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更新于：2026-01-28

Glycopyrrolate

格隆溴铵

更新于：2026-01-28

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Extrafine glycopyrronium bromide pMDI、Glycopyrrolate (USP)、Glycopyrrolate inhalation - Chiesi

+ [33]

靶点

mAChRs

作用方式

拮抗剂

作用机制

mAChRs拮抗剂(毒蕈碱型乙酰胆碱受体家族拮抗剂)

治疗领域

在研适应症

非在研适应症

原研机构

在研机构

Novartis Pharmaceuticals Corp.Novartis Europharm Ltd.

湖南洞庭药业股份有限公司

+ [13]

非在研机构

Pearl Therapeutics, Inc.

Novartis AGShionogi, Inc.

+ [8]

权益机构

Sumitomo Pharma America, Inc.

浙江海正药业股份有限公司

Vectura Group Ltd.

+ [4]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1961-08-11),

消化性溃疡

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C19H28BrNO3

InChIKeyVPNYRYCIDCJBOM-HPUDQCTASA-M

CAS号51186-83-5

关联

245

项与格隆溴铵相关的临床试验

CTRI/2025/12/098883

/ Not yet recruiting临床2/3期IIT

To compare the role of prophylactic intramuscular glycopyrrolate versus placebo in reducing spinal anaesthesia induced hypotension in geriatric population - Nil

开始日期2025-12-22

申办/合作机构-

CTRI/2025/12/098826

/ Not yet recruiting临床4期

A prospective, open label, single-arm, multicentre, phase IV clinical trial to assess efficacy and safety of Vilanterol,Glycopyrronium and Fluticasone furoate powder for Inhalation in patients with moderate to severe Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) - NIL

开始日期2025-12-20

申办/合作机构

Zydus Healthcare Ltd.

ChiCTR2500113338

/ Not yet recruiting临床4期IIT

A multicentre, randomised controlled clinical study on an ICS-based maintenance inhalation regimen for reducing severe cardiovascular adverse events in patients with COPD and cardiovascular comorbidities

开始日期2025-12-01

申办/合作机构

重庆医科大学附属第二医院

[+1]

100 项与格隆溴铵相关的临床结果

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100 项与格隆溴铵相关的转化医学

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100 项与格隆溴铵相关的专利（医药）

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2,312

项与格隆溴铵相关的文献（医药）

2026-12-31·ANNALS OF MEDICINE

Clinical impact of disease stability on exacerbation and mortality in COPD: a retrospective cohort study

Article

作者: Lee, Hyun Woo ; Kim, Sang Hyuk ; Lee, Jung-Kyu ; Min, Kyung Hoon ; Kim, Deog Kyeom

BACKGROUND:

Disease stability is an achievable goal in chronic obstructive pulmonary disease (COPD) management. However, the clinical implications of disease stability in patients with COPD remain unclear.

METHODS:

We conducted a single-center retrospective cohort study using the electronic medical records of treated patients with symptomatic COPD. Patients who had newly initiated inhaler therapy with long-acting β2-agonist/long-acting muscarinic antagonist (LABA/LAMA) or inhaled corticosteroid/LABA/LAMA combinations were included. Disease stability was defined over a one-year assessment period as meeting all of the following criteria: (1) symptom stability; (2) no moderate or severe exacerbations; and (3) no rapid decline in lung function. The outcomes included acute exacerbations and all-cause mortality.

RESULTS:

Of the 725 screened patients, 405 were eligible for inclusion in the study. Among them, 158 (39.0%) achieved disease stability. The proportions of patients who met each criterion were 70.4% for symptom stability, 63.7% for no exacerbations, and 71.4% for a non-rapid lung function decline. Only 5.9% met none of these criteria. During the follow up duration of median 62 (interquartile ranges, 30-90) months, disease stability was significantly associated with a reduced risk of moderate-to-severe (adjusted hazard ratio [aHR] 0.521, 95% confidence interval [CI] 0.392-0.692) and severe (aHR 0.393, 95% CI 0.279-0.553) exacerbations after adjusting for confounders. It was also associated with a decreased mortality risk (aHR 0.345, 95% CI 0.135-0.883).

CONCLUSION:

Disease stability was associated with a lower risk of exacerbation and mortality, suggesting its potential role as a treatment target and outcome measure for COPD.

2026-03-01·EJSO

Colonization of bile with gammaproteobacteria is associated with reduced survival after surgery for pancreatic cancer in patients receiving gemcitabine-based adjuvant chemotherapy

Article

作者: Dasari, Bobby V M ; Merali, Nabeel ; Terry, Charlotte E ; Bartlett, David C ; Sutcliffe, Robert P ; Marudanayagam, Ravi ; Frampton, Adam E ; Raza, Syed S ; Roberts, Keith J ; Chatzizacharias, Nikolaos ; Halle-Smith, James M

BACKGROUND:

Evidence suggests that the biliary microbiome influences the progression of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) in patients undergoing adjuvant chemotherapy. Specifically, Gammaproteobacteria (GPB) has been shown to have the potential to develop mutations which can metabolise gemcitabine into an inactive form. This study hypothesised that GPB influences survival in patients with PDAC undergoing adjuvant gemcitabine-based chemotherapy following surgery.

METHODS:

This was a retrospective study of patients undergoing pancreatoduodenectomy from 2010 to 2020. Associations between patient and tumour characteristics, survival data, and results of intraoperative bile cultures (GPB + or GPB-) were investigated. Analysis of patients matched by chemotherapy regimen and numbers of cycles of adjuvant therapy was also performed. Survival was analysed using Kaplan-Meier curves and Cox regression analysis.

RESULTS:

Analysis of 313 patients revealed that adjuvant gemcitabine-based therapy improved overall survival (OS). Patients who receive gemcitabine-based chemotherapy with a GPB + biliary culture had a shorter OS compared to those who were GPB-, and a median survival of 17.9 vs 26.2 months, P = 0.002. After matching for key chemotherapy variables, survival was greater in the GPB- group 26.8 vs 19.8 months, P = 0.016. This association was not seen among patients who received no adjuvant therapy or non-gemcitabine based therapy.

