Fospropofol Disodium for Maintenance of General Anesthesia in Elderly Patients Undergoing Laparoscopic Gastrointestinal Surgery: A Multicenter, Randomized Controlled Clinical Trial

开始日期2025-05-05

申办/合作机构-

ChiCTR2500101251

/ SuspendedN/AIIT

Protective effect of Fospropofol Disodium on Hepatic ischemia-reperfusion injury in patients undergoing laparoscopic anatomical hepatectomy

开始日期2025-05-01

申办/合作机构-

ChiCTR2500101710

/ Suspended临床4期IIT

Effects of Fospropofol Disodium versus Propofol on Hemodynamic Changes During General Anesthesia Induction for Painless Fiberoptic Bronchoscopy: A Randomized Controlled Trial

开始日期2025-05-01

申办/合作机构-

100 项与磷丙泊酚二钠相关的临床结果

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100 项与磷丙泊酚二钠相关的转化医学

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100 项与磷丙泊酚二钠相关的专利（医药）

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139

项与磷丙泊酚二钠相关的文献（医药）

2024-11-01·Journal of Computational Biophysics and Chemistry

Molecular Docking, Quantum Mechanics and Molecular Dynamics Simulation of Anti-CAD Drugs Against High-Risk Xanthine Dehydrogenase Variants Associated with Oxidative Stress Pathways

作者: Sudhan, M. ; Ahmed, Shiek S. S. J. ; Emran, Talha Bin ; Attia, Sabry M. ; Ahmad, Sheikh F. ; Janakiraman, V.

Xanthine dehydrogenase (XDH) contributes significantly to generating reactive oxygen species in coronary artery disease (CAD). XDH has been proposed as a therapeutic target, but its genetic variants could affect protein structure and drug response. We aimed to assess protein structure modification occur due to genetic variants and to screen 215 CAD drugs for their utility in personalized CAD treatment against the XDH variants. A series of computational methods were implemented to identify pathogenic variants that cause XDH structure instability localized at the con served regions contributing to functional significance. Then, the XDH structures with the pathogenic variants were modeled using two different approaches to select the best models for docking with the CAD drugs. Finally, the stability of the docked complexes and their ability to transfer electrons were evaluated using molecular dynamics (MD) simulations and quantum mechanics/molecular mechanics (QM/MM) calculation. Among 751 variants examined; R149C and Q919R showed high pathogenicity, localized in conserved regions could alter protein structure and function. Further, docking of CAD drugs against XDH (native, R149C and Q919R) showed vericiguat with higher affinity, ranging from −7.95 kcal/mol to −10.41 kcal/mol, than the well-known XDH inhibitor (febuxostat, −5.73 kcal/mol to −8.35 kcal/mol). This indicates that vericiguat will be effective in CAD treatment, regardless of the XDH variants. Additionally, MD simulation and QM/MM confirmed vericiguat stability and electron transfer ability to form hydrogen bonds with the XDH protein. In conclusion, vericiguat will be beneficial for the personalized treatment of CAD by inhibiting XDH variants. Additional clinical studies are necessary to confirm our findings.

2024-08-01·Journal of clinical anesthesia

Fospropofol disodium versus propofol for long-term sedation during invasive mechanical ventilation: A pilot randomized clinical trial

Article

作者: Qi, Hong ; Shu, Huaqing ; Yang, Xiaobo ; Yuan, Yin ; Li, Ruiting ; Tang, Yun ; Shang, You ; Fang, Xiangzhi ; Zou, Xiaojing ; Gao, Xuehui

STUDY OBJECTIVE:

Fospropofol disodium is a propofol prodrug that is water-soluble and has a reduced risk of bacterial contamination and hypertriglyceridemia compared with propofol. Prior to implementing a large randomized trial, we investigated the feasibility, initial efficacy, and safety of fospropofol disodium compared with propofol in long-term mild-to-moderate sedation in intensive care units (ICUs).

DESIGN:

Single-centered, prospective, unblind, randomized, parallel-group clinical trial.

SETTING:

The general ICU of university-affiliated teaching hospital.

PATIENTS:

Adult patients (n = 60) expected to have mechanical ventilation for >24 h were enrolled and randomly assigned to the fospropofol or propofol group.

INTERVENTIONS:

The fospropofol group received continuous fospropofol disodium infusions and the propofol group received continuous propofol infusions. The sedation goal was a score of -3 to 0 on the Richmond Agitation and Sedation Scale (RASS).

