01
c-Kit激酶
c-Kit激酶是人体中众多酪氨酸激酶中的一种,其本质是一种跨膜蛋白。c-Kit蛋白通过激活各种信号通路,对细胞的增值,分化,存活,以及迁移起着重要的作用。
c-Kit蛋白由胞外区,跨膜区和胞内区三部分组成。其中,胞外区由5个免疫球蛋白样结构域组成,跨膜区为一次跨膜α螺旋,胞内区为受体催化域,具体分为近膜(juxtamembrane (JM)域,酪氨酸激酶1域,酪氨酸激酶插入域,酪氨酸激酶2域。在正常的状态下,失活时c-Kit以单体形式存在;一旦与配体干细胞因子结合,c-Kit就会二聚化。二聚化的单体相互在Y568,Y570和(或)Y823发生自身磷酸化,从而激活下游信号通路,引起细胞生长和分化。一些含有SH2和蛋白酪氨酸结合域的蛋白,如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1,细胞因子抑制剂6(suppressor of cytokine signaling 6 ,SOCS6)等,是c-Kit活性的负调控蛋白。
已有研究表明,c-Kit的丧失功能突变会导致耳聋,便秘等疾病;而获得功能的突变则与胃肠基质瘤(GIST),肥大细胞白血病(MCL),急性髓系白血病(AML)等疾病有关。临床上针对酪氨酸激酶的小分子抑制剂用来治疗各种癌症,并且,对于不同的癌症病人都已经有了很多可选择的治疗方案,这些特异的对激酶信号通路的抑制能够导致肿瘤的生长大小,生长速度,延缓病情恶化。
02
c-Kit在研格局
根据新药情报库所披露信息 ,目前c-kit靶点共有在研药物112个,包含的适应症有557种,在研机构211家,涉及相关的临床试验4892件,专利多达21701件……
多款特异性c-KIT抑制剂已进入临床研究阶段,如Bezuclastinib(PLX-9486)、KTN-0158、JSP-191、BLU-263、CDX-0159,等十几项临床研究在海外进行中,其中除Bezuclastinib、BLU-263 进展较快已进入Ⅲ期阶段外,大多为I期临床研究。
6月12日,Celldex Therapeutics在Clinicaltrials.gov网站上注册了Barzolvolimab治疗慢性自发性荨麻疹(CSU)的三期临床试验。Barzolvolimab为一款KIT抗体,是Celldex的首发管线,正在探索多种自免适应症,此前的二期临床在表现出优异的疗效。
国内来看,聚焦自免的荃信生物,今年2月申报了一款针对c-kit靶点的人源化IgG1单克隆抗体QX013N,今年5月获批临床,拟开发用于治疗慢性自发性荨麻疹(CSU)。
03
展望
过去十年,KIT抑制剂在GIST等肿瘤领域的应用为患者治疗带来新的选择和方向。然而,仍有相当部分患者初始治疗无效, 或出现继发耐药。临床实践中, 可以考虑与其它治疗策略进行联用, 包括化疗、放疗、各种分子靶向药物、免疫抑制剂、细胞因子抑制剂、病毒疗法及肿瘤疫苗等。相信随着恶性肿瘤的治疗及耐药机制探索的不断深入, 未来越来越多的患者将会从治疗中获益。
吉满生物特色产品
为满足c-Kit相关药物研发需求,吉满生物分别开发出高质量的稳定过表达细胞株和抗体,可用于抗体筛选、表征、一致性评价, 充分满足药物研发的需求,助力抗体药物临床申报。除此之外,吉满生物还可提供高活性c-Kit重组蛋白,可满足客户在动物免疫、抗体筛选以及表位鉴定等不同场景中的需求,所有产品均已通过严格的质量监测。(咨询吉满客服联系同微信:18916119826)。
产品列表
数据展示(部分):
GM-C36580
H_c-Kit(CD117) GNNK(-) CHO-K1 Cell Line使用Anti-c-Kit(CD117) hIgG1 Antibody(barzolvolimab)流式验证
GM-C36717
H_c-Kit(CD117) GNNK(+) CHO-K1 Cell Line使用Anti-c-Kit(CD117) hIgG1 Antibody(barzolvolimab)流式验证结果
GM-C36581
Cynomolgus_c-Kit(CD117) GNNK(-) CHO-K1 Cell Line使用Anti-c-Kit(CD117) hIgG1 Antibody(barzolvolimab)流式验证结果
蛋白数据展示
GM-87117RP Human c-Kit(CD117) Protein
His Tag SDS-PAGE
On SDS-PAGE under reducing (R) condition. The gel was stained overnight with Coomassie Blue. The purity of the protein is greater than 95%.
★
His Tag ELISA验证
His Tag (Catalog # GM-87117RP) was immobilized at 2 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Human SCF Protein; mFc Tag (Catalog # GM-87653RP) were added.
★
His Tag ELISA验证
His Tag (Catalog # GM-87117RP) was immobilized at 2 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-c-Kit(CD117) hIgG1 Antibody(barzolvolimab) (Catalog # GM-86542AB) were added.
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GM-87120RP Cynomolgus c-Kit(CD117) Protein
His Tag SDS-PAGE
On SDS-PAGE under reducing (R) condition. The gel was stained overnight with Coomassie Blue. The purity of the protein is greater than 95%.
★
His Tag ELISA验证
Cynomolgus c-Kit(CD117) Protein; His Tag (Catalog # GM-87120RP) was immobilized at 2 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-c-Kit(CD117) hIgG1 Antibody(barzolvolimab) (Catalog # GM-86542AB) were added.
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GM-87119RP Human c-Kit(CD117) Protein
hFc Tag SDS-PAGE
On SDS-PAGE under nun-reducing (NR) condition and reducing (R) condition. The gel was stained overnight with Coomassie Blue. The purity of the protein is greater than 95%.
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hFc Tag ELISA验证
Human SCF Protein; His Tag (Catalog # GM-87651RP) was immobilized at 2 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Human c-Kit(CD117) Protein; hFc Tag (Catalog # GM-87119RP) were added.
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