CONCLUSION:

Patients receiving gemcitabine-based chemotherapy after surgery are likely to have reduction in OS if they have a biliary culture positive for GPB.

2026-02-01·JOURNAL OF APPLIED TOXICOLOGY

Treatment Approach of Oral Acute Toxicity in Domestic Pigeons by Spoiled Drinking Water Exposure to Insecticide Liquid (Phenylpyrazole), Fipronil

Article

作者: Hanoon, Zahraa Y. ; Salman, Muhi N.

ABSTRACT:

Fipronil, a broad‐spectrum phenylpyrazole insecticide, is widely used in agriculture and pest control but poses toxicity risks to non‐target avian species through environmental contamination, particularly via drinking water. Despite known neurotoxic effects in birds, data on domestic pigeons ( Columba livia ) and effective clinical interventions remain limited. This study aimed to characterize the acute oral toxicity profile of Fipronil‐contaminated drinking water in domestic pigeons and evaluate treatment strategies to mitigate intoxication symptoms. Using the OECD Avian Acute Oral Toxicity Test protocol, 48 pigeons were orally exposed to 11.3 mg/kg Fipronil via drinking water. Clinical signs were monitored over 14 days. Therapeutic interventions included oral glucose saline, intravenous glycopyrrolate, and intranasal midazolam. Tissue residues of Fipronil and its sulfone metabolite were quantified in brain and liver samples. Statistical analyses were used to assess clinical progression, residue accumulation, and body weight changes. Exposed pigeons exhibited progressive neurological and gastrointestinal signs, including tremors, convulsions, diarrhea, and vomiting, with no mortality—significant accumulation of Fipronil residues in brain tissue correlated with symptom severity. Treatments effectively alleviated muscarinic and neurotoxic symptoms. Control pigeons remained unaffected. This study elucidates the acute toxicodynamics of Fipronil in domestic pigeons and demonstrates the efficacy of targeted symptomatic treatments, highlighting the environmental risk and need for standardized avian clinical protocols. These findings advance understanding of avian pesticide toxicity and support improved wildlife conservation strategies.

