科望医药抗LILRB2单抗ES009在澳大利亚完成首例患者给药

2023年9月26日，科望医药（Elpiscience）宣布其抗LILRB2单抗药物ES009在澳大利亚开展的1期临床试验完成首例受试者给药。该项试验旨在评估该药物的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学，并初步探索其抗肿瘤活性。

ES009是科望医药开发的一款抗LILRB2单抗，能够特异性地与人LILRB2一个独特表位结合，可高效阻断LILRB2与多种配体分子间的相互作用。通过阻断LILRB2介导的抑制信号，ES009可将抑炎型髓系细胞重编程为促炎表型，并重振T细胞功能。通过影响抑制性髓系细胞，建立有利于肿瘤免疫的肿瘤微环境（TME）。LILRB2是一种抑制性受体，与配体结合可抑制髓系细胞的激活。阻断LILRB2可逆转其免疫抑制功能，将肿瘤相关的巨噬细胞（TAMs）从M2（促肿瘤）表型重新转化为M1（抗肿瘤）表型，从而激活髓系细胞同时促进炎性细胞因子释放，激发免疫反应。在临床前研究中，ES009在解除肿瘤微环境免疫抑制、促进抗肿瘤免疫中已显示出巨大潜力。

科望医药于2022年11月8日至12日在美国波士顿举办的第37届癌症免疫治疗学会年会（SITC）上以壁报形式公布了五项创新药物分子的研究数据，涉及LILRB2特异性阻断抗体ES009的多项研究成果。

主要研究成果为：

1.ES009对人源LILRB2蛋白具有极佳的亲和力和特异性

2.ES009具有独特的抗原结合表位

3.ES009可有效阻断LILRB2与多种配体的结合

4.ES009可有效促进单核细胞和单核细胞来源的树突状细胞进入促炎状态

5.ES009可有效将单核细胞来源的M2巨噬细胞重新转化为M1促炎表型

6.ES009可有效解除M2巨噬细胞对T细胞的功能抑制

7.ES009可将卵巢癌患者恶性腹水中的原代巨噬细胞转化为促炎状态

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 LILRB2 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年7月28日，LILRB2 靶点共有在研药物22个，包含的适应症有25种，在研机构26家，涉及相关的临床试验24件，专利多达1869件……LILRB2是肿瘤免疫的关键免疫检查点，目前已证明它的免疫抑制作用是引起PD(L)1抑制剂耐药的机制之一。目前尚未有LILRB2靶点新药上市，ES009有望在该新型靶点赛道脱颖而出。