微芯生物PPAR全激动剂西格列他钠2期临床达首要疗效终点，针对NASH！
2024年3月18日，微芯生物宣布，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的2期临床研究（CGZ203研究）已完成数据清理并锁库，试验首要疗效终点达成，进一步的数据分析工作正在进行中。
西格列他钠是微芯生物自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类候选药物，也是继西达本胺之后，微芯生物迎来的第二款获批新药。西格列他钠属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR）全激动剂，可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。
CGZ203研究是一项随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心II期临床试验，旨在评价西格列他钠单药针对NASH人群的安全性和初步有效性。CGZ203研究由首都医科大学附属北京友谊医院牵头，在全国24家临床中心开展。初步结果显示，在试验设定的首要疗效终点（18周治疗后经MRI-PDFF评估的肝脂肪含量相比基线的变化比例）上，相比安慰剂对照，西格列他钠两个剂量组均具有统计学显著意义且剂量依赖的降低；在次要疗效终点如肝脂肪含量下降超过30%的患者比例、肝细胞损伤、炎症和纤维化等无创性指标上，西格列他钠两个剂量也具有统计学显著意义的或剂量依赖趋势性的改善。试验总体安全性良好。详细的研究结果会在后续的学术会议上或以研究论文的形式公开发表
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 PPAR 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年3月20日，PPAR靶点共有在研药物279个，包含的适应症有205种，在研机构295家，涉及相关的临床试验2166件，专利多达26148件……中国普通人群的非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）或代谢相关脂肪性肝病（MAFLD）发生率超过25%，其中约25%会进展为NASH，在代谢综合征患者中这一比例更高，全球目前仅有一款甲状腺激素受体β（TRβ）激动剂药物获批。期待西格列他钠在肝病领域的表现。