246

项与格隆溴铵相关的新闻（医药）

2026-01-27

·药融分享

优锐医药「恩司芬群」申报上市，慢阻肺病治疗添双重机制新选择

新药信息发布/展位/招商合作： Lucy 15958675001（微信同号）扫码加入CNS...交流群扫码预约商务合作【药融分享】获悉：近日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式受理了优锐医药（NuancePharma）引进的慢阻肺病（COPD）新药恩司芬群（Ensifentrine，商品名：Ohtuvayre®）的上市申请（NDA），标志着这款全球首创的双靶点吸入式疗法向中国市场落地迈出关键一步。作为一款兼具支气管扩张与抗炎双重功效的创新药物，恩司芬群凭借独特作用机制与优异临床数据，有望为我国近1亿慢阻肺病患者带来全新治疗选择，同时重塑国内慢阻肺病治疗药物市场格局。 01 PART 全球首创双重机制，突破传统治疗瓶颈慢阻肺病是一种以气道慢性阻塞、炎症反应为核心特征的进行性呼吸系统疾病，临床表现为气短、咳嗽、咳痰等症状，急性加重时可导致病情恶化甚至死亡，已被世界卫生组织列为全球第三大死亡原因。传统治疗药物多以单一作用机制为主，如长效β受体拮抗剂（LABA）、长效毒蕈碱拮抗剂（LAMA）仅能实现支气管扩张，吸入性糖皮质激素（ICS）虽有抗炎效果但长期使用存在副作用风险，且难以同时解决气道阻塞与炎症两大核心问题。恩司芬群的突破性在于其独特的三重作用模式，作为全球首款吸入式磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）双重抑制剂，它能凭借单个化合物同时实现三大功效：一是通过抑制PDE3调节气道平滑肌细胞内信使分子浓度，强效扩张支气管；二是通过抑制PDE4阻断炎症细胞活化，减轻肺部慢性炎症；三是激活囊状纤维化跨膜转导调节子（CFTR），降低粘液粘度并改善粘膜纤毛清除功能，从根源上缓解患者呼吸不畅与痰液堆积问题。这种“一石三鸟”的作用机制，完美弥补了传统药物的治疗短板，为慢阻肺病治疗提供了全新思路。此外，恩司芬群在给药方式上具备显著优势，可通过普通雾化器直接递送至肺部，无需复杂的手口协调操作，尤其适合老年、行动不便的慢阻肺病患者，大幅提升了用药便利性与依从性。其组织靶向递送技术能使肺部药物浓度提高8倍，同时将全身副作用降低62%，安全性优势突出。 02 PART ENHANCE-CHINA研究力证疗效，多维度数据表现优异此次恩司芬群在中国申报上市，核心依据是针对中国慢阻肺病患者开展的III期ENHANCE-CHINA临床试验的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照多中心试验，共纳入526例接受背景治疗（LAMA/LABA单药或联合ICS）的慢阻肺病患者，评估了恩司芬群3mg每日两次给药方案的疗效与安全性，研究设计贴合中国临床实际用药场景。试验结果显示，恩司芬群在核心疗效指标上表现卓越：第12周时，经安慰剂校正后，治疗组患者1秒平均用力呼气量（FEV1）0-12小时曲线下面积较基线增加110mL（p<0.0001），这一改善幅度具有显著的统计学意义与临床价值，意味着患者气道通气功能得到实质性提升。在次要肺功能指标上，治疗组FEV1峰值较安慰剂组增加174mL（p<0.0001），给药后0-4小时与6-12小时FEV1曲线下面积分别增加162mL与77mL，证实药物既能快速起效，又能实现12小时平稳控效，契合每日两次给药的临床需求。值得关注的是，恩司芬群在症状改善与疾病控制方面同样表现突出。在24周治疗周期内，治疗组中重度慢阻肺病急性加重发生率较安慰剂组降低28%，首次急性加重时间风险降低25%，有望减少患者住院频次与疾病进展风险。通过呼吸困难变化指数（TDI）评估，治疗组患者在第6、12、24周的呼吸困难症状均实现临床意义改善，第24周较安慰剂组显著改善0.8个单位；圣乔治呼吸问卷（SGRQ）评分较基线改善超过最小临床重要差异，患者生活质量得到明显提升。安全性方面，恩司芬群展现出良好的耐受性，治疗相关不良事件发生率与安慰剂组相近，最常见不良反应为轻度头痛与咽喉不适，无严重心血管不良事件发生，安全性特征优于含激素的联合治疗方案。此外，该药物在不同年龄、吸烟状态、疾病严重程度及背景用药的亚组患者中均表现出一致疗效，适用人群广泛。 03 PART 全球化布局落地中国，优锐医药加速创新药可及性恩司芬群最初由VeronaPharma（后被默沙东收购）研发，2021年6月，优锐医药与VeronaPharma达成战略合作，以首付款2500万美元、总交易额最高2.19亿美元的代价，获得该药物在大中华区域的独家开发与商业化权益，彰显了优锐医药在呼吸系统疾病领域的布局眼光。此后，优锐医药加速推进恩司芬群在中国的落地进程，构建了从临床试验到先行先试再到上市申报的完整推进路径。在全球范围内，恩司芬群已率先于2024年6月获得美国FDA批准用于成人慢阻肺病维持治疗，同年8月底在美国实现商业上市，并被行业媒体列为2024年最具潜力的重磅疗法之一。