A prospective, open label, single-arm, multicentre, active post-marketing surveillance study to assess safety and effectiveness of Vilanterol 25 mcg and Fluticasone Furoate 200 mcg powder for inhalation in patients with asthma. - NIL

开始日期2025-05-01

申办/合作机构

Zydus Healthcare Ltd.

NCT06552364

/ Not yet recruiting临床4期IIT

Air Pollution and Inhaled Corticosteroids in COPD

Studies have shown that people with chronic obstructive pulmonary disease (COPD) have worse symptoms after breathing polluted air. People with COPD also often need to go to the hospital if they get a virus or other bug. One of the main drugs taken for COPD treatment (inhaled corticosteroid) may change COPD patients' lungs in ways that make it harder to deal with bugs, especially if they breathe in polluted air. If so, this could cause more frequent hospital visits. On the other hand, the same drug (inhaled corticosteroid) helps some people control symptoms, and may help them avoid hospital visits. The APEL investigators are conducting this study (APIC) to understand if this drug (inhaled corticosteroid), in combination with polluted air, will change the lungs of those with COPD in ways that make it more likely to catch bugs or have other problems.

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

University of British Columbia

[+4]

CTRI/2025/02/080495

/ Recruiting临床3期

A prospective, randomized, double-blind, parallel, active-controlled, multicentre, phase III clinical trial to assess the efficacy and safety of Vilanterol, Umeclidinium and Fluticasone furoate inhalation as compared to Vilanterol and Fluticasone furoate inhalation in patients with uncontrolled asthma. - NIL

开始日期2025-02-24

申办/合作机构

Zydus Healthcare Ltd.

100 项与三苯乙酸维兰特罗相关的临床结果

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100 项与三苯乙酸维兰特罗相关的转化医学

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100 项与三苯乙酸维兰特罗相关的专利（医药）

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642

项与三苯乙酸维兰特罗相关的文献（医药）

2025-12-31·Journal of Pharmaceutical Policy and Practice

Access to single-inhaler triple medicines for chronic obstructive pulmonary disease in China: a national survey on accessibility and utilisation

Article

作者: Wang, Menglei ; Yu, Shule ; Yang, Qingqing ; Guo, Wei ; Lu, Wei ; Zheng, Fangfang ; Wu, Huanhuan ; Chen, Hongdou ; Li, Wei

Background:

The maintenance medicines for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) include inhaled corticosteroids (ICS), long-acting muscarinic antagonists (LAMA) and long-acting β2-agonists (LABA). Budesonide/glycopyrronium/formoterol (BUD/GLY/FOR) and fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol (FF/UMEC/VI) are two representative drugs for prefixed ICS/LAMA/LABA association in a single inhaler and have shown comparable efficacy and safety with other ICS/LAMA/LABA open combination therapies in patients with moderate-to-very severe COPD. This study aimed to investigate the availability, price, affordability, and utilisation of single-inhaler triple medicines for COPD in China.

Methods:

Quarterly data about the use of BUD/GLY/FOR and FF/UMEC/VI from 2020 to 2022 were collected from the Chinese Medicine Economic Information Network. We used the adjusted World Health Organization and Health Action International methodology to calculate the availability and affordability of the two investigated medicines in 596 tertiary general hospitals and 299 secondary general hospitals in 31 provincial administrative regions in China.

Results:

The availability and consumption of BUD/GLY/FOR were significantly higher than those of FF/UMEC/VI during the study period. At the end of 2022, the availability of BUD/GLY/FOR and FF/UMEC/VI in tertiary general hospitals was 69.80% and 52.01% respectively, while in secondary general hospitals, it was 52.51% and 28.76% respectively. Both medications were equally affordable at 1.3 days of the minimum wage after reimbursement in 2022. In the first quarter of 2021, with the inclusion of both drugs in the Medicare catalog, their DDDc decreased significantly, which was accompanied by notable improvements in their availability, affordability and consumption.

Conclusions:

The overall accessibility and consumption of BUD/GLY/FOR and FF/UMEC/VI were improved in China from 2020 to 2022. The implementation of the national drug price negotiation policy reduces the cost of drugs in China and plays an important role in improving the availability of the investigated drugs.

2025-12-01·ADVANCES IN THERAPY

Visualizing Improvements in Airway Dysfunction After Inhaled Therapy in Patients With Uncontrolled Asthma: A Narrative Review

Review

作者: Parraga, Grace ; Tcherner, Sam ; Mozaffaripour, Ali ; Yamashita, Cory

Clinical trials investigating asthma therapies typically rely on pulmonary function tests including spirometry markers, such as forced expiratory volume in 1 s, to evaluate efficacy. While these measures provide insights into the action of bronchodilators on global lung function, their specific effects on the airways and the relationship between clinical improvements and airway dysfunction remains poorly understood. In recent years, pulmonary functional imaging methods, such as hyperpolarized ¹²⁹Xe magnetic resonance imaging (MRI), have enabled the analysis of airway dysfunction in patients with asthma utilizing ventilation defect percent (VDP). In this narrative review, we summarize clinical evidence about the impact of inhaled bronchodilator therapies on airway dysfunction in patients with asthma, focusing on studies that utilized ¹²⁹Xe MRI to visualize and quantify MRI VDP. ¹²⁹Xe MRI VDP has been shown to be a well-tolerated and sensitive technique for enabling the visualization and quantification of airway functional changes over time in patients with asthma. This has been shown not only in a controlled clinical trial environment but also in a real-world setting, in patients with both controlled and poorly controlled asthma. A recent study evaluating single-inhaler triple therapy in patients with uncontrolled moderate-severe asthma, despite inhaled corticosteroid/long-acting β₂-agonist maintenance therapy, demonstrated that daily fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol (FF/UMEC/VI 200/62.5/25 µg) led to significantly improved ¹²⁹Xe MRI VDP after only 6 weeks, which was in line with broader central/distal airway function and quality of life improvements. These results highlight the capacity of ¹²⁹Xe MRI VDP to detect early responses to treatment. In addition, the mechanistic insights provided by ¹²⁹Xe MRI VDP also indicated that these benefits are likely due to the combination of UMEC (a long-acting muscarinic antagonist) and an efficacious inhaled corticosteroid, addressing undertreated inflammatory bronchoconstriction, helping to restore airway caliber and function that more closely resemble the airways of a healthy individual.Videos available for this article.

