诺华巨资押注的AR PROTAC在华递交临床申请，近20家国产药企投入研发
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6月6日，据CDE官网消息，诺华公司的一项关于JSB462片的临床试验申请已获得受理。JSB462是一种新型的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC），其作用机制是靶向雄激素受体（AR），目前该产品正在海外针对去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）进行III期临床试验。
JSB462（也称为ARV766）是由Arvinas公司研发的一种口服AR PROTAC，具有强效作用。此药物能够靶向野生型AR以及一些临床相关的AR配体结合域（LBD）突变体，包括L702H、H875Y和T878A等突变型。据悉，2024年4月，诺华公司以11.6亿美元的价格，从Arvinas公司引进了JSB462的全球开发和商业化权益，并获得了该公司临床前项目AR-V7的所有相关权益。
在2024年的ASCO大会上，Arvinas公开了JSB462在治疗mCRPC中的最新I/II期临床试验数据。截止到2024年4月15日，研究共纳入了123名受试者，其中53名携带AR LBD突变。结果显示，在47名可评估PSA水平的AR LBD突变受试者中，PSA50反应率达到了43%。同时，该药物的耐受性良好，没有发现剂量限制性毒性（DLTs）的发生。
根据数据库的资料，目前全球有30款AR PROTAC正在研发中。其中，诺华的JSB462与BMS开发的gridegalutamide是全球进展最快的两个药物，均已进入III期临床阶段。在中国，正在研发的AR PROTAC有17种，其中已经进入临床阶段的有6种，分别是HRS-5041（恒瑞医药）、GT20029（开拓药业）、HP518（海创药业）、SHR3591（恒瑞医药）、AH-001（安宏生）和RG6537（济民可信）。
值得一提的是，RG6537的全球开发和商业化权益在2022年8月被独家授予罗氏旗下的基因泰克公司。交易的首付款达到6000万美元，总里程碑付款可达5.9亿美元。
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