维恩妥尤单抗(Enfortumab Vedotin-ejfv) - 药物靶点：Tubulin x nectin-4_在研适应症：肌层浸润性膀胱癌，不可切除的尿路上皮癌，局部晚期尿路上皮癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

ADC

别名

Enfortumab vedotin、Enfortumab Vedotin (Genetical Recombination)、EV

+ [16]

靶点

Tubulin x nectin-4

作用方式

抑制剂

作用机制

微管蛋白抑制剂、nectin-4抑制剂(细胞黏附分子nectin-4抑制剂)

治疗领域

肿瘤泌尿生殖系统疾病消化系统疾病+ [1]

在研适应症

肌层浸润性膀胱癌不可切除的尿路上皮癌局部晚期尿路上皮癌+ [18]

非在研适应症

乳腺癌原位癌肺癌+ [2]

原研机构

Astellas Pharma, Inc.

在研机构

Astellas Pharma, Inc.Merck Sharp & Dohme LLCAstellas Pharma US, Inc.

+ [11]

非在研机构-

权益机构

Seagen, Inc.

Agensys, Inc.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2019-12-18),

尿路上皮癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (韩国)

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关联

80

项与维恩妥尤单抗相关的临床试验

NCT07374549

/ Not yet recruiting临床2期

A Randomized, Open-Label, Controlled, Multicenter Phase 2 Trial of SYS6002 Versus PADCEV in Patients With Advanced Urothelial Carcinoma

This study is a randomized, open-label, controlled, multicenter phase II clinical trial, which aims to evaluate the safety and efficacy of SYS6002 versus enfortumab vedotin in the treatment of participants with advanced urothelial carcinoma.
This study has not yet been submitted for ethical review. The current registration is a pre-registration. Recruitment will be initiated only after formal approval is obtained from the relevant Ethics Committee or Institutional Review Board.

开始日期2026-06-20

申办/合作机构

石药集团巨石生物制药有限公司

NCT07566156

/ Recruiting临床3期

A PHASE 3, OPEN-LABEL, RANDOMIZED STUDY TO EVALUATE ENFORTUMAB VEDOTIN IN COMBINATION WITH PEMBROLIZUMAB IN ADULT PARTICIPANTS WITH MUSCLE-INVASIVE BLADDER CANCER WHO ARE INELIGIBLE FOR OR HAVE ELECTED NOT TO UNDERGO CYSTECTOMY

This study is being done to see how well two drugs (enfortumab vedotin and pembrolizumab) work together as a bladder preservation approach to treat patients with muscle invasive bladder cancer. The study will compare these drugs to concurrent chemoradiotherapy that is usually used to treat this cancer (standard of care). The study will enroll patients with muscle-invasive bladder cancer (MIBC) who have cancer that has not spread outside the bladder.

开始日期2026-05-11

申办/合作机构

Astellas Pharma Global Development, Inc.

[+1]

NCT07346053

/ Not yet recruiting临床3期IIT

CHRONO-EVP: Time-of-day Dependent Administration of Enfortumab Vedotin and Pembrolizumab (EV/P) in Advanced Bladder Cancer

The goal of this clinical trial is to learn if the timing of treatments plays a role in how effective the standard-of-care drugs enfortumab vedotin and pembrolizumab (EV/P) works to treat adults with advanced bladder cancer. The trial will also learn if time-of-day reduces EV/P side-effects.
Researchers will compare EV/P given in the morning (before 11:30am) vs in the afternoon (after 1:30pm), to see if circadian rhythm effects how EV/P works to treat advanced bladder cancer.
Participants will be randomized in Arm A or Arm B to receive drugs EV/P either in the morning (Arm A) or afternoon (Arm B) as part of their standard-of-care treatment for advanced bladder cancer. Participants will:
* Visit the clinic either in the morning (Arm A) or afternoon (Arm B) to receive EV/P treatment as part of their regular medical care for advanced bladder cancer
* Frequency of visits will follow standard-of-care guidelines
* Participants will be followed-up by the study team for up to 24 months.

