Insmed旗下DPP1抑制剂brensocatib达到3期临床主要终点，针对非囊性支气管扩张

2024年5月29日，Insmed宣布了3期临床试验ASPEN的积极顶线结果。这是一项全球性随机双盲、含安慰剂对照的研究，评估了brensocatib在非囊性纤维化支气管扩张症患者中的疗效、安全性和耐受性，研究达到了主要终点。

Brensocatib 是Insmed开发的一种能阻止 NE 释放的 DPP-1抑制剂，2016年从阿斯利康引进。DPP1(dipeptidyl peptidase I，二肽基肽酶1)是一种存在于中性粒细胞中的酶，它可以激活中性粒细胞蛋白酶(NSPs)，包括中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)、蛋白酶3(PR3)和卡他普西酶G(CG)。NSPs是一类具有强大的蛋白水解能力的蛋白酶，它们在正常情况下参与杀灭病原体和清除坏死组织，但在炎症性肺病中，它们的活性和数量过高，可以分解肺部的弹性纤维和胶原蛋白，导致肺部的结构和功能受损，进而导致肺部组织的损伤和纤维化。DPP1抑制剂是一类可以特异性地结合并抑制DPP1活性的药物，它们可以通过减少NSPs的活化，降低肺部炎症和损伤，从而改善支气管扩张症等炎症性肺病的病理过程。 

Brensocatib可以通过抑制DPP1降低NSPs的活化，从而降低炎症性疾病（如支气管扩张）的组织损伤。这款疗法已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗非囊性纤维化支气管扩张。

这项研究的疗效分析包括1680名成人患者和41名青少年患者。在主要终点方面，10 mg和25 mg剂量的brensocatib分别将患者的年化PE率降低21.1%和19.4%，统计学显著并具有临床意义。此外，两种剂量的brensocatib还达到了多个次要终点

根据智慧芽新药情报库所披露的信息(点击下方图片直达DPP-1靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到2023年5月30日，DPP-1靶点共有在研药物7个，包含的适应症有17种，在研机构13家，涉及相关的临床试验39件，专利多达1961件……First in Class药物Brensocatib的三期临床试验成功，美股开盘当天直接翻倍，公司目前市值85亿美元左右。期待Brensocatib能够早日上市，成为首个获批的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂。