达。TIPARP通过促进AHR及其辅助因子的ADP-核糖化来抑制AHR活性，从而限制AHR信号传导。     AHR可被26S蛋白酶体降解。     AHR靶基因 CYP1A1 可促进内源性AHR激动剂的代谢清除  miRNA 和 lncRNA 可调节AHR96及其靶基因的表达。  这些互补的调控机制能防止因AHR信号过度激活而引发的病理变化。 （2）非经典信号传导     非经典AHR信号转导涉及核内/胞质途径。     在核内机制中，AHR-激动剂复合物与其他转录因子相互作用并调节其活性。     例如，AHR通过直接相互作用和间接机制调控核因子-κB（NF-κB）的活性：AHR直接与NF-κB复合物中的RelA和RelB相互作用，并干扰转录程序；此外，AHR的核转位可诱导细胞因子信号抑制因子2（SOCS2）的表达，后者通过抑制TLR信号传导及NF-κB依赖性的细胞因子（如IL-6、IL-12a、IL-12b、IL-23a和TNF）表达，从而间接干扰NF-κB机制。     AHR信号传导还包括了多种胞质非经典信号传导机制。     AHR作为E3泛素蛋白连接酶发挥作用，将底物标记为泛素化，并由蛋白酶体进行降解；通过将 c-Src 封存于蛋白质复合物中，AHR 调控着 c-Src 靶标的磷酸化，这些靶标在细胞增殖、分化和存活中起着重要作用。     有研究提出，在没有激动剂的情况下，AHR 仍可被激活。例如，剪切应力和氧化应激被证明可诱导 AHR 核转位和 Cyp1a1 的表达。在生理背景下探索这种独立于配体的 AHR 激活的意义至关重要。 03 AHR在免疫反应中的作用 （1）树突状细胞（DC）      树突状细胞（DC）是专职抗原呈递细胞，通过连接先天免疫和适应性免疫反应来诱导耐受或免疫。 图源 The aryl hydrocarbon receptor: a rehabilitated target for therapeutic immune modulation 抗炎作用     AHR的激活会降低MHC II类分子及CD80/CD86的表达，减少促炎细胞因子IL-6、IL-12和TNF的产生，增加视黄酸生成。     AHR和ARNT可诱导IDO1/IDO2的表达，将色氨酸（Trp）转化为犬尿氨酸（Kyn），并增加TGFβ和IL-27的产生，从而间接影响T细胞的分化。     DCs 中 AHR 的激活可诱导调节性 T 细胞 (Treg 细胞) 和 1 型调节性 T 细胞 (Tr1 细胞)，同时抑制辅助性 T 17 细胞 (TH17 细胞) 的分化。 促炎作用     尽管多项研究表明AHR信号传导在DCs中具有抗炎作用，但在某些情况下，AHR也可能参与促炎反应。     体外实验表明，用三氯代二苯并二噁英（TCDD）刺激骨髓来源的树突状细胞（BMDCs）和脾脏树突状细胞（DCs）可增加MHC II类分子和CD86的表达，并促进IL-6和TNF的产生。     AHR信号传导在DC中的作用涉及配体特异性和环境特异性效应。 （2）CD4+ T细胞      AHR通过调节抗原呈递细胞间接影响T细胞应答。此外，T细胞内的AHR信号传导对其极化和功能具有重要影响。      TH17细胞、Treg细胞和Tr1细胞表现出最高的AHR表达水平。AHR能够直接调节T细胞极化，控制Treg与效应性TH17细胞之间的平衡。      在 Treg 细胞中，活化的AHR会抑制信号转导及转录激活因子1（STAT1）的活化，并诱导SMAD1，从而增强Foxp3的表达。      IL-27可诱导Tr1细胞的分化以及STAT3驱动的AHR表达。AHR与c-MAF协同作用，诱导IL-10、IL-21和CD39的表达；IL-21可稳定Tr1细胞，而IL-10和CD39则导致免疫抑制。     在TH17细胞中，IL-6和IL-21诱导STAT3活化，从而驱动AHR表达。AHR表达通过驱动Aiolos表达并抑制STAT1和STAT5活化，诱导TH17细胞分化。 （3）其他淋巴细胞群体 先天淋巴细胞（ILCs）     先天淋巴细胞（ILCs）参与免疫监视和组织修复。AHR维持肝脏ILC1、增强ILC3存活和分化，是“先天免疫的幕后推手”。 CD8+ T细胞     AHR缺乏增加了短寿命CD8+效应T细和中枢记忆细胞的丰度，同时减少了产生颗粒酶B的组织常驻记忆T细胞的丰度。 B细胞     在B细胞命运方面，AHR通过负向调控类转换重组，抑制B细胞向浆母细胞及抗体分泌型浆细胞的分化。此外，AHR对产生IL-10的调节性B细胞的分化也至关重要。 