Full-Life Technologies Ltd.

7月30日，CDE官网显示，通瑞生物研发的3类放射性诊断药物“铜[64Cu]氧奥曲肽注射液”（64Cu-Dotatate）的IND申请获CDE受理公开。该药是通瑞生物申报临床的第三款核药产品，前面申报临床的两款核药则是177Lu-TR0471注射液以及64Cu-TR2205注射液。此外，通瑞生物还是国内第三家申报铜[64Cu]氧奥曲肽注射液产品IND的核药企业。第一家企业是先通医药，第二家企业则是江苏华益。不过，目前这两家企业均未登记临床试验开展的信息，临床进度尚未可知。申报企业拥有全国首条全自动放射性药物生产线通瑞生物成立于2021年，在成都医学城内投资建设有超28,000平方米研发生产基地，现已建成全球一流的放射性药物研发中心和符合美国FDA、欧盟EMA及中国NMPA法规要求的CGMP生产基地，并取得甲级《辐射安全许可证》，可操作核素30余种，支持商业化生产。可以看出，与一般初创企业不同，通瑞生物在注重研发的同时，还十分重视商业化生产平台的搭建。此前，通瑞生物通过与国内制药领域龙头上市公司合作，一起自行研发设计了全国首条全自动放射性药物生产线。仅用1年时间，完成生产线的研发、制造、调试与交付。这条生产线让过去需要人工完成的核药生产操作，进入了智能化生产，其操作全部由机器完成。依托技术平台和智能生产线，通瑞生物可为核药公司提供一站式CRDMO服务，从核药早期发现、PCC验证的CRO服务，到IND申报、临床供药及商业化生产，包括后端的物流配送——通瑞生物现已打通稳定的核素供应和产品物流通道，确保供应链体系高效稳定全面运转，供应链能力可覆盖亚太区域；另一方面，通瑞生物为普药公司提供分子影像CRO及伴随诊断开发服务，以及为创新靶点新药开发成药性提供验证性服务。目前，通瑞生物已成功交付并持续运营50个CRDMO项目：包含35个临床前及分子影像CRO项目及15个CDMO项目，其中6项进入IND及IND Enabling阶段、7项进入IIT研究阶段、2项进入临床供药阶段，能力全面覆盖放射性药物研发生产全链条的关键环节。基于自主研发核素生产工艺和定制化全自动生产设施，通瑞生物在帮助产业链解决核素研发与生产难题的同时，自身也在加速推进核药管线进展。例如，这已经是近期内通瑞生物申报的第二个64Cu核药。6月28日，通瑞生物研发的1类放射性诊断药物“64Cu-TR2205注射液”的IND申请获CDE受理公开。通瑞生物之所以能够如此迅速地取得临床里程碑成果，源于其在核药研发与生产方面具备的四点优势。其一，其靶材回收率高，该公司自主开发出64Ni靶材高效回收工艺，回收率高达90%。回收的高纯度64Ni可立即投入下一批次生产，实现宝贵的靶材资源循环利用，显著摊薄单次生产成本。其二，其供应链广且高效，该公司从成都生产配送，24～48小时内触达国内90%的城市，供应链能力可覆盖亚太区域。其三，其核药生产达到规模化智能化水平，通过定制化的全自动生产设施，通瑞生物成功将64Cu的批产能提升至超过2居里（EOB后），刷新了国内纪录，达到了国际先进水平，为大规模临床应用奠定了坚实基础。其四，其生产成本低，通过“90%回收率”叠加“2Ci+批产能”，通瑞生物成功将64Cu的生产成本压缩至可支撑广泛药物开发和未来商业化的水平。一周内，成都2个创新核药到达临床里程碑核药领域没有寒冬，这句话已经被无数数据证实。在通瑞医疗身上，这句话也能被证实。2024年11月，作为放射性药物领域内的创新型企业通瑞生物制药（成都）有限公司（以下简称“通瑞生物”）宣布完成超1亿美元A+轮融资。在全球经济低迷且医药领域投资日趋谨慎的背景下，这一里程碑事件，进一步彰显通瑞生物在放射性药物研发、生产及临床应用领域的综合实力和发展潜力。