Benralizumab

前言 AIDD Pro 根据国内外各大网站以及人工智能药物设计主流新闻网站及公众号，从 AIDD会议、AIDD招聘，重大科研进展、行业动态、最新报告发布等角度，分析挖掘了每周人工智能辅助药物设计领域所发生的、对领域技术发展产生重大推动作用的事件，旨在帮助 AIDD领域研究人员和业内人士及时追踪最新科研动态、洞察前沿热点。如果您觉得符合以上要求的内容我们有遗漏或者更好建议，欢迎后台留言。 科研进展2025年8月8日【抑制剂】ACS Med. Chem. Lett. | 含吡唑的 4-芳基吲哚啉类化合物作为程序性细胞死亡 -1/程序性细胞死亡配体 -1 相互作用的强效小分子抑制剂的发现2025年8月8日【酶抑制剂】J. Med. Chem. | 靶向神经炎症与认知衰退：首创的双丁酰胆碱酯酶和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂2025年8月7日【药物-靶点相互作用预测】J. Chem. Inf. Model. | HMBVIP：一种用于药物-靶点相互作用预测的新型分层多生物视图智能预测网络2025年8月7日【SARS-CoV-2】J. Med. Chem. | 具有泛冠状病毒活性的口服可逆性共价SARS-CoV-2 Mpro抑制剂的发现2025年8月6日【深度学习】J. Chem. Inf. Model. | 将基于物理的模拟与数据驱动的深度学习相结合，为开发针对主要蛋白酶的抑制剂提供了一种强大的策略2025年8月6日【药物递送】Mol. Pharmaceutics | 放射性药物的最新趋势：聚焦于靶向组织的药物递送 具体信息，请滑动下方文字 1.【抑制剂】 针对程序性细胞死亡-1（PD-1）/程序性细胞死亡配体1（PD-L1）相互作用的小分子抑制剂的开发已成为肿瘤免疫治疗中一种很有前景的策略。在本研究中，基于我们团队先前报道的一种强效免疫调节剂化合物1，通过药物化学研究设计并合成了含吡唑基团的4-芳基吲哚啉衍生物系列。其中，化合物J29被确定为最有前景的抑制剂，在针对PD-1/PD-L1相互作用的生化测定中表现出 5.5 纳摩尔的IC50值。在肿瘤细胞和T细胞的共培养模型中，J29有效促进了T细胞的增殖，并恢复了它们杀伤肿瘤细胞的能力。此外，与化合物1相比，J29在人肝微粒体（HLMs）中的代谢稳定性显著提高。这些发现表明，J29是进一步开发小分子PD-1/PD-L1相互作用抑制剂的很有前景的先导化合物。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmedchemlett.5c00423 DOI：https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.5c00423 2.【酶抑制剂】 目前批准的治疗阿尔茨海默病（AD）的药物未能解决其相互关联的病理过程。抑制丁基胆碱酯酶（BChE）和p38α丝裂原活化蛋白激酶（p38α MAPK）提供了一种创新的双重方法来减轻阿尔茨海默病神经退行性变的两个主要驱动因素：胆碱能缺陷和神经炎症。利用基于结构的药物设计和已知的p38α MAPK抑制剂库，我们开发了一流的选择性双BChE/p38α MAPK抑制剂，对两个靶点具有平衡的活性。这两种最有希望与两种酶结合的分子的x射线晶体结构得到了解决。在植物血凝素/脂多糖神经炎症模型中，这些配体在体外和体外有效地减少了促炎标志物的产生。值得注意的是，这些化合物还显著改善了东莨菪碱和脂多糖诱导的小鼠认知功能障碍模型。由于我们的双作用抑制剂既针对症状，又针对潜在的神经病理，因此它们为对抗阿尔茨海默病提供了一种创新和全面的策略。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.5c00933 DOI：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c00933 3.【药物-靶点相互作用预测】 药物-靶标相互作用（DTI）预测是药物发现的关键。多视角学习的最新进展使得从多个角度自动提取复杂特征成为可能。多视图模型集成了多种生物数据源，显示出更高的预测精度和鲁棒性。