百济神州DGKζ抑制剂BGB-30813获批临床，治疗晚期实体瘤

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，百济神州申报的BGB-30813片获批临床，拟开发治疗晚期或转移性实体瘤。

BGB-30813是国内首款获批临床的国产DGKζ抑制剂，二酰基甘油激酶（DGK）是由10种哺乳动物同工酶组成的大型酶家族，能够催化二酰基甘油（DAG）转化为磷脂酸（PA）。在T细胞中，DGK的亚型，如DGKζ可抑制DAG介导的信号传导，从而防止T细胞过度激活。因此，抑制DGK可增强DAG下游信号，激活T细胞，从而发生抗肿瘤作用。

2023年6月14日，百济神州在Clinicaltrials.gov网站上登记了一项BGB-30813单药或与PD-1替雷利珠单抗联用治疗晚期或转移性实体瘤的I期临床试验，旨在评估其安全性、耐受性、药动学、药效学和初步抗肿瘤活性。研究计划纳入289名受试者。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 DGKζ靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年9月26日，DGKζ 靶点共有在研药物3个，包含的适应症有3种，在研机构5家，涉及相关的临床试验3件，专利多达325件……目前，全球范围内处于临床的DGKζ抑制剂有安斯泰来的ASP1570（I/II期）和拜耳的BAY 2965501（I期）。期待BGB-30813能够在该赛道脱颖而出。