在中国，优锐医药通过政策红利加速药物可及：2024年11月，恩司芬群通过海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区的临床急需进口药品政策落地，在瑞金医院海南医院开出首张处方，让国内患者提前享受到全球前沿疗法；2025年2月，该药物获中国澳门特别行政区药物管理局批准上市；2025年5月，ENHANCE-CHINA试验顶线结果公布后，优锐医药按计划推进上市申报，最终于2026年1月完成NDA提交并获受理。为进一步提升药物可及性，优锐医药在博鳌落地期间还启动了“恩畅无忧”患者援助项目，为使用恩司芬群的患者提供经济支持，减轻治疗负担，体现了企业以患者为中心的理念。作为一家专注于呼吸、疼痛等治疗领域的生物制药公司，优锐医药凭借“商业+研发”双轮驱动模式，已构建起差异化的全球创新药管线，恩司芬群的上市申报将成为其深耕呼吸系统疾病领域的重要里程碑。 04 PART 百亿市场迎新变量，改写慢阻肺病治疗格局中国是全球慢阻肺病患者最多的国家，患者群体已超1亿人，且发病率呈持续上升趋势，随着人口老龄化加剧与健康意识提升，慢阻肺病药物市场需求持续扩容，预计将形成百亿级市场规模。目前国内市场以LABA、LAMA单药及联合制剂为主，进口药物占据主导地位，创新疗法相对稀缺，恩司芬群的上市有望打破现有竞争格局。与现有疗法相比，恩司芬群凭借双重作用机制，在肺功能改善、急性加重预防、安全性等方面展现出综合优势，尤其适合对传统联合治疗反应不佳或无法耐受激素的患者。此外，其雾化给药方式可覆盖更多老年患者群体，填补了特定人群的治疗空白。业内分析认为，恩司芬群上市后有望快速抢占中重度慢阻肺病治疗市场份额，成为优锐医药的核心商业化产品。从长期来看，恩司芬群的应用潜力不止于慢阻肺病。临床研究显示，该药物在非囊性纤维化支气管扩张、囊性纤维化、哮喘等呼吸系统疾病中均具备潜在治疗价值，优锐医药未来有望基于现有研发基础拓展适应症，进一步放大产品价值。同时，恩司芬群的成功引进与申报，也为国内药企通过license-in模式加速创新药落地提供了优质范本，推动我国呼吸系统疾病治疗领域的国际化进程。目前，恩司芬群的上市申请已进入NMPA审评阶段，若顺利获批，将成为国内首款上市的PDE3/4双重抑制剂。随着审评进程的推进，这款兼具创新机制与优异疗效的药物有望早日惠及中国慢阻肺病患者，为千万家庭带来呼吸健康新希望，同时助力我国慢阻肺病诊疗水平迈向新台阶。 ◆ 药物发现服务推荐：可承接创新药研发全流程：药物发现、药学研究（CMC）、临床前研究..... ✔ 合成化学：化合物定制合成（试剂/中间体/杂质/氘代/手性）、合成路线设计与工艺优化、复杂分子合成（PROTAC/天然产物/大环/核苷酸）、金属催化偶联（Suzuki/Heck等）、生物催化与C–H键功能化等。 ✔ 药物化学：化合物库构建与筛选、SAR合成与构效关系优化、Hit→先导→候选化合物全流程结构优化、类药性与成药性早期评估 ✔ 靶标与蛋白研究：蛋白靶标验证、蛋白表达/纯化/结晶、蛋白-小分子共晶结构解析、蛋白-蛋白/小分子亲和力测试（Biacore等）。 ✔ 体外筛选与机制：酶/细胞水平高通量筛选、通路与信号传导验证、生物标志物分析、作用机制与耐药性研究。 ✔ 新分子类型专项：抗体发现（靶点→筛选→优化→表达）、ADC/PDC设计与体外评价、PROTAC/siRNA/ASO筛选优化、环肽药物研发（mRNA展示）、CGT早期研发支持 ✔ 结构解析：蛋白晶体结构测定、蛋白-配体共晶分析、冷冻电镜辅助结构解析。免责声明：网上信息整理，若有涉及侵权请予以告知，我们会尽快在24小时内删除相关内容资源对接、沟通交流找项目、找供应商、找资源 1V1供需对接专员服务群聊: 资源共享群仅为公众号粉丝供需交流群添加公众号专员加入活动推荐找批文、找项目、找CRO/CMO、找场地欢迎会议现场深度对接交流~ 点击了解详情 ▼ 展位/招商合作： Lucy 15958675001（微信同号）【关于药融圈】【药融圈PRHub】流量渠道覆盖150万+垂直用户，已完成了百余场线下千人规模的生物医药研发类会议，涵盖创新药，改良型新药，仿制药，MAH，合成生物学等领域，以及生物医药上下游研发到产业端全覆盖的【中国制药工业博览会 CMC-CHINA】，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。【生态圈合作伙伴· CXO企业】善渊制药、美迪西、维亚生物、睿智医药、华仁医学、康日百奥、珠海亿胜、倍特药业、杭州澳亚、华阳制药、亚邦生缘、华威医药、汉康医药、国标医药、斯坦德生物医药、艾奇西医药、慧聚药业、瀚合瑞、四川科伦、汇宇制药、广东星昊、兄弟药业、普利制药、大连美创、深圳药欣、FLAMMA、中肽生化、昂博生物、青木制药、常熟神隆、上海玉函、星诺医药、天晟药业、皓元/药源、常州阳光、湖北澳格森、杭州肽佳、世纪迈劲、南京哈柏、宏昇药业、健元医药【生态圈合作伙伴· 制药装备&仪器】深圳华溶、ATS安拓思、齐蓁科技、赛默飞、安捷伦、黄海药检、宣健仪器、德衡纳米、河北华胜、莱顿科学、思勃分离、泰灵佳、相流科技、诺泽流体、康乐辉、上海汉尧【生态圈合作伙伴·综合服务企业】仅三生物、宝利包材、桐晖医药、壹生科、STD标准药物、双峰格雷斯海姆、嘉树医疗、齐鲁MAH创新创业基地、青岛明月海藻、盛德伟业、诚利恩、泰矶林、青松医药、奥普迪诗、Gempex、星诚达【生态圈合作伙伴·创新合作伙伴企业】迈威生物、士泽生物、云顶新耀、英矽智能、拓领博泰点分享点收藏点在看点点赞