04 炎症性疾病中的AHR （1）炎症性皮肤病      2022年，FDA批准了全球首个AHR激动剂Tapinarof，用于治疗成人斑块型银屑病。 Tapinarof 结构      它通过激活AHR，抑制Th17因子、激活Nrf2抗氧化通路、修复皮肤屏障蛋白等机制发挥作用。2024年，公司已向FDA提交了用于治疗成人和儿童特应性皮炎的补充新药申请。 图源 Tapinarof in the treatment of psoriasis: A review of the unique mechanism of action of a novel therapeutic aryl hydrocarbon receptor–modulating agent （2）多发性硬化症（MS）     多发性硬化症（MS）是一种中枢神经系统的慢性自身免疫性疾病，其特征是T细胞与髓鞘及其他中枢神经系统蛋白中的抗原发生反应，从而引发脱髓鞘发作。     已有研究表明多种AHR激动剂可抑制神经炎症及EAE的发生。例如2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin、2-(1‘H-indole-3’-carbonyl)-thiazole-4-carboxylicacid methyl ester （ITE）等。 （3）系统性红斑狼疮（SLE）     系统性红斑狼疮（SLE）是一种自身免疫性疾病，其特征为免疫应答失调，由致病性T细胞-B细胞相互作用驱动。     AHR是B细胞趋化因子CXCL13的“负调控者”。AHR与AP-1转录因子JUN协同作用，既抑制CD4+ T细胞向滤泡辅助T细胞和外周辅助T细胞的分化，又促进其向产生IL-22的TH22细胞分化，从而减轻SLE的严重程度。     除此之外，Th17/Treg中AHR表达比值可作为SLE皮肤病变的生物标志物。这些发现表明 AHR 不仅在控制免疫驱动的 SLE 病理方面发挥作用，而且还作为一种预后生物标志物。 （4）炎症性肠病     AHR在肠道中就像是“和平维护部队”。多种配体激活AHR后，可抑制炎症、增强免疫调节机制、上调抗菌肽的表达，并恢复上皮细胞的完整性。       AHR曾一度被视为一种有害靶点，如今却已成为可成药的免疫调节治疗靶点。人们发现AHR在免疫应答的生理调节中发挥着重要作用，这极大地推动并指导了AHR靶向药物的研发。     Tapinarof 的上市，为生物制药行业继续开发以调节AHR生物学功能为重点的药物提供了有力佐证。     未来对结构-活性关系（SAR）的深入理解，将有助于更高效地开发安全且有效的AHR靶向免疫疗法。 参考文献 1. Polonio CM, McHale KA, Sherr DH, Rubenstein D, Quintana FJ. The aryl hydrocarbon receptor: a rehabilitated target for therapeutic immune modulation. Nat Rev Drug Discov. 2025;24(8):610-630. 2. Kewley RJ, Whitelaw ML, Chapman-Smith A. The mammalian basic helix-loop-helix/PAS family of transcriptional regulators. Int J Biochem Cell Biol. 2004;36(2):189-204. 3. Bissonnette R, Stein Gold L, Rubenstein DS, Tallman AM, Armstrong A. Tapinarof in the treatment of psoriasis: A review of the unique mechanism of action of a novel therapeutic aryl hydrocarbon receptor-modulating agent. J Am Acad Dermatol. 2021;84(4):1059-1067. End 微信号丨Youth Lab 在浙谈科研 编辑丨陈雅琪 审核 | 李青坡