然而，目前的方法仍然面临着主要的局限性：(1)依赖于单尺度序列标记器，无法捕获不同粒度的生物信息；(2)数据视图的肤浅、单层集成，忽视了生物系统的层次性。为了应对这些挑战，我们提出了“生物标记”的概念，并设计了一个多尺度生物标记器，以不同的分辨率捕获生物特征。我们还介绍了一种新的分层多生物视图学习（HMBV）方法，该方法在称为HMBVIP的端到端DTI预测网络中实现。分层多视图融合丰富了具有多维生物背景的隐藏表示，从而提高了预测精度和生物意义的可解释性。基准数据集的结果表明，HMBVIP始终优于当前最先进的模型。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jcim.5c01142 DOI：https://doi.org/10.1021/acs.jcim.5c01142 4.【SARS-CoV-2】 2019冠状病毒病大流行在全球造成数百万人死亡，突显了抗病毒药物在病毒大流行期间的重要性。在此，我们描述了我们针对SARS-CoV-2 Mpro（一种关键的病毒蛋白酶）的努力，从而发现了化合物18，这是一种可逆的共价抑制剂，对几种SARS-CoV-2临床变体具有有效的抗病毒活性。化合物18在小鼠适应的SARS-CoV-2感染模型中表现出剂量依赖的疗效，在小鼠、大鼠、狗和猴子中具有良好的药代动力学特征。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.5c00581 DOI：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c00581 5.【深度学习】 冠状病毒的主要蛋白酶是病毒复制所必需的，是一个经过充分验证的抗病毒靶点。在这里，我们提出了Deep-Covboost，一个将深度学习与自由能摄动（FEP）模拟相结合的计算管道，以指导针对冠状病毒主要蛋白酶的抑制剂的基于结构的优化。从报道的非共价抑制剂开始，该管道使用预测建模生成并优先考虑类似物，然后通过FEP和分子动力学模拟进行严格验证。这种方法鉴定出了优化的化合物（例如I3C-1、I3C-2、I3C-35），这些化合物通过结合未开发的S4和S5子口袋来增强结合亲和力。这些结果突出了将基于物理和人工智能驱动的方法结合起来，加速先导优化和抗病毒设计的潜力。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jcim.5c01307 DOI：https://doi.org/10.1021/acs.jcim.5c01307 6.【药物递送】 近十年来，由于科学技术的进步、医疗对精准医疗需求的增加以及放射性药物在市场上的成功，用于诊断和治疗的放射性药物的开发速度加快。放射性药物的治疗效果主要来自放射性核素的辐射。放射出α-或β -粒子的放射性药物以其高细胞毒性而闻名，可作为治疗剂。相反，那些利用γ射线（包括正电子湮灭）的高组织穿透特性的射线被用作诊断试剂。靶组织选择性仍然是诊断和治疗放射性药物的一个重大挑战。当放射性药物具有高组织选择性时，造影效果好，诊断清晰，疗效高。此外，对正常组织的辐射暴露可以最小化，从有效性和安全性的角度来看，组织选择性都很重要。某些放射性核素具有组织亲和性，因此被用作放射性药物。另一方面，这一特性使得它很难用放射性核素本身靶向其他组织。为了克服这一限制，放射性核素与靶向配体结合到特定组织。本展望强调了放射性药物发展的最新趋势，并提供了具有良好生物分布特性的放射性核素和配体的全面分类。 链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.5c00407 DOI：https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.5c00407 上下滚动查看更多 药企动态2025年8月8日【勃林格殷格翰】勃林格殷格翰口服HER2抑制剂获FDA批准上市2025年8月8日【博安生物】全球首款！博安生物「度拉糖肽生物类似药」获批上市2025年8月7日【明慧医药】1.3亿美元！明慧医药完成Pre-IPO轮融资2025年8月7日【阿斯利康】阿斯利康本瑞利珠单抗注射液国内获批新适应症2025年8月6日【恒瑞】胃癌或胃食管结合部腺癌！恒瑞重磅 ADC 获 FDA 孤儿药资格2025年8月6日【正大天晴】正大天晴小分子创新药「罗伐昔替尼」纳入突破性治疗品种 各动态具体信息，请滑动下方文字 1.