开始日期2026-05-01

申办/合作机构

British Columbia Cancer Agency

[+1]

100 项与维恩妥尤单抗相关的临床结果

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100 项与维恩妥尤单抗相关的转化医学

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100 项与维恩妥尤单抗相关的专利（医药）

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1,056

项与维恩妥尤单抗相关的文献（医药）

2026-07-01·CRITICAL REVIEWS IN ONCOLOGY HEMATOLOGY

Precision medicine in bladder cancer: Redefining treatment paradigms through ADCs, immunotherapy, and molecular subtyping

Review

作者: Xiao, Shuwei ; Gao, Zhijie ; Zeng, Dexian ; Wang, Yanhua ; Li, Jingyu ; Zhang, Tengyue ; Huang, Xinrui ; Zou, Xinyi

Bladder cancer, particularly in its muscle-invasive and advanced urothelial carcinoma forms, has long been constrained by the therapeutic ceiling of platinum-based chemotherapy, with a substantial proportion of patients deemed ineligible for cisplatin due to comorbidities, underscoring an urgent unmet need for novel treatment modalities. The introduction of immune checkpoint inhibitors targeting the PD-1/PD-L1 axis marked a paradigm shift in the therapeutic landscape, solidifying immunotherapy(IO) as a foundational strategy. More recently, antibody-drug conjugates(ADCs) have emerged as transformative therapeutic agents, demonstrating substantial clinical efficacy through their targeted delivery of cytotoxic payloads. The validation of Enfortumab Vedotin (EV) combined with Pembrolizumab as a first-line regimen has established a new standard of care, representing a transition toward combination strategies that integrate cytotoxic precision with immune activation. Simultaneously, molecular profiling has facilitated the development of targeted therapies, such as FGFR inhibitors, for genetically defined subpopulations, advancing the field toward precision oncology. This review comprehensively examines the evolution of systemic therapy in bladder cancer, critically analyzing the mechanistic rationale for combining IO with ADCs, elucidating resistance mechanisms, and exploring molecular subtype-guided treatment algorithms. Furthermore, it discusses emerging therapeutic classes, including bispecific ADCs and cancer vaccines, and outlines future directions for dynamic biomarker-driven strategies to optimize patient selection and therapeutic sequencing.

2026-06-01·UROLOGIC ONCOLOGY-SEMINARS AND ORIGINAL INVESTIGATIONS

Concordance and prognostic value of antibody drug conjugate and checkpoint inhibition targets in matched bladder cancer specimens from transurethral resection of the bladder, radical cystectomy and lymphadenectomy

Article

作者: Worst, Thomas Stefan ; Brochhausen, Christoph ; Nuhn, Philipp ; Steidler, Annette ; Kowalewski, Karl-Friedrich ; Nitschke, Katja ; Michel, Maurice Stephan ; Nientiedt, Malin ; Stöth, Manuel ; Erben, Philipp ; Egen, Luisa ; Wessels, Frederik ; Uysal, Daniel ; Reible, Bruno ; Wildner, Lukas

BACKGROUND:

Concordance of NECTIN-4 gene and protein expression and clinic-pathologic associations in matched bladder cancer (BC) triplets, defined as histological specimens from transurethral resection of the bladder (TUR-B), radical cystectomy (RC), and lymphadenectomy (LA) from the same patient, remains unknown. With Enfortumab Vedotin (EV) potentially moving into earlier treatment settings, understanding expression of NECTIN-4 and other targets in archival tissue samples is important. This study characterized protein expression of NECTIN-4 and gene expression of NECTIN4, TACSTD2, ERBB2, PD-L1 and PD1 in matched BC triplet specimens and correlated findings with survival endpoints.

METHODS:

This retrospective study analyzed NECTIN-4 protein expression and gene expression of 6 target genes using immunohistochemistry and quantitative real-time polymerase chain reaction in matched TUR-B, RC, and LA tissue samples from 27 patients with BC. NECTIN-4 was validated in 3 independent BC cohorts. Protein and gene expression were correlated with clinic-pathologic characteristics. Prognostic associations with survival were analyzed using Kaplan-Meier estimates, log-rank tests and Cox proportional hazard models.

RESULTS:

Median NECTIN-4 protein expression differed significantly across tissues types with highest levels in TUR-B, lower levels in RC, and intermediate levels in LA specimens Quantitative analysis confirmed significant differences in H-scores across specimens. Expression of NECTIN-4, TACSTD2, PD-L1 and ERBB2 varied significantly across triplets. NECTIN-4 protein expression was not associated with overall or progression-free survival, whereas NECTIN-4 gene expression showed significant but contradictory survival associations in different BC cohorts.

CONCLUSION:

NECTIN-4 expression differs by tissue type, limiting prognostic value and supporting site-specific biomarker assessment in BC.