2025-12-01·ADVANCES IN THERAPY

Real-World Comparative Effectiveness Study in Patients with Asthma Initiating Fluticasone Furoate/Vilanterol or Beclometasone Dipropionate/Formoterol Fumarate in General Practice in England

Article

作者: Verma, Manish ; Sadhu, Sanchayita ; Biswas, Arunangshu ; Tritton, Theo ; Hulme, Rosie ; Domingo, Christian ; Canonica, Giorgio Walter ; Bourdin, Arnaud ; Blakey, John ; Ford, Alexander ; Woodcock, Ashley ; Palomares, Ines

INTRODUCTION:

We compared the real-world effectiveness of initiating beclometasone dipropionate/formoterol fumarate (BDP/FOR) versus fluticasone furoate/vilanterol (FF/VI) in a general practice (GP) asthma cohort in England.

METHODS:

Patients newly initiating BDP/FOR or FF/VI between 1 December 2015 and 28 February 2019 (index), were selected from anonymised Clinical Practice Research Datalink data. Baseline was < 12 months pre-index with ≤ 12 months follow-up post-index. Eligible patients were aged ≥ 18 years at index, had diagnosed asthma, ≥ 1 FF/VI or BDP/FOR prescription, medical records eligible for linkage to secondary care data and continuous GP-registration ≥ 12 months pre-index. Patients with chronic obstructive pulmonary disease, ≥ 1 fixed-dose inhaled corticosteroid/long-acting β₂-agonist, single-inhaler triple or biologic therapy at index were excluded. The primary study outcome was asthma exacerbation rate. Secondary outcomes included medication persistence and oral corticosteroid (OCS) use. Propensity scores were generated for each treatment comparison; inverse probability of treatment weighting adjusted for confounding in baseline characteristics between groups, applied to each outcome separately. Analyses considered intercurrent events (ICEs; treatment switching, discontinuation, loss to follow-up, death, rescue medication use).

RESULTS:

Weighted group standard mean differences showed adequate balance for most covariates. Patients initiating BDP/FOR (n = 46,809) and FF/VI (n = 3773) had numerically similar exacerbation rates per person per year (PPPY) while-on index treatment [measuring outcome until ICE; BDP/FOR, 0.1479 (n = 31,715); FF/VI, 0.1338 (n = 2547); rate ratio 0.9048, p = 0.2841]. Patients continuing uninterrupted index treatment for 12 months had a lower exacerbation rate PPPY for FF/VI [0.0681 (n = 384)] than BDP/FOR [0.1104 (n = 3342); rate ratio, 0.6162 (p = 0.0293)]. For patients initiating FF/VI versus BDP/FOR, treatment persistence was greater [hazard ratio, 0.76 (p < 0.0001)].

CONCLUSION:

Overall, patients initiating FF/VI and BDP/FOR had numerically similar exacerbation rates; of the patients continuing 12 months' uninterrupted treatment, the FF/VI group had a lower exacerbation rate versus BDP/FOR. Patients initiating FF/VI were less likely to discontinue treatment than those initiating BDP/FOR.

项与三苯乙酸维兰特罗相关的新闻（医药）

2025-11-22

·今日头条

51岁男子查出慢阻肺后坚持爬楼，一年后呼衰，他忽视了关键2点

慢阻肺（COPD）治疗与管理正迎来多项创新，国际和国内最新研究表明：通过新药物、数字技术和环境改善，患者的生活质量有望大幅提升。2024年以来，从治疗到预防，各方面都出现了令人振奋的变化。近期，全球呼吸医学大会发布的研究显示，新一代双靶向生物制剂（如Tezepelumab）在中重度慢阻肺患者中的疗效卓越。这类药物结合靶向嗜酸性粒细胞的机制，不仅能降低急性加重风险，还特别适合那些疾病伴随嗜酸细胞增高的患者。与传统药物相比，它们在减缓情况恶化方面显示出更大的潜力，预计明年将在国内启动三期临床试验，临床价值被广泛看好。与此同时，数字化医疗也成为热点。国家推出的“肺常健康”APP融入了肺功能自测、用药提醒和症状评估等多功能，显著改善了患者的用药依从性，有数据显示，这一软件能让依从率提升38%、住院率下降21%。该应用已获药监局批准，意味着日常管理变得更加智能化、便利化。环境因素在慢阻肺加重中的作用也不断被关注。最新的白皮书强调，空气净化器和抽油烟机的结合使用，极大降低了厨房中的PM2.5浓度，从而减少呼吸道炎症反应的发生。研究显示，这样的控制措施可以提升症状改善率27%。尤其是在家庭厨房，降低污染的措施还特别有效，将空气中的粉尘浓度降至极低水平，有助于减少急性发作的频次。我国40岁以上人群的慢阻肺患病率已超过13%，但诊断率仍不足四成。尽管大城市通过肺功能筛查取得了一定成效，农村地区的早期诊断仍是短板。这促使专家呼吁加强基层医疗能力，推广全民筛查，确保早期干预成为可能。在管理方面，专业指导的康复训练越来越受到重视。智能呼吸训练器和虚拟现实（VR）系统的应用，有望提高训练效果，数据显示，VR系统的恢复效果提升了40%。同时，动态监测成为趋势，佩戴血氧监测设备，尤其在夜间检测，能提前发现潜在的猝死预警信号，为疾病管理提供更科学依据。环境干预之外，吸烟和空气污染仍是主要危险因素。电子烟的危害已被新研究证实，会显著增加疾病急性加重的风险（35%），而短时间内的PM2.5暴露会激发气道炎症，甚至导致症状恶化。此外，抑郁症与药物依从性的下降也关系密切，精神健康的维护对预后同样重要。药物治疗方面，新型LAMA/LABA复合制剂（如Umeclidinium/Vilanterol）持续被推荐使用，加上生物靶向药物如Tezepelumab，为某些患者带来新的希望。非药物干预方面，肺康复结合虚拟现实技术日益普及，AI辅助管理应用也成为新趋势。运动方面，水中运动和太极等低冲击运动被推荐，有助于改善呼吸肌功能。营养方面，补充支链氨基酸和维生素D也逐渐成为临床关注点，后者与疾病恶化的相关性日益被验证。疫苗方面，除了常规的流感和肺炎球菌疫苗，呼吸道合胞病毒疫苗也被列入倡导方案，并强调对新冠疫苗加强针的重要性，以增强免疫屏障，减少感染风险。对于居家和职场环境的预防措施，空气净化器与抽油烟机的联合使用，被证明能显著改善室内空气质量；湿度控制在40-60%有助于抑制霉菌滋生。而在工厂等职业场所，纳米级防护口罩的有效性获验证，未来机器人代替高粉尘工作也成为解决方案之一。总体看，慢阻肺管理正朝着精准化和智能化迈进。环境优化、科技赋能、药物创新相辅相成，为患者提供了切实可行的改善路径。未来，随着这些新技术和策略的逐步普及，慢阻肺患者的抗病能力和生活质量都有望得到根本改善。