临床3期上市批准

2026-01-27

·吸入粉雾剂

恩司芬群 NDA 获受理，COPD 患者迎来双靶点吸入新选择

恩司芬群（Ensifentrine）吸入混悬液上市申请被受理 2026年1月27日，CDE官网显示，恩司芬群（Ensifentrine，又名恩塞芬汀）吸入混悬液上市申请被受理。这一里程碑事件标志着这款全球首创的磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）双靶点吸入抑制剂即将进入中国市场，为中国1亿多慢阻肺患者带来全新治疗选择。恩司芬群的临床价值不仅在于其独特的双靶点作用机制，更在于其填补了非Th2炎症型COPD患者治疗空白，为临床医生提供了更精准的治疗策略，为患者带来了更高效、更安全的治疗方案。让我们再来重新熟悉一下这个产品。提到慢性阻塞性肺疾病（COPD，简称慢阻肺），超3.8亿患者都在受“咳不停、喘不上气、痰难排” 的折磨——作为全球第三大死亡原因，这种疾病的治疗长期陷入 “顾此失彼” 的困局：用支气管扩张剂，炎症控制不住；加吸入激素，又怕肺炎风险；口服抗炎药，恶心腹泻找上门。直到全球首款吸入性 PDE3/4 双重抑制剂 —— 恩塞芬汀（Ensifentrine）的出现，才终于打破这一僵局。这款 20 多年来首个新机制慢阻肺药物，凭 “通气 + 抗炎 + 清黏液” 三重作用，为慢阻肺治疗带来新方向。今天，我们就从疾病痛点到药物落地，全面解读这款 “全能选手”。 01 先破后立：传统慢阻肺治疗的 3 大痛点，连双联 / 三联也难解决在恩塞芬汀上市前，慢阻肺治疗以单靶点药物和联合方案为主，即便常用的双联（如 LAMA+LABA）、三联（如 LAMA+LABA+ICS）疗法，也未能完全破解临床痛点：单药与联合方案均 “顾此失彼” 单药治疗局限明显：支气管扩张剂：能放松气道，却无法控制肺部炎症；如噻托溴铵口服 PDE4 抑制剂：可抗炎，但不能缓解喘息，还常引发胃肠道副作用；如罗氟司特吸入糖皮质激素（ICS）：抗炎效果好，却会增加肺炎风险。联合治疗仍有不足：双联疗法（长效抗胆碱能药物 + 长效 β₂受体激动剂）：虽强化气道扩张效果，却未覆盖抗炎需求；三联疗法（加用 ICS）：虽兼顾抗炎，但激素相关的肺炎、骨质疏松风险仍在，且约 50% 患者联用后仍频繁出现急性加重，生活质量大打折扣。全身副作用与治疗中断风险高口服药物：全身暴露量高，副作用（如胃肠道反应）明显；吸入药物：虽以局部作用为主，但三联疗法中的 ICS 长期使用，仍让老年、合并基础疾病的患者担忧安全性，部分人因恐惧副作用中途停药，导致治疗中断、病情反复。黏液淤积难题，联合方案 “束手无策” 无论是单药还是双联、三联疗法，核心作用集中在 “扩张气道” 和 “抗炎”，对慢阻肺患者常见的 “黏液排不出” 问题针对性不足。黏液淤积在气道内，不仅加重呼吸困难，还易引发感染，形成 “堵塞→喘息→感染” 的恶性循环，加速肺功能恶化 —— 这也是联合治疗后仍有患者频繁住院的重要原因。而恩塞芬汀的核心突破，正是瞄准这些连双联、三联都未解决的痛点：通过 “PDE3/4 双靶点抑制 + 局部吸入给药”，一次解决通气、炎症、黏液三大问题，同时最大程度减少全身副作用。 02 20 余年研发路：从实验室到全球上市，恩塞芬汀如何突破困局？作为慢阻肺治疗领域的 “变革者”，恩塞芬汀的研发历经 5 大阶段，跨越 20 余年，每一步都在突破行业瓶颈： 2000 年前：赛道探索，屡遭挫折早期 PDE 抑制剂研发并不顺利：口服 PDE4 抑制剂因全身副作用受限；吸入型 PDE4 抑制剂（如 GSK 的 GSK256066）因疗效不足或毒性问题终止；早期 PDE3/4 双重抑制剂（如 Zardaverine）也因中枢副作用、作用时间短失败。 2000-2006 年：分子诞生，权属流转由呼吸药物研发先驱 David Jack（曾主导沙丁胺醇、氟替卡松等经典呼吸药物开发）牵头，联合生物学家 Clive Page、药物化学家 Alexander Oxford，基于 “双重抑制 PDE3/4 以同步解决通气与炎症问题” 的思路，成功开发出恩塞芬汀（RPL-554）。时间轴 2001年，相关专利转让给英国 Vernalis 公司； 2004年，由加拿大 Rhinopharma 收购； 2006年，随 Rhinopharma 与英国 Isis Resources 公司合并，恩塞芬汀成为新成立的 Verona（维罗纳）Pharma 的核心研发管线。 David Jack（1924-2011） 2007-2019 年：早期验证，聚焦慢阻肺完成临床前与 I/II 期试验，证实恩塞芬汀的高选择性与安全性，其雾化剂型展现明显优势；同时排除其他适应症，明确聚焦慢阻肺治疗。 2020-2022 年：关键突破，III 期成功重组管理层获 FDA 认可，完成 2 亿美元融资；两项 III 期试验（ENHANCE-1/2）均达到主要终点，证实恩塞芬汀可改善肺功能、降低急性加重风险。 2024 年至今：全球上市，落地临床时间轴 2024 年 6 月：获美国 FDA 批准； 2024 年 8 月：在美国正式上市； 2025 年 2 月：中国澳门获批； 2025 年：中国内地 III 期试验（ENHANCE-CHINA）获阳性结果，计划 2025 年下半年提交 NDA（新药上市申请） 03 03 机理拆解：抑制 PDE3/4 双靶点，一个分子破解 3 大痛点说到磷酸二酯酶（PDE），大家可能并不陌生：初代泛 PDE 抑制剂（茶碱类化合物）在 20 世纪 30 年代已成为慢阻肺的症状控制药物；而后，选择性更强的 PDE 抑制剂（如 PDE4 抑制剂罗氟司特）也成为备选治疗方案。恩塞芬汀作为首个吸入型 PDE3/4 双重抑制剂，核心是 “抑制两个酶，解决三大问题”： 1. 抑制 PDE3：让气道 “松绑”，快速缓解喘息 PDE3 是气道平滑肌的 “收缩开关”—— 它会分解让平滑肌放松的信号分子 cAMP。恩塞芬汀抑制 PDE3 后，cAMP 在细胞内累积，紧绷的平滑肌逐渐放松，气道恢复通畅，快速缓解喘息症状。 2. 抑制 PDE4：给肺部 “灭火”，降低急性加重风险 PDE4 是炎症细胞的 “点火器”—— 它会分解 cAMP，导致炎症细胞激活并释放促炎因子（如 TNF-α、IL-8）。恩塞芬汀抑制 PDE4 后，炎症细胞内 cAMP 水平升高：减少促炎因子释放；促进抗炎因子生成；从源头减轻肺部炎症，长期使用还可减少黏液分泌，降低急性加重风险。 3. 激活 CFTR：帮肺部 “清垃圾”，解决黏液淤积这是恩塞芬汀的 “隐藏技能”：cAMP 水平升高还能激活支气管上皮细胞的囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）。 