2026-06-01·ESMO Open

EV-103 dose escalation/cohort A: 5-year follow-up of enfortumab vedotin plus pembrolizumab in previously untreated locally advanced/metastatic urothelial carcinoma

Article

作者: Friedlander, T W ; Tagawa, S T ; Milowsky, M I ; McKay, R R ; Rosenberg, J E ; Hoimes, C J ; Moreno, B H ; Wirtz, H S ; Brown, J R ; Zhu, Y ; Petrylak, D P ; O'Donnell, P H ; Davis, G ; Gorla, S ; Merchan, J R ; Flaig, T W ; Srinivas, S ; Bilen, M A ; Mar, N ; Gupta, S

BACKGROUND:

Dose escalation/cohort A of the phase Ib/II EV-103/KEYNOTE-869 study (NCT03288545) assessed safety and efficacy of enfortumab vedotin (EV) plus pembrolizumab (P) in cisplatin-ineligible patients with previously untreated locally advanced/metastatic urothelial carcinoma (la/mUC). Here we report updated results after 5 years of follow-up.

METHODS:

Patients received EV 1.25 mg/kg intravenously on days 1 and 8, and pembrolizumab 200 mg on day 1 of every 3-week cycle. The primary endpoint was safety. Select secondary endpoints included objective response rate (ORR), duration of response (DOR), progression-free survival (PFS), and overall survival (OS).

RESULTS:

Forty-five patients were enrolled. Baseline characteristics were representative of a cisplatin-ineligible population; 84.4% had visceral disease and 55.6% had reduced renal function (creatine clearance <60 ml/min). The median follow-up time was 62.1 months [95% confidence interval (CI) 59.4-63.1]. There were no new safety signals, and safety was consistent with EV+P in other la/mUC studies. Confirmed ORR was 73.3%, median DOR was 22.1 months [95% CI 8.4-not estimable (NE)], median PFS was 12.7 months (95% CI 6.1-NE), and median OS was 26.1 months (95% CI 15.5-NE). The estimated 5-year survival rate was 41.5% (95% CI 26.5-56.0).

CONCLUSION:

Along with results from EV-302/KEYNOTE-A39 (NCT04223856), the 5-year results further support the sustained benefit from EV+P and establish the combination as the standard of care for previously untreated la/mUC.

