信达生物靶向PCSK9新药托莱西单抗3期临床研究长期结果发表于柳叶刀子刊
2023年10月11日，信达生物宣布由其研发的抗PCSK9单克隆抗体信必乐（托莱西单抗注射液，研发代号：IBI306）在中国非家族性高胆固醇血症（non-FH）受试者中的3期临床研究（研究代号：CREDIT-1）结果已在《柳叶刀》子刊The Lancet Regional Health-Western Pacific在线发表。
信必乐@ (托莱西单抗注射液) 是信达生物制药自主研发的创新生物药，lgG2全人源单克隆抗体，能特异性结合PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9 型)分子，通过减少PCSK-9介导的低密度脂蛋白受体（LDLR）内吞来增加LDLR水平，进而促进LDL-C在肝脏内的降解，降低血浆中LDL-C，治疗高脂血症，降低心血管疾病风险。之前，国内已有两款PCSK9抑制剂获批上市，分别是赛诺菲的阿利西尤单抗和安进的依洛尤单抗，随着托莱西单抗注射液的上市，该领域竞争也变得越发激烈。
此次发表研究结果是随机、双盲、安慰剂对照的3期CREDIT-1临床研究，目的是在中国非家族性高胆固醇血症受试者中评估托莱西单抗的有效性和安全性。研究的主要终点为第48周时LDL-C水平相对于基线的百分比变化。与安慰剂相比，托莱西单抗的两个给药方案均能降低非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）、载脂蛋白B（ApoB）和脂蛋白a（Lp[a]）的水平。研究期间，托莱西单抗总体安全性良好，与托莱西单抗前期研究结果和已上市的PCSK9单抗的安全性特征相似。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 PCSK9 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月12日，PCSK9靶点共有在研药物93个，包含的适应症有40种，在研机构113家，涉及相关的临床试验535件，专利多达7337件……PCSK9靶点在降血脂领域有着非常大的治疗潜力，恒瑞、君实和康方生物等企业开发的PCSK9抑制剂已进入申报上市阶段，红海市场初现。