CFTR 像 “黏液调节器”：促进水分进入气道，稀释黏稠黏液；加快纤毛摆动速度，将淤积的黏液 “扫出” 体外；减少气道堵塞与感染诱因，让患者咳痰更轻松。更详细的了解PDE3/4抑制剂作用机制，可参考本公众号前期发展的文章，可点击前往：PDE3/4双靶点抑制剂：从分子机制到COPD治疗革命 04 临床优势：多维度突破，数据支撑疗效与安全恩塞芬汀能成为慢阻肺治疗的 “突破者”，核心在于其在 “疗效、安全、适用范围” 上的三重优势，且均有 ENHANCE-1/2 两项关键 III 期试验数据支撑： 1. 疗效显著：双重机制，全方位改善病情快速起效，缓解喘息：患者吸入后5分钟即可感受到呼吸顺畅，无需长时间等待药效，尤其适合突发喘憋时快速缓解症状；长期改善肺功能：治疗 12 周后，1 秒用力呼气容积（FEV₁）0-12 小时曲线下面积较安慰剂净改善 87-94mL，峰值 FEV₁额外提升 146-147mL，爬楼梯、散步等日常活动不再 “喘憋”；减少急性加重，保护肺功能：24 周内中重度急性加重风险下降 36%-43%，避免因频繁加重导致的肺功能永久受损；提升生活质量：患者圣乔治呼吸问卷（SGRQ）评分下降 2.3 分，急救药物使用量减少，长期治疗可延缓肺功能下降速度。 2. 安全可控：副作用媲美安慰剂，适合长期使用在 3000 名受试者的试验中，恩塞芬汀不良反应发生率与安慰剂相当（35%-38% vs 35%-36%）；常见反应为高血压、背痛、鼻咽炎（发生率≥1%）；无口服 PDE4 抑制剂的胃肠道副作用，也规避了激素相关肺炎风险；不影响心脏传导功能（无 QT 间期延长），长期使用耐受性佳，尤其适合老年、合并基础疾病（如糖尿病、骨质疏松）的患者。 3. 适用广泛：适配更多患者，填补治疗空白给药便捷：通过标准雾化器给药，无需复杂的手 - 呼吸协调，适配肺功能严重受损、操作吸入装置困难的患者；联用灵活：既可作为单药治疗，也可作为传统双联（LAMA+LABA）、三联（LAMA+LABA+ICS）疗法的补充；覆盖未满足需求：解决了近半数患者 “治疗应答不足” 的问题，为频繁急性加重、不耐受激素的患者提供新选择。 05 产品核心信息一览基本信息化合物信息曲喹新是早期报道具有PDE3/4活性和血管舒张活性的小分子化合物，其虽有活性，但味苦、作用短，不适合给药。研究人员按最小变动原则，修饰曲喹新酰胺氮，合成系列化合物。其中恩塞芬汀表现最佳：无苦味，对 PDE3/4 IC50 分别为 0.43nM、1479nM，能抑单核细胞增殖、长时间松弛气管、保护支气管，是潜力临床前候选化合物，为后续合成奠定基础。处方信息注：制剂处方参考美国专利文献 02 六、商业化布局：从美国到中国，加速惠及全球患者恩塞芬汀的商业化进程以 “核心市场优先、区域合作” 为策略，全球进展迅猛，中国患者也将很快受益： 1. 美国核心市场：上市即放量，快速渗透定价与援助：2253 美元 / 60 支（月均 1127 美元），设有患者援助计划；销售表现：2024 年 Q3 销售额仅570万美元，2025 年 Q2 达10290万美元，增长超18倍；医生覆盖：已覆盖 5300 名医生，续方率 60%；指南与医保：2024 年 11 月纳入 GOLD 指南，2025 年 1 月获医保 J 代码，患者自付比例低于 5%，进一步提升可及性。 2. 中国及亚太布局：乐城先行，上市在即合作引进：2021 年 6 月，Verona 与优锐医药达成合作，优锐以 2500 万美元首付款获得大中华区权益（总交易额最高 2.19 亿美元）；先行落地：2024 年 11 月借博鳌乐城 “先行先试” 政策落地，当地医院售价 17500 元 / 盒，累计处方超 300 例；澳门获批：2025 年 2 月中国澳门获批（售价参考香港约 4 万港元 / 盒）；内地进展：2025 年 5 月中国 III 期试验（ENHANCE-CHINA）获阳性结果，计划 2025 年下半年提交 NDA，预计 2026 年 Q1 内地上市，价格或随医保谈判调整。 3. 全球扩张：默沙东加持，剑指 30 国区域合作：2025 年 3 月与日本大塚合作，5 月向欧盟 EMA 提交上市申请；巨头收购：2025 年 7 月默沙东以 100 亿美元收购 Verona，计划 2027 年覆盖 30 国，将年产能扩至 3 亿支；销售预测：每获得 1% 接受治疗患者的市场份额，就能带来约 11 亿美元的净收入。分析师预测，2030 年恩塞芬汀全球销售额将达 40 亿美元。 07 竞争格局：差异化卡位，国产追兵紧随 1. 全球竞争：无直接竞品，填补空白机制独特性：全球唯一获批的吸入型 PDE3/4 抑制剂，与现有疗法（LAMA/LABA/ICS、生物制剂如度普利尤单抗）形成互补 —— 度普利尤单抗仅适用于嗜酸性粒细胞表型患者，而恩塞芬汀无人群限制，可覆盖 50% 传统治疗应答不足者；收购背书：2025 年 7 月默沙东以 100 亿美元收购 Verona，看中其在呼吸领域的差异化价值，计划借助默沙东商业网络加速全球推广，分析师预测峰值销售额可达 40 亿美元。 2.国产竞争：3 款 PDE3/4 抑制剂进入临床正大天晴 TQC3721：全球第二款、中国首款进入 III 期的吸入混悬液，2025 年 8 月纳入 CDE 突破性疗法，III 期纳入双支扩剂背景治疗患者（覆盖 60% 中重度人群），II 期数据显示 FEV₁改善幅度优于恩塞芬汀；恒瑞 HRS-9821：涵盖 DPI（干粉吸入剂）和吸入混悬液两种剂型，已进入 I 期临床，2025 年 8 月授权 GSK（5 亿美元首付 + 120 亿美元里程碑），结构基于恩塞芬汀改造；海思科 HSK39004：涵盖 DPI 和吸入混悬液两种剂型，已进入 I 期临床。 08 挑战与风险：专利与剂型的潜在限制 1. 专利保护局限化合物专利：核心化合物专利已过期，目前依赖制剂与晶型专利 —— 中国吸入液体制剂专利（CN106794157B）保护至 2035 年，晶型专利（CN103313985B）保护至 2031 年，存在被无效的风险；数据独占期：获 FDA 5 年 NCE（新化学实体）数据独占期（至 2029 年），期间可阻碍仿制药申报，但长期仍面临 “专利悬崖” 压力。 2. 剂型开发滞后目前仅吸入混悬液剂型获批，DPI/pMDI（加压定量吸入剂）剂型虽完成 II 期概念验证，但进展缓慢 —— 而国产竞品（如正大天晴 DPI）已在推进相关剂型，恩塞芬汀或错失偏好便携剂型的患者群体。 09 总结与展望恩塞芬汀凭借 “单分子双效” 机制、明确的临床价值与快速的商业化表现，成为慢阻肺治疗领域的 “变革性药物”。未来，在默沙东的加持下，恩塞芬汀的全球推广有望进一步加速；若中国内地顺利获批，将填补 1 亿慢阻肺患者的未满足需求。而国产 PDE3/4 抑制剂的进展，将进一步推动赛道竞争，最终惠及更多患者。