在成都范围内，核药领域的火爆也正在体现。就在通瑞生物铜[64Cu]氧奥曲肽注射液IND获受理的同一周，成都还有另外一家药企的核药管线递交了IND申请。7月28日，CDE官网显示，百利天恒递交了镥[177Lu]-BL-ARC001注射液的临床试验申请（IND），这款药物是百利天恒在抗体放射性核素偶联药物（ARC）领域递交的首款1类新药。通瑞生物与百利天恒同在成都医学城，该医学城依托四川核工业大省基础和独特产业优势，在全国率先规划建设2平方公里核药产业园区，链接上下游资源搭建两小时产业生态圈，打造核药全产业生态体系。目前，成都医学城已聚集通瑞生物、远大医药等3个核药甲级环评场所产业化项目，药明康德核药CRO、辐联医药等13个核药研发、平台乙级环评项目。随着百利天恒、通瑞生物的上述管线逐渐进入临床，园区RDC药物在研品种达到44个，其中临床管线将上升至11条。在全球范围内，全球核药市场也正在进入爆发阶段。2021年以来，全球累计达成超80项核药交易，涉及诺华、默克、赛诺菲、阿斯利康、拜耳、强生、BMS等头部MNC。全球前三名业务发展交易金额分别达约20.6亿美元、16.3亿美元及4.87亿美元。与此同时，在国内市场，前有东诚药业、远大医药、中国同辐等IPO企业迅猛扩张，现有通瑞生物、百利天恒、蓝纳成、远大医药、诺宇医药、先通医药、辐联医药、核欣医药等弄潮儿加入其中，核药市场一片繁荣。核药已经向市场端展示出了其精准靶向、强力杀伤、有限损伤和诊疗一体等优势，逐步成为肿瘤创新药领域下一波重要的创新浪潮。在MNC快速布局的同时，我们也期待中国核医药产业能够加速崛起，逐步与MNC同台竞技与友好合作。参考资料：《核药资讯｜通瑞生物64Cu-TR2205注射液的临床试验申请获受理》《百利、通瑞！成都医学城新增2个创新核药申报临床》

7月30日，CDE官网显示，通瑞生物研发的3类放射性诊断药物“铜[64Cu]氧奥曲肽注射液”（64Cu-Dotatate）的IND申请获CDE受理公开。该药是通瑞生物申报临床的第三款核药产品，前面申报临床的两款核药则是177Lu-TR0471注射液以及64Cu-TR2205注射液。此外，通瑞生物还是国内第三家申报铜[64Cu]氧奥曲肽注射液产品IND的核药企业。第一家企业是先通医药，第二家企业则是江苏华益。不过，目前这两家企业均未登记临床试验开展的信息，临床进度尚未可知。申报企业拥有全国首条全自动放射性药物生产线通瑞生物成立于2021年，在成都医学城内投资建设有超28,000平方米研发生产基地，现已建成全球一流的放射性药物研发中心和符合美国FDA、欧盟EMA及中国NMPA法规要求的CGMP生产基地，并取得甲级《辐射安全许可证》，可操作核素30余种，支持商业化生产。可以看出，与一般初创企业不同，通瑞生物在注重研发的同时，还十分重视商业化生产平台的搭建。此前，通瑞生物通过与国内制药领域龙头上市公司合作，一起自行研发设计了全国首条全自动放射性药物生产线。仅用1年时间，完成生产线的研发、制造、调试与交付。这条生产线让过去需要人工完成的核药生产操作，进入了智能化生产，其操作全部由机器完成。依托技术平台和智能生产线，通瑞生物可为核药公司提供一站式CRDMO服务，从核药早期发现、PCC验证的CRO服务，到IND申报、临床供药及商业化生产，包括后端的物流配送——通瑞生物现已打通稳定的核素供应和产品物流通道，确保供应链体系高效稳定全面运转，供应链能力可覆盖亚太区域；另一方面，通瑞生物为普药公司提供分子影像CRO及伴随诊断开发服务，以及为创新靶点新药开发成药性提供验证性服务。目前，通瑞生物已成功交付并持续运营50个CRDMO项目：包含35个临床前及分子影像CRO项目及15个CDMO项目，其中6项进入IND及IND Enabling阶段、7项进入IIT研究阶段、2项进入临床供药阶段，能力全面覆盖放射性药物研发生产全链条的关键环节。