临床3期

2025-11-21

·医友道

第65期：沙丁胺醇：从实验室奇迹到哮喘救命药

一、诞生传奇：一位苏格兰化学家的"呼吸革命" 1.1 时间线：改写哮喘历史的三个关键年份 1966年：苏格兰实验室的清晨电话在英格兰赫特福德郡韦尔温花园城的Allen & Hanburys实验室（后来并入葛兰素史克），42岁的苏格兰化学家David Jack博士正带领团队奋战在呼吸系统药物研发前线。那是一个没有计算机辅助药物设计的年代，科学家们靠肉眼看色谱、用手调pH值。Jack团队的目标很明确：找到一种能精准放松支气管平滑肌，又不会让心脏"乱跳"的化合物。当时治疗哮喘的主要药物是异丙肾上腺素（isoprenaline），这个"老药"像个缺心眼的大力士——虽然能快速打开气道，但会不分青红皂白地激活心脏β1受体，导致心悸、心律失常，甚至猝死。Jack的灵感来自一个简单却天才的想法：能不能在肾上腺素分子结构上"动动手脚"，让它只认识支气管上的β2受体，而对心脏β1受体"视而不见"？经过无数次失败，团队合成了化合物AH3365——在苯环上添加一个特丁基，再调整羟基位置。这个看似微小的结构调整，却让分子像装上了GPS导航，能精准找到支气管平滑肌细胞表面的β2受体。当Jack在1966年9月的实验室记录本上写下"AH3365对支气管的选择性是心脏的500倍"时，他没想到自己刚刚按下了改写数百万哮喘患者命运的按钮。 1968年：首次临床试验的戏剧性转折首批人体试验在格拉斯哥的哮喘患者中进行。一位68岁的重度哮喘患者，平时连上一层楼都要歇三次，吸入AH3365后5分钟，竟然能完整说完一段祈祷词。更神奇的是，他的心率仅从82次/分升到85次/分，而使用旧药时心率会飙升到120次/分以上。但故事总有波折。在一次剂量探索试验中，一位年轻患者误吸了过高剂量，出现了严重震颤。这一事件让研发团队意识到：选择性再高，过量使用仍会"溢出"到β1受体。这个教训直接影响了后来30年的剂量标准制定。 1969年：Ventolin®震撼上市经过三年严格的毒理学和药代动力学研究，AH3365以"沙丁胺醇"（salbutamol）的通用名在英国获批，商品名定为Ventolin®。这个名称充满诗意：Vent（通风）+olin（药物后缀），意为"让肺部自由呼吸的小东西"。上市后第一年内，英国哮喘急性死亡率下降了17%，创造了药物史上的奇迹。 1.2 趣闻：沙丁胺醇的"左右手"之谜你可能不知道，沙丁胺醇其实是个"双胞胎"——它是个外消旋混合物，包含R-沙丁胺醇和S-沙丁胺醇两个镜像分子，就像你的左右手。 lR-沙丁胺醇：是活跃的"右手"，负责所有支气管扩张作用 lS-沙丁胺醇：是捣乱的"左手"，不仅无效，还可能增加气道高反应性这个发现直到1990年代才被阐明，催生了"左旋沙丁胺醇"（levalbuterol）的上市。但尴尬的是，左旋沙丁胺醇的价格是普通沙丁胺醇的8-10倍，而疗效仅提升约15%。在真实世界中，这种性价比让大多数临床医生仍选择经典的外消旋沙丁胺醇。记忆巧思：想象沙丁胺醇是个双人舞组合，R是优雅的主角，S是笨拙的伴舞。虽然伴舞偶尔踩脚，但主角太出色，整体演出依然精彩！二、药理揭秘：分子层面的"开锁"艺术 2.1 靶点：β2肾上腺素受体的"三重门"机制沙丁胺醇的分子靶点是β2肾上腺素受体（β2-AR），这个受体不是简单的"开/关"开关，而是一套精密的"三重门"系统：分子通路作用机制临床意义沙丁胺醇的特点第一重门：Gs/cAMP/PKA通路受体激活→Gs蛋白偶联→腺苷酸环化酶活化→cAMP↑→PKA激活→平滑肌松弛核心药效：支气管扩张完全激活，起效快第二重门：β-arrestin通路受体过度激活→GRK磷酸化→β-arrestin结合→受体脱敏、内化导致快速耐受、炎症反应部分抑制，减少脱敏第三重门：ERK/MAPK通路 β-arrestin介导的信号，参与细胞增殖、气道重塑长期安全性争议点轻微影响，作用有限分子故事：想象β2受体是个智能门锁，沙丁胺醇是一把特制的钥匙。普通钥匙（如异丙肾上腺素）会同时触发"开门"和"报警"两个功能，而沙丁胺醇这把"智能钥匙"只开锁，不触发报警，所以不容易让受体"累坏"（脱敏）。 2.2 功能选择性：沙丁胺醇的"偏心"智慧最新研究发现，沙丁胺醇是个"偏心"的配体，它偏好激活Gs通路，而对β-arrestin通路相对冷淡。这种 "功能选择性"（functional selectivity）带来了三大临床优势： 1.脱敏更慢：连续使用1周后，支气管扩张效应仅下降15-20%（而老药下降50%以上） 2.心脏更安全：β-arrestin通路与心脏毒性相关，沙丁胺醇的"偏心"使其心脏事件风险降低3倍 3.抗炎潜力：β-arrestin会促进促炎因子释放，沙丁胺醇可能间接减轻气道炎症记忆口诀：沙丁胺醇偏心Gs，β-arrestin不爱搭理；气道松弛快又稳，心脏副作用少又轻。 2.3 药代动力学：从吸入到排泄的完整旅程沙丁胺醇的体内过程就像一场精密的"分子马拉松"：阶段吸入给药（MDI）口服给药静脉给药起点：吸收 10-20%沉积在肺部，80%吞咽入消化道胃肠道吸收率40%，首过代谢60% 100%直接进入循环关卡：代谢肺部吸收部分：肝脏硫酸化（SULT1A3）肠道+肝脏双重硫酸化肝脏快速代谢速度：达峰时间 5-15分钟起效，30-60分钟达峰 30分钟起效，2-3小时达峰立即起效，5分钟达峰终点：排泄 72小时经尿排泄90%，半衰期3-7小时半衰期4-6小时半衰期约4小时趣味解读：吸入沙丁胺醇就像打"狙击战"——精准命中肺部，全身副作用少；口服像"地毯式轰炸"——全身都受影响，副作用大；静脉则像"核武器"——只用于抢救重症。