1,985

项与维恩妥尤单抗相关的新闻（医药）

2026-05-31

·ioncology

ASCO瞭望速递丨维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗持续为LA/mUC带来生存获益

编者按：根据2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的结果（摘要4507），EV-302/KEYNOTE-A39研究的后续分析显示，与化疗相比，EV+P方案在局部晚期或转移性尿路上皮癌（LA/mUC）患者中持续带来生存获益。该试验此前已证实EV+P方案的优越性，并将其确立为LA/mUC患者的一线标准治疗方案。这项新的分析将中位随访时间延长至约3.5年。“这表明最初的获益得以维持，”伦敦玛丽女王大学巴茨癌症研究所的Thomas Powles教授表示，“我们可能正在治愈一些晚期膀胱癌患者。这在采用这种联合疗法之前是无法想象的。”美国国家癌症研究所的Andrea B. Apolo教授在讨论中也强调了EV+P在该患者群体中的作用，并表示该组合“仍然是LA/mUC一线治疗的标准疗法，确实显示出显著、持久的疗效和长期OS”。亮点抢先看： 1 此前已确立EV+P作为LA/mUC患者一线治疗新标准的EV-302/KEYNOTE-A39研究最新分析显示，与化疗相比，EV+P方案持续带来生存获益。 2 中位随访时间约为3.5年，EV+P组的中位总生存期（OS）为33.6个月，而化疗组为15.9个月，风险比为0.53（95% CI 0.45-0.63）。3.5年时，EV+P组的OS率为44.0%，而化疗组为24.6%。 3 EV+P组的客观缓解率（ORR）为67.5%，完全缓解率（CR）为30.4%。 45例患者（10.3%）直接达到完全缓解（CR），但88例患者（占总数的20.1%，占达到CR患者的66.2%）在达到CR之前先经历了部分缓解（PR）。从PR转化为CR的患者与直接达到CR的患者疗效相似。生存数据分析 EV-302/KEYNOTE-A39研究纳入了886例未经治疗的LA/mUC患者，随机分配至两组，分别接受EV+P方案治疗直至疾病进展，或接受吉西他滨联合顺铂或卡铂方案治疗，最多6个疗程。这项新的分析评估了中位随访42.8个月后，在符合治疗意向的人群中，EV+P方案的安全性和有效性。 EV+P方案的中位OS为33.6个月，而化疗组为15.9个月，风险比为0.53（95% CI [0.45, 0.63]）。3.5年时，EV+P组的OS率为44.0%，而化疗组为24.6%。“通常疗效会有一些波动，但我们没有观察到这种情况，”Powles教授说。 △ EV-302研究ITT人群OS分析 EV+P组共有192例患者（43.4%）接受了后续抗癌治疗，其中最常见的是铂类化疗（30.5%）；这些患者的ORR为20.7%。Apolo教授指出，较低的缓解率可能是由于后续抗癌治疗的报告不完整，因为这并非该研究的主要目标。 EV+P组的ORR为67.5%，CR为30.4%。化疗组的ORR为44.2%，CR为14.5%。在EV+P组中，45例患者（10.3%）直接达到CR，但88例患者（占总数的20.1%，占达到CR患者的66.2%）在达到CR之前先经历了PR。“这表明治疗反应存在演变过程，”Powles教授指出，并非所有肿瘤都能通过“短期强化治疗”立即产生反应。 Apolo教授补充说，这种转化可能是由于部分患者的疾病负荷较高或耐药性更强。“如果他们获得了部分缓解，我们仍然可以期待患者最终能够达到完全缓解，而这些患者对这种疗法的疗效非常显著，”她说道。缓解转化在PR后达到CR的患者中，中位达到CR的时间为EV+P治疗6.6个月。所有133例达到CR的患者中，中位CR达到时间为4.3个月。从PR转化为CR的患者与直接达到CR的患者疗效相似。在所有达到CR的患者中，EV+P组的中位OS尚未达到，而化疗组为56.7个月（HR 0.364，95% CI [0.195, 0.679]）；两组的3.5年生存率分别为83.6%和68.0%。在从PR转化为CR的患者中，EV+P组的3.5年生存率为82.4%。毒性可控 Apolo教授指出，在12个月（41.8%）和2年（23.2%）时，仍有相当比例的患者能够坚持治疗。她表示，通常情况下，毒性反应会限制这种长期治疗。她认为，这很可能是由于治疗中断和剂量减少的比例相对较高，而这些措施可以延长整体治疗持续时间。60.0%的患者因治疗相关不良事件而中断了EV治疗，50.7%的患者因治疗相关不良事件而中断了帕博利珠单抗治疗。对于接受联合治疗超过一年的患者，这两个比例分别为75.5%和65.2%；对于接受治疗两年的患者，这两个比例分别为74.5%和64.7%。 43.0%的患者因治疗相关不良事件而减少了EV剂量；在接受治疗超过一年的患者中，这一比例为65.8%；在接受治疗超过两年的患者中，这一比例为70.6%。尽管治疗时间更长，但能够接受 EV+P 治疗超过1年或2年的患者，其安全性与总体人群相似。 “就在数年前，膀胱癌还是一种致命的疾病，” Apolo教授指出，“此次试验的最新初步结果令人振奋，患者生存期的显著延长标志着膀胱癌治疗已进入一个全新时代。” ▌参考文献： 1. Powles T, Valderrama BP, Gupta S, et al. Enfortumab vedotin and pembrolizumab in untreated advanced urothelial cancer. N Engl J Med. 2024;390(10):875-888. 2. Powles T, et al. Enfortumab vedotin plus pembrolizumab (EV+P) vs chemotherapy for previously untreated locally advanced or metastatic urothelial carcinoma (la/mUC): 3.5-year follow-up and response analyses from the phase 3 EV-302 study. J Clin Oncol 44, 2026 (suppl 16; abstr 4507) （来源：《肿瘤瞭望-泌尿时讯》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

