第一三共在华启动Valemetostat Tosylate联合DXd-ADC治疗实体肿瘤的1b期临床研究

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2025年5月20日，中国迎来了一个重要的医学里程碑：一项关于valemetostat tosylate与DXd ADC联合治疗选定实体瘤患者的1b期研究首次在中国成功实施并完成了首例患者的给药。第一三共对此次成功深表感谢，并对研究中心与相关部门在整个过程中所付出的努力表达诚挚谢意。公司期待未来能与各方继续携手，以推动早期研发的全球化进程，加速创新药物的开发，从而满足亟待满足的医疗需求。

 

关于研究

此次研究为一项全球、多中心、开放性、分阶段进行的研究，旨在评估valemetostat tosylate与DXd（抗体偶联药物，依喜替康衍生物）ADC联合治疗的效果。该研究包含多个独立设计的子方案，分别针对不同的药物组合与患者群体进行研究。具体而言，这些子方案包括：valemetostat tosylate与德曲妥珠单抗（T-DXd）联合用于治疗无法切除和/或转移性人表皮生长因子2（HER2）低表达乳腺癌；valemetostat tosylate与T-DXd联合用于治疗晚期或转移性HER2阳性胃及胃食管交界腺癌患者；以及valemetostat tosylate与datopotamab deruxtecan（Dato-DXd）联合用于治疗局部晚期或无法切除的非鳞状非小细胞肺癌。

 

研究内容共分两部分展开：首先是剂量递增阶段，随后是剂量扩展阶段。通过剂量递增阶段，将评估valemetostat tosylate联合不同ADC药物治疗的安全性，以确定推荐的扩展剂量。而在剂量扩展阶段，进一步的安全性与有效性评估则将针对选定实体瘤患者进行。

 

近年来，表观遗传靶向药物在多种血液类肿瘤中已展现了良好的临床活性，由于实体瘤的复杂性，研究人员认为癌细胞通过表观遗传途径激活与生存相关的路径。虽然单一的表观遗传治疗在实体瘤上效果尚显有限，但联合细胞毒化疗、激素疗法和免疫抑制剂等其它治疗手段，已成为越来越多研究的重点。抗体偶联药物（ADC）已被多项研究证实在多种肿瘤类型中具有优于传统化疗药物的疗效。因此，第一三共凭借初步但有潜力的非临床数据，设计了此次研究以探索该领域。

 

关于Valemetostat Tosylate

Valemetostat tosylate是一种创新的口服双重抑制剂，作用于EZH1和EZH2，目前正在开发用于抗肿瘤药物治疗中，可进行单药或联合用药。该药物已在2022年9月26日于日本获批用于治疗复发/难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤，并于2024年6月24日再度获审批用于复发/难治性外周T细胞淋巴瘤。然而，在中国，valemetostat tosylate尚未获批任何适应症，其在实体瘤中的安全性与有效性仍处于研究阶段中。

 

关于EZH1/EZH2

EZH1和EZH2是属组蛋白甲基转移酶的两种重要类型，其催化作用是组蛋白H3赖氨酸残基K27的甲基化。由于H3K27甲基化可通过调节基因表达而影响肿瘤的进展，EZH1和EZH2的失调可能会通过抑制肿瘤抑制基因等途径促进肿瘤的生长。针对EZH2的单一抑制可能无法完全阻止肿瘤进展，因为EZH1能够在某种程度上补偿EZH2的缺失。因此，双重抑制EZH1和EZH2在抑制肿瘤方面比单一靶向EZH2可能更为有效。

 

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