三、适应症全景：哮喘与COPD的急先锋 3.1 哮喘治疗中的"三级跳"策略根据全球哮喘倡议组织（GINA）2024指南，沙丁胺醇的定位经历了革命性转变：旧模式（2000-2018）： step 1: SABA PRN（按需使用沙丁胺醇） step 2: 低剂量ICS + SABA PRN step 3: 中剂量ICS/LABA + SABA PRN 新模式（2024）： step 1: 低剂量ICS-福莫特罗 PRN（沙丁胺醇降级为备选） step 2: 低剂量ICS-福莫特罗维持+按需 step 3: 中剂量ICS-福莫特罗政策解读：GINA不再推荐沙丁胺醇作为首选缓解药，原因是： l过度使用风险：每年使用3罐以上沙丁胺醇的患者，哮喘死亡率增加2.5倍 l掩盖炎症：频繁缓解症状却不控制炎症，如同"捂盖子" l疗效天花板：单用SABA无法控制中重度哮喘但沙丁胺醇依然不可替代的场景： 1.急性重度发作：ICS-福莫特罗效果不佳时的"救火队" 2.运动诱发哮喘：运动前15分钟吸入2喷，预防效果达85% 3.儿童哮喘：5岁以下儿童ICS-福莫特罗吸入技术困难时 4.孕期哮喘：FDA妊娠C级，但数十年经验证实在医生指导下安全 5.急救车/急诊：快速起效的首选 3.2 COPD治疗中的"双刃剑"角色 GOLD 2024指南立场： l稳定期：不常规推荐SABA单药，应使用LABA/LAMA或ICS/LABA/LAMA l急性加重期：首选SABA+SAMA（异丙托溴铵）联合雾化 l剂量：沙丁胺醇2.5-5mg雾化，每4-6小时一次临床悖论：虽然指南不推荐COPD稳定期单用沙丁胺醇，但真实世界中70%的COPD患者仍将其作为"救命稻草"。这提示我们需要更好的患者教育。 3.3 超说明书使用：赛马违规与减肥神话趣味黑历史： l赛马兴奋剂：1970-1990年代，赛马界滥用沙丁胺醇提升马匹呼吸功能，后被国际赛马联合会列为违禁物质。检测原理：马儿尿液中沙丁胺醇浓度超过1000ng/mL即判定为作弊。 l减肥骗局：1990年代健美圈曾流传"沙丁胺醇减脂法"，声称其β2激动作用可分解脂肪。后被证实：需口服超大剂量（>16mg/天）才有轻微脂解作用，但心悸、低钾风险极高，FDA多次警告。四、不良反应：是药三分毒的现代演绎 4.1 常见副作用："抖、慌、抽、痛" 系统表现机制发生率巧记口诀肌肉手颤、腿抖 β2受体激活→肌纤维震颤 30-50% "激动过头手发抖" 心血管心悸、心动过速 β1受体溢出（剂量>800μg） 10-20% "心脏被波心慌慌" 代谢低钾血症 Na+/K+泵激活→K+内流 20-40% "钾离子进细胞，血钾低" 神经头痛、紧张脑血管扩张+中枢兴奋 15-25% "血管一扩头就痛" 消化恶心、呕吐胃肠道β受体激活 5-10% "肠胃不听指挥了" 低钾血症深度解析：沙丁胺醇是隐藏的低钾"炸弹"！它激活Na+/K+-ATP酶，让钾离子疯狂涌入细胞内，血钾可在30分钟内下降0.5-1.0mmol/L。对于： l地高辛使用者：低钾诱发心律失常风险增加5倍 l噻嗪类利尿剂使用者：双重排钾，可能致严重低钾（<2.5mmol/L） l大手术患者：麻醉诱导前使用沙丁胺醇，需先补钾案例警示：2008年，一名28岁哮喘女性在术前使用沙丁胺醇雾化后，血钾从3.8骤降至2.3mmol/L，麻醉诱导时发生室颤，幸而抢救及时。从此，欧洲麻醉学会指南规定：术前沙丁胺醇使用需监测电解质。 4.2 严重不良反应：罕见但致命 4.2.1 β受体下调与SABA依赖综合征长期每日使用沙丁胺醇>4次，持续3个月以上，会导致： l受体密度下降：β2受体mRNA表达减少50% l疗效衰减：FEV1改善率从25%降至8% l恶性循环：越用越没效，越没效越加量，最终爆发致命发作识别信号：患者出现"沙丁胺醇罐计数"现象——每月用完1整罐（200喷）以上，死亡率翻倍。 4.2.2 反常支气管痉挛（Paradoxical Bronchospasm）发生率约1/1000，机制： 1.抛射剂（如HFA-134a）刺激气道 2.药物浓度过高直接损伤上皮细胞 3.免疫介导的组胺释放临床表现：吸入后反而喘得更重，听诊双肺哮鸣音增强，SpO2下降。抢救：立即停用，给予异丙托溴铵+全身激素。 4.3 特殊人群注意事项矩阵人群风险等级关键注意事项推荐剂量调整孕妇 ⚠慎用 FDA C级，无致畸证据；孕晚期可能抑制宫缩常规剂量，避免大剂量哺乳期 ✅相对安全分泌入乳汁量<0.1%母亲剂量无需调整儿童<5岁 ⚠慎用需配合储雾罐+面罩，避免直接吸入 MDI+储雾罐2喷老年人>65岁 ⚠️减量清除率下降30%，更易震颤、心律失常起始剂量减半甲亢患者 ❌禁忌加重心动过速、代谢紊乱禁用心衰患者 ⚠慎用增加心肌耗氧，诱发心律失常仅限雾化，减量50% 五、代际争霸：沙丁胺醇VS长效β2激动剂（LABA） 5.1 β2激动剂家族谱系树第一代（1960s）：非诺特罗（Fenoterol）—— 全激动剂，心脏毒性大，已淘汰 ↓ 第二代（1968）：沙丁胺醇（Salbutamol）—— 部分激动剂，选择性好，短效（SABA） ↓ 第三代（1980s-1990s）：沙美特罗（Salmeterol）、福莫特罗（Formoterol）—— 长效（LABA） ↓ 