Avacincaptad pegol注射液（商品名：Izervay）是全球首个获批用于治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）继发地图样萎缩（GA）的补体 C5 抑制剂类眼科药物。 基本信息 通用名：Avacincaptad pegol 商品名：Izervay 研发公司：原研Iveric bio，2023年被安斯泰来（Astellas）收购 药物类型：聚乙二醇化RNA适配体（Pegylated RNA Aptamer） 给药途径：玻璃体内注射（眼内注射） 剂型规格：20mg/mL单次使用小瓶，每支含2mg/0.1mL 美国获批：2023年8月4日（FDA） 中国状态：2026年3月拟纳入优先审评，尚未获批上市 作用机制（靶向补体通路）：GA（地图样萎缩）是干性AMD的晚期、致盲阶段，核心病理是补体系统过度激活导致视网膜细胞慢性炎症、凋亡。 靶点：特异性结合补体C5蛋白 机制：阻断C5裂解为C5a（促炎因子）和C5b（膜攻击复合物MAC前体） 效果：减少视网膜炎症、抑制膜攻击复合物（MAC）形成，保护视网膜色素上皮（RPE）和光感受器细胞，延缓萎缩病灶扩大 适应症：治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）继发的地图样萎缩（GA）。 用法用量 用法：患眼每月1次（约28±7天），玻璃体内注射2mg（0.1mL） 疗程：2025年2月FDA更新标签，取消 “最长12个月” 限制，可长期使用 核心临床数据（GATHER系列研究） GATHER1（III期）：相比安慰剂，2mg/4mg组GA病灶生长率分别降低 27.4%/27.8%（均 P<0.01） GATHER2（III期+长期扩展） 首年每月注射、次年每2个月注射：病灶生长率降低14.3%； 3.5年随访：萎缩进展减慢37%~40.5%，显著降低严重视力丧失风险。 常见不良反应（≥5%）： 眼部：结膜出血、眼痛、畏光、玻璃体飞蚊症、视力模糊； 全身：头痛、鼻咽炎； 严重风险：眼内炎、视网膜脱离、眼内压升高（规范注射可防控）； 特点：全身暴露极低（血浆浓度仅玻璃体1/10万），系统性副作用轻微。 临床地位：全球首个C5抑制剂类GA药物，与另一款C3抑制剂（Syfovre）形成互补；长期安全性获确认，可持续延缓萎缩进展、保护中心视力。 与同类药（Syfovre/pegcetacoplan）对比 上市情况 Avacincaptad pegol（商品名：Izervay）是全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物，目前仅美国正式上市，中国处于优先审评阶段，欧盟/英国/日本等尚未获批。 美国（已上市）：首次获批于2023年8月4日（FDA），商品名为Izervay，剂型规格为2mg/0.1mL 玻璃体内注射液，成为美国GA新患者首选处方药物。 中国（在审评，拟优先审评）：申报企业为安斯泰来，申报适应症为AMD 继发GA，因该产品为临床急需、具有明显临床优势，于2026年3月26日拟纳入优先审评，有望成为中国首个GA治疗药物。 专利情况 Avacincaptad pegol（Izervay） 整体专利壁垒强、保护期长，核心化合物专利源自早期（2005/2006），并通过制剂、适应症、方法、序列优化等形成多层保护；美国核心保护至2034年，中国已授权关键专利，仿制药/生物类似药短期难以突破。 原研专利归属：原始发明人为Archemix Corp，2007年，Iveric Bio获得全球眼科开发权益；2023年，安斯泰来（Astellas）收购Iveric Bio，拥有全部专利与商业化权益。 基础专利（化合物/适配体核心）：WO2005079363、WO2006088888（Archemix）对应美国、欧洲、中国、日本等多国同族。保护C5适配体序列、结构、PEG 化、补体抑制用途。 美国核心专利（NDA217225橙皮书）：US10947544等8项专利，2034 年7月11日到期，保护Avacincaptad pegol 化合物、玻璃体内注射、治疗AMD-GA。 中国核心专利： CN112915210B（PEG 偶联药物、制备、用途），2019-12-06申请，2024-08-20授权，保护结构、制剂、眼科给药、GA 适应症。 CN101391570B、CN101421423B（对应WO2005/079363），2025–2026年到期，保护C5 适配体、补体抑制、眼科疾病。 用途/方法专利：玻璃体内注射、AMD/GA 治疗，保护至2036年后。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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