正大天晴全新小分子药物进入临床阶段

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11月28日，药物临床试验登记与信息公示平台官网的信息显示，正大天晴为其新药TQB3122胶囊注册了一项I期临床试验。据公开资料显示，这是该药物首次进入临床试验阶段。

 

此次研究是一项I期临床试验，主要目的是评估TQB3122在晚期恶性肿瘤患者中的安全性和耐受性，同时分析其药代动力学特征。此外，研究还将探索其最佳给药剂量和方式，为后续的开发和应用提供依据。

 

在DNA损伤修复过程中，PARP家族尤其是PARP1扮演着核心角色。PARP抑制剂通过“合成致死”机制，阻碍肿瘤细胞的DNA损伤修复。目前，市场上多数已上市的PARP抑制剂倾向于非选择性，强力抑制PARP1和PARP2。然而，阻碍PARP2的功能可能影响红系细胞分化，增加溶血风险，导致贫血。因此，研发更具选择性的PARP1抑制剂成为研究热点。

 

TQB3122作为PARP1抑制剂，具备高度选择性和卓越的血脑屏障穿透能力，其通过两种机制发挥抗肿瘤作用：首先，它通过竞争性抑制PARP1酶的催化活性，阻止DNA单链断裂的修复；其次，它稳定DNA-PARP复合物，阻碍复制叉的进展，从而产生抗肿瘤效果。

 

非临床研究显示，TQB3122在多种肿瘤模型中展现了显著的抗肿瘤活性，特别是在颅内肿瘤治疗中的潜力，引起广泛关注。

 

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