MEASUREMENTS:

The primary outcome was the percentage of time spent in the target sedation range without rescue sedation. Safety outcomes were based on adverse events. Blood samples were collected to measure formate concentration in plasma.

MAIN RESULTS:

The median dose was 4.33 (IQR, 3.08-4.94) mg/kg/h in the fospropofol group and 1.96 (IQR, 1.44-2.94) mg/kg/h in the propofol group. The median percentage of time spent in the target RASS range without rescue sedation was identical in both groups, with 83.33% (IQR, 74.43%-100.00%) in the fospropofol group and 83.33% (IQR, 77.45%-100.00%) in the propofol group (p = 0.887). At least one adverse event was identifed in 23 (76.7%) fospropofol patients and 27 (90.0%) propofol patients. The most common adverse events were tachycardia and hypotension. No paresthesia, catheter-related bloodstream infection or propofol infusion syndrome in both groups was reported. Three patients in the fospropofol group had mild hypertriglyceridemia, and nine patients in propofol group had hypertriglyceridemia (mild in eight patients and moderate in one patient) (10% versus 30%, p = 0.104). The formate concentration in plasma was very low, and no significant difference was identified at any time point between the two groups.

CONCLUSIONS:

Fospropofol disodium appears to be a feasible, effective and safe sedative for patients receiving invasive mechanical ventilation with long-term sedation.

2024-05-08·Science Translational Medicine

MRGPRX4 mediates phospho-drug–associated pruritus in a humanized mouse model

Article

作者: Ho, Cheng-Ying ; Fay, Jonathan F ; Dong, Xinzhong ; Chien, Daphne Chun-Che ; Meixiong, James ; Limjunyawong, Nathachit ; Roth, Bryan L ; Peng, Qi ; Cao, Can

The phosphate modification of drugs is a common chemical strategy to increase solubility and allow for parenteral administration. Unfortunately, phosphate modifications often elicit treatment- or dose-limiting pruritus through an unknown mechanism. Using unbiased high-throughput drug screens, we identified the Mas-related G protein–coupled receptor X4 (MRGPRX4), a primate-specific, sensory neuron receptor previously implicated in itch, as a potential target for phosphate-modified compounds. Using both G q -mediated calcium mobilization and G protein–independent GPCR assays, we found that phosphate-modified compounds potently activate MRGPRX4. Furthermore, a humanized mouse model expressing MRGPRX4 in sensory neurons exhibited robust phosphomonoester prodrug–evoked itch. To characterize and confirm this interaction, we further determined the structure of MRGPRX4 in complex with a phosphate-modified drug through single-particle cryo–electron microscopy (cryo-EM) and identified critical amino acid residues responsible for the binding of the phosphate group. Together, these findings explain how phosphorylated drugs can elicit treatment-limiting itch and identify MRGPRX4 as a potential therapeutic target to suppress itch and to guide future drug design.

项与磷丙泊酚二钠相关的新闻（医药）

2025-04-16

·米内网

【市场】9款新药进院在即，独家品种优势十足

彩内容近日，成都市第七人民医院公告称，经审核，将引进9款新药（均为独家品种）以满足临床科室诊疗需求，“中化生”领域均有涉及。其中，不乏艾瑞昔布片等2023年在中国公立医疗机构终端销售额超9亿元的明星药，以及注射用磷丙泊酚二钠等2024上半年销售额增速达三位数的潜力品种。9款拟进院的新药均为独家品种（含独家剂型，下同），包括5款化学药、3款中成药和1款生物药；按治疗大类统计，神经系统药物、消化系统及代谢药在数量上占优，各有2个产品在列；从剂型上看，片剂和注射剂为主力军，分别占3个和2个席位。拟进院新药名单来源：成都市第七人民医院，米内网整理注射用磷丙泊酚二钠为全球唯一水溶性丙泊酚前体药物，用于成人全身麻醉的诱导，对高脂血症患者具有优势，是人福医药在2021年获批的1类新药。在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端，该产品2023-2024上半年的销售额增长率分别达68.22%和398.91%，市场潜力在持续释放。近年来中国公立医疗机构终端注射用磷丙泊酚二钠销售趋势（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局艾瑞昔布片为恒瑞医药首款独家1类创新药，用于缓解骨关节炎的疼痛症状。米内网数据显示，该新药最早于2011年获批上市，于2017年进入医保目录后迅速放量，2023年在中国公立医疗机构终端销售规模超过9亿元，2024上半年收获约4.7亿元，是抗炎和抗风湿口服化学药TOP3产品。2024H1中国公立医疗机构终端抗炎和抗风湿口服化学药产品TOP10注：增长率低于10%用*表示来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局益气通窍丸为扬子江药业的独家1.1类中成药，具有益气固表、散风通窍的功效，用于治疗季节性过敏性鼻炎中医辨证属肺脾气虚证。在鼻炎中成药方面，扬子江药业还有散风通窍滴丸已获批上市，用于急性单纯性鼻炎外感风寒、郁肺化热证等，其2023年在中国公立医疗机构终端销售额超过2亿元，同比增长23.88%。扬子江药业已获批上市的鼻炎中成药来源：米内网中国申报进度（MED）数据库此外，拟新增进院的独家品种还包括：科伦药业的注射用芦康沙妥珠单抗（乳腺癌、非小细胞肺癌等）、海思科的考格列汀片（2型糖尿病）和苯磺酸克利加巴林胶囊（糖尿病周围神经痛、带状疱疹后神经痛）、卓和药业的九味止咳口服液（急性气管-支气管炎）等，涵盖抗肿瘤和免疫调节剂、消化系统及代谢药、神经系统药物、呼吸系统疾病用药等治疗大类，满足不同患者的临床用药需求。来源：米内网数据库、成都市第七人民医院注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至4月16日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准免疫疗法