基于自主研发核素生产工艺和定制化全自动生产设施，通瑞生物在帮助产业链解决核素研发与生产难题的同时，自身也在加速推进核药管线进展。例如，这已经是近期内通瑞生物申报的第二个64Cu核药。6月28日，通瑞生物研发的1类放射性诊断药物“64Cu-TR2205注射液”的IND申请获CDE受理公开。通瑞生物之所以能够如此迅速地取得临床里程碑成果，源于其在核药研发与生产方面具备的四点优势。其一，其靶材回收率高，该公司自主开发出64Ni靶材高效回收工艺，回收率高达90%。回收的高纯度64Ni可立即投入下一批次生产，实现宝贵的靶材资源循环利用，显著摊薄单次生产成本。其二，其供应链广且高效，该公司从成都生产配送，24～48小时内触达国内90%的城市，供应链能力可覆盖亚太区域。其三，其核药生产达到规模化智能化水平，通过定制化的全自动生产设施，通瑞生物成功将64Cu的批产能提升至超过2居里（EOB后），刷新了国内纪录，达到了国际先进水平，为大规模临床应用奠定了坚实基础。其四，其生产成本低，通过“90%回收率”叠加“2Ci+批产能”，通瑞生物成功将64Cu的生产成本压缩至可支撑广泛药物开发和未来商业化的水平。一周内，成都2个创新核药到达临床里程碑核药领域没有寒冬，这句话已经被无数数据证实。在通瑞医疗身上，这句话也能被证实。2024年11月，作为放射性药物领域内的创新型企业通瑞生物制药（成都）有限公司（以下简称“通瑞生物”）宣布完成超1亿美元A+轮融资。在全球经济低迷且医药领域投资日趋谨慎的背景下，这一里程碑事件，进一步彰显通瑞生物在放射性药物研发、生产及临床应用领域的综合实力和发展潜力。在成都范围内，核药领域的火爆也正在体现。就在通瑞生物铜[64Cu]氧奥曲肽注射液IND获受理的同一周，成都还有另外一家药企的核药管线递交了IND申请。7月28日，CDE官网显示，百利天恒递交了镥[177Lu]-BL-ARC001注射液的临床试验申请（IND），这款药物是百利天恒在抗体放射性核素偶联药物（ARC）领域递交的首款1类新药。通瑞生物与百利天恒同在成都医学城，该医学城依托四川核工业大省基础和独特产业优势，在全国率先规划建设2平方公里核药产业园区，链接上下游资源搭建两小时产业生态圈，打造核药全产业生态体系。目前，成都医学城已聚集通瑞生物、远大医药等3个核药甲级环评场所产业化项目，药明康德核药CRO、辐联医药等13个核药研发、平台乙级环评项目。随着百利天恒、通瑞生物的上述管线逐渐进入临床，园区RDC药物在研品种达到44个，其中临床管线将上升至11条。在全球范围内，全球核药市场也正在进入爆发阶段。2021年以来，全球累计达成超80项核药交易，涉及诺华、默克、赛诺菲、阿斯利康、拜耳、强生、BMS等头部MNC。全球前三名业务发展交易金额分别达约20.6亿美元、16.3亿美元及4.87亿美元。与此同时，在国内市场，前有东诚药业、远大医药、中国同辐等IPO企业迅猛扩张，现有通瑞生物、百利天恒、蓝纳成、远大医药、诺宇医药、先通医药、辐联医药、核欣医药等弄潮儿加入其中，核药市场一片繁荣。核药已经向市场端展示出了其精准靶向、强力杀伤、有限损伤和诊疗一体等优势，逐步成为肿瘤创新药领域下一波重要的创新浪潮。在MNC快速布局的同时，我们也期待中国核医药产业能够加速崛起，逐步与MNC同台竞技与友好合作。参考资料：《核药资讯｜通瑞生物64Cu-TR2205注射液的临床试验申请获受理》《百利、通瑞！成都医学城新增2个创新核药申报临床》