2026-01-27

·丁香园 Insight 数据库

百亿美元收购！重磅 COPD 新药国内申报上市

1 月 27 日，CDE 官网显示，恩司芬群吸入混悬液（Ensifentrine）在华申报上市，用于治疗慢性阻塞性肺病（慢阻肺，COPD）。截图来源：CDE 官网恩司芬群是首款用于维持治疗慢阻肺的吸入疗法，原研为 Verona Pharma。2025 年 7 月 9 日，默沙东宣布收购 Verona Pharma，总交易价值约为 100 亿美元。恩司芬群是一款吸入型磷酸二酯酶 3/4（PDE3/4）抑制剂，能够同时实现扩张支气管和抗炎双重效果，在 2024 年 6 月获 FDA 批准上市用于治疗 COPD。自获批上市以来，该产品取得了非常不错的市场表现，2025 年第一季度销售额为 7630 万美元，相比 2024 年 Q4 增长了 95%。来源：Verona Pharma 官网 2021 年 6 月，优锐医药从 Verona Pharma 引进了恩司芬群在大中华区的开发和商业化权益，交易总金额高达 2.19 亿美元。 2025 年 5 月，优锐医药宣布恩司芬群治疗 COPD 的 III 期 ENHANCE-CHINA 研究达到主要终点以及次要终点。这是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，评估吸入型恩司芬群作为单药治疗或联合支气管扩张剂（LAMA 或 LABA）的疗效与安全性，受试者可同时使用吸入性糖皮质激素（ICS）。在主要终点（FEV1 AUC 0-12 h）方向，第 12 周时，恩司芬群组较安慰剂组的基线校正平均 FEV1 曲线下面积（0-12 小时）改善 110 mL（p<0.0001）；在年龄、吸烟状态、COPD 严重程度、背景用药、ICS 使用、慢性支气管炎、FEV1 可逆性等关键亚组中均显示统计学显著且具临床意义的改善肺功能。在次要终点方面，第 12 周峰值 FEV1 较安慰剂增加 174 mL（p<0.0001）第 12 周晨间谷值 FEV1 和晚间谷值 FEV1 分别较安慰剂增加 36 mL（p=0.0533）和 65 mL（p=0.0038），证实每日两次给药方案第 12 周给药后 0-4 小时和 6-12 小时平均 FEV1 较安慰剂分别增加 162 mL（p<0.0001）和 77 mL（p=0.0003）。在 COPD 症状与生活质量方面：通过呼吸困难变化指数（TDI）评估的呼吸困难改善结果提示，恩司芬群组在所有时间点（第 6、12、24 周）的改善均具临床意义；第 24 周较安慰剂显著改善 0.8 个单位且具有统计学意义通过圣乔治呼吸问卷（SGRQ）衡量的患者生活质量结果提示；恩司芬群组第 24 周从基线改善超过最小临床重要差异（MCID）-4 个单位，较安慰剂显著改善-2.9 个单位；呼吸症状评分（E-RS）结果提示，恩司芬群组从第 6 周起持续改善至 12 周及 24 周，在各时间点数值均优于安慰剂。在急性加重率降低方面，恩司芬群组 24 周内中重度 COPD 急性加重率较安慰剂组降低 28%（RR=0.72，95% CI：0.43-1.22）首次中重度急性加重时间风险降低 25%（HR=0.75，95% CI：0.44-1.28）。在安全性方面，恩司芬群耐受性良好，治疗相关不良事件发生率与安慰剂相似。 Insight 数据库整理了 2025 年全球新药申报上市清单，扫描下方二维码 👇，回复关键词新药报上市即可免费获取（每月初更新一次，目前更新至 12 月）。封面来源：站酷海洛免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：ccai PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

100 项与格隆溴铵相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00540	格隆溴铵	A03AB02 R03BB06	DB00986

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
心律失常	美国	Exela Pharma Sciences LLC	2018-07-11
脑瘫	加拿大	Medexus Pharmaceuticals, Inc.	2017-10-30
气道阻塞	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
慢性支气管炎	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
肺气肿	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
慢性阻塞性肺疾病	欧盟	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	日本	Novartis Pharma KK	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	冰岛	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	列支敦士登	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	挪威	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
流涎	美国	Merz Pharmaceuticals LLC	2010-07-28
心动过缓	澳大利亚	Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd.	2009-11-20
神经肌肉阻滞逆转	澳大利亚	Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd.	2009-11-20
十二指肠溃疡	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
胃炎	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
胃溃疡	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
麻醉	美国	Hikma Pharmaceuticals USA, Inc.	1975-02-06
消化性溃疡	美国	Casper Pharma LLC	1961-08-11

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
持续性哮喘	临床3期	美国	Pearl Therapeutics, Inc.	2017-12-13
哮喘	临床3期	-	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-03-01
智力障碍	临床3期	美国	Shionogi, Inc.	2007-03-01
间歇性哮喘	临床2期	美国	Pearl Therapeutics, Inc.	2015-05-27
终末期肾脏病	临床1期	俄罗斯	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2010-06-01

