康朴生物公布分子胶药物KPG-818 2a期临床数据，治疗系统性红斑狼疮！
2024年6月11日，康朴生物宣布将在欧洲风湿病学大会年会EULAR 2024上以壁报形式发布KPG-818用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）的2a期临床研究结果摘要。EULAR 2024将于当地时间2024年6月12日至15日在奥地利首都维也纳举行。
KPG-818是康朴生物自主研发的新一代口服小分子免疫调节药物，属于 CRBN E3 泛素连接酶复合物（CRL4-CRBN）调节剂，能给高效降解与B淋巴细胞发育和增殖密切相关的锌指转录因子Aiolos（IKZF3）和Ikaros（IKZF1），有效调节TNF-α、IL-6、IL-2、IL-10等细胞因子的表达水平。临床前研究显示，KPG-818在多种血癌动物模型中表现出出色的体外抗炎特性和广泛的抗增殖活性以及显着的体内功效。
该项临床研究为在美国开展的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的2a 期临床试验，旨在评估KPG-818在SLE患者中的安全性、耐受性、药代动力学及初步治疗效果，并为2b期临床试验剂量选择提供依据。符合入组条件的受试者按照1:1:1:1的比例随机分配至口服KPG-818胶囊0.15 mg、0.6 mg、2 mg组或安慰剂组，每日给药一次，治疗期为12周。临床终点包括：SLEDAI-2K、CLASI、PGA等SLE疾病活动评分相对于基线的变化。此项研究结果显示，KPG-818 0.15 mg与0.6 mg剂量组12周给药安全性耐受性良好。与安慰剂组相比，0.15 mg剂量组SLEDAI-2K和CLASI评分在12周均得到明显改善。KPG-818显示出良好的药代动力学特征，同时减少了SLE患者的B细胞总量并引起Treg升高。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达CRBN靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到2024年6月12日，CRBN靶点共有在研药物44个，包含的适应症有260种，在研机构115家，涉及相关的临床试验1760件，专利多达2678件……目前KPG-818治疗SLE的中国桥接临床试验（CTR20241116）正在进行。同时，治疗多种血液肿瘤的1 期临床试验（NCT04283097）即将在美国完成。期待该药后续临床试验进展顺利。
