德琪医药XPO1抑制剂「塞利尼索」新适应症获批，治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤

2024年7月5日，NMPA官网显示，德琪医药的塞利尼索片（商品名：希维奥）新适应症上市申请已获批准，适用于既往接受至少2线系统性治疗后，复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL)，包括由滤泡性淋巴瘤转化的DLBCL成人患者。

塞利尼索是全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白（XPO1）抑制剂，具有“全新机制、协同增效、快速起效、深度缓解”四大特点。通过抑制核输出蛋白XPO1，塞利尼索可促使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化，并下调细胞浆内多种致癌蛋白水平。 塞利尼索发挥抗肿瘤作用机制的三条通路为：1）使抑癌蛋白在细胞核中明显聚集，再激活发挥抗肿瘤作用；2）使致癌基因mRNA滞留在细胞核，降低胞浆内致癌蛋白水平；3）激活糖皮质激素受体（GR）通路，恢复激素敏感性。2023年8月， 德琪 医药和翰森制药就在中国大陆商业化塞利尼索等包含或由塞利尼索组成的产品达成合作协议，总金额为7.35亿元，包括2亿元首付款和最高5.35亿元的里程碑付款。

这项新适应症的获批是基于一项中国注册性临床试验SEARCH研究的数据支持。该研究共入组60例中国DLBCL患者，所有受试者由中心放射影像实验室评估的总体缓解率（ORR）达到试验预设的主要终点。研究结果表明，希维奥®单药口服在中国受试者中具有明确的临床疗效，包括显著的缓解率、持久的缓解时间和生存期。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达XPO1 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年7月6日，XPO1靶点共有在研药物20个，包含的适应症有153种，在研机构25家，涉及相关的临床试验202件，专利多达1195件……希维奥®是全球首个全新机制的口服选择性XPO1抑制剂，已在全球40多个国家和地区获批上市。截至目前，希维奥®已在中国大陆、澳大利亚、新加坡和韩国实现医保收录。公司还在泰国、马来西亚和印度尼西亚等多个东盟市场提交了希维奥®的NDA，这些申请预计将于2024年下半年获得批准。期待希维奥后续商业化顺利。