2025-03-26

·CPHI制药在线

重磅突破！人福医药多巴丝肼片获批上市，治疗帕金森病

关注并星标CPHI制药在线在医药创新的赛场上，每一次关键药品的获批都如同闪耀的里程碑，照亮患者康复的希望之路，也重塑着行业的竞争格局。近期，人福医药旗下控股子公司武汉人福药业成功研发的多巴丝肼片正式获得国家药监局《药品注册证书》，这一消息瞬间在医药圈引发震动，宛如一颗投入平静湖面的巨石，激起层层波澜。帕金森患者的漫长等待与曙光初现帕金森病，这一全球第二大神经退行性疾病，正无情地侵扰着无数患者的生活。在我国，已有超过300万的患者深受其苦，随着老龄化趋势的加剧，患病群体还在不断扩大。帕金森病的典型症状，如震颤、僵直和运动迟缓等，严重降低患者的生活质量，让他们在日常活动中困难重重。多巴丝肼是治疗帕金森病及症状性帕金森综合症的"黄金药物"，其巧妙地将左旋多巴与苄丝肼组合，能够有效缓解帕金森病的核心症状，为患者的生活带来极大改善。原研多巴丝肼由罗氏研发，最早于1973年在瑞士上市，1993年在国内获批。值得一提的是，多巴丝肼片在国内已完成原研地产化。国内多巴丝肼片市场长期被罗氏垄断，据米内网数据，2022年、2023年多巴丝肼片的销售额均在10亿元以上，其中公立医院终端（城市公立医院+县级公立医院）为销售主阵地，零售药店终端（城市实体药店+网上药店）以及公立基层医疗终端（城市社区中心+乡镇卫生院）的销售额也在1亿元以上。这一数据不仅反映出市场对巴丝肼片的巨大需求，也凸显了国产替代的迫切性。据不完全统计，此前国内浙江花园药业、浙江华海药业、北京福元医药、石家庄四药、重庆圣华曦药业已先后获得多巴丝肼片仿制药生产批件，其中浙江花园药业于2023年12月拿下了多巴丝肼片的国内首仿+首家过评。此外，除片剂外，多巴丝肼制剂还有胶囊剂型，其中多巴丝肼胶囊已有多家企业取得仿制药生产批件。不过多巴丝肼胶囊只占整个多巴丝肼市场份额的0.52%，罗氏的多巴丝肼片占据超99%市场份额。高效研发，实力铸就辉煌人福医药早在多年前就敏锐捕捉到帕金森病治疗领域的未被满足的临床需求，开启了对相关药物的探索。人福医药多巴丝肼片的研发过程面临着诸多挑战，如在药物合成工艺上，需要不断优化以提高纯度、稳定性和产量；在临床试验阶段，要严格按照规范招募合适的帕金森病患者作为受试者，密切监测药物的安全性和有效性数据，收集患者反馈。 2023年10月，人福医药多巴丝肼片的研发进入关键冲刺阶段，其上市许可申请获CDE受理。2025年3月，人福医药的多巴丝肼片获批。不足两年的获批速度与人福医药在研发上的持续投入和创新体系建设密不可分。其专业的研发团队，凭借着深厚的专业知识和丰富的经验，攻克了一个又一个技术难题。在研发过程中，严格遵循国际标准进行临床试验，确保药品的安全性和有效性。多巴丝肼片获批后将委托子公司宜昌人福生产。而宜昌人福在原料药和制剂生产方面拥有成熟的技术和丰富的经验，具备强大的产能。这将确保人福医药的多巴丝肼片能够快速实现规模化供应，及时满足市场需求，让患者能够尽快用上这款国产新药。机遇与挑战并存，理性看待发展据米内网数据，2024上半年在中国公立医疗机构终端，人福医药是神经系统药物（化+生）市场的TOP1集团（一级），其神经系统药物TOP20产品中有16个产品销售额有正增长，其中盐酸安非他酮缓释片、盐酸安非他酮缓释片(Ⅱ)、注射用磷丙泊酚二钠的增长率均达三位数，潜力惊人。多巴丝肼片的获批，有望成为其神经管线的新引擎，推动公司迈向新的高峰。不过，人福医药的多巴丝肼片也面临着诸多挑战，市场竞争加剧的风险不容忽视。随着国产多巴丝肼片的上市，其他国内药企也会跟进仿制。据不完全统计，国内超10家企业的多巴丝肼片已经申请上市。此外，政策的不确定性也是一大挑战。集采政策虽然能够让更多患者受益，但也可能会对药品的利润空间产生影响，如何在保证市场份额的同时维持合理的利润，是人福医药需要面对的问题。此外，公司的合规风险也需要投资者关注。2024年10月，人福医药曾因涉嫌信披违规被证监会立案调查，这一事件的后续进展将对公司的发展产生一定影响。投资者需要理性看待人福医药在多巴丝肼片上市后的发展，权衡其中的机遇与风险。总结人福医药此次多巴丝肼片的获批，不仅是技术实力的有力证明，更是国产药企突围的生动缩影。对于帕金森患者而言，更实惠、更优质的用药选择即将成为现实；对于投资者来说，在看到巨大机遇的同时，也需谨慎评估风险。未来，人福医药的多巴丝肼片在市场上究竟会有怎样的表现？让我们共同拭目以待，期待它在帕金森治疗领域书写新的辉煌篇章，为更多患者带来健康与希望。 END 2025金笔奖征文活动开启，来投稿吧！领取CPHI & PMEC China 2025展会门票智药研习社直播预告来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