第四代（2000s）：茚达特罗（Indacaterol）、奥达特罗（Olodaterol）—— 超长效（ULABA） ↓ 第五代（2010s）：维兰特罗（Vilanterol）—— 几乎24小时作用 5.2 三大主力全方位对决表特性沙丁胺醇福莫特罗沙美特罗代际第二代/SABA 第三代/LABA 第三代/LABA 起效时间 <5分钟（最快） 3-5分钟（极快） 15-30分钟（较慢）峰值时间 30-60分钟 30分钟 1-2小时持续时间 3-6小时（短） 8-12小时（中长） 12小时（长）受体亲和力中等（Kd=5nM）高（Kd=0.5nM）极高（Kd=0.05nM）+亲脂尾巴内在活性 50%（部分激动） 80%（强部分激动） 30%（弱部分激动）功能选择性偏Gs，弱β-arrestin 平衡型强β-arrestin倾向急性缓解 ⭐⭐⭐⭐⭐ ⭐⭐⭐⭐⭐ ⭐⭐ 维持治疗 ⭐⭐ ⭐⭐⭐⭐⭐ ⭐⭐⭐⭐⭐ 过度死亡风险高（单用）中（需联合ICS）高（单用，SMART研究）每日成本 ¥0.5-2 ¥3-5 ¥3-5 5.3 最新循证：沙丁胺醇真的过时了吗？ 2023年Cochrane综述（题目：Short-acting beta₂-agonists for asthma in adults and children）纳入127项RCT，n=47,000： l结论：在按需使用ICS-福莫特罗的时代，沙丁胺醇作为"二线缓解药"仍不可替代 l数据：对于不愿使用联合制剂的患者，沙丁胺醇+ICS维持治疗的加重风险仅比ICS-福莫特罗高12% l经济学：在低收入国家，沙丁胺醇的成本效益比是LABA的15倍记忆巧思：沙丁胺醇是"急救出租车"，随叫随到；福莫特罗是"网约车"，又快又持久；沙美特罗是"长途客车"，启动慢但跑长途。没有出租车，城市交通会瘫痪！六、临床实战：一个哮喘急性发作案例 6.1 病例背景患者：林晓梅，女，32岁，程序员，身高165cm，体重52kg 主诉：突发呼吸困难2小时，凌晨3点被憋醒现病史： l既往哮喘病史8年，轻度持续型，平时使用信必可（布地奈德/福莫特罗）160/4.5μg 1吸Bid，控制良好 l近1周加班熬夜，忘记带吸入剂，已连续5天未用控制药 l今晚参加同事生日派对，吸入二手烟较多 l回家后感觉胸闷，自行使用备用沙丁胺醇气雾剂2喷，无效；30分钟后又用2喷，仍无效 l2小时前突发严重呼吸困难，说话不成句，家属急送急诊查体： l神志清楚，焦虑面容，端坐呼吸 lHR 125次/分，RR 32次/分，BP 135/85mmHg，SpO2 88%（鼻导管2L/min） l呼吸音：双肺弥漫性哮鸣音，呼气相延长 l颈静脉怒张（-），三凹征（+）辅助检查： l动脉血气（未吸氧）：pH 7.32, PaCO2 48mmHg, PaO2 58mmHg, HCO3- 24mmol/L l床旁肺功能：FEV1 1.2L（预计值52%的45%），PEF 180L/min（预计值68%的35%） l血常规：WBC 12.5×10⁹/L, N% 78%（提示感染可能） l电解质：K+ 3.2mmol/L（低钾血症）诊断：哮喘急性重度发作（GINA 2024标准） 6.2 抢救过程时间轴 T+0分钟（急诊室）评估：ABC原则，SpO2 88%，立即处理行动： 1. 高流量吸氧：目标SpO2 94-98%（给予5L/min面罩吸氧） 2. 沙丁胺醇雾化：5mg + 生理盐水3ml，氧气驱动（8L/min） - 为什么选择雾化而非MDI？患者已无法深吸气配合 3. 异丙托溴铵雾化：0.5mg（联合抗胆碱能，协同增效） 4. 甲泼尼龙静推：80mg（抗炎，早期使用降低住院率） 5. 补钾：氯化钾1g静滴（预防致命心律失常） T+15分钟 lSpO2升至92%，但仍端坐呼吸 l复测血气（吸氧5L/min）：pH 7.33, PaCO2 46mmHg, PaO2 76mmHg l决策：沙丁胺醇雾化再次给予5mg（可每15-20分钟重复） T+30分钟 lSpO2 94%，哮鸣音略有减少，心率降至110次/分 l患者可说出完整单句 l关键决策点：是否需静脉沙丁胺醇？ GOLD指南原则：只要患者能配合吸入，优先雾化而非静脉。静脉仅用于呼吸衰竭或无法吸入者。因此继续雾化。 T+45分钟 l第二次雾化后，SpO2 96%，PEF升至260L/min l患者可平躺，心率100次/分 l陷阱识别：患者自诉"手抖得没法签字"，这是沙丁胺醇典型的β2介导的骨骼肌震颤，属良性反应，无需停用。 T+60分钟 l评估：哮喘急性发作严重程度分级 lPEF >75%预计值：轻度 lPEF 50-75%：中度 lPEF <50%：重度 l当前PEF 260/340=76% → 转为中度 l过渡治疗：停用雾化，改为MDI+储雾罐 l沙丁胺醇MDI：4喷（400μg），每4小时一次 l原因：雾化浪费药物（仅10%沉积），且增加交叉感染风险 6.3 住院期间方案调整第1-3天（急性期）药物方案： 1. 吸入治疗：沙丁胺醇MDI 100μg/喷，4喷q4h（维持支气管扩张） 2. 控制药物：信必可160/4.5μg，2吸Bid（恢复抗炎控制） 3. 全身激素：甲泼尼龙 40mg q12h iv（3天后改口服泼尼松40mg qd） 4. 抗生素：阿莫西林/克拉维酸 1g Bid（血象高，预防感染） 5. 