主要目的：观察中国健康受试者在空腹/餐后状态下单次口服受试制剂甲磺酸沙芬酰胺片（规格：按C17H19FN2O2计，100mg；生产企业：华北制药股份有限公司）和参比制剂甲磺酸沙非胺片（商品名：Xadago®；规格：按C17H19FN2O2计，100mg；持证商和生产企业：Zambon S.p.A.）后的药代动力学特征，评价空腹/餐后状态下两种制剂在中国健康受试者中的生物等效性。次要目的：观察受试制剂甲磺酸沙芬酰胺片和参比制剂甲磺酸沙非胺片（Xadago®）在中国健康受试者中的安全性。

开始日期2024-12-23

申办/合作机构

华北制药股份有限公司

CTRI/2024/11/076273

/ Not yet recruiting临床3期IIT

Effect of Safinamide on Pain in Idiopathic Parkinsons Disease A Randomized Double blind Placebo Controlled Trial - NIL

开始日期2024-12-01

申办/合作机构

Jawaharlal Institute of Post Graduate Medical Education & Re

100 项与甲磺酸沙非胺相关的临床结果

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100 项与甲磺酸沙非胺相关的转化医学

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100 项与甲磺酸沙非胺相关的专利（医药）

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447

项与甲磺酸沙非胺相关的文献（医药）

2025-07-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

2-(Phenylamino)-7,8-dihydroquinazolin-5(6H)-one, a promising scaffold for MAO-B inhibitors with potential GSK3β targeting

Article

作者: Da Settimo, Federico ; Borreca, Antonella ; Taliani, Sabrina ; Poggetti, Valeria ; Sarno, Giuliana ; Castellano, Sabrina ; Nordio, Giulia ; Piazzola, Francesco ; Baglini, Emma ; Natale, Benito ; Salerno, Silvia ; Di Paolo, Maria Luisa ; Cosconati, Sandro ; Dalla Via, Lisa ; Barresi, Elisabetta ; Sarno, Stefania

Neurodegenerative disorders, such as Parkinson's disease and Alzheimer's disease, constitute pathological conditions of great relevance on health span and quality of life. The identification of novel therapeutic options, able to modulate the processes involved in the insurgence and progression of neurodegenerative disorders, represents an intriguing challenge of current research. Herein, a library of 36-membered 2-(phenylamino)-7,8-dihydroquinazolinone derivatives was synthesized and biologically evaluated as human MAO inhibitors. Some compounds able to inhibit MAO-B potently and selectively (K_i in the nanomolar range) were identified, and robust structure-activity relationships were drawn, supported by computational studies. Further biological assays revealed a safe profile for all derivatives and, for compounds selected as the best MAO-B inhibitors (4, 5, 13, 14) the following properties also emerged: (i) the ability to inhibit MAO-B activity in whole cells, with an effectiveness comparable or slight lower with respect to the reference safinamide; (ii) physicochemical parameters suggesting drug-likeness properties; (iii) the ability to inhibit, albeit weakly, GSK3β kinase (for compound 4). Within the whole series, compound 4 stood out as a promising lead for future optimization campaigns aimed to obtain useful drugs for the treatment of Alzheimer's and Parkinson's diseases.

2025-03-01·JOURNAL OF NEURAL TRANSMISSION

Efficacy and safety of safinamide in Parkinson’s disease patients with motor fluctuations without levodopa dosage escalation over 18 weeks: KEEP study

Article

作者: Cheon, Sang-Myeong ; Kim, Jong-Min ; Lyoo, Chul Hyoung ; Ahn, Tae-Beom ; Sung, Young Hee ; Oh, Eungseok ; Kim, Joong-Seok ; Lee, Ho-Won ; Park, Jeong-Ho ; Baik, Jong Sam ; Shin, Hae-Won ; Park, Jinse ; Lee, Yoona ; Cho, Jin Whan ; Ma, Hyeo ; Park, Mee Young ; Kim, Sang Jin ; Lee, Phil Hyu ; Choi, Seong-Min ; Kwon, Do-Young ; Kim, Jieun ; Koh, Seong-Beom

Abstract:

This multicentre, prospective, single-arm study evaluated safinamide as add-on therapy to levodopa in Korean patients with Parkinson’s disease (PD) with motor fluctuations with ≥ 1.5 h of “off” time daily, who took levodopa ≥ 3 times/day (n = 199). Baseline levodopa and dopamine agonist doses were maintained without escalation during the 18-week treatment period. Participants received safinamide 50 mg/day for 2 weeks and 100 mg/day thereafter. PD diaries and questionnaires (Parkinson’s Disease Questionnaire, PDQ-39; Movement Disorder Society-Sponsored Revision of the Unified Parkinson’s Disease Rating Scale, MDS–UPDRS part 3 and part 4; King’s Parkinson’s Disease Pain Scale, KPPS; Mini-Mental State Examination, MMSE) were assessed at baseline and at week 18. Treatment-emergent adverse events (TEAEs) were recorded. Mean disease duration was 6.6 years, and mean levodopa equivalent daily dose was 721.1 mg/day. At week 18, significant improvements from baseline were seen for the co-primary endpoints, mean daily “off” time (− 1.3 ± 2.4 h, p < 0.001) and quality of life (QoL) based on PDQ-39 summary index (− 2.7 ± 10.3, p < 0.001), Moreover, significant improvements were seen in motor symptoms and motor complications (MDS-UPDRS part 3 and 4), daily “on” time without dyskinesia (all p < 0.001) and pain (KPPS; p = 0.013). TEAEs occurred in 40.2% of patients, with most being mild in severity. In conclusion, safinamide at a dosage of 100 mg/day significantly improved motor symptoms, QoL, and pain, and demonstrated a favourable safety profile without levodopa dosage escalation during the 18-week treatment period in Korean patients with PD.Trial registration number and date: NCT05312632, First Posted: April 5, 2022

