协和麒麟新型拟钙剂依伏卡塞新药在国内上市，针对甲状旁腺功能亢进症

2024年6月12日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，日本协和麒麟（Kyowa Kirin）申报的5.1类新药依伏卡塞片的新药上市申请已正式获得批准。

依伏卡塞（曾用名为伊万卡塞，KHK7580）是田边三菱制药（Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation）发现的一种新型拟钙剂。拟钙剂是一种作用于钙敏感受体（CaSR）的变构激动剂，CaSR在调控钙离子稳态及骨骼稳态中发挥关键作用，并可增强骨细胞对PTH的响应，进而削弱PTH抵抗。拟钙剂可提高CaSR对钙离子的敏感性，直接抑制PTH的分泌和甲状旁腺细胞的增殖。与活性维生素D相比，这种产品不会增加肠道对钙和磷的吸收，从而避免了活性维生素D等药物可能引起的血钙和血磷升高。协和麒麟于2008年通过签署许可协议，获得了在日本和亚洲部分地区合作研究、开发、销售和生产依伏卡塞的权利。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，在中国，协和麒麟公司已完成一项依伏卡塞治疗慢性肾脏病维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症患者的国际多中心3期临床研究。该试验目的是在以采用盐酸西那卡塞作为阳性对照药的随机化、双盲、受试者自身剂量调整、平行组设计中，评价接受血液透析治疗的SHPT患者连续52周每天一次口服依伏卡塞的有效性和安全性。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 CaSR 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年6月13日，CaSR靶点共有在研药物27个，包含的适应症有27种，在研机构48家，涉及相关的临床试验342件，专利多达2375件……对比西那卡塞（一种已获批上市的拟钙剂），依伏卡塞不仅可以有效降低甲状旁腺激素、血钙及FGF23，并通过抑制骨溶出来降低血磷；同时，它在药物的生物利用度上有了明显的改善，并大大减低了胃肠道副作用及与其它药物的相互作用。期待依伏卡塞能够商业化顺利，为国内患者带来新的治疗选择。