补钾：氯化钾缓释片 1g Tid（监测血钾）监测指标： - 每日PEF：目标>80%预计值 - 血钾：维持>3.5mmol/L - 心率：<100次/分 - 震颤评分：0-4分（患者自评2分）第4-7天（过渡期） lPEF稳定在310-330L/min（91-97%预计值） l沙丁胺醇减量为2喷q6h l泼尼松减量：40mg→30mg→20mg→停药（共7天疗程）第8天（出院）出院带药： 1. 信必可160/4.5μg：1吸Bid（升阶梯，因急性发作史） 2. 沙丁胺醇MDI：备用，2喷prn（教育患者：每月用量>1罐需复诊） 3. 书面哮喘行动计划： - 绿区（PEF>80%）：维持信必可 - 黄区（PEF 50-80%）：信必可+沙丁胺醇2喷q4h - 红区（PEF<50%）：立即急诊 6.4 案例知识点拆解时间节点关键决策依据指南易犯错误 T+0 优先雾化而非MDI GINA：重度发作无法配合吸入错误：继续让虚弱患者用MDI T+0 联合异丙托溴铵 Cochrane：SABA+SAMA优于单用SABA 错误：单用沙丁胺醇，效果打折 T+0 早期全身激素 GINA：重度发作1小时内给激素错误：等吸入无效再给激素 T+0 补钾沙丁胺醇致低钾，增加恶性心律失常风险忘记：导致室颤等严重后果 T+15 重复雾化而非静推能吸入则不静脉，减少副作用过度：静脉推注增加心肌耗氧 T+60 PEF评估转中度后换MDI 过度使用雾化浪费药物错误：继续雾化至症状完全消失住院期沙丁胺醇逐渐减量避免快速停药导致反跳错误：症状一好就停用所有支气管扩张剂案例启示：沙丁胺醇是"急救尖兵"，但不是"孤胆英雄"。它需要战友（激素、抗胆碱药、控制药物）配合，才能打赢哮喘急性发作这场战役。七、巧记口诀与学习要点 7.1 沙丁胺醇核心知识点速记化学歌：肾上腺素改一改，苯环加个叔丁基；β2选择五百倍，左右旋体要分清。机制歌：Gs通路开大门，cAMP往上冲；PKA一活化，平滑肌放松；β-arrestin要回避，功能选择有智慧。用法歌：急救吸入五分钟，口服半小才动工；肌肉震颤别害怕，补钾防颤要记牢。风险歌：三罐一年是红线，过量使用死神见；隐藏低钾最危险，地高辛合用要监测。 7.2 临床决策树（Asthma vs COPD） 7.3 GINA 2024 vs GOLD 2024 沙丁胺醇立场对比指南沙丁胺醇地位核心论据对临床实践的影响 GINA 二线缓解药 SABA单药增加死亡率优先使用ICS-福莫特罗，沙丁胺醇仅作为备选 GOLD 急性加重首选 LAMA/LABA起效慢，SABA快速救急急性期可单用或联合SAMA，稳定期降级记忆技巧：GINA对沙丁胺醇说"你老了，退二线吧"；GOLD说"你虽老，但救急还靠你"。八、大白话总结：写给医学生和患者 8.1 一句话概括沙丁胺醇沙丁胺醇是个"急性子好人" ：5分钟就能打开你的气道，但3小时后就会累，需要反复帮忙。它心地善良（选择性好，心脏副作用小），但别让它单打独斗（必须配合激素），也别使唤得太频繁（过度使用会要命）。 8.2 患者必读的5条保命原则 1.沙丁胺醇是"灭火器"，不是"防盗门" ：它只能灭已经着起来的火（急性发作），不能防止小偷（预防发作）。天天用灭火器，说明你家安保系统（控制药物）坏了！ 2.1罐/月是红线：如果你的沙丁胺醇气雾剂1个月就用完1罐（200喷），说明哮喘失控，必须看医生调整方案。每年用3罐以上，死亡率翻倍，这不是吓唬你！ 3.手脚发抖别紧张：这是沙丁胺醇的正常副作用，说明药起作用了。但如果抖到拿不稳杯子，或心跳快得像跑完百米，说明剂量太大，要去医院。 4.吃药前后要漱口：沙丁胺醇气雾剂里的抛射剂和辅料可能刺激口腔，诱发真菌感染。用完后喝口水漱漱口，简单又有效。 5.孕妇也能用：虽然说明书写着"孕妇慎用"，但数千万孕妇的使用经验证明，在医生指导下使用是安全的。哮喘发作导致胎儿缺氧，比药物的副作用危险100倍！ 8.3 医学生必背的3个考点考点1：为什么沙丁胺醇是"部分激动剂"？答：因为它只能激活50%的受体最大效应，就像轻轻敲门而不是撞门，所以脱敏慢、安全性好。异丙肾上腺素是"全激动剂"，像撞门而入，见效快但很快把门撞坏（受体下调）。考点2：沙丁胺醇雾化vs MDI，如何选择？ l能深吸气就用MDI+储雾罐：药物沉积率更高（30% vs 10%），浪费少 l瘫软/昏迷/小孩就用雾化：无需配合，但浪费多、交叉感染风险高 l记住数字：MDI 4喷=雾化2.5mg，剂量等效考点3：沙丁胺醇+异丙托溴铵为什么1+1>2？因为两者走不同通路： l沙丁胺醇：激活β2受体→cAMP↑→平滑肌松弛 l异丙托溴铵：阻断M3受体→cGMP↓→平滑肌松弛两路并进，效果叠加，还能互相延长作用时间。 8.4 未来展望：沙丁胺醇会消失吗？答案：不会！虽然GINA指南将其降级，但在三个领域它仍是不可替代的"王者"： 1.低收入国家：价格优势无可比拟（¥2 vs ¥15/日） 2.急救体系：5分钟起效是任何药物无法超越的 3.特殊场景：儿童、孕妇、运动诱发哮喘的"金标准" 最新的研究方向是"智能沙丁胺醇" ：通过纳米载体技术，让它在肺部炎症区域精准释放，在非炎症区域不激活，进一步降低副作用。2024年发表于《Nature Medicine》的I期临床试验显示，这种新技术可使手颤发生率降低70%。提醒：本文仅为医学/药学知识科普，旨在传播健康常识，不构成任何诊疗建议或用药指导。个体病情与体质存在差异，请勿自行效仿文中内容用药或调整治疗方案，具体医疗决策请务必咨询专业医生或药师，以免延误病情或引发不良后果。