2026-05-31

·Biotech前瞻

Padcev优势难撼动，礼来切入EV耐药：Nectin-4 ADC下半场来了

点击蓝字关注我们本期看点在尿路上皮癌领域，EV指的是 Enfortumab Vedotin，商品名 Padcev，中文常译为维恩妥尤单抗。它是一款靶向 Nectin-4 的ADC药物，也是目前Nectin-4 ADC赛道中最成功的代表。 Padcev的地位已经非常清楚：它先是在晚期尿路上皮癌中建立疗效优势，随后又通过EV+Pembrolizumab组合进入局部晚期或转移性尿路上皮癌一线治疗，并进一步向肌层浸润性膀胱癌围手术期治疗推进。这意味着，Nectin-4 ADC的竞争逻辑已经变了。后来者再想靠一个“同靶点ADC”的故事突围，难度越来越高。礼来在ASCO公布的LY4052031首个人体数据，真正值得关注的也不只是初步ORR，而是它提供了Padcev之后的另一种思路：不正面挑战Padcev已经建立优势的主战场，而是切入EV治疗失败后的患者，通过Topo-I载荷切换和CYP2D6分型给药，寻找下一代Nectin-4 ADC的位置。对国产药企来说，这也是一个现实提醒：未来要追的，不只是Padcev这个产品，而是Padcev之后正在形成的新治疗格局。本期内容 01 Padcev的临床地位 02 礼来差异化切入EV耐药赛道 03 分型决定剂量 04 国产如何追赶【01 Padcev的临床地位】 Padcev最早被市场认识，是因为它在晚期尿路上皮癌中打出了明确疗效。但今天，它的意义已经不再局限于晚期患者的治疗选择，而是开始进入更靠前、更关键的治疗阶段。在局部晚期或转移性尿路上皮癌中，EV+Pembrolizumab已经成为一线标准治疗。与此同时，围手术期治疗也成为新的竞争场景：默沙东在顺铂适合的肌层浸润性膀胱癌患者中推进Keytruda+Padcev方案，阿斯利康则在顺铂不适合或拒绝顺铂患者中推进Imfinzi+Padcev方案。表面看，这是PD-1与PD-L1在膀胱癌中的竞争；更深一层看，是两家跨国药企都选择了Padcev作为联合方案的重要组成部分。这说明Padcev的价值已经不只是单药疗效，而是在不同治疗阶段、不同患者人群和不同联合方案中不断被验证。这也改变了后来者的评价标准。过去看一款Nectin-4 ADC，市场主要关心单药ORR、安全性，以及能否对标Padcev；现在要看的问题更具体：能不能联合免疫，能不能前移到一线，能不能进入围手术期，能不能支撑更长周期治疗，能不能在EV治疗失败后继续带来获益。赛道还在扩大，但门槛已经明显提高。 02 礼来差异化切入EV耐药赛道礼来LY4052031的看点，在于它没有简单复制Padcev。 Padcev采用MMAE载荷，而LY4052031选择的是Topo-I载荷camp98，并采用人源化IgG1、Fcγ沉默、GGFG可裂解连接子和DAR 8设计。在CYP2D6活性评分AS≥0.5人群中，LY4052031总体ORR为42%，DCR为79%；未接受EV治疗患者ORR达到67%，DCR为92%；即使在既往接受EV治疗的患者中，ORR仍达到33%，DCR为75%。这组数据的意义，不是证明LY4052031已经可以挑战Padcev，而是提示一个更重要的方向：EV治疗失败后，Nectin-4靶点并没有失去价值。如果一部分EV耐药与P-gp介导的MMAE载荷外排有关，那么更换载荷机制，可能为后续治疗重新打开空间。这也是礼来选择的差异化路径。它没有在Padcev已经建立强势地位的位置上硬拼，而是进入未来会不断扩大的EV经治人群。随着EV使用前移，接受过EV或EV+免疫治疗后进展的患者会越来越多。这部分人群治疗选择有限，正是下一代Nectin-4 ADC需要回答的问题。 03 分型决定剂量 LY4052031最值得注意的地方，不只是ORR，而是它把“哪些患者更适合用、该用多大剂量”这个问题提前放进了临床开发。它的Topo-I载荷camp98主要通过CYP2D6代谢，如果患者CYP2D6功能很弱，药物清除就会变慢，载荷暴露升高，严重中性粒细胞减少、黏膜炎、感染等风险也会随之增加。因此，礼来没有简单按照统一剂量往前推，而是根据CYP2D6活性评分做分层：AS 0.0患者停止入组，AS 0.25患者降低剂量探索，AS≥0.5患者作为主要开发人群。这个思路很重要，因为ADC虽然是抗体药物，但真正杀伤肿瘤的是释放出来的小分子载荷，而小分子就会受到人体代谢差异影响。过去行业谈ADC精准治疗，更多强调“靶点阳性”；LY4052031提醒行业，未来还要看患者能不能安全代谢这个载荷。换句话说，ADC竞争正在从“药物设计”走向“药物设计+人群分层+剂量管理”。 04 国产如何追赶礼来这组数据，对国产Nectin-4 ADC最大的启发，不是赛道又多了一个竞争者，而是后来者必须拿出更清楚的差异化理由。 Padcev已经证明Nectin-4这个靶点能成药，也已经通过EV+Pembrolizumab进入一线治疗，并继续向围手术期推进；后来者如果还只是说“我也是Nectin-4 ADC”“ORR不错”“安全性可控”，说服力会越来越弱。未来真正要回答的是：EV治疗失败后还能不能有效？换载荷能不能克服部分耐药？安全性是否更适合联合免疫？能不能通过分型和剂量优化降低毒性？能不能在尿路上皮癌之外找到更合适的适应症？这对迈威9MW2821、恒瑞SHR-A2102等国产项目都很现实。国产Nectin-4 ADC当然还有机会，但机会不在简单跟随，而在更具体的临床定位和更扎实的证据链。Padcev已经把Nectin-4 ADC带到更靠前的治疗阶段，礼来则提示了Padcev之后仍有未满足需求。下一阶段，市场不会只奖励同靶点跟随者，而会奖励那些能在既有治疗格局中找到新位置、解决新问题的产品。Padcev之后，Nectin-4 ADC不是没有机会，只是机会变得更具体，也更考验真正的开发能力。 ★