【勃林格殷格翰】 8月8日，FDA加速批准了勃林格殷格翰的激酶抑制剂zongertinib（商品名：Hernexeos）用于治疗既往接受过全身治疗的HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 链接网址请戳我 2.【博安生物】8月8日，国家药监局（NMPA）官网显示，绿叶制药旗下公司博安生物的度拉糖肽注射液（BA5101，LY05008）获批上市，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。这是首款获批上市的国产度拉糖肽生物类似药。链接网址请戳我3.【明慧医药】8月7日，专注于肿瘤及自身免疫性疾病领域的临床后期生物制药公司明慧医药宣布，已完成1.31亿美元的Pre-IPO轮融资。本轮融资由启明创投联合领投。融资资金将用于推进明慧医药临床项目的发展，重点包括PD-1/VEGF双特异性抗体及其与抗体偶联药物（ADC）联用的治疗策略。同时支持明慧医药外用JAK抑制剂在中国的商业化上市。链接网址请戳我4.【阿斯利康】8 月 7 日，阿斯利康宣布，其中国首个呼吸生物制剂本瑞利珠单抗注射液新适应症在中国正式批准，用于儿童（6 至＜12 岁）重度嗜酸粒细胞性哮喘（SEA）的维持治疗。本瑞利珠单抗是精准靶向嗜酸性粒细胞的抗 IL-5R 生物制剂，此前于 2024 年 8 月首次被 NMPA 批准用于成人和 12 岁及以上青少年 SEA 的维持治疗。链接网址请戳我5.【恒瑞】8 月 6 日，恒瑞发布公告，称瑞康曲妥珠单抗联合阿得贝利单抗和化疗用于胃癌或胃食管结合部腺癌适应症获得美国 FDA 授予的孤儿药资格认定。链接网址请戳我6.【正大天晴】今日（8月7日），正大天晴宣布其1类新药罗伐昔替尼片（rovadicitinib，TQ05105）被中国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗品种，用于慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的治疗。罗伐昔替尼为一款JAK/ROCK双重小分子抑制剂。目前，其用于治疗中高危骨髓纤维化（MF）在中国处于上市审评阶段；慢性移植物抗宿主病的治疗在中国处于3期临床研究阶段，在美国已获准开展2期临床。链接网址请戳我 上下滚动查看更多 会议信息 2025年8月21-22日 上海求实医药咨询有限公司举办ICNS 2025第五届中枢神经系统药物深度聚焦论坛2025年9月17-18日 上海恺默信息咨询有限公司举办SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 各会议具体详情和参会方式，请滑动下方文字 ICNS 2025第五届中枢神经系统药物深度聚焦论坛 主办方：上海求实医药咨询有限公司 会议时间：2025年8月21-22日 会议地点：上海 会议主旨：通过分享基础研究、临床转化及市场策略的最新成果，旨在推动CNS药物研发的创新与突破，为患者带来更加有效的治疗方案，引领CNS领域迈向更加辉煌的未来。 链接网址请戳我 SIT 2025第七届小分子药物创新峰会 主办方：上海恺默信息咨询有限公司 会议时间：2025年9月17-18日 会议地点：上海 会议主旨：深入探讨小分子药物的创新路径，分享业内最前沿的技术与策略。共同探索小分子药物的无限可能，携手推动药物研发领域的持续进步。 链接网址请戳我 上下滚动查看更多 版权信息 本文内容均由小编收集于公开的各个网络平台，发布的目的仅为了方便大家一站式了解AIDD行业信息，并未对发布源头进行真实性验证。如您发现相关信息有任何版权侵扰或者信息错误，请及时联系AIDD Pro（请添加微信号Cynthia_qin1114）进行删改处理。 原创内容未经授权，禁止转载至其他平台。有问题可发邮件至qinxin@stonewise.cn 关注我，更多资讯早知道↓↓↓

