质肽生物启动长效GLP-1R激动剂ZT002 II期临床，用于减肥

7月12日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，质肽生物启动了旗下新型超长效胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂ZT002注射液用于超重或者肥胖患者的II期临床研究（登记号：CTR20242527）。

ZT002是一种新型超长效GLP-1R激动剂，该类药物通过激动GLP-1R延缓胃排空、增加饱腹感，在减轻体重方面展现出显著疗效。ZT002分子经过优化后拥有较长的半衰期，多物种（小鼠、大鼠、小型猪、食蟹猴）的临床前药代动力学（PK）研究表明，ZT002的半衰期比司美格鲁肽长2-4倍，有希望在人体中实现仅需每月注射1次且疗效和安全性不劣于同类药物，极大地提高了患者的依从性。

该项随机、双盲、安慰剂对照的II期研究拟在国内招募300例患者，旨在评估ZT002注射液在超重或肥胖受试者中的有效性、安全性和药代动力学特征。研究的主要终点为超重/肥胖受试者治疗24周后体重较基线变化的百分比。次要终点指标包括治疗24周后，体重较基线分别下降≥5%、≥10%、≥15%的受试者比例；体重较基线的绝对变化值等。据质肽生物介绍，ZT002分子优化后拥有较长的半衰期，临床前药代动力学研究显示，ZT002在多个物种，包括小鼠、大鼠、小型猪以及食蟹猴中的半衰期比司美格鲁肽长了2-4倍，因此有望实现每月注射1次的给药频率，并且保证疗效和安全性不劣于同类药物。此前质肽生物公布的一项I期单剂量递增研究结果显示，ZT002展现出超长的半衰期、显著的减重疗效以及良好的安全性和耐受性。首先，在剂量范围内，ZT002平均半衰期可达260-273h，支持每月1次或者每2周1次的注射频率。其次，在减重方面，第15天时，0.26mg/kg剂量下患者体重较基线显著减轻；具有临床意义的减重可维持到第71天。安全性方面，研究最常见的不良事件包括恶心、呕吐等胃肠道反应，大多为轻度。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达GLP-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年7月13日，GLP-1R靶点共有在研药物397个，包含的适应症有112种，在研机构322家，涉及相关的临床试验2603件，专利多达10103件……总的来说，ZT002的“first-in-human”SAD试验证实ZT002用药的安全性、耐受性以及良好的药代动力学特性和给药后可持续的体重下降，支持其每月给药一次的进一步的临床开发。ZT002有望为中国超重或肥胖人群提供更安全、有效的减重方案。