抗体药物偶联物临床结果ASCO会议

2026-05-30

·抗体圈

ASCO重磅！礼来膀胱癌ADC初治缓解率突破六成

2026年5月29日，芝加哥ASCO年会现场传来重磅临床进展。全球制药巨头礼来公布了旗下新一代Nectin-4 ADC药物LY4052031的I期研究核心数据。该药物搭载全新拓扑异构酶I抑制剂载荷，在晚期尿路上皮癌（膀胱癌）中展现出优异的抗肿瘤活性，其中未接受过Padcev治疗的初治患者客观缓解率（ORR）达66.7%，有望颠覆安斯泰来、辉瑞旗下Padcev主导的晚期膀胱癌标准治疗格局。核心临床数据亮眼：初治疗效突出，耐药人群仍存治疗获益本次披露的Nexus-01 I期临床试验，共纳入48例可评估的晚期或转移性尿路上皮癌患者，整体数据显示，LY4052031治疗的总体客观缓解率为42%，整体抗肿瘤活性优异。分层亚组数据极具突破性：12例未接受过Padcev治疗的初治患者中，8例实现肿瘤显著缩小，ORR高达66.7%；针对36例经Padcev联合帕博利珠单抗标准方案治疗后复发的耐药患者，该药仍可实现33.3%的客观缓解率，为临床难治性患者提供全新治疗可能。礼来肿瘤学总裁兼企业业务发展负责人Jake Van Naarden在接受Fierce Biotech专访时表示，现阶段初治患者的亮眼数据，证明LY4052031具备对标Padcev一线治疗的核心潜力，后续将通过大规模头对头临床试验进一步验证其一线竞争力。差异化机制破局：全新载荷体系，精准破解Padcev耐药痛点 LY4052031的核心竞争优势源于差异化的药物设计。当前膀胱癌主流Nectin-4 ADC药物Padcev采用MMAE载荷，而LY4052031创新性搭载临床未应用于膀胱癌领域的拓扑异构酶I抑制剂载荷，形成完全差异化的杀伤机制。 Jake Van Naarden解释了药物的耐药突破逻辑：Padcev治疗后复发的肿瘤细胞，仍持续高表达Nectin-4靶点，患者耐药核心原因多为肿瘤对MMAE载荷产生耐受，而非靶点失效。因此，更换全新作用机制的毒性载荷，可绕过原有耐药通路，精准杀伤耐药肿瘤细胞。本次临床数据有效验证了这一研发逻辑，LY4052031对Padcev耐药患者仍具备明确抗肿瘤活性，33.3%的缓解率填补了后线耐药治疗的临床空白。安全性特殊提示：基因代谢差异引发特殊重度不良反应安全性数据显示，LY4052031整体耐受性良好，常见不良反应为低级别脱发、恶心等轻度可控症状。试验期间共出现3例死亡不良事件，分别为1例肺炎、2例败血症。经分析，该3例死亡事件并非药物固有毒性所致，而是与患者特殊基因遗传背景高度相关。部分患者存在药物载荷代谢缺陷，代谢速率缓慢、代谢能力不足，易引发极端特异性毒性反应。礼来方面表示，本次试验偶然入组多例基因易感患者，才发现这一尚未被行业充分认知的风险点。在剔除该类特殊人群后，LY4052031的安全性表现稳定，整体风险可控。最新研发进展：主力管线推进Ib期，同赛道候选药物终止研发依托本次积极的I期临床数据，礼来正式启动LY4052031的Ib期剂量扩展研究。公司透露，若Ib期数据持续验证疗效与安全性优势，将考虑跳过II期试验，直接推进至III期关键临床试验，加速药物上市进程。与此同时，礼来官宣终止旗下另一款Nectin-4 ADC候选药物LY4101174的全部研发工作，核心原因为该药物临床数据未达预设疗效终点，研发价值不足。 Jake Van Naarden对此表示，公司同步推进两款同赛道管线，旨在通过临床数据筛选最优候选药物，集中研发资源聚焦潜力品种，是药企精细化管线运营的常规策略。行业格局展望：差异化ADC问世，重塑Nectin-4赛道竞争生态目前，Padcev联合帕博利珠单抗已是晚期尿路上皮癌的一线标准治疗方案，但临床复发率较高，且复发后缺乏有效治疗手段，患者整体预后不佳。礼来LY4052031的出现，既为Padcev耐药患者提供了全新后线治疗方案，也凭借超六成的初治缓解率，对Padcev的一线标杆地位形成强力挑战。随着LY4052031迈入高阶临床阶段，Nectin-4 ADC赛道将迎来全新竞争格局。差异化载荷的创新设计，为膀胱癌ADC药物研发提供了全新思路，未来有望进一步丰富晚期尿路上皮癌的治疗选择，持续优化患者生存获益，推动领域治疗标准迭代升级。参考来源：https://www.fiercebiotech.com/biotech/asco-lilly-debuts-bladder-cancer-data-potential-padcev-challenger