01. 背景简介 2026年1月，加拿大BC Cancer研究所的François Bénard教授为通讯作者在《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“Development of an Optimized CXCR4-Targeting Theranostic Pair”的研究论文，基于LY2510924的构效关系，研究者团队开发出新一代高亲和力的CXCR4靶向放射性标记肽[68Ga]Ga/[177Lu]Lu-BL34，用于PET/SPECT成像和放射性药物治疗。 相关往期链接： CXCR4靶向探针99mTc-PentixaTec的首个临床实验！ CXCR4靶向PET探针！ 靶向CXCR4和整合素αvβ3的胰腺癌显像肽异二聚体的研制与评价 优化linker减少CXCR4 PET探针的肾脏摄取 肿瘤学中的CXCR4靶向诊疗方法 02. 研究内容（部分） 通过对LY2510924（一项在Ⅱ期临床研究中未达预期疗效的CXCR4拮抗肽）的肽骨架进行结构修饰，有望增强其对CXCR4的药理学抑制活性，从而提升肿瘤对放射性探针的摄取与滞留。 研究团队此前开发的第一代双功能探针 [⁶⁸Ga]Ga/[¹⁷⁷Lu]Lu-BL01 在荷瘤小鼠模型中虽表现出较高的肿瘤摄取，但存在明显的非靶器官蓄积；随后开发的第二代探针 [⁶⁸Ga]Ga/[¹⁷⁷Lu]Lu-BL02 通过优化连接子等结构，显著降低了非靶组织的放射性摄取，并在荷瘤模型中展现出良好的治疗效果。为进一步提升临床转化潜力，团队对环肽结构进行了新一轮优化，所得候选分子对CXCR4的亲和力较前代提高了约3倍。新型探针 [⁶⁸Ga]Ga-BL34 和 [¹⁷⁷Lu]Lu-BL34 在小鼠模型中不仅实现了更高的肿瘤/背景比，还表现出优异的抗肿瘤疗效，展现出良好的临床前应用前景。 结构优化过程：A部分D-Ala²替换导致亲和力提高约3倍（IC50=6.7 nM vs. LY2510924的20 nM），证明侧链贡献最小但构象限制有益。B部分显示C端连接子导致亲和力显著下降（Ga-8 IC50=298 nM），提示需要替代位点。C部分确认Phe⁷到Lys⁷的替换不影响亲和力（IC50=7.4 nM），为连接子设计提供基础。D部分比较了10和11，BL34（10）显示更好亲和力（Ga-BL34 IC50=10.3 ± 5.7 nM，Lu-BL34 IC50=24 ± 11 nM），选择其作为主要候选物。 [68Ga]Ga-BL34在Z138荷瘤鼠中的显像研究。 [177Lu]Lu-BL34在Z138荷瘤鼠中的显像研究。 本图比较了[68Ga]Ga-12和[68Ga]Ga-13与[68Ga]Ga-BL34在Z138荷瘤鼠中的生物分布差异。 03. 小结 目前，靶向CXCR4的诊疗一体化放射性药物（如[⁶⁸Ga]Ga-pentixafor、[¹⁷⁷Lu]Lu-pentixather和[⁹⁰Y]Y-pentixather）在临床研究中被评估，用于多种CXCR4高表达相关疾病。本研究表明，BL34作为新一代CXCR4靶向探针，在临床前模型中展现出优异的肿瘤摄取、高靶/本比及治疗潜力，是CXCR4阳性肿瘤极具前景的临床转化候选药物，值得进一步开展转化与临床研究。 ●【CDE核药简讯】：先通、拜耳 ●精准筛选PSMA核药治疗的获益人群 ●【CDE核药简讯】：辐联、纽瑞特、晶核、万高药业 ●Philogen公司：[68Ga]Ga-OncoFAP临床1期研究结果公布 声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正；如需转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。 小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药   All Rights Reserved.