2025-03-01·BEHAVIOURAL BRAIN RESEARCH

Effects of MAO‑B inhibitors in life quality of Parkinson’s disease patients: A systematic review and meta‑analysis

Review

作者: Tao, Enxiang ; Huang, Kaixun ; Zhang, Jieli ; Lin, Danyu ; Liu, Xiaohuan ; Su, Jiehua ; Li, Zhonggui

INTRODUCTION:

Monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibitors, as an add-on therapy to levodopa, are widely used in Parkinson's disease (PD). The effects of MAO-B inhibitors on quality of life remain unclear, and the aim of this systematic review and meta-analysis was to assess the efficacy and safety of MAO-B inhibitors on quality of life in different domains.

METHODS:

We searched PubMed, Embass, and Cochrane Library databases for randomized controlled trials of PD patients who were administered MAO-B inhibitors. Outcomes were the change from baseline in the total score of life quality scales, change from baseline in domains of the Parkinson's Disease Questionnaire-39 (PDQ-39), and incidence of treatment-associated adverse events (TAEs).

RESULTS:

Sixteen studies covering 4734 PD patients were included in the study. The PDQ-39 scores were lower with MAO-B inhibitors than with placebo (SMD: -0.26, 95 % CI: [-0.49, -0.04], P = 0.02). The European Quality of Life Questionnaire-5D (EQ-5D) scores were higher in the MAO-B inhibitor group. Patients treated with MAO-B inhibitors had better performance in the domains of mobility, activities of daily living, emotional well-being, stigma, communication, and bodily discomfort, except for social support and cognition. The incidence of TAEs was slightly higher in patients treated with MAO-B inhibitors.

CONCLUSIONS:

Evidence has shown that MAO-B inhibitors, especially safinamide, are effective in improving the quality of life of PD patients, although with a slightly higher incidence of TAEs. The domains of quality of life were improved, except for cognition and social support, compared with placebo. Further studies are warranted to evaluate the effects of other MAO-B inhibitors on quality of life.