扫描二维码即可下载 《数图药讯》2025年8月第32期 目   录 行业政策 1.国家医保局：连续召开五场座谈会，支持创新药械 2.安徽省医药集中采购平台：关于开展部分单抗类生物制剂信息填报收集工作的通知 3.广东省医保局 广东省卫健委：关于全面开展紧密型县域医共体医保支付改革的通知 4.上海市医保局：关于征求《上海市基本医疗保险门急诊就医和药店配药异常情形审核管理办法（征求意见稿）》意见的公告 5.四川省药监局：关于公开征求《关于推进药品全品种全过程信息化追溯工作的通知（征求意见稿）》意见的公告 行业动态 1. 药讯动态：重磅获批 2. 药讯动态：重磅临床 3. 药企动态：市场动态 零售行业动态 佛山市加强疫情管控，购买47种药品须实名登记 本周总结 政策解读 1、国家医保局：连续召开五场座谈会，支持创新药械 7月17日-25日，国家医疗保障局连续召开五场座谈会，专门聚焦“医保支持创新药械”。 第一场座谈会主题是对“创新药械开展医保综合价值评价”展开交流；第二场座谈会介绍了“一系列医保价格政策赋能药械创新的新举措，并由多家单位代表介绍医药领域新技术新产品研发与应用情况”；第三场座谈会聚焦“医保数据服务创新药研发和上市后真实世界研究”；第四场座谈会深入探讨“创新药研发现状、难点及发展方向”；最后一场座谈会是“投资专场”，围绕“耐心资本如何支持创新药械”深入研讨。 具体信息请登录国家医保局官网查看。 2、安徽省医药集中采购平台：关于开展部分单抗类生物制剂信息填报收集工作的通知 8月1日，安徽省医药采购中心发布《关于开展部分单抗类生物制剂信息填报收集工作的通知》，正式启动生物药的集采工作。本次集采包括阿达木单抗、贝伐珠单抗、地舒单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、托珠单抗、英夫利西单抗、帕妥珠单抗八个产品。 附件：部分单抗类生物制剂信息收集汇总表.xls 相关文件请扫描上方二维码查看 3、广东省医保局 广东省卫健委：关于全面开展紧密型县域医共体医保支付改革的通知 8月5日，广东省医保局、省卫健委发出《关于全面开展紧密型县域医共体医保支付改革的通知》，将对医共体实施总额付费，全省全面开展医共体医保支付改革。具有县级党委或政府批准的统一医共体组织架构、实现统一法定代表人和统一财务账户的医共体可纳入覆盖范围。具体信息请登录广东省医保局官网查看。 4、上海市医保局：关于征求《上海市基本医疗保险门急诊就医和药店配药异常情形审核管理办法（征求意见稿）》意见的公告 8月1日，上海市医保局发布了《上海市基本医疗保险门急诊就医和药店配药异常情形审核管理办法（征求意见稿）》，该文件适用于本市医疗保障经办机构对上海基本医疗保险参保人员（包括职工基本医疗保险参保人员和城乡居民基本医疗保险参保人员）在定点医疗机构门急诊就医和定点零售药店配药行为及发生的基本医疗保险费用进行实时监测，并对监测中发现的异常情形进行审核管理。 附件：关于印发〈上海市基本医疗保险门急诊就医和药店配药异常情形审核管理办法〉的通知（征求意见稿）.pdf 相关文件请扫描上方二维码查看 5、四川省药监局：关于公开征求《关于推进药品全品种全过程信息化追溯工作的通知（征求意见稿）》意见的公告 8月1日，四川省药监局发布《关于推进药品全品种全过程信息化追溯工作的通知（征求意见稿）》，加快推进全省药品生产经营使用环节全品种信息化追溯体系建设和药品追溯码采集应用。除要求药品生产企业实现药品标识码、商品条码、国家药品标识码、本位码、医保编码、YPID等多码关联外，还提出了组织开展对一级下游单位追溯工作的延伸审计等要求。对药品批发企业提出，发现上下游追溯信息或数量不一致时，不得入库或必要时进行药品召回等规定。 附件： 1.《关于推进药品全品种全过程信息化追溯工作的通知（征求意见稿）》  2.意见反馈表 相关文件请扫描上方二维码查看 行业动态 01 药讯动态：重磅获批 最近重磅获批 Jazz Pharmaceuticals 公司研发的Dordaviprone获得美国 FDA 批准上市，用于治疗 1 岁及以上成人和儿童复发性 H3 K27M 突变弥漫性中线胶质瘤患者。  阿斯利康研发的本瑞利珠单抗注射液新适应症在中国正式获批，用于儿童（6 至＜12 岁）重度嗜酸粒细胞性哮喘（SEA）的维持治疗。 诺华研发的Onasemnogene abeparvovec鞘内注射液（Zolgensma）在华申报上市，用于治疗6月龄及以上5q型脊髓性肌萎缩症患者。  石药集团旗下司美格鲁肽注射液的上市申请已获CDE正式受理，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。  