上市批准

2025-03-12

·米内网

【瞩目】人福医药厉害了，2000万喜提重磅1类新药

精彩内容 3月12日，人福医药发布公告称，控股子公司宜昌人福药业的HW231019片获批临床，截至目前公司在该项目的研发投入约为2000万元。2024上半年在中国公立医疗机构终端，人福医药是神经系统药物（化+生）市场的TOP1集团（一级），近几年集团在该药物市场积极布局1类新药，不断稳固龙头地位。表1：人福医药最新获批临床的新药情况来源：公司公告，米内网整理公告中提到，HW231019是宜昌人福研发的新分子实体，临床上拟用于急性疼痛的治疗，国内目前尚无同类型产品获批上市。图1：近十年人福医药在神经系统药物（化+生）市场的份额变化情况来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端神经系统药物（化+生）市场，人福医药在2015年位列TOP7集团（一级），销售规模在27亿元左右，随后一直保持正增长态势，2023年以88亿元销售额成功登顶，2024上半年再有8%左右的增幅，市场份额接近10%，遥遥领先。表2：2024上半年人福医药神经系统药物TOP20产品中正增长的产品情况来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局 2024上半年在中国公立医疗机构终端，人福医药的神经系统药物TOP20产品中有16个产品销售额有正增长，其中盐酸安非他酮缓释片、盐酸安非他酮缓释片(Ⅱ)、注射用磷丙泊酚二钠的增长率均达三位数，潜力惊人。表3：人福医药部分临床进展较快的神经系统新药来源：米内网中国临床试验数据库近几年，人福医药加速布局1类新药，特别是集团的拳头领域神经系统药物市场，米内网数据显示，目前RFUS-144注射液用于术后镇痛的II期临床正在进行中，值得期待。资料来源：公司公告、米内网数据库注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至3月12日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 ●温馨提示● 因为微信公众号修改了推送规则，最近很多读者反映没有及时看到推文。把米内网设为“星标”，就能每天与我们不见不散啦，具体操作如下：【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

临床2期上市批准

100 项与磷丙泊酚二钠相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D04257	磷丙泊酚二钠	N01AX10	DB06716

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
麻醉	美国	Eisai, Inc.	2008-12-08

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
腕管综合征	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-10-01
镇痛	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-09-01
焦虑症	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-09-01
结肠息肉	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-09-01
镇静	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-09-01
冠心病	临床3期	-	Eisai, Inc.	2004-02-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