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项与甲磺酸沙非胺相关的新闻（医药）

2025-04-14

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2025 MDS 运动波动循证建议更新解读

帕金森病（PD）患者在长期使用左旋多巴治疗后，超过80%的患者最终会出现症状波动（如 “关期” 延长、“开期” 缩短、剂末现象等）1。在另一项国内的研究中，接受左旋多巴治疗的中国患者在近1年内有29.0%出现症状波动，而10年以上人群中症状波动的发生率则高达68.3%2。在一项针对帕金森患者的问卷调查中，高达66.3%的患者认为改善症状波动非常重要3。因此，对帕金森患者的症状波动现象进行更好的管理对改善患者的生活质量有很重要的意义。为了更好地协助医生们针对患者个体选择合适的治疗方案，MDS（International Parkinson and Movement Disorder Society，国际帕金森和运动障碍学会）在2002年第一次基于循证医学证据发表了选择治疗方法的建议，而且之后也在定期更新，最近一次的更新是在2018年。截至目前，针对帕金森病运动症状的治疗方案仍然在不断增加，多项临床试验结果也在陆续发表。因此在2025年，MDS基于102项随机对照试验（RCT，randomized controlled trial），采用了新的评估方法，系统评估了现有治疗手段（包括药物和手术）的有效性与安全性，为临床决策提供了重要参考（图1）4。图1在文章中，针对每一项干预措施的疗效评价都采用了两个维度：（1）结局的临床相关性（the clinical relevance of the outcome）；（2）证据质量（the quality of the evidence）。为了确定临床结局的相关性，如果有临床数据，就会使用相应量表上的最小临床重要差异（MCID，minimal clinically important differences）。对于 “开期” 时长、“关期” 时长以及无异动症的时间长度，最小临床重要差异为每天1小时5。而对于PDQ-39（帕金森病问卷 - 39 项，Parkinson's Disease Questionnaire - 39），最小临床重要差异为5分6。在证据质量方面，采用改良的GRADE方法（modified version of Grading of Recommendations, Assessment, Development, and Evaluations)，基于偏倚风险、不精确性、不一致性、间接性以及发表偏倚的可能性，对每一项干预措施有效性的证据质量进行评估（图2）。图2沙非胺（既往称沙芬酰胺，safinamide）是新一代的MAO-B（ B型单胺氧化酶，monoamine oxidase B）抑制剂，并且是所有药物中唯一的具有双重作用机制抗帕金森的药物。沙非胺除了通过抑制MAO-B对多巴胺递质的分解代谢外，还可以通过阻滞离子通道的途径来抑制过量谷氨酸的释放来改善帕金森患者的症状7。该篇文献经过筛查最终纳入了4项与沙非胺相关的RCT8-11。在4项RCT中，对比评估了沙非胺和安慰剂之间对于改善“开期”和“关期”时间的疗效。全部试验都观察到了具有临床意义的“关期”时间减少（相比安慰剂组减少约1h），并且增加了不伴有令人困扰的运动障碍的“开期”时间（相比安慰剂组增加约1h），显示了沙非胺对于症状波动者的优越疗效。在PDQ-39评分表方面，其中1项研究8显示沙非胺达到了改善日常生活质量的阈值，另一项研究9提示在沙非胺100mg组中，对于安慰剂，PDQ-39评分的改善也超过了5分的阈值均提示了其在改善帕金森病患者日常生活质量的作用。另一方面，值得注意的是MDS目前基于现有研究认为，沙非胺是唯一具有双重作用机制（MAO-B抑制和通道阻滞）的抗帕金森药物。而且在药物有效性方面，相比于前两代MAO-B阻滞剂司来吉兰和雷沙吉兰，其对于症状波动的改善有更高程度的证据支持（沙非胺为有效，司来吉兰为证据不足，雷沙吉兰为可能有效）。并且唑尼沙胺（zonisamide）不再被认为是双机制治疗药物，其对症状波动的有效性方面，MDS也基于最新证据也将其从有效调整为可能有效（图3）。图3此外，IPX 066, ER（卡比多巴 / 左旋多巴缓释剂，Levodopa Carbidopa Extended – Release，IPX 066为其研究代码）在治疗症状波动上也有令人满意的效果，而且是唯一被MDS认为有效的Levodopa/PDI（左旋多巴 / 外周脱羧酶抑制剂）类药物。文中参考了1篇发表于2013年的RCT12。该研究发现IPX 066相比对照组在减少“关期”时间上有明显优势（约1.2 h ，P < 0.0001），并且在“开期”时间上也有明确改善（不伴令人困扰的运动障碍的“开期”时间为0.9 h, P < 0.001；不伴任何运动障碍的“开期”时间为0.7 h, P < 0.05）（图4）。图4在外科治疗方面，MDS也对各种治疗方式的临床有效性做了较大的调整。当前，Bilateral STN DBS（Bilateral Subthalamic Nucleus Deep Brain Stimulation，双侧丘脑底核脑深部电刺激术）是唯一被MDS认为有效的术式。而在上一版推荐中同样被认为有效的Bilateral GPi DBS（Bilateral Globus Pallidus Internus Deep Brain Stimulation，双侧苍白球内侧部脑深部电刺激术）和Unilateral pallidotomy（单侧苍白球切开术）现已被调整为可能有效（图5）。图5时隔7年 MDS 从数据库中15485篇相关文章最终筛选了102项高质量 RCT，并且采用了新的方法来对所有纳入的文章进行治疗有效性分析和证据质量分级。随着时间推移、新药的开发和更多临床试验结果的发表，人们对于帕金森运动波动的理解和治疗观念也随之发生改变：IPX 066成为唯一达到有效级别的 Levodopa/PDI 类药物、普拉克索和罗替高汀的治疗地位仍然稳固、恩他卡朋和雷沙吉兰的有效性级别下降、沙非胺成为唯一有效的双机制药物、唑尼沙胺在有效性级别下降的同时也不再被认为具有通道阻滞的作用、 Bilateral STN DBS是当前证据最充分的针对运动波动症状的手术方案。未来随着更多新药的开发和临床试验的进行，治疗的选择仍然可能会出现变化。 MDS最新的循证医学建议确认了沙非胺对于帕金森病症状波动治疗的有效性。作为新一代的MAO-B抑制剂，沙非胺可以抑制MAO-B对于多巴胺递质的代谢，同时调节钠离子和钙离子通道抑制过量谷氨酸的释放，通过目前唯一的双重抗帕金森机制，可以明显减少“关期”时间并且增加不伴有令人困扰的运动障碍的“开期”时间，其在改善PDQ-39评分方面也有一定的优势，并且对于非运动症状也有明显的改善作用13-15。在帕金森病的治疗中，尤其是出现运动并发症的患者，沙非胺将会是很有优势的选择。参考文献1. Stocchi F, Antonini A, Barone P,et al. Early DEtection of wEaring off in Parkinson disease: the DEEP study. Parkinsonism Relat Disord. 2014 Feb;20(2):204-11. 