新型口服镇痛药米诺巴林突围

2023-10-19

临床3期专利到期专利无效

在口服镇痛药领域，辉瑞畅销品种Lyrica（普瑞巴林）专利过期之后，追逐其继任者成了制药行业的新目标。如今，由第一三共株式会社开发的米诺巴林（Mirogabalin）有望接棒！米诺巴林是一种α2δ配体，通过特异性结合电压门控钙通道的α2δ亚基，在突触前终末处减少钙离子的流入，抑制兴奋性神经递质释放，从而缓解疼痛。图1 米诺巴林的作用机制和治疗效果[1]2019年1月，根据糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）和带状疱疹后神经痛（PHN）患者的3期临床试验结果，Tarlige®片（苯磺酸米诺巴林片）在日本获批用于治疗“外周性神经性疼痛”。另外，作为包括日本在内亚洲地区的国际多中心试验，苯磺酸米诺巴林片治疗中枢性神经障碍性疼痛患者的3期试验有效性得到了验证，安全性得到了确认，适应症变更为“神经性疼痛”申请于2022年3月在日本获得批准。现有的研究表明，与普瑞巴林和加巴喷丁相比，米诺巴林在缓解DPNP和PHN相关疼痛方面具有较高的镇痛效果，其安全边际较宽，不良反应发生率相对较低。苯磺酸米诺巴林片适用的患者群体包括外周性神经障碍性疼痛患者和脑卒中患者，老年人较多。在这样的患者中，合并吞咽障碍的情况较多，普通片剂有时难以服药，还可能导致服药耐受性降低。第一三共株式会社又开发了苯磺酸米诺巴林口崩片（OD片）于2022年9月在日本获得了批准。而在国内，第一三共株式会社已完成了苯磺酸米诺巴林片（DS-5565）DS-5565）在糖尿病周围神经病变所致疼痛中国患者中的3期临床试验，有望很快提交上市申请。原研米诺巴林也在国内进行了全面布局，如核心化合物专利已在国内授权（CN101878193B），保护期到2028年9月，同时还布局了多件化合物或者中间体制备方法专利。米诺巴林还在制剂专利进行了布局：片剂（CN104334169B、CN107427483B、CN114786653A）和口崩片（CN115803020A）专利，亦获得授权或者实审中。慢性疼痛市场仍有一些未满足的需求。近年来，虽然有几种治疗慢性疼痛的药物获批上市，如礼来的Emgality（Galcanezumab）、灵北制药的Vyepti（Eptinezumab）等，主要为治疗偏头痛抗体药物。而米诺巴林作为该领域获批的口服镇痛药，不论给药途径，或是适应症方面都具有独特优势。参考文献：[1]Mirogabalin—A Novel Selective Ligand for the α2δ Calcium Channel Subunit本文由「新药前沿」微信公众号根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。媒体或机构转载授权请在「新药前沿」微信公众号留言公众号名称，审核通过后开通白名单获取转载授权，转载请标识来源。免责声明：本文仅作信息交流之目的，非投资建议或者治疗方案推荐，「新药前沿」微信公众号不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。限于作者水平和专业知识所限，如有谬误，欢迎指正！

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