歌礼公布FASN抑制剂ASC40 临床2期试验顶线结果，治疗痤疮
2023年10月11日，歌礼宣布在德国柏林召开的欧洲皮肤病与性病学会（EADV）2023年大会上以壁报形式展示脂肪酸合成酶（FASN）抑制剂ASC40治疗痤疮的2期研究顶线结果。这项研究的疗效和安全性评估为3期临床试验提供了支持，3期临床试验将很快启动。
ASC40是一款选择性的脂肪酸合成酶（FASN）口服小分子抑制剂。脂肪酸合成酶是调节脂肪酸从头合成（DNL）途径中的关键酶。皮脂分泌依赖于脂肪酸的从头合成，在痤疮形成的过程中，皮脂分泌增多，而FASN抑制剂ASC40可抑制皮脂分泌。2019年2月13日，歌礼制药通过其子公司和3-V Biosciences就3-V Biosciences的FASN（脂肪酸合酶）抑制剂ASC40（TVB-2640）达成授权合作协议，根据协议条款，3-V Biosciences通过其子公司在新投资者歌礼领投的E轮融资中筹集了1800万美元。歌礼获得在大中华区开发、生产和商业化ASC40（TVB-2640）及相关化合物的独家许可。3-V Biosciences有资格获得ASC40（TVB-2640）未来净销售额的开发和商业里程碑以及分级特许权使用费。
这项II期试验（ClinicalTrials.gov: NCT05104125）是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的研究。180例中度至重度寻常痤疮患者被按照1∶1∶1∶1的比例随机分至三个活性药物组和一个安慰剂对照组，并接受每日一次口服ASC40（25毫克、50毫克或75毫克片剂）或匹配的安慰剂片剂治疗，为期12周并随访2周。已评估ASC40或安慰剂治疗12周的疗效和安全性。这项研究顶线结果显示，每日口服一次ASC40、治疗12周的安全性和耐受性良好。ASC40显著改善了总皮损、炎性皮损和IGA（研究者整体评估）治疗成功率。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 FASN 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月13日，FASN靶点共有在研药物23个，包含的适应症有26种，在研机构25家，涉及相关的临床试验124件，专利多达2818件……歌礼目前拥有多款在研药物, 最前沿的候选药物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC40（痤疮）、ASC40（复发性胶质母细胞瘤）、ASC40(非酒精性脂肪性肝炎)、ASC41(非酒精性脂肪性肝炎)及ASC61（晚期实体瘤）。期待这些新药管线能够开发顺利。