2. Wan Y, Yuan C. Hou X, et al. Wearing-off Identification in Parkinson's Disease: The shapd-woq Study. Front Neurol. 2020 Mar 13:11:116.3. Wüllner U, Fuchs G, Reketat N, et al. Requirements for Parkinson's disease pharmacotherapy from the patients' perspective: a questionnaire-based survey. Curr Med Res Opin. 2012 Jul;28(7):1239-46. study. Parkinsonism Relat Disord. 2014 Feb;20(2):204-11. 4. de Bie RMA, Katzenschlager R, Swinnen BEKS, Peball M, Lim SY, Mestre TA, Perez Lloret S, Coelho M, Aquino C, Tan AH, Bruno V, Dijk JM, Heim B, Lin CH, Kauppila LA, Litvan I, Spijker R, Seppi K, Costa J, Sampaio C, Fox SH, Silverdale MA. Update on Treatments for Parkinson's Disease Motor Fluctuations - An International Parkinson and Movement Disorder Society Evidence-Based Medicine Review. Mov Disord. 2025 Mar 8. doi: 10.1002/mds.30162. Epub ahead of print. PMID: 40055961. 5. Hauser RA, Gordon MF, Mizuno Y, et al. Minimal clinically important difference in Parkinson’s disease as assessed in pivotal trials of pramipexole extended release. Parkinsons Dis 2014;2014: 467131. 6. Horvath K, Aschermann Z, Kovacs M, et al. Changes in quality of life in Parkinson’s disease: how large must they be to be relevant Neuroepidemiology 2017;48(1–2):1–8. 7. Calabresi p, Kulisevsky J. Safinamide as Add-on Therapy - Moving Beyond Dopamine for a Multifaceted Approach in Parkinson's Disease.European Neurological Review,2017:12(Suppl. 5):2-6. 8. Borgohain R, Szasz J, Stanzione P, et al. Randomized trial of safinamide add-on to levodopa in Parkinson’s disease with motor fluctuations. Mov Disord 2014;29(2):229–237. 9. Hattori N, Tsuboi Y, Yamamoto A, Sasagawa Y, Nomoto M. Efficacy and safety of safinamide as an add-on therapy to L-DOPA for patients with Parkinson’s disease: a randomized, double-blind, placebo- controlled, phase II/III study. Parkinsonism Relat Disord 2020;75:17–23. 10. Schapira AHV, Fox SH, Hauser RA, et al. Assessment of safety and efficacy of safinamide as a levodopa adjunct in patients with Parkinson disease and motor fluctuations: a randomized clinical trial. JAMA Neurol 2017;74(2):216–224. 11. Wei Q, Tan Y, Xu P, et al. The XINDI study: a randomized phase III clinical trial evaluating the efficacy and safety of safinamide as add-on therapy to levodopa in Chinese patients with Parkinson’s disease with motor fluctuations. CNS Drugs 2022;36:1217–1227. 12. Hauser RA, Hsu A, Kell S, et al. Extended-release carbidopa-levodopa (IPX066) compared with immediate-release carbidopa-levodopa in patients with Parkinson’s disease and motor fluctuations: a phase 3 randomised, double-blind trial. Lancet Neurol 2013;12(4): 346–356. 13. Cattaneo C, M¨uller T, Bonizzoni E, et al. Long-Term Effects of Safinamide on Mood Fluctuations in Parkinson's Disease. J Parkinsons Dis. 2017;7(4):629-634. 14. Cattaneo C, Barone P, Bonizzoni E, et al. Effects of Safinamide on Pain in Fluctuating Parkinson's Disease Patients: A Post-Hoc Analysis. J Parkinsons Dis. 2017;7(1):95-101. 15. García DS, López IC, Guerra CL,et al. Safinamide improves sleep and daytime sleepiness in Parkinson's disease: results from the SAFINONMOTOR study. Neurol Sci. 2022 Apr;43(4):2537-2544. 提示：本材料仅供医疗卫生专业人士进行医学科学交流，不用于推广目的。