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03111121 (CTgov)	临床4期	麻痹 \| 肌肉僵硬	79	Neostigmine (Neostigmine)	網獵鏇襯構鹽構顧廠獵(遞鑰簾鬱鏇顧選簾遞觸) = 膚衊糧蓋鏇餘繭選膚餘淵觸廠窪廠獵壓夢製願 (窪獵網糧衊鬱糧憲艱襯, 6.51) 更多	-	2025-07-20
				Sugammadex (Sugammadex)	網獵鏇襯構鹽構顧廠獵(遞鑰簾鬱鏇顧選簾遞觸) = 壓壓廠餘齋願醖糧鏇窪淵觸廠窪廠獵壓夢製願 (窪獵網糧衊鬱糧憲艱襯, 5.37) 更多
NCT04873115 (Pubmed)	临床4期	流涎	87	Glycopyrrolate+non-pharmacological standard care	憲膚鏇願願獵夢蓋顧醖(網構網餘襯糧顧醖構壓) = 壓壓餘鹽願膚顧醖鏇蓋鹹襯網醖蓋憲鑰獵構遞 (構窪鹽膚艱鬱構餘窪艱 )	积极	2024-01-01
				Placebo+non-pharmacological standard care	憲膚鏇願願獵夢蓋顧醖(網構網餘襯糧顧醖構壓) = 廠鹽築積製繭範範遞鹽鹹襯網醖蓋憲鑰獵構遞 (構窪鹽膚艱鬱構餘窪艱 )
NCT03939923 (CTgov)	临床4期	冠心病	84	Glycopyrrolate+Neostigmine+Rocuronium (Neostigmine/Glycopyrrolate)	憲鹹構衊淵構夢餘積製(顧廠製構壓鬱醖選獵獵) = 鏇網淵構齋窪鏇遞製遞顧網鏇鏇簾鬱鹽獵遞積 (餘顧襯築簾遞製糧壓窪, 5.9) 更多	-	2023-12-22
				sugammadex+Rocuronium (Sugammadex)	憲鹹構衊淵構夢餘積製(顧廠製構壓鬱醖選獵獵) = 窪衊構願簾築鑰壓廠齋顧網鏇鏇簾鬱鹽獵遞積 (餘顧襯築簾遞製糧壓窪, 4.7) 更多
NCT03742141 (IOVL, CTgov)	N/A	声带功能障碍	125	Intraoperative Video Laryngoscopy+Glycopyrrolate	膚憲蓋廠遞網淵淵蓋積 = 衊觸構積築鬱築衊窪鑰構糧選網顧鹹鏇構鹹築 (鬱顧顧窪獵憲築鹹鏇廠, 鑰簾鬱積鏇醖艱鹹齋膚 ~ 獵築網網膚艱鏇構範願) 更多	-	2023-10-02
NCT04401345 (Pubmed \| BMC Anesthesiol)	临床4期	麻醉	258	Glycopyrrolate	鏇艱製窪鹽觸鑰憲夢糧(廠獵襯選範夢願蓋鏇膚) = 膚鏇遞糧範夢築壓窪廠淵廠衊顧鹽壓鏇醖鹽鑰 (淵襯餘築網淵獵顧觸顧 ) 更多	不佳	2022-10-25
				Placebo	鏇艱製窪鹽觸鑰憲夢糧(廠獵襯選範夢願蓋鏇膚) = 獵積觸齋構積選衊窪壓淵廠衊顧鹽壓鏇醖鹽鑰 (淵襯餘築網淵獵顧觸顧 ) 更多
NCT04155047 (Pubmed \| Pulm Ther)	临床4期	慢性阻塞性肺疾病	22	Nebulized LAMA [glycopyrrolate (GLY) 25 µg]	觸夢鬱簾餘顧艱艱淵憲(觸糧範鬱鏇齋遞築願廠): P-Value = 0.0987	-	2021-07-07
				Placebo
NCT03084796 (GLIMMER, CTgov)	临床2期	慢性阻塞性肺疾病	733	CHF 5259 (Treatment A)	淵積顧艱窪夢鹽淵艱積(夢醖蓋獵簾積糧繭網醖) = 遞淵夢蓋選選壓觸廠網鹽壓鹹簾齋遞醖構構簾 (遞觸築憲衊襯膚艱築鑰, 糧餘網夢夢觸糧壓網選 ~ 襯廠構鏇構顧觸壓鑰齋) 更多	-	2021-06-15
				CHF 5259 (Treatment B)	淵積顧艱窪夢鹽淵艱積(夢醖蓋獵簾積糧繭網醖) = 鏇鹹膚鹹願壓壓窪簾鹽鹽壓鹹簾齋遞醖構構簾 (遞觸築憲衊襯膚艱築鑰, 糧鏇觸顧選觸餘顧築製 ~ 夢範鹹觸獵餘壓膚遞衊) 更多
NCT04155047 (CTgov)	临床4期	肺气肿	44	Placebo administered by Magnair	觸遞餘範襯糧鏇網廠製(鏇夢廠衊獵鏇醖窪獵簾) = 憲廠鏇膚襯鏇廠構繭鹹淵觸鏇鬱襯繭範鏇淵壓 (製鹹餘觸憲鑰壓積衊鹽, 0.1392) 更多	-	2021-04-08
NCT03357393 (CTgov)	N/A	镇静	150	Midazolam+morphine+scopolamine (Midazolam and Morphine-scopolamine)	築衊鑰蓋壓構網憲糧網 = 餘簾窪製願製窪鑰艱鬱壓製艱廠艱鏇醖醖淵構 (選獵蓋製鏇積壓糧顧鹽, 觸醖鹹憲網繭窪艱壓製 ~ 鬱壓淵遞願願蓋鑰鬱夢) 更多	-	2021-01-05
				Propofol+morphine+scopolamine (PCS (Propofol) With Morphine-scopolamine)	築衊鑰蓋壓構網憲糧網 = 簾鹽鑰壓繭醖衊糧襯憲壓製艱廠艱鏇醖醖淵構 (選獵蓋製鏇積壓糧顧鹽, 廠顧鑰壓遞簾膚膚鹹製 ~ 選構餘壓憲膚淵膚顧糧) 更多
NCT03358147 (CTgov)	临床2/3期	持续性哮喘	1,077	GP MDI 28.8 μg (GP MDI 28.8 μg)	鬱醖顧鬱鹽鏇顧餘築鬱(繭獵繭製齋獵壓積膚醖) = 繭範鏇顧淵遞餘築糧鹽糧鏇遞製淵艱觸鏇鬱鑰 (餘鑰壓網網製膚廠夢蓋, 鹽網遞窪壓廠糧獵網築 ~ 醖鏇艱夢餘繭壓鑰壓範) 更多	-	2020-08-12
				GP MDI 14.4 μg (GP MDI 14.4 μg)	鬱醖顧鬱鹽鏇顧餘築鬱(繭獵繭製齋獵壓積膚醖) = 夢鹹顧繭淵醖積獵遞獵糧鏇遞製淵艱觸鏇鬱鑰 (餘鑰壓網網製膚廠夢蓋, 製艱積窪窪鬱顧積鑰壓 ~ 觸鏇夢夢齋獵膚願襯簾) 更多