AAN2024	N/A	偏头痛	-	EP102 (Oral Fospropofol)	糧鑰網網獵遞膚窪夢積(衊鬱廠壓觸餘範鏇糧簾) = 繭獵簾範蓋餘襯鏇願衊觸築憲鏇築願衊簾鬱顧 (糧夢壓顧憲選願顧衊衊 ) 更多	-	2024-04-09
NCT01260142 (CTgov)	临床4期	麻醉	36	Fospropofol (Fospropofol 6.5 mg/kg)	願膚憲鏇鏇夢遞選餘窪(鑰膚繭網廠觸醖鑰鹹鏇) = 齋憲鏇鹹構願醖膚膚艱製鏇衊壓衊繭窪鏇鹹襯 (鬱醖夢鹽艱製艱糧夢顧, 3639.1) 更多	-	2017-01-27
				Fospropofol (Fospropofol 10 mg/kg)	願膚憲鏇鏇夢遞選餘窪(鑰膚繭網廠觸醖鑰鹹鏇) = 製壓顧膚簾醖築製醖製製鏇衊壓衊繭窪鏇鹹襯 (鬱醖夢鹽艱製艱糧夢顧, 5923.8) 更多
NCT01401049 (CTgov)	临床4期	疼痛 \| 注射并发症	116	Fospropofol (Fospropofol)	憲壓願鑰顧鹽窪網鑰醖(憲遞鏇鑰廠顧襯築製構) = 窪積願淵願鹽壓蓋憲範襯淵選簾醖淵鹹廠鏇觸 (構夢襯壓網鏇壓簾繭簾, 鏇繭醖餘構餘鹽鬱願遞 ~ 窪構積蓋糧遞淵廠艱衊) 更多	-	2015-01-26
				Propofol+Lidocaine (Propofol/Lidocaine)	憲壓願鑰顧鹽窪網鑰醖(憲遞鏇鑰廠顧襯築製構) = 鹽構簾獵顧範鹹鬱鬱願襯淵選簾醖淵鹹廠鏇觸 (構夢襯壓網鏇壓簾繭簾, 壓網範壓鏇蓋艱衊選繭 ~ 齋簾構糧繭衊積膚鑰壓) 更多
NCT01195103 (CTgov)	临床4期	镇静 \| 麻醉	13	Fentanyl+Fospropofol disodium (10 mg/kg Lusedra)	鑰膚觸鹽積夢顧鑰範淵 = 餘鏇構積衊糧鬱蓋膚艱鏇襯齋願觸鹽構膚範鑰 (膚簾窪淵鏇餘選鏇餘齋, 築網鹹築範鹽鬱齋鏇構 ~ 構壓製鏇艱顧觸廠淵襯) 更多	-	2012-03-29
				Fentanyl+Fospropofol disodium (6.5 mg/kg Lusedra)	鑰膚觸鹽積夢顧鑰範淵 = 鬱鹽鬱鹽衊窪夢鹹鏇醖鏇襯齋願觸鹽構膚範鑰 (膚簾窪淵鏇餘選鏇餘齋, 獵繭醖製艱廠糧願衊窪 ~ 壓鏇蓋顧壓觸遞構鏇顧) 更多
NCT00125398 (Pubmed \| Anesth Analg)	临床2期	维持	-	Fospropofol IV infusion with a bolus and increased infusion rate for agitation events	夢範遞襯鹽膚壓繭顧齋(鬱壓襯糧繭艱衊製構鏇) = 2 patients (1 each in the fospropofol infusion/bolus and the propofol groups) experienced hypotension during the study as a potential sedation-related adverse event 糧憲願襯夢窪願獵鹹構 (獵積淵襯夢憲鹹醖膚構 )	-	2011-09-01
NCT00306722 (Pubmed \| Chest)	临床3期	镇静	252	Fospropofol 2 mg/kg	築積醖積願選觸鑰艱獵(鹹糧鹽憲憲廠鑰糧衊襯) = 選遞獵衊願遞獵壓鏇範淵鹹遞積蓋憲製構構簾 (膚餘築憲鬱繭壓遞積鬱 ) 更多	-	2009-01-01
				Fospropofol 6.5 mg/kg	築積醖積願選觸鑰艱獵(鹹糧鹽憲憲廠鑰糧衊襯) = 鬱餘夢壓網淵鑰選蓋製淵鹹遞積蓋憲製構構簾 (膚餘築憲鬱繭壓遞積鬱 ) 更多