临床研究临床结果

2025-03-29

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第14届东方神经病学会议速递｜帕金森病的综合管理-药物篇

点击上方“蓝字”关注我们吧！为推动医疗事业发展，使国内从事神经病学专业的工作者了解国内外神经病学医学领域基础研究和临床实践的最新动态，提高我国神经疾病研究和防治工作水平，上海市医学会与上海市医学会神经内科分会、上海市医学会脑电图与神经生理专科分会悉心举办了第十四届东方神经病学会议，于2025年3月28日在上海隆重开幕，并在3月30日落下帷幕。此次学术盛会汇聚了各方智慧，为该领域注入崭新的活力与希望。 3月29日下午，复旦大学附属华山医院王坚教授、复旦大学附属中山医院金莉蓉教授，以「帕金森病的综合治疗-药物篇」为主题，对帕金森病的疾病负担，基于循证探索帕金森病药物治疗的进展以及可提供综合获益的药物新选择三方面进行了精彩的阐述和深入的分析。金教授展示了一项最新的帕金森病的流行病学研究,研究提示2050年全球预计将有2520万人患有帕金森病，比2021年增加112%; 患病率预计为267 / 10万，较2021年显著增加76%; 而年龄标准化患病率预计为216 / 10万,较2021年增加55%。在全球疾病负担区域中，其中东亚(1090万)预计病例数量最多1。此外，据最新公布的2021年GBD数据，全球帕金森病平均年龄标准化患病率为138.6/10万；其中中国帕金森病患者数为507.71万，新增患者数50.84万2，也就意味着我国帕金森病患者的疾病负担严重。同时金教授指出随着疾病进展，帕金森病患者会面临运动症状、非运动症状及并发症多重症状，一项纳入3206例帕金森病患者的国际大型、多中心、横断面研究提示相较于运动功能(MDS-UPDRS III)，非运动症状(MDS-UPDRS I)对生活质量的影响可能更显著，其中抑郁情绪、淡漠、疼痛和疲劳影响较大3。此外，症状波动也严重影响患者的生活质量，其中非运动症状的波动不容忽视，其中疼痛和情绪障碍是常见的波动的非运动症状4，提醒我们在对帕金森病患者进行管理时应对帕金森病的运动症状和非运动症状需采取全面综合治疗。随后，金教授分享了现有的治疗推荐以及目前基于循证探索帕金森病药物治疗的进展，包含了运动症状及并发症以及非运动症状的药物治疗推荐以及疗效证据更新。1运动症状领域在运动症状领域5，MAO-B抑制剂: 沙非胺进一步证实对运动波动临床有效。非麦角类多巴胺激动剂: 舌下阿扑吗啡是PD患者“关期”治疗的有效选择，但口咽部的副作用会影响耐受性; 罗匹尼罗贴片与罗匹尼罗片剂相比具有非劣效性。复方左旋多巴: 吸入性左旋多巴已被证明对PD的“关期”发作有效; 经皮左旋多巴输注有较好的疗效数据，但存在长期耐受性的问题; 常规补充维生素B12和叶酸可能预防与长期使用左旋多巴相关的同型半胱氨酸水平升高。COMT抑制剂: 奥匹卡朋在治疗运动波动中有效。腺苷A2A拮抗剂: preladenant（Merck, Rahway, NJ, USA）作为单药治疗无效。金刚烷胺: 金刚烷胺缓释剂可以减少异动症并改善“关期”时间。此外，2025年3月8号发布的运动波动MDS循证建议6提示常用的添加药物中左旋多巴中的IPX066（缓释剂），多巴胺激动剂中的普拉克索速释片及缓释片、罗匹尼罗速释片以及罗替高汀，COMT抑制剂中的奥匹卡朋，MAO-B抑制剂+通道阻滞剂（沙非胺）以及手术中的双侧STN-DBS在改善运动波动中表现为有效。2非运动症状领域而在非运动症状领域5，MAO-B抑制剂的疗效证据较多：一项纳入了司来吉兰、雷沙吉兰、沙非胺的荟萃分析显示整体对抑郁有效；一项RCT显示雷沙吉兰可改善睡眠质量；观察性研究及小型试点研究显示司来吉兰、雷沙吉兰可能有助于改善日间过度嗜睡；一项为期3个月的随机交叉试点研究显示沙非胺可改善RBD；随机对照研究的事后分析显示沙非胺可缓解帕金森病症状波动患者的疼痛。此外其他抗帕金森病药物证据包括非麦角类多巴胺激动剂: 对普拉克索和罗替高汀的荟萃分析显示对抑郁有效；一项荟萃分析显示罗替高汀可改善睡眠质量；一项RCT显示阿扑吗啡输注可改善入睡困难。最后，金教授分享了最近在中国上市的可提供综合获益的新药甲磺酸沙非胺，并逐一介绍了沙非胺的药理机制、国内外的临床试验数据以及欧洲共识等。确切地证实了甲磺酸沙非胺高度契合帕金森病患者的全面综合治疗需求。1药理机制沙非胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的药物，其作为高度选择性、可逆的B型单胺氧化酶抑制剂，能有效减少已分泌多巴胺在突触间隙的降解，帮助维持大脑中的多巴胺浓度。除此之外，沙非胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道，从而抑制谷氨酸的过度释放。2国际临床试验在中国上市前，沙非胺在国外已积累了许多临床获益的证据。在国际多中心Ⅲ期研究中，沙非胺可显著增加“开”期时间，减少每日“关”期及清晨“关”期时间，减少“开”期状态下的UPDRS Ⅲ评分及PDQ-39评分7，8；在此基础上，其事后分析显示，沙非胺还可以减少合并有疼痛的帕金森病患者止痛药物使用频次9，改善帕金森病患者情绪障碍10和睡眠障碍11，12，并且以上提及的这些临床获益可长期维持。3国内临床试验在国内临床试验中，金教授着重介绍了沙非胺的中国Ⅲ期临床试验（XINDI研究）的关键结果，该结果也已于2022年发表在《CNS Drugs》上。此项研究显示沙非胺作为左旋多巴的联合治疗16周后，相比于安慰剂，可明显减少“关”期时间1.1小时（p <0.0001）。除了改善症状波动之外，此项研究中还显示，联用沙非胺之后可进一步减少“开”期状态下的UPDRS Ⅲ评分和PDQ-39评分，改善患者的运动症状和生活质量13。最后，金教授介绍了沙非胺在国外真实临床实践中的长期有效性和耐受性，尤其是和抗抑郁药物联用方面，并分享了沙非胺治疗帕金森病的欧洲共识。学术专场总结本次学术专题会的最后，会议主持王坚教授发言总结，帕金森病中晚期患者会合并各种症状波动，病情复杂，疾病负担较重。帕金森领域迫切需要新的药物出现，而甲磺酸沙非胺作为刚在中国上市的新药，其在症状波动、运动症状的改善，以及疼痛、情绪、睡眠等在内的非运动症状的控制均有不错的效果。