辉瑞口服JAK3/TEC双机制新药利特昔替尼在华获批，治疗斑秃
2013年10月19日，辉瑞公司（中国）宣布，创新药物乐复诺®（甲苯磺酸利特昔替尼）获得中国国家药品监督管理局批准，用于适合接受系统性治疗的12岁及以上青少年和成人斑秃患者，包括全秃和普秃。利特昔替尼该适应症曾被CDE授予突破性疗法以及优先审评资格。
利特昔替尼是辉瑞开发的一款每日1次的口服特异性JAK3/TEC抑制剂，对表达于肝细胞癌（TEC）激酶家族中的酪氨酸激酶成员和Janus激酶3（JAK3）具有高选择性，可阻断导致斑秃的信号分子和免疫细胞活性，从而抑制免疫系统杀伤毛囊细胞以达到治疗斑秃的目的。与第一代泛JAK抑制剂相比，Ritlecitinib在降低毒性方面更有优势。
IIb/III期ALLEGRO研究结果显示，每日服用50mg甲苯磺酸利特昔替尼治疗后，达到SALT≤20应答的患者比例随用药时间延长而进行性升高。服用24周后，23%的患者达到了SALT≤20应答，到第48周时，则有43%的患者达到了SALT≤20。一项正在进行的开放标签、长期III期ALLEGRO-LT研究中期结果显示，69.6%服用甲苯磺酸利特昔替尼的中重度斑秃患者在第24个月达到SALT≤20 。ALLEGRO-LT长期研究的安全性数据表明，甲苯磺酸利特昔替尼中位暴露524天，成人和青少年患者报告的不良事件（AE）多为轻度或中度，总体耐受性良好。常见AE（TEAEs，发生率≥1%）主要为头痛、SARS-CoV-2检测阳性、痤疮、鼻咽炎和荨麻疹；严重AE、重度AE以及停药的发生率分别为4.0%、5.4%和4.9%。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达JAK3/TEC靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月21日，JAK3/TEC靶点共有在研药物1个，包含的适应症有6种，在研机构5家，涉及相关的临床试验50件，专利多达576件……利特昔替尼胶囊是正在被开发用于治疗斑秃、克罗恩病、类风湿关节炎、溃疡性结肠炎或白癜风患者。研究表明，基于斑秃、克罗恩病、类风湿关节炎、溃疡性结肠炎和白癜风的病理生理学，非受体酪氨酸激酶JAK3和TEC家族可能是这些疾病的治疗靶点。期待该药在国内的表现。