2025-09-23

·GlobeNewswire-Health Care

Transpire Bio’s ANDA for Generic Breo® Ellipta® Accepted for Filing By the U.S. FDA

SUNRISE, Fla., Sept. 23, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) -- Transpire Bio, an integrated clinical-stage biopharmaceutical company focused on developing inhaled therapeutics for pulmonary and systemic diseases, today announces that its abbreviated new drug application (ANDA) for fluticasone furoate and vilanterol inhalation powder, a generic version of Breo® Ellipta®1 100/25, has been accepted for filing by the U.S. Food and Drug Administration (FDA). Based on FDA’s public records,2 Transpire Bio believes that it was the first to file an ANDA with a Paragraph IV certification under the provisions of the Hatch-Waxman Act. Should its ANDA be approved by FDA, Transpire Bio believes it will be eligible for 180 days of market exclusivity. In the U.S., Breo® Ellipta® is indicated for the maintenance treatment of patients with asthma and the maintenance treatment of patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD). According to IQVIA, Breo® Ellipta® reported U.S. annual sales of $2.02 Billion3 in 2024. “The FDA’s acceptance of our ANDA for filing is an important achievement for our generic Breo Ellipta development program and our complex generic franchise as a whole,” said Dr. Xian-Ming Zeng, Chief Executive Officer of Transpire Bio. “I am proud of our highly experienced team in South Florida who have worked tirelessly with world class CDMOs and other partners since the inception of Transpire Bio to achieve this important milestone. We are now one step closer to providing patients suffering from asthma or COPD, an affordable option and improved access to this critical medication.” “This milestone represents the culmination of years of investment in the right technical competence and infrastructure and demonstrates Transpire Bio’s capabilities in developing complex drug device combination products,” said Dr. Abhishek Gupta, Chief Scientific Officer of Transpire Bio. In addition to its focused generic franchise, Transpire Bio is building a pipeline of innovative inhalation medicines for Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF) where it has three assets in development. Transpire Bio is also developing therapies for Pulmonary Arterial Hypertension (PAH), Diabetes, Obesity, Parkinson Disease Psychosis and Glioblastoma. These products will all be developed and manufactured in Transpire Bio’s state-of-the-art manufacturing facilities located in South Florida, U.S. About Transpire Bio Inc. Transpire Bio Inc. is an integrated US-based, clinical-stage biopharmaceutical company headquartered in Sunrise, Florida. Transpire Bio harnesses its inhaled drug delivery expertise to improve patients’ lives by expanding access to important therapies and developing treatments for serious diseases where therapeutic options are significantly lacking. Transpire Bio has developed multiple proprietary inhalation technology platforms, including dry powder inhalers, soft-mist inhalers and metered-dose inhalers. For more information, please visit www.transpirebio.com. Breo® Ellipta® is a registered trademark of GSK group of companies.See FDA’s list of drug products for which an ANDA has been received by the Office of Generic Drugs containing a “Paragraph IV” patent certification.Data on file with the company. Contacts:Corporate info@transpirebio.com +1 954.908.2233 InvestorsStuart LoeschChief Commercial Officer, Transpire BioStuart.loesch@transpirebio.com

上市批准

100 项与三苯乙酸维兰特罗相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09697	三苯乙酸维兰特罗	-	DB09082

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
哮喘	临床3期	中国	GSK Plc	2012-01-01
哮喘	临床3期	菲律宾	GSK Plc	2012-01-01
僵硬	临床3期	美国	GSK Plc	2011-03-04
僵硬	临床3期	德国	GSK Plc	2011-03-04
僵硬	临床3期	挪威	GSK Plc	2011-03-04
僵硬	临床3期	菲律宾	GSK Plc	2011-03-04
僵硬	临床3期	泰国	GSK Plc	2011-03-04
持续性哮喘	临床3期	美国	GSK Plc	2010-09-01
持续性哮喘	临床3期	德国	GSK Plc	2010-09-01
持续性哮喘	临床3期	秘鲁	GSK Plc	2010-09-01