我们相信沙非胺会给患者带来新的曙光。参考文献1.Su D, Cui Y, He C, et al. Projections for prevalence of Parkinson's disease and its driving factors in 195 countries and territories to 2050: modelling study of Global Burden of Disease Study 2021. BMJ. 2025 Mar 5;388:e0809522.Xu T, Dong W, Liu J, et al. Disease burden of Parkinson's disease in China and its provinces from 1990 to 2021: findings from the global burden of disease study 2021. Lancet Reg Health West Pac. 2024;46:101078.3. Skorvanek M, Martinez-Martin P, Kovacs N, et al. Relationship between the MDS-UPDRS and Quality of Life: A large multicenter study of 3206 patients. Parkinsonism Relat Disord. 2018;52:83-89.4. Chen W, Xiao Q, Shao M, et al. Prevalence of wearing-off and dyskinesia among the patients with Parkinson's disease on levodopa therapy: a multi-center registry survey in China. Transl Neurodegener. 2014 Dec 5;3(1):26. 5.Foltynie T, Bruno V, Fox S, et al. Medical, surgical, and physical treatments for Parkinson's disease. Lancet. 2024 Jan 20;403(10423):305-324. 6.de Bie RMA, Katzenschlager R, Swinnen BEKS, et al. Update on Treatments for Parkinson's Disease Motor Fluctuations - An International Parkinson and Movement Disorder Society Evidence-Based Medicine Review. Mov Disord. 2025 Mar 8. 7. Borgohain R, Szasz J, Stanzione P, et al. Randomized trial of safinamide add-on to levodopa in Parkinson's disease with motor fluctuations. Mov Disord. 2014;29(2):229-237.8.Borgohain R, Szasz J, Stanzione P, et al. Two-year, randomized, controlled study of safinamide as add-on to levodopa in mid to late Parkinson's disease. Mov Disord. 2014;29(10):1273-1280.9. Cattaneo C, Barone P, Bonizzoni E, et al. Effects of Safinamide on Pain in Fluctuating Parkinson's Disease Patients: A Post-Hoc Analysis. J Parkinsons Dis. 2017;7(1):95-101.10. Cattaneo C, Müller T, Bonizzoni E, et al. Long-Term Effects of Safinamide on Mood Fluctuations in Parkinson's Disease. J Parkinsons Dis. 2017;7(4):629-634.11.Santos García D, Cabo López I, Labandeira Guerra C, et al. Safinamide improves sleep and daytime sleepiness in Parkinson's disease: results from the SAFINONMOTOR study. Neurol Sci. 2022;43(4):2537-2544.12. Bovenzi R, Conti M, Pierantozzi M,et al. Safinamide effect on sleep architecture of motor fluctuating Parkinson's disease patients: A polysomnographic rasagiline-controlled study. Parkinsonism Relat Disord. 2024 Aug 13:127:107103.13.Wei Q, Tan Y, Xu P, et al. The XINDI Study: A Randomized Phase III Clinical Trial Evaluating the Efficacy and Safety of Safinamide as Add-On Therapy to Levodopa in Chinese Patients with Parkinson's Disease with Motor Fluctuations. CNS Drugs. 2022;36(11):1217-1227.提示：本材料仅供医疗卫生专业人士进行医学科学交流，不用于推广目的。