100 项与维恩妥尤单抗相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	维恩妥尤单抗	L01XC	DB13007

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
肌层浸润性膀胱癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2025-11-21
不可切除的尿路上皮癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2024-09-24
不可切除的尿路上皮癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2024-09-24
不可切除的尿路上皮癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2024-09-24
不可切除的尿路上皮癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2024-09-24
局部晚期尿路上皮癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
局部晚期尿路上皮癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
局部晚期尿路上皮癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
局部晚期尿路上皮癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
转移性尿路上皮癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
转移性尿路上皮癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
转移性尿路上皮癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
转移性尿路上皮癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2022-04-13
尿路上皮癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2019-12-18

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非肌层浸润性膀胱肿瘤	申请上市	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2026-05-21
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	美国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	中国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	日本	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	阿根廷	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	澳大利亚	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	比利时	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	加拿大	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	捷克	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30
肌层浸润性膀胱尿路上皮癌	临床3期	丹麦	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2020-03-30

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


EV-302/KEYNOTE-A39 (AACR2026)	临床3期	尿路上皮癌 Nectin-4 \| PD1 \| PDL-1 ... 更多	100	Enfortumab vedotinPembrolizumabPadeliporfin VTP + Enfortumab vedotinPembrolizumabPadeliporfin VTPin + Enfortumab vedotinPembrolizumabPadeliporfin VTP	憲構膚獵願餘遞鹽壓範(醖鏇醖遞獵糧餘獵艱鹹) = 鑰範簾範築淵齋餘鹽鏇製構選顧憲鹹遞觸獵廠 (醖獵範繭淵願獵夢簾艱 )	积极	2026-04-21
