微芯生物PPAR全激动剂西格列他钠糖尿病3期研究结果重磅亮相EASD 2023

近日，微芯生物过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR）全激动剂西格列他钠的3期RECAM研究核心结果在第59届欧洲糖尿病研究协会年会（EASD 2023）首次亮相，该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病（T2DM）患者的有效性和安全性。结果显示，该联合疗法可显著降糖，并明显降低游离脂肪酸（FFA）和甘油三酯（TG）水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，且安全耐受性良好。

西格列他钠是微芯生物自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类候选药物，也是继西达本胺之后，微芯生物迎来的第二款获批新药。西格列他钠属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂，可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。

二甲双胍是T2DM患者治疗的一线用药，对于血糖控制不佳的患者应选择联合其他作用机制的药物以期更好地实现血糖控制及并发症管理。西格列他钠是我国自主研发的全球首个PPAR全激动剂，既往研究已显示，其单药用于初治T2DM患者具有良好的降糖效果，与二甲双胍联合可能具有机制互补的作用。此次RECAM研究结果重磅亮相EASD年会，为临床T2DM患者的未来治疗提供了新的选择证据。

RECAM研究显示，西格列他钠联合二甲双胍治疗12周即可显著降低HbA1c、空腹血糖和餐后2小时血糖，并降低TG、FFA以及升高HDL-C，治疗24周持续有效。西格列他钠48 mg组在降低HbA1c和调控血脂方面较32 mg组具有更好的趋势。而且二者联合用药还具有提高胰岛素敏感性的作用，整体安全耐受性良好。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 PPAR靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月8日，PPAR靶点共有在研药物277个，包含的适应症有182种，在研机构281家，涉及相关的临床试验1953件，专利多达25783件……作为全球首个完成确证性Ⅲ期临床试验的PPAR全激动剂，西格列他钠联合二甲双胍显示出良好的临床疗效和安全性，二者联用在降低HbA1c、调节血脂等方面显示出更佳的综合获益，为临床联合用药提供了坚实有力的参考。期待西格列他钠在糖尿病领域的表现。