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适应症

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ATS2025	临床3期	哮喘 \| 炎症维持 blood eosinophils \| fractional exhaled nitric oxide	-	Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol	衊窪蓋獵繭窪夢膚獵衊(憲願遞鹽鏇鬱淵鏇憲鹹) = 遞襯鏇醖憲廠製鏇廠鹽願襯繭襯構築簾憲網構 (蓋餘繭蓋鑰衊製壓鏇築 )	-	2025-05-16
				Fluticasone Furoate/Vilanterol	衊窪蓋獵繭窪夢膚獵衊(憲願遞鹽鏇鬱淵鏇憲鹹) = 餘壓憲襯鹹繭構齋鹹膚願襯繭襯構築簾憲網構 (蓋餘繭蓋鑰衊製壓鏇築 )
ATS2025	临床3期	慢性阻塞性肺疾病	4,151	Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol (FF/UMEC/VI)	積簾鹽餘窪襯網壓糧觸(蓋鑰衊夢衊製製觸範壓) = 鑰構獵憲夢觸製積鹹醖衊膚衊襯夢構鏇願簾繭 (醖壓廠蓋襯襯觸糧遞醖 ) 更多	积极	2025-05-16
				Fluticasone Furoate/Vilanterol (FF/VI)	積簾鹽餘窪襯網壓糧觸(蓋鑰衊夢衊製製觸範壓) = 鏇願築觸壓獵構鑰艱構衊膚衊襯夢構鏇願簾繭 (醖壓廠蓋襯襯觸糧遞醖 ) 更多
NCT02164513 (IMPACT, Pubmed \| Am J Respir Crit Care Med)	临床3期	慢性阻塞性肺疾病	-	Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol 100/62.5/25µg	繭遞膚襯壓艱獵鏇壓餘(網衊糧憲觸齋窪鏇顧選): hazard ratio = 0.89 (95% CI, 0.67 ~ 1.16), P-Value = 0.387	积极	2020-06-15
				Fluticasone Furoate/Vilanterol 100/25µg
NCT02164513 (IMPACT, Pubmed \| Respir Res)	临床3期	慢性阻塞性肺疾病	7,012	Fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol	遞淵醖蓋鬱廠繭衊蓋鬱(構獵築繭鹽膚鹽壓艱範) = 膚鑰製膚觸遞鹹鑰遞膚網觸齋製繭構鬱廠餘淵 (製積鹹壓構築襯顧築積 )	积极	2020-06-05
				Fluticasone furoate/vilanterol	遞淵醖蓋鬱廠繭衊蓋鬱(構獵築繭鹽膚鹽壓艱範) = 醖簾窪鏇網範獵鏇餘衊網觸齋製繭構鬱廠餘淵 (製積鹹壓構築襯顧築積 )
NCT01957150 (CTgov)	临床4期	慢性阻塞性肺疾病	283	VI (Participants Administered VI)	範艱築壓鏇選壓餘憲選(鏇醖願壓鹹蓋網餘觸淵) = 壓範繭廠壓範製餘艱鹹艱憲齋襯齋製鹹鑰蓋鏇 (網鹽蓋獵鹹網醖糧餘範, 獵餘窪鏇顧遞獵蓋衊蓋 ~ 糧襯構製壓鹹遞範廠壓) 更多	-	2019-04-10
				VI (Participants Administered FF/VI)	範艱築壓鏇選壓餘憲選(鏇醖願壓鹹蓋網餘觸淵) = 壓鬱壓顧醖願壓繭觸製艱憲齋襯齋製鹹鑰蓋鏇 (網鹽蓋獵鹹網醖糧餘範, 餘憲獵膚積襯糧積淵構 ~ 觸糧衊衊齋廠膚糧繭製) 更多
NCT01313676 (SUMMIT, Pubmed \| ERJ Open Res)	临床3期	慢性阻塞性肺疾病	-	Fluticasone furoate (FF)	鬱製繭齋選憲願範築簾(製鑰壓築網齋夢選醖網): hazard ratio = 0.65 (95% CI, 0.48 ~ 0.89)	-	2019-02-01
				Placebo
NCT02446418 (CTgov)	临床3期	持续性哮喘	423	ICS (Usual ICS/LABA)	淵鑰廠遞鑰網糧襯網襯(艱鬱憲窪憲窪觸範選鏇) = 夢蓋觸範壓積願簾鬱蓋鬱壓艱壓製構壓憲鹽獵 (觸糧鏇憲憲鹹築齋遞製, 0.26) 更多	-	2019-01-14
				VI+Vilanterol (FF/VI)	淵鑰廠遞鑰網糧襯網襯(艱鬱憲窪憲窪觸範選鏇) = 衊築願襯餘築鹹鹽願鑰鬱壓艱壓製構壓憲鹽獵 (觸糧鏇憲憲鹹築齋遞製, 0.26) 更多
NCT02712047 (CTgov)	临床2期	哮喘 \| 气道病变	28	Placebo	壓構壓艱構選構壓網鹽(膚蓋願淵襯繭構鬱願廠) = 糧顧鹹觸構壓構淵餘鏇鹽獵顧積鹹鏇餘願夢憲 (膚選簾積築鬱膚繭簾獵, 31.5499) 更多	-	2018-08-28
NCT00372112 (CTgov)	临床2期	慢性阻塞性肺疾病	68	Placebo+GW642444	獵壓鹹繭衊憲餘繭鏇艱 = 衊築衊糧壓顧窪淵衊簾觸衊鹹鏇憲醖夢鹽艱餘 (襯獵膚夢壓遞構鏇範製, 鏇構衊衊餘製憲壓積艱 ~ 衊顧襯窪範構觸繭顧餘) 更多	-	2018-02-22
NCT01313676 (SUMMIT, Pubmed \| Am J Respir Crit Care Med)	临床3期	中度慢性阻塞性肺疾病	16,568	Fluticasone Furoate	鏇積鹽餘夢網齋鬱顧遞(淵願壓簾積築蓋鑰壓淵) = 醖鏇鑰齋繭醖鹽憲窪壓製積鏇膚願廠夢構獵窪 (醖遞築獵網衊糧鹹鬱繭 )	-	2018-01-01
				Vilanterol	鏇積鹽餘夢網齋鬱顧遞(淵願壓簾積築蓋鑰壓淵) = 醖選齋積蓋憲鹽範範觸製積鏇膚願廠夢構獵窪 (醖遞築獵網衊糧鹹鬱繭 )