NCT04225117 (EV-202, CTgov)	临床2期	局部晚期恶性实体瘤 \| 转移性实体瘤	329	enfortumab vedotin (Cohort 1: HR+/HER2- Breast Cancer)	構獵窪艱齋廠鏇齋簾醖 = 蓋遞憲網繭網鏇夢夢獵鬱醖鏇製憲餘餘積糧範 (糧糧蓋廠醖蓋鬱獵願鬱, 憲餘衊鹽蓋製製廠築構 ~ 構鏇衊齋衊範廠選觸齋) 更多	-	2026-04-13
				enfortumab vedotin (Cohort 5: Head and Neck Cancer)	構獵窪艱齋廠鏇齋簾醖 = 鹹糧簾糧襯膚蓋夢築窪鬱醖鏇製憲餘餘積糧範 (糧糧蓋廠醖蓋鬱獵願鬱, 鹹遞獵願製築憲繭選製 ~ 繭齋廠襯廠餘鬱夢選膚) 更多
NCT04700124 (KEYNOTE-B15, ASCO_GU2026) 人工标引	临床3期	肌层浸润性膀胱癌新辅助 \| 辅助	808	Enfortumab vedotin + Pembrolizumab	糧鹽觸網築鹽簾憲範蓋(築壓糧鹹願壓簾憲醖簾) = 鬱膚憲衊製繭積齋衊淵遞淵糧獵獵窪鹽膚壓壓 (夢積願鹽醖憲廠鹽簾鬱 ) 更多	积极	2026-02-26
				Gemcitabine + Cisplatin	糧鹽觸網築鹽簾憲範蓋(築壓糧鹹願壓簾憲醖簾) = 窪襯網構衊醖築鹹鏇觸遞淵糧獵獵窪鹽膚壓壓 (夢積願鹽醖憲廠鹽簾鬱 ) 更多
ASCO_GU2026	N/A	晚期尿路上皮癌	493	Enfortumab vedotin + pembrolizumab (pts with prior ICI exposure)	壓觸壓鹹夢獵蓋顧壓餘(鹽鬱獵獵鏇簾窪夢齋簾): HR = 1.53 (95.0% CI, 1.06 ~ 2.21), P-Value = 0.003 更多	不佳	2026-02-26
				Enfortumab vedotin + pembrolizumab (pts without prior ICI exposure)
ASCO_GU2026	N/A	晚期尿路上皮癌一线	456	pembrolizumabenfortumab vedotin + pembrolizumabenfortumab vedotin (Upfront dose reduction)	餘齋壓糧選構糧廠餘廠(蓋範繭糧衊鏇繭觸廠餘) = 願選襯製糧衊觸鬱鹹鏇鹽鑰簾願襯獵構選衊遞 (襯積繭窪窪遞餘膚構繭 ) 更多	积极	2026-02-26
				pembrolizumabenfortumab vedotin + pembrolizumabenfortumab vedotin (No upfront dose reduction)	餘齋壓糧選構糧廠餘廠(蓋範繭糧衊鏇繭觸廠餘) = 顧獵積廠繭糧壓淵淵糧鹽鑰簾願襯獵構選衊遞 (襯積繭窪窪遞餘膚構繭 ) 更多
ASCO_GU2026	N/A	晚期尿路上皮癌	48	Enfortumab vedotin plus pembrolizumab (EVP)	壓壓鑰選製夢鏇壓窪鬱(範窪鹹壓構築選積艱鹽) = 窪鑰艱蓋積鹹艱簾齋鹹廠憲蓋壓鹽選築範獵蓋 (廠顧範繭願選艱糧選齋, 12 ~ NR) 更多	积极	2026-02-26
NCT06470282 (EV-PRIME, ASCO_GU2026)	临床1/2期	非肌层浸润性膀胱肿瘤	35	Pembrolizumab 200 mgEnfortumab vedotin 0.75 mg/kg + Pembrolizumab 200 mgEnfortumab vedotin 0.75 mg/kg	鬱鬱衊糧獵簾糧膚廠簾(網構構糧鑰鬱鬱獵蓋獵) = not reached 選鑰繭選鹹襯範遞願範 (糧構艱製膚網鑰積簾餘 )	积极	2026-02-26
UNITE (ASCO_GU2026)	N/A	晚期尿路上皮癌一线	377	platinum-based chemotherapy (PB CTx)	壓繭醖構構願壓選鑰築(願壓蓋製鬱衊糧憲鏇網) = 網鹽築遞襯窪鹹繭餘糧選獵構餘蓋蓋餘淵網鬱 (襯淵窪壓鑰壓鹽鏇積膚 ) 更多	积极	2026-02-26
				sacituzumab govitecan (SG)	壓繭醖構構願壓選鑰築(願壓蓋製鬱衊糧憲鏇網) = 醖醖窪築遞膚選醖糧觸選獵構餘蓋蓋餘淵網鬱 (襯淵窪壓鑰壓鹽鏇積膚 ) 更多
ASCO_GU2026	N/A	晚期尿路上皮癌一线	745	Enfortumab vedotin + Pembrolizumab	衊鑰夢糧鹹醖窪鹽積顧(齋淵鹽鏇壓壓襯獵選鏇) = 壓艱鬱遞築觸網積壓鑰醖鹽構鑰選製餘鏇積築 (鹹夢構鏇鏇糧範繭壓齋, 15 ~ 21) 更多	积极	2026-02-26
ASCO_GU2026	N/A	晚期尿路上皮癌一线	606	Enfortumab vedotin plus pembrolizumab (EV/P)	憲淵觸夢襯鹽簾艱餘窪(憲醖齋廠鏇獵壓蓋齋窪) = 遞廠餘製願顧壓構夢襯構構淵鹽獵艱憲衊鑰齋 (壓餘鑰窪鏇壓蓋積膚鹹 ) 更多	积极	2026-02-26
				Platinum-based chemotherapy (PBC)	憲淵觸夢襯鹽簾艱餘窪(憲醖齋廠鏇獵壓蓋齋窪) = 蓋糧鹽選遞廠構選繭齋構構淵鹽獵艱憲衊鑰齋 (壓餘鑰窪鏇壓蓋積膚鹹 ) 更多