金赛药业FRα双表位ADC肿瘤项目获得临床试验批准
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近日，金赛药业（GenSci）宣布，其最新研发的以叶酸受体α亚型（Folate Receptor Alpha, FRα/FOLR1）为靶点的双表位抗体偶联药物（ADC）——注射用GenSci140，正式获得临床试验许可，即将开展针对晚期实体瘤患者的临床研究。GenSci140通过独特的双表位结合设计，期望为那些FRα中低表达的肿瘤患者提供全新的治疗方案。
已有的研究明确指出，叶酸受体α作为一种糖蛋白，主要承担着叶酸的摄取和代谢功能。正常情况下，FRα的表达主要局限于特定的上皮细胞中，但在多种癌症中，FRα的表达水平显著提升，并通过多种机制促进肿瘤的侵袭、转移和发展，这使得FRα成为一个极具潜力的抗肿瘤靶点。目前在国内，靶向FRα的ADC药物仅有一款上市，其主要针对FRα高表达且对铂类药物耐药的卵巢癌、输卵管癌以及原发性腹膜癌患者。而对于那些FRα中低表达的患者，仍然存在巨大的医疗需求。
GenSci140由结合FRα不同表位的抗原结合片段（Fab）和单域重链抗体（VHH）构成的双表位抗体，结合了高稳定性、亲水性的可裂解连接子，以及一种强效的拓扑异构酶I（TOPOI）抑制剂类有效载荷。前期研究显示，GenSci140能够同时结合FRα的两个不同表位位置，帮助TOPO I 抑制剂进入细胞，与肿瘤细胞发生直接互动；此外，通过旁观者效应更加有效地抑制肿瘤生长。
临床前的体内和体外研究证实，GenSci140在多种肿瘤模型中展现了优异的结合和内化性能，不论FRα的表达水平如何，无论是卵巢癌等CDX模型还是更多的PDX模型中，该药物都表现出显著的抗肿瘤作用，并具备良好的安全性。
作为一款极具潜力的创新生物制品，GenSci140的获批标志着金赛药业在实体瘤领域的进一步突破。近年来，金赛在肿瘤药物研发方面成绩斐然，继GenSci143获得FDA和NMPA临床试验许可后，GenSci139亦在国内获得临床试验批准。展望未来，金赛药业将继续推进创新肿瘤药物的研发进程，为肿瘤患者提供更多中国自主研发的治疗选择。
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