正大天晴研发的1类新药罗伐昔替尼片（rovadicitinib，TQ05105）被CDE纳入突破性治疗品种，用于慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的治疗。  恒瑞研发的瑞康曲妥珠单抗联合阿得贝利单抗化疗用于胃癌或胃食管结合部腺癌适应症获得美国 FDA 授予的孤儿药资格认定。 02 药讯动态：重磅临床 最近重磅临床 海思科HSK47388片获CDE批准临床，拟用于银屑病。  康宁杰瑞生物制药自主研发的PD-L1/αvβ6双抗ADC（JSKN022）新药临床试验（IND）申请已获国内CDE正式受理，即将开展用于晚期恶性实体瘤的首次人体临床研究。  药物临床试验登记与信息公示平台官网显示，正大天晴TQB2825 注射液（皮下注射）登记了一项 I 期临床试验。本次启动的是一项 TQB2825 皮下注射液在 CD20 阳性血液肿瘤中的I期临床试验。  ClinicalTrials.gov 官网显示，诺华登记了一项英克司兰钠的 III 期临床，旨在评估急性冠状动脉综合征（ACS）患者住院早期开始英克司兰钠治疗的疗效和安全性。  礼来研发的口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂orforglipron，在针对肥胖或超重成年人的首个关键性III期临床试验ATTAIN-1中取得了积极的顶线结果。  03 药企动态：市场动态 8月5日，特种制药公司SERB Pharmaceuticals和生物制药公司Y-mAbs Therapeutics（Nasdaq:YMAB）宣布已达成最终合并协议，SERB将收购Y-mAbs，包括其主要商业化肿瘤资产DANYELZA®（naxit amab-gqgk）（赛生药业拥有大中华区权益），在一项全现金交易中Y-mAbs的股权价值约为4.12亿美元。交易完成后Y-mAbs的股票将不再在纳斯达克交易所上市。该交易预计将于2025年第四季度完成。根据合并协议的条款，SERB将开始全现金要约收购Y-mAbs普通股的所有已发行股份。 8月5日，新药与新材料研发平台晶泰科技宣布与Dovetree达成合作，利用其AI+机器人平台为Dovetree选定的多个针对肿瘤、自免、CNS、代谢领域的靶点，发现和开发小分子及抗体类新药。根据协议，Dovetree支付5100万美元预付款，4900万美元进一步付款，58.9亿美元里程碑金额，以及个位数百分比的销售分成，合作总金额高达59.9亿美元。 零售行业动态 01 佛山市加强疫情管控，购买47种药品须实名登记 8月4日，广东佛山市市场监管局发布《关于疫情防控期间加强零售药店销售重点管控药品登记管理的告知书》，当日起，全市所有零售药店将严格执行销售重点管控药品登记报告制度。 附件1：疫情期间需实名登记销售药品目录.doc 相关文件请扫描上方二维码查看 本周总结 行业政策 国家医保局连续召开五场座谈会支持创新药械；安徽省医药采购中心发布《关于开展部分单抗类生物制剂信息填报收集工作的通知》，正式启动生物药的集采工作；广东省医保局、省卫健委印发《关于全面开展紧密型县域医共体医保支付改革的通知》，将对医共体实施总额付费，全省全面开展医共体医保支付改革；上海市医保局、四川省药监局发布相关征求意见稿。 行业动态 众多新药在研发、临床试验等环节均取得显著进展。Dordaviprone、Onasemnogene abeparvovec鞘内注射液等新药获批上市或受理，用于治疗胶质瘤、儿童重度嗜酸粒细胞性哮喘等疾病；同时，HSK47388片、JSKN022、TQB2825 注射液（皮下注射）等多款新药获批临床，治疗银屑病、晚期恶性实体瘤、 CD20 阳性血液肿瘤等疾病；特种制药公司SERB Pharmaceuticals将收购生物制药公司Y-mAbs Therapeutics（Nasdaq:YMAB）；新药与新材料研发平台晶泰科技宣布与Dovetree达成合作，利用其AI+机器人平台为Dovetree发现和开发小分子及抗体类新药，合作总金额高达59.9亿美元。 零售动态 佛山市加强疫情管控，购买47种药品须实名登记。 来源：由中国医药工业信息中心整理 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001