近30年来首款创新型口服抗生素成功获批上市

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3月25日，GSK宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Blujepa（Gepotidacin）用于治疗成人女性（体重≥40千克）和青少年（年龄≥12岁，体重≥40千克）的单纯性尿路感染（uUTI）。Gepotidacin是近30年来首个获得批准的用于uUTI的新型口服抗生素。

 

Gepotidacin是一种新型三氮杂苊烯类口服抗生素，其独特的作用机制使其成为首个靶向拓扑异构酶II（Top II）的药物。与传统的喹诺酮类抗生素不同，Gepotidacin能够同时选择性抑制细菌DNA回旋酶（Top II的一种）和Top IV，从而更有效地抑制细菌DNA的复制。这种双重抑制机制减少了细菌通过单一突变产生耐药性的风险，只有当这两种酶同时发生变异时，才会显著影响Gepotidacin的效果。

 

FDA的批准源于两项关键性III期临床试验（EAGLE-2和EAGLE-3）的积极结果。这两项研究在全球范围内进行，为随机、双盲、非劣效性（界限值为10%）设计。试验共招募3136名参与者，比较了Gepotidacin（1500mg，每日两次）与呋喃妥因（100mg，每日两次）在治疗uUTI上的有效性和安全性。研究的主要终点是在第10至13天的治愈检验期（TOC）访视中，达到临床和微生物学应答的患者比例。

 

在EAGLE-2研究中，Gepotidacin组与呋喃妥因组分别有50.6%和47.0%的患者治疗成功；在EAGLE-3研究中，这一比例分别为58.5%和43.6%。同时，Gepotidacin在高风险亚组中如其他抗生素耐药的大肠杆菌感染患者、有复发史患者以及50岁以上患者中，表现出与呋喃妥因相当的疗效。

 

Gepotidacin的常见不良事件主要为胃肠道反应，其中包括腹泻（16%）和恶心（9%），多数不良事件的严重程度为轻度（1级，69%）和中度（2级，28%）。

 

非复杂性尿路感染是最常见的门诊感染类型之一，超过一半的女性在一生中会遇到uUTI问题，其中约30%的病例为复发性感染。美国每年约有1600万女性患者受到uUTI的影响。

 

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