2025-03-11

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改善帕金森病患者生活质量，MAO-B抑制剂效果显著！

点击上方“蓝字”关注我们吧！帕金森病（PD）不仅影响患者的运动功能，还会对其生活质量造成严重影响。近年来，单胺氧化酶B型（MAO-B）抑制剂作为PD治疗的重要药物，其在改善患者生活质量方面的作用备受关注。近日，一项发表在《Behavioural Brain Research》杂志上的系统综述和meta分析《Effects of MAO B inhibitors in life quality of Parkinson’s disease patients: A systematic review and meta analysis》1，为我们提供了新的循证医学证据。研究方法该研究通过在PubMed、Embass 和 Cochrane Library 数据库中检索了接受MAO-B抑制剂治疗的 PD 患者的随机对照试验，通过39项帕金森病生活质量问卷（PDQ-39）、健康调查简表（SF）、世界卫生组织生活质量量表（WHOQOL）、PDQUALIF、欧洲生活质量五维量表（EQ-5D）和8项帕金森病生活质量问卷（PDQ-8）等相关量表评估司来吉兰、雷沙吉兰、唑尼沙胺和沙非胺（既往又称沙芬酰胺）四种MAO-B抑制剂对患者生活质量的影响。研究结果最后16 项研究（4734例PD患者）符合系统评价条件（表 1），12 项研究被纳入最终荟萃分析。在当前系统评价和荟萃分析纳入的研究中，10 项是关于雷沙吉兰，6 项是关于沙非胺。尚无司来吉兰和唑尼沙胺的研究符合评价标准。10 项雷沙吉兰试验的研究人群来自亚洲、北美和欧洲国家。大多数雷沙吉兰研究的日剂量为 1 mg。6项沙非胺试验中有一半是多中心试验，并在多个国家进行，包括欧洲国家、亚太地区和北美。所有研究都包括了每日剂量100 mg沙非胺，3项研究评估了 50 mg沙非胺的效果。表1 评估量表生活质量评估工具包括 PDQ-39 、 EQ-5D 和 PDQUALIF。其中PDQ-39 是研究中使用最广泛的，所有 12 项有可用数据的研究都纳入了 meta 分析。PDQ-39 评估患者生活质量的不同领域，包括身体活动、日常生活行为、精神健康、病耻感、社会支持、认知、交流和身体不适。使用 PDQ-39 工具的 12 项研究中有 7 项具有具体不同的领域评估数据，并被纳入比较（表 2 ）表2 接受 MAO-B 抑制剂治疗的PD患者在生活质量方面有所改善荟萃分析纳入了 12 项采用 PDQ-39 的研究，其中 3 项检查了研究药物的两种每日剂量水平。结果提示与安慰剂组相比，接受 MAO-B 抑制剂治疗的患者在 PDQ-39 评估的生活质量方面有所改善（SMD: -0.26, 95 % CI: [-0.49, -0.04], P = 0.02 )（图 1）。此外，荟萃分析也纳入了 3 项采用 EQ-5D 效用指数的研究和 2 项使用 EQ-5D VAS 的研究。与安慰剂组相比，接受 MAO-B 抑制剂治疗的患者在EQ-5D评估的生活质量方面表现出更好的水平（EQ-5D 效用指数 SMD: 0.05, 95 % CI: [0.03, 0.08], P < 0.0001; EQ-5D VAS SMD: 5.18, 95 % CI: [2.51,7.85] , P = 0.0001）（图 1）。图1接受MAO-B抑制剂治疗患者相比安慰剂生活质量量表相对于基线变化的森林图荟萃分析中还包括 7 项具体 PDQ-39 领域数据的研究，1 项研究评估了两种剂量水平对生活质量的影响。与安慰剂组相比，接受 MAO-B 抑制剂治疗的患者在身体活动（SMD: -3.02, 95 % CI: [-4.64, -1.40], P = 0.0003）、日常生活行为（SMD: -5.75, 95 % CI: [-7.33, -4.16], P < 0.00001）、精神健康（SMD: -3.65, 95 % CI: [-5.00, -2.30], P < 0.00001）、病耻感（SMD: -2.21, 95 % CI: [-3.76, -0.67], P = 0.005）、交流（SMD: -1.45, 95 % CI: [-2.80, -0.10], P = 0.03）和身体不适（SMD: -2.40, 95 % CI: [-4.01, -0.79], P = 0.004）等领域表现更好，而在社会支持（SMD: -0.56, 95 % CI: [-1.86, 0.74], P = 0.40）和认知（SMD: -0.87, 95 % CI: [-2.40, 0.67], P = 0.27) 领域无显著差异。亚组分析关于亚组分析，仅 PDQ-39 研究的数据符合分析（表 3 ）。其中雷沙吉兰（0.5 mg剂量组）和沙非胺（50 mg剂量组）患者的数量不足以完成亚组分析。研究药物和每日剂量水平的亚组分析显示，沙非胺全剂量组（SMD: -0.44, 95 % CI: [-0.80, -0.07], P = 0.02）和 100 mg沙非胺组（SMD: -0.52, 95 % CI: [-1.04, -0.01], P = 0.05）的 PDQ-39 改善结果更好。对于按偏倚风险划分的亚组分析，低偏移风险组的研究显示 PDQ-39 存在显著差异（SMD: -0.21, 95 % CI: [-0.30, -0.11], P < 0.0001）。而在雷沙吉兰全剂量组、1 mg 雷沙吉兰组以及偏倚风险不明确的亚组中未发现显著差异。表 3 安全性关于安全性，MAO-B 抑制剂组不良事件的发生率略高于安慰剂组（RR: 1.21 95 % CI: [1.04, 1.40]，P = 0.01）。结语目前的系统综述和meta分析表明，MAO-B抑制剂，尤其是沙非胺（相比雷沙吉兰，沙非胺除MAO-B 机制以外，还可以影响谷氨酸的释放）可有效改善 PD 患者的生活质量。与安慰剂相比，接受 MAO-B 抑制剂治疗的患者生活质量（认知和社会支持领域除外）有所改善。参考文献 1. Liu X, Su J, Zhang J, Li Z, Huang K, Lin D, Tao E. Effects of MAO B inhibitors in life quality of Parkinson's disease patients: A systematic review and meta analysis. Behav Brain Res. 2025 Mar 5;480:115410. 提示：本材料仅供医疗卫生专业人士进行医学科学交流，不用于推广目的。

临床结果临床研究

100 项与甲磺酸沙非胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10191	甲磺酸沙非胺	N04B	DB06654

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
帕金森病	欧盟	Zambon SpA	2015-02-23
帕金森病	冰岛	Zambon SpA	2015-02-23
帕金森病	列支敦士登	Zambon SpA	2015-02-23
帕金森病	挪威	Zambon SpA	2015-02-23

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
药物性运动障碍	临床3期	-	Zambon SpA	2019-10-01
帕金森病（青年型、早发型）	临床3期	瑞士	Newron Pharmaceuticals SpA	2009-10-01
精神运动障碍	临床3期	-	Newron Pharmaceuticals SpA	2007-08-01
多系统萎缩（MSA）性体位性低血压	临床2期	意大利	Zambon SpA	2019-10-29
多系统萎缩（MSA）性体位性低血压	临床2期	西班牙	Zambon SpA	2019-10-29
多系统萎缩，帕金森变异	临床2期	意大利	Zambon SpA	2019-10-29
多系统萎缩，帕金森变异	临床2期	西班牙	Zambon SpA	2019-10-29
认知功能障碍	临床2期	美国	Newron Pharmaceuticals SpA	2010-09-01
认知功能障碍	临床2期	西班牙	Newron Pharmaceuticals SpA	2010-09-01
帕金森病所致痴呆	临床2期	美国	Newron Pharmaceuticals SpA	2010-09-01

