国产首款！科州制药 MEK 抑制剂妥拉美替尼胶囊获批上市，针对黑色素瘤

2024年3 月 15 日，据 NMPA 官网显示，通过优先审评审批程序附条件批准科州制药申报的 1 类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）上市，适用含抗 PD-1/PD-L1 治疗失败的 NRAS 突变的晚期黑色素瘤患者。这是国产首款 MEK 抑制剂，也是全球首个获批针对 NRAS 突变晚期黑色素瘤适应症的靶向药物。

妥拉美替尼（tunlametinib）是一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂，可与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK1 x MEK2结合，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤的生长。与传统MEK抑制剂相比，该产品最大的优势在于没有蓄积性。2023年2月，妥拉美替尼被纳入优先审评，适应症为用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

在 2023 ASCO 年会上公布了妥拉美替尼针对晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者的 Ⅱ 期关键注册临床研究结果，本次获批也是基于该项单臂、多中心关键II期注册临床研究结果。这项 Ⅱ 期试验旨在评价妥拉美替尼（HL-085）治疗NRAS突变晚期黑色素瘤患者的有效性及安全性。截至2023年02月19日，经独立评审委员会评估，有效性分析集中经确认的客观缓解率（ORR）为34.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，1年OS率为57.2%，既往接受过免疫治疗的ORR达到39.1%。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达MEK1 x MEK2靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年3月16日，MEK1 x MEK2靶点共有在研药物41个，包含的适应症有254种，在研机构101家，涉及相关的临16床试验852件，专利多达1677件……目前，全球已批准上市五款MEK1/2抑制剂，除本次获批的妥拉美替尼外，其他分别为曲美替尼（Trametinib，Japan Tobacco/诺华）；比尼替尼（Binimetinib，辉瑞/Array biopharma）；考比替尼（Cobimetinib，罗氏/Exelixis）；司美替尼（Selumetinib、阿斯利康/默沙东）。期待妥拉美替尼能够在MEK靶点赛道脱颖而出。