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03881371 \| NCT01479530 (XINDI, MDS2024) 人工标引	临床3期	帕金森病	-	safinamide and levodopa	餘顧遞糧蓋夢積醖顧願(願衊製糧築範繭廠鏇鹽): MD = -0.7 (95% CI, -1.40 ~ -0.02) 更多	积极	2024-09-27
				rasagiline
NCT05312632 (CTgov)	临床4期	帕金森病	201	Safinamide Mesilate	鏇鬱艱膚鏇築願觸糧廠(範積壓艱製選鑰鬱壓艱) = 淵遞構糧願鏇鬱願廠艱簾淵壓網鹹觸鏇鑰淵顧 (鹹鹹鑰遞衊糧夢淵壓鹽, 廠網構構衊鏇憲壓蓋壓 ~ 觸觸膚廠蓋顧簾遞齋鑰) 更多	-	2024-09-23
EAN2024	N/A	帕金森病	-	Safinamide 100mg	簾構選廠鏇廠艱範網顧(鬱鹹築蓋鏇鹽齋構鹽構) = 鹹夢艱醖衊壓夢鬱膚壓繭築鹽鹽繭糧淵糧鏇糧 (窪淵壓憲構鑰廠製蓋鬱 ) 更多	-	2024-06-28
NCT03881371 (XINDI, CTgov)	临床3期	精神运动障碍 \| 帕金森病	307	Safinamide (Safinamide)	顧鑰積餘艱壓膚糧窪糧(齋糧憲鑰齋蓋網衊範鏇) = 壓鹽選簾築網範餘糧鹽鏇窪觸顧遞鏇窪簾觸鏇 (淵窪範網繭窪繭積鏇鏇, 2.556) 更多	-	2024-03-20
				Placebo (Placebo)	顧鑰積餘艱壓膚糧窪糧(齋糧憲鑰齋蓋網衊範鏇) = 齋顧繭遞簾顧鑰遞鹹窪鏇窪觸顧遞鏇窪簾觸鏇 (淵窪範網繭窪繭積鏇鏇, 2.543) 更多
MDS2023	N/A	帕金森病	-	Safinamide	廠鏇遞淵壓顧壓襯構淵(鬱齋鬱艱製觸網製遞製) = 壓鏇遞積網醖齋遞網壓壓餘糧襯壓鹹壓憲壓網 (壓膚夢範糧觸簾蓋積選, 4 ~ 10) 更多	积极	2023-08-27
				Opicapone	廠鏇遞淵壓顧壓襯構淵(鬱齋鬱艱製觸網製遞製) = 糧繭鬱願製鏇築壓憲襯壓餘糧襯壓鹹壓憲壓網 (壓膚夢範糧觸簾蓋積選, 3 ~ 11) 更多
MDS2023	N/A	帕金森病追加	51	safinamide	襯網壓艱衊繭繭窪繭鹽(簾築糧鬱觸範憲襯鏇繭) = 壓衊獵鏇觸憲築簾鹽廠糧廠鏇衊襯積構壓選構 (襯餘鹽廠糧網壓鑰選憲 ) 更多	不佳	2023-08-27
				safinamide	襯網壓艱衊繭繭窪繭鹽(簾築糧鬱觸範憲襯鏇繭) = 夢衊淵願鹹窪顧築糧鑰糧廠鏇衊襯積構壓選構 (襯餘鹽廠糧網壓鑰選憲 ) 更多
WPC2023	N/A	帕金森病追加	180	Safinamide	淵願獵糧壓積鹹範繭簾(顧鏇鹽顧醖築築餘鹹製) = 觸鹹艱夢顧淵鏇願選糧積遞獵鬱網窪膚廠製醖 (獵壓壓壓窪蓋蓋淵鏇積 ) 更多	积极	2023-06-28
SYNAPSES (EAN2023)	N/A	帕金森病追加	-	Safinamide	觸窪觸簾壓網製蓋襯簾(糧構艱廠鹹選齋選醖憲) = showing a stronger effect in the absence of other adjunct therapies 積壓醖艱餘築積醖餘鑰 (窪衊簾糧鹽艱衊築鹽糧 )	积极	2023-06-28
				Additional adjunct therapies
WPC2023	N/A	帕金森病追加	26	Safinamide 50 mg	繭鬱餘遞壓衊範顧築淵(網鏇顧壓艱範積範夢鏇) = drowsiness, confusion, feeling unwell, headache 鑰廠壓範艱構簾艱觸廠 (網艱衊簾艱鏇繭醖製積 ) 更多	积极	2023-06-28
				Safinamide 100 mg
NCT03841604 (CTgov)	临床4期	慢性疼痛 \| 帕金森病	94	Safinamide Methanesulfonate (Experimental)	選鬱膚製鬱鏇憲構壓築(膚鹹觸獵獵鑰襯窪鹽廠) = 鏇壓夢構觸餘壓積糧繭遞觸範構鑰獵製蓋顧鹽 (齋簾壓鹹製鬱襯淵願積, 2.01) 更多	-	2023-05-22
				Safinamide methanesulfonate matching placebo (Placebo)	選鬱膚製鬱鏇憲構壓築(膚鹹觸獵獵鑰襯窪鹽廠) = 糧遞製鹽鑰夢壓鹽淵鏇遞觸範構鑰獵製蓋顧鹽 (齋簾壓鹹製鬱襯淵願積, 1.29) 更多